呼吸系统的药物PPT课件
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6
常用肾上腺素受体激动药
药物 肾上腺素
受体 、
麻黄素
、
异丙肾上腺 素
效应
临床应用
不良反应
2-R：缓解支气管平 支气管哮喘 1-R：心律失常
滑肌痉挛，抑制肥大 急性发作 1-R：收缩呼吸道
细胞释放过敏介质； S.C.
平滑肌，肥大细胞
1-R：支气管粘膜血 管收缩，改善通气功
释放活性物质
能
类似肾上腺素
4
常用的平喘药：
1. 肾上腺素受体激动药 2. 茶碱类药 3. M胆碱受体阻断药 4. 糖皮质激素类药 5. 过敏介质阻释药
5
一、肾上腺素受体激动药
[药理作用] 1. 松弛支气管平滑肌 2. 非特异性拮抗乙酰胆碱、组胺、白三烯等所 致支气管平滑肌收缩 3. 激动肥大细胞膜上-R抑制过敏介质释放 4. 激动支气管平滑肌-R收缩呼吸道粘膜血管
第五节 作用于呼吸系统药物
平喘药 antiasthmatic drugs 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants
1
平喘药 Antiasthmatic drugs
2
支气管哮喘病理过程
过敏性
非过敏性
支气管高反应性、痉挛、腺体分泌增加、粘膜水肿等
小气道阻塞
呼吸困难
3
几种炎性细胞在支气管哮喘中释放的炎性介质
12
五、过敏介质阻释药 又称抗过敏性哮喘药
色甘酸钠 sodium cromoglicate，咽泰 intal 又称色甘酸二钠disodium cromoglicate
[药理作用] 1. 稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏 介质，对嗜碱性白细胞、多核白细胞无作用 2. 直接抑制引起支气管痉挛的某些反射 3. 抑制非特异性支气管高反应性 [临床应用] 1. 支气管哮喘 2. 治疗过敏性疾病
1.毒性反应
2.个体差异
8
常用茶碱药物
药物
作用
给药途径
不良反应
氨茶碱 amino phylline
碱性强，含茶碱 75~80% 儿童对药物敏感性高于成人
po、iv
胆茶碱 choline theophylline
含茶碱 60~64%，水溶解度
大，疗效不及茶碱
po
二羟丙茶碱(喘 定)
作用较茶碱弱，疗效不及茶 碱
[药理作用] 1. 抗炎作用，缓解气道局部的炎症 2. 抑制过敏反应的多个环节，减少过敏介质释放，抑制渗出 3. 诱导脂皮素产生，抑制PLA2，减少白三烯及前列腺素的合成 4. 防止 -R下调，增强 -R的反应性 [临床应用] 1. 哮喘急性发作 2. 慢性哮喘发作
[不良反应 ] 11
倍氯米松 beclomethasone
po、im
diprophylline
恩丙黄嘌呤 enprofylline
扩张支气管作用较茶碱强 5
倍
ຫໍສະໝຸດ Baidupo
有效血浆浓度 3g/ml
恶心、呕吐， 注射浓度高、速度 快，易引起心律失 常、BP、惊厥
胃粘膜刺激性小
胃肠道刺激症状 少
少、恶心、呕吐
9
三、M胆碱受体阻断药
异丙基阿托品 Ipratropine, 又称异丙托溴铵 Atrovent
细 胞 嗜 酸 性 粒 细 胞 T-淋 巴 细 胞 嗜 碱 性 粒 细 胞
巨 噬 细 胞
介 质
效 应
大 L I超 L T 氧 -分 C 1、 4化 子 、 I物 L 蛋 -6白 、 质 GM 、 -E CC SF P、 、 EDNT、上 支 促 皮 气 进 细 管 炎 胞 收 症 脱 缩 过 落 程
促使支气管腺体粘液分泌细胞释放溶酶体，裂解痰中粘多糖 纤维 抑制粘液腺及杯状细胞合成酸性粘多糖，降低痰的粘稠度
16
预防哮喘发 中枢兴奋
作，治疗轻
症
P.O.
松弛支气管平滑肌 支气管哮喘 1-R：心率加快
作用，抑制肥大细胞 急性发作 2-R：肌肉震颤
释放过敏介质
A
7
二、茶碱类药
[药理作用] 1. 松弛支气管平滑肌 2. 增强膈肌收缩力 3. 其它作用 [临床应用] 1. 慢性哮喘 2. 哮喘持续状态
[不良反应及注意事项]
慢支——白色泡沫 感染——脓痰，量不多 肺结核——粘性脓痰 肺脓肿——黄绿色、量多
15
常用祛痰药
氯化铵 ammonium chloride 乙酰半胱氨酸 acetylcysteine （痰易净）
溴已新 bromhexine （必清痰）
刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道分泌而祛痰（恶心性祛痰 药）
使白色粘痰中二硫键断裂，粘蛋白分子量变小，痰的粘滞性 降低，易于咯出 使脓性痰中DNA纤维断裂
13
[不良反应]
镇咳药
一、 中枢性镇咳药 依赖性：可待因 Codeine 又称甲基吗啡 非依赖性：右美沙芬（目前应用最广） 喷托维林， 又称咳必清 氯哌斯汀（弱）
二、 外周性镇咳药 苯佐那酯 benzonatate 又称退嗽露 tessalon
14
祛痰药 expectorants
痰的颜色、性质（泡沫状、粘液性、脓性）、量、气味对诊断 疾病有帮助：
各 种 细 胞 因 子
促 进 炎 症 过 程
组 胺 、 LTC4、 IL-4
TNF、 超 氧 化 物 蛋 白 酶 、 LTB4、 PGD2
支 气 管 收 缩 肥 大 细 胞 增 殖 组 织 损 伤 、 趋 化 作 用 、 支 气 管 收 缩 、 粘 液 分 泌
ECP:嗜酸性阳离子蛋白 EDNT:嗜酸性粒细胞衍生性神经毒素 LT：白三烯 GM-CSF：粒-巨噬细胞集落刺激因子
[药理作用]
异丙基阿托品
1. 阻断M-R
各种刺激 迷走神经释放Ach +M-R cGMP 支气管平滑肌舒收缩张
平哮喘喘
2. 阻断肥大细胞表面胆碱受体，阻止肥大细胞释放过敏介质
[临床应用] 支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎
[不良反应] 无明显全身性不良反应，少数患者有短暂口干和气管痒等
10
四、糖皮质激素类药
常用肾上腺素受体激动药
药物 肾上腺素
受体 、
麻黄素
、
异丙肾上腺 素
效应
临床应用
不良反应
2-R：缓解支气管平 支气管哮喘 1-R：心律失常
滑肌痉挛，抑制肥大 急性发作 1-R：收缩呼吸道
细胞释放过敏介质； S.C.
平滑肌，肥大细胞
1-R：支气管粘膜血 管收缩，改善通气功
释放活性物质
能
类似肾上腺素
4
常用的平喘药：
1. 肾上腺素受体激动药 2. 茶碱类药 3. M胆碱受体阻断药 4. 糖皮质激素类药 5. 过敏介质阻释药
5
一、肾上腺素受体激动药
[药理作用] 1. 松弛支气管平滑肌 2. 非特异性拮抗乙酰胆碱、组胺、白三烯等所 致支气管平滑肌收缩 3. 激动肥大细胞膜上-R抑制过敏介质释放 4. 激动支气管平滑肌-R收缩呼吸道粘膜血管
第五节 作用于呼吸系统药物
平喘药 antiasthmatic drugs 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants
1
平喘药 Antiasthmatic drugs
2
支气管哮喘病理过程
过敏性
非过敏性
支气管高反应性、痉挛、腺体分泌增加、粘膜水肿等
小气道阻塞
呼吸困难
3
几种炎性细胞在支气管哮喘中释放的炎性介质
12
五、过敏介质阻释药 又称抗过敏性哮喘药
色甘酸钠 sodium cromoglicate，咽泰 intal 又称色甘酸二钠disodium cromoglicate
[药理作用] 1. 稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏 介质，对嗜碱性白细胞、多核白细胞无作用 2. 直接抑制引起支气管痉挛的某些反射 3. 抑制非特异性支气管高反应性 [临床应用] 1. 支气管哮喘 2. 治疗过敏性疾病
1.毒性反应
2.个体差异
8
常用茶碱药物
药物
作用
给药途径
不良反应
氨茶碱 amino phylline
碱性强，含茶碱 75~80% 儿童对药物敏感性高于成人
po、iv
胆茶碱 choline theophylline
含茶碱 60~64%，水溶解度
大，疗效不及茶碱
po
二羟丙茶碱(喘 定)
作用较茶碱弱，疗效不及茶 碱
[药理作用] 1. 抗炎作用，缓解气道局部的炎症 2. 抑制过敏反应的多个环节，减少过敏介质释放，抑制渗出 3. 诱导脂皮素产生，抑制PLA2，减少白三烯及前列腺素的合成 4. 防止 -R下调，增强 -R的反应性 [临床应用] 1. 哮喘急性发作 2. 慢性哮喘发作
[不良反应 ] 11
倍氯米松 beclomethasone
po、im
diprophylline
恩丙黄嘌呤 enprofylline
扩张支气管作用较茶碱强 5
倍
ຫໍສະໝຸດ Baidupo
有效血浆浓度 3g/ml
恶心、呕吐， 注射浓度高、速度 快，易引起心律失 常、BP、惊厥
胃粘膜刺激性小
胃肠道刺激症状 少
少、恶心、呕吐
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三、M胆碱受体阻断药
异丙基阿托品 Ipratropine, 又称异丙托溴铵 Atrovent
细 胞 嗜 酸 性 粒 细 胞 T-淋 巴 细 胞 嗜 碱 性 粒 细 胞
巨 噬 细 胞
介 质
效 应
大 L I超 L T 氧 -分 C 1、 4化 子 、 I物 L 蛋 -6白 、 质 GM 、 -E CC SF P、 、 EDNT、上 支 促 皮 气 进 细 管 炎 胞 收 症 脱 缩 过 落 程
促使支气管腺体粘液分泌细胞释放溶酶体，裂解痰中粘多糖 纤维 抑制粘液腺及杯状细胞合成酸性粘多糖，降低痰的粘稠度
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预防哮喘发 中枢兴奋
作，治疗轻
症
P.O.
松弛支气管平滑肌 支气管哮喘 1-R：心率加快
作用，抑制肥大细胞 急性发作 2-R：肌肉震颤
释放过敏介质
A
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二、茶碱类药
[药理作用] 1. 松弛支气管平滑肌 2. 增强膈肌收缩力 3. 其它作用 [临床应用] 1. 慢性哮喘 2. 哮喘持续状态
[不良反应及注意事项]
慢支——白色泡沫 感染——脓痰，量不多 肺结核——粘性脓痰 肺脓肿——黄绿色、量多
15
常用祛痰药
氯化铵 ammonium chloride 乙酰半胱氨酸 acetylcysteine （痰易净）
溴已新 bromhexine （必清痰）
刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道分泌而祛痰（恶心性祛痰 药）
使白色粘痰中二硫键断裂，粘蛋白分子量变小，痰的粘滞性 降低，易于咯出 使脓性痰中DNA纤维断裂
13
[不良反应]
镇咳药
一、 中枢性镇咳药 依赖性：可待因 Codeine 又称甲基吗啡 非依赖性：右美沙芬（目前应用最广） 喷托维林， 又称咳必清 氯哌斯汀（弱）
二、 外周性镇咳药 苯佐那酯 benzonatate 又称退嗽露 tessalon
14
祛痰药 expectorants
痰的颜色、性质（泡沫状、粘液性、脓性）、量、气味对诊断 疾病有帮助：
各 种 细 胞 因 子
促 进 炎 症 过 程
组 胺 、 LTC4、 IL-4
TNF、 超 氧 化 物 蛋 白 酶 、 LTB4、 PGD2
支 气 管 收 缩 肥 大 细 胞 增 殖 组 织 损 伤 、 趋 化 作 用 、 支 气 管 收 缩 、 粘 液 分 泌
ECP:嗜酸性阳离子蛋白 EDNT:嗜酸性粒细胞衍生性神经毒素 LT：白三烯 GM-CSF：粒-巨噬细胞集落刺激因子
[药理作用]
异丙基阿托品
1. 阻断M-R
各种刺激 迷走神经释放Ach +M-R cGMP 支气管平滑肌舒收缩张
平哮喘喘
2. 阻断肥大细胞表面胆碱受体，阻止肥大细胞释放过敏介质
[临床应用] 支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎
[不良反应] 无明显全身性不良反应，少数患者有短暂口干和气管痒等
10
四、糖皮质激素类药