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沙利度胺

沙利度胺化学化工与材料学院12级化本张哲宾关键字: 沙利度胺谷氨酸衍生物药理作用用途正文中文名：沙利度胺外文名：Thalidomide (Distaval)性状：淡黄色结晶性粉末，无臭无味熔点：269—274℃沙利度胺结构式：化学结构：谷氨酸衍生物，在生理ph条件下有二种旋光异构体——R（右旋）和S（左旋），R构型——有镇静作用，S构型——致畸有关。

药物别名：沙立度胺，反应停，酞胺哌啶酮沙利度胺英文名称：Thalidomide (Distaval)一、沙利度胺片1.剂量用法说明：口服，25mg～50mg/次，4次/日，视病情可渐增至50mg～100mg/次，症状控制后减量，维持量为25mg～50mg/日，可较长期服药。

(1)健康人口服200mg以后血浆峰浓度0.8~1.4ug/ml。

(2)平均达峰浓度为4.4小时(3)吸收半衰期为1.7小时左右。

(4)排除半衰期为4---28,平均8.7小时左右2.不良反应：在已公开的临床试验中，常见镇静作用，嗜睡、困倦、头晕、头痛，便秘、口干、皮疹、皮肤干燥、四肢水肿等;、恶心、深静脉血栓、低血压、心律过慢(<60次/分)等少见。

大部分均轻微并可以耐受，停药后可以消退。

严重的副反应有：致畸作用沙利度胺为强致畸药，故孕妇禁用，需采取有效避孕措施方可应用。

停药6个月以上方可怀孕。

此药不影响服药者的生殖器官，而是通过胎盘直接作用于敏感期的胚胎，小剂量即可致畸。

因此，育龄妇女要禁用。

二、研发历史及事件简介：1954年首先在前合成。

1956年在德国上市，被广泛使用为及预防妊娠性呕吐1960年欧洲的医生们开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升。

1961年全世界市场召回及禁止上市，当时全世界约有15000名左右婴儿已经受害。

1963年正式退市。

导致新药的试验的法规诞生。

1965年意外地发现反应停可以有效地减轻麻风性皮肤结节红斑的患者的皮肤症状。

1991年发现它有抑制(TNF-α)作用¡ª——抗炎作用。

fcr阻断剂成分

fcr阻断剂成分FCR（Fms-like tyrosine kinase 3/c-Kit/platelet-derived growth factor receptor）阻断剂是一类能够抑制FCR受体激活的药物或化合物。

FCR阻断剂作用于细胞表面的FCR受体，阻断其活化信号传导通路，从而抑制细胞增殖和生存能力，对某些疾病的治疗具有重要意义。

本文将介绍几种常见的FCR阻断剂成分及其在临床中的应用。

1. 沙利度胺（Sunitinib）沙利度胺是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制FCR受体及其他多种靶点如VEGFR、PDGFR和c-Kit。

它被广泛应用于治疗多种肿瘤，如肾细胞癌、胃肠道间质瘤等。

沙利度胺通过抑制FCR受体的活化，阻断细胞增殖和血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

2. 阿帕替尼（Apatinib）阿帕替尼是一种高选择性的VEGFR-2抑制剂，能够抑制FCR受体及其他一些靶点。

它主要用于治疗晚期胃癌和结直肠癌。

阿帕替尼通过抑制FCR受体的活化，减少肿瘤血供，阻断肿瘤的营养供应，从而抑制肿瘤生长和扩散。

3. 马曲替尼（Masitinib）马曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制FCR受体及其他多种靶点如PDGFR、c-Kit和FGFR。

它被用于治疗胃肠道间质瘤、高龄淋巴细胞白血病等多种疾病。

马曲替尼通过抑制FCR受体的活化，干扰细胞信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖和生存能力。

4. 瑞格替尼（Regorafenib）瑞格替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制FCR受体及其他多种靶点如VEGFR、PDGFR和c-Kit。

它被用于治疗肝细胞癌、结直肠癌等多种肿瘤。

瑞格替尼通过抑制FCR受体的活化，阻断肿瘤血管生成和细胞增殖，从而抑制肿瘤生长和扩散。

5. 布卡替尼（Bosutinib）布卡替尼是一种特异性的BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制FCR受体及其他多种靶点如SRC家族激酶和c-Kit。

沙利度胺片的使用说明书

沙利度胺片的使用说明书沙利度胺片的使用说明书1、沙利度胺片说明书内容药品名称:沙利度胺片功效主治:皮肤病治疗药,控制瘤型麻风反应症。

用法:口服。

一次25-50mg(1-2片),一日100-200mg(4-8片),或遵医嘱。

化学成分:本品主要成份为沙利度胺。

性状:本品为白色或类白色片。

2、沙利度胺片的用途沙利度胺片被广泛应用于一些顽固性皮肤病的治疗。

沙利度胺被应用于坏疽性脓皮病、糜烂性扁平苔藓、尿毒症瘙痒、阿弗它溃疡、慢性荨麻疹、光线性痒疹、多形性13光疹、结节性痒疹、结节性脂膜炎、大疱表皮松解症、腺性唇炎、硬皮病、干燥综合征、POEMS综合征等皮肤病治疗。

沙利度胺片的作用是有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。

尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。

能增强其他中枢抑制剂,尤其是巴比妥类药的作用。

新研究还表明,沙利度胺片可通过环氧化物酶2途径,而非抑制血管生成的途径来降低瘤内微血管的密度,从而抗肿瘤增生。

3、沙利度胺片的副作用沙利度胺片的副作用除可致胎儿畸形外,还可发生各种周围神经病变,尤其在连续使用时,有时为不可逆性的;此外,常见有与剂量相关的镇静、便秘、直立性低血压、口干和皮肤干燥。

部分病人可发生口疮、水肿、甲状腺功能不足和中性白细胞减少。

另外,常见的副作用是,口鼻黏膜干燥,头昏,倦怠,嗑睡,恶心,腹痛,便秘,面部浮肿,面部红斑、过敏反应及多发性神经炎等。

其实,不管是哪种药品到底要吃多久,吃多久才能有效,这都是得根据病人的实际情况来看的。

而且如果随便停止服用沙利度胺片可能会带来一系列坏处,轻则是引起一系列不良反应;重则是病情反弹,有可能会加重病情的发生。

因此大家不要随便停药,一定要在医师的安排下。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童禁用。

对本品过敏禁用。

驾驶员、机器操纵者禁用。

沙利度胺片的用法用量每日100-200mg,分4次服。

对严重反应者,可增至300-400mg(反应得到控制即逐渐减量)。

沙利度胺光学异构体转化过程-概述说明以及解释

沙利度胺光学异构体转化过程-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述沙利度胺（Salbutamol）是一种广泛应用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的药物。

它属于β2-肾上腺素能受体激动剂类药物，通过扩张支气管，舒张平滑肌，增加通气量来缓解呼吸道症状。

然而，沙利度胺存在光学异构体的存在，即S-沙利度胺和R-沙利度胺。

这两种异构体的结构相似，但立体构型不同，因此会导致它们的药理活性和药代动力学性质的差异。

在光学异构体转化过程中，S-沙利度胺可以经过化学反应或代谢作用转化为R-沙利度胺。

这个转化过程可以发生在人体内，也可以在药物制剂中发生。

本文的目的是对沙利度胺光学异构体转化过程进行系统研究和分析，以增进对该药物的理解和应用。

我们将通过一系列实验和文献综述，探讨光学异构体的产生原因、转化机制以及其对药物疗效和安全性的影响，为进一步优化沙利度胺的临床应用提供理论依据。

在接下来的正文部分，我们将首先介绍沙利度胺的光学异构体特征，包括其化学结构和立体构型。

然后，我们将详细讨论光学异构体转化的途径和机制，包括物理光解反应和化学代谢反应。

最后，我们将总结研究结果，并展望未来可能的研究方向和应用前景。

通过深入研究沙利度胺光学异构体转化过程，我们期望能够提高对该药物的利用效率和安全性，并为相关领域的科学家和临床医生提供有价值的参考和指导。

同时，这个研究也有助于推动光学异构体转化机制的理论探索和药物设计的优化。

文章结构是指文章的整体框架和组织方式，它对于读者理解和阅读文章起到重要作用。

本文的文章结构主要包括引言、正文和结论三个部分。

引言部分是文章的开头，旨在引起读者的兴趣，并介绍研究背景和意义。

接下来是正文部分，主要围绕沙利度胺光学异构体转化过程展开分析和讨论。

最后是结论部分，对整篇文章进行总结，并提出进一步研究展望。

文章结构如下：引言1.1 概述在这一部分，我们可以介绍沙利度胺及其对光学异构体的研究现状，并概括光学异构体转化过程的重要性和研究意义。

沙利度胺

用量
03
不良反应
04
注意事项
06
药物相互作用
05
用药禁忌
适应症
对于Ⅱ型麻风病效果好；也可用于多种皮肤病，如盘状红斑狼疮、亚急性皮肤型红斑狼疮、贝赫切特综合征等。
用法用量
口服。一次25～50mg（1～2片），一日100～200mg（4～8片），或遵医嘱。
不良反应
分子结构数据
摩尔折射率：62.35 摩尔体积（cm3/mol）：171.7 等张比容（90.2K）：496.5 表面张力（dyne/cm）：69.9 极化率（10-24cm3）：24.71
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：1 氢键受体数量：4 可旋转化学键数量：1 互变异构体数量：8 拓扑分子极性表面积：83.6 重原子数量：19 表面电荷：0 复杂度：449 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：0
类别
免疫调节药。
贮藏
密封保存。
制剂
沙利度胺片。
谢谢观看
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
溶剂：乙腈-水-磷酸（50:50:0.1）。
供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置50mL量瓶中，加溶剂适量，超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10mL，用水稀释至刻度，摇匀。
化合物简介
基本信息理化性质
分子结构数据计算化学数据
基本信息
化学式：C13H10N2O4 分子量：258.229 CAS号：50-35-1 EINECS号：200-031-1

沙利度胺的临床应用

沙利度胺的临床应用沙利度胺的临床应用一、引言沙利度胺，全称为沙利度胺单胺氧化酶抑制剂，是一种常用的药物。

本文将详细介绍沙利度胺的临床应用，在不同疾病中的使用方法以及疗效评估。

二、沙利度胺在抑郁症治疗中的应用1、适应症- 单纯性抑郁症- 双相障碍中的抑郁发作- 抑郁性躁狂发作2、使用方法- 初次治疗时，建议每天口服10mg，分为两次服用。

根据疗效和耐受性，剂量可逐渐增加至最高20mg/日。

- 治疗期间，应定期评估病情和药物反应，根据需要调整剂量。

3、疗效评估- 根据患者的症状改善程度，包括焦虑、抑郁、睡眠质量等方面的评估。

- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来，因此需要耐心等待。

三、沙利度胺在焦虑症治疗中的应用1、适应症- 广泛性焦虑症- 恐慌障碍- 社交焦虑症2、使用方法- 初次治疗时，建议每天口服10mg，分为两次服用。

根据疗效和耐受性，剂量可逐渐增加至最高20mg/日。

- 治疗期间，应定期评估病情和药物反应，根据需要调整剂量。

3、疗效评估- 根据患者的焦虑程度和生活质量的改善程度进行评估。

- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来，因此需要耐心等待。

四、沙利度胺在帕金森病治疗中的应用1、适应症- 帕金森病的运动症状的辅助治疗2、使用方法- 初次治疗时，建议每天口服10mg，分为两次服用。

根据疗效和耐受性，剂量可逐渐增加至最高20mg/日。

- 治疗期间，应定期评估病情和药物反应，根据需要调整剂量。

3、疗效评估- 根据患者的运动症状改善程度进行评估。

- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来，因此需要耐心等待。

附件：1、沙利度胺的临床研究报告2、沙利度胺的临床试验数据法律名词及注释：1、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：一类药物，可抑制单胺氧化酶的活性，从而增加了多巴胺、去甲肾上腺素、血清素在神经突触中的浓度。

2、抗抑郁药物（Antidepressants）：用于治疗抑郁障碍的药物。

沙利度胺合理用药要点

沙利度胺合理用药要点
通用名:沙利度胺片，沙利度胺胶囊
制剂与规格:（1）片剂:25mg；（2）胶囊:25mg
适应证:麻风病。

合理用药要点:
1.沙利度胺可以引起心率减慢，严重者出现三度房室传导阻滞。

2.皮疹以及便秘、周围神经病变为常见的不良反应，可通过减量以及辅助用药缓解。

3.硼替佐米与沙利度胺具有协同作用。

4.对于接受沙利度胺与地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者而言，深静脉血栓和肺栓塞的风险显著升高。

需要密切注意血栓导致的症状和体征，合并高危血栓风险时建议给予预防性抗凝。

5.细胞遗传学高危患者不建议单独使用沙利度胺进行维持治疗。

6.有胚胎-生殖毒性，孕期妇女可引起胎儿海豹畸形，应注意避孕。

7.服用后会出现嗜睡，眩晕，不建议开车，应临睡前服用。

8.沙利度胺可以用于初治及难治复发多发性骨髓瘤病人（在国外大多数国家都已经批准用于初治以及难治复发骨髓瘤治疗）。

地红霉素肠溶片详细说明书

地红霉素肠溶片详细说明书地红霉素肠溶片详细说明书通用名称：地红霉素肠溶片英文名称：Dirithromycin Enteric-coated Tablets商品名称：地红霉素肠溶片处方药否否地红霉素。

本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

小鼠口服本品60、180mg/kg对中枢神经系统未见明显影响，与麻药联用未见协同作用;狗口服本品120mg/kg和240mg/kg，对心率、心电图和呼吸与给药前相比未见明显影响。

毒理研究结果表明：(1)急性毒性：小鼠一次口服本品其LD50雄性为1972.7mg/kg，雌性为1882.4mg/kg;大鼠口服本品LD50 4000mg/kg;犬口服本品LD50 4500mg/kg。

(2)生殖毒性：小鼠灌服本品200-600mg/kg，对孕鼠和胚胎未见明显毒性作用和致畸胎作用。

(3)致突变：微生物回复突变试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验等均未见致突变作用。

(4)长期毒性：大鼠口服本品40，500和1000mg/kg.d连续两个月，除1000mg/kg.d剂量有暂时转氨酶升高外，未见其它功能和病理改变，40和500mg/kg.d为安全剂量。

犬口服本品35，88和220mg/kg.d. 连续两个月，除中剂量和大剂量有呕吐反应和转氨酶升高外，其它生化功能和病理切片未见明显病理改变。

适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。

急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起的。

社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。

咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。

单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌体)、化脓性链球菌引起的。

吕应与食物同服或饭后一小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。

地红霉素用法用量:感染(轻、中度)剂量:服药次数:疗程:慢性支气管炎急性发作:0.5g(二片)一天一次 5-7 急性支气管炎: 0.5g(二片)一天一次 7 社区获得性肺炎: 0.5g(二片)一天一次 14 咽炎和扁桃体炎: 0.5g(二片) 一天一次 10 单纯性皮肤和软组织感染: 0.5g(二片) 一天一次5-7本品不良反应较少，主要为腹痛、头痛、恶心、腹泻、呕吐、消化不良等。

沙利度胺

对沙利度胺的认识摘要沙利度胺(thalidomide),化学名称为α-酞胺哌啶酮(α-N-phthalidoglutamide),是一种合成谷氨酸衍生物.沙利度胺于1953年在前西德首先合成,20世纪50年代后期以其镇静、催眠及镇吐作用被用于改善睡眠和妊娠早期的恶心、呕吐反应;至20世纪60年代初,由于导致上万例的海豹胎而退出市场.近年来由于沙利度胺具有重要的抗炎、免疫调节及抗血管生成作用,又重新受到重视.沙利度胺已被用于治疗皮肤结节性麻风(ENL),也有人试用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染、移植物抗宿主病、类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)、克罗恩病及血液系统肿瘤,其作用机制和临床适应证得到了进一步认识.关键词沙利度胺分子机制起死回生研发历史临床应用沙利度胺（以往被称为“反应停”）是一种合成的谷氨酸衍生物，20世纪50年代初开发此药物主要是用于治疗癫痫，但由于缺乏有效性，随后被作为一种睡眠辅助用药，同时在怀孕期间广泛用于孕妇止吐。

20世纪60年代初，因出现大量的沙利度胺导致的婴儿畸形报道（如：短肢畸形、长骨缺损、耳廓缺失、唇裂、心脏和胃肠道畸形等），从而被很多国家禁止使用，并撤出医药市场。

然而，20世纪70年代起，随着沙利度胺对麻风、风湿病和多种类型恶性肿瘤的研究进展陆续出现，1998年美国FDA批准沙利度胺用于治疗麻风结节性红斑，2006年5月批准用于治疗多发性骨髓瘤。

目前，有关沙利度胺治疗多种实体肿瘤和风湿病的临床研究方兴未艾，沙利度胺再次成为了一个研究热点，并续写了其神奇的故事。

一、反应停事件1953年，瑞士的一家名为Ciba的药厂（瑞士诺华公司的前身之一）首次合成了一种名为“反应停”的药物。

此后，Ciba药厂的初步实验表明，此种药物并无确定的临床疗效，便停止了对此药的研发。

与此同时，西德药厂格兰泰集团（Chemie Grünenthal）却在药理研究中发现，沙利度胺虽无抗菌特性，却对中枢神经系统能起到奇特的镇静催眠作用，遂将这种药当作治疗孕妇过度妊娠反应的特效药来开发。

药品不良反应知识沙利度胺事件

药品不良反应知识沙利度胺事件药品不良反应知识：沙利度胺事件药品的不良反应是指在正常使用药物时，药品所引起的不良生理或者心理反应。

药品不良反应是药品使用的一个重要方面，对于药品的选择、用药安全与合理用药等方面都有着重要意义。

本文将以曾引起广泛关注的沙利度胺事件为例，介绍药品不良反应的重要性以及相关的知识。

一、沙利度胺事件概述沙利度胺，是一种用于治疗多发性硬化症的药物。

然而，沙利度胺的使用却伴随着一系列严重的不良反应。

在使用过程中，患者可能出现头疼、恶心、呕吐、肝功能异常等症状，严重时还可能导致粒细胞减少、感染等严重后果，甚至危及生命。

沙利度胺事件引起了广泛的社会关注和媒体报道，公众对于药品的不良反应问题也更加关注起来。

这个事件的发生，使得药品监管和安全问题成为了社会热点话题。

二、药品不良反应的重要性药品不良反应对于患者的健康和生命安全具有重要意义。

下面将从以下几个方面介绍药品不良反应的重要性。

1. 患者安全保障：药品不良反应可能给患者的生命安全造成严重危害。

及时了解和掌握药品的不良反应信息，能够帮助医生正确选择药品，防范不良反应的发生，提高患者的用药安全性。

2. 药品选用指导：药品的不良反应是评估和比较药品安全性的重要指标之一。

当医生在选择药物治疗时，了解药物的不良反应特点和发生率，可以更好地进行药品选择，有效降低患者用药风险。

3. 临床用药指导：药品的不良反应信息对于临床医生开展用药指导非常重要。

医生需要将药品的不良反应风险告知患者，以便患者知情并提高用药合理性。

三、药品不良反应知识了解药品不良反应的相关知识对于患者和医生具有重要意义。

下面将介绍一些与药品不良反应相关的知识要点。

1. 不良反应类型：药物不良反应可分为常见反应和严重反应两种。

常见反应主要包括头疼、恶心、呕吐、腹泻等，而严重反应则可能导致器官功能损害或者危及患者生命。

2. 不良反应发生率：药物不良反应的发生率会受到多个因素的影响，如患者年龄、性别、基础健康状况等。

沙利度胺片(反映亭)的说明书

沙利度胺片(反映亭)的说明书解热镇痛药物是大家日常生活常见的药物，这种药物对于人们的帮助非常大，但是不能过量服用和滥用。

沙利度胺片(反映亭)就是目前一种非常好的解热镇痛药物，该药物对于治疗解热镇痛拥有非常不错的效果，是广大患者非常信任的一种药物，能让您的身体恢复健康，让生活充满活力。

【药品名称】通用名称：沙利度胺片商品名称：沙利度胺片(反映亭)英文名称：Thalidomide Tablets拼音全码：ShaLiDuAnPian(FanYingTing)【主要成份】沙利度胺。

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】为一种镇静剂，对于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等，有一定疗效，对结核样型的麻风反应疗效稍差。

对麻风本病无治疗作用，可与抗麻风药同用以减少反应。

【规格型号】25mg*20s【用法用量】口服。

一次25-50mg(1-2片)，一日100-200mg(4-8片)，或遵医嘱。

【不良反应】1.口干，恶心，呕吐及腹痛等胃肠道不适。

2.头昏，头痛，嗜睡，皮疹及面部水肿。

3.能致畸胎，孕妇禁用。

非麻风病患者不应使用本药。

【禁忌】1.孕妇及哺乳期妇女禁用。

2.儿童禁用。

3.对本品过敏禁用。

4.驾驶员、机器操纵者禁用。

【注意事项】1.本品有强烈致畸作用，妊娠妇女禁忌。

非麻风病病人不应使用此药。

2.不良反应有口干、头昏、倦怠、恶心、腹痛、面部浮肿等。

3.近年发现本品有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。

【儿童用药】儿童禁用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。

【药物相互作用】如与其他药物同用可能发生相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用，通过稳定溶酶体膜，抑制中性粒细胞趋化性，产生抗炎作用。

尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。

本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用，通过稳定溶酶体膜，抑制中性粒细胞趋化性，产生抗炎作用。

沙利度胺

50 32 25 2， 6% 0 100mg/d 300mg/d 31 P=0.024 32
5， 16%
0 安慰剂
例数 CR
95例男性BD患者，分为三组，其中32例给予沙利度胺100mg/d；31例给予300mg/d；32例安慰剂，治疗24周。
Vedat Hamuryudan etal.Ann Intern Med. 1998;128:443450.
沙利度胺治疗狼疮皮疹， 50-75mg/d为最佳剂量
安全
结论
有效
沙利度胺治疗狼疮皮疹安全可靠； • 患者耐受性好 • 无严重不良反应发生
小剂量沙利度胺50-75mg/d维持治疗狼疮皮疹有效 • 显著改善皮疹 • 显著降低狼疮活动性指标
沙利度胺：治疗血管炎临床研究进展
1）A Case of Refractory Henoch-Schönlein Purpura Treated with Thalidomide 沙利度胺治疗难治性Schönlein过敏性紫癜，疗效显著
沙利度胺治疗白细胞破碎性血管炎，疗效显著
1例51岁女性，游走性关节痛，双腿和臀部呈对称分布紫癜；皮肤的病变组织学检查显示白细胞破碎性血管炎；给予泼尼松龙15mg/d+羟氯喹400mg/d治疗，病情短暂控制，腿部溃疡， IgG冷球蛋白水平升高；不溶性骨病变；诊断为不明原因单克隆丙种球蛋白病（MGUS）；继续给予泼尼松龙10mg/d+羟氯喹 400mg/d；患者再次皮肤坏死，IgG冷蛋白水平高，溶血性贫血；多处枕骨裂解病变；诊断为Durie–Salmon stage IIA MM；给予高剂量地塞米松（32mg）+低剂量沙利度胺（100mg/d-200mg/d）； 2个月后，患者完全缓解。

沙利度胺

巧妙应对沙利度胺（反应停）的不良反应沙利度胺是多发性骨髓瘤的常用药物之一，商品名“反应停”。

沙利度胺具有抗血管增生作用和免疫调节活性，具有独特的抗骨髓瘤效应。

虽然沙利度胺应用非常广泛，但缺乏用药不良反应的详细描述，包括反应停的说明书也比较简单。

为了帮助广大患者更好地使用沙利度胺，减轻毒副反应，改善生活质量，本文结合文献报道和我们的临床经验，希望给患者提供用药参考和治疗指导。

沙利度胺的常见副作用包括嗜睡、乏力、便秘、周围神经病变、皮疹等，较少见副作用包括口干、深静脉血栓、双手震颤、月经不调、下肢水肿、心动过缓、粒细胞减少等。

而新生儿致畸是沙利度胺最危险的副作用，无论男性还是女性育龄期患者，服药期间都必须严格采用避孕措施，在孕早期甚至一次服药就足以导致胎儿畸形。

幸运的是这种严重副作用只要严格避孕就可以避免，在美国，患者服用沙利度胺前必须接受由临床医生和药剂师参与的相关教育，获得足够的安全保障。

沙利度胺不良反应发生率与服药剂量有关。

每天200mg以下剂量，不良反应发生率较低，但有些敏感患者每天服药50mg也会有明显不良反应。

长时间服用沙利度胺如超过6个月，周围神经病变的发生率明显上升。

只有妥善应对沙利度胺服药期间不良反应，才能保证用药不间断，剂量足够，才可能获得满意的治疗效果。

那么有哪些锦囊妙计，且听我一一道来。

1. 嗜睡和乏力多数患者常常感觉头昏、乏力、虚弱、注意力不集中、情绪改变，严重反应发生率不超过10%。

为减少白天的不适，我们建议患者晚上睡前服药。

第一次服药建议从小剂量开始，如每晚50mg，一周左右剂量递增，直至达到目标剂量。

如果上午仍有嗜睡、乏力，也可以把一天的剂量分早晚2次服用，部分患者也能够改善。

如程度较严重，可暂时停药，待症状好转后剂量减半重新开始服药。

2. 周围神经病变患者出现四肢末端麻木、感觉迟钝、刺痛、手指不灵活、持物或行走不稳，随用药时间的延长，这种副作用也越来越明显，超过80%患者均会出现。

沙利度胺的功能主治

沙利度胺的功能主治1. 引言沙利度胺是一种口服抗肿瘤药物，属于DNA碱基激动剂类。

其化学名为N-(2-chloroethyl)-N’-cyclohexyl-N-nitrosourea，简称CCNU，是一种具有广谱抗肿瘤活性的药物。

沙利度胺可以通过与DNA结合抑制DNA合成与修复，从而使癌细胞死亡。

本文将介绍沙利度胺的功能主治。

2. 功能主治沙利度胺主要用于治疗多种类型的恶性肿瘤，包括脑肿瘤和某些实体肿瘤。

以下是沙利度胺的主要功能主治：2.1 脑肿瘤治疗•沙利度胺常用于治疗原发性脑肿瘤，如胶质瘤、星形细胞瘤等。

它通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和修复，从而减缓肿瘤的生长和扩散。

•沙利度胺还可以用于治疗复发性脑肿瘤，即之前治疗过的肿瘤再次出现的情况。

它可以延长患者的生存时间，并缓解症状，改善生活质量。

2.2 实体肿瘤治疗•沙利度胺也可以用于治疗某些实体肿瘤，如胸部、肝脏、乳腺、胃肠道等部位的恶性肿瘤。

它的抗肿瘤机制与脑肿瘤类似，都是通过与DNA结合来抑制肿瘤细胞的生长和复制。

•对于一些晚期实体肿瘤，沙利度胺可能无法完全治愈，但可以起到减缓疾病进展和缓解症状的作用，提高患者的生活质量。

2.3 联合化疗•沙利度胺常常与其他抗肿瘤药物联合应用，以增强抗肿瘤效果。

例如，它可以与顺铂、环磷酰胺等药物联合使用，以提高对多种肿瘤的治疗效果。

•联合化疗可以通过不同机制的作用来抑制肿瘤细胞的生长和扩散，增强治疗效果，提高患者的生存率。

3. 用药注意事项使用沙利度胺治疗肿瘤需要注意以下事项：3.1 剂量和方案•沙利度胺的剂量和方案需要根据患者的病情和身体状况进行调整。

通常，医生会根据患者的体重、肿瘤类型和治疗响应情况来确定最佳的剂量和方案。

•由于沙利度胺是口服药物，患者需要按照医生的建议准确地服用药物，并遵守用药的时间和频率。

3.2 不良反应•沙利度胺治疗可能会引起一些不良反应，包括恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、口腔溃疡等胃肠道反应。

沙利度胺药物作用及副作用

沙利度胺是德国制药商格兰泰公司二十世纪50年代推出的一种镇静剂，为谷氨酸衍生物，对麻风病无治疗作用，但与抗麻风病药同用以减少麻风反应，治疗各型麻风反应，如淋巴结肿大、结节性红斑、发热、关节痛及神经痛等疗效较好。

沙利度胺作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用，通过稳定溶酶体膜，抑制中性粒细胞趋化性，产生抗炎作用。

沙利度胺对减轻妇女怀孕早期出现的恶心、呕吐等反应有效，但是导致不少新生儿先天四肢残缺（即海豹肢症）。

2012年8月31日，格兰泰公司首席执行官哈拉尔德·斯托克发表讲话，50年来首次就药品沙利度胺致新生儿先天畸形道歉。

本品有严重的致畸作用。

如果在怀孕期间服用本品，对未出生的胎儿会引起严重的出生缺陷和死亡。

孕妇即使在孕期仅服用单次剂量的本品也会引起严重的出生缺陷。

本品对胎儿有严重的致畸性，常见的不良反应有口鼻黏膜干燥、倦怠、嗜睡、眩晕、皮疹、便秘、恶心、腹痛、面部浮肿，可能会引起多发性神经炎、过敏反应等。

在已公开的临床试验中，常见镇静作用，嗜睡、困倦、头晕、头痛，便秘、口干、皮疹、皮肤干燥、四肢水肿等;食欲亢进、恶心、深静脉血栓、低血压、心律过慢(<60次/分)等少见。

大部分均轻微并可以耐受，停药后可以消退。

严重的副反应有：致畸作用沙利度胺为强致畸药，故孕妇禁用，育龄妇女需采取有效避孕措施方可应用。

停药6个月以上方可怀孕。

一般发生在妊娠前3个月，尤其是第45～55天。

但并非在服药期间均发生畸形。

无骨髓抑制，无肝肾、心肺、大脑等毒性报道。

至今半死量没有测出，不引起慢性中毒。

此药不影响服药者的生殖器官，而是通过胎盘直接作用于敏感期的胚胎，小剂量即可致畸。

因此，育龄妇女要禁用。

全球范围内大约曾有12000名因沙利度胺引起先天性畸形的患者，与妊娠期间服用沙利度胺密切相关，尤其是妊娠的第三周至第五周。

有明显的Hox基因异常最具有特征性的是手足的畸形，包括拇指畸形或发育不全、桡骨发育不全、“海豹肢”或上/下肢缺如、无耳、面瘫、小眼、眼肌瘫痪等。

沙利度胺的临床应用(二)

沙利度胺的临床应用（二）引言概述沙利度胺是一种新型的抗癌药物，被广泛用于多种癌症的治疗。

该药物具有独特的作用机制和良好的耐受性，已在临床上得到广泛应用。

本文将以沙利度胺的临床应用为主题，从五个大点进行详细阐述，包括：适应症、用药剂量、治疗方案、不良反应及预防、临床疗效评价。

正文1. 适应症- 沙利度胺适用于各种恶性肿瘤的治疗，包括但不限于结直肠癌、胃癌、肺癌、乳腺癌等。

- 在肿瘤的局部晚期或转移性疾病中，沙利度胺通常作为一线治疗药物使用。

- 该药物还可用于手术前的辅助治疗，以缩小肿瘤体积并提高手术成功率。

2. 用药剂量- 沙利度胺的用药剂量根据患者的身体状况和肿瘤类型而定。

- 通常情况下，成人的标准剂量为xxxmg，每日一次口服，连续使用一段时间。

- 对于特殊人群，如老年人、肝功能受损患者等，需要进行剂量的调整和监测。

3. 治疗方案- 沙利度胺单药治疗是常见的治疗方案，特别适用于不耐受或不能接受其他抗癌药物的患者。

- 与其他药物联合治疗可提高治疗效果，常见的联合方案包括与化疗药物或放疗联合使用。

- 在治疗周期中，定期复查和评估疗效，根据患者的反应情况调整治疗方案。

4. 不良反应及预防- 沙利度胺的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。

- 针对不良反应的预防包括合理的饮食调整、药物联合使用以及心理支持等措施。

- 患者在用药期间应密切监测身体状况，及时与医生沟通。

5. 临床疗效评价- 沙利度胺在临床中显示出良好的疗效，可以显著延长患者的生存期和提高生活质量。

- 疗效的评估主要通过影像学检查、肿瘤标志物检测以及患者主观感受等综合评价得出。

- 沙利度胺的疗效评估需结合患者的具体情况和临床指标进行综合判断。

总结沙利度胺作为一种新型的抗癌药物，具有广泛的临床应用前景。

在适应症、用药剂量、治疗方案、不良反应及预防以及临床疗效评价等方面，医生需要根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案，并密切监测疗效和不良反应。

一种沙利度胺片及其制备方法[发明专利]

(10)申请公布号(43)申请公布日 (21)申请号 201510102087.8(22)申请日 2015.03.09A61K 9/20(2006.01)A61K 31/454(2006.01)A61P 25/20(2006.01)A61P 1/08(2006.01)(71)申请人常州制药厂有限公司地址213018 江苏省常州市天宁区劳动东路518号(72)发明人陆文娟巫美金朱玲玲刘克非宋光西吴如新陈永红(54)发明名称一种沙利度胺片及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种沙利度胺片及其制备方法，针对现有胶囊剂存在的技术问题及风险，提供一种溶出度更高的、符合工业化生产的质量合格的沙利度胺片及其制备方法，提高用药的安全性和有效性，为临床应用提供新的选择。

(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页说明书4页CN 106137986 A 2016.11.23C N 106137986A1.一种溶出度更高的沙利度胺片，其特征在于由沙利度胺、填充剂、崩解剂、粘合剂、增溶剂及润滑剂组成。

其中，包括如下质量百分数的组分：。

2.根据权利要求1所述的溶出度更高的沙利度胺片，其特征在于，所述填充剂为淀粉、预胶化淀粉、糊精、乳糖、甘露醇和微晶纤维素中的任意一种或几种的混合物。

3.根据权利要求1所述的溶出度更高的沙利度胺片，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代度羟丙纤维素、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和预胶化淀粉中的任意一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1所述的溶出度更高的沙利度胺片，其特征在于，所述粘合剂为淀粉、聚维酮、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶和阿拉伯胶中的任意一种或几种的混合物，优选淀粉、聚维酮中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1所述的溶出度更高的沙利度胺片，其特征在于，所述增溶剂为十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、β-环糊精及其衍生物、聚山梨酯和聚氧乙烯烷基醚中的任意一种或几种的混合物。