药物化学第十章习题及答案复习进程

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药物化学第十章习题及答案

药物化学第十章习题及答案

第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是:EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制α-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide(甲苯磺丁脲)B.Nateglinide(那格列奈)C. Glibenclamide(格列本脲)D. Metformin(二甲双胍)E. Rosiglitazone 罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是: EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16-10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。

药物化学章节习题及答案(完整完美版)

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第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

药物化学试题(第章抗寄生虫病药物习题)

药物化学试题(第章抗寄生虫病药物习题)

第十章抗寄生虫病药物【学习要求】一、掌握盐酸左旋咪唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。

二、熟悉驱肠虫药的定义、化学结构类型及典型药物结构。

三、熟悉抗疟药的化学结构类型及典型药物结构及磷酸氯喹、磷酸伯氨喹名称、结构特点、理化性质及贮存方法。

四、熟悉抗血吸虫病药吡喹酮名称、结构特点、理化性质及贮存方法。

五、熟悉抗丝虫病药枸橼酸乙胺嗪名称、结构特点、理化性质及贮存方法。

六、熟悉抗阿米巴病和滴虫病药的典型药物结构及甲硝唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。

七、了解阿苯达唑名称、呋喃丙胺、青蒿素等药物的结构特点、理化性质及贮存方法。

【教学内容】一、驱肠虫药二、抗血吸虫病药和抗丝虫病药(一)抗血吸虫病药(二)抗丝虫病药三、抗疟药四、抗阿米巴病和滴虫病药【学习指导】一、驱肠虫药(一)定义:凡能作用于肠寄生虫,如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等,将其杀死或驱除体外的药物,称为驱肠虫药。

(二)化学结构类型及典型药物:1.哌嗪类,如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪等;2.嘧啶类,如双羟萘酸噻嘧啶,即噻嘧啶的甲撑双羟萘酸盐;3.咪唑类,如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑等; 4.三萜类,如川楝素,为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物;5.酚类,如氯硝柳胺等。

盐酸左旋咪唑本品的结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环。

药用品为左旋品。

本品水溶液加氢氧化钠试液并煮沸,放冷,加亚硝基铁氰化钠试液,即显红色,放置后色渐变浅。

这是由于本品遇碱不稳定,噻唑环被破坏,生成的巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合,生成红色配位化合物的缘故。

本品水溶液显氯化物的鉴别反应。

本品为抗蠕虫药。

其为广谱驱肠虫药,主要作用于蛔虫、蛲虫、钩虫,对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。

应密封保存。

阿苯达唑本品的结构母核为苯环并咪唑环, 2-位上取代氨基甲酸甲酯的结构, 5- 位上取代丙硫基。

本品由于含有丙硫基,灼烧时分解产生的硫化氢气体,能使醋酸铅试纸显黑色。

天然药物化学第10章三萜类化合物

天然药物化学第10章三萜类化合物

天然药物化学第10章三萜类化合物第⼗章三萜类化合物【习题】(⼀)选择题 [1-68]A型题 [1-18]1.不符合甾体皂苷元结构特点的是A. 含A、B、C、D、E和F六个环B. E环和F环以螺缩酮形式连接C. E环是呋喃环,F环是吡喃环D. C10、C13、C17位侧链均为β-构型E. 分⼦中常含羧基,⼜称酸性皂苷2.不符合异螺旋甾烷结构特点的是A. C10β-CH3B. C13β-CH3C. C14α-CH3D. C20α-CH3E. C25β-CH33.不符合皂苷通性的是A. ⼤多为⽩⾊结晶B. 味苦⽽⾟辣C. 对粘膜有刺激性D. 振摇后能产⽣泡沫E. ⼤多数有溶⾎作⽤4.含甾体皂苷⽔溶液,分别加⼊酸管(加盐酸)碱管(加氢氧化钠)后振摇,结果是A. 两管泡沫⾼度相同B. 酸管泡沫⾼于碱管⼏倍C. 碱管泡沫⾼于酸管⼏倍D. 两管均⽆泡沫E. 酸管有泡沫,碱管⽆泡沫5.不适⽤于粗总皂苷分离的⽅法是A. 分段沉淀法B. 胆甾醇沉淀法C. 铅盐沉淀法D. 正丁醇萃取法E. ⾊谱法6.有关薯蓣皂苷叙述错误的是A. 单糖链苷,三糖苷B. 中性皂苷C. 可溶于甲醇、⼄醇、醋酸D. 是⼯业合成甾体激素的重要原料E. 与三氯醋酸试剂显红紫⾊,此反应不能⽤于纸⾊谱显⾊7.有关⼈参皂苷叙述错误的是A. 全植物含皂苷量花蕾>须根>主根B. A型、B型苷元是达玛烷型衍⽣物C. C型是齐墩果酸的双糖链苷D. A型、B型有溶⾎作⽤,C型有抗溶⾎作⽤E. A型在酸⽔解过程中易转变为⼈参⼆醇8.有关皂苷的氯仿-浓硫酸反应叙述正确的是A. 应加热⾄80℃,数分钟后出现正确现象B. 氯仿层呈红⾊或篮⾊,硫酸层呈绿⾊荧光C. 振摇后,界⾯出现紫⾊环D. 氯仿层呈绿⾊荧光,硫酸层呈红⾊或篮⾊E. 此反应可⽤于纸⾊谱显⾊9.Liebermann-Burchard反应所使⽤的试剂是A. 氯仿-浓硫酸B. 冰醋酸-⼄酰氯C. 五氯化锑D. 三氯醋酸E. 醋酐-浓硫酸10.属于达玛烷衍⽣物的是A. 猪苓酸AB. 菝葜皂苷C. 熊果酸D. ⼈参⼆醇E. ⽢草酸11.下列成分的⽔溶液振摇后能产⽣⼤量持久性泡沫,并不因加热⽽消失的是A. 蛋⽩质B. 黄酮苷C. 蒽醌苷D. 皂苷12.分段沉淀法分离皂苷是利⽤总皂苷中各皂苷A. 在甲醇中溶解度不同B. 极性不同C. 酸性强弱不同D. 易溶于⼄醇的性质E. 难溶于⽯油醚的性质13.不符合β-⾹树脂烷结构特点的是A. 属于三萜B. C23、C24连接在C4位上C. C29、C30连接在C20上D. A、B、C、D、E环都是六元环E. C29、C30分别连接在C19、C20上14. 同时具有C2、C3羟基和Δ5、6双键的甾体皂苷元在下列哪个波长附近出现最⼤吸收峰。

天然药物化学各章复习题及参考答案

天然药物化学各章复习题及参考答案

天然药物化学各章复习题及参考答案天然药物化学复习思考题及答案2008年8⽉复习思考题第⼀章复习思考题(⼀)⼀、名词解释1、⾼速逆流⾊谱技术2、超临界流体萃取技术3、超声波提取技术4、⼆次代谢过程⼆、以下每⼀道考题下⾯有A、B、C、D、四个备选答案。

请从中选择⼀个最佳答案。

1、纸层析属于分配层析, 固定相为:()A. 纤维素B. 展开剂中极性较⼩的溶液C. 展开剂中极性较⼤的溶液D. ⽔2、硅胶⾊谱⼀般不适合于分离()A、⾹⾖素类化合物B、⽣物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物3、⽐⽔重的亲脂性有机溶剂有:A. CHCl3B. 苯C. Et2 OD. ⽯油醚4、利⽤溶剂较少提取有效成分较完全的⽅法是:A、连续回流法B、加热回流法C、渗漉法D、浸渍法5、由甲戊⼆羟酸演变⽽成的化合物类型是A. 糖类B. 萜类C. 黄酮类D. ⽊脂素类6、调节溶液的pH改变分⼦的存在状态影响溶解度⽽实现分离的⽅法有A.醇提⽔沉法B.铅盐沉淀法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法7、与⽔不分层的有机溶剂有:A. CHCl3B. 丙酮C. Et2 OD. 正丁醇8、聚酰胺层析原理是A物理吸附B氢键吸附C分⼦筛效应D、化学吸附9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析,在化合物分离过程中,先被洗脱下来的为:A. 杂质B. ⼩分⼦化合物C. ⼤分⼦化合物D. 两者同时下来三、判断对错1、某结晶物质经硅胶薄层层析,⽤⼀种展开剂展开,呈单⼀斑点,所以该晶体为⼀单体。

( )2、糖、蛋⽩质、脂质、核酸等为植物机体⽣命活动不可缺少的物质,因此称之为⼀次代谢产物。

()3、⼆氧化碳超临界流体萃取⽅法提取挥发油,具有防⽌氧化、热解及提⾼品质的突出优点。

()4、⾊谱法是分离中药成分单体最有效的⽅法()5、铅盐沉淀法常⽤于中药⽣产中除去杂质。

()6、植物成分的⽣物转化,可为⼀些化合物的结构修饰提供思路,提供新颖的先导化合物。

()7、在活性筛选⽅法的指导下进⾏化合物的分离提取要求分离⼯作者与活性测试⼈员两个⽅⾯的配合。

药物化学课后习题及答案

药物化学课后习题及答案

绪论一、选择题1.药物他莫昔芬作用的靶点为()A 钙离B 雌激素受体C 5-羟色胺受体D β1-受体E 胰岛受体2.下述说法不属于商品名的特征的是()A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3.后缀词干cillin是药物()的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4.下述化学官能团优先次序第一的是()A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是()A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6.第一个被发现的抗生素是()A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?2.简述药物的分类。

3.简述前药和前药的原理。

4.何为先导化合物?答案一、选择题1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。

2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。

3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。

4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题(五个备选答案中有一个为正确答案)1.异戊巴比妥不具有下列那些性质( )A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡3.结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )A.去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂B.但胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为( ) A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式B.B/C环呈,C/D环呈反式,C/E环呈顺式C.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E呈顺式D.B/C环呈顺式, C/D环呈反式,C/E环呈顺式E.B/C环呈反式, C/D环呈顺式,C/E环呈顺式6.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应7.中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.啊朴吗啡E.氢可酮8.按化学结构分类,Pethadone属于( )A.生物碱类B.吗啡喃类C.苯吗啡类D.哌啶类E.苯基丙胺类(氨基酮类) 9.按化学结构分类,Methadone属于( )A.生物碱类B.哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类E.苯吗啡类B型题(每题只有一个正确答案,每个答案可被选择一次或一次以上,也可以不被选用。

药物化学复习题(第一~九章)

药物化学复习题(第一~九章)

药物化学复习题(第⼀~九章)药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题(⼀)A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是(C)A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度,也称药⽤纯度或药⽤规格,是药物中杂质限度的⼀种体现,具体表现哪项不是(B)A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯(⼆)X型题3、药物是指具有(ABCD)A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究(ABCD)A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。

1、药物中的杂质是如何引⼊的?其分成⼏类?2、什么样的药品是好药?⿇醉药⼀、选择题(⼀)A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂(A)A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料,是因为结构中的(D)A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于(A)A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是(C)A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是(C)A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存(⼆)X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有(AD)A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后,不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因?2、分析盐酸普鲁卡因的结构,阐述其理化性质?镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题(⼀)A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是(D)A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定,并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是(B)A、苯并硫氮杂卓环B、1,4-苯并⼆氮卓环C、1,3-苯并⼆氮卓环D、1,5-苯并⼆氮卓环4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响(A)A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是(C)A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤,这是因为(D)A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定,放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊,分⼦中不稳定的结构部分为(D)A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为(C)A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解,其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊(D)A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性,但结构中不含有羧基的药物是(AB)A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是(AD)A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的(ACD)A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符(ABD)A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1,2,4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核(ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同,可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

药物化学第十章习题及答案

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第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是:EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide(甲苯磺丁脲)B. Nateglinide(那格列奈)C. Glibenclamide(格列本脲)D. Metformin(二甲双胍)E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8.分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是: EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16-10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。

(完整版)药物化学题库(带答案)

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药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称,中国法定药物的名称为( A )A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量,下列说法不合理的是(B )A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏,只看药物的疗效C.药物的质量不分等级,只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程,有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面( C )制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典( B)4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质( A )5、药物化学的研究对象(C )、 A11、以下属于全身麻醉药的是 ( B )A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是( A )A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 ( A )A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( D )A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 (氟万 )C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 ( D )A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 ( A )A 、结构中有芳伯氨基,易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 ( E )A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对( B )的结构及代谢的研究中开始的。

《药物化学》期末考试复习题及答案

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《药物化学》期末考试复习题及答案2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题(一)1?环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。

2、环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。

3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。

4、在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。

6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。

7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。

(二) 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c9、b 10、d 11、b 12、d13、b14、c 15、b 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B )A.硬药B.前药C.原药D.软药&从植物中发现的先导物的是(B ) A.二氢青蒿素B.紫杉醇C.红霉素D.链霉素9、硫酸沙丁胺醇临床用于( D )A.支气管哮喘性心搏骤停B.抗心律失常C.降血压D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎二、选择题1?具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是( A )A.硝苯地平B.硝酸异山梨酯C.吉非罗齐D.利血平2?下列关于青蒿素的叙述错误的一项是( B ) A.体内代谢较快B.易溶于水C.抗疟活性比蒿甲醚低3?下列对脂水分配系数的叙述正确的是( C ) A. 药物脂水分配系数越大,活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 4?复方新诺明是由 ________ 组成。

(C )A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶5、决定药物药效的主要因素( C )。

A药物是否稳定 6、下面说法与前药相符的是 A.磺胺醋酰与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合( C ) D.对脑疟有效B. 药物脂水分配系数越小,活性越高D.脂水分配系数对药效无影响 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 D ?盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶B.药物必须完全水溶 D.药物必须有较大的脂溶性B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶D ?盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶10、血管紧张素(ACE )转化酶抑制剂可以( A ) A.抑制血管紧张素n 的生成 B.阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体11. 下列药物中为局麻药的是( E ) A.氟烷 B.乙醚C.盐酸氯胺酮D.地西泮E.盐酸普鲁卡因12. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(C )A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为(C )A.受体B. 酶C.离子通道D. 核酸14、最早发现的磺胺类抗菌药为(A A.百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺15、地高辛的别名及作用为 (A )A.异羟基洋地黄毒苷;强心药B.心得安;抗心律失常药 C.消心痛;血管扩张药D .心痛定;钙通道阻滞药 16、阿司匹林是(D )A.抗精神病药B.抗咼血压药C. 镇静催眠药D.解热镇痛药17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C )A.生物烷化剂B. 抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题 1、CH 2CH 2-CIR_N 、UH z CHhCI 此通式表示哪类药物及其主要疗效, R 基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响?答:表示氮芥类一一3 -氯乙胺类药物,B-氯乙胺类化合物的总称,对淋巴组织有损伤,可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。

药物化学期末复习

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绞痛药
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二、硝酸甘油 (1)理化性质 带甜味的油状液体 bp.145℃ 有挥发性导致损失,也能吸收水成塑胶状 在中性和弱酸性条件下相对稳定 加热或强烈碰撞会爆炸 碱性下迅速水解为醇、烯或醛 (2)鉴别反应 加入 KOH 试液加热生成甘油,加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体 三、单硝酸异山梨酯 硝酸异山梨酯的活性代谢物,药动性质更优 爆炸性,水解 常温干燥稳定,遇酸、碱、热易水解
四氢异喹啉类 N 受体拮抗剂 苯磺阿曲库铵(软药)
甾类 N 受体拮抗剂 泮库溴铵
二、硫酸阿托品
(1)结构特点: 莨菪烷(Tropane)骨架
N CH3
莨菪醇的构象
OH
H2SO4 H2O
3α 位羟基 莨菪醇(endo-)
O
3β 位羟基
伪莨菪醇(exo-)
O
莨菪酸(托品酸,Tropic acid)
α-羟甲基苯乙酸
-3-
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(4)在 British Pharmacopoeia 2009 中盐酸雷尼替丁的条目下,记载了一些雷尼替丁的杂质, 如下。试从药物合成路线出发,说明这些杂质可能的来源。(本分析题目以所做的实验为基 础)
CH3 N
S
CH3
O
NH2
未反应完的原料
CH3
O
CHNO2
N
S
CH3
副作用为嗜睡,口渴和多尿等。
(2)基本结构:
运用电子等排原理,将上述乙二胺和氨基醚类药物结构中的 N、O 用—CH—代替获得丙胺
结构的化合物。
(3)作用特点:
-2-
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丙胺类化合物的脂溶性较乙二胺和氨基醚类药物有所增加,抗组胺作用很强,作用时间也长。 与乙二胺类、氨基醚类等传统抗组胺药相比,丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱, 产生嗜睡现象较轻。 四、氯雷他定 为强效选择性 H1 受体拮抗剂,但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用,属于第二代 非镇静性抗组胺药。 与其他三环类抗组胺药的主要区别:用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构,此变化被认 为直接导致其中枢镇静作用的降低 五、盐酸西替利嗪 将二甲胺基用环状的叔胺(哌嗪)进行取代 选择性作用于 H1 受体作用强持久 第二代非镇静性抗组胺药 不易透过血脑屏障 对 M 胆碱受体和 5-HT 受体的作用极小

(整理)药物化学复习题及答案(可编辑修改word版)

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一、单项选择题1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( A )A.化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2.下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3.有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B )A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2 位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解4.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C )A.中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6.卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A )A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸7.解热镇痛药按结构分类可分成( D )A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8.临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )A.左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9.环磷酰胺的作用位点是( C )A.干扰DNA 的合成B.作用于DNA 拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D.均不是10.那一个药物是前药( B )A.西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11.有关阿莫西林的叙述,正确的是( D )A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反应E.不能口服12.喹诺酮类药物的抗菌机制是( A )A.抑制DNA 旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性13.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是( A )A.3-羰基B. A 环芳香化C. 13-角甲基D. 17-β-羟基14.一老年人口服维生素D 后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,原因是( B )A.该药物1 位具有羟基,可以避免维生素D 在肾脏代谢失活B.该药物1 位具有羟基,无需肾代谢就可产生活性C.该药物25 位具有羟基,可以避免维生素D 在肝脏代谢失活D.该药物25 位具有羟基,无需肝代谢就可产生活性E.该药物为注射剂,避免了首过效应。

药物化学复习题(第十~十七章)

药物化学复习题(第十~十七章)

药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题(一)A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是(D)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是(C)A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶,具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物(B)A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是(D)A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于(B)A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校米巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于(C)A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是(A)A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型(D)A、为2-氨基喹啉衍生物B、为6-氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁,这是因化学结构中含有(D )A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸,放冷,加亚硝酸基铁氰化钠试液,即显红色,放置后色渐变浅的驱肠虫药是(C)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为(D)A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合(B)A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后,立即显紫红色,加稀盐酸成酸性后即变成黄色,再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应,显橘红色D、具有酸性,能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色(A)A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中(C )A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有(B )A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环(二)X型题(多项选择题)16、以下哪些叙述与青蒿素相符(ABD)A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是(BD)A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是(A BC D)A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子,具有光学活性,药用品通常用左旋体D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液,再加淀粉指示剂,即不显紫色的抗疟药是(ABD)A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是(BD)A、临床上用作抗疟药B、为4-氨基喹啉的衍生物C、为8-氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1:1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是(ABC)A、2,4-二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂,抑制细胞核的分裂,使疟原虫繁殖受到抑制C、结构中含对-氯苯基D、4-基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点,说法不正确的是(BD)A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是(CD)A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘,加淀粉指示剂,即显紫色D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点,说法不正确的是(CD)A、结构中含有母核咪唑环B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合(BD)A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水,水溶液显碱性C、易溶于水,水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定,噻唑环被破坏,其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合,生成红色配位化合物。

药物化学各章复习题(附部分答案)

药物化学各章复习题(附部分答案)

第一章:(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(A )A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的(E )A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间(3) 药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为(C? )A.直接发挥作用B.不发挥作用C.代谢成原药形式发挥作用D.氧化成其他结构发挥作用E.不确定(4) 为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要(C )A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关问答题:1、何谓药物的基本结构?2、何谓药物的药效团?3、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章:药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章:(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为(D? ) A.因为生成NaCl. B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸普鲁卡因E.盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A.氟烷B.乙醚C.γ一羟基丁酸钠D.盐酸利多卡因E.盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A.普鲁卡因??? B.利多卡因?????? C.达克罗宁?? D.布比卡因??????? E.丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂,难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用,其水溶液不稳定,高压易分解D.可卡因的作用时间短E.可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A.普鲁卡因? B.利多卡因?? C.达克罗宁?? D.氯普鲁卡因????? E.丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心,有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构,其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构,可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键,易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现,主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基,形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题:1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。

#药物化学复习题(第十~十章)

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药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题<一)A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是<D>A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是<C)A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶,具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物<B>A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是<D)A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于<B)A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校M巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于<C)A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是< A)A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型<D)A、为2-氨基喹啉衍生物B、为6-氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁,这是因化学结构中含有< D )A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸,放冷,加亚硝酸基铁氰化钠试液,即显红色,放置后色渐变浅的驱肠虫药是< C)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为< D)A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合< B)A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后,立即显紫红色,加稀盐酸成酸性后即变成黄色,再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色 C、能发生重氮化偶合反应,显橘红色 D、具有酸性,能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色< A)A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中< C )A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有< B )A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环<二)X型题<多项选择题)16、以下哪些叙述与青蒿素相符< ABD)A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是<BD)A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是<A BC D)A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子,具有光学活性,药用品通常用左旋体 D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液,再加淀粉指示剂,即不显紫色的抗疟药是<ABD)A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是< BD)A、临床上用作抗疟药B、为4-氨基喹啉的衍生物C、为8-氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1:1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是<ABC)A、2,4-二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂,抑制细胞核的分裂,使疟原虫繁殖受到抑制 C、结构中含对-氯苯基 D、4-基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点,说法不正确的是< BD)A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是<CD)A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘,加淀粉指示剂,即显紫色 D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点,说法不正确的是< CD)A、结构中含有母核咪唑环B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合<BD)A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水,水溶液显碱性C、易溶于水,水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定,噻唑环被破坏,其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合,生成红色配位化合物。

药物化学复习题及参考答案

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《药物化学》课程复习资料一、单项选择题:1.下列药物中不是β1选择性受体阻滞作用的是 [ ]A.普萘洛尔B.美托洛尔C.比索洛尔D.拉贝洛尔2.下列叙述中与卡托普利不符合的是 [ ]A.HMG-CoA 还原酶抑制剂B.分子中含巯基C、血管紧张素转换酶抑制剂 D.有手性碳原子3.下列叙述中与洛伐他汀不符合的是 [ ]A.它是前药B.它是半合成的C.与辛伐他汀具有相同的结构母核D.是降血脂药4.下面关于 H2受体拮抗剂的构效关系,正确的是 [ ]A.平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好B.呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性C.位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性D.将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服5.法莫替丁具有相同母核结构的药物是 [ ]A.西咪替丁B.雷尼替丁C.尼扎替丁D.替莫拉唑6.与昂丹司琼性质不相符的是 [ ]A.5-HT3受体拮抗剂B.分子中含吲哚环C.与西沙比利作用相似D.无锥体外系副作用7.下列哪个药物不含羧基但有酸性? [ ]A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.托美丁D.甲芬那酸8.下列物质不具有钾通道阻滞作用的是 [ ]A.索他洛尔B.利多卡因C.司美利特D.BaSO49.下列抗生素中既有抗结核作用,又属于大环内酯结构的是 [ ]A.克拉维酸B.链霉素C.卡那霉素D.利福喷汀10.下列药物中属于生物烷化剂的是 [ ]A.塞替派B.哌替啶C.哌唑嗪D.哌仑西平11.关于氯吡格雷下列叙述错误的是 [ ]A.有升高血压作用B.是手性药物C.可水解D.抗血小板药12.下列药物中苯环上取代基与肾上腺素不一致的是 [ ]A.去甲肾上腺素B.沙丁胺醇C.异丙肾上腺素D.多巴胺13.有关氟西汀下列叙述正确的是 [ ]A.与5-HT重摄取有关B.易氧化C.抗过敏药D.有锥体外系副作用14.西替利嗪几乎无镇静副作用是因为它 [ ]A.脂溶性强B.与受体发生特异性结合C.分子中有哌嗪环D.易离子化,不易通过血脑屏障15.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后,其作用时间顺序为 [ ]A.-NH->-CH2->-S->-O-B.-O->-S->-NH->-CH2-C.-CH2->-NH->-S->-O-D.-CH2- >-NH->-O->-S-16.下列叙述中与西咪替丁不符的是 [ ]A.以 1,4-互变异构体发挥作用B.是H2受体拮抗剂C.含酸性基团D.含胍基部分17.关于选择性β1受体阻滞剂下列叙述不正确的是 [ ]A.普萘洛尔B.倍他洛尔C.美托洛尔D.具有苯氧乙胺类化合物18.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中,不正确的是 [ ]A.与HMG-CoA具有结构相似性,对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力B.分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团C.芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的D.分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团19.关于氨基糖苷类抗生素下列叙述错误的是 [ ] A.都呈碱性 B.为广谱抗生素C.链霉素有抗结核作用D.庆大霉素是混合物20.能够口服的雌激素结构是 [ ]21.按作用时间分类,苯巴比妥属于( )作用药。

(整理)天然药物化学-生物碱习题

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(整理)天然药物化学-⽣物碱习题第⼗章⽣物碱【习题】(⼀)选择题 [1-220]A型题[1-58]1.⽣物碱不具有的特点是A.分⼦中含N原⼦B. N原⼦多在环内C. 具有碱性D. 分⼦中多有苯环E.显著⽽特殊的⽣物活性2.具有莨菪烷母核的⽣物碱是A. 甲基⿇黄碱B. ⼩檗碱C. 阿托品D. 氧化苦参碱E. 乌头碱3.属于异喹啉⽣物碱的是A. 东莨菪碱B. 苦参碱C. 乌头碱D. ⼩檗碱E. ⿇黄碱4.在常温下呈液体的⽣物碱是A. 槟榔碱B. ⿇黄碱C. 苦参碱D. 乌头碱E. 莨菪碱5. 具有挥发性的⽣物碱是A. 吗啡碱B. ⼩檗碱C. 苦参碱D. ⿇黄碱A. 烟碱B. 咖啡因C. ⼩檗胺D. 益母草碱E. 氧化苦参碱7. ⽣物碱的味多为A. 咸B. 辣C. 苦D. 甜E. 酸8. 具有颜⾊的⽣物碱是A. ⼩檗碱D. 莨菪碱C. 乌头碱D. 苦参碱E. ⿇黄碱9. ⽆旋光性的⽣物碱为A. 伪⿇黄碱B. ⼩檗碱C. 烟碱D. 乌头碱E. 长春新碱10. 表⽰⽣物碱碱性的⽅法常⽤A. pkbB. KbC. pHD. pkaE. Ka11. ⽣物碱碱性最强的是A. 伯胺⽣物碱B. 叔胺⽣物碱C. 仲胺⽣物碱D. 季铵⽣物碱E. 酰胺⽣物碱12.⽔溶性⽣物碱主要指A. 伯胺⽣物碱D. 两性⽣物碱E. 季铵⽣物碱13. 溶解脂溶性⽣物碱的最好溶剂是A. ⼄醚B. 甲醇C.⼄醇D. 氯仿E. ⽔14.⽣物碱沉淀反应呈桔红⾊的是A. 碘化汞钾试剂B. 碘化铋钾试剂C.饱和苦味酸试剂D. 硅钨酸试剂E. 碘-碘化钾试剂15. ⽣物碱沉淀试剂反应的介质通常是A. 酸性⽔溶液B. 碱性⽔溶液C. 中性⽔溶液D. 盐⽔溶液E. 醇⽔溶液16.⽔溶性⽣物碱分离的常⽤⽅法是A. 碘化汞钾沉淀法B. 硅钨酸沉淀法C. 雷⽒盐沉淀法D. 苦味酸沉淀法E. 碘化铋钾沉淀法17. ⽤离⼦交换树脂法分离纯化⽣物碱时,常选⽤的离⼦交换树脂是A. 强酸型B. 弱酸型C. 强碱型D. 弱碱型E. 中等程度酸型18. 从CHCl3中分离酚性⽣物碱常⽤的碱液是19. 碱性较强的⽣物碱在植物体内的存在形式多为A. 有机酸盐B. 络合状态C. 游离状态D. ⽆机酸盐E. 两性状态20. 在⽔溶液中两性⽣物碱形成沉淀的pH为A. 1B. 10C. 2~3D. 6~7E. 8~921. 游离⽣物碱的提取可选⽤A. pH 8的⽔B. pH 9的⽔C. pH 10的⽔D. pH 11的⽔E. pH 1的⽔22. ⽣物碱酸⽔提取液常⽤的处理⽅法是A. 阴离⼦交换树脂B. 阳离⼦交换树脂C.硅胶柱⾊谱吸附D. ⼤孔树脂吸附E. 氧化铝柱⾊谱吸附23.碱性不同⽣物碱混合物的分离可选⽤A. 简单萃取法B. 酸提取碱沉淀法C. p H梯度萃取法D. 有机溶剂回流法E. 分馏法E. ⼆⼄胺25. 吸附⾊谱法分离⽣物碱常⽤的吸附剂是A. 聚酰胺B. 氧化铝C. 硅胶D. 活性炭E. 硅藻⼟26. 分离⿇黄碱和伪⿇黄碱的是利⽤A. 硫酸盐溶解度B. 草酸盐溶解度C.硝酸盐溶解度D. 酒⽯酸盐溶解度E. 磷酸盐溶解度27. 氧化苦参碱⽔溶性⼤于苦参碱的原因是A. 呈离⼦键B. 碱性强C.呈喹诺⾥啶类D. 具有酰胺键E. 具有N→O配位键28. Vitali反应阳性,氯化汞试剂反应呈⽩⾊沉淀的⽣物碱是A. 莨菪碱B. 黄连碱C. 药根碱D. 东莨菪碱E. 阿托品29. 盐酸⼩檗碱可与下列哪项发⽣加成反应A. 甲醇B. ⼄醚C. 丙酮D. ⼄醇D. 药根碱E. 甲基黄连碱31. ⽣物碱的薄层⾊谱和纸⾊谱法常⽤的显⾊剂是A. 碘化汞钾B. 改良碘化铋钾C. 硅钨酸D . 雷⽒铵盐E . 碘—碘化钾 32. ⽤氧化铝薄层⾊谱法分离⽣物碱时,化合物的R f 值⼤⼩取决于A . 极性⼤⼩B . 碱性⼤⼩C . 酸性⼤⼩D . 分⼦⼤⼩E . 挥发性⼤⼩ 33. 在⽔中溶解度最⼤的⼩檗碱盐是A . 硫酸盐B . 酸性硫酸盐C . 磷酸盐D . 盐酸盐E . 枸橼酸盐 34. 利⽤⾼效液相⾊谱法分离⽣物碱时,通常使⽤的流动相为A . 弱酸性B . 弱碱性C . 中性D . 强酸性E . 强碱性35. 此⽣物碱结构属于A . 吲哚类B . 吡啶类C . 喹啉类D . 萜类E . 莨菪烷类 36. 此⽣物碱结构属于A . 吲哚类E . ⼤环类 37. 下列三个化合物碱性⼤⼩顺序为(a )(b )(c ) A . a >b >c B . c >b >a C . c >a >bD . a >c >bE . b >c >a38. 碱性最弱的⽣物碱是 A . 季胺碱B . 叔胺碱C . 仲胺碱N CH 3OC O CHCH 2OHNH 3COH 3CO H 3COOCH 3N 3COOCH 3N 3ONCOOCH 3D. 伯胺碱E. 酰胺碱39. 雷⽒盐沉淀反应的介质是A. 冷⽔B. 醇⽔C. 酸⽔D. 沸⽔E. 碱⽔40. 碘化汞钾反应⽣成沉淀的颜⾊为A. 棕⾊B. 蓝⾊41. 不属于⽣物碱沉淀试剂的是A. 苦味酸B. 碘化铋钾C. 硅钨酸D. 碘化汞钾E. 变⾊酸42. 提取⽣物碱盐不选⽤的溶剂是A. 酸⽔B. 甲醇C. ⼄醇D.⽔E. 氯仿43.分离季铵碱的⽣物碱沉淀试剂为A. 碘化汞钾B. 碘化铋钾C. 硅钨酸D. 雷⽒铵盐E. 碘-碘化钾44.能与盐酸⽣成难溶于⽔的⽣物碱盐的是A. 伪⿇黄碱B. ⼩檗胺C. ⿇黄碱D. ⼩檗碱E. 粉防⼰碱45. 属于两性⽣物碱的为A. 巴马丁B. 黄连碱C. 吗啡碱D. 可待因E. 延胡索⼄素46. 难溶于⽔的⽣物碱是A. ⿇黄碱D. 伪⿇黄碱E. 黄连碱47. 毒性较强的⽣物碱是A. 次乌头碱B.黄连碱C.药根碱D. 乌头原碱E.表⼩檗碱48. ⿇黄碱可与下列哪种试剂发⽣颜⾊反应A. ⼆硫化碳碱性硫酸铜B. 碘化铋钾C. 硅钨酸D. 碘化汞钾E. 苦味酸49.不是季铵碱的化合物为A. ⼩檗碱B. 巴马汀C. 黄连碱D. 药根碱E. 粉防⼰碱50. 检识⼩檗碱常⽤的显⾊反应是A. 氯化汞沉淀反应B. 铜络盐反应C. 苦味酸反应D. V itali反应E. 漂⽩粉反应51. 区别莨菪碱与东莨菪碱的反应是A. Vitali反应B. 氯化汞沉淀反应C. 碘化铋钾反应D. 苦味酸沉淀反应E. 铜络盐反应52. 溶剂法分离l—⿇黄碱和d—伪⿇黄碱的依据是C.醋酸盐溶解度的差异D. 磷酸盐溶解度的差异E. 游离碱溶解度的差异53. 阿托品属于A. 内消旋体B. 右旋体C. 左旋体D. 外消旋体E. 都不是54. 存在于黄连中的⼩檗碱属于A. 季铵碱B. 酚性季铵碱C. 芳胺碱D. 叔胺碱E. 酚性叔胺碱55. 下列⽣物碱碱性最强的是A. 季胺碱B. 叔胺碱C. 仲胺碱D. 伯胺碱E. 酰胺碱56.具有隐性酚羟基的⽣物碱是A. ⼩檗胺B. 粉防⼰碱C.防⼰诺林碱D. 烟碱E. 槟榔碱57.⿇黄碱的碱性⼩于伪⿇黄碱是因为A. 诱导效应B. 共轭效应C. 空间效应D. ⽴体效应E. 共轭酸的氢键效应B. 酸性硫酸盐C. 磷酸盐D. 盐酸盐E. 枸橼酸盐B型题 [59-133][59-63]A.有机胺类B. 异喹啉类C. ⼆萜类D. 喹喏⾥西啶类E. 莨菪烷类59. ⼩檗碱属60. ⿇黄碱属61. 苦参碱属62. 阿托品属63. 乌头碱属[64-68]A. ⿇黄碱B. 吗啡碱C. 咖啡因D. 氧化苦参碱E. 槟榔碱64. 有挥发性的是65. 呈酸碱两性的是66. 有N→O配位键的是67. 呈液态的是68. 有升华性的是:[69-73]A. ⼩檗碱和⼩檗胺B. ⿇黄碱和伪⿇黄碱C. 苦参碱和氧化苦参碱D. 莨菪碱和东莨菪碱E. 吗啡和可待因71. 利⽤碱性差异进⾏分离的是72. 利⽤酚羟基进⾏分离的是73. 利⽤盐酸盐差异进⾏分离的是[74-78]A. 杂化⽅式B. 诱导效应C. 共轭效应D. 空间效应E. 分⼦内氢键74. 东莨菪碱碱性⽐莨菪碱弱是因为75. 秋⽔仙碱碱性弱的原因是由于76. ⿇黄碱碱性强于去甲⿇黄碱是由于77. ⼩檗碱碱性强的原因是由于78. 伪⿇黄碱碱性强于⿇黄碱是由于[79-83]A. ⿇黄碱B. ⼩檗碱C. 苦参碱D. 莨菪碱E. 乌头碱79. 碱⽔解后可减低毒性的是80. 不与⽣物碱沉淀试剂反应的是81. 与碱液接触易发⽣消旋化的是82. 与氯化汞试剂加热反应⽣成红⾊复合物的是 83. 在碱液中可转变为醇式或醛式的是 [84-88]A . 苦参碱B . ⼩檗碱盐酸盐C . ⿇黄碱D . 乌头碱E . 莨菪碱84. 与CS 2、CuSO 4、NaOH 试液可产⽣黄棕⾊沉淀的是 85. 与NaOH 、Me 2CO ⽣成黄⾊结晶性加成物的是86. 与浓硝酸、氢氧化钾的醇溶液呈深紫⾊,渐转暗红⾊,最后颜⾊消失的是 87. 酸性溶液中加⼊漂⽩粉,溶液变樱桃红⾊的是88. 加热条件下皂化开环⽣成溶于⽔的羧酸盐,酸化后⼜可环合的是 [89-93]89. 可得到⽔溶性⽣物碱的部分是 90. 可得到酚性叔胺碱的部分是 91. 可得到⾮酚性叔胺碱的部分是 92. 可得到⽔溶性杂质的部分是 93. 可得到脂溶性杂质的部分是 [94-98]A. B . C .D .E .1~2 AB总碱的酸性⽔溶液氯化铵处理氯仿提取分解沉淀ED 氯仿层 C OH CH CH HN33OH CH CH NH 2CH 3OH CH CH N (CH 3)2CH 3N(CH 3)3+OH-NH C394. 上述化合物碱性最强者95. 上述化合物碱性最弱者96. 上述化合物碱性处于第⼆位者97. 上述化合物碱性处于第三位者98. 上述化合物碱性处于第四位者[99-103]A. NaHCO3B.NH3·H2OC.草酸盐溶解度差异D. NaOH100. 欲碱化树脂上的莨菪碱,可利⽤101. 分离⿇黄碱和伪⿇黄碱,可利⽤102. 分离吗啡与可待因,可利⽤103. 分离精制⼩檗碱,可利⽤[104-108]A. 乌头碱B. 咖啡因C. 东莨菪碱D. 防⼰诺林碱E. 喜树碱104. 有酯键可被⽔解成醇胺型的是105. 有升华性的是106. 有隐性酚羟基的是107. 有内酯结构的是108. 有旋光性的是[109-113]A. 具发汗平喘作⽤B. 具抗菌作⽤C. 具镇痛作⽤D. 具镇静⿇醉作⽤E. 具抗肿瘤作⽤109. 东莨菪碱110. 粉防⼰碱111. 苦参碱112. ⼩檗碱113. ⿇黄碱[114-118]A. 莨菪碱B. 槟榔碱C. ⼩檗碱D. 长春碱E. ⿇黄碱114. 属于有机胺类⽣物碱的是117. 属于异喹啉类⽣物碱的是118. 属于吲哚类⽣物碱的是[119-123]A. ⼩檗碱B. ⼩檗胺C. 莨菪碱D. ⼭莨菪碱E. ⿇黄碱119. 可⽤于平喘的⽣物碱是120. 属于酚性⽣物碱的是:121. 属于季铵碱的是122. 属于挥发性⽣物碱的是123. 属于两性⽣物碱的是[124-128]A. 吗啡B. ⼩檗碱C. 莨菪碱D. ⿇黄碱E. 苦参碱124. 可⽤雷⽒铵盐沉淀法分离的是125. 在较⾼pH值的碱性溶液中易于消旋化的是126. 可溶解于氢氧化钠溶液中进⾏分离的是127. 具有内酰胺结构,在加热条件下皂化开环⽣成溶于⽔的羧酸盐⽽进⾏分离的是128. 可⽤⽔蒸⽓蒸馏法分离的是[129-133]A. ⿇黄碱B. ⼩檗碱C. 苦参碱D. 东莨菪碱E. ⼠的宁129. 黄连中的主要化学成分是130. 洋⾦花中的主要化学成分是131. ⿇黄中的主要化学成分是132. 三棵针中的主要化学成分是[134-138]A. 粉防⼰碱B. 防⼰诺林碱C. ⼆者均是D. ⼆者均不是134. 属双苄基异喹啉衍⽣物135. 具有隐性酚羟基136. 可溶于冷苯137. 氧化铝柱⾊谱时,苯-氯仿混合溶剂洗脱,先被洗脱下来的是138. 具有镇痛作⽤[139-143]A. 碱性增强B. 碱性减弱C. ⼆者均可D. ⼆者均不可139. ⽣物碱N原⼦α位有羟基时140. ⽣物碱N原⼦α位有羰基时141. ⽣物碱N原⼦α位有甲基时142. ⽣物碱N原⼦α位有双键时143. ⽣物碱N原⼦α位有苯基时[144-148]A.Wagner反应(+)B. Vitali反应(+)C. ⼆者均是D.⼆者均不是144. ⿇黄碱是145. 苦参碱是146. 莨菪碱是147. 粉防⼰碱是148. 乌头碱是[149-153]A. 酸⽔提取法B. 亲脂性溶剂提取法C. ⼆者均可150. 回流提取药材中弱碱性⽣物碱⽤151. 提取药材中的总⽣物碱⽤152. 提取药材中季铵型⽣物碱⽤153. 提取药材中对热不稳定的⽣物碱⽤[154-158]A. 酚性叔胺碱B. 酚性季铵碱C. ⼆者均是D. ⼆者均不是154. 粉防⼰碱属于155. 轮环藤酚碱属于156. 防⼰诺林碱属于157. 药根碱属于158. ⼩檗碱属于[159-163]A. 有毒性B. 有酯键C. ⼆者均有D. ⼆者均⽆159. 乌头原碱具有160. 次乌头碱具有161. 乌头碱具有162. 莨菪碱具有163. ⼩檗碱具有:[164-168]A. 可溶于⽔B. 可溶于氯仿C. ⼆者均可D. ⼆者均不可164. ⿇黄碱165. 氧化苦参碱166. ⼩檗碱167. 东莨菪碱168. 阿托品B. 草酸盐溶解度⼩C. ⼆者均是D. ⼆者均不是169. ⿇黄碱是170. 伪⿇黄碱是171. ⼩檗碱是172. 莨菪碱是173. 苦参碱是[174-178]A. 东莨菪碱B. 盐酸⼩檗碱C. ⼆者均是D. ⼆者均不是174. 属原⼩檗碱型⽣物碱175. 属莨菪烷类⽣物碱176. 属吲哚⾥西啶类⽣物碱177. 颜⾊为黄⾊178. 为粘稠液体[179-183]A. 莨菪碱B. 东莨菪碱C. ⼆者均有此性质D. ⼆者均⽆此性质179. 可异构成阿托品的是180. 在碱⽔中加热可⽔解的是181. 具发汗平喘作⽤182. 与氯化汞的⼄醇溶液反应⽣成黄⾊沉淀,加热后转为红⾊沉淀的是183. Vitali反应呈深紫⾊的是X型题 [184-220]184. 能溶于⽔的是A. 叔胺⽣物碱B. ⽣物碱盐C. 季铵型⽣物碱D. 仲胺⽣物碱E. 酚性⽣物碱185. 可作⽣物碱沉淀试剂的是E.钼酸钠186. 对⽣物碱进⾏分离时,可利⽤A. 碱性差异B. 溶解性差异C. 分⼦⼤⼩差异D. 极性差异E. 特殊官能团差异187. 提取⽣物碱常⽤的提取⽅法有A. 醇提取丙酮沉淀法B. 酸⽔提取法C. 碱提取酸沉淀法D. 醇类溶剂提取法E. 亲脂性有机溶剂提取法188. 影响⽣物碱碱性强弱的因素有A. 氮原⼦的杂化⽅式B. 诱导效应C. 羟基数⽬D. 内酯结构E. 分⼦内氢键189. 亲⽔性⽣物碱通常指A. 两性⽣物碱B. 游离⽣物碱C. 季铵⽣物碱D. 仲胺⽣物碱E. 具有N→O配位键的⽣物碱190. ⽤溶剂法提取⽣物碱常采⽤的⽅法为A. 萃取法B. ⽔蒸⽓蒸馏法C. 分馏法D. 浸渍法E. 渗漉法D. ⽔E. 碳酸钙192. ⽤⼄醇提取⽣物碱可提出A. 游离⽣物碱B. ⽣物碱⽆机酸盐C. ⽣物碱有机酸盐D. 季铵型⽣物碱E. 两性⽣物碱193. 硅胶薄层⾊谱法分离⽣物碱,为防拖尾可选⽤A. 酸性展开剂B. 碱性展开剂C. 中性展开剂D. 氨⽔饱和E. 醋酸饱和194. 在煎煮过程中,可与⼩檗碱形成难溶于⽔的盐或复合物的成分有A. ⽢草酸B. 黄芩苷C. ⼤黄鞣质D. 淀粉E. 多糖195. ⼩檗碱的检识反应有A. 碘化铋钾试剂B. 茚三酮试剂反应C. 丙酮加成反应D. 钼酸钠试剂E. 漂⽩粉显⾊反应196. ⿇黄碱和伪⿇黄碱的区别为A. 分⼦式的不同B. 极性的不同C. ⽴体结构的不同D. 碱性的不同A. 纤维素B. 氧化铝C. 硅胶D. 聚酰胺E. 硅藻⼟198. 硅胶⾊谱法分离检识⽣物碱,使⽤碱性展开剂,常⽤的碱是A. ⼆⼄胺B. 氨⽔C. 碳酸氢钠D. 碳酸钠E. 氢氧化钠199. 溶剂法分离⽔溶性⽣物碱时,常⽤的溶剂有A. 丙酮B. 正丁醇C. 异戊醇D. 甲醇E. ⼄醇200. ⽤酸⽔提取⽣物碱时,可⽤A. 煎煮法B. 回流法C. 渗漉法D. 浸渍法E. 连续回流法201. 能溶于苛性碱⽔溶液的⽣物碱是A. 季铵类⽣物碱B. 仲胺类⽣物碱C. 酚性叔胺碱D. 酚性弱碱性⽣物碱E. ⾮酚性⽣物碱202. ⽣物碱的⾊谱法检识可应⽤于A.测定中药和中药制剂中⽣物碱的含量B. 检查⽣物碱的纯度C. 确定总⽣物碱中单体的含量D. 鉴定已知的⽣物碱E. 判断⽣物碱的碱性强弱203. 酸⽔提取法提取总⽣物碱时,⼀般⽤A. 0.5%~1%的盐酸或硫酸B. 煎煮法提取C. 提取液通过强酸型阳离⼦交换树脂柱D. 提取液通过⼤孔吸附树脂柱E. 提取液⽤氯仿进⾏萃取204. 多数⽣物碱A. 以结晶形固体、⾮晶形粉末或液体状态存在B. 具挥发性C.⽆⾊D. 其旋光性不受溶剂、pH等因素的影响E. ⽣理活性与旋光性有关205. 在植物体内,⽣物碱A. 不能以游离状态存在B. 多与共存的有机酸结合成⽣物碱盐C. 往往在植物的某种器官含量较⾼D. 可与⽆机酸成盐E. 多以酯或苷的形式存在206. ⽣物碱分⼦结构与其碱性强弱的关系正确的是A. 氮原⼦价电⼦的P电⼦成分⽐例越⼤,碱性越强B. 氮原⼦附近有吸电⼦基团则使碱性增强C. 氮原⼦处于酰胺状态则碱性极弱D. ⽣物碱的⽴体结构有利于氮原⼦接受质⼦,则其碱性性增强E. 氮原⼦附近取代基团不利于其共轭酸中的质⼦形成氢键缔合,则碱性强207. ⽣物碱的沉淀反应A. ⼀般在稀酸⽔溶液中进⾏B. 可不必处理酸⽔提取液C. 选⽤⼀种沉淀试剂反应呈阳性,即可判断有⽣物碱D. 有些沉淀试剂可⽤作纸⾊谱和薄层⾊谱的显⾊剂E. 可应⽤于⽣物碱的分离纯化208. ⿇黄碱和伪⿇黄碱的分离依据是A. 特殊官能团进⾏分离B. 挥发性差异进⾏分离C. 其在⽔中的溶解度差异进⾏分离D. 其分⼦量⼤⼩的差异进⾏分离E. 碱性不同,在阳离⼦交换树脂上的稳定性差异进⾏分离A.是苄基异喹啉衍⽣物B.可溶于氯仿C. 可与丙酮发⽣加成反应⽣成黄⾊结晶D. 其有机酸盐在⽔中的溶解度很⼩E. 有降压平喘作⽤210. 利⽤⽣物碱及其盐的溶解度差异进⾏分离的是A. 苦参碱和氧化苦参碱B. 莨菪碱和东莨菪碱C. ⼩檗碱和黄连碱D. 汉防⼰甲素和汉防⼰⼄素E. ⿇黄碱和伪⿇黄碱211. ⽤亲脂性有机溶剂提取总⽣物碱时,⼀般A. 先⽤酸⽔湿润药材B. 先⽤碱⽔湿润药材C. 先⽤⽯油醚脱脂D. ⽤氯仿、苯等溶剂提取E. ⽤正丁醇、⼄醇等溶剂提取212. 中药苦参中苦参碱和氧化苦参碱A. 有内酰胺结构可被皂化B. 既能溶于⽔⼜能溶于氯仿C. 可⽤氯化汞沉淀反应鉴别D. 由于有酰胺结构所以碱性很弱E. 氧化苦参碱的极性⼤于苦参碱213. 中药⿇黄中的⿇黄碱和伪⿇黄碱A. 属于芳烃仲胺⽣物碱B. 都有挥发性C. 既能溶于⽔⼜能溶于亲脂性有机溶剂D. ⿇黄碱的碱性稍强于伪⿇黄碱E. ⿇黄碱在⽔中的溶解度⽐伪⿇黄碱⼩214. 常⽤于检识⽣物碱的试剂是A. 碘化铋钾试剂B. 醋酸镁试剂C. 碘化汞钾试剂D. 雷⽒盐试剂215. 东莨菪碱具有的反应是A.碘化铋钾橙红⾊沉淀B. 氯化汞试剂砖红⾊沉淀C. Vitali反应阳性D. 氯化汞试剂⽩⾊沉淀E. 雷⽒盐沉淀呈粉红⾊216. ⼩檗碱具有的反应有A. 碘化铋钾红⾊沉淀B. 漂⽩粉呈红⾊C. 与丙酮⽣成结晶D. 氯化汞试剂⽩⾊沉淀E. 雷⽒盐沉淀呈粉红⾊217. ⿇黄草中检识⿇黄碱的⽅法有A. 氯化汞反应B. 铜络盐反应C. 雷⽒盐沉淀反应D. 碘化铋钾反应E.⼆硫化碳碱性硫酸铜反应218. 苦参碱阳性的反应有A. Dragendoff反应(+)B. Vitali反应(+)C. 与漂⽩粉呈红⾊D. 丙酮加成反应E. 碘化汞钾反应219. ⿇黄碱和伪⿇黄碱分离可利⽤A. 离⼦交换树脂B. 凝胶柱⾊谱C. ⽔蒸⽓蒸馏D. ⽣物碱盐溶解度不同E. 硅胶柱⾊谱220. 分离酚性⽣物碱和⾮酚性⽣物碱的步骤包括A. ⼆者混合物的氯仿溶液⽤5%氢氧化钠溶液萃取B. 将碱⽔萃取液调偏酸性,使酚羟基游离C. ⽤碳酸钠碱化,再⽤氯仿萃取出酚性⽣物碱D. 将碱⽔萃取液调弱碱性,⽤氯仿萃取出酚性⽣物碱E. 将碱⽔萃取液加热,过滤,滤液酸化后再碱化,⽤氯仿萃取出酚性⽣物碱(⼆)名词解释 [1-5]1.⽣物碱2.两性⽣物碱3.⽣物碱沉淀反应4.霍夫曼降解5.Vitali反应(三)填空题 [1-12]1. ⽣物碱按化学结构通常分为、、、、、等六⼤类。

重点药物化学各章练习题和答案

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题1.药物化学的研究对象是()。

A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程D.药物的作用机制 E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物2.药物化学发展的“黄金时期”是指()。

A.19世纪初至19世纪中期 B.19世纪中期至20世纪初 C.20世纪初至20世纪中期 D.20世纪30至70年代 E.20世纪70年代至今3.下列不属于药物化学的主要任务的是()。

A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理二、名词解释1.合理药物设计2.定量构效关系(QSAR)3.药典第二章药物代谢一、选择题1.下列不属于Ⅱ相代谢的是()。

A水解反应 B乙酰化反应 C.甲基化反应 D.硫酸结合反应 E.谷胱甘肽结合反应2.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是()。

A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1.Ⅰ相代谢包括()、()和(),是极性()的反应。

2.前药是()。

第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是()。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是()。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是()。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是()。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲胺基)甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5.下列有关盐酸氯胺酮的叙述,正确的是()。

A.全身吸人麻醉药 B.含有酰胺结构 C.具有芳伯氨结构D.服用后出现分离麻醉现象 E.有抗心律失常作用6.具有氨基酮类结构的药物是()。

最新药物化学章节习题及答案(完整完美版)02

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第一章绪论1.1 B奥美拉唑1.2 D去除脸上皱纹1.3 D羟基>甲氨甲基>苯基>氢1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 E. 药物1.5 硝苯地平的作用靶点为C. 离子通道[1-11-1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称B 1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

D1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用1-20、下列哪些是天然药物 B. 植物药C. 抗生素 E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名C. 化学名(中文和英文)E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术D.基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?答:“药物化学”是一门历史悠久的经典科学,他的研究内容既包括着化学,又涉及生命学科,它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

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药物化学第十章习题及答案第十章利尿药及合成降血糖药物、单项选择题10-1、- 葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是:EA.增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度10-2 、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是CA.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-3 、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是B.A.Tolbutamide (甲苯磺丁脲)B. Nateglinide (那格列奈)C. Glibenclamide(格列本脲)D. Metformin (二甲双胍)E. Rosiglitazone罗格列酮10-4 、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是DA.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-6 .坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物 ? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7 .N-[5-( 氨磺酰基)-1,3,4- 噻二唑-2- 基]乙酰胺的英文通用名: AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8 .分子中含有 、 -不饱和酮结构的利尿药是: EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他 尼酸10-9 .下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10 .螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内 酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16 - 10-20]A. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液 -铁氰化钾试液 -10%氢氧化钠溶液, 3 分钟 内溶液呈红色10-5 、下列与 metforminhydrochlorideA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 可促进胰岛素分泌不符的叙述是 C B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C.E. 肝脏代谢少,主要以原形由尿排B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。

滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。

其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生10-16 、Tolbutamide B 10-17. Furosemide C 10-18. Spironolactone E 10 19. Hydrochlorothiazide D 10-20. Metformin hydrochloride A[10-21 -10-25]A. 呋塞米B. 依他尼酸C. 氢氯噻嗪D. 螺内酯E. 乙酰唑胺10-21. 其化学结构如下图的是:E10-22. 为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水:D10-23. 在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物:D10-24. 在结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合: E10-25. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸: A三、比较选择题:[10-26 -10-30]A. TolbutamideB. GlibenclamideC. 两者均是D. 两者均不是10-26 、- 葡萄糖苷酶抑制剂E10-27 、第一代磺酰脲类口服降糖药D10-28 、第二代磺酰脲类口服降糖药B10-29 、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化B10-30 、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化A[10-31 -10-35]A. RosiglitazoneB. MiglitolC. 两者均是D. 两者均不是10-31 、-葡萄糖苷酶抑制剂D 10-32 、磺酰脲类口服降糖药A10-33 、胰岛素增敏剂B 10-34 、化学结构为糖衍生物A 10-35 、餐时血糖调节剂B[10-36 -10-40]A. 氢氯噻嗪B. 螺内酯C. 两者均是D. 两者均不是10-36. 为口服利尿药:B10-37. 结构为下图的是:D10-38. 分子中有硫酯结构:A10-39. 具有排钾的副作用, 久用应补充KCl:B10-40. 醛固酮拮抗剂, 作用在远曲小管和集尿管D四、多项选择题10-41 、符合tolbutamide 的描述是: ACDEA. 含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。

因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。

此性质可被用于tolbutamide 的鉴定D.分子中对位甲基易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42 、符合glibenclamide(格列本脲)的描述是:ABCA. 含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药E. 在体内不经代谢,以原形排泄10-43 、符合metformin hydrochloride 的描述是(BCD)A. 其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液- 铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3 分钟内溶液呈红色C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II 型糖尿病人的首选药D.很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出E.易发生乳酸的酸中毒A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD.Furosemide( 呋塞米) E. Azosemide10-45 .属于高效利尿药的药物有: ACDA. 依他尼酸B. 乙酰唑胺C. 布美他尼D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲10-46 .久用后需补充KCl的利尿药是: BCA. 氨苯蝶啶B. 氢氯噻嗪C. 依他尼酸D. 格列本脲E. 螺内酯10-47 .氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符:ACDEA. 在碱性溶液中可水解B. 可溶与水不溶于乙醇C. 为中效利尿剂D.局有降压作用E. 用于各种类型的水解10-48. 呋塞米与下列哪些叙述相符:ACDA. 结构中含有苯甲酸的结构部分B. 结构中含有邻二氯苯的结构部分C. 结构中含有磺酰氨基D.乙醇溶液加对- 二甲氨基苯甲醛试液显红色E. 为常效利尿剂五、问答题1.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程答:磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。

这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。

如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团,主要代谢方式是这些基团的氧化。

Tolbutamide 分子中的对位甲基,易氧化失活,持续作用时间为6~12 小时,属短效磺酰脲类降糖药。

Tolazamide 也是二步氧化成羧酸失活,但其代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性,因此Tolazamide 的作用时间较Tolbutamide 长,为6~18 小时。

Chlorpropamide 的对位氯原子不易代谢失活,半衰期较长,持效时间可达24~60 小时。

Acetohexamide 的代谢方式有所不同,其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇,使降糖作用增强2.5 倍,作用时间也较Tolbutamide 长。

而大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。

这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。

以Glibenclamide 为例,其主要代谢产物是仍具有15%活性的反式-4- 羟基格列本脲和顺式-3- 羟基格列本脲。

反式-4- 羟基格列本脲、格列本脲顺式-3- 羟基格列本脲2.根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对tolbutamide (mp.126℃~130℃)和chlorpropamide( mp.126℃~129℃)进行鉴别答:将样品与无水碳酸钠强火加热后,Chlorpropamide 可生成氯化钠,显氯化物反应。

3.从spironolactone 的结构出发, 简述其理化性质、体内代谢特点和副作用答:Spironolactone 的结构是以孕甾为母核,7a- 位为乙酰巯基,21-位甲酸与17- βOH形成内酯而产生螺环结构。

Spironolactone 为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水,易溶于氯仿、乙醇;有旋光性。

在空气中稳定。

Spironolactone 可被浓硫酸氧化,呈现红色,并产生特臭气体(H2S)。

在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物( 与乙酰巯基结构有关)。

Spironolactone 口服后,大约有70%立即被吸收,但在肝脏易被代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸。

坎利酮为活性代谢物,而坎利酮酸为坎利酮的内酯水解产物,无活性,但易酯化为坎利酮。

Spironolactone 为醛固酮的完全拮抗剂,有抑制排钾和钠离子重吸收的作用。

因为其抑制排钾,长期使用易产生高血钾症( 可与Hydrochlorothiazide 合用) ;并具有抗雄激素作用和微弱的孕激素作用。

4. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线答:间氯苯胺与过量的氯磺酸进行氯磺化反应,生成4- 氯-6- 氨基- 间苯二磺酰氯,然后在氯化铵水溶液中,通入氨气,至pH 8~9 左右,制得4- 氯- 6-氨基- 间苯二磺酰胺,再与等克分子的甲醛缩合,即制备得到Hydrochlorothiazide 。

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