民族药用植物毛大丁草的化学成分及药理作用研究进展

民族药用植物毛大丁草的化学成分及药理作用研究进展
张贝西;王建军;雷启义;周江菊;刘思朝;龙春林
【摘要】毛大丁草Gerbera piloselloides是极具特色的资源植物,被我国南方少
数民族同胞广泛使用.本文对毛大丁草的民间利用、化学成分及其药理作用等方面
的研究进展进行了全面回顾,总结了我国13个少数民族和汉族的相关传统知识.归
纳了从毛大丁草中分离鉴定的83个化合物,包括香豆素类、萜类、黄酮类、糖苷类、苯乙酮类、甾醇类等化合物,这些化合物具有镇咳、祛痰、平喘、抗菌、抗肿瘤、
子宫镇痛、免疫调节、美白等活性.近年来毛大丁草的研究主要集中于化学成分和
主要生物活性等方面,具体的作用机理、生物合成途径以及民族药相关产品开发等
方面仍有待进一步探究.该文系统地总结分析了毛大丁草的相关研究成果,为进一步
研究与开发该资源提供线索.
【期刊名称】《南京中医药大学学报》
【年(卷),期】2019(035)003
【总页数】5页(P351-355)
【关键词】毛大丁草;民族植物学;化学成分;药理活性
【作者】张贝西;王建军;雷启义;周江菊;刘思朝;龙春林
【作者单位】中央民族大学民族医药教育部重点实验室,北京100081;中央民族大
学生命与环境科学学院,北京 100081;凯里学院生命与环境科学学院,贵州凯里556000;中央民族大学生命与环境科学学院,北京 100081;中央民族大学生命与环
境科学学院,北京 100081;凯里学院生命与环境科学学院,贵州凯里 556000;凯里学院生命与环境科学学院,贵州凯里 556000;中央民族大学民族医药教育部重点实验
室,北京100081;中央民族大学生命与环境科学学院,北京 100081;凯里学院生命与环境科学学院,贵州凯里 556000;中央民族大学民族医药教育部重点实验室,北京100081;中央民族大学生命与环境科学学院,北京 100081
【正文语种】中文
【中图分类】R284
毛大丁草(Gerbera piloselloides)为多年生菊科(Compositea)草本植物，在日本、尼泊尔、澳大利亚和非洲等地均有分布，常用来做观赏植物[1]，在我国却是独具
特色的民族药，其全草入药，具有宣肺、止咳、发汗等作用，根煨肉可治疗久咳、百日咳等[2]，在民间具有广泛性、典型性和道地性，临床疗效确切，用于治疗多
种疾病，不同的民族使用方法不同，部分民族药已在处方药中投入使用，如“醒脾养儿颗粒”“吉贝咳喘煎剂”等，还有一些民间复方制剂药，如“骨痨汤”等。

与此同时，现代药理研究表明，毛大丁草具有抗肿瘤、抗菌等活性，且毒性较低[3]，随着现代民族药研究的深入，其临床应用价值得到了更多重视，具有很大的开发研究前景。

本文综述了有关毛大丁草的民族植物学研究进展、化学成分及药理活性，总结出其多种民族民间的传统使用方法，归纳出从不同部位共分离到的83个化合物，分属于香豆素类、萜类、黄酮类、糖苷类等，具有镇咳、祛痰、平喘、抗菌、抗肿瘤、子宫镇痛、提高免疫等活性作用，在医药领域具有很好的应用前景。

本文通过对毛大丁草民间利用、化学成分以及药理活性研究进行综述，可以为毛大丁草的进一步研究提供参考。

1 毛大丁草的民族植物学研究进展
毛大丁草不仅是一种被多民族广泛利用的重要民族药用植物资源(表1)，也是众多
药用配方中关键的成分。

与此同时，毛大丁草具有许多其他用途，如在中国西南地区，苗族、侗族、水族、壮族等少数民族使用该种植物作为烹饪肉类的香料；苗族、水族通过研磨毛大丁草来制作酒曲，以此来提升酒的味道等[4-5]。

表1 毛大丁草的传统药用知识应用民族民族名称适应症用药部位参考书籍汉族毛
大丁草痢疾,小儿疳积,跌打损伤(外用),毒蛇咬伤全草《中华本草》水族尼惑气管炎
全草《水族医药》侗族骂白的(三江语);骂卡歌小儿消化不良,肠炎,痢疾,尿路感染,尿路结石,跌打损伤(捣敷),白痢全草《广西民族药简编》;《侗族医药学》苗族加苏(融水语)水漏,小儿消化不良,肠炎,痢疾,尿路感染,风湿肿痛,咳喘全草《广西民族药简编》;《苗族医药学》彝族阿特那波哮喘咳嗽,痰咳,百日咳,胸腹痞满,食积不化,小便
不利,肢体浮肿,经闭经痛,跌打损伤,痈疽疔疮,风寒湿痹,背项强痛,瘟病,胃病,泻痢,痔
疮出血,牙痛,伤风感冒,四肢关节生疮全草;根《哀牢本草》;《彝医植物药(续集)》畲族铜箬杯感冒,水肿,痢疾,胃痛,疔疖痈肿,跌打损伤全草《畲族医药学》景颇族米别
本赤白痢,小儿疳积,咳嗽,胃痛,腹胀,消化不良,腹泻,痢疾,疳积,腹痛全草;根《德宏民
族药录》;《云南民族药名录》阿昌族啊木隔嗯赤白痢,小儿疳积,咳嗽,胃痛,腹胀全
草《德宏民族药录》德昂族块块赤白痢,小儿疳积,咳嗽,胃痛,腹胀全草《德宏民族药录》傣族牙埋董赤白痢疾,肠胃炎,跌打全草《云南民族药名录》德昂族摆吐瓮赤白
痢疾,肠胃炎,跌打全草《云南民族药名录》哈尼族胶铝合手起痢疾,风湿跌打根《云南民族药名录》白族毛大丁草感冒发热,咳嗽痰多,痢疾,小儿疳积;跌打损伤(外用)全草《大理中药资源志》壮族棵粘敌百日咳,月经不调,蛇伤全草《壮族民间用药选编》毛大丁草具有丰富的药用价值，有14例中药配方、4例民族药配方，其中中药配
方可治疗骨结核、慢性阻塞性肺病、胃痛、湿疹、肺癌、哮喘、甲状腺结节、慢性气管炎、肾衰、阳痿、便秘、小儿积食、小儿厌食等病症，且大部分已获得专利[6]。

民族药配方主要有醒脾养儿颗粒，可治疗脾虚、肠炎，治疗胰腺炎等病症[7]。

毛大丁草也是一种酒曲的原料植物，且这一用法在苗族、水族中均有记载[4]。

到
目前为止，对该种植物的使用价值仍缺少科学证明。

系统地归纳总结毛大丁草的民族植物学研究进展，可进一步拓宽该植物的研发与利用前景。

2 毛大丁草的主要化学成分
据不完全统计，迄今为止已从毛大丁草中分离提取并鉴定了83个化合物，主要为香豆素类和萜类，分别提取自毛大丁草的根、茎、叶等部位。

并且大丁草属植物中也大量分布着这两类化合物，除此之外，大丁草属植物中还含有黄酮、糖苷、苯乙酮、甾体类等化合物。

2.1 香豆素类化合物
香豆素类化合物是大丁草属的特征化合物，可看作是邻羟基肉桂酸的内酯，广泛分布在芸香科、伞形科、菊科等植物中[8]。

目前从毛大丁草中提取出的香豆素类化合物共8种(表2，图1)，分别为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素。

研究表明，毛大丁草中所含的7,8-二羟基香豆素对人的A549肿瘤有明显抑制作用[9]，伞形花内酯对人膀胱癌细胞系E-J细胞株的增殖有抑制作用[10]。

天然和合成香豆素类化合物具有多种生物活性，广泛应用于抗凝剂和抗血栓药，且具有显著的抗肿瘤活性[11]，但天然香豆素往往存在生物利用度低、水溶性较差或活性不理想等缺陷，所以合成并筛选出更为高效低毒的香豆素类衍生物，可为更多难治性疾病带来希望[12-13]。

表2 从毛大丁草中分离鉴定的香豆素类化合物编号化合物化学式部位参考文献17,8DihydroxycoumarinC9H6O4全草[14]2bibothrioclinin ⅠC30H28O6根及根茎[1516]3bibothrioclinin ⅡC15H14O3根及根茎
[1516]4bothrioclininC15H14O3根及根茎
[15,17]5daphnetin7OβDglucopyranosideC30H50O根及根茎
[15]6daphnetin8OβDglucopyranosideC30H50O根及根茎
[15]7marmcsininC20H24O9根、根茎、全草[1415]8umbelliferoneC9H6O3根
及根茎[15,17]
图1 毛大丁草中香豆素类化合物结构
2.2 萜类
萜类化合物是大丁草属植物的主要化学成分之一，目前从毛大丁草中提取到的该类化合物共17种(图2,表3)，也是在毛大丁草中所占比例最大的一类，各部分都有
分布，具有良好的活性。

萜类化合物在植物界中普遍存在，是所有异戊二烯聚合物及其衍生物的总称，其作为天然植物化学物质中的最大类别，具有良好的抗癌、抗过敏等多种生物活性[18]，大部分萜类化合物具有抗肿瘤作用，例如灵芝酸、紫杉醇等萜类化合物具有较强的抗肿瘤活性，与此同时，多种萜类化合物也具有很好的抗HIV活性[19]。

其在食品、日化、医疗等领域受到的广泛关注，展现出了巨大
的应用潜力和广阔的市场前景，对于维持人类健康起着积极的作用，具有重要的经济价值[20]。

2.3 其他化合物
除了香豆素类和萜类化合物，毛大丁草中还存在着大量黄酮类化合物(Apigenin 7-O-rutinoside，Apigenin 7-O-β-glucopyranoside，Kaempherol 3,7-bismannoside，Luteolin 7-O-rutinoside，Luteolin 7-O-β-glucopyranoside)；糖苷类化合物(arbutin，koaburaside，glucosyringic acid，2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside，marmesinin，1-Methyl-4-isopropenyl-1-cyclohexene)；苯乙酮类化合物(Trolox)；甾醇类化合物(β-sitosterol，stigmasterol)等。

图2 毛大丁草中萜类化合物结构
表3 萜类化合物在毛大丁草各部位的分布编号化合物化学式分类部位参考文献
9(+)aromadendreneC15H24倍半萜叶、根[21]10berkheyaraduleneC15H24
倍半萜根、茎、叶[2122]11caryophyllene oxideC15H24O倍半萜根、茎、叶
[21]12Farnesyl acetone CC18H30O二萜类化合物叶
[21]13gammaceran3β,21αdiolC30H52O2三萜类化合物根及根茎
[15]14isoarborinolC30H50O三萜类化合物根和根茎[1516]15isoarborinol
ⅡC30H50O三萜类化合物根[15]16PhytolC20H40O二萜类化合物叶、茎[21]17ThymolC10H14O单萜类化合物全草[23]18αcedrolC15H26O倍半萜叶[21]19αguaieneC15H24倍半萜根[21]20αselineneC15H24倍半萜根、茎、叶[21]21βcaryophylleneC15H24倍半萜根、茎、叶[2123]22βelemeneC15H24
倍半萜根、茎、叶[21]23βiononeC13H20O单萜类化合物叶
[21]24βmaalieneC14H20O单萜类化合物茎、叶[21]25δcadineneC15H24倍半萜根、叶[21]
3 毛大丁草的药理作用
毛大丁草具有多种药理活性，如镇咳、祛痰、平喘、抗菌、抗肿瘤、子宫镇痛、提高免疫、美白等，该种植物具有很可观的开发前景。

毛大丁草为菊科大丁草属植物，其中菊科中有毒植物较多，主要分布在苍耳属、艾属、斑鸠菊属和千里光属，而大丁草属植物目前为止没有相关毒性记载，仍有待进一步研究[24]。

3.1 镇咳、祛痰、平喘作用
毛大丁草的各个部位均具有良好的镇咳、祛痰、平喘作用，研究表明，毛大丁草叶醇提物对小鼠具有明显的镇咳、祛痰作用，其根的水煎剂可明显减少小鼠咳嗽次数、延长咳嗽潜伏期[25]。

与此同时，毛大丁草的主要成分对该药理活性也有很强的作用效果，如毛大丁草中所含的熊果苷及其苷元鸡纳酚均具有良好的镇咳作用，其中含熊果苷的药物还常用于治疗皮肤病、气管炎、过敏、感染性泌尿系统疾病以及炎症等疾病[26]，所以毛大丁草的药理作用仍有待进一步开发。

3.2 抗菌活性
毛大丁草具有一定的抗菌活性，研究证明，毛大丁草中化学成分4-羟基香豆素具
有明显的抗菌作用，大丁纤维二糖苷和大丁龙胆二糖苷对金黄色葡萄球菌具有抑制作用，琥珀酸对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用，大丁苷对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌具有抑制作用，Gerberin对细菌、真菌均有抑制作用[3]。

由于其同属的毛大丁草可能含有相同化学成分，推测其同样具有一定的抗菌活性，但仍有待进一步研究证明。

3.3 抗肿瘤作用
毛大丁草具有抗肿瘤活性，研究表明，毛大丁草(Gerbera piloselloides)的醇提物在体外对肝癌和S180肉瘤均有显著的抗肿瘤作用[4]，且该植物中含有的单体化
合物氢醌对十种人癌细胞株(KB、HCT-8、Bel-7402、A2780、A549、BGC-803、MCF-7、HeLa、PC-3M、Ketr-3)表现出较强的抑制作用[14]，由此看见毛大丁
草具有一定的抗肿瘤作用。

3.4 子宫镇痛作用
研究表明，毛大丁草的叶醇提物可对大鼠的离体子宫自发收缩和催产素诱发收缩产生抑制作用，但其作用机制仍需进行进一步的实验研究[27]。

3.5 免疫作用
研究表明，经纯化得到毛大丁草多糖C(Gcp)，可明显提升苯中毒小鼠的白细胞，
并增加其骨髓粒细胞的特异性颗粒，改善骨髓粒细胞变性坏死，抑制骨髓嗜多染红细胞微核发生率，达到改善苯骨髓毒性的作用，增强其免疫作用，对苯中毒小鼠肝损伤有一定的保护作用[28]，所以其对人体的免疫作用效果存在潜在开发价值。

3.6 美白作用
熊果苷作为毛大丁草的主要化学成分之一，是一种理想的脱色素药，具有去斑去色素作用，达到美白效果[26]。

熊果苷作为新型化妆品美白剂，具有良好的美白性能，其性质可进一步扩展，如抗氧化能力，清除自由基能力等[29]，所以毛大丁草的实际应用价值仍有待进一步研究与开发。

4 结语
毛大丁草在国外常作观赏植物，相关研究较少，但却是我国西南地区广泛利用的民族药，对毛大丁草的化学成分、药理活性进行研究，可以促进其相关药材的规范化与标准化，为其提供理论指导，有利于进一步研究开发这一民族药。

迄今为止，从毛大丁草中分离鉴定到的83种化合物，大部分来自于挥发油成分，所以仍需进一步研究和开发；部分具有细胞毒性，在其化学成分与药理活性相关性的研究基础上，可通过结构修饰、构效关系等方式来发现新的活性先导化合物。

然而，关于毛大丁草化学成分的研究现主要集中于成分提取及活性研究上，而其活性机理、生物合成途径及民族医药产品开发则有待进一步探究，对该种植物进行研究探索，可更好地开发利用这一宝贵的植物资源。

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