药物化学复习思考题
药物分析重点思考题
药物分析重点思考题绪论第一章1、中国药典内容分哪几部分？正文部分包括哪些项目？答：中国药典的内容分为:正文、附录、凡例正文部分包括:品名(中文名,汉语拼音名与英文名)、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏、制剂等。
2、在药分工作中可参考的国外药典有哪些？答：美国药典与美国国家处方集(USPNF) 、英国药典(BP) 、日本药局方(JP) 、欧洲药典(Ph.Eup) 、国际药典(Ph.Int)3、溶液的百分比用%表示，单位是什么？答：g/g是指溶液100ml中含有溶质若干克。
4、中国药典的附录包括哪些内容？答：附录组成:制剂通则、通用检测方法和指导原则除另有规定外,正文中所用试药,均应按附录要求规定选用。
所用试液、缓冲液、指示剂与滴定液等也应按附录规定配制。
试验用水除另有规定外均系指纯化水。
5、试述药品检验程序及各项检验的意义。
药品检验工作的基本程序一般为取样、检验(鉴别、检查、含量测定)、留样、写出报告。
第二章1、药物鉴别的意义是什么？答：药物鉴别是利用物理的、化学的、物理化学或生物学的手段来辨别药物的真伪的试验，收载在药品质量标准的鉴别项下，在药物分析工作中属首项工作。
辨别药品的真伪是保证安全有效的前提条件。
2、什么是一般鉴别试验和专属鉴别试验？答：根据反应的专属性可将鉴别试验分为一般鉴别试验和专属鉴别试验。
一般鉴别试验是以某一类药物的化学结构及其物理化学性质为依据，通过化学反应来鉴别该类药物真伪的方法。
专属鉴别试验是根据每一种药物化学结构的差异及其所引起的物理化学特性的不同，选用某些灵敏的定性反应来区分同类药物中的各个药物单体，达到确证药物真伪的目的。
中国药典采用红外法鉴别药物时，试样的制备方法有哪些？答：压片法、糊法、膜法、溶液法如何利用色谱法鉴别药物？答：色谱鉴别法是利用不同物质在不同色谱条件下,产生各自的特征色谱行为进行鉴别试验,采用与对照品在相同的条件下分离、并进行比较，根据两者保留行为和检测结果是否一致来验证药物真伪。
天然药物化学复习思考题答案
1.天然药物有效成分提取方法有几种采用这些方法提取的依据是什么答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来,而对其它成分不溶解或少溶解;②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质;③升华法：利用某些化合物具有升华的性质;2.常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列哪些与水混溶哪些与水不混溶答：石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇> 丙酮>乙醇>甲醇>水与水互不相溶与水相混溶3.溶剂分几类溶剂极性与ε值关系答：溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类;常用介电常数ε表示物质的极性;一般ε值大,极性强,在水中溶解度大,为亲水性溶剂,如乙醇；ε值小,极性弱,在水中溶解度小或不溶,为亲脂性溶剂,如苯;4.溶剂提取的方法有哪些它们都适合哪些溶剂的提取答：①浸渍法：水或稀醇为溶剂;②渗漉法：稀乙醇或水为溶剂;③煎煮法：水为溶剂;④回流提取法：用有机溶剂提取;⑤连续回流提取法：用有机溶剂提取;5.两相溶剂萃取法是根据什么原理进行在实际工作中如何选择溶剂答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的;实际工作中,在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等,也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂;6.萃取操作时要注意哪些问题答：①水提取液的浓度最好在相对密度～之间;②溶剂与水提取液应保持一定量比例;第一次用量为水提取液1/2～1/3, 以后用量为水提取液1/4～1/6.③一般萃取3～4次即可;④用氯仿萃取,应避免乳化;可采用旋转混合,改用氯仿；乙醚混合溶剂等;若已形成乳化,应采取破乳措施;7. 色谱法的基本原理是什么答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法;8．凝胶色谱原理是什么答：凝胶色谱相当于分子筛的作用;凝胶颗粒中有许多网眼,色谱过程中,小分子化合物可进入网眼；大分子化合物被阻滞在颗粒外,不能进入网孔,所受阻力小,移动速度快,随洗脱液先流出柱外；小分子进入凝胶颗粒内部,受阻力大,移动速度慢,后流出柱外;9．如何判断天然药物化学成分的纯度答：判断天然药物化学成分的纯度可通过样品的外观如晶形以及熔点、溶程、比旋度、色泽等物理常数进行判断;纯的化合物外观和形态较为均一,通常有明确的熔点,熔程一般应小于2℃；更多的是采用薄层色谱或纸色谱方法,一般要求至少选择在三种溶剂系统中展开时样品均呈单一斑点,方可判断其为纯化合物;10．苷键具有什么性质,常用哪些方法裂解答：苷键是苷类分子特有的化学键,具有缩醛性质,易被化学或生物方法裂解;苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等;11．苷类的酸催化水解与哪些因素有关水解难易有什么规律答：苷键具有缩醛结构,易被稀酸催化水解;水解发生的难易与苷键原子的碱度,即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系;有利于苷键原子质子化,就有利于水解;酸催化水解难易大概有以下规律：1按苷键原子的不同,酸水解的易难顺序为：N-苷﹥O-苷﹥S-苷﹥C-苷;2按糖的种类不同1呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解;2酮糖较醛糖易水解;3吡喃糖苷中,吡喃环的C-5上取代基越大越难水解,其水解速率大小有如下顺序：五碳糖苷﹥甲基五碳糖苷﹥六碳糖苷﹥七碳糖苷﹥糖醛酸苷;C-5上取代基为-COOH糖醛酸苷时,则最难水解;4氨基糖较羟基糖难水解,羟基糖又较去氧糖难水解;其水解的易难顺序是：2,6-去氧糖苷﹥2-去氧糖苷﹥6-去氧糖苷﹥2-羟基糖苷﹥2-氨基糖苷;12．简述碱溶酸沉法提取分离香豆素类成分的基本原理,并说明提取分离时应注意的问题;答：香豆素类化合物结构中具有内酯环,在热碱液中内酯环开裂成顺式邻羟基桂皮酸盐,溶于水中,加酸又重新环合成内酯而析出;在提取分离时须注意所加碱液的浓度不宜太浓,加热时间不宜过长,温度不宜过高,以免破坏内酯环;碱溶酸沉法不适合于遇酸、碱不稳定的香豆素类化合物的提取;13．写出异羟肟酸铁反应的试剂、反应式、反应结果以及在鉴别结构中的用途;试剂：盐酸羟胺、碳酸钠、盐酸、三氯化铁反应式：反应结果：异羟肟酸铁而显红色;应用：鉴别有内酯结构的化合物;15醌类化合物分哪几种类型答：醌类化合物分为四种类型：有苯醌,如2,6-二甲氧基对苯醌；萘醌,如紫草素；菲醌,如丹参醌Ⅰ；蒽醌,如大黄酸;16．蒽醌类化合物分哪几类答：蒽醌类分为1羟基蒽醌类,又分为大黄素型,如大黄素,茜素型如茜草素;2蒽酚.蒽酮类：为蒽醌的还原产物,如柯亚素;3二蒽酮和二蒽醌类：如番泻苷类;17．为什么β-OH蒽醌比α-OH蒽醌的酸性大;答：因为β-OH与羰基处于同一个共轭体系中,受羰基吸电子作用的影响,使羟基上氧的电子云密度降低,质子容易解离,酸性较强;而α-OH处在羰基的邻位,因产生分子内氢键,质子不易解离,故酸性较弱;18．比较下列蒽醌的酸性强弱,并利用酸性的差异分离他们,写出流程答：酸性强弱顺序：B＞A＞C＞D醌,另一个无反应的是蒽醌;20．试述黄酮类化合物的基本母核及结构的分类依据,常见黄酮类化合物结构类型可分为哪几类答：主要指基本母核为2-苯基色原酮的一类化合物,现在则是泛指具有6C-3C-6C为基本骨架的一系列化合物;其分类依据是根据中间三碳链的氧化程度,三碳链是否成环状,及B环的联接位置等特点分为以下几类：黄酮类.黄酮醇类.二氢黄酮类.二氢黄酮醇类.查耳酮类.二氢查耳酮类.异黄酮类.二氢异黄酮类.黄烷醇类.花色素类.双黄酮类;21．试述黄酮醇多显黄色,而二氢黄酮醇不显色的原因答：黄酮醇类化合物分子结构中具有交叉共轭体系,所以多显黄色；而二氢黄酮醇不具有交叉共轭体系,所以不显色;22．萜类的分类依据是什么答：分类依据是根据分子中包含异戊二烯的单元数进行的;将含有两个异戊二烯单元的称为单萜；含有三个异戊二烯单元的称为倍半萜；含有四个异戊二烯单元的称为二萜；含有五个异戊二烯单元的称为二倍半萜；含有六个异戊二烯单元的称为三萜,依次类推;并根据各萜类分子中具有碳环数目的有无和多少,进一步分为链萜、单环萜、双环萜、三环萜、四环萜等;23．挥发油的水蒸气蒸馏液,若由于其中的挥发油在水中的溶解度稍大或挥发油含量低,不易分层时,一般采取什么措施进行处理答：水蒸气蒸馏液中的油水混合物不易分离时,则可将饱和盐水如硫酸钠、氯化钠水溶液加入其中,利用盐析作用促使油水的分离,或在盐析的同时用低沸点有机溶剂如乙醚作两相溶剂萃取以萃出挥发油,然后蒸馏回收有机溶剂即可得到挥发油;24. 生物碱的颜色反应有哪些答：生物碱能与某些试剂显色剂生成特殊的颜色,可供生物碱的识别;1矾酸铵-浓硫酸溶液Mandelin试剂：为1%矾酸铵的浓硫酸溶液;该试剂能与多数生物碱反应,呈现不同的颜色,如与阿托品、东莨宕碱显红色,与马钱子碱显血红色,与士的宁显紫色,与奎宁显淡橙色,与吗啡显棕色,与可待因显蓝色;2钼酸铵钠-浓硫酸溶液Frobde 试剂：为1%钼酸铵或钼酸钠的浓硫酸溶液;该试剂能与可待因显黄色,与小檗碱显棕绿色,与乌头碱显黄棕色,与阿托品及士的宁不显色;在使用时应注意,该试剂与蛋白质也能显色;3甲醛-浓硫酸试剂Marquis试剂：为30%甲醛溶液与浓硫酸10ml的混合液;该试剂能与可待因显蓝色,与吗啡显紫红色,与咖啡碱不显色;4浓硫酸：该试剂能与乌头碱显紫色,与小檗碱显绿色,与阿托品不显色;5浓硝酸：该试剂能与小檗碱显棕红色,与秋水仙碱显蓝色,与乌头碱显红棕色,与咖啡碱不显色;25、生物碱的沉淀反应有哪些答：常用的生物碱沉淀剂种类很多,通常是一些重金属盐类或分子量较大的复盐,以及特殊的无机酸或有机酸的溶液,常用的沉淀剂如下：1碘化铋钾试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成桔红色沉淀,为一种络盐,Alk表示生物碱,下同;此反应很灵敏;2碘-碘化钾试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成棕红色沉淀;3碘化汞钾试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成白色或黄白色沉淀;4硅钨酸试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成灰白色沉淀;5磷钼酸试剂：在中性或酸性溶液中与生物碱反应生成鲜黄色或棕黄色沉淀;此反应很灵敏;6苦味酸试剂：在中性溶液中与生物碱生成淡黄色沉淀;7氯化金试剂：在酸性溶液中与生物碱反应生成黄色晶形沉淀;由于不同生物碱产生的结晶形状常不同,可用于鉴别;26、生物碱在植物体内主要存在的形式有哪些答：.游离碱：由于部分生物碱的碱性极弱,不易或不能与酸生成稳定的盐,因而以游离碱的形式存在;2.成盐：除少数极弱碱性生物碱如：秋水仙碱及吲哚类生物碱外,大多生物碱,在植物细胞中都是与酸类结合成盐的形式存在;有些生物碱则与一些较为特殊的酸类结合成盐存在;有少数生物碱与无机酸结合成盐存在;如：吗啡碱与硫酸结合成盐存在于鸦片中；小檗碱与盐酸结合成盐存在于植物中;3.苷类：一些生物碱以苷的形式存在于植物中；4.酯类：多种吲哚类生物碱分子中的羧基,常以甲酯形式存在;5.N-氧化物：在植物体中已发现的氮氧化物约一百余种;27、说出一级代谢产物和二级代谢产物的区别,每类产物举三例;答：一级代谢物：生物体为了维持正常生存所产生的产物,每种生物都含有的,包括糖类、蛋白质、脂类、核酸等;二级代谢物是生物体通过各自特殊代谢途径产生,反映科、属、种的特性物质,不是每种中药都有;二级代谢产物往往有特殊活性;如：糖和苷、苯丙素类、生物碱类、糖苷类、萜类挥发油、黄酮类、三萜、甾体及醌类等;28．试述二氢黄酮.异黄酮.花色素水溶液性比黄酮大的原因答：二氢黄酮醇由于C环被氢化成近似半椅式结构,破坏了分子的平面性,受吡喃环羰基立体结构的阻碍,平面性降低,水溶性增大；花色素虽为平面结构,但以离子形式存在,具有盐的通性,所以水溶性较大;29．如何检识药材中含有黄酮类化合物答：可采用1盐酸-镁粉反应：多数黄酮产生红～紫红色;2三氯化铝试剂反应：在滤纸上显黄色斑点,紫外光下有黄绿色荧光;3碱性试剂反应,在滤纸片上显黄～橙色斑点;30．试述黄酮醇难溶于水的原因答：黄酮醇的环分别与羰基共轭形成交叉共轭体系,具共平面性,分子间紧密,引力大,故难溶于水;。
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和
、商品名和俗名，盐酸
反应，指药物的降解过程， Ⅱ相
的排泄过程。
和
学科的交叉学科，是基于
麻醉药和
麻醉药分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
、
、
、
对全部高中资料试卷电气设备，在安装过程中以及安装结束后进行高中资料试卷调整试验；通电检查所有设备高中资料电试力卷保相护互装作置用调与试相技互术关，系电，力根通保据过护生管高产线中工敷资艺设料高技试中术卷资，配料不置试仅技卷可术要以是求解指，决机对吊组电顶在气层进设配行备置继进不电行规保空范护载高与中带资负料荷试下卷高问总中题体资，配料而置试且时卷可，调保需控障要试各在验类最；管大对路限设习度备题内进到来行位确调。保整在机使管组其路高在敷中正设资常过料工程试况中卷下，安与要全过加，度强并工看且作护尽下关可都于能可管地以路缩正高小常中故工资障作料高；试中对卷资于连料继接试电管卷保口破护处坏进理范行高围整中，核资或对料者定试对值卷某，弯些审扁异核度常与固高校定中对盒资图位料纸置试，.卷保编工护写况层复进防杂行腐设自跨备动接与处地装理线置，弯高尤曲中其半资要径料避标试免高卷错等调误，试高要方中求案资技，料术编试交写5、卷底重电保。要气护管设设装线备备置敷4高、调动设中电试作技资气高，术料课中并3中试、件资且包卷管中料拒含试路调试绝线验敷试卷动槽方设技作、案技术，管以术来架及避等系免多统不项启必方动要式方高，案中为；资解对料决整试高套卷中启突语动然文过停电程机气中。课高因件中此中资，管料电壁试力薄卷高、电中接气资口设料不备试严进卷等行保问调护题试装，工置合作调理并试利且技用进术管行，线过要敷关求设运电技行力术高保。中护线资装缆料置敷试做设卷到原技准则术确：指灵在导活分。。线对对盒于于处调差，试动当过保不程护同中装电高置压中高回资中路料资交试料叉卷试时技卷，术调应问试采题技用，术金作是属为指隔调发板试电进人机行员一隔，变开需压处要器理在组；事在同前发一掌生线握内槽图部内 纸故，资障强料时电、，回设需路备要须制进同造行时厂外切家部断出电习具源题高高电中中源资资，料料线试试缆卷卷敷试切设验除完报从毕告而，与采要相用进关高行技中检术资查资料和料试检，卷测并主处且要理了保。解护现装场置设。备高中资料试卷布置情况与有关高中资料试卷电气系统接线等情况，然后根据规范与规程规定，制定设备调试高中资料试卷方案。
药概复习题
药概复习题第一章名词解释：1、Drug/Medicine（药品）2、Pharmacy/ Pharmaceutical Science (药学)3、Pharmacist （药师）4、Licensed Pharmacist （执业药师）5、Clinical Pharmacist （临床药师）6、Drug therapy/Pharmacotherapy （药物治疗）7、Rational administration of drug（合理用药）问答题：1、药品有哪些特殊性？2、药学学科的任务？3、药学包含哪些二级学科？4、药学工作的意义？5、合理用药的内涵（指标）？第二章药化复习思考题1. 名词解释：药物；先导化合物2. 简述药物的分类。
3. 药物化学的任务是什么？4. 研究开发新药的目的和方法是什么？第三章生物药物一．名词（中英文）1. 生物技术(Biotechnology)2．基因组（genome）3．抗体工程（antibody engineering）4．生物转化（biotransformatuon）5．细胞工程（cell engineering）二简答题（可以直接从书中获得答案的问题）1.基因工程的定义与主要研究内容2.发酵工程的定义与主要研究内容3.组合生物催化的概念与特点三．思考题（不能直接从书中获得答案、需要思考才能回答的问题）。
1. 生物技术与新药研发认识2.人类基因组计划与未来药学研究3. 药物作用靶在药物研究和发现中的作用以及理出药物靶发现的例子第四章中药与天然药物复习思考熟悉中药学与天然药物的核心概念熟悉中药与天然药物研究的基本框架考题名词解释1. 本草2. GAP3. 炮制简答1. 列举5个你所知道的目前临床使用的来源于天然产物的化学单体药物，以及它们的植物来源。
2. 简述中药药性包括哪些内容？第五章药动学复习思考题一、基本概念被动转运（passive transport）p77 。
2011级使用--天然药物化学思考题(考试必考)
九、甾体及其苷类
1．天然甾类化合物共同的结构特征是什么？ 2．天然甾类化合物常见的结构类型有哪些，它们各自的结构特征是什么，常见 的色反应有哪些？ 3．强心苷的定义是什么？有哪些显著的生理活性。 4．强心苷的结构特征是什么？按结构差别，可将其分为几类，各自的特征是什 么？ 5．强心苷主要分布于哪些植物？迄今为止，动物中发现有强心苷类成份吗？ 6. 强心苷元与糖的连接有何特点，按糖的连接方式，可将强心苷分成几种类型？ 7．强心苷的糖基部分有什么特别之处，请举出几种在其它苷中所没有的单糖。 8．有一强心苷（结构如下），在下列几种水解条件下各自的水解产物是什么？
O
① 0.05 mol/L 的盐酸 ② 5%的盐酸 ③ Mannich 水解
CH3 OO
CH3 OO
CH3 O
O
OO
O OH
8
9．如何用 UV, IR, MS 区分甲、乙型强心苷。 10．强心苷常见的颜色反应有哪些，它们的反应特征是什么？ 11．甾体皂苷元的基本结构是什么，可分为几种类型，各自的结构有何特点？ 12．甾体皂苷的糖基部分与三萜皂苷的糖基部分有何区别？ 13．如何用色反应区分甾体皂苷和三萜皂苷。 14．用胆甾醇沉淀皂苷，对胆甾醇的结构有何要求？ 15．如何用 IR 区分甾体皂苷中 C25 的构型？
a. 95% EtOH b. CHCl3 c. 酸性水 d. 碱性水 9．常用的生物碱沉淀剂有哪些？用生物碱沉淀剂检查药材中是否含有生物碱 时，有哪些成份会干扰反应，怎样排除？ 10．生物碱的基核结构如何进行分类？其中哪些基核结构的生物碱在天然界数 量最多、分布较广、生理活性显著？ 11．写出下列生物碱的化学结构、结构类型及其生物活性： Ephedrine Lycorine Cocaine Colchicine Caffeine Berberine Reserpine Quinine Ergotamine
药物化学习题
药物化学习题第⼀章绪论1、什么是药物化学？P1。
什么是化学药物？根据药物的来源不同，化学药物可分为哪⼏⼤类型？化学药物指⽤于预防、治疗、诊断⼈的疾病，有⽬的的调节⼈的⽣理机能，并规定有适应症、⽤法和⽤量的物质。
可分为天然药物（植物药、抗⽣素、⽣化药物）、半合成药物、合成药物、基因⼯程药物。
2、现代药物化学设计的特点？（能判断药物属于什么作⽤靶点）(1)、以受体作为药物的作⽤靶点：216个分为受体激动剂和拮抗剂。
P5(2)以酶作为药物的作⽤靶点：134个酶抑制剂具有更⾼的治疗价值。
P6（3）以离⼦通道作为药物作⽤的靶点：如钙、钾、钠、氯离⼦通道剂（4）以核酸作为药物的作⽤靶点：主要是抗肿瘤药和抗病毒药。
如5-FU3、药物的命名有哪⼏种？依据原则分别是什么？（能判断药物名称属于哪种命名⽅法）(1)通⽤名：以《中国药品通⽤名称》为依据。
它是以国际⾮专利药品名称为依据，结合我国具体情况制定的。
中国药品通⽤名称（CADN）遵循规则：中⽂名尽量与英⽂名对应、⾳译为主、长⾳节可简缩、宜顺⼝；简单⽆机物可⽤化学名；可采⽤相同词⼲（词头或词尾）表⽰同类药物。
（2）化学名化学名的命名⽅法：以母体名称作为主体名；⽤介词连缀上取代基或官能团的名称；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次。
（3）商品名：应⾼雅、规范、不庸俗、不能暗⽰药品的作⽤、⽤途，简易顺⼝。
可以申请法律保护。
如：护彤、补⾎⼝服液等第⼆章中枢神经系统药物1、巴⽐妥类结构⾮特异性药物P16影响作⽤强弱和长短的因素P17构效关系P172.吗啡的结构改造和修饰P43作⽤的受体亚型：阿⽚受体分为µ、κ、δ和σ四种Morphine是µ、κ、δ三种受体的激动剂；⽤强度–µ> κ> δ⽐较选择题A、吗啡B、哌替啶C、AB都是D、AB都不是1、⿇醉药 D2、镇痛药 C3、主要作⽤与µ受体 C4、选择性作⽤于κ受体 D5、肝脏代谢途径之⼀为去N-甲基C思考题1、中枢性镇痛药按来源分可以分为哪⼏类？这些药物化学结构和类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作⽤？P412、根据吗啡和可待因的结构，解释为何吗啡可与中性三氯化铁反应，⽽可待因不反应？可待因在浓硫酸存在下加热，⼜可以与三氯化铁发⽣显⾊反应？、P43第六章阿司匹林合成路线及主要杂质鉴定P201第三章外周神经系统药物1 合成M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同？氯贝胆碱和硫酸阿托品（构效关系）第四章循环系统药物β-受体阻断剂1、典型β-受体阻断剂结构特点（芳氧丙醇胺侧链、S 构型）2、构效关系（与肾上腺素受体激动剂⽐较）盐酸普萘洛尔钙离⼦通道阻滞剂1、钙离⼦通道阻滞剂作⽤及分类2、硝苯地平活性构象（⼆氢吡啶类）3先导化合物定义及其优化⽅法P439-P433某患者，被诊断患有⾼⾎压，医⽣给他服⽤依那普利后，⾎压得到了很好的控制。
西南大学《药物化学》复习思考题及答案
西南大学《药物化学》复习思考题及答案（0749）《药物化学》复习思考题一、填空题1 吗啡（Morphine）在临床上的作用是( )2 紫杉醇是一种二萜化合物类的抗( )药3 乙醚可用作( )药，其作用于( )4 碳酸锂可用于治疗( )5 青霉素在临床上的作用是( )6 巴比妥类药主要用于( )7 氯仿可用作( )药，其作用于( )8 紫衫醇是抗（)药。
9 氟康唑是抗真菌药，结构中含有两个（)环10 胰岛素是治疗( )病的有效药物11 顺铂的临床作用是治疗( )二、是非题判断下列各题中的论述是否正确，正确的用‘T’表示，不正确的用‘F’表示，请将其填入题首的括号中。
( ) 1．贝诺脂在一定程度上可以认为是杀虫药。
( ) 2．苯巴比妥的副作用是胃肠道出血，过敏性哮喘( ) 3．碘解磷定是有机磷农药的解毒剂。
( ) 4．维生素K是一类萘醌结构的、具凝血作用的化合物的总称。
( ) 5．溴丙胺太林的用途是胃及十二指肠溃疡、胃炎等。
( ) 6．盐酸普萘洛尔，属于芳氧丙醇胺类，侧链含一个手性碳原子，S型活性强。
主要用途是预防心绞痛、治疗高血压、心律失常。
( ) 7．哌嗪可用于治疗感冒。
( ) 8．左氟沙星的作用是治疗艾兹病，结构中含有羧基。
( ) 9．异烟肼是治疗胃溃疡药物。
( ) 10．克霉唑和氟康唑均为三唑类抗真菌药。
( ) 11．阿胞苷是抗疟药。
( ) 12．青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。
( ) 13．紫衫醇是氮芥类抗癌药。
( ) 14．胰岛素是治疗肺结核的有效药物( ) 15．维生素B1主要用于维生素B1缺乏症，神经炎、中枢神经系统损伤、食欲不振、消化功能不良、营养不良、心脏功能障碍等( ) 16．评定药物必须考虑药物的疗效和毒副作用。
( ) 17．氟尿嘧啶的用途主要是抗炎、镇痛和解热。
( ) 18．阿司匹林的作用是治疗胃肠道出血，过敏性哮喘( ) 19．碘解磷定是有机磷农药的解毒剂。
药化思考题——精选推荐
药化思考题药化思考题第⼆章抗肿瘤药1、按作⽤机理，抗肿瘤药药物的分类。
各类的结构类型、作⽤机理及代表药物。
作⽤机理：（1）直接作⽤于DNA，破坏其结构和功能的药物；（2）⼲扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗有丝分裂，影响蛋⽩质合成的药物；（4）作⽤于肿瘤信号转导机制的药物⼀、直接作⽤于DNA的药物1、烷化剂：（1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳⾹氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮甲）杂环氮芥（环磷酰胺，⼜名癌得星）作⽤机制：在DNA鸟嘌呤间进⾏交链结合，阻断DNA的复制（2）⼄撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C（3）甲磺酸脂类：⽩消安（4）亚硝基脲类：β-氯⼄基亚硝基脲卡莫司汀（卡氮芥）、尼莫司汀、雷莫司汀作⽤机理：亚硝基使N原⼦与相邻羰基之间的键不稳定分解⽣成亲和性试剂，DNA发⽣烷基化。
2、⾦属铂配合物：顺铂、卡铂作⽤机理：活泼离⼦与DNA分⼦两个嘌呤碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺式与DNA作⽤，反式⽆效。
3、直接作⽤于DNA的天然产物：博来霉素（BLM）4、DNA拓扑酶抑制剂：（1）Topo I抑制剂（作⽤于单链）：喜树碱、拓扑替康、（2）Topo Ⅱ抑制剂（作⽤于双链）：多柔⽐星、阿霉素、柔红霉素⼆、⼲扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的药物）1、嘧啶拮抗物（1）尿嘧啶衍⽣物：氟尿嘧啶（5-Fu）、（2）胞嘧啶衍⽣物：盐酸阿糖胞苷（APA-C）2、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP）3、叶酸拮抗物：甲氨蝶呤（MTX）、氨基蝶呤三、抗有丝分裂的药物：秋⽔仙碱、长春碱类、紫杉醇2、重点掌握烷化剂类和⼲扰DNA合成类（代谢拮抗）3、重点药物：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔⽐星、巯嘌呤、甲氨蝶呤4、熟悉药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇第三章抗病毒药和抗艾滋病药1、了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型抗病毒药的靶点（作⽤⽅式）1、阻⽌病毒在细胞上吸附：丙种球蛋⽩2、阻⽌病毒穿⼊细胞：⾦刚烷胺类3、阻⽌病毒复制核酸：核苷类4、增强免疫：⼲扰素靶点：1、抑制病毒复制初始时期的药物（1）⾦刚烷胺类：（2）⼲扰素及⼲扰素抑制剂：（3）流感病毒神经氨酸酶抑制剂：磷酸奥司他韦2、⼲扰病毒核酸复制的药物选择性的抑制病毒的逆转录酶或其他和总要酶（如激酶、聚合酶），从⽽阻断病毒特有的RNA和DNA的合成。
天然药物化学复习思考题
羟基蒽醌与0.5％醋酸镁的醇溶液反应形成的配合物具有一定的颜色
★呈色条件：在母核上至少有一个a-OH
当羟基位置不同，生成的配合物颜色也不同：
★根据与醋酸镁形成的配合物颜色，可用于羟基的定位
母核上只有1个a-OH 配合物为橙色
每个苯环上各有一个，并另有一个间位酚羟基时为橙红至红色
⑥芳香族苷﹥脂肪族苷
5、植物体内苷常与其对应的水解酶共存，所以提取提取原生苷时，必须设法抑制或破坏酶的活性。杀酶保苷的常用方法有哪些？
破坏或抑制植物体内酶的方法：
①采集新鲜材料——迅速加热干燥——冷冻保存
②加入一定量的碳酸钙
③用甲醇、乙醇或沸水提取，避免与酸或碱接触
若提取原存于植物中的原生苷，须抑制或破坏酶的活性，同时尽量避免与酸或碱接触，以免苷类水解
③两个α-酚羟基:
a)1，8二羟基，两个羰基峰，
一个正常峰，1678～1661cm-1，
一个缔合峰，1626～1616cm-1，差值40～57cm-1
b)1，4或1，5二羟基，只有一个缔合峰，1645～1608cm-1
④3个或4个α-酚羟基:
4 ’或7，1%AlCl3/MeOH显黄色并有荧光
变浅：邻二OH
无变化：3-OH、5-OH
铝络合物稳定性：
3-OH>5-OH>邻二-OH
2、无色亚甲蓝显色试验
检识苯醌、萘醌——区别于蒽醌
3、与活性次甲基试剂反应 （Kesting-Craven法）
苯醌、萘醌——区别于蒽醌
★ 醌环上有未取代的位置时在碱性条件下与含亚甲基试剂醇溶液反应
如果醌环上有取代基，速度减慢或不发生反应
《药物化学》练习、思考题 Microsoft Word 文档
药物化学练习、思考题第一章药物的变质反应及生物转化1、影响药物水解的外界因素有哪些？是怎样影响的？常采取什么措施避免或减少这些因素对药物水解的影响？2、药物一般有哪些官能团或分子结构时易发生自动氧化变质？举例说明。
3、影响药物自动氧化的外界因素有哪些？是怎样影响的？常采取什么措施避免或减少这些因素对药物自动氧化的影响？（作业）第二章药物的化学结构与药效的关系1、解释受体、前药两个基本概念2、举例说明什么是药物的基本结构。
3、对药物结构进行修饰的目的主要有哪些？举例说明。
1：(1)细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，个别的是糖脂。
(2)生物体内接受特殊刺激的部位。
如化学感受器、渗透压感受器、光感受器等。
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
即前体药物。
指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。
因此，前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
3. A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解性C.延长药物作用时间D.提高药物的稳定性第三章麻醉药1、盐酸普鲁卡因主要能发生哪些变质反应？写出反应方程式。
用重氮化偶合反应鉴别盐酸普鲁卡因所发生的现象是什么？写出反应方程式。
2、写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式，盐酸利多卡因为什么比盐酸普鲁卡因的局麻作用强而持久？2.盐酸普鲁卡因第四章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药1、简述并举例说明巴比妥类药物的构效关系。
（作业）2、简述并举例说明巴比妥类药物的通性。
3、写出地西泮遇酸水解的反应方程式。
4、写出鉴别苯妥英钠的一种方法。
第五章解热镇痛药和非甾体抗炎药1、分别写出制备阿司匹林、对乙酰氨基酚的一种方法，分析二者的稳定性（变质反应）及鉴别方法。
应用药物化学思考题参考答案
应用药物化学思考题1、药物化学的定义、范围及任务。
药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。
药物化学讨论范围：普通药物化学(pharmaceutical chemistry)是关于已知药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、分析确证、质量控制以及化学结构的研究。
高等药物化学(medicinal chemistry)研究化合物的化学结构和性质同机体相互作用的关系，即结构－活性关系，并通过研究化合物和生物体相互作用的物理或化学过程，从分子水平上解析药物的作用机理和作用方式。
药物化学的任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础;为生产化学药物提供合理的方法和工艺;揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。
不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。
2、什么是药代动力学？其过程如何？药代动力学是药理学的一个分支，是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。
过程：建立数学模型→药物浓度与时间关系→计算出有关参数→指导临床用药→研究和确定药物制剂的生物利用度→新药设计3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运方式：被动扩散、主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用被动扩散：绝大多数药物以被动扩散的简单机理进入膜内，穿膜的速率主要取决于药物的脂水分配系数。
特点：1、遵循Fick扩散定律，顺浓度梯度扩散；2、膜对于通过的物质没有特异性选择，因而没有竞争抑制现象；3、过膜的推动力为浓度差，不需要能量供应，无饱和现象。
主动转运：有一些物质如食物中的营养成分和结构与之相似的化合物，能以主动转运的方式通过生物膜。
特点：1、逆浓度梯度和逆电势梯度（当带有电荷时）转运；2、不需要有特定的脂水分配系数；3、需要有特异的、与被转运物质结构上呈互补的蛋白载体参与，发生可逆性结合；4、主动转运是个需要能量的过程；5、相似结构的化合物，往往经同一载体系统转运，因而相互间有竞争作用，并受代谢抑制剂影响；6、有饱和性，当载体的结合能力被饱和后，每单位时间被转运的分子数达最大值，因而有饱和作用，属于零级动力学；7、主动转运的物质有高度的化学特异性。
天然药物化学各章复习题
第七、八章复习思考题一、名词解释1、甲型强心苷元2、中性皂苷3、双糖链皂苷4、溶血指数5、甾体皂苷6、酯皂苷7、酸性皂苷8、Ⅰ型强心苷9、C21甾二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、属于达玛烷衍生物的是A. 猪苓酸AB. 菝葜皂苷C. 熊果酸D. 人参二醇2、．甲型强心苷元与乙型强心苷元主要区别是A. 甾体母核稠合方式B. C10位取代基不同C. C13位取代基不同D. C17位取代基不同3、该结构属于：CH3CH2A、孕甾烷B、甲型强心苷元C、三萜皂苷元D、甾体皂苷元4、Liebermann-Burchard反应所使用的试剂是A. 氯仿-浓硫酸B. 醋酐-浓硫酸C. 五氯化锑D.冰醋酸-乙酰氯5、此结构属于46A. 达玛烷B. β-香树脂烷C.螺旋甾烷 D. 羊毛脂甾烷6、此结构属于A. 达玛烷B. β-香树脂烷C. 螺旋甾烷D. 羊毛脂甾烷7、甘草次酸是A.原皂苷B. 单皂苷C. 次皂苷D. 皂苷元8、Ι型强心苷糖与苷元正确的连接方式是A. 苷元C14-O-(α-羟基糖)XB. 苷元C3-O-（2，6-二去氧糖）X-（α-羟基糖）YC. 苷元C3-O-(α-羟基糖)XD. 苷元C14-O-（6-去氧糖）X-（α-羟基糖）Y9、具有螺缩酮基本骨架的皂苷元，其中25S和25R相比：A. 25R型比25S型稳定B. 25S型比25R型稳定C. 25S型与25R型都稳定D. 25S型与25R都不稳定10、鉴别三萜皂苷和甾体皂苷的方法有A. 三氯醋酸反应B. SbCl5反应C. K-K反应D. 与胆甾醇反应11、不符合甲型强心苷元特征的是A. 甾体母核B. C/D环顺式稠合C. C17连接六元不饱和内酯环D. C18、C19均为β-构型12、某中草药水提液，在试管中强烈振摇后，产生大量持久性泡沫，该提取液中可能含有：A.皂苷B.蛋白质C.丹宁D.多糖13、A型人参皂苷的苷元母核是：A.异螺旋甾烷型B.β－香树脂醇型C.羊毛脂甾烷型D.达玛烷型14、制剂时皂苷不适宜的剂型是A. 片剂B. 糖浆剂C. 合剂D. 注射剂15、鉴别三萜皂苷和甾体皂苷的方法有A. 盐酸-镁粉反B. SbCl5反应C. Liebermann-Burchard反应D. 与胆甾醇反应16、此结构属于H H HHA、达玛烷 B.齐墩果烷 C. 螺旋甾烷 D.羊毛脂甾烷17、某天然药物的乙醇提取物以水溶解后，用正丁醇萃取，正丁醇萃取液经处理得一固体成分，该成分能产生泡沫反应，并有溶血作用，此成分对______呈阴性反应。
《药物化学》 第5-8章 作业 2
第5～8章 作业与思考题一、单项选择题2-1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成(B)A 、绿色络合物B 、紫色络合物C 、白色胶状沉淀D 、氨气E 、红色溶液2-2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质(C)A 、弱酸性B 、溶于乙醚、乙醇C 、水解后仍有活性D 、钠盐溶液易水解E 、加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( D )A 双吗啡B ．可待因C ．苯吗喃D ．阿朴吗啡E ．N 一氧化吗啡2-4．结构上没有含氮杂环的镇痛药是(D)A 、盐酸吗啡B 、拘椽酸芬太尼C 、二氢埃托啡D 、盐酸美沙酮E 、盐酸普鲁卡因2-5．咖啡因的结构如下图，其结构中R 1、R 3、R 7分别为 (B) A. H 、CH 3、CH 3； B. CH 3 CH 3 CH 3； C. CH 3、CH 3、H ； D. H 、H 、H ； E. CH 2OH 、CH 3、CH 32-6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D)A 、去甲肾上腺素重摄取抑制剂B 、单胺氧化酶抑制剂C 、阿片受体抑制剂D 、5-羟色胺再摄取抑制剂E 、5-羟色胺受体抑制剂2-7．盐酸氯丙嗓不具备的性质是( D)A 、溶于水、乙醇或氯仿B 、含有易氧化的吩嗪嗪母环C 、遇硝酸后显红色D 、与三氯化铁试液作用, 显蓝紫色E 、在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应2-8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)A 、N-氧化B 、硫原子氧化C 、苯环羟基化D 、脱氯原子E 、侧链去N-甲基2-9．造成氯氮平毒性反应的原因是( B)A 、在代谢中产生的氮氧化合物B 、在代谢中产生的硫醚代谢物C 、在代谢中产生的酚类化合物D 、抑制β受体E 、氯氮平产生的光化毒反应2-10．不属于苯二氯卓的药物是(C)A 、地西泮B 、氯氮卓C 、唑吡坦D 、三唑仑E 、美沙唑仑二、配比选择题[2-11~2-15]A 、苯巴比妥B 、氯丙嗪C 、咖啡因D 、丙咪嗪E 、氟哌啶醇2-11D ．N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5丙胺 2-12A ．5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H,3H,5H ）嘧啶三酮 2-13E ．1-（4-氟苯基）-4-[(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 2-14B ．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 2-15C ．3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物［2-16~2-20］A 、作用于阿片受体B 、作用多巴胺受体C 、作用于苯二氮卓ω1受体D 、作用于磷酸二酯酶E 、作用于GABA 受体 2-16A 、美沙酮 2-17B 、氯丙嗪 2-18E 、普罗加比 2-19D 、茶碱 2-20C ．唑吡坦三、比较选择题[2-21~2-25]A 、异戊巴比妥B 、地西泮C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-21C 、镇静催眠药 2-22B 、具有苯并氮杂卓结构 2-23A 、可做成钠盐 2-24C 、易水解 2-25B 、水解产物之一为甘氨酸[2-26~2-30]A 、吗啡B 、哌替啶C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-26D 、麻醉药 2-27C 、镇痛药 2-28C 、主要作用于μ受体 2-29D 、选择性作用于κ受体 2-30C 、肝代谢途径之一为去N-甲基[2-31~2-35]A 、氟西汀B ．氯氮平C 、A 和B 都是D 、A 和B 都不是2-31B 、为三环类药物 2-32A 、含丙胺结构 2-33A 、临床用外消旋体 2-34A 、属于5-羟色胺重摄取抑制剂 2-35B 、非典型的抗精神病药物四、多项选择题2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDEA 、pKaB 、脂溶性C 、5位取代基的氧化性质D 、5取代基碳的数目E 、酰胺氮上是否含烃基取代 2-37、巴比妥类药物的性质有ABDEA 、具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B 、与吡啶和硫酸铜试液作用显紫蓝色C 、具有抗过敏作用 N N N N R 1R 7R 3O OD、作用持续时间与代谢速率有关E、PKa值大，未解离百分率高2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABDA、羟基的酰化B、N上的烷基化C、1位的脱氢D、羟基烷基化E、除去D环2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体ABDA、哌替啶B、美沙酮C、氯氮平D、芬太尼E、丙咪嗪2-40、中枢兴奋药可用于ABCEA、解救呼吸、循环衰竭B、儿童遗尿症C、对抗抑郁症D、抗高血压E、老年性痴呆的治疗2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有BCEA、氟斯必林B、氟伏沙明C、氟西汀D、纳洛酮E、舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有ABCDA、对氯苯基B、对氟苯甲酰基C、对羟基哌啶D、丁酰苯E、哌嗪2-43、具三环结构的抗精神失常药有ACDEA、氯丙嗪B、匹莫齐特C、洛沙平D、丙咪嗪E、地昔帕明2-44、镇静催眠药的结构类型有ACDEA、巴比妥类B、GABA衍生物C、苯并氮卓类D、咪唑并吡啶类E、酰胺类2-45、属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有BCDA、尼可刹米B、柯柯豆碱C、安钠咖D、二羟丙茶碱E、茴拉西坦五、问答题2-46．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
药物化学复习思考题
第一章绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。
2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。
3、地西泮的化学命名、代谢方式。
抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。
2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。
3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。
4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。
抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。
2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。
抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。
2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。
2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。
3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。
中枢兴奋药：1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。
第三章外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。
2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。
3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。
3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。
4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。
天然药物化学各章复习题及参考答案
天然药物化学各章复习题及参考答案2022年8月复习思考题第一章复习思考题（一）一、名词解释1、高速逆流色谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、二次代谢过程二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。
请从中选择一个最佳答案。
1、纸层析属于分配层析,固定相为：（）A.纤维素B.展开剂中极性较小的溶液C.展开剂中极性较大的溶液D.水2、硅胶色谱一般不适合于分离（）Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物3、比水重的亲脂性有机溶剂有：A.CHCl3B.苯C.Et2OD.石油醚4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是：Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法Ｃ、渗漉法Ｄ、浸渍法5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是A.糖类B.萜类C.黄酮类D.木脂素类6、调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有A．醇提水沉法B．铅盐沉淀法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法7、与水不分层的有机溶剂有：A.CHCl3B.丙酮C.Et2OD.正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分子筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为：A.杂质 B.小分子化合物C.大分子化合物D.两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析，用一种展开剂展开，呈单一斑点，所以该晶体为一单体。
()2、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质，因此称之为一次代谢产物。
（）3、二氧化碳超临界流体萃取方法提取挥发油，具有防止氧化、热解及提高品质的突出优点。
（）4、色谱法是分离中药成分单体最有效的方法（）5、铅盐沉淀法常用于中药生产中除去杂质。
（）6、植物成分的生物转化，可为一些化合物的结构修饰提供思路，提供新颖的先导化合物。
（）9、凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同达到分离，而不是根据分子量的差别（）10、中草药中某些化学成分毒性很大。
药物化学实验思考题及答案
实验五、肉桂酸的制备
1.肉桂酸制备实验为什么用空气冷凝管做回流冷凝管？
答：因为回流温度超过150℃，易使水冷凝管炸裂。
2.在肉桂酸制备实验中，为什么要用新蒸馏过的苯甲醛？
答：苯甲醛放久了，由于自动氧化而生成较多量的苯甲酸，这不但影响反应的进行，而且苯甲酸混在产品中不易除干净，将影响产品的质量。
故本反应所需的苯甲醛要事先蒸馏，截取170～180℃馏分供使用。
3.在制备肉桂酸操作中，你观察温度计读数是如何变化的？
答：随着反应的进行，温度计的读数逐渐升高。
4.在肉桂酸的制备实验中，能否用浓NaOH溶液代替碳酸钠溶液来中和水溶液？答：不能，因为浓NaOH溶液易使未转化的苯甲醛发生歧化反应生成苯甲酸，苯甲酸为固体不易与肉桂酸分离，产物难纯化。
5.在肉桂酸的制备实验中，水蒸气蒸馏除去什么？可否不用通水蒸气，直接加热蒸馏？
答：水蒸气蒸馏主要蒸出未转化的苯甲醛。
就本实验而言，可以不通水蒸气，直接加热蒸馏，因为体系中有大量的水，少量苯甲醛，加热后，也可以使苯甲醛在低于100℃，以与水共沸的形式蒸出来，其效果与通水蒸气一样。
6.用有机溶剂对肉桂酸进行重结晶，操作时应注意些什么？
答：操作要注意：在制备热的饱和溶液时，要在回流冷凝装置中进行，添加溶剂时，将灯焰移开，防止着火；热抽滤时，动作要快，防止过热溶剂汽化而损失。
7．制备肉桂酸时，往往出现焦油，它是怎样产生的？又是如何除去的？
答：产生焦油的原因是：在高温时生成的肉桂酸脱羧生成苯乙烯，苯乙烯在此温度下聚合所致，焦油中可溶解其它物质。
产生的焦油可用活性炭与反应混合物碱溶液一起加热煮沸，焦油被吸附在活性炭上，经过滤除去。
药化8、9章思考题
思考题
1,解热镇痛药和非甾体抗炎药各有哪些结构 , 类型?举例说明. 类型?举例说明. 2,简述非甾体抗炎药的作用机理及其发展方 , 向. 3,长期大剂量服用扑热息痛引起肝损伤的原 , 因是什么?以反应式表示. 因是什么?以反应式表示. 4,扑热息痛保存时颜色加深的原因是什么? ,扑热息痛保存时颜色加深的原因是什么? 应如何保管? 应如何保管?
5,为什么长期服用阿司匹林会产生胃出血? ,为什么长期服用阿司匹林会产生胃出血? 6,试述阿司匹林的不稳定性,应如何保管? ,试述阿司匹林的不稳定性,应如何保管? 7,阿司匹林中可能有哪几种杂质?试用反应式 ,阿司匹林中可能有哪几种杂质? 表示其产生过程. 表示其产生过程. 8,什么是前药原理和拼合原理?并举例说明. ,什么是前药原理和拼合原理?并举例说明. 9,阿司匹林的临床用途及副作用主要有哪些? ,阿司匹林的临床用途及副作用主要有哪些? 如何对其进行结构改造? 如何对其进行结构改造? 10,试写出布洛芬和双氯芬酸钠的合成路线. ,试写,简述镇痛药物的构效关系. 7,为什么镇咳药复方制剂中可待因的含量一 般控制在5%以内? 5%以内 般控制在5%以内? (Tyr-Gly-Gly-Phe8,试以甲硫氨酸脑啡肽 (Tyr-Gly-Gly-PheMet)为例 说明其镇痛作用短暂的原因. 为例, Met)为例,说明其镇痛作用短暂的原因. 写出盐酸哌替啶的合成路线. 9,写出盐酸哌替啶的合成路线.
思考题
1,解热镇痛药和非甾体抗炎药各有哪些结构 , 类型?举例说明. 类型?举例说明. 2,简述非甾体抗炎药的作用机理及其发展方 , 向. 3,长期大剂量服用扑热息痛引起肝损伤的原 , 因是什么?以反应式表示. 因是什么?以反应式表示. 4,扑热息痛保存时颜色加深的原因是什么? ,扑热息痛保存时颜色加深的原因是什么? 应如何保管? 应如何保管?
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第一章绪论1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药2、药物近代发展分为哪几个来源?3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标准依据什么?4、药物有哪几种命名方法?第二章中枢神经系统药物镇静催眠药：1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。
2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。
3、地西泮的化学命名、代谢方式。
抗癫痫药：1、生物电子等排体概念，举例。
2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。
3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。
4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。
抗精神病药：1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。
2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。
抗抑郁药1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。
2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？镇痛药：1、吗啡的结构和作用特点。
2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。
3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。
中枢兴奋药：1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药物化学研究的热点之一。
第三章外周神经系统药物拟胆碱药：1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式并命名之。
2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。
3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？抗胆碱药：1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如何进行改进的？2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。
3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。
4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明拮抗？拟肾上腺素药：1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其水溶液时应注意什么？2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？为什么？3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。
3、盐酸西替利嗪的结构和命名，属哪类抗组胺药？其作用有什么特点？局部麻醉药：1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。
2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构？各通过什么作用与受体结合？3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。
药典规定检查的杂质是什么？采用什么方法检查较好？4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构？该药除了有良好的局麻作用外，还可用于治疗什么病？第四章循环系统药物β—受体阻断剂：1、盐酸普萘洛尔的结构、命名；在它的化学合成中可能会带进什么杂质？如何检出？2、酒石酸美托洛尔与心得安相比，在心血管疾病治疗上有什么优越性？钙通道阻滞剂：1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类？2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需？什么样的结构可激活钙通道？3、地尔硫卓有哪几种代谢途径？4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响？钠、钾通道阻滞剂：1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方？二者互为什么体？用什么方法鉴别它们？2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些？写出它们的结构。
3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么？何药是例外？该药结构中含有什么官能团？可发生什么特征反应？ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂：1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂？写出其费歇尔投影式并简述其构效关系。
2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同？氯沙坦结构的三个主要部分是、、。
NO供体药物：1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。
2、何为“潜在NO供体药物”，试举一例。
强心药：1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构？2、地高辛作为强心剂有什么缺点？使用时应如何注意？3、非甙类强心药分哪两类？举出其代表物。
调血脂药：1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么？主要的不良反应？吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。
2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的？洛伐他汀在体内是如何起作用的？抗血栓药：1、药用氯吡格雷为什么样的构型？华法林钠的结构，它是什么物质的拮抗剂？二者分别发挥什么作用？了解其它抗血小板药物。
第五章消化系统药物1、第一个含咪唑环非硫脲结构的H2受体阻断剂是什么药？呋喃类H2受体阻断剂的代表药是哪个？它们共同的鉴别反应是什么？掌握它们的化学命名方法。
2、质子泵抑制剂与H2受体阻断剂相比在抑制胃酸分泌方面有何优越性？第一个上市的药物？它的作用方式？了解质子泵抑制剂的新发展。
3、新型止吐药是什么受体的拮抗剂？其适应症？典型药物的名称及结构？4、甲氧氯普胺属什么受体拮抗剂？它的结构又与哪个药物比较相似？其主要的副作用？改进后获得的新促动力药是什么？后者又有什么不良反应？第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药1、解热镇痛药主要有哪三种类型？其中哪类应用得较为广泛？哪类无抗炎作用？哪类会引起“白血球减少”？2、什么是前体药物？举例说明。
什么是结构修饰？通常有哪几种形式？结构修饰的主要目的是什么？3、解热镇痛药是通过抑制什么物质的生物合成来发挥解热镇痛作用的？作用部位与吗啡有何不同？试以化学反应式表示阿司匹林对环氧化酶的抑制方式。
4、乙酰水杨酸的结构、性质、合成方法；写出合成中有可能产生的杂质结构，其酚和酯类杂质如何检出？5、对乙酰氨基酚的结构、性质、合成以及有可能产生的杂质。
非甾体抗炎药1、非甾体抗炎药与甾体抗炎药的作用原理有何异同点？非甾体抗炎药有哪几种类型？2、异丁苯丙酸（布洛芬）的代谢特点？消炎痛结构中含有什么杂环？其水解产物？3、羟布宗（羟基保泰松）是什么药物的体内代谢物？写出它水解后的两种重排产物，如何鉴别它们？4、甲芬那酸的结构、简要构效关系。
第七章抗肿瘤药生物烷化剂1、氮芥类抗肿瘤药物的共同结构通式；其中哪部分为活性功能基？名称？2、氮芥类对肿瘤细胞的烷化作用属什么反应？其反应过程中生成的高活性中间体称什么？它在与DNA形成交联时的结合部位是哪里？3、改造氮芥类结构主要是从哪两方面进行的？应清楚相应的设计原理并能举出各典型药物。
4、噻替哌在体内发挥作用的结构？“司汀”类抗肿瘤药物属什么类型的烷化剂？其作用有何特点？5、举出两例非氮芥类烷化剂。
抗代谢药物1、抗代谢物的概念。
5—氟尿嘧啶等嘧啶类抗肿瘤药物是依据什么原理而设计的？2、阿糖胞苷在体内是怎样代谢失活的？如何减轻失活？试举出一药物。
3、6—mp的结构；为克服其水溶性差而做成的前药名称？它（后者）是依据肿瘤组织的什么生化特点而设计的？4、甲氨喋呤是通过抑制什么酶而抗叶酸代谢的？二者的结构区别在什么地方？第八章抗生素1、抗生素按化学结构分为哪几类？2、青霉素G的结构。
其最不稳定但又是抗菌所必需的是什么？PG在碱性条件下生成什么？在pH4条件下得何重排产物？3、半合成青霉素的母体原料是什么？写出其结构。
分别指出耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特征，并各举一例。
4、头孢菌素类的基本母核是什么？它们可通过什么途径得到？写出头孢菌素类的结构通式并标出可进行改造的主要部位。
5、头孢氨苄的侧链部分和哪个半合成青霉素的侧链相同？头噻肟钠侧链上的甲氧肟基和2—氨基噻唑基分别起什么作用？6、第一个用于临床的全合成单环β—内酰胺抗生素是哪个？第一个被报道的氧青霉烷类的β—内酰胺酶抑制剂叫什么？为提高其疗效通常和什么药物配伍使用？舒他西林是由哪两个抗生素通过什么基团构成的“前药”？7、在酸性条件下，四环素类抗生素的哪位醇羟基脱水？哪位发生“差向异构化”？在碱性条件下，哪个环破裂？生成什么结构的异构体？这类抗生素的主要副作用是什么？8、氨基糖苷类抗生素共同的毒性是什么？链霉素的特有反应？阿米卡星是哪个抗生素的衍生物？其疗效强的是什么构型？9、为增加红霉素的稳定性和水溶性，作了哪几方面的结构改造工作？试举例说明。
10、氯霉素含几个手性碳？有几个光学异构体？具有抗菌活性的是哪种构型？简述其构效关系，写出它的两种前药名称。
第九章化学治疗药1、诺氟沙星、环丙沙星为第几代喹诺酮类抗菌药？二者的结构区别在什么地方？按化学结构分类，它们属于哪一类的喹诺酮类抗菌药？2、合成抗结核药异烟肼的结构、合成；哪些因素可引起其变质？该药在保存时应注意些什么？除链霉素外，另外常用的一抗结核抗生素是哪种？3、磺胺类抗菌药的基本结构；该类药物的先导物名称？试简述磺胺类药物的构效关系。
4、代谢拮抗的概念；Wood-Fiedes”抗代谢学说”的基本要点。
TMP与磺胺配伍使用为什么能增强抗菌作用？5、两性霉素B、氮唑类抗真菌药的作用机制？氟康唑的结构。
6、抗病毒药物主要有哪两类？其中用于防治艾滋病的是哪一类？举出代表药物。
7、AZT是抑制HIV复制过程中的哪个关键酶？它有何缺点？举出一例NRTIs。
ACV是抗什么病毒的首选药？其结构有什么特点？8、阿苯达唑（丙硫咪唑）的结构。
在我国流行的血吸虫病主要是什么？常用什么药物治疗？该药的哪种异构体活性高？而临床上用的是什么体？9、奎宁与奎尼丁的结构区别是什么？前药“优奎宁” 是在奎宁的什么部位进行修饰的？后者克服了奎宁的什么缺点？10、合成抗疟药磷酸氯喹在抗疟原虫代谢中如何发挥作用？写出以4，7—二氯喹啉为原料合成磷酸氯喹的合成路线。
第十一章甾体激素1、雌二醇的化学命名。
为延长其作用并便于口服，分别进行了哪些化学修饰？举例说明。
2、反式己烯雌酚为什么活性高？试以结构说明之。
3、抗雌激素他莫昔芬、氯米芬、雷洛昔芬作用的靶器官各是什么？其医疗用途分别是什么？4、用反应式表示丙酸睾酮、睾酮、二氢睾酮、△4—雄烯二酮之间的生物转化。
以去氢表雄酮为原料合成甲睾酮。
5、何谓蛋白同化作用？为获得蛋白同化激素，对雄性激素进行结构改造的主要部位？举出一例。
6、第一个口服有效的孕激素？它同时具有什么活性？将其结构怎样变化得到炔诺酮？后者又是如何做成“前药”的？7、米非司酮的结构与其它甾体激素相比有何特点？它是什么拮抗剂？其临床用途？8、大多数甾体口服避孕药为（）和（）的混合物。
左炔诺孕酮与炔诺酮的结构有何差异？从而又导致其产生什么光学特点？9、天然皮质激素主要包括（）、（）、（）。
其中在体内呈活性形式并作为先导物的是哪个？10、醋酸氢化泼尼松、醋酸地塞米松分别是氢化可的松的什么衍生物？。