硝苯地平
硝苯地平 说明书
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硝苯地平说明书
硝苯地平说明书如下:
【通用名称】:硝苯地平片
【主要成分】:硝苯地平
【适应症】:
1. 心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
2. 高血压(单独或与其他降压药合用)。
【不良反应】:
1. 常见不良反应包括外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红(10%)。
一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量小于12片/日的发生率为2%,而24片/日的发生率为5%)。
还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模
糊;平衡失调等(2%)。
晕厥(%),减量或与其它抗心绞痛药合用,则不再发生。
2. 少见不良反应包括贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、血药浓度峰值时瞬间失明、红斑性肢痛、抗核抗体阳性关节炎等。
【注意事项】:
1. 孕妇慎用。
2. 首次大剂量使用应监测病人血压,以免发生血压骤降。
3. 终止治疗时应逐渐减量撤除,不可骤停。
4. 严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道严重狭窄及肝功能不全患者慎用。
5. 硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调整剂量。
6. 儿童用药尚不明确。
7. 硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
8. 无详尽的临床研究资料,临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
在使用硝苯地平片时,请遵循医生的建议和指导,并注意观察自己的身体反应。
如有任何不适或疑虑,应及时咨询医生。
硝苯地平ppt课件
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心绞痛的治疗
快速缓解心绞痛症状
对于急性心绞痛的患者,硝苯地平可以作为急救药物使 用,以迅速控制症状。
硝苯地平可以迅速扩张冠状动脉,增加冠脉流量,从而 快速缓解心绞痛的症状。
在长期的治疗过程中,硝苯地平可以降低心绞痛的发作 频率,提高患者的生活质量。
04
硝苯地平的不良反应与注 意事项
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
硝苯地平的不良反应
以预防心绞痛的发生。
高血压的治疗
硝苯地平是钙通道阻滞剂,通过抑制钙离子的 内流,松弛血管平滑肌,从而达到降低血压的
效果。
在长期的治疗过程中,硝苯地平对靶器官如心、肾等 有保护作用,减少高血压并发症的发生。
安全有效的降压药物
与其他降压药物相比,硝苯地平的降压效果平稳 且持久,可以有效地控制24小时血压。
未来研究方向
未来硝苯地平的研究将进一步探索新 剂型的制备工艺、药代动力学和临床 疗效,为新剂型的广泛应用提供科学 依据。
新剂型的硝苯地平具有更快的起效时 间和更稳定的药效,能够更好地满足 临床需求,提高患者的用药体验。
硝苯地平与其他药物的联合治疗研究
联合治疗的研究现状
近年来,越来越多的研究表明,硝苯地平可以与其他药物联合使用,以提高疗效和减少不 良反应。
硝苯地平的代谢与排泄
代谢
硝苯地平主要在肝脏代谢,产生多种 代谢产物。
排泄
硝苯地平及其代谢产物主要通过尿液 排出体外。
硝苯地平的药代动力学参数
01
02
03
半衰期
硝苯地平的半衰期较短, 约为2-4小时。
清除率
硝苯地平的清除率较高, 表明其代谢和排泄较快。
血药浓度
口服硝苯地平后,血药浓 度迅速达到峰值,并维持 较长时间的治疗浓度。
硝苯地平缓释片的副作用
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硝苯地平缓释片的副作用硝苯地平缓释片是一种用于治疗高血压和心绞痛的药物。
它能够通过扩张血管,降低血压,增加心脏供氧,从而缓解心绞痛症状。
然而,使用硝苯地平缓释片也会有一些副作用。
本文将介绍一下这些副作用。
首先,最常见的副作用是头痛。
硝苯地平缓释片通过扩张血管降低血压,这可能会导致头痛的发生。
通常这种头痛是轻度的,剧痛短暂,但有些患者可能会感觉到头痛持续时间较长或者疼痛程度较严重。
如果头痛持续时间长时间不消失或者严重影响日常生活,建议及时就医。
其次,还有一些患者可能会出现面部潮红和头昏眼花的症状。
这是由于硝苯地平缓释片扩张血管,导致血压降低,血管扩张引起的。
这些症状一般在用药初期出现,多为短暂的过程,随着药物的长期使用,这些症状可能会逐渐减轻或消失。
另外,还有少数患者可能会出现心悸、胸闷、呼吸困难等心血管副作用。
这些症状可能是由于硝苯地平缓释片降低血压过快,导致心脏供血不足引起的。
如果有这些症状出现,建议立即就医。
此外,一些患者还可能会出现胃肠道不适的症状,如恶心、呕吐、腹泻等。
这些症状一般为短暂的,多伴随用药初期出现,随着药物使用的延长逐渐减轻或消失。
最后,还有一些患者可能会出现皮肤过敏的症状,如皮疹、荨麻疹等。
如果出现这些症状,需要立即停药,并就医处理。
总之,硝苯地平缓释片作为一种降压药和心绞痛药物,虽然能够有效治疗相关疾病,但也会伴随一些副作用。
头痛、面部潮红和头昏眼花是最常见的副作用,但大多数患者可以耐受。
心血管副作用如心悸、胸闷等需要引起重视,并及时就医处理。
胃肠道不适和皮肤过敏症状也可能出现,但一般为短暂的,随着用药逐渐减轻或消失。
硝苯地平致死案例
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硝苯地平致死案例案例描述。
一名50岁的男性患者因高血压和冠心病在医院接受治疗。
他的主治医生为其开具了硝苯地平作为降压药物,并根据患者的具体情况进行了剂量调整。
然而,在服用硝苯地平后不久,患者出现了严重的低血压和心律失常症状。
尽管医生立即采取了抢救措施,但患者最终还是因心脏骤停而死亡。
分析与讨论。
硝苯地平是一种选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂,通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,从而扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负担,降低血压。
然而,由于其作用机制的特殊性,硝苯地平也可能导致血压过低、心律失常等不良反应,甚至危及生命。
在上述案例中,患者由于个体差异或者药物代谢异常,可能对硝苯地平过敏或者过度敏感,导致了严重的不良反应。
此外,医生在开具处方时可能未能充分考虑患者的具体情况,导致了剂量的不合理使用。
这些因素共同作用下,最终导致了患者的死亡。
针对这一案例,我们可以从以下几个方面进行讨论和总结:1. 药物的合理使用。
硝苯地平作为一种降压药物,应当在医生的指导下合理使用,严格控制剂量,并定期监测患者的生命体征和药物代谢情况。
对于存在过敏史或者其他特殊情况的患者,更应当慎重使用,避免发生严重不良反应。
2. 医生的处方行为。
医生在开具处方时,应当充分了解患者的病史、药物过敏史、用药情况等,结合患者的具体情况进行个体化治疗方案的制定,避免因药物过敏或者过敏反应导致的意外事件发生。
3. 不良反应的处理。
一旦患者出现了药物不良反应,医生应当及时采取有效的抢救措施,包括紧急处理低血压、心律失常等症状,保障患者的生命安全。
总结。
硝苯地平作为一种常用的降压药物,在治疗高血压和冠心病等心血管疾病中发挥着重要作用。
然而,患者对于硝苯地平的不良反应可能会导致严重后果,甚至致死。
因此,在使用硝苯地平时,医生应当严格掌握适应症和禁忌症,合理使用药物,并密切监测患者的生命体征和药物代谢情况,以避免发生不良反应。
同时,患者在用药过程中也应当密切关注自身的身体反应,如有异常情况应及时就医,避免发生意外事件。
硝苯地平致死案例
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硝苯地平致死案例
硝苯地平是一种用于治疗高血压和心绞痛的药物,但在一些情况下,它也可能会引发严重的副作用,甚至导致悲剧性的后果。
下面我们将介绍一起硝苯地平致死案例,以此为警示,提醒大家在使用药物时务必谨慎。
这起案例发生在一名45岁的男性患者身上。
该患者因高血压问题长期服用硝苯地平,医生开具的处方中注明了每日剂量和服用方法。
然而,由于个人疏忽,该患者在一天内误服了过量的硝苯地平药物。
在未及时就医的情况下,他很快出现了严重的头晕、恶心、呕吐等症状,随后昏迷不醒。
最终,经过抢救无效,患者不幸离世。
这一悲剧的发生给我们敲响了警钟。
首先,患者个人对药物的使用存在疏忽和错误,这是导致事故发生的重要原因之一。
因此,我们在使用药物时必须严格按照医生的建议和处方来,绝对不能随意增减剂量或更改服用方式。
其次,一旦出现药物误服或过量服用的情况,应立即就医,寻求专业的医生指导和治疗。
时间的拖延往往会加重病情,甚至危及生命。
此外,医生在开具处方时也应当对患者进行详细的告知和指导,特别是对于一些易发生误用的药物,如硝苯地平等。
患者和家属也要对药物的正确使用有清晰的认识,避免因为个人疏忽而造成不可挽回的后果。
总的来说,硝苯地平致死案例给我们敲响了警钟,提醒我们在使用药物时必须谨慎小心,严格按照医嘱来,避免因个人疏忽而导致不可挽回的后果。
希望这起悲剧可以成为我们学习的案例,引起足够的重视,避免类似的悲剧再次发生。
生命只有一次,我们应当珍惜并妥善对待。
简述硝苯地平的降压特点
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简述硝苯地平的降压特点
硝苯地平是一种常用的降压药物,属于钙通道阻滞剂类药物。
它的主
要作用是通过阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,从而放松血管平滑肌,扩张血管,降低血压。
硝苯地平的降压特点主要有以下几个方面:
1. 快速降压:硝苯地平的降压作用非常快,通常在服用后15-30分钟内就能够显著降低血压。
这对于那些需要迅速降低血压的急性高血压
患者来说非常重要。
2. 短效持续:硝苯地平的降压作用持续时间相对较短,通常只能维持
2-4小时。
这意味着患者需要频繁地服用药物才能保持血压的稳定。
3. 对心脏的影响较小:硝苯地平对心脏的影响相对较小,不会对心脏
的收缩力和心率产生明显的影响。
这对于那些已经存在心脏疾病的患
者来说非常重要。
4. 可能会引起头痛:硝苯地平的副作用之一是可能会引起头痛。
这是
由于药物扩张血管,导致血管内的压力下降,从而刺激神经末梢引起的。
但是,这种头痛通常是轻微的,不会对患者的生活产生太大的影
响。
总之,硝苯地平是一种快速有效的降压药物,但其持续时间相对较短,需要频繁服用。
此外,硝苯地平对心脏的影响较小,但可能会引起轻
微的头痛。
患者在使用硝苯地平时应该根据医生的建议进行合理的用药,避免出现不必要的副作用。
硝苯地平致死案例
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硝苯地平致死案例硝苯地平是一种用于治疗高血压和冠心病的药物,它通过扩张血管,降低血压,增加心脏供血量来起到治疗作用。
然而,如果使用不当,硝苯地平也可能带来严重的副作用,甚至导致死亡。
下面就让我们来看一起硝苯地平致死的真实案例。
2018年,某市一位患有高血压的患者在医生的建议下开始服用硝苯地平。
起初,患者服药后血压得到了有效控制,症状也有所缓解。
然而,随着时间的推移,患者开始出现头晕、乏力、心悸等不适症状。
患者认为这是正常的药物反应,没有及时向医生反映。
直到有一天,患者突然晕倒在家中,家人赶紧将其送往医院,但不幸的是,患者在到达医院时已经停止了呼吸,经过抢救无效,最终宣告死亡。
经过调查,医生发现患者在服用硝苯地平期间并未按照医嘱进行定期复诊,也没有定期监测血压和心率。
在患者停药前,血压一直处于较低水平,但患者并未及时向医生反映,也没有调整药物剂量。
最终,患者因为低血压导致脑部供血不足,出现晕厥并最终死亡。
这起案例引起了人们对于药物使用安全的关注。
首先,患者在服用药物期间应该定期进行复诊,及时向医生反映药物使用过程中出现的不适症状。
其次,医生在开具处方时应该详细告知患者药物的使用方法和注意事项,以及可能出现的副作用,以免患者因为缺乏相关知识而造成不良后果。
再次,患者在服用药物期间应该定期监测血压和心率,如有异常情况应及时就医。
总之,硝苯地平是一种有效的治疗高血压和冠心病的药物,但在使用过程中也存在一定的风险。
患者和医生应该共同努力,加强沟通,确保药物的安全使用,避免类似的悲剧再次发生。
希望这起案例能够引起更多人对药物使用安全的重视,让患者在治疗疾病的同时,也能够避免因药物不当使用而带来的不良后果。
硝苯地平控释片 标准
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硝苯地平控释片标准
硝苯地平控释片是一种药物,主要用于治疗高血压和冠心病。
以下是关于硝苯地平控释片的标准:
1. 成分:硝苯地平控释片主要成分是硝苯地平,化学名称为:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
2. 用法用量:硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。
从小剂量开始服用,一般起始剂量为10mg/次,一日3次口服。
常
用的维持剂量为口服10-20mg/次,一日3次。
部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20-30mg/次,一日3-4次。
最大剂量不宜超过120mg/日。
如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再
次给药。
通常调整剂量需7-14天。
如果患者症状明显,病情紧急,剂量调
整期可缩短。
3. 禁忌:对硝苯地平过敏的患者禁用。
4. 不良反应:可能出现的不良反应包括头痛、面部潮红、心悸、低血压等。
5. 注意事项:长期服用硝苯地平控释片的患者应定期监测血压和心率。
在用药期间,患者应避免突然停药或更改剂量,以免引起血压突然升高或心动过速等不良反应。
以上信息仅供参考,如果您在使用硝苯地平控释片时遇到任何问题或不适,应及时咨询医生或药师。
简述硝苯地平的降压特点
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简述硝苯地平的降压特点硝苯地平是一种降压药物,属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
其主要作用是通过抑制钙离子的内流,减少心肌细胞收缩,从而达到降低血压的效果。
下面将对硝苯地平的降压特点进行详细描述。
1. 降压效果持久稳定:硝苯地平具有持久的降压作用。
它通过阻断钙离子进入心肌细胞,减少心肌细胞的收缩力,从而降低血压。
相比其他降压药物,硝苯地平的降压效果更为稳定,可以长期维持血压的稳定水平。
2. 耐受性低:硝苯地平使用一段时间后,不易产生耐受性。
这意味着患者长期使用硝苯地平时,不需要频繁调整剂量,也不会出现降压效果减弱的情况。
3. 快速降压:硝苯地平具有快速降压的特点。
患者服用硝苯地平后,可以在短时间内达到降压效果。
这对于一些急需降低血压的患者来说,非常重要。
4. 降低心肌耗氧量:硝苯地平可以通过降低心肌耗氧量来改善心脏供血,减轻心脏负荷。
它通过阻断钙离子进入心肌细胞,减少心肌细胞的收缩力,从而减少心脏对氧气的需求。
5. 改善心脏功能:硝苯地平可以改善心脏功能,增加心脏收缩的力度和频率,增加心脏排血量,改善心脏供血情况。
同时,硝苯地平还可以扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心脏供血不足的情况。
6. 缓解心绞痛:硝苯地平是一种有效的心绞痛治疗药物。
它可以通过扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心脏供血不足的情况,从而缓解心绞痛症状。
对于稳定型心绞痛患者来说,硝苯地平可以有效控制心绞痛发作的频率和程度。
7. 降低外周阻力:硝苯地平可以扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷,从而降低血压。
这对于高血压患者来说,非常重要。
硝苯地平是一种降压药物,具有持久稳定的降压效果,耐受性低,快速降压,能够降低心肌耗氧量,改善心脏功能,缓解心绞痛,降低外周阻力等特点。
它是一种安全有效的降压药物,在临床实践中得到了广泛应用。
但是,在使用硝苯地平时,还需要注意合理的剂量选择和用药时间,以避免出现不良反应和药物依赖的情况。
同时,硝苯地平作为一种处方药物,患者在使用时应按照医生的建议进行合理用药。
硝苯地平 作用机制
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硝苯地平作用机制
硝苯地平是一种常用的钙离子拮抗剂,常用于治疗高血压和冠心病等心血管疾病。
它通过抑制细胞膜上的L型钙通道,阻断钙离子的内流,从而降低血管平滑肌细胞内的游离钙浓度,进而引起血管扩张和心肌供血改善作用。
硝苯地平的作用机制可以分为以下几个方面:
1. 抑制钙离子内流:硝苯地平主要作用于血管平滑肌细胞上的L型钙通道,抑制钙离子的内流。
钙离子是维持血管平滑肌收缩的重要信号,钙离子浓度的增加会导致血管收缩,进而增加血管阻力。
硝苯地平的抑制作用降低了细胞内的游离钙浓度,使血管平滑肌细胞松弛,从而引起血管扩张。
2. 改善心肌供血:硝苯地平通过扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,改善心肌供血。
冠状动脉是供应心肌氧气和营养物质的主要血管,当冠脉狭窄或阻塞时,心肌供血不足,易引发心绞痛等心脏病症状。
硝苯地平的血管扩张作用可以使冠脉血流量增加,改善心肌供血,减轻心绞痛症状。
3. 降低心脏负荷:硝苯地平还可以通过降低周围血管阻力,减轻心脏负荷。
心脏是一个泵,它需要克服一定的阻力才能将血液输送到全身各个组织器官。
当血管阻力增加时,心脏需要更大的力量来驱动血液的循环,从而增加心脏的负荷。
硝苯地平的血管扩张作用可
以降低血管阻力,减轻心脏负荷,有助于改善心脏功能。
硝苯地平作为一种钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子内流,改善心肌供血,降低心脏负荷等多种机制来发挥其治疗高血压和冠心病的作用。
然而,虽然硝苯地平在临床上被广泛应用,但使用时仍需慎重,遵循医生的指导,以避免不良反应的发生。
硝苯地平的临床用途

硝苯地平的临床用途
硝苯地平是一种钙通道阻滞剂,主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
钙通道阻滞剂可以通过抑制心肌细胞内钙离子进入去极化细胞内,从而降低心肌细胞内钙浓度,减少心肌细胞的兴奋性和收缩力,从而达到降低心率和血压的作用。
硝苯地平是治疗一系列心血管疾病的主要药物之一。
以下是硝苯地平的临床用途:
1. 高血压
硝苯地平作为高血压治疗的药物,可以帮助降低血压。
硝苯地平与其他降压药物合用,可更有效地降低血压。
2. 心绞痛
硝苯地平在缓解心绞痛方面也非常有效。
由于其能够降低心脏负荷,从而减轻心脏的需要氧量,因此可以预防心绞痛的发生。
3. 心肌梗死
硝苯地平可在短时间内扩张心脏血管,增加心肌周围的血液供应,并减少心肌负荷,降低因心肌梗死引起的死亡率。
4. 心房颤动
硝苯地平也可在预防和治疗心房颤动方面发挥作用。
由于心房颤动会导致心率失常和血压下降,因此硝苯地平可以通过扩张血管来调节心率,从而帮助控制心房颤动。
5. 心力衰竭
硝苯地平可用于治疗心力衰竭的一些症状,如胸闷、气促和疲劳感。
由于硝苯地平具有扩张血管和降低心率的作用,可以减轻心肌负荷和心肺负荷,从而改善心力衰竭患者的症状。
总之,硝苯地平在心血管疾病的治疗中是一种常用的药物,其主要的作用是通过扩张血管和降低心率来降低血压、缓解心绞痛、控制心房颤动等症状。
然而,患者应该在医生的监督下使用硝苯地平,并遵守正确的用药方式和剂量,以避免不良反应。
硝苯地平的鉴别方法原理
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硝苯地平的鉴别方法原理
硝苯地平是一种降压药物,其鉴别方法有多种,常用的一种是酸碱滴定法。
原理:硝苯地平在酸性条件下,会发生酸碱反应生成盐酸盐,而其他类似的药物不会产生这种反应。
这种反应可以用酸碱指示剂来观察颜色变化,从而进行鉴别。
步骤:
1. 准备酸碱指示剂。
常用的有铁氰化钾指示剂、亚甲基蓝指示剂等。
2. 取一小份待测药物样品。
3. 加入适量的酸性溶液,并加入一滴酸碱指示剂。
4. 观察颜色变化。
若颜色变为蓝色或蓝紫色,说明样品含有硝苯地平;若颜色变化不明显或无变化,说明样品不含硝苯地平。
需要注意的是,这种方法只能初步判断样品中是否含有硝苯地平,而无法确定浓度或纯度。
为了得到准确结果,还需要使用其他鉴别方法,如色谱法、红外光谱法等。
硝苯地平 作用机制
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硝苯地平作用机制
硝苯地平是一种广泛应用于临床的降压药物,其作用机制主要是通过抑制血管平滑肌的收缩来降低血压。
具体来说,硝苯地平是一种钙离子通道阻滞剂,能够阻断细胞膜上的L型钙离子通道,从而减少细胞内钙离子的内流。
血管平滑肌细胞的收缩主要是由于细胞内钙离子水平的升高,而钙离子的内流则是通过L型钙离子通道实现的。
硝苯地平能够选择性地与这些钙离子通道结合,阻断钙离子的内流,从而降低了细胞内钙离子的浓度。
细胞内钙离子浓度的下降,使得血管平滑肌细胞失去了收缩的能力,血管扩张,血压自然下降。
硝苯地平还能够促进一氧化氮的释放,一氧化氮是一种强效的血管扩张剂,能够进一步促进血管的松弛。
一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使得环磷酸鸟苷(cGMP)的水平升高,从而导致血管平滑肌的松弛和血管扩张。
硝苯地平的作用机制是通过多种途径发挥降压作用的。
除了直接抑制血管平滑肌的收缩,还能够通过促进一氧化氮的释放来增强降压效果。
这些机制的协同作用使得硝苯地平成为一种强大的降压药物。
总体而言,硝苯地平的作用机制是通过抑制血管平滑肌的收缩和促进一氧化氮的释放来降低血压。
其独特的作用机制使得硝苯地平成为一种常用、有效的降压药物,广泛应用于高血压等疾病的治疗中。
硝苯地平说明书
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硝苯地平说明书
硝苯地平是一种抗肿瘤、抗血栓和减轻心血管病风险的多种耐药药物之一,别名又称坦美拉非糖,经过多年的临床试验及护理,已经被确认有效及安全可靠。
本说明书作为硝苯地平产品使用者的重要参考资料,旨在帮助您更加全面的了解并使用正确有效的硝苯地平药物。
一、性能特点
1. 硝苯地平是一种新型的抗肿瘤药物,有着非常强大的抗癌作用,可以阻断肿瘤细胞的生长和新陈代谢,进而抑制肿瘤的发展,并降低肿瘤细胞的耐药性,从而促进抗肿瘤治疗的效果。
2. 硝苯地平可以减少血小板的凝聚作用,有效预防和治疗血栓的发生,并可以抑制血小板的膜融合,从而有效降低心血管疾病的发生率,降低心脏病发作的发生率。
3. 硝苯地平能够有效抑制体内胆固醇的合成,帮助患者降低血清胆固醇含量,有效避免心血管疾病的发生,并具有抗动脉粥样硬化作用,有助于改善血管硬化症状。
4.具有抗过敏作用,可以抑制炎症细胞的增殖,减缓支气管炎、湿疹等过敏病变的发展,从而起到减轻症状的作用。
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硝苯地平 作用机制
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硝苯地平作用机制硝苯地平(Nifedipine)是一种常用的钙通道阻滞剂,广泛应用于心脑血管疾病的治疗中。
它能够通过作用于细胞膜上的钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度,从而产生扩血管和降压的作用。
硝苯地平的作用机制可以通过以下几个方面来解释。
首先,硝苯地平能够选择性地阻断细胞膜上的L型钙通道。
这种钙通道分布于心肌细胞、平滑肌细胞和某些神经细胞上,是调节细胞内钙离子浓度的关键通道。
当细胞膜上的L型钙通道打开时,钙离子会从细胞外进入细胞内,导致细胞内钙离子浓度的增加。
而硝苯地平能够与这些钙通道结合,阻断钙离子的进入,从而降低细胞内钙离子浓度。
这一作用对于平滑肌细胞特别重要,因为平滑肌细胞的收缩主要依赖于细胞内钙离子浓度的变化。
当硝苯地平作用于平滑肌细胞时,通过降低细胞内钙离子浓度,能够使平滑肌松弛,从而扩张血管,增加血流量,降低血压。
其次,硝苯地平还能够作用于心肌细胞,延长心肌细胞的去极化时间。
心肌细胞的去极化和复极化是心脏收缩与舒张的重要过程,也与心脏的节律有关。
硝苯地平通过抑制心肌细胞上的钙离子通道,延长心肌细胞去极化的时间,使心肌细胞充分舒张,增加舒张期的时间,从而改善心脏的舒张功能。
此外,硝苯地平还能够通过作用于血管内皮细胞,影响一氧化氮(NO)的合成和释放。
血管内皮细胞是血管壁上的一层细胞,具有调节血管张力和血流的重要功能。
硝苯地平能够促进血管内皮细胞合成和释放NO,NO能够弛缓平滑肌细胞,扩张血管,增加血流量,降低血压。
此外,NO还具有抗血小板聚集、抗炎和抗增殖作用,能够改善血管内膜功能,预防动脉粥样硬化的发生。
总结起来,硝苯地平通过作用于细胞膜上的钙通道,降低细胞内钙离子浓度,而产生扩血管和降压的作用。
它能够选择性地阻断L型钙通道,降低细胞内钙离子浓度,使平滑肌松弛,血管扩张,增加血流量,降低血压。
此外,硝苯地平还能够作用于心肌细胞,延长心肌细胞去极化时间,改善心脏的舒张功能。
同时,它还能够促进血管内皮细胞合成和释放NO,扩张血管,增加血流量,降低血压,并具有一定的抗血小板聚集、抗炎和抗增殖作用。
硝苯地平缓释片原理
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硝苯地平缓释片原理
硝苯地平缓释片是一种常用的抗高血压药物,属于钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker, CCB)类药物。
它的主要作用是通过阻断细胞膜上的L型钙通道,减少钙离子流入心脏和血管平滑肌细胞内,从而放松血管平滑肌,扩张冠状动脉和其他血管,降低血压,减轻心脏的负荷。
具体来说,硝苯地平的作用原理包括:
1. 血管扩张:通过阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,减少肌肉收缩,使血管扩张,从而降低外周阻力,减轻心脏的工作量,降低血压。
2. 冠脉扩张:硝苯地平特别作用于心脏冠状动脉,能够有效缓解心绞痛症状,增加心肌的血流量,改善心肌供氧情况。
3. 缓释技术:硝苯地平缓释片采用了特殊的药物释放技术,使得药物可以在体内缓慢、持续地释放,保持血药浓度的稳定,延长药物作用时间,减少服药次数,提高患者的依从性。
4. 减少副作用:与普通片剂相比,缓释片可以减少药物在体内的峰谷波动,避免因药物浓度过高而引起的不良反应,如头痛、面部潮红、心悸等。
硝苯地平缓释片通常用于治疗高血压和稳定性心绞痛,尤其适用于需要长期服药控制血压的患者。
然而,由于每个人的身体状况不同,使用硝苯地平缓释片前应咨询医生,以确定是否适合个人使用,并在医生的指导下进行剂量调整和监测治疗效果。
硝苯地平一二三的区别
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硝苯地平一二三的区别硝苯地平是一种钙通道拮抗剂,广泛应用于治疗高血压和心绞痛。
根据研发和上市时间,硝苯地平分为一代、二代和三代。
下面我们就来详细了解这三种硝苯地平的区别。
一、硝苯地平分类概述1.硝苯地平一代:为最早研发的硝苯地平药物,如硝苯地平普通片、缓释片等。
2.硝苯地平二代:在一代基础上改进,如硝苯地平控释片、脂溶性硝苯地平等。
3.硝苯地平三代:近年来上市的新型硝苯地平,如氨力农、拉贝洛尔等。
二、硝苯地平一代、二代、三代的区别1.药物代谢:一代硝苯地平生物利用度高,但半衰期短;二代硝苯地平生物利用度较低,但半衰期较长;三代硝苯地平具有更好的生物利用度和更稳定的血压控制。
2.剂量和给药方式:一代和二代硝苯地平需每日多次服药,而三代硝苯地平采用控释或长效制剂,可实现每日一次给药。
3.疗效和副作用:一代硝苯地平疗效较快,但副作用较明显,如头痛、脸红、浮肿等;二代硝苯地平疗效较一代弱,但副作用较小;三代硝苯地平疗效较好,副作用较轻微。
三、适应症和副作用1.适应症:硝苯地平一代、二代和三代均适用于高血压和心绞痛患者。
2.副作用:一代硝苯地平可能导致头痛、脸红、浮肿等;二代硝苯地平副作用较小;三代硝苯地平副作用较轻微。
四、如何选择合适的硝苯地平药物1.根据病情:初诊患者可选择一代或二代硝苯地平;高血压患者可选择三代硝苯地平。
2.根据患者特点:老年患者、肾功能不全患者可选择二代或三代硝苯地平;心绞痛患者可选择一代或三代硝苯地平。
3.结合副作用:对副作用较敏感的患者可选择二代或三代硝苯地平;不敏感患者可选择一代硝苯地平。
五、总结硝苯地平一代、二代和三代均是治疗高血压和心绞痛的常用药物。
选择合适的硝苯地平药物需综合考虑病情、患者特点和副作用。
硝苯地平相对分子质量
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硝苯地平相对分子质量1. 什么是硝苯地平?嘿,朋友们,今天我们来聊聊一个听起来有点复杂的东西——硝苯地平。
别担心,听起来复杂,其实内容简单。
硝苯地平是什么呢?它是一种药物,主要用来治疗高血压和心脏病。
要是你觉得这个名字像是化学课上才会见到的东西,没错!但是今天,我们不打算深究那些艰涩的公式,咱们就说说它的相对分子质量,这个概念听起来像个冷冰冰的数字,但其实它背后有很多故事哦。
相对分子质量,其实就是一个分子的“重量”,可以帮助医生和药师在配药时避免“出错”。
就像我们平时称斤论两一样,这个数字能告诉我们每一个分子有多重,简直是药物界的小金库。
嘿,想象一下,如果我们不把这些分子都给称重,药物岂不是乱成一团吗?真是令人发怵啊!2. 硝苯地平的分子质量2.1 重量到底有多重?好啦,咱们再深入点说,硝苯地平的相对分子质量大约是 346.3 克每摩尔(g/mol)。
哎呀,听上去好像不算太重,但实际上在药物的世界里,这个数字可是有点分量的。
你想啊,如果这个药物太轻,那效果可就得打折扣了;太重又可能让你身体受不了,简直是个平衡艺术呢!就像咱们日常生活中,吃饭时总要掌握好盐和糖的比例,太多太少都不行嘛。
2.2 为什么相对分子质量重要?说到相对分子质量,这个东西为什么这么重要呢?举个简单的例子,如果你去药店买硝苯地平,药剂师需要根据这个相对分子质量来调配剂量。
如果它的量不对,你可能就会觉得吃药没用,或者反而感到不舒服,简直是让人哭笑不得。
想想看,药就像是个调皮的孩子,必须要好好管教,才能让它乖乖听话,发挥作用。
3. 日常使用硝苯地平3.1 如何正确使用?接下来,咱们聊聊怎么使用硝苯地平。
这个药物通常是口服的,像吃饭一样简单。
很多朋友可能会问,吃药的时候需不需要特别注意什么呢?嘿,当然有啦!你最好在医生的指导下使用,千万不要随便决定自己要吃多少,要是自己乱来,后果可不是闹着玩的!正所谓“听话的小朋友才能吃到糖”,对吧?3.2 生活中的小贴士说到这里,我再给大家一些生活中的小贴士。
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硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析(药学一班王耀晨 2009071121)摘要:硝苯地平(nifedipine)是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB),在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一,具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。
其不足之处是半衰期短,患者用药频繁,血药浓度波动大,产生峰谷现象,引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1],为减少服药次数及不良反应,科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。
关键词:硝苯地平缓释制剂控释制剂1. 缓释制剂硝苯地平普通片在体内代谢较快,约2.6 h左右到达血药浓度顶峰,消除半衰期为4.8 h左右,生物利用度相对比较低,这可能与肝脏的首关效应有关。
而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为,血药浓度时间曲线平缓长久,服用一次能维持最低有效血药浓度(10μg·L-1)以上时间达28h。
消除半衰期为8.6h左右,生物利用度为普通片的1.5倍,明显比普通片具有优势。
G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后,抑制细胞色素P-450,峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84%。
相比之下,雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大,没有显著改变硝苯地平的药代动力学。
1.1 硝苯地平长效缓释片易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。
用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。
结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和64.1%。
犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达20 h。
葛文龙等人[4]硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参数ρmax分别为(1 247.8±78.4)μg·L-1和(1896.7±109.2)μg·L-1,tmax分别为(4.6 ±0.7)h 和(2.6±0.9)h,t1/2分别为(8.6± 2.8) h 和(4.8±1.5)h,AUC0-∞分别为(5 879.3±176.2)μg·h·L-1和(3 724.9±121.3)μg·h·L-1,AUC04 427.8 ±131.7)μg·h·L-1和(2 936.5±75.4)-t分别为(μg·h·L-1。
结论硝苯地平缓释片的tmax、t1/2长于普通片,AUC0-t、AUC0-∞高于普通片,而ρmax低于普通片,说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。
赵越平等人[5]研究多剂量口服硝苯地平缓释片在人体内的药动学特点和国产硝苯地平缓释片的生物等效性,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验90%置信区间进行生物等效性评价。
结果: 硝苯地平缓释片和硝苯地平缓释片制剂具有生物等效性。
1.2 硝苯地平骨架缓释微丸任君刚等人[6]以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,采用挤出-滚圆法制备硝苯地平24h骨架缓释微丸,考察其在家犬体内的药物动力学及相对生物利用度,利用统计矩的非隔室动力学理论计算药物动力学参数。
结果:在实验所选定的色谱条件下,硝苯地平质量浓度在510~2001μg·L-1内线性关系良好(r=019997),准确度、精密度及回收率均符合要求;自制缓释微丸与参比制剂的主要药物动力学参数分别为:tmax(510±111)、(517±018)h ;ρmax (2919±713)、(3318±614)μg·L-1;AUC0-t(31113±7111)、(30816±7011)μg·h·L -1;相对生物利用度为(10211±1814)%;体内外相关性良好(r=019368)。
表明自制硝苯地平骨架缓释微丸与参比制剂生物等效。
张蜀等人[7]采用喷雾流化包衣法将硝苯地平与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制成固体分散体,再包以缓释膜制得硝苯地平24h缓释小丸; HPMC与聚丙烯酸树脂(Eudragit)及乙基纤维素(EC)混合使用可调节药物的释放速度。
HPMC25为亲水凝胶,Eudragit2L100、S100为pH敏感型肠溶辅料。
三者混合使用作为缓释膜的致孔剂,更有利于药物在胃肠道不同pH环境下平缓慢释放。
采用高效液相色谱法对犬体内血药浓度进行分析;利用3P97软件对血药浓度-时间数据以非房室模型依赖性方法估算药物动力学参数。
在beagle犬体内药动学研究结果表明,自制的24h 硝苯地平缓释小丸胶囊缓释特征明显,与参比制剂相比,其相对生物利用度为(112.5±13.1)%。
1.3 硝苯地平缓释胶囊杭太俊等人[8]对国产与进口缓释胶囊生物等效研究结果为国产与进口制剂的AUC0~∞,cmax ,tmax ,t1/ 2分别为(464.8±169.1)和(462.2±152.1)ng·h·ml-1,(39.7±9.1) 和(41.4±9.1)ng·ml-1 ,(2.6±0.6)和(3.4±1.3)h ,(10.4±4.0)和(10.1±4.4)h ;经方差分析均无显著性差异(α=0.05)。
国产缓释胶囊的相对生物利用度为(106.4±13.6)%。
两种制剂的AUC0~∞和cmax经对数方差分析和双单侧t检验,tmax和t1/2经方差分析,结果在P>0.05 时均无显著性差异,表明两种制剂生物等效。
Jing Zhang等人[9]比较和评价Calcigard-10软胶囊和拜新同10胶囊生物等效性,结果Cmax(92.3–112.7%), AUC0-t(84.5–95.1%) ,AUC0-(84.4–95.5%)结果在90%置信区间内可靠,表明Calcigard-10软胶囊和拜新同10胶囊具有生物等效性。
2. 硝苯地平控释制剂2.1 (普通与控释)硝苯地平对血压变异性的影响。
原发性高血压(EH)是严重危害人类健康的常见病、多发病,是心脑血管疾病主要的独立危险因素之一。
近年来血压变异性(BPV)已被作为有别于血压的一项独立的反映心血管活动的重要指标。
无论何种血压, 24hBPV的大小显著而独立地与高血压靶器官损害(TOD)有关,BPV越大,TOD越显著。
BPV表示个体在一定时间内血压波动的程度。
通常以血压在一定时间内变化的标准差来表示。
比较肾功能衰竭患者与正常人肾功能总的和游离的硝苯地平稳态血浆。
虽然药代动力学的变化上硝苯地平稳态血浆游离总和往往略低于正常的肾功能衰竭,且与蛋白质结合减少,硝苯地平没有造成显著不同的稳态药物的血浆水平,但肾功能衰竭患者在给以相同剂量的情况下血压的反应会增强[10]。
王学磊[11]等人采用短时变异指标,探讨短效和中效(控释)硝苯地平对BPV的影响。
结果表明硝苯地平在降压治疗时增加BPV,硝苯地平控释片在降压治疗时对BPV 影响不大。
中效制剂硝苯地平控释片由于其在24h内血浓度的相对恒定,可较平稳地降低血压值,从而避免了硝苯地平的“去动脉窦样作用”,因而可以不增加BPV。
硝苯地平有明显的降压作用, 但它使BPV 明显增加, 长期使用有增加交感神经活性、增加肾素分泌、刺激心肌细胞肥大增生和引起水、钠潴留等诸多不利因素,而这些因素很可能是BPV升高的机制。
2.2 (普通与控释)硝苯地平药动学特性比较硝苯地平一日一次的渗透泵控释制剂,可避免药物释放受胃肠道蠕动、pH值和食物等因素的影响;良好的零级释药特性可保持更平稳的血药浓度,降低心血管副作用的发生。
通过GITS控释技术制备双层渗透泵片,GITS工艺是一种新的渗透泵, 又称推拉渗透泵,可使药物恒定释放16-18h,血药浓度平稳地维持至24h以上,达峰浓度时间为6h,减少心肌缺血发作频率、缺血总时间、最大缺血性ST段下移程度。
硝苯地平不溶于水,推进层的渗透压促进剂产生的压力将含药层的药物从释药小孔平稳推出,达到零级释放的目的,使硝苯地平以恒定的速度释放入血,保持血药浓度相对稳定,平稳降压,不改变血压变化的昼夜规律,避免短效制剂强而快速地释放入血,使头面、颈部血管扩张所致的头痛,头面部发热的反射性交感神经兴奋,不良反应的发生率明显降低,作用时间长,每天仅需给药一次, 具有良好的抗高血压作用和患者服药的依从性。
葛庆华等人[12]比较国产硝苯地平控释片与进口硝苯地平控释片生物等效性,被试制剂、参比制剂均采用双室渗透泵技术,由含药层、推进层和释药小孔组成。
从药时曲线来看,单剂给药后6-28h内,平均血药浓度均维持在19-26ng/mL;多剂给药达稳态后末次给药至给药后29h平均血药浓度维持在19-35 ng/mL范围内。
血药浓度上升缓慢,达峰不明显,峰浓度为一平台状, 并且维持时间长,表现出零级吸收的特点,为典型的控释制剂药时曲线。
鉴于药时曲线的上述特性,被试和参比制剂均可达到降低不良反应、提高病人依从性的目的。
单剂量和多剂量的研究结果表明,国产硝苯地平控释片与进口硝苯地平控释片生物等效性,临床上两药具有治疗等效性(Therapeutic equivalence) 。
吴正红等人[13]研究表明硝苯地平片半衰期短(2-3h),服药后30-45min即达到血药峰值,血压波动大,同时短而强的扩血管作用可能增加冠心病的发病率。
渗透泵控释片的Cmax明显较普通片小,同时血药浓度维持时间延长。
3. 其他剂型 (舌下含服,口服短效制剂)舌下含服,口服短效曾是治疗高血压急症的常用的方法,不良反应有血压骤降,严重低血压,脑血管供应不足等[14]。
老年患者存在血管器质性病变,硝苯地平降压速度程度幅度及持续时间无法预测,血压骤降是导致严重不良反应的最主要原因,扩张周围血管引起窃血现象及反射性心动过速也是导致不良反应的原因。
硝苯地平引起心率加快,与依那普利合用可部分抵消或消失。
高血压急症患者建议使用缓释制剂、控释制剂和长释制剂[15]。
4. 小结2006 年中国CCB 防治脑血管病专家共识认为: 有效、平稳降压对保护血管与防治脑卒中非常重要, 长效CCB不仅有效、平稳降压并可抗动脉粥样硬化, 可作为高血压伴动脉粥样硬化者首选药物。