抗菌药物总结(2015.05.20)

β-内酰胺类抗生素作用于细菌 后，部分细菌会产生β-内酰胺酶 而对药物产生耐药性，这个时候联 用β-内酰胺酶抑制剂就可以增强 抗菌作用，最典型的例子就是阿莫 西林克拉维酸钾、头孢哌酮舒巴坦 钠。
重要强调
舒巴坦对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用， 但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺 酶无活性。 头孢哌酮是三代，对阴性菌作用强。 二者联合，不但对阴性杆菌显示明显的协 同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单独头 孢哌酮的4倍。
G+球菌 溶血性链球（链球菌属） 肺炎链球菌（链球菌属）
兼性厌氧
需氧或兼性厌氧菌
厌氧菌 需氧 需氧 兼性厌氧 兼性厌氧 需氧 需氧
微需氧
需氧
青霉素类
时间有限，后面要总结的，这里就不提，只过重点。 药学专业知识二部分：
青霉素类药主要用于革兰阳性、革兰阴性球菌及某些革兰阴性 杆菌引起的感染，不同的青霉素类药之间因结构等的差异，在抗菌 谱、抗菌作用强弱、对酶和酸的稳定性等方面也表现不同。
头孢菌素
头孢菌素类不良反应比较严重的有两个： 1.过敏反应（同青霉素）——到底要不要做皮试？无 官方定论，尽可能去权衡利弊，有条件就做，没有条 件的话咨询患者过敏史就尤为重要，有青霉素类过敏 史者、有头孢类过敏史者，做皮试，没有的话可以不 做皮试，发现过敏现象则立即停药。 2.双硫仑样反应（后面会总结）
四环素类
主要作用：立克次体——斑疹伤寒——与伤寒、副伤 寒（G-杆菌）区分。 临床应用和不良反应： 四环素，治四体，衣支螺立最好记。 普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。 胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。 前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。 8岁以下儿童禁用（氨基糖苷类呢？氟喹诺酮类呢？）
总结来了
第一类 第二类
注意：但是有配伍禁忌。
氨基糖苷类
最需要记忆的重点内容——汤老师给的两个口 诀： 氨基糖苷类的不良反应： 耳毒肾毒肌肉毒， 过敏仅次青霉素。 ——主要说的是链霉素 链霉素的作用： 链霉素、链霉素， 链结鼠和兔！ ——土拉菌病（兔热病）、鼠疫还有结核（抗 结核的同类药物还有一个阿米卡星。）
氨基糖苷类
强调一下机制： 青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类— —作用于细胞壁（鸡蛋壳）。
氨基糖苷类
首先，有哪些药： 链霉素、庆大霉素、大观霉素、阿米 卡星等（XX卡星）
作用机制： 1.主要是抑制蛋白质合成全过程 起始：30S亚基 延伸阶段：使mRNA密码错译 终止：70S亚基 2.还影响细菌细胞膜屏障功能
总结来了
对铜绿假单胞菌有效的抗菌药物
对β内酰胺酶 不稳定 较稳定 高度稳定 稳定
肾毒性 大 较小 基本无 无
超广谱——超完美
头孢菌素
第一代： 注射：头孢唑林、头孢拉定 口服：头孢氨苄、头孢羟氨苄 第二代： 注射：头孢呋辛、头孢替安 口服：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 第三代： 注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 口服：头孢克肟、头孢泊肟酯 第四代： 头孢吡肟（一般是注射） 第五代： 头孢托罗、头孢洛林酯、头孢吡普
有两类药再记忆一点， 大环内酯类：低浓度抑菌，高浓度杀菌 四环素类：常规浓度抑菌，高浓度杀菌
总结来了
时间依赖型？浓度依赖型？ 联系前面说的PAE！一般PAE强的 都是浓度依赖型的——一个例外 单独记忆——万古霉素
时间依赖型——β-内酰胺类抗生素、林可霉素类、糖 肽类、红霉素。 ——口诀：青林变红糖，时间来帮忙。 浓度依赖型——氨基糖苷类、克拉霉素、阿奇霉素、多 数氟喹诺酮类、硝基咪唑类、四环素类。 万古霉素时间依赖型，有PAE。氟喹诺酮类？有PAE。氨 基糖苷类？有PAE。青霉素类？没有PAE。 浓度依赖型——首剂加倍——前后联系。
青霉素类
重要强调的不良反应
1.过敏反应——原因：青霉素不稳定，可分解为青霉 噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物， 与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，为一种速发 的过敏原，是产生过敏反应最主要原因——简单说就 是生成了致敏性杂质。 抢救：肾上腺素抢救过敏性休克。 2.赫氏反应——也叫吉海反应，治疗梅毒、钩端螺旋 体病时。使反应减轻：联合应用糖皮质激素。 3.肌内注射区可发生周围神经炎。
按照抗菌谱不同分为下列类型： （1）口服耐酸青霉素，如青霉素V。 （2）耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、 双氯西林。 （3）广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。 （4）抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。 （5）抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。
青霉素类
回忆课程里的口诀 半合成青霉素名字记忆： 青V耐酸口服好爽， 羧苄哌拉铜绿能抗， 氨苄阿莫号称广谱， 产酶就用甲苯氯双。
青霉素类
重要强调一下青霉素的溶媒
青霉素的溶媒：0.9%氯化钠（头孢菌素类 也一样）
青霉素类与头孢菌素类最好采用注射用水 或等渗氯化钠注射液作溶媒，若溶在葡萄 糖液中，往往使主药分解增快而导致疗效 降低。
头孢菌素类
重要知识点
G+菌 一代 二代 三代 四代 五代 强 不如第 一代 弱
G-菌 弱 增强 强，绿脓 杆菌有效 强
细菌大致怎么分类的？ ——这个不是考点，但是要了解，要有概念。
常见细菌
菌种
菌名
需氧厌氧
金黄色葡萄球菌（葡萄球菌属）
需氧
需氧或兼性厌氧菌
无论革兰 白喉杆菌（棒状杆菌属） 阳性菌还 G+杆菌 破伤风梭菌 是阴性菌， 淋球菌 都有杆菌 G-球菌 脑膜炎双球菌（奈瑟菌属） 和球菌， 也都有需 大肠杆菌（埃希菌属） 氧菌和厌 伤寒杆菌、副伤寒杆菌 氧菌。 绿脓杆菌（铜绿假单胞菌属） G 杆菌 百日咳杆菌 幽门螺杆菌 军团网▪在线自习室
医学教育网▪在线自习室 李老师
抗菌药物
怎么办？
——趁着快忘还没忘的时候，再捋一遍 我们将采取总-分-总的形式把重点整理一遍
总论概念
每类药物重点
总结
咱们辛苦点，过一遍最重点的知识点和考点，给总结，最 后重点是放在教大家怎么做题！
总论概念
在抗菌药物部分会遇到的一些名词： ——先说概念，了解一下，总结在后面
青霉素类
题目问的是“青霉素”，而不是“青 霉素类”，一般说青霉素指的是天然青霉 素——青霉素G，青霉素G是窄谱抗生素， 对革兰阴性杆菌无效。 青霉素的抗菌谱：青霉素对敏感菌的 革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺 旋体有强大的杀菌作用。主要用于敏感的 各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体所致的 各种感染。
3.单酰胺菌素： 氨曲南 ——氨基糖苷类替代品， 窄谱，仅对需氧革兰阴 性菌有效。
4.氧头孢烯类： 拉氧头孢、氟氧头孢 ——同第三代头孢里的头孢噻肟 （羊字上面有三横）
其他β-内 酰胺类
三个重要的β-内酰胺酶抑制剂：
克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 都是β-内酰胺酶抑制剂，与青霉 素类联合用药可以增强青霉素类药 物的抗菌作用。
氨基糖苷类
这里有个疑似汤老师口误的内容：除链 霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均 有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌 亦具有抗菌活性，其中链霉素、阿米卡星对 结核分枝杆菌和其他分支杆菌属亦有良好作 用。 ——理解为：除了链霉素以外，其他的 氨基糖苷类作用都好。
氨基糖苷类的抗菌谱：主要是需氧的革兰阴 性杆菌。（与青霉素类互补）
总结来了
有双硫仑样反应的药物（联系药化，什么结构？）
化学结构中没有甲硫四氮唑侧链和甲硫三嗪侧链的头孢菌素如头孢拉 定、头孢氨苄、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢噻肟、头孢 他啶、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯、头孢吡肟等无 双硫仑反应。 考试的时候一般不会具体去考那几个头孢没有双硫仑样反应，就算会 考也是在多选题里会涉及，这1分很难拿，有个印象知道不是全部头孢 类都有双硫仑样反应即可，这里为了好记忆“双硫仑样”反应的药物， 所以一并这样总结。 有双硫仑样反应的药物：大部分头孢菌素类、氯霉素、硝基呋喃类、 硝基咪唑类、其他β-内酰胺类（头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉 氧头孢、氟氧头孢）。
繁殖期？杀菌剂？抑菌剂？
第三类
第四类
繁殖期杀菌类（β内酰胺类）： 包括青霉素类和头孢菌素类，还有个万古霉素。 静止期杀菌类： 包括氨基糖苷类和多黏菌素（多黏菌素类损害细菌细胞膜， 增加通透性）等。 速效抑菌类： 包括四环素类（作用于30S），大环内酯类（50S），酰胺醇 类（50S），林可胺类（50S）等。 慢效抑菌类： 磺胺类等。
记忆技巧
第三代： 注射：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 口服：头孢克肟、头孢泊肟酯 又要打针又要吃药 去送（曲松）处方的时候护士问我打哪只手，我说由 她定（他啶），她说没床位了，塞给我（噻肟）一个 铜杆儿（哌酮）让我举着挂吊瓶。 最后给了我两个药，叮嘱我不可以卧（肟）着吃（克 肟、泊肟酯）。
MIC：最低抑菌浓度 MBC：最低杀菌浓度——后面会总结抑菌药和杀菌药 MRSA：耐甲氧西林葡萄球菌——理解为耐药菌 时间依赖型：药物的杀菌抑菌活性与药物浓度维持在MIC以上 时间的长短有关，而药物浓度继续增高时，其杀菌抑菌活性和 速率并无明显改变，血液或组织内药物浓度低于MIC值时，细 菌可重新生长繁殖，一般此类抗菌药物抗菌后效应较弱。 浓度依赖型：药物浓度越高，杀菌作用越强。此类药物一般具 有首剂效应。
回忆课程里的口诀 青霉素首选： 废草溶了长葡萄， 白炭破气也能好， 勾搭梅毒回归热， 青霉素都能治疗。
青霉素类
容易错的题目
1.青霉素的抗菌谱为 A.敏感的革兰阳性和阴性球菌 B.革兰阳性杆菌 C.螺旋体 D.支原体、立克次体 E.革兰阴性杆菌 【正确答案】ABC Q：这题为什么不选E？教材上都说了： “青霉素类药主要用于革兰阳性、革兰 阴性球菌及某些革兰阴性杆菌引起的感 染。”E也是对的吧？
头孢菌素
重要强调
1.头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌， 所以一般都是单独给药。 2.第三代头孢菌素里，头孢他啶对铜 绿假单胞菌作用最强。（什么都由他 来决定，太强势！）