注射用头孢米诺钠

一. 美士灵的总体特征
1
2 3 4 5 6
美士灵综合完整版
抗菌特点=二代头孢+厌氧菌
短时杀菌，持续强效 对ESBL稳定性强，不易耐药
对厌氧菌的抗菌力突出
临床使用方便
高安全性、低副作用
一. 美士灵的总体特征
1. 美士灵抗菌特点
二代头孢+厌氧菌
抗菌药物 革兰阳性菌 1代头孢 2代头孢 3代头孢 头孢米诺 （头霉素类） ++++ 抗菌活性 革兰阴性菌 +
一. 美士灵的总体特征
2. 短时杀菌，持续强效
美士灵综合完整版
一. 美士灵的总体特征
2. 短时杀菌，持续强效
美士灵综合完整版
一. 美士灵的总体特征
2. 短时杀菌，持续强效
美士灵综合完整版
一. 美士灵的总体特征
3. 对ESBL稳定性强，不易耐药
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雷达图中的两组数据是包 括美士灵在内的10种抗菌 药物对产ESBL的大肠埃希 菌和肺炎克雷伯菌的最小 抑菌浓度（MIC）。越靠近 圆心，MIC值越大，提示抗 菌力越小，反之，越向外 围扩散，MIC值越小，提示 抗菌力越强。从这两组实 验数据中可以看出，无论 红色的MIC90值还是蓝色的 MIC50值，美士灵都在同心 圆的最外围，提示美士灵 的抗菌力在所有对比药物 中是最强的。这正是由于 美士灵对ESBL超强的稳定 性所形成的。（美士灵的 折点用的是头孢美唑的折 点）
一. 美士灵的总体特征
2. 短时杀菌，持续强效
大肠埃希菌K-12JE1011 美 士 灵 短 时 间 内 速 效 杀 菌 作 用
Chemotherapy,32(S-5):11,1984
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药物进入体内，浓度由低到高，药物浓度越低，达到该浓度的时间越短。美士灵抗菌作用的第一大特点是其拥有短时杀菌作用、起效 迅速。该实验对比了5种头霉素类抗生素对大肠埃希菌的MBC值(最小杀菌浓度：杀死99.9%的供试微生物所需的最低药物浓度)。美士 灵在0.5小时、1小时、3小时三个时间点的MBC值都是最低的。并且从1小时到3小时的过程中，美士灵头孢米诺MBC值的下降幅度是最 大的，这也证实了美士灵的起效迅速的特点。
一. 美士灵的总体特征
4. 对厌氧菌的抗菌力突出
头孢米诺等4药对 40 株脆弱拟杆菌的MIC值
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青霉素对厌氧菌中脆弱拟杆菌的敏感率是0，甲硝唑是100%敏感，美士灵为90%，头孢美唑为70%。MIC90值，甲硝唑为2，美士灵为8， 而头孢美唑及青霉素，对厌氧菌效果不好甚至无效。从实验结果可以得出，美士灵对临床上最为常见的致病厌氧菌的抗菌活性可以媲 美经典抗厌氧菌感染药物甲硝唑。
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● 结构不同于头 孢类，抗菌谱及抗 菌活性类似于二代 头孢。 ● 抗菌谱广，对 革兰阴性菌作用较 强，对多种β-内酰 胺酶稳定，包括 ESBL。 ● 对厌氧菌包括 脆弱拟杆菌有良好 作用，适用于盆腔 感染、妇科感染及 腹腔等需氧与厌氧 菌混合感染。
+++
+
++
+++
类同于二代头孢，并覆盖临床常见厌氧菌
T.Kasai, J. Antimicrobial Chemotherapy, 15, 701, 1985
该组试验对比了头霉素类三个抗菌药物以及拉氧头孢在体内的抗菌效力。药物进入人体后，受到人体内部环境的影响，其抗菌能力 的状态与体外试管环境下的抗菌力状态不一定相同。在试管环境下，可以看到美士灵，头孢西丁，头孢美唑对大肠埃希菌的最小抑 菌浓度都是1.56，对脆弱拟杆菌的MIC值，美士灵、头孢西丁都是3.13，而头孢美唑与拉氧头孢都是6.25。但是在生物体内的抗菌 力试验中，美士灵的ED50值最小，也就是说使混合感染了大肠埃希菌、脆弱拟杆菌的试验动物生存率达到50%时，所需要的抗菌药 物的最小浓度检测中，美士灵所用药物浓度是最小的 。药物浓度越小，表明药物在抗感染治疗中效力越强。如果以美士灵的效力 作为1的话，其他对比药物在体内的实际抗菌力是美士灵的1/5-1/2，美士灵的体内抗菌力最强。试验证实美士灵的体内动态更好， 杀菌更加迅速。
一. 美士灵的总体特征
4. 对厌氧菌的抗菌力突出
40 株脆弱拟杆菌对4种抗菌药的累积敏感率
140
%
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MIC ug/ml
120
青霉素
甲硝唑
头孢美唑
美士灵
100
80
60 40
20
0
0.25
0.25
0.5
1
2
4
8
16
32
64
128
256
>256
Division of clinial microbiology Peking Union Medical College Hospital, Beijing China 这是协和医院细菌室陈民钧教授做的一项研究，其中对比了四种抗菌药物对40株脆弱拟杆菌的MIC累积曲线，纵坐标是对细菌的抑菌 百分比，横坐标是抑菌浓度。大家都知道在临床上甲硝唑是对厌氧菌感染的常用药物，从实验结果可以看出美士灵具有与甲硝唑相似 的厌氧菌抗菌活性。当药物浓度是1μg/ml的时候，红色曲线——美士灵已经抑制了70%的细菌活性，相同浓度下甲硝唑抑制了30%的 细菌活性，而青霉素和头孢美唑对细菌活性未显示抑制作用。在药物浓度为4μg/ml结果显示美士灵与经典抗厌氧菌药物甲硝唑有着 相同的抗菌力，都能够抑制90%以上的细菌。而其他两种药物青霉素和头孢美唑对厌氧菌的抗菌力明显弱于美士灵和甲硝唑。
一. 美士灵的总体特征
3. 对ESBL稳定性强， 不易耐药
头孢米诺等14种抗菌药物 对ESBLs（+）的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的药敏率
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Chin J Lad Med, October 2009, Vol. 32,NO.10,1108–1113
该试验是由北京协和医院陈民钧教授组织进行的一项研究，从实验结果可以看出无论大肠埃希菌还是肺炎克雷伯菌对美士灵的敏感 率都是最高的，分别达到98.7%和91.1%，耐药率也是在所有对比药物中最低的。正是由于美士灵对ESBL的强稳定性，使其不易产生 细菌耐药，上市二十多年以来一直保持着低耐药率。
美士灵抗 菌特点： G+、G和厌氧菌
G+ 革兰阳性菌
G革兰阴性菌
厌氧菌 脆弱拟杆菌
在看美士灵抗菌谱特点之前，我们先简单回顾一下大家所熟知的头孢菌素的抗菌谱特点，头孢菌素按研发上市年代和抗菌作用特点可分为一二三代，随 着代数的递增，头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性逐渐增强，对革兰阳性菌的抗菌活性随之降低，耐酶性也有所提升。美士灵是有别于头孢菌素的一类 抗生素，所属头霉素类，与头孢菌素相比其耐酶性显著提升。美士灵的抗菌谱类同于二代头孢，但较二代头孢多覆盖临床上最为常见的致病厌氧菌，像 拟杆菌属。这是美士灵的总体抗菌特点。
以脆弱拟杆菌为例，美士灵对厌氧菌比其他头霉素、头孢菌素类抗生素体外 抗菌活性更优；与甲硝唑的抗菌活性相近。
Antimicrobial.Agents and Chemotherapy.42(3),1998
一. 美士灵的总体特征
美士灵 0.25g 1g
注射用头孢米诺钠
原研品牌，信心保证！ 日本明治授权生产 二代头孢+厌氧菌
双效双期，短时杀菌、持续强效 对ESBLs的稳定性强，不易耐药
副作用发生率低，满月后婴幼儿可以使用 国内唯一免皮试的注射用头孢米诺钠
明治与合信联合生产美士灵
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四川合信药业有限责任公司的注 射用头孢米诺钠（商标名：美士
一. 美士灵的总体特征
4. 对厌氧菌的抗菌力突出
美士灵对多种厌氧菌体外抗菌效果好
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Antimicrobial.Agents and Chemotherapy.42(3),1998
一. 美士灵的总体特征
4. 对厌氧菌的抗菌力突出
美士灵与其他抗生素对厌氧菌的抗菌活性比较
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(美国)头孢米诺等5药对358株脆弱拟杆菌的MIC值
Drug Cefminox/头孢米诺 Cefoxitin /头孢西丁 Cefotetan /头孢替坦 Cefoperazone /头孢哌酮 Metronidazole /甲硝唑 MIC (μg/ml) Range 50% 1.0 8.0 8.0 128.0 1.0 90% 2.0 32.0 64.0 128.0 1.0 0.25–128.0 4.0–64.0 4.0–128.0 32.0–128.0 0.125–2.0
一. 美士灵的总体特征
2. 短时杀菌，持续强效
美士灵抗菌作用机理（双效双期作用）
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（Chemotherapy 32（S－5）：11，1984）
双效作用是指美士灵除了拥有与其他β-内酰胺类抗生素相同的作用位点PBP（青霉素结合蛋白）外，还作用于肽聚糖，在抑制细胞 壁合成的同时可有效抑制肽聚糖与脂蛋白的相互结合，在这样的双效作用下，可使细菌形成多数球状突起，加强了对细菌的溶菌作 用，细菌细胞壁在细菌内部压力作用下破损，造成细菌死亡，从而实现短时间内杀菌的效果。 美士灵的双期作用，美士灵不但在增殖期对细菌有明显优于其他试验药品的溶菌率和最短的起效时间，而且在稳定期1μg/ml条件下， 当其他对照药品已经没有溶菌作用时，美士灵依然表现出良好的溶菌效果。试验结果表明美士灵的溶菌作用是对照药物中最快、最 强的，而且在增殖期和稳定期都有突出的溶菌效果。
灵），经原研企业明治制果株式
会社的考核与认定：生产与质量 管理体系达到原研企业要求；产 品品质与原研产品等同；原研企 业实施对产品的生产与质量持续 监督与控制，因而获得了原研企 业美士灵的品牌授权，成为与原 研企业生产的美士灵完全等同的 原研产品。
目录
美士灵综合完整版
一. 美士灵的总体特征 二. 美士灵的临床应用 三. 美士灵对比其他药物
一. 美士灵的总体特征
2. 短时杀菌，持续强效
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Inoculum size ED50 大肠埃希菌(6 106 cells/mouse) 脆弱拟杆菌(1.4 109 cells/mouse)
Inoculum size MIC 大肠埃希菌 (10 6cells/ml) 脆弱拟杆菌 (106 cells/ml)
一. 美士灵的总体特征
1. 美士灵抗菌特点
抗菌药物作用分类及作用机制图
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一. 美士灵的总体特征
1. 美士灵抗菌特点
头孢(烯)类抗生素的发展史
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氧头孢烯类（拉氧头孢）
一. 美士灵的总体特征
1. 美士灵抗菌特点
头霉素与头孢类抗生素的基本分子结构区别
源自文库
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人民卫生出版社出版的全国高等学校教材《药理学》中有关头霉素的描述是：头霉素类的化学结构与头孢菌素相似，主要是在 7-ACA的C7上增加了一 个甲氧基，使其对β-内酰胺酶的稳定性较头孢菌素强。头霉素可分A、B、C三型，其中C型抗菌作用最强。临床常用其衍生物。头孢西丁为该类药的代 表药，抗菌谱广，对G+菌和G-菌均有较强的杀菌作用，与第二代头孢菌素相同，对厌氧菌有高效，由于对β-内酰胺酶高度稳定，故对耐青霉素金黄色 葡萄球菌以及对头孢菌素的耐药菌有较强活性。用于治疗由需氧和厌氧菌引起的盆腔、腹腔和妇科的混合感染。本类中还有头孢美唑、头孢替坦、头 孢拉宗、头孢米诺等。 美国CLSI(Clinical And Laboratory Standards Institute)中明确指出头孢类抗菌药物分为头孢菌素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ代及头霉素类，虽然将头霉素类称 为第Ⅱ代头孢菌素用药，但由于头霉素对ESBL的疗效显著，是不属于头孢菌素类的抗菌药物。
ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Mar. 1998, p. 495–501
最小抑菌浓度MIC90最低的是甲硝唑，为1μg/ml，抗菌力几乎与甲硝唑相同的是头孢米诺，即美士灵，其MIC90，为2μg/ml.其他药 物的MIC90远远超过美士灵。该实验同样证实了对比药物中只有美士灵拥有类似于甲硝唑的抗厌氧菌活性。
头霉素类不是头孢菌素类
问：美士灵（注射用头孢米诺钠）是头孢几代？
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答：美士灵是头霉素，不归类到头孢菌素的第几代中。如果说一定有什么 关系的话，美士灵的抗菌谱基本相当于头孢二代加厌氧菌。 在《抗菌药物临床应用指导原则》（2015年版）中，明确区分了头孢菌素 类与头霉素类：
因此，注射用头孢米诺钠（商标名：美士灵）作为新一代头霉素，在抗菌 药物临床应用管理评价中是与头孢菌素不同的。