蒂清-说明书及功效

蒂清详细说明书

商品名：蒂清

通用名：替莫唑胺胶囊

英文名：Temozolomide Capsule

汉语拼音：Timozuo‘an Jiaonang

【蒂清简介】

蒂清(替莫唑胺胶囊）是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。两年多的临床观察及研究工作显示，蒂清治疗脑胶质瘤效果显著，同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤>星形细胞瘤的一线用药。它的上市改变了国内尚没有针对胶质瘤疗效较好的化疗药、特别是口服药的现状。通过临床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保护患者靶器官，更为重要的是，蒂清在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质，作用强、安全性好。

本次医药界的盛会探讨了脑胶质瘤的最新发展和治疗方案，研讨了蒂清在国内外应用的现状，并深入汇报了蒂清的临床试验成果。为蒂清的使用疗效及临床应用的交流开辟一个具有专业深度的平台，为我国抗肿瘤药物的研究提供更多的论证依据，为广大医务工作者带来新的治疗武器，更为被病魔所困扰的广大患者提供更新、更加有效的治疗药品和更加优秀的治疗方案，解除广大患者的痛苦。与会专家指出，蒂清的问世是国内癌症治疗领域的重大突破，更是广大脑瘤患者福音，必将推动我国癌症治疗领域研发的进程，使其达到国际先进水平。

【蒂清背景资料】

癌症被誉为人类的第一大杀手，是一种严重危害人体健康的常见疾病。据统计，恶性脑肿瘤占人类所有癌症患者的2%，却占儿童全身肿瘤发病率的2O%-25%。欧美的临床统计表明，颅内原发恶性肿瘤的发病率为21／10万，胶质瘤约占60%，其中高度恶性的胶质瘤占70%-80%。在我国，脑胶质瘤并不少见，据有关调查，脑胶质瘤发病率8-10／10万。恶性的胶质细胞瘤由于分化不全，且深入神经细胞深处，手术不可能全部切除，复发率IO0%，必须结合放疗和化疗进行控制。

蒂清（temozolomide）是一种新型的口服二代烷化剂-咪唑四嗪类衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及广谱的抗肿瘤活性。蒂清进入体内不经肝脏代谢广泛分布于全身，并可透过血脑屏障，进入脑脊液；在中枢神经系统达到有效的药物浓度。

【蒂清性状】

蒂清为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。

【蒂清适应症】

多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

【蒂清用法用量】

本药每一疗程28天，最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡，一日1次，在28天为一治疗周期内连续服用5天。如果治疗周期内，第22天与第29天（下一周期的第一天）测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数为≥100×109/L时，下一周期剂量为按体表面积口服一次200mg/㎡，一日1次，在28天的治疗周期内连续服用5天。在治疗期间，第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。在任意治疗周期内，如果测得的绝对中性粒细胞数（ANC）<1.0×109/L或者血小板数

<50×109/L时，下一周期的剂量将减少50mg/㎡，但不得低于最低推荐剂量100mg/㎡。

【蒂清不良反应】

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

【蒂清禁忌】

对蒂清及辅料过敏者禁用。由于蒂清与达卡巴嗪均代谢为MTIC，对达卡巴嗪过敏者禁用。

【蒂清注意事项】

有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天（首次给药后的21天）或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数（ANC）≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。肝、肾机能损伤病人慎用蒂清。

蒂清影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。

女性病人在接受蒂清治疗时应避免怀孕。

【蒂清孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠类型D。蒂清在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受蒂清治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服蒂清。

【蒂清儿童用药】

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

【蒂清老年患者用药】

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

【蒂清药物相互作用】

服用雷尼替丁不改变蒂清及MTIC的Cmax及AUC；服用丙戊酸可使蒂清清除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氯拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服蒂清清除率的影响。

【蒂清药物过量】

服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

【蒂清规格】

5mg；50mg。

【蒂清贮藏】

遮光、密封，在冷处保存。

【蒂清包装】

棕色塑料瓶装。8粒/瓶（5mg）、7粒/瓶（50mg）。

【蒂清批准文号】

国药准字H20040637

【蒂清生产企业】

企业名称：江苏天士力帝益药业有限公司

蒂清治疗脑胶质瘤有奇效

脑胶质瘤一直是人类未能征服的肿瘤之一，是一种高复发的脑部肿瘤疾病，虽然发病率低于其他恶性肿瘤，但其死亡率却名列前茅。蒂清不仅能用于初治的脑癌患者，对复发性的患者同样有效，他的上市无疑为众多脑癌患者及家人带来无限的希望。百济新特药房近期降低蒂清售价，让更多患者能享受到好的治疗药物成为可能。

蒂清的主要成份为替莫唑胺，其化学名为：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。经多年临床证明，蒂清是治疗脑癌的最有效新型口服药物。适用于治疗①新诊断的多形性胶质母细胞瘤；②常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

蒂清是目前唯一治疗脑胶质瘤的口服胶囊制剂，针对性强、特异性高，可透过血脑屏障，是治疗脑胶质瘤及转移瘤的特效药。两年多的临床观察及研究工作显示，蒂清治疗脑胶质瘤效果显著，同时具有延长生存时间、提高生存质量的作用，是治疗脑胶质瘤，特别是多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤的一线用药。它的上市改变了国内尚没有针对胶质瘤疗效较好的化疗药、特别是口服药的现状。通过临床研究表明，蒂清毒副作用低，可有效保护患者靶器官，更为重要的是，蒂清在体内不需经过肝脏代谢即可分解为药物活性物质，作用强、安全性好。

蒂清的良好疗效和安全性等方面的优势拓展了它的应用前景，专业经营药物的百济新特药房购药利用自己对药物的熟悉，本着关爱和同情脑瘤患者，为他们减轻经济负担的心情，特降价销售治疗脑癌的特效药蒂清。

蒂清（替莫唑胺胶囊）（130663）规格：50mg*7粒/盒，厂家指导价格为2，548.00元，百济参考价格为2，400.00元。

注：为确保疗效，购买时请认准厂家为江苏天士力帝益药业有限公司。

蒂清的作用机制：

替莫唑胺不直接发挥作用，在生理pH下，它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-（3-甲基三氮烯-1-）咪唑-4-酰胺]。研究认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化作用。

药效学：

小鼠腹腔接种P388白血病细胞，于第1-5天腹腔注射替莫唑胺每天100mg/kg，生命延长率为76%。小鼠腹腔接种L1210白血病细胞，从第1-5 天口服替莫唑胺每天100mg/kg，生命延长率为74%。皮下接种M5076实体瘤的小鼠，从第1-7天腹腔注射替莫唑胺每天

10mg/kg，抑瘤率为92%。接种了ADJ/PC6A浆细胞瘤的小鼠，于第14天腹腔注射替莫唑胺200MG/kg，抑瘤率为95%。接种了B16黑色素瘤的小鼠于第9天口服替莫唑胺200MG/kg，抑瘤率为64%。

大量临床研究结果表明，替莫唑胺口服150-200mg/日，连续5天，停药23天后再重复给药，对脑胶质瘤和恶性黑色素瘤有明显疗效。

百济药师温馨提醒：服用本品最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。另外，对本品及辅料过敏者，对达卡巴嗪过敏者禁用。