呋塞米药物学习PPT参考课件
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药理学第章利尿药PPT课件
氨苯蝶啶
利尿机制：不同于螺内酯。
作用于远曲小管末端和集合管，阻滞管腔Na＋通道， 减少Na＋的重吸收，继而减少K+的分泌，产生排Na＋、 利尿、保K+的作用，非竞争性醛固酮药，对肾上腺切 除的动物仍有效。
临床应用：用于治疗各种水肿，常与排钾利尿药
合用治疗顽固性水肿。
不良反应：高血钾症。
【药物相互作用及禁忌症】
临床上主要用于Ⅰ、Ⅱ期高血压及多种原因所致 的轻、中度水肿。
三、低效能利尿药
本类药利尿作用弱，不作为首选药。 螺内酯（安体舒通）
保钾利尿药 氨苯喋啶（三氨喋啶） 阿米洛利（氨氯吡咪）
碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 醋甲唑胺
螺内酯（安体舒通）
人工合成的抗醛固பைடு நூலகம்药，结构与醛固酮相似。
Spironolactone
呋塞米
【药动学】
1、起效快，维持时间短
2、血浆蛋白结合率高达95%
3、排泄 通过近曲小管有机酸转运机制分泌或肾
小球滤过，以原形从尿中排出。约1/3经胆 汁排泄，反复给药不易在体内蓄积。 4、药物消除半衰期受肾功能影响。
【药理作用】
1、利尿作用
作用特点： （1）利尿作用强大、迅速、短暂 （2）尿中电解质排泄增多 （3）利尿强度与剂量有关，但有效量个体差异大
麻疹。 3、注射过快可引起一过性头痛、眩晕、畏寒和视力模糊。 4、持续大剂量应用还可引起高渗性肾病，可出现水肿、高渗
性昏迷等。
【药物相互作用及禁忌症】
1、甘露醇与卡那霉素同用，可增加对第Ⅷ对脑神经的破坏而 引起耳聋。
2、急性肾小管坏死的无尿患者、严重失水者、急性肺水肿或 严重肺淤血者、慢性心功能不全者禁用。
NaCl 再吸收。
(医学课件)呋塞米和高渗葡萄糖对家兔的利尿作用PPT幻灯片
慢性实验 “代谢笼实验法” 实验动物：大鼠、小鼠 优点：近生理状态，结果可靠 缺点：受实验环境影响大，时间长
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一 背景介绍 利尿药的实验测定 利尿指标：尿量、尿中离子量、尿糖 利尿机制研究： 肾清除率测定实验 肾脏对血液里某物质的清除能力 截流分析实验（狗） 分析肾小管各段运转功能 肾小管微穿刺实验 药物作用部位
碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 2、作用于远曲小管后段和集合管
留钾利尿药 螺内酯和氨苯蝶啶等
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一、背景介绍
脱水药 也叫渗透性利尿药，小分子非电解质化合物，在体内不被代谢或代谢 慢，静脉给药迅速提高血浆和肾小管腔液的渗透压，引起组织脱水和利尿 如 甘露醇 山梨醇 高渗葡萄糖等 特点 ①易经肾小球滤过, 不易被肾小管再吸收； ②在体内不被代谢； ③不易从血管透入组织液中; ④无其他明显的药理作用。 临床应用
1.预防急性肾功能衰竭 2．脑水肿及青光眼 禁用于慢性心功能不全者，因可增加循环血量而增加心脏负荷。
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一、背景介绍
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一 背景介绍
利尿药的动物实验方法
急性实验 直接从输尿管或膀胱收集尿液 实验动物：狗、猫、家兔等较大动物 优点：时间短、受外界影响小 缺点：在麻醉或手术等非生理状态
雌性易误插入子宫故选用雄性
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二 实验部分
4 给药 自耳缘静脉注射50%葡萄糖(5ml/kg)，每5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。给予生理盐水 以补充排出的尿量，待尿量恢复正常后，再静 脉给予1%呋塞米溶液(4mg/kg)，同样每隔5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。 5 计算单位时间内尿量增加的毫升数 尿量增加毫升数=给药后单位时间内尿量毫升数 -给药前单位时间内尿量毫升数
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一 背景介绍 利尿药的实验测定 利尿指标：尿量、尿中离子量、尿糖 利尿机制研究： 肾清除率测定实验 肾脏对血液里某物质的清除能力 截流分析实验（狗） 分析肾小管各段运转功能 肾小管微穿刺实验 药物作用部位
碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 2、作用于远曲小管后段和集合管
留钾利尿药 螺内酯和氨苯蝶啶等
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一、背景介绍
脱水药 也叫渗透性利尿药，小分子非电解质化合物，在体内不被代谢或代谢 慢，静脉给药迅速提高血浆和肾小管腔液的渗透压，引起组织脱水和利尿 如 甘露醇 山梨醇 高渗葡萄糖等 特点 ①易经肾小球滤过, 不易被肾小管再吸收； ②在体内不被代谢； ③不易从血管透入组织液中; ④无其他明显的药理作用。 临床应用
1.预防急性肾功能衰竭 2．脑水肿及青光眼 禁用于慢性心功能不全者，因可增加循环血量而增加心脏负荷。
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一、背景介绍
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一 背景介绍
利尿药的动物实验方法
急性实验 直接从输尿管或膀胱收集尿液 实验动物：狗、猫、家兔等较大动物 优点：时间短、受外界影响小 缺点：在麻醉或手术等非生理状态
雌性易误插入子宫故选用雄性
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二 实验部分
4 给药 自耳缘静脉注射50%葡萄糖(5ml/kg)，每5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。给予生理盐水 以补充排出的尿量，待尿量恢复正常后，再静 脉给予1%呋塞米溶液(4mg/kg)，同样每隔5分钟 收集并记录一次尿量，连续6次。 5 计算单位时间内尿量增加的毫升数 尿量增加毫升数=给药后单位时间内尿量毫升数 -给药前单位时间内尿量毫升数
呋塞米药物学习 ppt课件
药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。
用法用量
静脉注射 成人常用量： ①水肿性疾病： a.一般剂量：开始剂量为20～40mg，必要时每2 小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶 段可分次给药。 b.急性左心衰竭：起始剂量为40mg，必要时每小 时追加80mg，直至出现满意疗效。 c.慢性肾功能不全：一日剂量一般为40～120mg 。 ②高血压危象：起始剂量为40～80mg，伴急性 左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加用量。 ③高钙血症：一次20～80mg 。
托拉塞米与呋塞米
托拉塞米与呋塞米不同，不但不会增强肾素-血管 紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性， 而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的 结合，降低醛固酮活性的作用。 这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿 作用，更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于 呋塞米，对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力 衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义，对钾、 镁、钙等电解质无明显影响，而且对尿酸、葡萄 糖和脂类亦无明显作用，不会引起电解质紊乱。 总之，托拉塞米表现出更高效和长效的 尿钠排泄作用，可用于呋塞米治疗无效的患者 。
药物即毒物，利弊并存 ，必须权衡，正确应用
(医学课件)呋塞米和高渗葡萄糖对家兔的利尿作用PPT幻灯片
实验5.19 呋塞米和高渗葡萄糖 对家兔的利尿作用
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一、背景介绍
利尿药是一类促进电解质和水从体内排除、 增加尿量、排除水肿的药物。
药物直接作用于肾单位，影响肾小球滤过 特别是肾小管、集合管的重吸收和再分泌 从影响尿的生成而产生利尿作用 临床应用 水肿：心性、肾性、肝性水肿、脑水肿 非水肿性疾病：高血压、肾结石、高钙血症
C
二、实验部分
实验目的：
了解急性利尿药试验的方法，观察呋塞米和高渗葡 萄糖的对麻醉兔的利尿作用
实验原理：
通过收集给药前后单位时间的尿量，计算单位时间 内尿量增加毫升数，分析药的起效时间及作用维持时间
呋塞米是高效利尿药，又称呋喃苯胺酸、速尿，主 要作用于髓袢升支粗段的上皮细胞，抑制此段管腔膜上 的Na+-K+-2Cl-同向转运系统。抑制Cl-的主动转运， Na+的重吸收也随之减少，导致管腔内的Na+、Cl-浓度 升高，尿液浓缩功能下降，间质液渗透压随之下降，从 而降低肾对尿液的稀释功能，排出大量的电解质和水产 生强大的利尿作用。
（ml/5min）
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二 实验部分
(2) 膀胱插管导尿 【详见《生理学实验指导》尿生成的影响因素】
插入部位：两输尿管口水平连线中点（膀胱前 壁）的正下方 结扎：膀胱插头端及其周围的膀胱组织，仅留 下膀胱顶端部位 【防止自尿道外漏，容积较少】 （3）导尿法 自尿道插入膀胱 ，可避免手术创伤
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二、实验部分
高渗葡萄糖为渗透性利尿药，近曲小管对葡萄糖的重 吸收是有一定的限度的，该限度为肾糖阈。 当一次大量静注50％葡萄糖溶液，超过其重吸收的极 限，便可以在管腔液中形成高渗透压，多余的葡萄糖 随尿排出，同时带走大量的水产生利尿作用。 但是，葡萄糖可从血管中扩散到组织中，且易被代谢 利用，故作用较弱。 ▲肾糖阈:尿中刚刚出现糖时的血糖浓度(或不出现尿
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一、背景介绍
利尿药是一类促进电解质和水从体内排除、 增加尿量、排除水肿的药物。
药物直接作用于肾单位，影响肾小球滤过 特别是肾小管、集合管的重吸收和再分泌 从影响尿的生成而产生利尿作用 临床应用 水肿：心性、肾性、肝性水肿、脑水肿 非水肿性疾病：高血压、肾结石、高钙血症
C
二、实验部分
实验目的：
了解急性利尿药试验的方法，观察呋塞米和高渗葡 萄糖的对麻醉兔的利尿作用
实验原理：
通过收集给药前后单位时间的尿量，计算单位时间 内尿量增加毫升数，分析药的起效时间及作用维持时间
呋塞米是高效利尿药，又称呋喃苯胺酸、速尿，主 要作用于髓袢升支粗段的上皮细胞，抑制此段管腔膜上 的Na+-K+-2Cl-同向转运系统。抑制Cl-的主动转运， Na+的重吸收也随之减少，导致管腔内的Na+、Cl-浓度 升高，尿液浓缩功能下降，间质液渗透压随之下降，从 而降低肾对尿液的稀释功能，排出大量的电解质和水产 生强大的利尿作用。
（ml/5min）
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二 实验部分
(2) 膀胱插管导尿 【详见《生理学实验指导》尿生成的影响因素】
插入部位：两输尿管口水平连线中点（膀胱前 壁）的正下方 结扎：膀胱插头端及其周围的膀胱组织，仅留 下膀胱顶端部位 【防止自尿道外漏，容积较少】 （3）导尿法 自尿道插入膀胱 ，可避免手术创伤
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二、实验部分
高渗葡萄糖为渗透性利尿药，近曲小管对葡萄糖的重 吸收是有一定的限度的，该限度为肾糖阈。 当一次大量静注50％葡萄糖溶液，超过其重吸收的极 限，便可以在管腔液中形成高渗透压，多余的葡萄糖 随尿排出，同时带走大量的水产生利尿作用。 但是，葡萄糖可从血管中扩散到组织中，且易被代谢 利用，故作用较弱。 ▲肾糖阈:尿中刚刚出现糖时的血糖浓度(或不出现尿
呋塞米药物学习PPT课件
相互作用
1.肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质 激素及雌激素能降低本药的利尿作用 2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿 作用，肾损害机会也增加 3.与甘露醇合并用，会导致肾衰竭 4.和螺内酯或ACE 抑制剂卡托普利合并 使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠
相互作用
5.与多巴胺合用，利尿作用加强。 6.降低降血糖药的疗效。
药物学习· 呋塞米
学习目的
学会 学会 学会 学会
确保临床用药安全 判断出不良反应 判断出药物疗效 学会注意观察
呋塞米：
呋塞米(furosemide/INN/BAN/)、frusemide (前 BAN)，又名呋喃苯胺酸、速尿 ，是一种广泛应用 于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。
药效学：
对水电解质排泄的作用：能增加水、钠、氯、 钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同， 呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随 着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围 较大，本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升 高，而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度 差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、 Cl-排泄增多。短期用药能增加尿酸 排泄，而长期 用药则可引起高尿酸血症。
托拉塞米与呋塞米
托拉塞米与呋塞米不同，不但不会增强肾素-血管 紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性， 而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的 结合，降低醛固酮活性的作用。 这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿 作用，更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于 呋塞米，对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力 衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义，对钾、 镁、钙等电解质无明显影响，而且对尿酸、葡萄 糖和脂类亦无明显作用，不会引起电解质紊乱。 总之，托拉塞米表现出更高效和长效的 尿钠排泄作用，可用于呋塞米治疗无效的患者 。
(优质课件)呋塞米药物学习
对水电解质排泄的作用：能增加水、钠、氯、 钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同， 呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随 着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围 较大，本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升 高，而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度 差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、 Cl-排泄增多。短期用药能增加尿酸 排泄，而长期 用药则可引起高尿酸血症。
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适应症
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、 肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、 慢性肾功能衰呋塞米注射液 竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时， 应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用 治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 ⒉高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治 疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药 物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现 高血压危象时，本类药物尤为适用。
7
适应症
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾 脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、 麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可 减少急性肾小管坏死的机会。 ⒋高钾血症及高钙血症。 ⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。 ⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH）。 ⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
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药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
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药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。
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适应症
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、 肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、 慢性肾功能衰呋塞米注射液 竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时， 应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用 治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 ⒉高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治 疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药 物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现 高血压危象时，本类药物尤为适用。
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适应症
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾 脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、 麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可 减少急性肾小管坏死的机会。 ⒋高钾血症及高钙血症。 ⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。 ⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH）。 ⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
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药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
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药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。
利尿剂 PPT
布美他尼作用强度为呋塞米的40-60倍。
三、中效利尿剂
【药理作用】
中效能利尿药
作用原理、药理作用、临床应用
中 抑制远曲小管近端 效 Na+/Cl-共转运子 利 促进甲状旁腺激素 尿 PTH的作用
抑制碳酸酐酶
治疗
K+、Na+、 Cl- 排出↑
治疗
Ca2+排出↓
HCO3- 排出↑
降压
治疗
原发性高血压
高钾血症 肾衰、高血钾患者
【临床应用】
用于醛固酮增多的顽固性水肿，因利尿作 用弱，较少单用，常与噻嗪类利尿药合用， 也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】
不良反应较少，久用可致高血钾；少数患者 可出现消化道反应及头痛、困倦、精神错乱； 还有性激素样副作用，如男性乳房发育、女 性多毛、月经不调等，停药后可消失。
※肾功能不全及血钾过高者禁用。
布美他尼（bumetanide，丁氧苯酸）的利尿作用起 效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服 吸收快而完全，0.5～1 h 显效，1～2 h 达高峰，t1/2 为1～1.5 h，作用维持4h。该药作用机制、用途和不 良反应同呋塞米，排钾作用小于呋塞米，耳毒的发 生率稍低，但仍应避免与有耳毒性的药物同用。布 美他尼还能扩张血管，增加肾血流量，降低肺和全 身的动脉阻力，降低右心房压力和左心室舒张末期 压，改善肺循环。
③增强糖异生相关酶如葡萄糖 -6- 磷酸酶 的表达，拮抗胰岛素对糖异生的抑制作用；
④醛固酮有排钾作用，可降低细胞外钾浓 度，抑制胰岛细胞释放胰岛素。
【不良反应】
主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心 绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、 疲乏、流感样症状等。
其他不良反应有：男性乳房发育、不正常 阴道出血；血钾、甘油三酯、胆固醇、谷 丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸 水平升高，血钠水平降低。
三、中效利尿剂
【药理作用】
中效能利尿药
作用原理、药理作用、临床应用
中 抑制远曲小管近端 效 Na+/Cl-共转运子 利 促进甲状旁腺激素 尿 PTH的作用
抑制碳酸酐酶
治疗
K+、Na+、 Cl- 排出↑
治疗
Ca2+排出↓
HCO3- 排出↑
降压
治疗
原发性高血压
高钾血症 肾衰、高血钾患者
【临床应用】
用于醛固酮增多的顽固性水肿，因利尿作 用弱，较少单用，常与噻嗪类利尿药合用， 也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】
不良反应较少，久用可致高血钾；少数患者 可出现消化道反应及头痛、困倦、精神错乱； 还有性激素样副作用，如男性乳房发育、女 性多毛、月经不调等，停药后可消失。
※肾功能不全及血钾过高者禁用。
布美他尼（bumetanide，丁氧苯酸）的利尿作用起 效快、作用强、毒性低、用量小、脂溶性大、口服 吸收快而完全，0.5～1 h 显效，1～2 h 达高峰，t1/2 为1～1.5 h，作用维持4h。该药作用机制、用途和不 良反应同呋塞米，排钾作用小于呋塞米，耳毒的发 生率稍低，但仍应避免与有耳毒性的药物同用。布 美他尼还能扩张血管，增加肾血流量，降低肺和全 身的动脉阻力，降低右心房压力和左心室舒张末期 压，改善肺循环。
③增强糖异生相关酶如葡萄糖 -6- 磷酸酶 的表达，拮抗胰岛素对糖异生的抑制作用；
④醛固酮有排钾作用，可降低细胞外钾浓 度，抑制胰岛细胞释放胰岛素。
【不良反应】
主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心 绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、 疲乏、流感样症状等。
其他不良反应有：男性乳房发育、不正常 阴道出血；血钾、甘油三酯、胆固醇、谷 丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸 水平升高，血钠水平降低。
药理学完整知识 利尿药PPT学习课件
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髓袢升支粗段：影响肾对尿液的稀释和浓缩
皮质 低渗
Ca2+ Mg2+ K+ H2O H2O H2O H2O
高
渗
髓 质
髓质
高渗
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髓袢升支粗段的离子转运
呋塞米
强效利尿： 肾的稀释功能
肾的浓缩功能
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H+
H+
H2 O 髄质
H2 O
16
4. 远曲小管
重吸收原尿中的5～10%的Na+。
存在Na+-Cl-同向转运蛋白，将Na+、Cl-同向转运至 细胞内，对水几乎不通透，进一步稀释尿液。
较少发生低钙血症。
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呋塞米『药理作用与机制』
2. 扩血管作用
扩张小动脉，增加肾血流量，肾衰时尤明显。 扩张小静脉，减轻心脏负荷，减轻肺水肿。
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呋塞米『临床应用』
①严重水肿：因易引起电解质紊乱，用于其它利尿药无效的顽固 性水肿和严扩张静脉，降低心脏负荷， 消除左心衰竭，用于急性肺水肿。能使血液浓缩，血浆渗透压增 高，有利于消除脑水肿。
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5. 集合管
低效利尿
Na+ H+ + NH3
NH4+ CO2
H+
HCO3－
H2CO3
CO2+H2O
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(三）利尿药的分类
作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运。
高效利尿药
常用药物：呋噻米、布美它尼、拖拉塞米、依他 尼酸、阿佐塞米等。 作用于远曲小管，抑制Na+-Cl-同向转运。主要的
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终尿通往输尿管
利尿药本PPT课件
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中效能利尿药
噻嗪类利尿药: 基本结构相似、作用部位、机制相同 氢氯噻嗪(HCT、双氢克尿噻) 调整剂量均可达相同的利尿强度 作用起效与维持时间不同
类噻嗪类药物： 吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗、喹乙宗
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【药理作用】
利尿作用 1）抑制远曲小管近端的Na+ -Clˉ共转运子
抑制碳酸酐酶 2）尿中Na+ 、Clˉ、K+ 、HCO3 –排泄增多 3）促进Ca2+吸收→↓尿钙含量
抗利尿作用 减少口渴症状和尿量 降压作用 一线降压药物之一
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噻嗪类利尿药
【临床应用】
水肿：心源性水肿: 轻、中度疗效好
肾性水肿： 肾功受损较轻可用
肝性水肿: 要注意防止低血钾
降血压: 基础降压药
肾性、垂体性尿崩症
高尿钙伴肾结石
↑钙Байду номын сангаас收→↓钙沉积在小管腔内→防止高尿钙所致 的肾结石
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30
噻嗪类利尿药
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呋塞米
【药理作用】
利尿作用： 袢升支粗段，抑制管腔膜上 的Na+-K+- 2Clˉ共转运子 →↓NaCl 重吸收→↓稀释和 浓缩功能→尿量排出↑
呋塞米
0.3mg/kg/iv
尿： Clˉ、 HCO3-、Na+、 K+ 、Ca2+、Mg2+排泄增多
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呋塞米
【药理作用】 扩血管：
① 促进肾脏PG的合成,扩张肾脏血管 ② 直接扩张血管，机制未明
低效利尿药 螺内酯 远曲小管后段和 集合管 弱，慢，久， 醛固酮水平升高 的顽固型水肿
高血钾 性激素样作用
利尿药PPT课件
利尿药及脱水药
学习目标
掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯蝶啶的 药理作用、临床应用和不良反应。
熟悉甘露醇的药理作用、临床应用 了解其他利尿脱水药的作用特点及临床应用
第一节 利尿药
定义:
作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排 出，使尿量增多。
临床应用： 1、主要治疗各种原因引起的水肿。 2、非水肿性疾病：高血压、肾结石、
NaCl NaCl
Ca2+ （PTH）
K+
Ca2+ Mg2+
K+Na+ 2Cl-
Na+K+ 2Cl-
NaCl （醛固药）
H2O （+ADH）
K+ H+
H2O 髓袢 图 肾小管各段功能及利尿药作用部位示意图
利尿药的分类
高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运。如呋 塞米、依他尼酸、布美他尼
能——尿中Na+重吸收↓——稀释和浓缩功能 ↓——尿中的水、 Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+
的排除增加
【药理作用】
2.扩张血管 I.V.扩张肾血管—肾血管阻力—肾血流
量—改善肾皮质的血液供应 扩张肺容量血管—减少回心血量—左
心室负荷减轻
【临床应用】
1、严重水肿 心性水肿、肝性水肿、肾性水肿 主要是其他利尿药无效的严重水肿。 2、急性肺水肿和脑水肿 i.V. ----急性肺水肿的首选药 脑水肿：常与脱水药合用 3、急慢性肾衰竭 4、加速毒物的排出 5、高血压危象、高钾血症、高钙血症
利尿作用：迅速、强大而短暂
作用于Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白，抑制NaCl的重吸收 使尿液的稀释功能受到抑制 使尿液的浓缩功能受到抑制 尿中Na+及K+排出增加，致低血钾及低盐综合征。 Cl- 的排出大于Na+的排出，易致低氯性碱中毒。 尿中Mg2+排出增加，产生低镁血症。 较少发生低钙血症
学习目标
掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯蝶啶的 药理作用、临床应用和不良反应。
熟悉甘露醇的药理作用、临床应用 了解其他利尿脱水药的作用特点及临床应用
第一节 利尿药
定义:
作用于肾脏，促进水和电解质（钠）排 出，使尿量增多。
临床应用： 1、主要治疗各种原因引起的水肿。 2、非水肿性疾病：高血压、肾结石、
NaCl NaCl
Ca2+ （PTH）
K+
Ca2+ Mg2+
K+Na+ 2Cl-
Na+K+ 2Cl-
NaCl （醛固药）
H2O （+ADH）
K+ H+
H2O 髓袢 图 肾小管各段功能及利尿药作用部位示意图
利尿药的分类
高效利尿药：作用于髓袢升支粗段，干扰Na+-K+-2Cl-同向转运。如呋 塞米、依他尼酸、布美他尼
能——尿中Na+重吸收↓——稀释和浓缩功能 ↓——尿中的水、 Na+、K+、Cl-、Mg2+、Ca2+
的排除增加
【药理作用】
2.扩张血管 I.V.扩张肾血管—肾血管阻力—肾血流
量—改善肾皮质的血液供应 扩张肺容量血管—减少回心血量—左
心室负荷减轻
【临床应用】
1、严重水肿 心性水肿、肝性水肿、肾性水肿 主要是其他利尿药无效的严重水肿。 2、急性肺水肿和脑水肿 i.V. ----急性肺水肿的首选药 脑水肿：常与脱水药合用 3、急慢性肾衰竭 4、加速毒物的排出 5、高血压危象、高钾血症、高钙血症
利尿作用：迅速、强大而短暂
作用于Na+-K+-2Cl-同向转运蛋白，抑制NaCl的重吸收 使尿液的稀释功能受到抑制 使尿液的浓缩功能受到抑制 尿中Na+及K+排出增加，致低血钾及低盐综合征。 Cl- 的排出大于Na+的排出，易致低氯性碱中毒。 尿中Mg2+排出增加，产生低镁血症。 较少发生低钙血症
利尿剂临床应用ppt课件
RAAS系统激活 PG合成和释放↑ AVP释放↑，ANP浓度↓ 交感神经兴奋性↑，儿茶酚胺↑
精品课件
二、利尿剂抵抗
Diuretic resistance
使用充分剂量利尿剂（呋塞米80mg/d）后， 仍未能产生明显利尿效应，或呈现药理作用的降 低（利钠作用减弱）。
特点：
常见于心肾综合征、肾病综合征 常发生于长期单一种类用药过程中
精品课件
3.增加剂量可提高利尿强度
袢利尿剂具量—效反应特性，疗效与剂量成正 比。
4.改进用药方法：
1）延长药物作用时间 持续静滴优于单次静注 2）不同作用部位/机制药物联合使用 3）间歇用药 改善肾小管间质电解质分布
促进肾脏恢复对利尿剂的反应
精品课件
5.关注不良反应:
血容量异常、电解质紊乱
6.重度难治性水肿：
Weeni精ng品J课J件,et al.Am J Pathol 1987,129:64-73
利尿剂应用原则及 注意事项
精品课件
1.限盐是基础
减少 利钠后的钠潴留及钠平衡 减轻 利尿剂抵抗
2.个体化用药，力避过快过猛
从小剂量开始，观察利尿反应。缓慢利尿，避 免过度利尿导致的低血容量、电解质紊乱及血栓
有利靶器官（心、肾）保护
精品课件
二、利尿剂在AKI中应用
尚无明确共识
呋塞米能抑制肾小管的重吸收水钠，减少肾小管上皮细胞 氧耗量，减轻缺血导致的肾小管损伤。早期给于大剂量呋
塞米，可促进部分肾前性因素导致AKI患者由少尿状态转为 非少尿状态，降低对透析要求。1
近年认为：襻利尿剂对ARF患者肾功能的恢复、是否接受透 析治疗和降低死亡率等方面并无益处，反而增加耳毒性。2
精品课件
四、利尿剂依赖
精品课件
二、利尿剂抵抗
Diuretic resistance
使用充分剂量利尿剂（呋塞米80mg/d）后， 仍未能产生明显利尿效应，或呈现药理作用的降 低（利钠作用减弱）。
特点：
常见于心肾综合征、肾病综合征 常发生于长期单一种类用药过程中
精品课件
3.增加剂量可提高利尿强度
袢利尿剂具量—效反应特性，疗效与剂量成正 比。
4.改进用药方法：
1）延长药物作用时间 持续静滴优于单次静注 2）不同作用部位/机制药物联合使用 3）间歇用药 改善肾小管间质电解质分布
促进肾脏恢复对利尿剂的反应
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5.关注不良反应:
血容量异常、电解质紊乱
6.重度难治性水肿：
Weeni精ng品J课J件,et al.Am J Pathol 1987,129:64-73
利尿剂应用原则及 注意事项
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1.限盐是基础
减少 利钠后的钠潴留及钠平衡 减轻 利尿剂抵抗
2.个体化用药，力避过快过猛
从小剂量开始，观察利尿反应。缓慢利尿，避 免过度利尿导致的低血容量、电解质紊乱及血栓
有利靶器官（心、肾）保护
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二、利尿剂在AKI中应用
尚无明确共识
呋塞米能抑制肾小管的重吸收水钠，减少肾小管上皮细胞 氧耗量，减轻缺血导致的肾小管损伤。早期给于大剂量呋
塞米，可促进部分肾前性因素导致AKI患者由少尿状态转为 非少尿状态，降低对透析要求。1
近年认为：襻利尿剂对ARF患者肾功能的恢复、是否接受透 析治疗和降低死亡率等方面并无益处，反而增加耳毒性。2
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四、利尿剂依赖
第十三章 利尿药PPT优质课件
• H+的产生需碳酸酐 酶（CA)，CAI 可抑 制该过程。
• 近曲小管上皮细胞含 丰富的CA
.
（二）髓袢升支粗段重吸收过程
☆30%~35%的Na+在此 段被重吸收，而不伴 有水的重吸收 。
☆ Na+-K+-2Cl-共同转运 系统
☆此载体对袢利尿药呋 塞米等敏感，但不受 噻嗪类和留钾利尿药 的影响。
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
.Hale Waihona Puke 利尿药• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
A. 肾小球滤过 强心苷、氨茶碱
B. 肾小管和集合管重吸收与分泌 1.近曲小管 2.髓袢 3.远曲小管和集合管
.
肾小球滤过
肾小囊 原尿
.
乙酰唑胺
呋塞米 依他尼酸 布美他尼
噻嗪类
Na+
2CI-
K+
螺内酯
.
（一）近曲小管重吸收过程
• 约65％～70%的Na＋ 被重吸收
• 通过Na+-H+交换进行 转运
.
利尿药分类、代表药物及其作用部位
类别
药物
作用部位
高效能 中效能
呋塞米 噻嗪类
髓袢升支粗段 (Na+-K+-2CI- )
远曲小管近端 (NaCl )
低效能
螺内酯 乙酰唑胺
.
远曲小管和集合管 (Na+-K+ 交换）
• 近曲小管上皮细胞含 丰富的CA
.
（二）髓袢升支粗段重吸收过程
☆30%~35%的Na+在此 段被重吸收，而不伴 有水的重吸收 。
☆ Na+-K+-2Cl-共同转运 系统
☆此载体对袢利尿药呋 塞米等敏感，但不受 噻嗪类和留钾利尿药 的影响。
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
.Hale Waihona Puke 利尿药• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
A. 肾小球滤过 强心苷、氨茶碱
B. 肾小管和集合管重吸收与分泌 1.近曲小管 2.髓袢 3.远曲小管和集合管
.
肾小球滤过
肾小囊 原尿
.
乙酰唑胺
呋塞米 依他尼酸 布美他尼
噻嗪类
Na+
2CI-
K+
螺内酯
.
（一）近曲小管重吸收过程
• 约65％～70%的Na＋ 被重吸收
• 通过Na+-H+交换进行 转运
.
利尿药分类、代表药物及其作用部位
类别
药物
作用部位
高效能 中效能
呋塞米 噻嗪类
髓袢升支粗段 (Na+-K+-2CI- )
远曲小管近端 (NaCl )
低效能
螺内酯 乙酰唑胺
.
远曲小管和集合管 (Na+-K+ 交换）
呋塞米
摩尔折射率：75.76 摩尔体积（cm3/mol）：205.8 等张比容（90.2K）：606.2 表面张力（dyne/cm）：75.2 极化率（10-24cm3）：30.03
疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：3 氢键受体数量：7 可旋转化学键数量：5 互变异构体数量：4 拓扑分子极性表面积：131 重原子数量：21 表面电荷：0 复杂度：481 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0
化合物简介
基本信息 理化性质
分子结构数据 计算化学数据
化学式：C12H11ClN2O5S 分子量：330.744 CAS号：54-31-9 EINECS号：200-203-6
密度：1.606g/cm3 熔点：220°C（分解） 沸 点 ： 5 8 2 . 1 ºC 闪点：11 °C 外观：白色结晶性粉末 溶解性：溶于丙酮，甲醇，二甲基甲酰胺，略溶于乙醇，不溶于水
呋塞米
药品
01 化合物简介
03 药物说明 05 安全信息
目录
02 药典信息 04 中毒
呋塞米，是一种有机化合物，化学式为C12H11ClN2O5S，是一种强效利尿药，主要用于治疗心，肝，等疾 病引起的水肿。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，呋塞米在3类致癌物清 单中。
1、可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用，有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉 痉挛、口渴，少数病例有白细胞减少，个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃 及十二指肠溃疡。
2、由于能减少尿酸排出，故多次应用后能产生尿酸过多症，个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者 慎用。
3、糖尿病患者应用后可使血糖增高；糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱，但与降血糖药合 并应用时，仍有使血糖增高的可能。
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科学出版社卫生职业教育出版分社
托拉塞米与呋塞米
托拉塞米与呋塞米不同，不但不会增强肾素-血管
紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性，
而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的
结合，降低醛固酮活性的作用。
这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿
作用，更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于
呋塞米，对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力
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相互作用
1.肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质 激素及雌激素能降低本药的利尿作用 2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿 作用，肾损害机会也增加 3.与甘露醇合并用，会导致肾衰竭 4.和螺内酯或ACE 抑制剂卡托普利合并 使用会导致急性肾中毒和严重的低血钠
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学习目的
确保临床用药安全 判断出不良反应 判断出药物疗效 学会注意观察
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呋塞米：
呋塞米(furosemide/INN/BAN/)、frusemide (前 BAN)，又名呋喃苯胺酸、速尿 ，是一种广泛应用 于治疗充血性心力衰竭和水肿的袢利尿药。
6
适应症
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、 肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、 慢性肾功能衰呋塞米注射液
竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时， 应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用 治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
⒉高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治 疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药 物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现 高血压危象时，本类药物尤为适用。
衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义，对钾、
镁、钙等电解质无明显影响，而且对尿酸、葡萄
糖和脂类亦无明显作用，不会引起电解质紊乱。
总之，托拉塞米表现出更高效和长效的
尿钠排泄作用，可用于呋塞米治疗无效的患者
。
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药物即毒物，利弊并存 ，必须权衡，正确应用
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适应症
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾 脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、 麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可 减少急性肾小管坏死的机会。 ⒋高钾血症及高钙血症。
⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于 120mmol/L 时。 ⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH）。 ⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
相互作用
5.与多巴胺合用，利尿作用加强。 6.降低降血糖药的疗效。
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用法用量
静脉注射 成人常用量： ①水肿性疾病： a.一般剂量：开始剂量为20～40mg，必要时每2 小时追加剂量，直至出现满意疗效。维持用药阶 段可分次给药。 b.急性左心衰竭：起始剂量为40mg，必要时每小 时追加80mg，直至出现满意疗效。 c.慢性肾功能不全：一日剂量一般为40～120mg 。 ②高血压危象：起始剂量为40～80mg，伴急性 左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加用量。 ③高钙血症：一次20～80mg 。
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不良反应
常见者与水、电解质紊乱有关、尤其 是大剂量或长期应用时，如体位性低 血压、休克、低钾血症、低氯血症、 低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症 以及与此有关的口 渴、乏力、肌肉酸 痛、心律失常等。
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禁用慎用
1、交叉过敏 2、孕妇与哺乳期妇女 3、无尿或严重肾功能损害者 4、高尿酸血症或有痛风病史者 5、糖尿病 7、严重肝功能损害者 8、急性心肌梗塞 9、有低钾血症倾向者 10、红斑狼疮
3
药效学：
对水电解质排泄的作用：能增加水、钠、氯、 钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同， 呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随 着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围 较大，本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na+、Cl-浓度升 高，而髓质间液 Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度 差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、 Cl-排泄增多。短期用药能增加尿酸 排泄，而长期 用药则可引起高尿酸血症。
4
药效学：
对血流动力学的影响：呋塞米能抑制前列腺素 分解酶的活性，使前列腺素E2 含量升高，从而具 有扩张血管作用。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降 低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右 心衰竭的治疗
5
药代动力学：
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60 分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小 时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰 期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟， 无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重 受损者延长至11～20小时。