3.1注射剂制剂技术-处方

药物制剂技
术第三第1
课题：无菌制剂概述；注射剂制剂技术1 4
13秋药物制
剂中/14春药
物制剂中3班
讲授
掌握：1、无菌、无菌药品、无菌生产、最终灭菌的概念。

2、注射剂的组成、常用附加剂的各类和选用。

3、注射剂的质量要求。

了解：热原的组成和去除方法。

1、注射剂的组成。

2、常用附加剂的各类和选用。

教课书、PPT
无
<课程引入>：见附页。

5min
<新课讲授>：见附页。

75min
<布置作业>：见附页。

10min
<教学后记>：见附页
教学过程教学内容方法运用
<课程引入> 10min <课程引入>：
上一章我们学习了液体制剂，可能会有同学有疑问，针剂也是液体形态的，为提问
<新课讲授>：70min 什么不属于液体制剂这一块呢？这章，我们就来学习，水针剂属于哪一类？它有什
么特殊的质量要求呢？
<新课讲授>：
一、无菌制剂的概念
1、无菌：指任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

2、无菌药品：指法定药品标准中列有无菌检查项目的制剂和原料药，包括注射剂、
眼用制剂、无菌软膏剂、无菌混悬剂等。

3、无菌生产：指在GMP规定的环境下，将无菌的药物分装于无菌的容器中并完成
密封，以获得无菌药品的过程。

4、最终灭菌：指对完成最终密封的产品进行灭菌处理。

无菌产品应该尽可能采用
加热方式灭菌。

但，对热不稳定的产品，可采用无菌生产操作法或过滤除菌的方法。

5、无菌操作法：指在整个操作过程中利用或控制一些条件，使产品避免被微生物
污染的一种操作方法。

操作场所：无菌操作室、层流洁净工作台、无菌操作柜。

二、常用灭菌方法
（1）煮沸灭菌法：将水煮沸至100摄氏度，保持5-10分钟可杀死细菌繁殖体，
保持1-3小时可杀死芽胞。

在水中加入百分之一至百分之二的碳酸氢钠时沸点可
达105摄氏度，能增强杀菌作用，还可去污防锈。

此法适用于食具、刀箭、载玻
片及注射器等。

（2）巴氏消毒法：一种低温消毒法，因巴斯德首创而得名。

有两种具体方法，
一是低温维持法：62摄氏度维持30分钟；二是高温瞬时法：75摄氏度作用15-30
秒。

该法适用于食品的消毒。

（3）流通蒸气灭菌法：利用常压下的流通蒸汽进行灭菌。

（4）间歇蒸汽灭菌法
（5）高压蒸汽灭菌法：103.4千帕蒸汽压温度达121.3摄氏度，维持15-20分钟。

湿热灭菌法湿热法可在较低的温度下达到与干热法相同的灭菌效果，因为：
①湿热中蛋白吸收水份，更易凝固变性；②水分子的穿透力比空气大，更易均匀
传递热能；③蒸汽有潜热存在，每1克水由气态变成液态可释放出529卡热能，
可迅速提高物体的温度。

湿热灭菌法一般采用121摄氏度，灭菌20-30min，如果是产孢子的微生物则应
采用灭菌后适宜温度下培养几小时，再灭菌一次，以用于杀死刚刚萌发的孢子。

三、注射剂制剂技术
（一）概述
1、定义：指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，以及临用前
提问:生活中，
我们一般采
用什么办法
灭菌？
配置成液体或混悬液的无菌粉末或浓缩液。

2、特点/优点（目的）
①剂量准确，药效迅速，作用可靠
②适用于不宜口服给药的患者
③适用于不宜口服的药物
④定位、定向
3、缺点：
①质量要求高、生产费用大、价格高
②使用不便，注射疼痛
③生理作用难以逆转，危险性大
④ 工艺复杂
4、给药途径
✓皮内注射（用途：皮试、诊断）；
✓皮下注射（溶媒为水；吸收速度慢于肌注）；
✓肌肉注射
✓静脉注射
✓脊椎腔注射
5、注射剂的质量要求
① 无菌
②无热原
③无可见异物
④ 安全性
⑤ 渗透压
⑥ PH值
⑦ 稳定性
⑧ 降压物质
（二）处方组成
•药物
•溶剂
•附加剂
•特制容器
1、注射用水及制备
注射用水是制备注射剂时首选的注射用溶剂，用量最大，范围最广。

注射用水的质量规格在《中国药典》1995年版中有严格、具体的要求，必须严格执行。

检查项目有：酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等。

此外，热原检查必须合格。

注射用水的制备，基本上分两大类：蒸馏法与反渗透法。

1）蒸馏法
蒸馏法制备注射用水的程序如下：
原水预处理
↓↓↓
制备纯水提问：注射剂有什么危险性？
P91
<布置作业> 10min
<课堂后记>
↓↓↓
制备注射用水
2）反渗透法
反渗透法制备注射用水的流程：一般采用二级反渗透系统，即进水→膜过滤（5μm）
→一级泵→一级渗透器→二级泵→二级渗透器→纯水。

2、注射用油
3、其他溶剂
①乙醇
采用乙醇的浓度要适宜，既保证药物溶解，又应避免出现刺激性及毒副反应。

②.甘油
利用它对许多药物具有较大溶解度的特性，常与乙醇、丙二醇或水等合并作混合
溶剂用。

一般不单独作注射溶剂。

③丙二醇
丙二醇溶解范围广，常与注射用水配成不同浓度的复合溶剂使用，可供静脉和肌
内注射。

丙二醇水溶液有冰点下降特点，可配制防冻注射剂。

此外，聚乙二醇、油酸乙酯、二甲基乙酸胺、二甲基亚砜、苯甲酸苄酯等，有时
也作为注射溶剂之用。

4、附加剂
1)增加主药溶解度的附加剂
2)帮助主药混悬或乳化的附加剂
3)防止主药氧化的附加剂
4)调节pH值的附加剂
5)抑制微生物繁殖的附加剂
6)减轻疼痛与刺激的附加剂
7)调节渗透压的附加剂
预习注射剂的制备
采用反渗透
法制备的纯
水能完全达
到注射用水
的标准，而且
又比较经济。