苯巴比妥 介绍 ppt课件
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鲁米那、安定药理作用ppt课件
量。同时可使用利尿剂，促进药物经尿路排泄。必要时，可用速尿20~40mg缓 慢静注 。 5.氟马西尼是地西泮类药物的拮抗剂，使中枢性呼吸功能障碍得以改善，阻断继 发性损伤作用，对促进神志清醒起着非常重要的作用。一般遵医嘱，首次0.2mg 静脉推注，15秒内用完。60秒后唤醒病人，若达到目的可不再用药;若不能唤醒 病人，可再追加0.1mg，再等60秒唤醒病人，若可以唤醒但仍处于嗜睡状态，可 将余下0.2mg加入5％GS500mL静脉滴注。注意氟马西尼可导致心悸、一过性血 压升高及心率加快，使用过程要注意血压、心率的变化。 6. 生命体征的监测,要24小时严格定时监测生命体征，观察意识状态、瞳孔大小、 尿量等，仔细做好记录。若出现血压下降、呼吸浅而不规则，常提示病情恶化， 及时通知医生采取紧急处理。
13
不良反应
（1）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 （2）罕见的有皮疹，白细胞减少。 （3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很
快消失。 （4）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为
激动或忧郁。
14
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言 不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、 严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要 的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮 受 体拮抗剂氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解 救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥 类药。
5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸
4
用法用量
小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥， 过量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。
通常镇静剂量为：成人每次15～30毫克，每日2～3次口 服；小儿每公斤体重 0．5～2毫克，每日2～3次。催眠剂 量为：成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困难， 小儿一般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其 是癫痫大发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量：成人每 次15～30毫克，每日3次，小儿每日每千克体重2～5毫克， 分2～4次口服。抗惊厥剂量为：成人每次 0．1～0．2克， 肌注或口服；小儿每次每公斤体重4～7毫克。主要用于对 抗小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋 药中毒引起的惊厥。鲁米那极量为口服和肌注每次0．25 克，每日0．5克。
13
不良反应
（1）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 （2）罕见的有皮疹，白细胞减少。 （3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很
快消失。 （4）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为
激动或忧郁。
14
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言 不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、 严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要 的是对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮 受 体拮抗剂氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解 救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥 类药。
5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸
4
用法用量
小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥， 过量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。
通常镇静剂量为：成人每次15～30毫克，每日2～3次口 服；小儿每公斤体重 0．5～2毫克，每日2～3次。催眠剂 量为：成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困难， 小儿一般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其 是癫痫大发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量：成人每 次15～30毫克，每日3次，小儿每日每千克体重2～5毫克， 分2～4次口服。抗惊厥剂量为：成人每次 0．1～0．2克， 肌注或口服；小儿每次每公斤体重4～7毫克。主要用于对 抗小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋 药中毒引起的惊厥。鲁米那极量为口服和肌注每次0．25 克，每日0．5克。
巴比妥类药物PPT课件
Route1 IV IV
Concentration (%) 2.5 2.5
Dose (mg/kg) 3–6 0.5–1.5
美索比妥
Induction
Sedation Induction
IV
IV Rectal (children) Oral IM
1Байду номын сангаас
1 10 5
1–2
0.2–0.4 25 2–42 2–42
药代动力学
• 分布
– 高脂溶性巴比妥类药物作用时间取决于药物的 再分布 – 由于硫喷妥高脂溶性和非离子化程度较高，脑 部达最大摄取量时间小于30秒 – 中央室（血浆） VGR（脑、心脏） 外周 室（肌肉组织、脂肪） – 硫喷妥快速初始分布半衰期为几分钟，清除半 衰期3-12h – 反复给药可使外周室饱和，无法产生再分布
– 小剂量硫喷妥（50-100mg静注）可迅速控制 癫痫大发作
器官系统效应
• 肾脏
– 降低肾血流量，肾小球滤过率
• 幅度与血压下降成正比
器官系统效应
• 肝脏
– 肝脏血流量下降 – 肝酶诱导作用增强药物（地高辛）代谢 – 与细胞色素P450酶系结合干扰药物（三环类抗 抑郁药）生物转化；诱导生成氨基乙酰丙酸刺 激卟啉（合成血红蛋白中间产物）生成，可引 发急性间歇性卟啉症（acute porphyrias）
器官系统效应
• 呼吸系统
– 抑制延髓通气中枢，降低机体对高二氧化碳和 缺氧的敏感性
• 镇静 上呼吸道梗阻 • 诱导 呼吸暂停 • 苏醒 潮气量、呼吸频率
– 支气管痉挛（诱导）
• 刺激胆碱能受体 • 组胺释放 • 刺激支气管平滑肌
器官系统效应
• 脑
苯巴比妥 介绍
02
药理作用
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
抑制作用随剂量从小到大出现 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 麻醉作用 10倍催眠量可抑制呼吸 甚至致死
03
临床应用
此类药物需用至镇静剂量时才有抗焦虑作 用。 由于其安全性远不及苯二氮䓬类，且较易 发生依赖性，用药时能显著缩短REMS， 久用停药出现反跳现象伴多梦。
因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫状态； 硫喷妥钠偶尔用于小手术或内镜检查时做静脉麻醉。
04
不良反应
后遗效应
宿醉
耐受性、依赖性
停药出现戒断症状
过敏反应 急性中毒
荨麻疹、血管神经性水肿
血压下降 反射消失 昏迷 呼吸抑制
肝肾功能丌全者慎用，肺功能丌全、颅脑损伤、呼吸中枢受抑、支气管哮喘者禁用
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苯巴 比妥
01
02 03 04
作用机制
药理作用
临床应用 丌良反应
CONTENTS
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01
作用机制
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反射，减弱易化，抑制脑干网 状机构上行激活系统，降低大脑皮质兴奋性，其作用机制如下。
1.
2.
拟GABA作用 巴比妥类可不GABAA受体复合物上的巴比妥类结合位点结合，从而促 进氯离子通道开放（开放时间延长），使胞膜超极化。此作用在无GABA存在时依然 有效，故丌同于苯二氮䓬类。 减弱或拮抗谷氨酸（中枢兴奋性递质）的作用 降低中枢兴奋性。
苯巴比妥的结构、性质、鉴别与合成.
苯巴比妥的结构、性 质、鉴别与合成
苯巴比妥的结构
苯巴比妥
O H3C H O 4 N3 2 1NH 5 6 O
N N
嘧 啶
化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。 又名鲁米那。
苯巴比妥的性质
1.物理性质
本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦；
在乙醇或乙醚中溶解，在三氯甲烷中略溶，在水中
O H N N O-
O H3 C 2
H N N O
OH H2O,吡 啶 2 H3C
O
H N N O
2
+
H3C
O+ 2H+
NN Cu
O Cu O N H3C O N H O-
N N
紫色
苯巴比妥的鉴别
（3）苯环的鉴别
1)与亚硝酸钠-硫酸试液反应，显橙黄色，随即 转为橙红色； 2)与甲醛-硫酸试剂反应，生成玫瑰红色产物， 在甲醛溶液和硫酸液接界面形成玫瑰红色环。
极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 mp 174.5℃~178℃。
2.化学性质
（1）弱酸性
O H3C NH O O H N O H3C N O H N
酸性
OH
酮式
烯醇式
水溶液pKa7.4，因此可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 中生成苯巴比妥钠。
2.化学性质
（1）弱酸性
O H C N C2H5 C6H5 C N O
以上两个反应可 用以区分不含苯 环的巴比妥类药 物
苯巴比妥的合成
氯苄 苯乙腈 水解、酯化 苯乙酸乙酯
乙醇钠催化 草酸二乙酯缩合
加热脱去CO
2-苯基丙二酸 二乙酯
溴乙烷反应引入乙基
苯巴比妥的结构
苯巴比妥
O H3C H O 4 N3 2 1NH 5 6 O
N N
嘧 啶
化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。 又名鲁米那。
苯巴比妥的性质
1.物理性质
本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦；
在乙醇或乙醚中溶解，在三氯甲烷中略溶，在水中
O H N N O-
O H3 C 2
H N N O
OH H2O,吡 啶 2 H3C
O
H N N O
2
+
H3C
O+ 2H+
NN Cu
O Cu O N H3C O N H O-
N N
紫色
苯巴比妥的鉴别
（3）苯环的鉴别
1)与亚硝酸钠-硫酸试液反应，显橙黄色，随即 转为橙红色； 2)与甲醛-硫酸试剂反应，生成玫瑰红色产物， 在甲醛溶液和硫酸液接界面形成玫瑰红色环。
极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 mp 174.5℃~178℃。
2.化学性质
（1）弱酸性
O H3C NH O O H N O H3C N O H N
酸性
OH
酮式
烯醇式
水溶液pKa7.4，因此可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 中生成苯巴比妥钠。
2.化学性质
（1）弱酸性
O H C N C2H5 C6H5 C N O
以上两个反应可 用以区分不含苯 环的巴比妥类药 物
苯巴比妥的合成
氯苄 苯乙腈 水解、酯化 苯乙酸乙酯
乙醇钠催化 草酸二乙酯缩合
加热脱去CO
2-苯基丙二酸 二乙酯
溴乙烷反应引入乙基
关于苯巴比妥、丙戊酸钠给药方案ppt课件
关于苯巴比妥、丙戊酸钠给药 方案
一、基本原则
1．苯巴比妥使用30mg/片剂； 2．建议病人每晚睡前一次服药； 3．苯巴比妥体内半衰期长，连续服药14—21天，才能 达到稳态浓度。因此，在这个期间仍有发作，并不是 代表治疗失败； 4．治疗从小剂量开始，缓慢增加剂量，最后达到最适 剂量。 5．治疗过程病人仍有发作，只要病人未出现不良反应 按后述使用方法逐渐增加剂量首次剂量、维持计量和 最大剂量参考表l。 6．当病人要求停止治疗时，应该缓慢减少剂量，最好 每月减少30mg。
（二）排除标准。
1．有药源性黄疸个人史或家族史患者，有肝病 或明显肝功能损害的患者； 2．同时患有血液病、肾功能损害及高血压的患 者； 3．对丙戊酸类抗癫痫药有过敏史的患者； 4．年龄小于4岁的儿童； 5．同时存在进行性神经系统疾忠的患者； 6． 正在接受其他抗癫痫药物规范治疗的患者： 7．伴有活动性精神病的患者： 8．依从性不好的患者。
注意
7．原则上儿童最大剂量不要超过每曰每公斤 体重5 mg，如仍然不能控制发作，可以根据 病人情况如病人的体重，有无不良反应以及病 人的耐受性等再增加…一次剂量。必须密切 观察病情，有无不良反应，有条件的地方可以 检查病人血药浓度。
丙戊酸钠扩展治疗
(1)成人患者苯巴比妥每日用量达210mg（儿 童患者5mg/Kg体重），且治疗已满3个月，但 发作仍未得到有效控制； (2)对苯巴比妥有较为严重的不良反应； (3)经县级或以上医院神经科医生确诊的活动 性癫痫，但不适合用苯巴比妥治疗。
入组患者随诊
1．接受丙戊酸钠治疗的患者，为及时评估治疗效果、 调整药量，应由县医院项目负责医生治疗随诊至少3个 月。开始治疗后第2周末、1个月末应各随诊一次，以 后每月随诊1次。3个月后，视情况决定继续在县医院 癫痫门诊随诊，或转至患者所在地的乡镇卫生院进行 随诊。乡镇卫生院医生在随诊过程中如有问题，应及 时与县医院负责医生联系。 2. 患者接受丙戊酸钠治疗1年内（含入组）应接受4次 免费肝功（谷丙转氨酶）和血常规检测，分别为入组 治疗前、服药第1、3和12个月末。以后每年复查1次。 3. 服用苯巴比妥每日剂量已达规定上限，但发作仍不 能较好控制的患者，在确定采用丙戊酸钠治疗时不能 突然停掉苯巴比妥，而应在逐渐增加丙戊酸钠药量的 同时逐步减少苯巴比妥的药量，直至停药。对于少数 用药治疗效果不佳的患者，可以同时使用两种抗癫痫 药物进行治疗。
一、基本原则
1．苯巴比妥使用30mg/片剂； 2．建议病人每晚睡前一次服药； 3．苯巴比妥体内半衰期长，连续服药14—21天，才能 达到稳态浓度。因此，在这个期间仍有发作，并不是 代表治疗失败； 4．治疗从小剂量开始，缓慢增加剂量，最后达到最适 剂量。 5．治疗过程病人仍有发作，只要病人未出现不良反应 按后述使用方法逐渐增加剂量首次剂量、维持计量和 最大剂量参考表l。 6．当病人要求停止治疗时，应该缓慢减少剂量，最好 每月减少30mg。
（二）排除标准。
1．有药源性黄疸个人史或家族史患者，有肝病 或明显肝功能损害的患者； 2．同时患有血液病、肾功能损害及高血压的患 者； 3．对丙戊酸类抗癫痫药有过敏史的患者； 4．年龄小于4岁的儿童； 5．同时存在进行性神经系统疾忠的患者； 6． 正在接受其他抗癫痫药物规范治疗的患者： 7．伴有活动性精神病的患者： 8．依从性不好的患者。
注意
7．原则上儿童最大剂量不要超过每曰每公斤 体重5 mg，如仍然不能控制发作，可以根据 病人情况如病人的体重，有无不良反应以及病 人的耐受性等再增加…一次剂量。必须密切 观察病情，有无不良反应，有条件的地方可以 检查病人血药浓度。
丙戊酸钠扩展治疗
(1)成人患者苯巴比妥每日用量达210mg（儿 童患者5mg/Kg体重），且治疗已满3个月，但 发作仍未得到有效控制； (2)对苯巴比妥有较为严重的不良反应； (3)经县级或以上医院神经科医生确诊的活动 性癫痫，但不适合用苯巴比妥治疗。
入组患者随诊
1．接受丙戊酸钠治疗的患者，为及时评估治疗效果、 调整药量，应由县医院项目负责医生治疗随诊至少3个 月。开始治疗后第2周末、1个月末应各随诊一次，以 后每月随诊1次。3个月后，视情况决定继续在县医院 癫痫门诊随诊，或转至患者所在地的乡镇卫生院进行 随诊。乡镇卫生院医生在随诊过程中如有问题，应及 时与县医院负责医生联系。 2. 患者接受丙戊酸钠治疗1年内（含入组）应接受4次 免费肝功（谷丙转氨酶）和血常规检测，分别为入组 治疗前、服药第1、3和12个月末。以后每年复查1次。 3. 服用苯巴比妥每日剂量已达规定上限，但发作仍不 能较好控制的患者，在确定采用丙戊酸钠治疗时不能 突然停掉苯巴比妥，而应在逐渐增加丙戊酸钠药量的 同时逐步减少苯巴比妥的药量，直至停药。对于少数 用药治疗效果不佳的患者，可以同时使用两种抗癫痫 药物进行治疗。
苯巴比妥的应用及不良反应 ppt课件
与其他药物相互作用
Pb加快口服避孕药、华法林、茶碱类、维生素D的代谢，使相应的作用下降
作用机制
抗惊厥、抗癫痫
与GABAA受 体结合：
增加Cl-通道开 放时间，Cl-内 流增多，膜超极 化，神经元兴奋 性降低
阻断突触前膜 Ca2+摄取：
减少Ca2+依赖的 兴奋性神经递质 如乙酰胆碱和谷 氨酸的释放
良反应退出
Jelik-Aall L, Rwiza HT. Epilepsia 1992;33:645–50. Sykes RM. Ann Trop Paediatr 2002;22:287–96
Pb在发展中国家的应用
印度：135名部分性及GTCS患者（23.6±16.0y），50%
以Pb 治疗，另一半以 PHT 治疗，癫痫控制率无明显差异， Pb组仅4%患者报道有不良反应，而PHT组有43%
作用机制
治疗新生儿黄疸： 清除体内过 多的自由基
肝酶诱导剂
诱导葡萄糖醛酰 转移酶活性，加 速与间接胆红素 的结合
促进肝细胞 对胆红素的 摄取
临床应用
抗惊厥：中枢兴奋药中毒，高热、破伤风、脑炎、脑出
血等引起的惊厥；
抗癫痫：癫痫全面性发作，癫痫持续状态；
镇静：焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进等；
Patrick Kwan & Martin J Brodie.Epilepsia, 45(9):1141–1149, 2004
Pb在发展中国家的应用
坦桑尼亚：158名新诊断患者（部分性及全面性发作）
随访用Pb 4年，52.4%发作完全控制，36.0%发作减少
尼日利亚：309名儿童患者，51%控制发作，仅2例因不
苯巴比妥的合成ppt课件
苯巴比妥的合成
姓名：周巧玉 学号：21307021074 药物分类：镇静催眠药
苯巴比妥的合成
概述 • 化学名称： 5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)-嘧
啶三酮 • 别名鲁米那，迦地那，佛罗那 • 分子式为C8H12N2O3 • 结构如下：
苯巴比妥的合成
状 • 苯 巴
比
妥
为
白
色
有
苯巴比妥的合成
光
泽
的
结
晶
性
粉
末
；
苯巴比妥的合成
作 用 • ① 镇 静
：
如
焦
虑
不
安
、
烦
躁
、
甲
状
腺
功
能
苯巴比妥的合成
反 应
•⑴用于抗癫痫时最常见 的不良反应为镇静，但 随着疗程的持续，其镇 静作用逐渐变得不明显。
⑵可能引起微妙的情 感变化，出现认知和记
苯巴比妥的合成
产 厂 • ① 合 肥 家博 美
生 物 科 技 有 限 责 任 公 司
二、加热脱羰
由于羰基的吸电子作用，使得羰基与α-C、-COO-之 间的电子云密度降低，碳碳键易于断裂，使羰基脱离，生 成2-苯基丙二酸二乙酯。
苯巴比妥的合成
入 乙 基
两个酯基为吸电子基团，使α-H的活性增大，在 醇钠的作用下脱去，得到碳负离子，而CH3CH3Br中Br 带负电，CH3CH2-带正电，便使乙基结合到α-C上， 生成2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯。
•② 北
苯巴比妥的合成
苯巴比妥的合成路线
芳卤烃不活泼，以苯乙酸乙酯为原料，在醇钠的 催化下与草酸二乙酯缩合后，加热脱羰，制得2-苯基丙 二酸二乙酯，再进行乙基苯化巴比，妥的最合成后与脲缩合酸化而成。
姓名：周巧玉 学号：21307021074 药物分类：镇静催眠药
苯巴比妥的合成
概述 • 化学名称： 5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)-嘧
啶三酮 • 别名鲁米那，迦地那，佛罗那 • 分子式为C8H12N2O3 • 结构如下：
苯巴比妥的合成
状 • 苯 巴
比
妥
为
白
色
有
苯巴比妥的合成
光
泽
的
结
晶
性
粉
末
；
苯巴比妥的合成
作 用 • ① 镇 静
：
如
焦
虑
不
安
、
烦
躁
、
甲
状
腺
功
能
苯巴比妥的合成
反 应
•⑴用于抗癫痫时最常见 的不良反应为镇静，但 随着疗程的持续，其镇 静作用逐渐变得不明显。
⑵可能引起微妙的情 感变化，出现认知和记
苯巴比妥的合成
产 厂 • ① 合 肥 家博 美
生 物 科 技 有 限 责 任 公 司
二、加热脱羰
由于羰基的吸电子作用，使得羰基与α-C、-COO-之 间的电子云密度降低，碳碳键易于断裂，使羰基脱离，生 成2-苯基丙二酸二乙酯。
苯巴比妥的合成
入 乙 基
两个酯基为吸电子基团，使α-H的活性增大，在 醇钠的作用下脱去，得到碳负离子，而CH3CH3Br中Br 带负电，CH3CH2-带正电，便使乙基结合到α-C上， 生成2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯。
•② 北
苯巴比妥的合成
苯巴比妥的合成路线
芳卤烃不活泼，以苯乙酸乙酯为原料，在醇钠的 催化下与草酸二乙酯缩合后，加热脱羰，制得2-苯基丙 二酸二乙酯，再进行乙基苯化巴比，妥的最合成后与脲缩合酸化而成。
10-1 苯巴比妥
10.1 苯巴比妥及其制剂的分析
O
R1
C
C5
4 6
R2 C
O
H
N
3 1
2C
O
N
H R3
O
H
H5C2 C N
C
CO
CN
OH
苯巴比妥
结构特征 1. 环状母核部分
环状丙二酰脲、1,3-二酰亚胺基团
决定巴比妥类药物的特性
2. 取代基部分
苯环
一、苯巴比妥的分析
（一）鉴别 1.亚硝酸钠-硫酸反应（区别苯巴比妥）：
滴定开始时生成可溶性的一银盐，当所有的巴 比妥类药物都形成一银盐，出现二银盐的沉淀时就 是终点。滴定反应的摩尔比是1∶1。
溶剂系统：甲醇+3%无水碳酸钠
终点指示：①电位法指示（Ag电极为指示电极 ，饱和甘汞电极为参比电极）；②自身指示。
2. 测定方法
样品溶 保于 持N 在a1 25C~ O23 溶 0 液 C 0.1mol/L AgNO3
吡 啶水
部分离子化 ＋
有色配位化合物
注意事项：
a.巴比妥类药物显紫色溶液或沉淀 ——一般鉴别试验（ChP）
b.含S巴比妥 显绿色(硫喷妥—特征反应)
与铜盐的反应
取供试品约 50mg，加吡啶溶液（ 1→10） 5m1，溶解后，加铜吡啶试液（硫酸铜4g，水90ml 溶解后，加吡啶30m1，即得）1m1，即显紫色或生 成紫色沉淀。
均匀度
1.定义 检查小剂量片剂、膜剂、胶囊剂或注射用
无菌粉末剂中单剂含量偏离标示量的程度。
凡检查此项的制剂不再检查重量差异
计量型方案，二次抽检法 2. 方法与计算 ，以标示量为参照值
用规定的含量测定方法分别测定10 片（个）药物，计算每片（个）的含量Xi ，然后计算 A + 1.8 S =？
O
R1
C
C5
4 6
R2 C
O
H
N
3 1
2C
O
N
H R3
O
H
H5C2 C N
C
CO
CN
OH
苯巴比妥
结构特征 1. 环状母核部分
环状丙二酰脲、1,3-二酰亚胺基团
决定巴比妥类药物的特性
2. 取代基部分
苯环
一、苯巴比妥的分析
（一）鉴别 1.亚硝酸钠-硫酸反应（区别苯巴比妥）：
滴定开始时生成可溶性的一银盐，当所有的巴 比妥类药物都形成一银盐，出现二银盐的沉淀时就 是终点。滴定反应的摩尔比是1∶1。
溶剂系统：甲醇+3%无水碳酸钠
终点指示：①电位法指示（Ag电极为指示电极 ，饱和甘汞电极为参比电极）；②自身指示。
2. 测定方法
样品溶 保于 持N 在a1 25C~ O23 溶 0 液 C 0.1mol/L AgNO3
吡 啶水
部分离子化 ＋
有色配位化合物
注意事项：
a.巴比妥类药物显紫色溶液或沉淀 ——一般鉴别试验（ChP）
b.含S巴比妥 显绿色(硫喷妥—特征反应)
与铜盐的反应
取供试品约 50mg，加吡啶溶液（ 1→10） 5m1，溶解后，加铜吡啶试液（硫酸铜4g，水90ml 溶解后，加吡啶30m1，即得）1m1，即显紫色或生 成紫色沉淀。
均匀度
1.定义 检查小剂量片剂、膜剂、胶囊剂或注射用
无菌粉末剂中单剂含量偏离标示量的程度。
凡检查此项的制剂不再检查重量差异
计量型方案，二次抽检法 2. 方法与计算 ，以标示量为参照值
用规定的含量测定方法分别测定10 片（个）药物，计算每片（个）的含量Xi ，然后计算 A + 1.8 S =？
巴比妥类药物的精品PPT课件
R1 O
N
R2 OH
N
OH
双内酰亚胺
应用：可与碱成盐，盐溶液的碱性；游离巴比妥类药物及 其盐在水中溶解性的不同。
2.水解性：巴比妥类药物具有酰脲结构而易水解开环，水解程
度和速度主要与温度和PPT有关。巴比妥类药物的钠盐水溶液室 温放置，一般水解生成酰脲化合物，遇碱加热进一步水解生成乙 酸钠并放出氨气（可使湿润红色石蕊试纸变蓝）。
供应商资质审计报告
基本信息： 审计对象：江苏森萱医药化工有限公司 审计日期：2012.4.17 审计人员组成：QA主任： 骆晓鹏
审计员：陆黎丽 部门：金华职业技术学院 工分102
供应商审计
审计项目
是
1是否建立外购,外协物料清单，并明确物料的技
是
术指标和质量要求？
2是否建立供应商评估制度？是否建立定期对物
应用：用于鉴别该类药物 (缺乏专属性) ——异戊巴比
妥和巴比妥的鉴别
3. 与金属离子的反应
（1）银盐反应：巴比妥类药物在碳酸钠水溶液中与硝酸银试液
作用，生成不溶性的银盐白色沉淀，振揺，生成可溶性的银盐钠； 硝酸银试液过量，则进一步生成不溶性的二银盐白色沉淀，该溶 液可容于过量的氨试液中。
应用： ①鉴别（一般鉴别试验）——丙二酰脲类（ChP）
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武汉世宏科贸有限 公司
吉林省大峻药业股 份有限公司
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浙江八达通精细化 学品有限公司
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王经理先 生
药物分析：巴比妥类苯巴比妥
俗称:鲁⽶那，luminal 药物简介 【性状】⽩⾊有光泽的结晶性粉末；⽆臭，味微苦。
饱和⽔溶液是酸性反应。
在⼄醇或⼄醚中溶解，在氯仿中略溶，在⽔中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。
熔点174.5～178℃。
【药理及应⽤】为长效巴⽐妥类，具有镇静、催眠、抗惊厥作⽤。
并可抗癫痫，对癫痫⼤发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫⼩发作疗效差，⽽对精神运动性发作则往往⽆效，且单⽤本药治疗时还可能使发作加重。
本品还有增强解热镇痛药之作⽤，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低⾎浆胆红质浓度，治疗新⽣⼉脑核性黄疸。
⼝服及注射其钠盐均易被吸收。
可分布于各组织与体液，但进⼊脑组织慢。
⼝服需0.5～1⼩时，静注亦需15分钟才起效。
肝脏转化物及部分原形（约30％）经肾排出体外、肾⼩管有再吸收作⽤，使作⽤持续时间延长。
⽤于：①镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、⾼⾎压、功能性恶⼼、⼩⼉幽门痉挛等症；②催眠：偶⽤于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应；③抗惊厥：常⽤其对抗中枢兴奋药中毒或⾼热、破伤风、脑炎、脑出⾎等病引起的惊厥；④抗癫痫：⽤于癫痫⼤发作的防治，出现作⽤快，也可⽤于癫痫持续状态；⑤⿇醉前给药；⑥与解热镇痛药配伍应⽤，以增强其作⽤；⑦治疗新⽣⼉脑核性黄疸。
【⽤法与⽤量】 （1）⼝服：常⽤量，1次15～150mg，1⽇30～200mg。
极量，⼝服，1次250mg，1⽇500mg。
⽪下、肌内或缓慢静脉注射：常⽤量：1次0.1～0.2g，1⽇1～2次。
极量，1次0.25g，1⽇0.5g。
（2）镇静、抗癫痫：每次0.015～0.03g，1⽇3次。
（3）催眠：每次0.03～0.09g，睡前服1次。
（4）抗惊厥：肌注其钠盐，每次0.1～0.2g，必要时4～6⼩时后重复1次。
（5）⿇醉前给药：术前1／2～1⼩时肌注0.1～0.2g。
考试⼤站整理 （6）癫痫持续状态：肌注1次0.1～0.2g。
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因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫状态； 硫喷妥钠偶尔用于小手术或内镜检查时做静脉麻醉。
04 不良反应
后遗效应
宿醉
耐受性、依赖性
停药出现戒断症状
过敏反应
荨麻疹、血管神经性水肿
急性中毒
血压下降 反射消失 昏迷 呼吸抑制
肝肾功能不全者慎用，肺功能不全、颅脑损伤、呼吸中枢受抑、支气管哮喘者禁用
2. 减弱或拮抗谷氨酸（中枢兴奋性递质）的作用 降低中枢兴奋性。
02 药理作用
抑制作用随剂量从小到大出现 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 麻醉作用 物需用至镇静剂量时才有抗焦虑作 用。 由于其安全性远不及苯二氮䓬类，且较易 发生依赖性，用药时能显著缩短REMS， 久用停药出现反跳现象伴多梦。
苯巴 比妥
CONTENTS
This Is A List
01 作用机制 02 药理作用 03 临床应用 04 不良反应
01 作用机制
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反射，减弱易化，抑制脑干网 状机构上行激活系统，降低大脑皮质兴奋性，其作用机制如下。
1. 拟GABA作用 巴比妥类可与GABAA受体复合物上的巴比妥类结合位点结合，从而促 进氯离子通道开放（开放时间延长），使胞膜超极化。此作用在无GABA存在时依然 有效，故不同于苯二氮䓬类。
04 不良反应
后遗效应
宿醉
耐受性、依赖性
停药出现戒断症状
过敏反应
荨麻疹、血管神经性水肿
急性中毒
血压下降 反射消失 昏迷 呼吸抑制
肝肾功能不全者慎用，肺功能不全、颅脑损伤、呼吸中枢受抑、支气管哮喘者禁用
2. 减弱或拮抗谷氨酸（中枢兴奋性递质）的作用 降低中枢兴奋性。
02 药理作用
抑制作用随剂量从小到大出现 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 麻醉作用 物需用至镇静剂量时才有抗焦虑作 用。 由于其安全性远不及苯二氮䓬类，且较易 发生依赖性，用药时能显著缩短REMS， 久用停药出现反跳现象伴多梦。
苯巴 比妥
CONTENTS
This Is A List
01 作用机制 02 药理作用 03 临床应用 04 不良反应
01 作用机制
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反射，减弱易化，抑制脑干网 状机构上行激活系统，降低大脑皮质兴奋性，其作用机制如下。
1. 拟GABA作用 巴比妥类可与GABAA受体复合物上的巴比妥类结合位点结合，从而促 进氯离子通道开放（开放时间延长），使胞膜超极化。此作用在无GABA存在时依然 有效，故不同于苯二氮䓬类。