成都中医药大学药理学

副反应：药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应，与选择性低有关.

毒性反应：指药物剂量过大或蓄积过多时对机体发生的危害性反应激动药：指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体兴奋的效应。

拮抗药：指有较强的亲和力，无内在活性的药物，与受体结合不能产生该受体兴奋的效应，而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。首过消除：药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药。肾脏，胃肠道，肠粘膜，肺，皮肤半衰期指血浆药物浓度下降一半所需时间治疗量指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般介于最小有效量和极量之间的量，一般情况下治疗量不应超过极量。生物转化是指药物在体内发生化学结构或生物活性的改变，又称为药物代谢抗生素某些细菌放线菌和真菌等微生物在代谢过

程中产生的对其他病原微生物具有抑制或

杀灭作用的物质。最低抑菌浓度是指在体外培养18-24h后能抑制供试细菌生长的最低药用浓度。

M受体兴奋，抑制ACh释放(负反馈) N受体兴奋，促进ACh释放(正反馈) ①M受体兴奋的效应1、心脏抑制：四负2、腺体：分泌增加。汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。

3、眼：瞳孔缩小、眼内压下降，调节痉挛。

4、内脏平滑肌收缩，括约肌松弛。②N1受体兴奋(分布于神经节的受体)：植物神经节兴奋③N2受体兴奋(分布于骨骼肌神经肌肉接头)：骨骼肌收缩④a1受体激动：1、皮肤、粘膜血管，腹腔内脏血管收缩。2、胃肠平滑肌松弛，括约肌收缩3、瞳孔开大肌收缩，扩瞳4、肝糖原分解增加⑤p1受体激动时1、心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，自律性增加，心率加快，心输出量增加。2、肾素分泌增加3、脂肪分解增加4、胃肠平滑肌松弛⑥a2受体激动时：1、支气管平滑肌松弛2、骨骼肌、冠状血管扩张。3、糖原分解增加。4、胃、肠平滑肌松弛⑦p3受体激动时：脂肪分解增加

毛果芸香碱(m激动)1.对眼睛的作用：①缩瞳②降低眼内压(远视) ③调节痉挛2、对腺体作用：增加汗腺、唾液腺的分泌。应用：1、青光眼首选2、虹膜睫状体炎3、口腔干燥

新斯的明(抗胆碱酯酶) 作用①兴奋骨骼肌

②收缩平滑肌临床应用①重症肌无力②术

后腹胀气和尿潴留③阵发性室上性心动过

速④对抗过量时的毒性反应(筒箭毒碱和阿托品)

阿托品(阻断,口服) 药理作用：①松弛内脏平滑肌②抑制腺体分泌③眼：(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹（近视）④心血管系统：心率加快(2)房室传导加快(3)血管与血压⑤兴奋中枢临床应用:1.解除内脏绞痛2. 抑制腺体分泌3.眼科应用(虹膜睫状体炎，验光配镜)4.缓慢性心律失常5.抗休克6，有机磷酸酯类中毒解救毒蘑菇解救氯解磷定中重

度

去甲肾上腺素只宜静脉滴注给药肾上腺素(注射)、异丙肾上腺素(舌下或喷雾)；麻黄碱(口服)

a 1,a 2去甲肾上腺素作用：①收缩血管②兴奋心脏③升高血压，收缩压升高，舒张压变化不大④其他：对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高临床应用：1.休克2.上消化道出血不良反应：1. 局部组织缺血2. 急性肾功能衰退

a,p肾上腺素1.兴奋心脏2.血管3.血压4.舒张平滑肌5.促进代谢6.中枢神经系统临床应用：1.心脏骤停2.过敏反应3.支气管哮喘4.与局麻药配伍及局部止血不良反应：心悸，烦躁，头痛和血压升高等

p1,p2异丙肾上腺素1.兴奋心脏2.血管和血压3.缓解支气管平滑肌痉挛4.增加组织耗氧量临床应用：1,支气管哮喘2，房室传导阻滞3.心脏骤停不良反应：常见心悸，头晕。用药过程控制心率

酚妥拉明 1.扩张血管2.心脏兴奋3.其它：拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌，组胺样作用③唾液腺和汗腺分泌增加临床应用：1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺素滴注外漏3.肾上腺嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭6.其它：新生儿持续性肺动脉高压症；阳痿不良反应：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛反跳现象

苯二氮卓类1.抗焦虑2.镇静催眠3.抗惊厥和抗癫痫4.中枢性肌肉松弛5，其他临床应用：1.焦虑症2.失眠症3.惊厥和癫痫4.麻醉前给药5.缓解肌紧张不良反应：嗜睡，头昏，乏力和记忆力下降弗马西尼解救

苯妥英钠（大发作和局限性发作首选）临床应用1，癫痫2.中枢疼痛综合征3.心律失常不良反应：.1,局部刺激2.齿龈增生3.神经系

统反应4.造血系统5.过敏反应6骨骼系统7

致畸反应8.其他;心律失常，血压下降乙琥胺

小发作地西泮持续状态

氯丙嗪药理作用：1、对中枢神经作用：

①镇静和抗精神病②镇吐③对体温调节的

作用：不但降低发热者体温，还能降低正常

人体温2、对自主神经系统的作用：（1）

阻断a肾上腺素受体（2）阻断M胆碱受体3、

对内分泌系统的作用临床应用： 1.精神分

裂症 2.呕吐和顽固性呃逆，3.人工冬眠与

低温麻醉不良反应1.一般不良反应2.锥体外

系反应：机制：阻断黑质—纹状体D2受体，

胆碱能神经功能相对占优势所致3. 内分泌

系统紊乱：乳房肿大、泌乳、闭经、生长减

慢4. 过敏反应5. 心血管和内分泌障碍：直

立性低血压、持续性低血压休克、心电图异

常、心律失常6. 惊厥与癫痫7.急性中毒

吗啡（注射）药理作用：1. 中枢神经系统：

⑴镇痛镇静⑵抑制呼吸⑶镇咳⑷催吐（5）

缩瞳（6）其它:恶心、呕吐。抑制下丘脑释

放:促性腺释放激素、促肾上腺皮质激素释放

因子2、兴奋平滑肌：⑴胃肠道⑵胆道(3)

大剂量时收缩支气管平滑3、心血管系统：

⑴扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位

性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促

组胺释放有关。(2)间接扩张脑血管而使颅

内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使

脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高

者禁用。4. 其它：抑制免疫系统和HIV诱

导的免疫反应。临床应用：1. 疼痛2.心源

性哮喘3.腹泻4.咳嗽不良反应：1 .治疗量:

产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少,

排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等2.耐受

性和依赖性。 3.急性中毒: 表现昏迷、瞳

孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、

少尿，死于呼吸麻痹。抢救：人工呼吸、给

氧、给纳洛酮-阿片受体拮抗药。

纳洛酮治疗阿片类药物中毒

阿司匹林作用及应用1.解热2.镇痛发热者

体温降低到正常，而对正常体温没有影响。

3. 抗炎

4.抑制血栓形成：抗血小板聚集影响

血栓形成(小剂量)，主要是抑制TXA2(血栓素)

的生成-临床用于血栓的预防不良反应： 1.

消化道反应2.凝血障碍：小剂量抑制血小板

聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原。 3.

阿司匹林哮喘 4. 瑞夷综合征5. 水杨酸反

应6.对肾脏的影响

利尿药：是一类作用于肾脏，促进体内水和

电解质的排泄，使尿量增加的药物。根据效

能分为三类：高效能（袢利尿药）：髓袢升

支粗段髓质皮质部，呋塞米；中效能：远曲

小管近端(髓袢升支粗段皮质部)，噻嗪类；

低效能（保钾利尿药）：远曲小管和集合管，

螺内酯,氨苯蝶啶，近曲小管，碳酸酐酶抑制

药1、高效能利尿药：呋塞米(furosemide)，

依他尼酸布美他尼

药理作用和机制：1.抑制髓袢升支粗段髓质

皮质部NaCl再吸收而发挥利尿作用；2.直接

扩张血管

临床应用：1.急性肺水肿和脑水肿2.严重水

肿3.急慢性肾衰4.高钙血症不良反应：1水

与电解质紊乱2.耳毒性3. 高尿酸血症4.

胃肠道影响

2、中效能利尿药：噻嗪类、氢氯噻嗪

药理作用和机制：1.利尿作用：抑制远曲小

管近端NaCl的重吸收2.抗利尿作用：尿崩症

3.降血压作用：早期：利尿，致血容量降低，

降低血压，长期：通过扩张外周血管达到降

压效果。

临床应用：

1.轻、中度水肿

2. 高血压

3. 尿崩症不良反

应：1电解质紊乱2代谢异常3高尿酸血症4

高钙血症

3、低效能利尿药：

螺内酯(安体舒通)其化学结构与醛固酮相

似不良反应：1高血钾，肾功能不全者慎用

2. 性激素样副作用螺内酯(spironolactone)

氨苯蝶啶阿米洛利

药理作用及机制：1. 抑制远曲小管和集合管

对Na+的重吸收（阻滞Na+ 通道）2. 抑制

远曲小管、集合管对K+ 的分泌，降低Na+ 的

重吸收，使管腔负电荷下降，外电位差下降，

K离子分泌减少。临床应用：与排钾利尿药

合用治疗顽固性水肿

不良反应：较少1. 高钾血症2. 嗜睡，恶心，

呕吐，腹泻等临床应用：1.治疗青光眼2.急

性高山病3.碱化尿液4.纠正代谢性酸中毒

二、脱水药：渗透性利尿药，药理作用：1. 脱

水作用2. 利尿临床应用：1.脑水肿、青光眼：

2. 预防急性肾功能衰竭

糖皮质激素：1. 对代谢的影响（1）糖代谢:

增加肝糖原、肌糖原含量，并升高血糖（2）

蛋白质代谢:促进蛋白质分解；抑制蛋白质合

成（3）脂肪代谢：促进脂肪分解，重新向

心分（4）水盐代谢：保钠排钾2、抗炎作用。

3、免疫抑制与抗过敏作用

4、抗休克

5、抗

内毒素，退热6.其他：中枢神经系统，血液

系统，消化系统，骨骼系统临床应用：1、

替代治疗；2、自身免疫性疾病3、过敏性疾

病4、严重感染5.抗休克6、血液病不良反

应1、长期、大剂量应用引起的不良反应（1）

肾上腺皮质功能亢进综合征（2）诱发或加

重感染（3消化系统并发症(4) 运动统并发症

(5)其他：精神失常2.停药反应（1）药源性

肾上腺皮质萎缩和功能不全（2）反跳现象

胰岛素药理作用：1代谢作用（1）糖代谢（2）

脂肪代谢（3）蛋白质代谢2.钾离子转运3.

加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流量

临床应用：1糖尿病2细胞内缺钾不良反应：

1 过敏反应

2 低血糖

3 胰岛素抵抗

4 脂肪

萎缩。

青霉素类抗生素（一）青霉素临床应用：首

选用药：溶血性链球菌：扁桃体炎，丹毒，

猩红热，败血症；草绿色链球菌：治疗和预

防感染性心内膜炎；肺炎球菌：大叶性肺炎，

中耳炎；放线菌病，梅毒，回归热，钩端螺

旋体病，鼠咬热；与抗毒素合用治疗：破伤

风，白喉敏感但耐药：流行性脑膜炎，淋病

不良反应：1、变态反应2、赫氏反应3.局部

反应4.其他：高钾血症，高钠血症

大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素

1、红霉素：首选用于军团病、白喉带菌者、

支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结

肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎，妊娠期

治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药2、

阿奇霉素：

林可霉素类抗生素不良反应：胃肠道反应和

菌群失调；长期大量应用出现二重感染偶见

过敏反应和肝功能异常、黄疸等。

万古霉素类万古霉素毒性大：耳毒性，肾毒

性，过敏反应，以及粒细胞、血小板减少多

粘菌素类

氨基糖苷类抗生素不良反应：1、耳毒性2、

肾毒性3、神经肌肉阻滞作用

4、变态反应：偶可见过敏性休克，尤其是

链霉素。1、链霉素①合用四环素。鼠疫（首

选），布氏杆菌病②兔热病③合用青霉素，

感染性心内膜炎④合用氨苄西林。预防呼吸、

胃肠及泌尿系统、术后敏感菌感染⑤合用异

烟肼、利福平，结核病的初治阶段不良反应：

前庭功能损害，过敏性休克，皮试肾毒性2、

庆大霉素氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选

药

四环素类和氯酶素类四环素类

氯酶素类不良反应：1、抑制骨髓造血系统

功能2、灰婴综合征：定义：新生儿或早产

儿用量过大，于用药后4天发生循环衰竭，

出现腹胀、呕吐、呼吸急促及进行性皮肤苍

白等。机制：肝脏发育不全，缺乏葡萄糖醛

酸酶，对氯霉素代谢，解毒功能有限，使药

物在体内蓄积。3、精神症状：禁用于精神

病患者4、胃肠道反应、肝、肾功能损害5、

其他：过敏反应，剥脱性皮炎、神经炎、共

济失调、菌群失调所致的维生素缺乏、二重

感染第

人工合成抗菌药喹诺酮：1,呼吸道感染2.泌

尿生殖道感染3.肠道感染4.其他不良反应：

1.胃肠道反应

2.中枢神经系统反应

3.过敏反

应4.其他：肝损伤

大黄泻下，柴胡解热，麻黄平喘知母皂苷，

桔梗不能静脉

附子对心血管1，强心作用2，抗心肌缺血

作用3，抗心律失常作用4，对血压的影响：

降低血管压力，轻度扩张冠状血管5.抗凝作

用6.抗休克作用

中药药理是以中医药理论为指导，运用现代

科学方法，研究中药和机体相互作用及作用

规律的一门学科

主要任务：1.阐明中药及复方治疗作用的物

质基础及作用机制2,从中药及方剂中发现有

效治疗疾病的现代中药新药3.建立适合中医

药特点，可为国际科学界认可的研究手段和

方法4.阐明中医药理论的科学内涵，指导中

医临床更为科学合理用药。

清热药：凡以清泻里热为主要功效，主治里

热证的药物。

温里药：凡以温里驱寒为主要作用，治疗里

寒证的药物。

葛根是豆科葛属植物野葛或甘葛藤的干燥

根。1.解热2.降血糖3（1.保护血管，改善

循环障碍2.抗心肌缺血，抗心律失常3.抗血

栓，改善血液流变性4.降血压）

药理作用影响因素：1.药物因素（1.品种与

质量①基源和产地②采收季节和药用部位

③贮藏条件④炮制2.生产工艺与剂型①生产

工艺②剂型）2.机体因素（1.生理情况①年

龄②性别③遗传因素2.病理状态3.心理因素

-安慰剂效应4.长期用药引起的机体反应性

变化）3.环境因素（1.地域2.气候寒暖3.饮

食起居）