(优选)药物控制释放载体材料
生物医用材料—药物释放载体
⑵ 可进行化学修饰--强度不同的纤维材料 ⑶ 可进行交联--凝胶材料
⑷ 利用带电性能可以调控物理和化学性质
用途：
⒈ 药物释放包埋材料 ⒉ 膜屏蔽材料 ⒊ 接触镜 ⒋ 细胞培养抗凝剂及血液抗凝剂 作为药物释放材料的文献报道：
1. Chandy T, Rao G H, Wilson R F, Das G S, “Development of Poly(lactic acid)/Chitosan Co-matrix Microspheres: Controlled Release of Taxol-Heparin for Preventing Restenosis”, Drug Delivery, 2001, 8(2), 77-86 Risbud M V, Bhonde R R, “Polyacrylamide-Chitosan Hydrogels: in Vitro Biocompatibility and Sustained Antibiotic Release Studies”, Drug Delivery, 2000, 7(2), 69-75
合成高分子材料正逐渐取代天然高分子材料
7.4
天然生物降解材料
1）I型胶原
来源：哺乳动物体内结缔组织，构成人体约 30%的蛋白质，共14种，I型最丰富且性能优良。
结构：三股螺旋多肽，每一个链有1050个氨 基酸，一级结构富有脯氨酸和羟脯氨酸，第三 个总是甘氨酸，结构有序.
性能：
规整的螺旋结构--免疫原性较温和; 体外可形成较大的有序结构--强度良好的殖、代谢的一个结合 位点
药物释放载体
药物释放体系重要组成部分 影响药效的主要因素
举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用
举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用高分子材料是一类具有高分子量、由重复单元组成的大分子化合物，具有较高的力学强度、化学稳定性和生物相容性。
高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。
本文将从两个方面来举例说明高分子材料在这两种制剂中的应用。
控释缓释制剂是指能够延长药物在体内的滞留时间，并以持续的速率释放药物的制剂。
高分子材料在控释缓释制剂中起到了重要的作用。
一个典型的例子是聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球制剂。
PLGA是一种可生物降解的高分子材料，在体内可以被分解为无害的二氧化碳和水，因此具有较高的生物相容性。
由于PLGA具有良好的可调控性和生物降解性，它被广泛用于制备控释缓释微球制剂。
将药物包裹在PLGA微球中，可以延缓药物的释放速率，达到控制药物释放的目的。
例如，伊维菌素是一种用于治疗结核病的抗生素，它在体内的半衰期较短，需要频繁的给药。
而将伊维菌素包裹在PLGA微球中，可以延长其释放时间，减少给药次数，提高疗效。
靶向制剂是指能够选择性地作用于特定的组织或细胞的制剂。
高分子材料在靶向制剂中的应用也有很多例子。
一个典型的例子是利用聚乙二醇（PEG）改善药物的靶向性。
PEG是一种具有良好生物相容性的高分子材料，可以改善药物的体外稳定性、溶解度和血管通透性。
将药物与PEG共价结合，可以增加药物在体内的半衰期，并且减少对正常细胞的毒性。
例如，靶向治疗肿瘤的制剂利用PEG修饰来提高溶解性，在体内药物释放后能够更容易进入肿瘤组织，减少对正常组织的损伤。
除了上述例子外，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中还有其他的应用。
例如，透明聚合物材料可以用于制备眼药物的角膜接触镜，实现长时间的缓慢释放。
还有一些专门用于药物递送的纳米粒子，例如聚丙烯酸纳米粒子可以用于改善口服药物的溶解性和生物利用度。
总之，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。
通过调控高分子材料的物理化学性质，可以实现药物的长时间释放和靶向性输送，提高药物的疗效并减少副作用。
高分子材料在药物传递系统中的应用
高分子材料在药物传递系统中的应用一、引言近年来，高分子材料在药物传递系统中的应用越来越受到关注。
高分子材料具有独特的物理和化学性质，可以作为药物载体或控释系统，实现药物的准确传递和释放。
本文将就高分子材料在药物传递系统中的应用进行探讨。
二、高分子材料作为药物载体1. 药物载体的选择高分子材料作为药物载体的选择主要考虑其生物相容性、生物可降解性以及药物的物理化学特性等因素。
例如，聚乙烯醇（PEO）具有良好的生物相容性和生物可降解性，可以作为水溶性药物的载体。
2. 高分子材料的制备高分子材料可通过溶液聚合、反应挤出、喷雾干燥等方法制备。
其中，溶液聚合是最常用的方法之一。
通过调节聚合条件和添加剂，可以获得具有不同结构和性能的高分子材料。
三、高分子材料作为控释系统1. 控释系统的原理高分子材料作为控释系统的原理主要基于其物理和化学性质。
例如，高分子材料的渗透性和溶胀性可以控制药物的释放速率。
此外，通过在高分子材料中掺入聚合物、纳米粒子等成分，还可以调节药物的释放方式和速率。
2. 控释系统的应用高分子材料作为控释系统广泛应用于口服、注射、贴剂等给药途径。
例如，聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）可以作为微球或纳米粒载体，用于缓释药物。
此外，聚乳酸-羟基乙酸-聚乙二醇（PLGA-PEG）共聚物还可以提高药物的稳定性和生物利用度。
四、高分子材料在靶向药物传递中的应用1. 靶向技术的原理靶向技术是指将药物传递系统精确定位到病变组织或器官，以提高药物的治疗效果和减少副作用。
高分子材料作为靶向药物传递系统的载体，可以通过修饰表面、结构改变等方式实现靶向效果。
2. 高分子材料的修饰高分子材料的修饰通常包括表面修饰和内部修饰两种方式。
表面修饰主要通过共聚、交联等方法实现，以改变高分子材料的亲水性或亲疏水性。
内部修饰则通过掺入靶向基团或改变材料结构，以实现对特定细胞或组织的识别和吸附。
3. 靶向药物传递系统的应用高分子材料作为靶向药物传递系统的应用范围广泛，包括肿瘤治疗、神经系统疾病治疗等领域。
药物分析中的药物释放控制技术研究
药物分析中的药物释放控制技术研究随着人们对生活质量的要求不断提高，药物的研发也越来越受到关注。
而药物分析中的药物释放控制技术作为一项重要的研究内容，针对药物释放过程进行了深入探讨，并取得了一系列的研究成果。
本文将介绍药物分析中的药物释放控制技术的基本原理、研究进展以及应用前景。
一、药物释放控制技术的基本原理药物释放控制技术是指通过控制药物释放速率和方式，以实现药物在体内的持续释放，从而提高药物疗效和减少不良反应。
其基本原理可以归纳为以下几点：1. 控制药物的药代动力学：药物的药代动力学包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
通过选择合适的药物给药途径和给药形式，可以控制药物在体内的吸收速度、分布范围和代谢速率，从而达到控制药物释放的目的。
2. 利用载体材料：药物释放控制技术主要通过药物载体材料实现。
这些载体材料具有不同的特性，包括溶解性、降解性、渗透性等，可以通过调节这些特性来控制药物的释放速率和方式。
常见的载体材料包括聚合物、纳米材料和生物材料等。
3. 控制因素：除了药代动力学和载体材料外，还有一些其他因素会对药物释放进行控制，如温度、pH值、离子强度等。
这些因素可以通过调节环境条件或在载体材料中添加相应的成分来实现对释放过程的控制。
二、药物释放控制技术的研究进展药物释放控制技术的研究从早期的基础研究到现在的应用研究，取得了一系列的重要进展。
以下是其中一些值得关注的研究方向：1. 控释剂的设计与合成：控释剂是控制药物释放的关键。
研究人员通过设计和合成具有特殊结构和性质的控释剂，实现对药物的精确控制释放。
其中，聚合物控释剂是最常见的控释剂之一，具有良好的生物相容性和可调控性。
2. 纳米技术在药物控释中的应用：纳米技术具有独特的物理和化学性质，可以用于药物的包封和控制释放。
通过调节纳米材料的大小、形状和表面性质，可以实现药物的逐渐释放和定向输送，提高药物的疗效并减少毒副作用。
3. 药物释放的智能化控制：智能药物释放系统可以根据体内外环境的变化自动调节药物的释放速率和方式。
聚萘二甲酸乙二醇酯结构式
聚萘二甲酸乙二醇酯结构式聚萘二甲酸乙二醇酯（Poly(ethylene glycol) sebacate，简称PES）是一种具有良好生物相容性和生物可降解性的高分子材料。
它的结构式如下：PES的结构中包含了两个重要的基团：聚乙二醇基团和萘二甲酸基团。
聚乙二醇基团是由乙二醇分子的多个单元组成的，它具有良好的水溶性和生物相容性。
而萘二甲酸基团则赋予了PES良好的机械性能和热稳定性。
PES具有可调控的降解速率，可以通过调整聚合物的化学结构和分子量来控制其降解速率。
这使得PES成为一种理想的生物可降解材料，可以应用于组织工程、药物输送和可降解植入物等领域。
在组织工程方面，PES可以作为一种支架材料用于构建三维生物可降解的人工组织。
研究人员可以通过控制PES的孔径和孔隙度来调节细胞的生长和扩散，从而实现组织的再生和修复。
此外，PES还可以与细胞外基质（ECM）蛋白质相结合，提高细胞的附着和增殖能力，促进组织的再生。
在药物输送方面，PES可以作为一种载体材料用于控制释放药物。
通过调整PES的降解速率和药物的包埋方式，可以实现药物的持续释放和准确控制释放速率，从而提高药物的疗效和减少副作用。
此外，PES还可以通过修饰表面功能基团，实现对特定药物的靶向输送，提高药物的靶向性和生物利用度。
在可降解植入物方面，PES可以作为一种替代金属材料的选择。
金属植入物在长期应用中容易引发排异反应和感染，并且需要二次手术进行取出。
而PES具有良好的生物相容性和可降解性，可以避免这些问题。
此外，PES还可以通过调整化学结构和分子量，实现不同部位的力学性能匹配，提高植入物的生物力学性能和稳定性。
聚萘二甲酸乙二醇酯是一种具有良好生物相容性和生物可降解性的高分子材料。
它可以应用于组织工程、药物输送和可降解植入物等领域，具有广阔的应用前景。
通过进一步的研究和开发，相信PES 将在生物医学领域发挥更大的作用，为人类健康事业做出更大的贡献。
PLGA药物载体
⑥粒径在7~12μm的微粒可被肺机械性滤阻而摄取 ⑦粒径大于12μm的微粒可被阻滞与毛细血管床
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普通的纳米粒子的疏水性强烈影响其余血
液中调理素的相互作用，一旦进入血液系 统会被快速调理素化，从而被人体内的单 核巨噬细胞系统大量清除。而PLGA药物载 体是可降解的两亲性聚合物共聚物组装成 纳米粒，亲水能力好，能减少纳米药物载 体在血液内被调理素化，从而延长了在体 内的循环时间，提高药物的靶向能力
药物的控制释放
时间控制 使药物在较长的时间内不断地释放出来 分布控制 实现药物在病灶部位的靶向释放
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聚乳酸-乙醇酸共聚物纳米粒
——医用药物载体材料
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PLGA纳米粒
脂肪族聚酯聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)以其良好的生物相容 性、生物降解性和可塑性被广泛应用于生物、医药、化工等领域。 PGA 的分子结构规整和高度结晶性使其分子链间排列紧密，具有许 多独特的化学、物理和力学性能。PGA 不溶于绝大多数有机溶剂， 仅溶于六氟异丙醇、六氟丙酮倍半水合物。PGA 降解是由其主链上 不稳定的脂肪族酯键水解引起的，如果PGA结晶性不高，其水解速度 将快得多。PLA虽然降解速度较快但其线形结构僵硬、机械性能较差。 因此。选择LA与GA单体共聚，以改善聚合物的机械性能、调节共聚 物的降解速率。由此聚合而成的聚乳酸-乙醇 (PLGA)是一种重要的生 物降解材料，具有良好的生物相容性、无毒、可在生物体内外降解等 特性，被广泛应用于药物缓释材料、植入材料和组织工程等医用高分 子领域中。PLGA的降解主要通过水解裂解酯键，较少通过非特异性 酶的水解作用。其作为水溶性聚合物，在水溶液中不发生溶胀，降解 反应主要发生在材料表面，称为“溶蚀”作用，因此药物的释放速率 趋于稳定。决定水解率的主要是单体组分的结晶性和拒水性，其它因 素通过影响两者而起作用。以此可以通过改变聚和工艺来调控水解速 率。
药物控制释放中应用的生物降解性高分子载体材料①：本刊中文部
５ 负载 两・ 素 Ｂ壳聚糖 一 霉 聚乳 酸纳 米粒 的制 备及 其释 药・ 陛能 吴雁 （ 国家纳 米科 学 中心 ，北京 市 １ ０ １ ） ０ ０ ９ 国 家 自然科 学 基金项 目（ ０ ０ ０ ４ ９４６２ ）
患者 ，３ ２例术 中 应用缓释型 氟尿嘧啶植入剂，均匀 撒在肿瘤 下方 、 腋窝、 胸大小肌间、 锁骨下血管等区域， 使之持续 放 释 有效浓度的药物， 杀灭癌细 。 胞 术后对 患者的切 口情况、 皮下 积液量、患肢水肿、 皮瓣坏死、拆线天数等指标进行比较 ， 未
Ｃｈ ｎＱ．ｈ ｎ ｇ ｏ ｕ ｈ Ｇｏ ｇ ｈ ｎ ａ ｊ ｕＬｎ ｈ ａ ｇ Ｋ ｎ ｆ ｅ Ｚ ｏ ｇ ｕ ｚ ｉ ｎ ｃ ｅ ｇＹ ｎ ｕｙ ｉｃ ｕ ｎ ａ ｇｕ Ｚ ｉ ２ ０ ；２ １ １ ９ ５ １ ３ ０ ８１ （０ ： ３ ．９ ８ １ 陈 强． 药用材料 的发展与缓释 型氟尿嘧 啶的应用特 点【 ｌ 缓释 Ｊ 中国组织 】 工程 研究与临床康 复，０ ８１ （０：９ ５１ ３ ２ ０ ，２１） ３ －９ ８ １
ＡＩ ｍｏｎ Ａ， ｄ ａ ＡＲ， ｅ ｍａ Ｔ，ｔ ｌ ｆ ｃ ｃ ｆ ｄ Ｂ Ｈａ ｂ Ｆｒ ｅ ｎ Ｓ ｅ Ｅ ａ ｙｏ ａ ｉ ｍｉ ｘ ｎ ｒ ｅ ｌａ ｅ ｌ ｕ ｎ ｍｉｒ ｓ ｈ ｒ ｓｆ ｒ ｎ ｒ ｔ ｍｏ ａ ｔ ａ ｔ ｏ ｏｎ — ｄ ｄ ａ ｂ ｍｉ ｃ ｏ ｐ ｅ ｅ ｏ ｔａ ｕ ｏ ｉ ｒｌ
３ 复 合万 古霉 素海 藻 酸钠 ／ 壳聚 糖 缓释 载体 的
药物释放行为的模拟与控制
药物释放行为的模拟与控制引言：药物释放行为的模拟与控制对于提高药物的有效性、降低副作用以及优化治疗方案具有重要的意义。
随着科技的不断发展，人们对于药物释放行为的研究也在不断深入。
本文将探讨药物释放行为模拟的方法以及如何进行控制。
第一部分：药物释放行为的模拟方法1. 药物释放模型的构建常见的药物释放模型有零阶、一阶、饱和度控制释放模型等。
通过确定药物的物理化学性质以及载体的特性，可以选择合适的释放模型进行模拟。
2. 药物释放速率的测定确定药物的释放速率是模拟药物释放行为的基础。
可以利用离体释放试验、体外溶出试验等方法来测定药物的释放速率，并进行数据分析与模拟。
3. 药物释放行为的数学模型在药物释放行为的模拟中，数学模型起着至关重要的作用。
众多数学模型如扩散模型、半经验模型、计算流体动力学模型等可被用来模拟药物的释放行为。
第二部分：药物释放行为的控制方法1. 载体材料的选择良好的载体材料可以控制药物的释放行为。
选择适当的载体材料，并通过材料的结构、物理性质、化学性质等方面的调控来实现药物释放行为的控制。
2. 利用控释技术控释技术包括缓释技术、负载技术、瞬发技术等，通过调控药物释放的机制和速率，实现对药物释放行为的控制。
3. 仿生材料的应用仿生材料模拟生物体内的环境和过程，可以实现对药物释放行为的精确控制。
将仿生材料应用于药物载体设计中，可以达到更高的释放效果。
第三部分：药物释放行为的应用与前景1. 药物缓释剂的开发通过控制药物释放行为，研发出具有持久效果的药物缓释剂，可以减少用药频率，提高患者服药依从性，优化治疗效果。
2. 个体化治疗的实现药物释放行为的模拟与控制，可以根据个体患者的特点和需求，制定出个体化的治疗方案，提高治疗的精准性和有效性。
3. 新药研发的辅助工具药物释放行为的模拟可以作为新药研发的辅助工具，帮助研发人员评估药物的释放特性，加速新药的开发过程。
结论：药物释放行为的模拟与控制对于提高药物治疗效果、减少副作用、优化治疗方案具有重要意义。
药用高分子材料——纳米药物载体技术
纳米药物载体技术用纳米粒子作为药物载体可实现靶向输送、缓释给药的目的, 这是由于小粒子可以进入很多大粒子难以进入的人体器官组织, 如小于50nm 的粒子就能穿过肝脏内皮或通过淋巴传送到脾和骨髓, 也可能到达肿瘤组织。
另外纳米粒子能越过许多生物屏障到达病灶部位, 如透过血脑屏障( BBB) 把药物送到脑部, 通过口服给药可使药物在淋巴结中富集等。
具有生物活性的大分子药物( 如多肽、蛋白类药物) 很难越过生物屏障, 用纳米粒子作为载体可克服这一困难, 并提高其在体内输送过程中的稳定性。
用纳米粒子实现基因非病毒转染, 是输送基因药物的有效途径。
药物既可以通过物理包埋也可以通过化学键合的方式结合到聚合物纳米粒子中。
载有药物的聚合物纳米粒子通常以胶体分散体的形式通过口服、经皮、皮下及肌肉注射、动脉注射、静脉点滴和体腔黏膜吸附等给药方式进入人体。
制备聚合物纳米粒子的方法主要有以下几种: ( 1) 单体聚合形成聚合物纳米粒子; ( 2) 聚合物后分散形成纳米粒子; ( 3) 结构规整的两亲性聚合物在水介质中自组装形成纳米粒子。
1 单体聚合制备的聚合物纳米粒子聚氰基丙烯酸烷基酯( PACA) 在人体内极易生物降解, 且对许多组织具有生物相容性。
制备聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子采用的是阴离子引发的乳液聚合方法, 通常以OH-为引发剂, 反应一般在酸性水介质中进行, 常用的乳化剂有葡聚糖、乙二醇与丙二醇的嵌段共聚物和聚山梨酸酯等, 具体制备过程见图1。
当反应介质pH 值偏高时, OH-浓度大, 反应速度快, 形成的PACA 分子量低, 以此作为给药载体材料进入人体后, 降解速度太快, 不利于药物缓释。
因此聚合反应介质的pH 值通常控制在1.0~ 3.5 范围内。
图1 聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子的制备过程PACA 纳米粒子载药的方式有两种: 一是药物与单体一起加入, 药物在聚合反应过程中被包埋在粒子内; 二是聚合反应完成后, 药物通过吸附进入粒子内部。
高分子凝胶在药剂学中的应用
高分子凝胶在药剂学中的应用高分子凝胶是一种高分子化合物的网络结构，其具有水含量高、机械强度好、可逆相互作用等特点，因此在药剂学中有着广泛的应用。
下面将从递送系统、生物传感器和组织工程方面介绍高分子凝胶在药剂学中的应用。
首先，高分子凝胶在药剂学中递送系统的应用非常广泛。
递送系统是指将药物包装在适当的载体中，通过控制释放速率和递送路径，实现药物的定点、定时和定量递送。
高分子凝胶作为一种载体材料，可以有效地控制药物的释放速率和递送路径。
例如，聚甲基丙烯酸钠（sodium polyacrylate，SPA）凝胶常用于制备透明、柔软的眼药水凝胶，可以在眼球表面形成一层保护膜，延长眼药水在眼睛上停留的时间，提高药物的疗效。
另外，聚乙烯醇（polyvinyl alcohol，PVA）凝胶也被广泛应用于递送系统的制备，可以通过调节PVA的交联度和浓度来控制药物的释放速率。
这些高分子凝胶递送系统在药物治疗方面具有很大的潜力，可以提高药物的生物利用度和疗效。
其次，高分子凝胶还被应用于生物传感器领域。
生物传感器是一种能够检测生物分子或生物过程的装置，用于诊断、监测和治疗疾病。
高分子凝胶作为生物传感器的载体，可以稳定地固定生物分子，保证其在传感器表面的稳定存在，并能够实现生物分子与检测系统之间的良好质子传导。
例如，刚性的聚丙烯酸甲酯（polymethyl methacrylate，PMMA）凝胶可以用于制备离子选择电极，用于检测不同离子的浓度变化。
另外，聚丙烯酸（polyacrylic acid，PAA）凝胶可以被修饰为具有生物亲和性的表面，用于固定生物分子，并在传感器中实现生物分子的检测。
这些高分子凝胶生物传感器具有灵敏度高、稳定性好的特点，具有很大的应用潜力。
最后，高分子凝胶还被广泛应用于组织工程领域。
组织工程是一种将细胞和支架材料结合起来，用于修复和重建缺损组织的技术。
高分子凝胶可以被用作组织工程支架的基础材料，为细胞提供生长、附着和分化的环境。
血管支架类生物医用材料系列6--药物控制释放材料
1. 扩散控释（Diffusion-Controlled Release System）：药物以物理方 式结合在聚合物基质中，通过扩散作用达控制释放的目的； 1）The Reservoir System: 药物集中在中心，外 面包括了聚合物膜(Fairly Stable Diffusion Rate) 2）The Matrix System: 药物均匀分散在整个聚 合物基质中(Release rate decreases over time)
Reservoir Caused by the swelling and often mixed with a diffusion process, the incorporate drug is released.
Matrix
特点：通过对水凝胶的化学结构设计，可使其溶 胀度对外界环境因素（如pH值、温度、离子强度、 微创手术与介入医疗工程学导论 氧分压等）具有响应性（收缩或膨胀），从而可 以制作生物反馈释放体系。
2）Bulk Degradable System
Caused by the biological degradation of the carrier material, the drug releases out of the matrix. Whether a polymer is degradable or not depends upon some chemical characteristics like molecular weight, hydrophobicity, and other factors.
3.
4.
Hydrophilic degrades faster than hydrophobic polymers.
高分子材料在药物制剂中的应用
高分子材料在药物制剂中的应用高分子材料在药物制剂中有广泛的应用，主要包括以下几个方面：1. 包裹药物：高分子材料可以作为载体，将药物包裹在内部，形成药物微球或纳米粒子，提高药物的稳定性和生物利用度，延长药物的释放时间，改善药物的口服吸收等。
常用的高分子材料有聚乙烯醇（Polyethylene glycol，PEG），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（Poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA）等。
2. 控释药物：高分子材料可以制备控释药物的系统，通过控制高分子材料的溶解速率、降解速度，实现药物的长时间持续释放。
这种系统可以在体内稳定地释放药物，避免频繁给药，提高治疗效果。
常用的高分子材料有聚乳酸（Polylactic acid，PLA），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）等。
3. 增加药物溶解度：某些药物由于其低溶解度而难以吸收，高分子材料可以与药物分子形成非共价相互作用，提高药物的溶解度和生物可用性。
常用的高分子材料有羟丙甲纤维素（Hydroxypropyl methylcellulose，HPMC）等。
4. 增加药物稳定性：某些药物容易受光、氧、湿度等因素的影响而降解，高分子材料可以包裹药物，形成保护层，减少药物的降解速度，提高药物的稳定性。
常用的高分子材料有聚乙烯醇（PEG），PLGA等。
5. 提高药物输送效率：高分子材料可以作为药物输送系统的组成部分，可以通过纳米技术等手段将药物制备成纳米粒子、胶束等形式，提高药物对靶细胞的选择性和穿透能力，提高药物输送效率。
常用的高分子材料有聚乳酸（PLA），PLGA等。
总之，高分子材料在药物制剂中的应用可以提高药物的稳定性、生物利用度和治疗效果，有助于改善药物的治疗效果和降低副作用。
【国家自然科学基金】_药物控制释放材料_基金支持热词逐年推荐_【万方软件创新助手】_20140803
2010年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52
科研热词 推荐指数 壳聚糖 4 控制释放 3 雷帕霉素 2 聚乳酸-聚乙醇酸共聚物 2 纳米粒子 2 海藻酸钠 2 明胶 2 骨髓间充质干细胞 1 骨组织工程 1 释放 1 酶响应 1 蛋白质药物 1 药物控释 1 药物控制释放 1 药物 1 苯丁酸氮芥 1 自组装 1 肝素 1 聚电解质 1 耗氧速率 1 缓释 1 结晶结构 1 盐酸四环素 1 电纺 1 生长因子 1 生物活性 1 生物大分子 1 环糊精 1 热机械 1 热分析 1 溶胀程度 1 消化性能 1 浓差极化 1 水凝胶 1 模拟 1 捏合淀粉 1 成骨细胞 1 微区热分析 1 干细胞组织工程 1 嵌段共聚物 1 层层组装 1 局部给药 1 复合水凝胶微球 1 壳聚糖-明胶-碱性纤维生长因子支架 1 增殖 1 固载化 1 吸附 1 同轴电纺 1 可降解凝胶 1 包囊 1 光催化 1 体外降解 1
2009年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46
药物控制释放中应用的生物降解性高分子载体材料②
８ 壳 聚糖一 聚天 冬氨 酸－－ ５ 氟尿 嘧啶 纳米粒 在
小 鼠体 内的药代 动 力学
究 不仅为胸 腺肽 微球 的研 制而且对 其他 多肽 药
物微 球 的研 制提 供 实验 数据 ，见２ ０ 年２ 期 ０９ １
４０ ５４０ ８页 。 ５－ ５
王有 刚 李新 庆 李春 和 ， 自体骨髓 基质 干细胞 组织 工程骨 修复颅 等 骨缺 损 的临床研 究 ［ 组 织工程 与重 建外科 杂志 ，２ ０ ，５３： Ｊ ］ ０ ９ （）
１ ５１ ８ ２ —２
成像技 术和计算机数控成型技术预制的复合材料 ，既有 医用树脂 和羟基磷灰石 复合材料本身的优点 ，又有精确 的和颅骨缺损周 围组织解剖学上的契合性 ，更有近乎 完
ａ ｄ ｔ ｅ ｒ ｐ ｉａ ｉ ｓ ｉ ｅｇ ｎ ｒ ｉｅ ｍｅ ｃ ｎ ． ｓ ｕ ｇ ｎ ｈ ｉ ａ ｐｌ ｔ ｃ ｏｎ ｎ ｒ ｅ ｅ ａｔ ｄｉｉ ｅ ＪＴｉｓ ｅ Ｅｎ ｖ
将 两种或两种 以上材料复合在一起 ，或对 生物材料表面
进行各种 各样 的修饰 ，促进细胞 与材料之 间的黏 附、提
氟尿嘧啶经纳米包载后有缓释作用，有可能解
决５ 氟尿 嘧啶 口服吸 收快 ， 时内血液 浓度 高， 短
副作用 大 ，作 用 时间短 的 问题 ，具有 制成 口服 制剂 的前景 ，见２ ０ 年３ ５ ６６ ０ ０ ９ 期 ９ —０ 页 ９ 胸腺 五肽聚 乳酸一 基乙酸 微球 的制备 及释 羟
ｕｏ ｇ ｓ ｕ ｎ ｉｅ ｒ ｇ Ｗｏ ｌ ＪＵｒｌ２ ０ ：２ （ ） ４ — ４ ｒ ｌ ｉ ｔ ｓ ｅ ｅ ｇｎ ｅｉ ｒ ｏ ０ ８ ６４ ： １３ ９ ｏ ｃｉ ｎ ｄ ３
微球,微囊,缓释,控释资料.
高分子药物控制释放体系不 仅能提高药效,简化给药方式 ,大大降低药物的毒副作用, 而且使药物在预定的部位,按 设计的剂量,在需要的时间范 围内,以一定的速度在体内缓 慢释放,从而达到治疗某种疾 病的目的。
控释制剂材料
1.在天然高分子材料 如：胶原、海藻酸钠以及淀粉与纤维素衍生物等
2.人工合成高分子材料 如：主要有聚酯、聚醚、聚酰胺等
缓释、控释、微型包囊、微球载体
目录
缓释制剂及材料 控释制剂及材料 微球制剂及材料 微囊制剂及材料
1
缓释制剂及材料
缓释材料的要求
就是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结 合，在体内通过扩散、渗透等控制方式，将小分子药 物以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥 药物功效的目的。
生物相容性和生物降解性，也就是能在体内降解为小分子 化合物，从而被机体代谢、吸收或排泄，对人体无毒副作 用，并且降解过程发生的时机要合适。
3
微球制剂及材料
聚合物微球
20世纪80年代初，Okubo提出 “粒子设计”的概念。
聚合物微球是指具有圆球形状 且粒径在数十纳米到数百微米 尺度范围内的聚合物粒子。
中空型微球
中空型聚合物微球是内部含有一个或多个 空腔的特殊微球材料。
(1) 其外部的聚合物壳层与内部的空腔折光 指数有所差异，因此具备良好的光散射性 能，可用作优质的聚合物系遮盖剂。 (2) 微球内部的空腔可以封装水、有机溶剂 等多种小分子化合物，以及其他功能性化 合物，因而可以对药物、香料等实现包埋 和控制性释放作用，达到缓释的效果。 (3) 另外，相比于完全实心的聚合物微球， 中空结构的微球密度低，可使材料实现轻 量化目的。
制剂分类：
1、骨架型控释制剂 2、膜控型 3、渗透泵型
新材料在药物提纯与合成中的应用考核试卷
D.材料的生物相容性
11.以下哪些材料可以用于药物的靶向输送？（）
A.纳米粒子
B.量子点
C.微囊
D.磁性纳米粒子
12.以下哪些方法可以用于药物提纯中的浓缩过程？（）
A.蒸馏
B.超滤
C.冻干
D.沉淀
13.以下哪些材料在药物合成中可以提高药物的生物利用度？（）
A.聚合物
B.纳米粒子
C.磷脂
C.聚合物
D.所有上述材料
5.下列哪种技术常用于新材料的药物合成？（）
A.超滤
B.超临界流体
C.离子交换
D.真空干燥
6.以下哪种方法在药物提纯中具有较高效率？（）
A.重结晶
B.萃取
C.超临界流体提取
D.沉淀
7.以下哪个材料在药物合成中可提高反应速率？（）
A.催化剂
B.吸附剂
C.稳定剂
D.溶剂
8.以下哪个材料在药物提纯中可去除杂质？（）
A.酶
B.离子交换树脂
C.氧化铝
D.分子筛
9.以下哪个材料在药物合成中具有生物相容性？（）
A.硅胶
B.聚乳酸
C.氧化铁
D.碳纳米管
10.以下哪个方法在药物提纯中可用于分离手性化合物？（）
A.超滤
B.超临界流体提取
C.分子蒸馏
D.手性色谱
11.以下哪个材料在药物合成中具有磁性？（）
A.金纳米粒子
B.磁性纳米粒子
C.聚合物微球
D.碳纳米管
12.以下哪个方法在药物提纯中可用于制备无水药物？（）
A.冷冻干燥
B.真空干燥
C.热风干燥
D.溶剂蒸发
13.以下哪个材料在药物合成中可用作纳米载体？（）
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药物控释的给药途径
四种给药途径
口服 皮肤渗透 粘膜植入 皮下植入
第二节 药物控制释放的载体材料
药物载体材料
• 药物载体大多数是高分子材料，包括天然 高分子材料、半合成高分子材料和合成材 料；
脂质体
• （5）脂质体 已被广泛用作药物载体，它具有一下特点: • ①主要有天然的磷脂和胆固醇组成的脂质体进入体内后可
被生物降解，不会在体内堆积，免疫原性小。 • ②水溶性和脂溶性药物都可包埋在脂质体内，在体内缓慢
释放，使药效持续较长时间。 • ③通过细胞内吞和融合作用，脂质体可直接将药物送入细
胞内，避免适用高浓度游离药物。 • ④可控制脂质体在体内集中与病变组织处释放药物以增强
聚氨基酸
• （2）聚氨基酸 通过同种氨基酸均聚或不同氨基 酸的共聚而制得的，将功能性侧链基键入主键， 再把药物键合到材料上，或用储存或以骨架方式 与药物结合，用改变材料的亲疏水性、电荷性和 酸碱性等方法来调节药物的扩散速度与材料自身 的降解进度。
• 氨基酸是人体必须的，能自行降解、代谢被集体 吸收和排泄，具有其它材料不可比拟的优点
高分子微胶囊释放体系
分为两种
贮存式：贮存式结构的药物集中 在内层, 其外族聚酯 其具有良好的热熔或溶剂可溶 性，可以加工成微粒、纤维、海绵体和管、柱、 膜、板等不同形状的细胞支架。因此可根据实际 释药要求将脂肪族聚酯加工成不同的药物剂型。
聚膦腈
• （4）聚膦腈 是一组由交替的氮磷原子以交替的 单键、双键构成主链而形成的高分子材料。通过 侧链衍生化引入性能各异的有机基团，其理化性 质可以在很广的范围内变化，聚膦腈具有良好的 生物相容性。
• 主要有两类材料可形成材料控释体系: (1)生物降降解材料。通过调节载体基质的降解 速度来控释药物的释放速度。
（2）可溶胀材料。药物吸附包埋在具有交联网 状结构的水凝胶基质材料中，水凝胶在体液中 吸水溶胀，释放出药物。
药物控释剂
缓释剂：延缓药物释放；
药物控释剂
速释剂：速效、高效释药；
恒释剂：释药过程为零级速率；
• 具有以下3个特定： （1）释速率对药物性质的依赖性较小。 （2）释放速率更为稳定。 （3）适应不稳定药物的释放要求。
作为药物载体的可生物降解材料
• （1）聚乳酸及其共聚物 聚乳酸（PLA）及聚乳 酸-羟基乙酸（PLGA）共聚物在体内的代谢是通过 聚酯水解，首先被降解为乳酸和羟基乙酸，然后 通过三羧酸循环转变为二氧化碳和水，最后排出 体外。
变部位，提高治疗效果和减少剂量。 4.可以释放许多新的复合大分子药物。 5.释放的药物浓度比较稳定，能最有效的利用药物。
药物控制释放的机理
药 物
扩散药物控释体系
控
制 释
化学控释体系
放
的
机
材料控释体系
理
扩散控释
1.扩散控释：药物是以物理方式结合在聚合物 基质中，通过扩散作用达到控制释放的目的。
常见的扩散形式有一下两种形式： （1）药物集中在中心，外面包裹了聚合物膜， 如微胶囊、包衣长效片剂等。 （2）药物均匀的分散在整个聚合物基质中， 如微球、埋植棒、海绵、水凝胶等。
药物控释的方式
1.胃内直流漂浮控释：控释剂计入胃内，高分子胶体产生 水化作用，在药物表面形成不透水的交替屏障膜，控 制药物的扩散速率。
2.脉冲式控释：利用人体生物节律变化，间断式定时释药。 3.自动调节控释：能接受反馈信息，并按信息调节输出药
量的控释方式。例如，胰岛素自动调节控释剂。 4.微孔膜控释：将药物用高分子药物辅料包衣，辅料常用
药效，并减少对正常组织的毒性和副反应。 • ⑤相对于聚合物-药物系统，能提供更大的药物运载体积
第三节 高分子微胶囊药物释放体系
微胶囊
• 定义： 微胶囊：指一种具有聚合物壁壳和微型容器或包 装物。其大小一般为5—200μm不等，形状多样， 取决于原料与制备方法。 微胶囊技术：就是将固体、液体或气体包埋、封 存在一种微型胶囊内成为一种固体微粒产品的技 术。其中，被包埋的物质称为心材,包埋心材实现 微囊胶化的物质称为壁材。
（优选）药物控制释放载体材 料
研究背景
• 传统的给药方式（口服或注射）往往使得血液中 药物浓度大幅波动，即有时超过有效治疗指数而 带来毒副作用，有时未达到有效治疗范围而失去 作用。因此，通过药物控制释放，控制药物在人 体的释放速率，以达到有效治疗目的。
第一节 药物的控制释放
控制释放给药系统
• 定义： 控制释放给药系统（controlled release drug delivery system，CRDDS）是通过物理、化学等 方法，使药物在预定的时间、按某以速度是释放 于作用器官或特定靶组织，并使药物浓度较长时 间维持在有效浓度内的一类制剂或装置。
• 根据它们在体内是否降解分为：
非生物降解材料
可生物降解材料
非生物降解材料
• 非生物降解材料是指在体内为惰性的、不发生变 化的聚合物，可以是亲酯性的，但必须是非水解 性的。
• 如硅橡胶、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
可生物降解材料
• 可生物降解材料：作为药物缓释载体具有能被人 体吸收代谢的材料。
控制释放给药系统
• 药物控制释放一般是利用聚合物作为药物的载体 或介质，制成一定的剂型，控制药物在人体内的释 放速率，使药物按照设计的剂量，在要求的时间范 围内按一定的速率在体内缓慢释放，以达到有效的 治疗的目的。
药物控制释放体系的优点
1.可提提高药物的利用率、安全性和有效性。
2.可减少给药频率，方便用药者。 3.可使药物的释放部位尽可能接近病源，或被定位释放到病
化学控释
2.化学控释：药物分子以化学键结合在高分子 载体的大分子主链上，在体内受酶和酸碱度的 作用，是连接药物的化学键断裂，从而释放出 药物，化学键的水解速度决定着药物的释放速 度。 优点：生物相容性和血液相容性较好；
可用于分子靶向给药。 缺点: 药物释放的速度较难控制。
材料控释
• 3.材料控释：在体内环境下，受体液中水的作 用，载体材料的形状发生变化而引起药物的释 放。