药物化学复习思考题

第一章绪论

1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药

2、药物近代发展分为哪几个来源?

3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标

准依据什么?

4、药物有哪几种命名方法?

第二章中枢神经系统药物

镇静催眠药：

1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。

2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。

3、地西泮的化学命名、代谢方式。

抗癫痫药：

1、生物电子等排体概念，举例。

2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。

3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。

4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。

抗精神病药：

1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。

2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。

抗抑郁药

1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。

2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？

3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？

镇痛药：

1、吗啡的结构和作用特点。

2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。

3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？

4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？

5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。

中枢兴奋药：

1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药

物化学研究的热点之一。

第三章外周神经系统药物

拟胆碱药：

1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式

并命名之。

2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。

3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？

抗胆碱药：

1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如

何进行改进的？

2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。

3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。

4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明

拮抗？

拟肾上腺素药：

1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其

水溶液时应注意什么？

2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？

为什么？

3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：

1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？

2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。

3、盐酸西替利嗪的结构和命名，属哪类抗组胺药？其作用有什么特点？

局部麻醉药：

1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。

2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构？各通过什么作用与受体结合？

3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。药典规定检查的杂质是什么？采用什么

方法检查较好？

4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构？该药除了有良好的局麻作用外，还可

用于治疗什么病？

第四章循环系统药物

β—受体阻断剂：

1、盐酸普萘洛尔的结构、命名；在它的化学合成中可能会带进什么杂质？如何

检出？

2、酒石酸美托洛尔与心得安相比，在心血管疾病治疗上有什么优越性？

钙通道阻滞剂：

1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类？

2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需？什么样的结构可激活钙通道？

3、地尔硫卓有哪几种代谢途径？

4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响？

钠、钾通道阻滞剂：

1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方？二者互为什么体？用什么方法鉴别它

们？

2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些？写出它们的结构。

3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么？何药是例外？该药结构中含有什么官

能团？可发生什么特征反应？

ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂：

1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂？写出其费歇尔投影式并简述其构效

关系。

2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同？氯沙坦结构的三个主要

部分是、、。

NO供体药物：

1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。

2、何为“潜在NO供体药物”，试举一例。

强心药：

1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构？

2、地高辛作为强心剂有什么缺点？使用时应如何注意？

3、非甙类强心药分哪两类？举出其代表物。

调血脂药：

1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么？主要的不良反

应？吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。

2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的？洛伐他汀在体内是如何起作用

的？

抗血栓药：

1、药用氯吡格雷为什么样的构型？华法林钠的结构，它是什么物质的拮抗剂？

二者分别发挥什么作用？了解其它抗血小板药物。

第五章消化系统药物

1、第一个含咪唑环非硫脲结构的H2受体阻断剂是什么药？呋喃类H2受体阻

断剂的代表药是哪个？它们共同的鉴别反应是什么？掌握它们的化学命名方法。

2、质子泵抑制剂与H2受体阻断剂相比在抑制胃酸分泌方面有何优越性？第一

个上市的药物？它的作用方式？了解质子泵抑制剂的新发展。

3、新型止吐药是什么受体的拮抗剂？其适应症？典型药物的名称及结构？

4、甲氧氯普胺属什么受体拮抗剂？它的结构又与哪个药物比较相似？其主要的

副作用？改进后获得的新促动力药是什么？后者又有什么不良反应？

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

解热镇痛药

1、解热镇痛药主要有哪三种类型？其中哪类应用得较为广泛？哪类无抗炎作

用？哪类会引起“白血球减少”？

2、什么是前体药物？举例说明。什么是结构修饰？通常有哪几种形式？结构修

饰的主要目的是什么？

3、解热镇痛药是通过抑制什么物质的生物合成来发挥解热镇痛作用的？作用部

位与吗啡有何不同？试以化学反应式表示阿司匹林对环氧化酶的抑制方式。

4、乙酰水杨酸的结构、性质、合成方法；写出合成中有可能产生的杂质结构，