药物释放系统修
基于聚合物的智能药物释放系统设计
基于聚合物的智能药物释放系统设计一、智能药物释放系统概述智能药物释放系统（Intelligent Drug Delivery Systems, IDDS）是一种能够根据生理条件或外部刺激（如温度、pH值、酶活性等）响应性地释放药物的系统。
这种系统的设计旨在提高药物的疗效，减少副作用，并提高患者用药的便利性。
基于聚合物的智能药物释放系统因其独特的物理化学性质和生物相容性，成为研究和应用的热点。
1.1 聚合物在药物释放系统中的应用聚合物由于其可塑性和多样性，被广泛应用于药物释放系统的设计中。
它们可以作为药物载体，通过物理或化学方法将药物分子包裹或结合，从而控制药物的释放速率和模式。
聚合物的分子结构和物理性质可以通过合成方法进行精确调控，以适应不同的药物释放需求。
1.2 智能药物释放系统的设计原则智能药物释放系统的设计需要考虑以下原则：- 药物的稳定性和生物活性：确保药物在储存和释放过程中保持稳定，避免降解或失活。
- 药物释放的可控性：系统应能够根据特定的生理或外部条件响应性地释放药物。
- 生物相容性和生物降解性：聚合物材料应具有良好的生物相容性，不引起免疫反应或毒性，同时能够在体内降解，避免长期积累。
- 靶向性：系统应能够将药物定向输送到病变部位，减少对正常组织的影响。
二、基于聚合物的智能药物释放系统的设计策略基于聚合物的智能药物释放系统的设计策略主要包括以下几种：2.1 pH响应性药物释放系统pH值在不同生理环境中存在显著差异，如肿瘤组织的微环境通常比正常组织更酸性。
利用这一特点，可以设计pH 响应性的药物释放系统。
聚合物载体在特定pH值下会发生结构变化，从而触发药物的释放。
2.2 温度响应性药物释放系统温度是影响药物释放的另一个重要因素。
某些聚合物在特定温度下会发生相变，导致药物释放。
通过精确控制聚合物的相变温度，可以实现对药物释放速率的精确控制。
2.3 酶响应性药物释放系统酶在生物体内具有高度的特异性，可以作为触发药物释放的信号。
RBX—庆大霉素药物释放系统的研制及体内释放效应
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创伤后开放性 骨折伴骨 缺损是 临床常见 病 ， 尽管 目 前手术技术不断提高 ， 抗生素层 出不穷 ， 如何有效 防止 但 开放性骨折术后感染仍然是一个棘 手的问题 。 自庆大霉 素珠链投入临床应用以来 ， 局部药物释放系统 （ ｃｌ ｒｇ １ ａ ｄｕ ｏ ｄｌｅｙｓｓｅ １ ］ ） 为令人 瞩 目的新疗 法 。但对于 ｅｖｒ ｔｍ， Ｓ成 ｉ ｙ 伴 有骨缺损 的患者 ， 单纯的抗生 素一 Ｄ Ｄ Ｓ只能起抗感染 的
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孙 粱， 医学博士。主要从事骨愈合及软骨组织工程方面研究。
① 白求 恩 国际 和平 医 院
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药物释放系统的动力学研究
药物释放系统的动力学研究药物释放系统在现代医学中扮演着至关重要的角色，它旨在以精确、可控的方式将药物输送到人体的特定部位，以实现最佳的治疗效果并减少副作用。
而对药物释放系统的动力学进行深入研究，是优化这些系统性能的关键。
药物释放系统的设计旨在解决传统药物给药方式存在的一些问题。
传统的口服或注射给药方式可能导致药物在体内的浓度波动较大，有时药物浓度过高可能引发毒副作用，而有时浓度过低则无法达到有效的治疗效果。
药物释放系统通过控制药物的释放速率和时间，能够更好地维持药物在体内的稳定浓度。
药物释放系统的动力学研究首先要考虑的是药物从载体中的释放机制。
这可能包括扩散、溶解、侵蚀以及渗透等多种过程。
扩散是其中常见的一种机制，药物分子通过浓度梯度从高浓度区域向低浓度区域移动。
例如，在一些聚合物基质的药物释放系统中，药物分子逐渐从聚合物的孔隙中扩散出来。
溶解机制则适用于那些在特定环境中可溶解的药物载体，当载体溶解时，药物随之释放。
侵蚀过程则是指载体材料本身在体内环境中逐渐被分解或消耗，从而释放出所包裹的药物。
渗透机制则通常与半透膜相关，利用内外的渗透压差来控制药物的释放。
为了准确描述和预测药物的释放行为，研究人员通常会建立数学模型。
这些模型基于物理、化学和生物学的原理，能够帮助我们理解药物释放的动态过程。
常见的模型包括零级释放模型、一级释放模型和Higuchi 模型等。
零级释放模型假设药物的释放速率是恒定的，与时间无关。
这在一些特定的药物释放系统中，如通过渗透泵原理工作的系统，可能会出现。
一级释放模型则认为药物的释放速率与药物在载体中的剩余量成正比，这种模型适用于许多扩散控制的释放系统。
Higuchi 模型主要适用于药物通过基质扩散的情况，它考虑了药物在基质中的初始浓度和扩散系数等因素。
在实际研究中，实验方法的选择对于获取准确的药物释放数据至关重要。
常用的实验技术包括体外释放实验和体内实验。
体外释放实验通常在模拟生理条件的溶液中进行，可以快速、高效地评估药物释放系统的性能。
药学中的药物释放机制优化分析研究
药学中的药物释放机制优化分析研究药学作为一门综合性学科，旨在研究药物的性质、制备、评价和应用等方面。
药物释放机制是药物在体内释放的过程，直接影响药物的疗效和药物治疗的有效性。
为了提高药物的释放效果和生物利用度，优化药物释放机制成为当今药学领域的一个重要研究方向。
本文将对药物释放机制优化的分析研究进行探讨。
一、药物释放机制的基本原理药物释放机制是指药物在给药系统中的释放过程。
常见的药物给药系统包括固体制剂、液体制剂和控释制剂等。
在固体制剂中，药物通过溶解或扩散的方式释放出来。
在液体制剂中，药物以分散态悬浮或溶解的方式释放。
而在控释制剂中，药物以控制释放的方式供给给药体系。
二、药物释放机制的优化策略为了优化药物的释放机制，提高药物的疗效和生物利用度，研究人员提出了一系列的优化策略。
1. 药物载体的选择药物载体是指药物给药系统中用来承载和释放药物的材料。
目前常用的药物载体包括聚合物、纳米材料和微胶囊等。
选择适合的药物载体可以改善药物的释放性能和生物利用度。
2. 控释技术的应用控释技术是一种可以调控药物释放速率和时间的技术。
常见的控释技术包括溶解控释、扩散控释和化学反应控释等。
合理应用控释技术可以提高药物的稳定性和控制药物的释放速率。
3. 多种药物给药系统的联合应用多种药物给药系统的联合应用可以实现药物的多维度释放。
如采用双层控释系统可以实现不同药物在不同时间段的释放，从而提高疗效和生物利用度。
4. 辅助技术的应用为了优化药物的释放机制，可以结合辅助技术进行改进。
如超声波辅助技术可以提高药物在给药系统中的分散性，从而增强药物的释放效果。
三、药物释放机制优化的研究进展目前，药物释放机制优化的研究已取得了一系列重要的进展。
1. 纳米技术在药物释放机制优化中的应用纳米技术是一种在纳米尺度上对药物进行包裹和释放的技术。
通过制备纳米药物载体，可以实现药物的靶向性和缓释性释放，提高药物的生物利用度。
2. 药物释放机制模型的建立为了更好地研究药物释放机制，研究人员建立了一系列的药物释放机制模型。
长效药物释放系统探讨
长效药物释放系统探讨长效药物释放系统是一种用于控制药物在体内释放速率的技术，它可以延长药物的作用时间，减少用药频率，提高患者的依从性。
本文将探讨长效药物释放系统的原理、应用领域以及未来发展方向。
原理长效药物释放系统的原理是通过改变药物的释放速率，使其在体内持续释放，从而实现长效治疗的目的。
常见的长效药物释放系统包括缓释剂、控释剂和靶向输送系统。
缓释剂缓释剂是一种能够延缓药物溶解或扩散速度的材料，常见的缓释剂有聚合物、脂质体和微粒等。
通过将药物与缓释剂结合，可以延长药物在体内的停留时间，减少用药频率。
控释剂控释剂是一种能够控制药物释放速率的材料，常见的控释剂有水溶性聚合物、生物降解材料和纳米材料等。
通过调整控释剂的性质和结构，可以实现药物在体内的持续释放。
靶向输送系统靶向输送系统是一种能够将药物精确输送到目标组织或细胞的技术，常见的靶向输送系统有纳米粒子、脂质体和基因载体等。
通过将药物与靶向输送系统结合，可以提高药物的治疗效果，减少副作用。
应用领域长效药物释放系统在医学领域有广泛的应用，以下是几个常见的应用领域：癌症治疗长效药物释放系统在癌症治疗中具有重要的作用。
通过将抗癌药物与控释剂结合，可以实现药物在肿瘤组织中的持续释放，提高治疗效果，减少毒副作用。
糖尿病治疗长效药物释放系统在糖尿病治疗中也有广泛的应用。
通过将胰岛素与缓释剂结合，可以实现胰岛素在体内的持续释放，提高血糖控制效果，减少注射次数。
神经系统疾病治疗长效药物释放系统在神经系统疾病治疗中也有潜在的应用。
通过将神经保护剂与靶向输送系统结合，可以实现药物在神经组织中的精确输送，提高治疗效果，减少副作用。
未来发展方向长效药物释放系统在医学领域具有广阔的发展前景，以下是几个未来的发展方向：纳米技术的应用纳米技术是一种能够精确控制物质结构和性能的技术，将其应用于长效药物释放系统中，可以实现更精确的药物输送和释放。
生物材料的研究生物材料是一种能够与生物体相容性良好的材料，将其应用于长效药物释放系统中，可以提高药物的稳定性和生物利用度。
智能药物释放系统的性能优化
智能药物释放系统的性能优化在现代医学领域，智能药物释放系统正逐渐成为研究的热点。
这种系统能够根据特定的生理信号或环境条件，精确地控制药物的释放速度和剂量，从而提高治疗效果，减少副作用。
然而，要实现智能药物释放系统的最佳性能，还需要在多个方面进行优化。
智能药物释放系统的工作原理通常基于对各种刺激的响应，例如pH 值的变化、温度的波动、酶的存在或者特定分子的浓度。
通过设计巧妙的载体结构和材料，药物能够在这些刺激下以预定的方式释放出来。
为了优化智能药物释放系统的性能，首先需要考虑的是载体材料的选择。
理想的载体材料应该具有良好的生物相容性，不会引起机体的免疫反应或其他不良反应。
同时，它还应该具备足够的稳定性，以确保在到达目标部位之前药物不会过早释放。
例如，一些高分子材料如聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）和壳聚糖等，由于其可降解性和生物相容性，在药物释放系统中得到了广泛的应用。
药物的负载方式也是影响系统性能的一个关键因素。
常见的负载方法包括物理吸附、化学结合和包封等。
物理吸附相对简单，但药物与载体之间的结合力较弱，容易导致药物的突释。
化学结合可以提供更稳定的连接，但可能会影响药物的活性。
包封则能够较好地保护药物，但需要精确控制包封的条件，以避免药物在包封过程中受到破坏。
除了材料和负载方式，系统的响应灵敏度也是性能优化的重要方向。
一个灵敏的系统能够迅速感知生理环境的变化，并及时做出药物释放的响应。
这需要对刺激响应机制进行深入研究和精心设计。
例如，针对 pH 值响应的系统，可以通过调整载体的化学结构，使其在特定的pH 范围内发生溶胀或降解，从而释放药物。
对于温度响应系统，则可以选择具有合适相变温度的材料，以实现精准的药物控制释放。
另外，药物释放的动力学也是需要优化的一个方面。
理想的药物释放曲线应该是平稳、持续的，避免出现药物浓度的剧烈波动。
这可以通过调整载体的孔隙率、分子量等参数来实现。
同时，多阶段的药物释放模式也在研究之中，例如先快速释放一个初始剂量，以迅速达到治疗浓度，然后再持续缓慢释放，维持药物的有效浓度。
制药工程中药物释放系统的使用教程
制药工程中药物释放系统的使用教程药物释放系统是制药工程中一个重要的技术工具，它能够控制药物在体内的释放速率和方式，从而提高药物的疗效和减少不良反应。
本文将详细介绍药物释放系统的使用教程，以帮助读者更好地理解和运用这一技术。
一、药物释放系统的概述药物释放系统是指将药物封装在一种载体材料中，通过控制药物在体内的释放速率和方式，达到准确和有效地给药的目的。
药物释放系统可以分为直接释放系统和控释系统两类。
直接释放系统是指药物在一定时间内直接释放，适用于需要立即药效的情况；而控释系统则是指药物在一定时间内缓慢、持续地释放，适用于需要长期维持药效或减少药物反应的情况。
二、药物释放系统的类型1. 基于溶解技术的药物释放系统基于溶解技术的药物释放系统是最常见和简单的一类控释系统。
该系统的载体材料通常是一种可溶解的聚合物，药物通过聚合物的溶解渗出来。
该系统的释放速率主要由药物在聚合物中的分布、聚合物的溶解速率以及药物和聚合物之间的相互作用等因素决定。
2. 基于扩散技术的药物释放系统基于扩散技术的药物释放系统是一种常见的控释系统。
该系统的载体材料通常是一种半透膜，药物通过半透膜的扩散来实现控制释放。
扩散速率主要由药物的分子大小、药物浓度差、半透膜厚度等因素决定。
3. 基于嵌段共聚物技术的药物释放系统基于嵌段共聚物技术的药物释放系统是一种较为新颖的控释系统。
该系统的载体材料通常是一种具有特殊结构的嵌段共聚物，药物通过嵌段共聚物的特殊结构和性质来实现控制释放。
该系统的释放速率可以通过改变嵌段共聚物的结构和性质来调控。
三、药物释放系统的制备方法制备药物释放系统的方法多种多样，常见的方法有溶剂挥发法、凝胶法、浸渍法、共滴法等。
制备过程中需要了解载体材料的特性，选择合适的制备方法。
1. 溶剂挥发法溶剂挥发法是一种常用的制备药物释放系统的方法。
首先，在选择的载体材料中溶解药物和相应的添加剂，形成溶液；接着，将溶液倒入具有空间结构的模具中；随后，将模具放置在适当的条件下，让溶剂挥发，形成固体药物释放体。
药物释放系统的研究与应用
药物释放系统的研究与应用药物释放系统（DDS）是一项重要的医药领域研究，旨在优化药物的传输和释放过程，提高药物治疗效果并减少副作用。
随着科技的进步和人们对个性化治疗的需求增加，DDS在药物研究与应用中扮演着越来越重要的角色。
本文将介绍药物释放系统的原理、研究进展和应用前景。
一、药物释放系统的原理药物释放系统是基于载体的药物传输系统，通过合适的载体材料将药物封装在内，以控制药物的释放速率、时间和位置。
其原理可分为物理方法、化学方法和生物方法。
1. 物理方法物理方法主要包括溶解、扩散、膜控释放等。
在溶解方法中，药物和载体材料在体外或体内溶解，药物通过载体的扩散作用逐渐释放。
在扩散方法中，药物分子通过载体材料的孔隙或介孔结构扩散，实现渐进释放。
膜控释放是通过在载体表面形成可以控制药物扩散的微孔或聚合物膜，实现药物的缓慢释放。
2. 化学方法化学方法利用特定的化学反应来控制药物的释放。
其中，pH响应性系统通过控制介质的pH值，使药物在特定环境下改变其溶解性从而实现释放。
热响应性系统则通过温度的变化触发药物的释放。
光响应性系统是利用光敏材料吸收特定波长的光能，引发药物释放反应。
3. 生物方法生物方法是利用生物体内的生理、生化特性来实现药物的控制释放。
例如，通过改变药物在体内的代谢酶活性和酸碱环境来控制药物的释放速率和时间，或者将药物封装在靶向靶子上，利用靶向效应实现药物的局部释放。
二、药物释放系统的研究进展近年来，药物释放系统在多领域取得了显著的研究进展。
以下是其中几个重要的方向：1. 纳米粒子系统纳米粒子具有较大的比表面积和特殊的物理化学性质，可用作药物载体。
通过调控纳米粒子的形状、大小和表面修饰等参数，可以实现药物的靶向输送和控制释放，提高药物的疗效并减少副作用。
2. 水凝胶系统水凝胶是目前研究较多的药物释放系统载体，其结构类似于天然组织，由于其良好的生物相容性和水合性，被广泛应用于胶囊、口腔贴片和注射剂等制剂中。
药物释放系统的设计与优化策略
药物释放系统的设计与优化策略在现代医学领域，药物释放系统的设计与优化是一个至关重要的研究方向。
药物释放系统旨在以特定的速率、时间和部位将药物递送至体内，以提高药物的疗效、减少副作用，并改善患者的依从性。
这一领域的发展对于治疗各种疾病，如癌症、心血管疾病、神经系统疾病等，具有重要的意义。
药物释放系统的设计需要综合考虑多个因素。
首先，药物的性质是关键的考量因素之一。
不同的药物具有不同的化学结构、溶解性、稳定性和生物活性。
例如，水溶性药物和脂溶性药物在释放系统的设计上就需要采用不同的策略。
水溶性药物可能更适合通过扩散或渗透的机制进行释放，而脂溶性药物则可能需要借助载体系统来实现有效的释放。
其次，治疗目标和疾病的特点也对药物释放系统的设计提出了要求。
对于急性疾病，可能需要药物迅速达到有效浓度，此时快速释放系统更为合适；而对于慢性疾病，如糖尿病、高血压等，需要药物能够持续稳定地释放，以维持长期的治疗效果。
此外，疾病的部位和病理生理特征也会影响释放系统的选择。
例如，针对脑部疾病的药物释放系统需要能够穿越血脑屏障，以确保药物在脑部达到有效的浓度。
在药物释放系统的设计中，载体材料的选择起着重要的作用。
常见的载体材料包括聚合物、脂质体、纳米颗粒等。
聚合物材料如聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）具有良好的生物相容性和可降解性，可以通过调节聚合物的分子量、组成和结构来控制药物的释放速率。
脂质体是由磷脂双分子层组成的囊泡结构，能够有效地包裹药物并实现靶向释放。
纳米颗粒则具有高比表面积和小尺寸效应，可以提高药物的溶解性和生物利用度。
药物释放系统的优化策略主要包括以下几个方面。
一是对载体材料进行改性。
通过化学修饰、接枝功能基团等方法，可以改善载体材料与药物的相互作用，提高药物的负载量和释放性能。
二是优化制备工艺。
制备工艺的参数如温度、压力、搅拌速度等会影响释放系统的粒径、形貌和结构，进而影响药物的释放行为。
三是结合多种释放机制。
药物释放系统的设计与优化
药物释放系统的设计与优化药物释放系统是一种用于控制和调节药物在患者体内释放的技术，可用于治疗各种疾病。
本文将探讨药物释放系统的设计原理与优化方法。
一、药物释放系统的设计原理药物释放系统的设计原理涉及多个方面，如药物选择、载体材料和释放机制等。
首先，药物选择是药物释放系统设计的基础。
需要考虑药物的理化性质、生物活性和目标治疗部位等因素，选择合适的药物进行载体设计。
其次，载体材料的选择对药物释放系统的性能至关重要。
常用的载体材料包括聚合物、脂质和陶瓷等，需要根据药物的特性选择合适的载体材料。
最后，释放机制是决定药物在体内释放速度和模式的关键因素，常见的释放机制有扩散控制、溶解控制和化学反应控制等。
二、药物释放系统的优化方法为了提高药物释放系统的性能和治疗效果，需要进行系统的优化。
以下是几种常见的药物释放系统优化方法：1. 载体结构优化：通过调整载体的结构和形状，可以改变药物的释放速率和持续时间。
例如，可以设计多孔载体提高药物的载荷量和释放速率。
2. 载体表面修饰：通过在载体表面引入功能基团或化学修饰物，可以改变药物与载体的相互作用，从而调控药物的释放速率和选择性。
例如，可以引入聚电解质层，实现酸碱响应性的药物释放。
3. 多种药物组合：将不同的药物组合在一起，可以实现协同治疗和增强疗效。
例如，将抗生素和抗炎药物组合，可用于治疗感染性疾病。
4. 外界刺激响应：通过外界刺激，如温度、光照和磁场等，可以实现对药物释放的精确控制。
例如，设计温度敏感载体，在特定温度下释放药物，实现药物的靶向治疗。
5. 控制释放速率：通过调节载体的孔径、孔隙度和渗透性等参数，可以控制药物的释放速率。
例如，调节聚合物的交联程度，可实现缓慢释放。
6. 长效释放系统：设计具有可控释放速率和持续时间的药物释放系统，可以减少患者的用药频率和药物剂量，提高治疗效果和患者的生活质量。
综上所述，药物释放系统的设计与优化需要考虑多个因素，包括药物选择、载体材料和释放机制等。
药物释放系统的材料选择与优化
药物释放系统的材料选择与优化在现代医学领域，药物释放系统的发展对于提高药物治疗效果、减少副作用以及改善患者的依从性具有至关重要的意义。
而在药物释放系统的设计中，材料的选择与优化是一个关键环节，直接影响着药物的释放性能、生物相容性以及治疗效果。
药物释放系统的目的是在特定的时间和位置以适当的速率释放药物，以达到最佳的治疗效果。
为了实现这一目标，需要选择合适的材料来构建药物载体或控制药物释放的机制。
材料的性质包括物理化学性质、生物相容性、降解性等，都会对药物释放系统的性能产生影响。
首先，从物理化学性质方面来看，材料的分子量、分子量分布、结晶度、溶解性等都会影响药物的负载和释放。
例如，高分子材料的分子量越大，其机械强度和稳定性可能越高，但药物的扩散速率可能会降低。
结晶度高的材料通常具有较好的稳定性，但药物的渗透性可能较差。
因此，在选择材料时，需要综合考虑这些因素，以达到理想的药物释放效果。
生物相容性是材料选择的另一个重要考量因素。
药物释放系统通常需要与生物体接触，因此材料不能引起免疫反应、炎症或其他不良反应。
例如，聚乳酸（PLA）和聚乙醇酸（PGA）等生物可降解聚合物由于其良好的生物相容性和可降解性，在药物释放系统中得到了广泛的应用。
此外，一些天然材料如壳聚糖、胶原蛋白等也因其与生物体的相似性和相容性而备受关注。
材料的降解性对于药物释放系统的长期性能也具有重要意义。
如果材料在体内不能及时降解和排出，可能会导致积累和潜在的毒性。
可降解材料可以在完成药物释放任务后逐渐分解为无害的产物，被生物体代谢和排出。
例如，聚酯类材料如 PLA 和 PGA 可以通过水解反应在体内逐渐降解，其降解速率可以通过调整材料的分子量、共聚比例等因素进行控制。
在药物释放系统中，常见的材料包括高分子材料、脂质材料、无机材料等。
高分子材料如聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）、聚乙烯醇（PVA）等具有良好的可加工性和可调的物理化学性质，可以通过改变组成和分子量来控制药物的释放速率。
药学中的药物释放机制优化分析
药学中的药物释放机制优化分析药物释放机制是指药物从给药系统中释放出来并进入体内的过程。
对于药学研究而言，优化药物释放机制具有重要意义，能够提高药物疗效，减少药物副作用，并改善患者的用药体验。
本文将通过分析药物释放机制的优化策略，探讨如何进一步提高药物的治疗效果。
一、缓控释系统的优化缓控释系统是一种通过调控药物在给药系统中的释放速率，实现持续药物释放的方法。
该系统的优化可以通过以下几个方面来实现：1. 适当选择缓释载体：缓释载体是由可降解聚合物或其他材料构成的，其物理化学性质能够影响药物的释放速率。
因此，在优化药物释放机制时，应根据药物的性质选择合适的缓释载体，并通过调整载体的孔径、密度等参数，实现药物释放速率的控制。
2. 考虑药物的理化性质：药物的理化性质也会对药物的释放速率产生影响。
例如，脂溶性药物的溶解度较低，其在给药系统中较难释放出来。
因此，在优化药物释放机制时，可以选择适当的助推剂或溶剂，促进药物的溶解，提高药物的释放速率。
3. 考虑给药系统的构型：给药系统的构型也会对药物的释放机制产生影响。
例如，在口服药物中，可以设计微粒或胶囊等形式，通过调整药物与给药系统之间的接触面积，实现药物释放速率的调控。
二、改善药物的生物利用度除了释放机制的优化，改善药物的生物利用度也是提高药物疗效的重要策略。
以下是几种优化药物生物利用度的常见方法：1. 改善药物的溶解度：药物的溶解度直接影响其在体内的吸收速度，对于溶解度较低的药物，可以通过研究药物的晶型、盐型等方式来提高其溶解度，从而增加药物的生物利用度。
2. 增强药物的稳定性：某些药物可能会因为环境的影响而失去活性，因此，在优化药物的生物利用度时，可以通过选择合适的添加剂、保护剂等，提高药物的稳定性，延长其在体内的存在时间，增加生物利用度。
3. 考虑药物的药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
在药物释放机制的优化中，可以根据药代动力学的结果，合理地设计给药系统，以提高药物的生物利用度。
生物医学材料中的可控释药系统设计与优化
生物医学材料中的可控释药系统设计与优化随着生物医学技术的不断发展，人们对于医疗器械和材料的要求也越来越高。
可控释药系统作为一种能够实现精准、定量、持久释放药物的技术，受到了广泛的关注和研究。
本文将介绍生物医学材料中可控释药系统的设计与优化的相关内容。
一、可控释药系统的意义与设计原则可控释药系统的出现，可以解决传统药物给药方式中存在的许多问题，例如药物浓度不稳定、剂量控制不准确等。
因此，设计一个合理的可控释药系统非常重要。
可控释药系统的设计需要遵循以下原则：1. 药物的稳定性：释放过程中，药物应该保持稳定，不受环境因素的影响。
2. 可控性：释放速率应该可以被调控，以满足不同患者的需求。
3. 高效性：释放系统应该能够实现给药的持久性和持续性，减少药物的浪费。
4. 安全性：材料应该符合生物相容性要求，不对人体造成伤害。
二、可控释药系统设计方法1. 矩阵型可控释放系统矩阵型可控释放系统是其中一种常见的设计方法。
它由一种或多种药物与载体材料组成，药物通过扩散或溶解从系统中释放出来。
设计时需要考虑药物的溶解性、药物与载体材料的相容性、药物载体比例等因素。
2. 羟基磷灰石微球系统羟基磷灰石微球系统是一种基于无机钙磷盐材料的可控释药系统。
其特点是材料具有良好的生物相容性和生物活性，能够在体内慢慢溶解，并释放出药物。
设计时需要考虑微球的大小、溶解速率和药物的包裹率等因素。
3. 纳米粒子系统纳米粒子系统是近年来备受关注的一种可控释药系统设计方法。
通过调控纳米粒子的粒径、形貌以及表面功能化，可以实现对药物的高效、定量、可控释放。
此外，纳米粒子还可以通过改变pH值、温度等外界因素来调控药物的释放速率。
三、可控释药系统优化方法除了设计可控释药系统，优化释药过程也是非常必要的。
以下是一些常见的可控释药系统优化方法：1. 材料表面改性：通过改变材料的表面性质，可以调节药物与材料的相互作用力，从而控制药物的释放速率。
2. 外部刺激响应：设计材料对外部刺激（如光、磁、温度等）敏感，以实现对药物释放的精确调控。
药学中的药物释放机制优化
药学中的药物释放机制优化在药学领域，药物释放机制的优化是一项重要的研究任务。
药物的释放机制指的是药物在体内的投药形式和释放速率，对于药效的发挥、副作用的减少和疗效的持续性起着关键作用。
因此，优化药物释放机制对于提高药物治疗的效果具有重要意义。
药物释放机制的优化涉及多个方面。
首先，药物的制剂形式是其中一个关键因素。
传统的制药技术通常采用固体制剂，如药片或胶囊。
然而，这种传统形式的释放过程并不理想，可能导致药物释放速率不稳定，无法达到理想的治疗效果。
因此，研究人员提出了一系列改进的制剂形式，如缓释制剂、控释制剂和纳米粒子制剂等。
这些制剂可以通过调整药物的物理性质和化学性质，实现药物的持续释放和目标导向释放，从而提高药物疗效。
其次，药物的载体也是优化药物释放机制的重要手段。
药物载体指的是将药物包裹在适当的材料中，用于控制药物的释放速率和方向。
常用的药物载体材料包括聚合物、脂质和金属等。
这些材料可以通过调整其化学结构和物理性质，实现对药物的精确控制释放。
例如，聚合物微球可以通过调节微球的尺寸和材料的降解速率，控制药物的释放速率和时间。
这种载体技术在提高药物疗效和减少副作用方面具有潜力。
此外，药物的释放机制还可以通过调控药物与生物体的相互作用来实现优化。
药物与生物体之间的相互作用是药物能否达到目标部位和被机体吸收的关键。
因此，研究人员通过增强药物与生物体组织的亲合性，如改变药物的表面性质、修饰药物的分子结构等，来提高药物的吸收和生物可利用性。
例如，通过修饰药物分子上的靶向配体，可以实现药物的目标导向释放，以提高药物在病变组织中的浓度，减少对健康组织的副作用。
另外，药物释放机制的优化还可以通过辅助技术手段来实现。
近年来，纳米技术、胶束技术和微流控技术等新兴技术的发展为药物释放机制的优化提供了新的途径。
纳米技术可以制备出尺寸纳米级的药物载体，实现药物的纳米粒子制剂，从而提高药物的稳定性和生物利用率。
胶束技术则通过调节胶束的组成和结构，实现药物的控释和靶向释放。
给药系统中药物释放规律研究
给药系统中药物释放规律研究药物的释放规律是给药系统中一个重要的研究领域，这个领域的相关研究非常广泛，旨在理解药物在体内的行为及其对药效产生的影响，以优化药物治疗过程。
药物释放是指药物从药物剂型中分离并在体内释放出来。
药物释放的速度和程度会受到许多因素的影响，例如药品化学物质的属性，药物剂型、药物、剂量、口服或注射等给药方式、药物在消化道中的消化吸收、药物代谢动力学等。
对这些因素进行深入研究，能够更好地理解药物在治疗过程中的行为，从而更科学地进行剂量和给药方案的选择。
药物释放速度的控制是现代医学科研的重要领域之一。
其中，针对口服给药系统的控制方法是通过控制药品的物理和化学性质，控制药片释放速度和时间。
由于计算机化技术的发展，现在人们可以在药物释放之前或同时评估药物在体内的活性。
这些新技术有助于提高给药系统的效率和药效。
药物在口服给药系统中的释放规律有许多因素直接或间接影响该体系中活性物质的释放行为，其中药品和剂型因素的影响最重要。
药品可以由一个或多个化合物构成，而且这些化合物具有不同的物化特性，包括溶解度、结晶态、离陶系数、分子量和极性，等等。
药物分子的分子大小和结晶状态是影响药物口服给药释放速度的重要因素。
药物分子越大，释放速度就越慢。
同时，药物分子的结晶状态越小，释放速度越快。
因此，药物的物理化学特性对药物生产过程、药物的口服给药、呼吸道和注射给药等各方面均有主要的影响。
药物在体内的吸收或分布是通过许多动力学影响因素实现的，如溶解度、渗透、组织分布、代谢和排泄率等。
在这些动力学因素的影响下，药品的释放演变过程由混合、分散和吸收阶段组成。
在给药系统中，药物在体内的吸收主要取决于解离速度、物质浓度、给药系统组成和对药物的代谢。
如果药物无法通过口服吸收，可以考虑通过针头注射的方式进行给药，但如果忽略药物代谢及给药后的生态反应，会容易导致处于低效状态的药物治疗过程。
药物释放规律的研究对药物的临床应用有很大的影响。
药物释放系统的设计与控制
药物释放系统的设计与控制药物释放系统是指一种能够控制药物释放速率和时间的系统，它可以被应用于多种医疗领域。
药物释放系统的设计与控制是一个非常重要的研究领域，它能够影响药物的疗效和安全性。
本文将从药物释放系统的设计和控制两个方面进行探讨。
药物释放系统的设计是一个复杂的过程，它需要考虑多种因素，例如药物的理化性质、使用环境和应用目的等。
在药物释放系统的设计中，最常用的方法是使用载体来控制药物的释放速率和时间。
载体可以是固体、液体或气体，其选择取决于药物本身的性质和目标应用。
例如，对于需要长时间持续治疗的药物，可以选择固体载体，如微球或纳米粒子；对于需要快速治疗的药物，可以选择液体载体，如溶液或乳剂。
除了载体的选择之外，药物释放系统的设计还需要考虑药物的释放机制。
目前，常用的药物释放机制包括扩散控制、溶解控制和化学反应控制等。
扩散控制是指药物通过载体的扩散来实现释放，其释放速率受到载体孔径和渗透性等因素的影响；溶解控制是指药物通过溶解来实现释放，其释放速率受到载体稳定性和溶解度等因素的影响；化学反应控制是指药物通过化学反应来实现释放，其释放速率受到反应速率和反应条件等因素的影响。
在药物释放系统的设计中，需要根据不同的应用需求选择合适的释放机制。
除了设计之外，药物释放系统的控制也是非常重要的。
药物释放系统的控制可以通过多种方式实现，例如温度、pH值、光照、电场等。
其中，最常用的控制方法是温度和pH值控制。
通过改变温度或pH值，可以调节载体的稳定性和药物与载体之间的相互作用，从而实现药物释放速率和时间的控制。
此外，光照和电场也可以被用于药物释放系统的控制中，但需要注意其对药物稳定性和安全性的影响。
总之，药物释放系统的设计和控制是一个非常重要的研究领域，它能够影响药物治疗效果和安全性。
在设计和控制药物释放系统时，需要考虑多种因素，并根据不同的应用需求选择合适的载体和释放机制。
同时，需要注意药物稳定性和安全性问题，并采取合适的控制方法来实现药物释放速率和时间的精确控制。
纳米医学中的药物释放系统设计与实现方法
纳米医学中的药物释放系统设计与实现方法摘要：纳米医学作为一种针对性治疗的新型医学方法，通过将药物封装进纳米粒子中实现精确的药物释放，并在体内靶向治疗疾病。
本文将介绍纳米医学中药物释放系统的设计与实现方法，包括纳米粒子的制备、药物封装技术以及药物释放机制的研究。
通过合理设计药物释放系统，可以提高药物的疗效，减少副作用，为临床治疗提供新的选择。
1. 引言纳米医学作为一种具有广阔前景的新医学领域，通过利用纳米粒子作为药物载体，可以实现精准治疗和靶向递送。
然而，药物的释放性能直接影响着纳米医学的疗效和安全性。
因此，合理设计和实现纳米医学中的药物释放系统尤为重要。
2. 纳米粒子的制备纳米粒子的制备方法多种多样，常用的包括物理法、化学法和生物法等。
其中，物理法主要通过研磨、溶胶-凝胶、物理气相法等制备纳米粒子；化学法包括溶剂沉淀、热分解、微乳液法等；生物法则利用生物体内的分子机制制备纳米粒子。
在选择制备方法时，需要考虑纳米粒子的尺寸、形状、表面性质以及药物封装效率等因素。
3. 药物封装技术药物封装技术是纳米医学中药物释放系统的关键环节。
常用的封装技术包括物理吸附、共价键结构和磁性吸附等。
物理吸附是一种简单有效的封装方法，通过静电作用或疏水作用将药物吸附于纳米粒子表面；共价键结构则通过化学反应将药物共价连接于纳米粒子表面；磁性吸附则通过磁性纳米粒子吸附药物并利用外加磁场实现精确控制释放。
4. 药物释放机制的研究药物释放机制的研究对于纳米医学中药物释放系统的设计和优化具有重要意义。
目前，主要有被动和主动两种药物释放机制。
被动释放机制是指药物通过纳米粒子的自身性质（如溶解度、渗透性等）来实现自发释放；主动释放机制则是通过外界刺激（如温度、pH值等）或者生物活性物质（如酶、荷瘤抗体等）来实现精准控制释放。
5. 应用前景与挑战纳米医学中药物释放系统的应用前景十分广阔。
通过合理设计和实现药物释放系统，可以实现药物在体内的精确释放，提高药物疗效并减少副作用。
药物递送系统的设计与优化
药物递送系统的设计与优化在当今医药领域，药物递送系统起着至关重要的作用。
设计和优化药物递送系统可以提高药物的疗效，减少副作用，并改善患者的治疗体验。
本文将探讨药物递送系统的设计原则、现有技术以及优化策略。
一、药物递送系统的设计原则药物递送系统的设计应遵循以下原则：1. 选择合适的递送路径：根据药物的性质和作用的部位选择合适的递送路径，包括经口途径、经皮途径、经静脉途径等。
同时，要考虑递送路径对药物的吸收和代谢的影响。
2. 药物释放速率的控制：药物递送系统应该能够控制药物的释放速率，以满足治疗需求。
可以采用缓释技术、智能递送系统等方式来实现药物释放的控制。
3. 靶向递送：药物递送系统应该具备靶向递送的能力，将药物精确送达到需要治疗的病灶或组织，减少对健康组织的损伤。
可以通过表面修饰、纳米技术等手段实现靶向递送。
4. 生物相容性：药物递送系统的材料应具备良好的生物相容性，不引起过敏或毒性反应。
材料的选择要符合国际相关标准，经过严格的生物相容性评估。
5. 可控性和可重复性：药物递送系统应具备可控性和可重复性，以便医生对药物递送过程进行监控和调整，保证治疗效果的一致性。
二、现有药物递送系统技术目前，已有多种药物递送系统技术被广泛应用于临床实践。
以下是几种常见的技术：1. 胶体递送系统：胶体递送系统利用胶体粒子的特性，将药物包裹在纳米级胶束或微粒中，以实现药物的稳定储存和控制释放。
2. 脂质体递送系统：脂质体递送系统利用脂质的自组装性质，将药物包裹在脂质体中。
脂质体递送系统具有良好的生物相容性和递送效率。
3. 纳米递送系统：纳米递送系统利用纳米材料的特性，将药物包裹在纳米粒子中，以增强药物的递送效果和靶向性。
4. 聚合物递送系统：聚合物递送系统通过调控聚合物的结构和性质，实现药物的控制释放和靶向递送。
三、药物递送系统的优化策略为了提高药物递送系统的效果和递送效率，可以考虑以下优化策略：1. 材料优化：选择合适的材料进行药物递送系统的制备。
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其药物作用靶点多在细胞内 ,可利用单克隆抗体介导和受体介导的细胞内
吞作用实现药物2载体主动跨细胞膜吸收 ,将重组蛋白质或基因释放到肿
对于除注射途径外难以其他方式给药的系统循环起效药物 ,如用
于止痛的吗啡和芬太奴 ,及肽类和蛋白质(如胰岛素、 干扰素和降钙
素)等 ,人们正在积极开发鼻腔释放系统[ 17 ]. 而且 ,鼻腔相关的淋巴
组织不仅能引起系统免疫反应 ,还能引起体液免疫(浆膜和黏膜免疫 ,
免疫球蛋白 IgA 和 IgG抗体)和细胞免疫反应(CD4 和 CD8 反应) ,因
质层的孔(直径不到脂质体分子的1/ 10) ,体内实验表
明包埋蛋白质或多肽 (如胰岛素) 的 transfer-somes
在 30 min 内就有一半剂量渗透进入皮肤.通过水合作
用和二甲基亚砜、 脂肪酸、 表面活性剂等化学促渗
剂改变角质层结构(进入脂质双分子层后以旋转、 振
动和形成微腔等方式破坏脂质结构) ,利于药物扩散.
不过 ,现在已经出现了许多口服释放大分子的方法 ,包括以前体药物形 式改进其在胃肠道苛刻环境中蛋白水解稳定性;使用促吸收剂或酶抑制 剂;制备微米或纳米结构生物黏附系统以通过细胞或细胞间隙进入上皮 细胞;基于分子结构修饰的聚合物-蛋白质偶联药物[9 ];克服生物膜屏 障(如小肠上皮细胞)的技术 ,如小于 10μm的脂质体或聚合物微球载体 或纳米粒跨 Peyer’ s Patches (小肠中椭圆形淋巴组织小结)的吸收 , 特别是与靶向技术结合的跨细胞主动吸收[ 10 ]等 ,在实验室和临床试 验中都取得很好效果.如美国 Nobex 公司开发的口服药物释放技术 , 通过化学反应将两亲性低聚物连接到药物分子的特定位点 ,可提高药 物对酶解的耐受稳定性、 促进药物吸收并改善其药理性能.两亲性低 聚物是将亲脂性烷基键合到亲水性聚乙二醇( PEG)分子上形成的 ,改 变二者的比例可容易地使低聚物表现出亲脂性或亲水性 ,从而克服胃 肠道吸收屏障. 两亲性低聚物-胰岛素口服释放系统在动物、 健康志愿 者和 1、 2 型糖尿病患者(临床 Ⅱ期)体内是安全的 ,且被快速吸收 ,与 正常人体分泌胰岛素的生理路径一样通过门脉循环进入肝脏 ,表现出 明显降血糖效果[11 ]
靶向药物释放系统可将药物靶向病灶部位 ,对非靶器官、 组织和细胞影响很小 , 既提高疗效又减少了药物的毒副作用.靶向性分被动与主动靶向.被动靶向依尺寸、 表面电荷和亲疏水性使药物载体在体内某些组织自然聚集发挥药效;主动靶向是选择 外部环境响应性载体材料(如温敏、 p H 敏感或磁性材料) ,或通过连接与特定器官、 组织和细胞具有选择性亲和力的配体(如抗体)修饰药物载体表面 ,使其主动聚集在靶 点释放药物 ,提高治疗指数.目前研究包括靶向大脑、 肿瘤、 巨噬细胞和肝细胞等组 织和细胞的药物/基因释放系统.大脑中存在独特的血脑屏障( blood brain bar2rier ,BBB) ,由软脑膜、 脑毛细血管壁和包在血管壁外的星状胶质细胞形成的胶 质膜构成 ,它将大脑软组织的胞外流体与血液分隔开 ,既使大脑不受系统循环影响 , 又可将潜在的毒性物质从大脑中清除.但是 ,紧密结合使胞饮作用下降 100 倍 ,导致 分子跨细胞或细胞间隙扩散十分困难 , > 98 %的药物(尤其是亲水性分子和大分子药 物)难被吸收.为了克服血脑屏障 ,人们已经开发多种脑部药物释放方法[21 ,22 ],其中 一种有效的手段是利用大脑内皮细胞上存在的受体分子 ,以受体介导的跨细胞摄入 机理实现脑靶向给药 ,即利用抗生物素蛋白2生物素识别技术 ,将药物与生物素连接 , 同时以抗生物素蛋白链菌素连接能靶向受体的载体(如胰岛素或转铁蛋白) ,通过载体 2受体识别靶向大脑内皮细胞上相应的受体分子而被吸收。
目前 ,抗生素如头孢氨苄 ,心血管药物如硝苯地平、 硝 化甘油等口服释放系统已经商品化;抗癌药物口服释放系统 如 Capecitabine (氟嘧啶药物) ,在转移性结肠直肠癌患者的 临床 Ⅲ期试验中 ,表现出比注射给药更高的活性和安全性
[6 ].
尽管小分子口服释放系统的商业化开发取得了巨大成
功 ,但是药理作用强、 副作用少的蛋白质、 肽类、 疫苗和 核酸等生化药物的口服释放系统研发一直是极具挑战性的工 作[7 ]。目前仅在美国就有至少30 种大分子药物获准进行商 业化生产 ,超过 130 种正处于不同阶段的临床试验[ 8 ],其中 口服释放系统仍将是首选. 因为该类药物: (1)分子量大,脂溶 性差 ,难以通过生物膜屏障; (2)胃肠道中存在大量水解酶可 降解多肽; (3)吸收后易被肝脏消除(首过效应) ;所以现在只能 通过注射途径给药 ,患者不易接受.
2019年，全球口内速释片销售额近2亿美元。2019年，氯雷他定口内 速释片1个产品的销售额就达3.83亿美元。预计在今后5年中，美国、欧 洲诸国和日本的口内速释制剂市场将得到迅速发展， 2.1.2 口服控释制剂
2019年，口服控释制剂市场为216亿美元，2019年销售额达330亿美 元，年增长率为9%。2019年盐酸羟考酮控释片、盐酸安非他酮缓释片 和文拉法辛控释胶囊的销售额分别超过15亿美元，较2019年分别增长 6.86%，31.28%和33.36%，而奥美拉唑缓释胶囊因专利到期销售额 31.03亿美元较上一年的33.99亿美元减少22.41%控释制剂技术主要应用 于治疗高血压、注意力缺陷机能亢进疾病（ADHD，多动症），胃食管 返流疾病、抑郁、鼻窦炎/过敏、糖尿病、抗菌、偏头痛、尿失禁、骨质 疏松、关节炎、胆固醇高和癫痫等领域的药物。在某些治疗领域出现了 激烈的市场竞争，如治疗注意力缺陷机能亢进疾病。
2.1.1 口内速释片 口内速释片可在唾液中在几秒之内快速溶解，或在口腔内快速崩解。
此种新颖片剂型最适于儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人。制备工 艺有冻干法、压模法、直接压片法、湿法压制法和湿法制粒后压片法， 其他制备技术还有半湿法压片法、熔融制粒直接压片法、干法制粒直接 压片法和直接压片-加湿-干燥法等。所有制法均应用了糖类及其衍生物 辅料，如山梨醇、甘露醇和赤藓醇等。
还有绕过表皮障碍的策略 ,如开发的一种有 400 个显
微针的装置[13 ],以涂覆药物的硅针头或内充药液的
中空金属针头直接插入角质层下给药 ,可使药物通量
增加10 万倍 ,且可以与离子电渗疗法结合使用.另外 ,
超声、 离子电渗、 电穿孔等物理方法也可以增加药
物透过角质层的通量 ,与化学促渗剂协同使用更有效.
此 ,流感、 百日咳、 白喉和DNA 的鼻腔疫苗系统也日益受到重视.另
外 ,研究表明经鼻腔释放的药物可直接通过位于鼻腔的嗅觉区传递到
中枢神经系统(CNS)[18 ],这意味着药物可以快速和/或特异性靶向大
脑 ,在帕金森症、 阿尔茨海默症或疼痛的治疗中发挥作用.为了克服
鼻腔黏膜的低渗透性以及黏膜纤毛清除机制 ,延长黏膜药物释放系统
[ 19 ].其他黏附材料有羧甲基纤维素钠、 聚乙烯醇和聚乙二醇等 ,可通过乳化和聚合等技术制备成源自粒或纳米粒 ,但其非特异性键合能力
也限制了其走向市场.最近 ,利用凝集素和其他黏附分子与细胞表面和
黏液素的特异相互作用的 “第二代生物黏附” 概念正受到越来越多
的关注[20 ]。
四、靶向药物释放系统(targeting drugdelivery systems)
由于表皮(特别是角质层)是皮肤有效地、 选择
性阻碍化学物质渗透的控制因素 ,因此 ,目前研究多
集中在克服渗透障碍以增加药物透皮量的方法上.例
如 ,在脂质体中加入表面活性剂分子(如胆酸钠)并包
埋药物形成尺寸为 200～300 nm 的囊泡
transfersomes ,该囊泡具有超变形能力 ,能够挤过角
一、口服药物释放系统(oral drugdelivery systems)
口服给药是释放药物入系统循环最 广泛和普遍的方法.约占整个市场的50%以 上份额，它不仅服用方便、 安全 ,更重要 的是 ,对于那些必须长期甚至终身服用的 药物(如胰岛素) ,口服是最理想和最易被患 者接受的给药方式.口服释药产品在其市场 上主要有三类技术：口服控释技术，口腔 速崩技术和遮味技术
醇将能与复合物发生相互作用的非特异性血液成分和非靶向细胞屏蔽开 ,
可靶向远处肿瘤表达基因 ,编码高活性、 高细胞毒性的肿瘤坏死因子α
( TNF α) ,导致肿瘤出血坏死 ,抑制肿瘤生长[26 ].同样 ,结合糖基化配体
的脂质体或聚氨基酸载体[ 27 ]的主动靶向方法也可以实现基因的靶向释
放.另外 ,因为肿瘤源自肿瘤抑制基因不正常工作及其编码蛋白质的失活 ,
在作用位点或吸收位点的停留时间 ,人们开发了一种有效的生物黏附
鼻腔释放系统 ,如添加生物黏附材料壳聚糖制成胰岛素液体或颗粒制
剂 ,鼻腔给药能显著提高生物利用度(9 %～15 %) ;利用荷正电壳聚糖
与负电 DNA 间聚电解质络合作用 ,通过简单混合搅拌制备壳聚糖-
DNA 疫苗纳米粒 ,鼻腔给药后能引起与皮下注射相近的免疫效果
三、黏膜药物释放系统(mucosal drugdelivery systems)
黏膜存在于人体各腔道内 ,具有一定渗透性且血管分布丰富 ,可吸收 药物直接进入系统循环 ,从而避免了口服药物面临的胃肠道代谢和肝脏 首过效应 ,是药物释放的又一个重要途径.
通过口腔黏膜释放的药物有心血管药物 ,如硝化甘油、 卡托普利、 维拉帕米和普罗帕酮;激素类药物 ,如睾丸激素和雌激素的口腔黏膜剂 , 能够促进肌肉生长、 增加肌力、 调节机体状态等;止痛和镇静药物 ,如 芬太奴的口腔黏膜剂已获 FDA 批准上市用于癌症患者止痛 ,它是将芬 太奴柠檬酸盐与糖类赋形剂制成糖锭剂 ,给药后 15 min 内达止痛药浓 (约1μg · L - 1) ,22 min 达最大血药浓度[ (310±110)μg · L - 1] ,快速 起效止痛[14 ].然而,对肽类和蛋白质药物,由于口腔黏膜存在疏水2亲水 屏障和酶屏障 ,其系统生物利用度通常不到 5 % ,可使用促渗剂以增加 膜渗透性和/或加入酶抑制剂以增加其稳定性 ,进行分子修饰或使用生 物黏附材料[15 ]等方法加以改进 ,制剂形式可为片剂、 贴剂、 喷雾剂 和微球等. Ora-lin (胰岛素)即是基于 RapidMistTM专利技术的口腔喷 雾剂[16 ],将胰岛素制成精细颗粒气雾剂(7～10μm) ,借助高速喷雾装 置将药物喷入患者口中 ,适时给以促吸收剂 ,胰岛素分子被快速吸 收 ,10 min 内就可在系统循环中检测到,血药浓度和降血糖水平明显优 于皮下注射胰岛素.