生物降解材料及药物控制释放材料
生物降解材料
生物降解材料聚乳酸及其共聚物的降解研究塑料、橡胶和合成纤维虽然与人类的生活密切相关，但大多数不能自然分解，其废弃物会造成大量的白色污染。
随着非降解塑料所引起的白色污染问题变得越来越严重，寻找可降解的替代材料已经成为必然的趋势。
自20世纪60年代以来，人们开始研究与开发生物可降解聚合物及其制品，以保护环境，实现资源的可循环利用。
20世纪90年代末，生物降解性材料的研究日渐活跃，已经涉及到食品包装、农用薄膜和医用材料等领域。
刚刚工业化的聚乳酸(PLA)就是其中最有发展前景的一种材料，它是新型绿色高分子材料，也是目前综合性能最出色的环保材料之一。
PLA以谷物发酵得到的乳酸(LA)为原料聚合而得，废弃后它能在自然界的微生物、酸、水、碱等介质的作用下完全分解，最终产物是CO2和H2O，不会对环境产生污染。
它具有良好的生物相容性、力学性能和耐水性。
因此，在已经开发的生物材料中，PLA由于来源于天然，完全生物降解，对环境无污染等优点，成为最具有前途的可生物降解高分子材料。
相信随着合成技术的不断提高及应用范围的逐渐扩大，价格问题将不再是阻碍PLA使用的主要因素。
当前对PLA的合成研究较为广泛，而对其降解的探讨则相对较少。
为此，笔者对PLA的降解进行了系统讨论。
对于拓展PLA类高分子材料在工业、药物、农业等方面的应用具有指导意义。
1 PLA的基本性质与降解性能1.1 PLA的基本性质由于乳酸分子中具有一个手性碳原子，根据其光学活性不同可将其分为L-乳酸和D-乳酸，因此乳酸二聚体丙交酯以及其聚合物也存在不同的立体构型。
由它得到的PLA也就具有三种基本立体异构体:聚右旋乳酸(PDLA)、聚左旋乳酸(PLLA)、聚消旋乳酸(PDLLA)。
由于PLA的光学活性不同，使其在聚集态的微观结构上业存在显著的差异，从而导致其力学强度、降解速率、加工性能、硬度等方面存在着很大的差异。
其中，PDLA与PLLA具有结晶性，PDLA为结晶结构，PLLA为半结晶性结构，熔点可高达170～180℃，因此其力学强度好且降解吸收时间也比较长，是制作内植骨固定装置的理想材料。
药物分析中的药物释放控制技术研究
药物分析中的药物释放控制技术研究随着人们对生活质量的要求不断提高，药物的研发也越来越受到关注。
而药物分析中的药物释放控制技术作为一项重要的研究内容，针对药物释放过程进行了深入探讨，并取得了一系列的研究成果。
本文将介绍药物分析中的药物释放控制技术的基本原理、研究进展以及应用前景。
一、药物释放控制技术的基本原理药物释放控制技术是指通过控制药物释放速率和方式，以实现药物在体内的持续释放，从而提高药物疗效和减少不良反应。
其基本原理可以归纳为以下几点：1. 控制药物的药代动力学：药物的药代动力学包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
通过选择合适的药物给药途径和给药形式，可以控制药物在体内的吸收速度、分布范围和代谢速率，从而达到控制药物释放的目的。
2. 利用载体材料：药物释放控制技术主要通过药物载体材料实现。
这些载体材料具有不同的特性，包括溶解性、降解性、渗透性等，可以通过调节这些特性来控制药物的释放速率和方式。
常见的载体材料包括聚合物、纳米材料和生物材料等。
3. 控制因素：除了药代动力学和载体材料外，还有一些其他因素会对药物释放进行控制，如温度、pH值、离子强度等。
这些因素可以通过调节环境条件或在载体材料中添加相应的成分来实现对释放过程的控制。
二、药物释放控制技术的研究进展药物释放控制技术的研究从早期的基础研究到现在的应用研究，取得了一系列的重要进展。
以下是其中一些值得关注的研究方向：1. 控释剂的设计与合成：控释剂是控制药物释放的关键。
研究人员通过设计和合成具有特殊结构和性质的控释剂，实现对药物的精确控制释放。
其中，聚合物控释剂是最常见的控释剂之一，具有良好的生物相容性和可调控性。
2. 纳米技术在药物控释中的应用：纳米技术具有独特的物理和化学性质，可以用于药物的包封和控制释放。
通过调节纳米材料的大小、形状和表面性质，可以实现药物的逐渐释放和定向输送，提高药物的疗效并减少毒副作用。
3. 药物释放的智能化控制：智能药物释放系统可以根据体内外环境的变化自动调节药物的释放速率和方式。
Ch-PCL-b-PVP生物可降解胶束的制备及其对布洛芬的控制释放
Ch-PCL-b-PVP生物可降解胶束的制备及其对布洛芬的控制释放娄芳慧;袁金芳;高青雨【摘要】以胆固醇(Ch)引发ε-己内酯((e)-CL)开环聚合,制备了端胆固醇基聚己内酯(Ch-PCL),然后与端羧基聚乙烯基吡咯烷酮(PVP-COOH)偶合制备了两亲性嵌段共聚物端胆固醇基聚己内酯-b-聚乙烯吡咯烷酮(Ch-PCL-b-PVP).利用红外(FT-IR)、核磁(1 H-NMR)及凝胶渗透色谱(GPC)对其进行了结构和组成表征.透射电镜(TEM)和动态激光光散射(DLS)测试结果表明:该共聚物在水溶液中自组装形成粒径在150 nm左右的球形胶束,其临界胶束-质量浓度(CMC)为2.6 mg/L.采用布洛芬(IBUPROFEN)为药物模型,测得其载药量(DLC)为32.4％,药物负载率(EE)为70.1％,具有较好的缓释功效.【期刊名称】《功能高分子学报》【年(卷),期】2013(026)004【总页数】7页(P410-416)【关键词】两亲性嵌段共聚物;聚合物胶束;可生物降解高分子;控制释放【作者】娄芳慧;袁金芳;高青雨【作者单位】河南大学精细化学与工程研究所,河南开封475004;河南大学精细化学与工程研究所,河南开封475004;河南大学精细化学与工程研究所,河南开封475004【正文语种】中文【中图分类】O631.4聚合物胶束由于其独特的核－壳结构，兼之尺寸小、对疏水药物增溶性强、被动靶向性和缓释等一系列优点而被人们广泛用作药物输送系统研究。
聚合物胶束主要是由亲水段和疏水段组成的两亲性嵌段共聚物在水溶液中自组装形成［1－2］。
按照两亲性聚合物在人体内的代谢情况，聚合物胶束可分为不可降解型和可降解型，其中可降解型聚合物胶束通常具有无毒、更好的生物相容性和体内低残留率等优点而被人们视为绿色给药系统。
因此，具有生物可降解性的聚合物胶束，在抗癌药物运载和靶向传递方面有着非常广泛的应用前景［3－4］。
药用生物降解材料
药用生物降解材料摘要药用生物材料是新兴的一门学科，药用生物材料在药物释放系统特别是控缓释系统中有重要作用。
药用生物降解材料是能够降解的高分子材料，在人体内不会滞留，因此受到更大的重视。
本文概述了药用生物材料的定义及应用，论述了药用生物降解材料的若干概念，并列举了几种主要的药用生物降解材料对其特点及应用加以介绍。
关键词药用生物材料生物降解药物释放控缓释系统药用生物材料是近几年来随着现代药剂学的发展而提出的一个新术语，也是材料学不断发展、衍生出来的一门新学科。
药用生物材料是现代药物制剂中协助主药产生特殊功能的一类材料，如控释、缓释、靶向、黏附等，以及包装药品或与药品直接接触的一类生物材料。
绝大部分药用生物材料都是高分子材料，因此常用药用高分子材料替代药用生物材料一词。
生物降解高分子材料是指在生物或生物化学过程中能降解的高分子材料。
它在生物体内经水解、酶解等过程，逐渐降解成低分子量化合物或单体。
降解产物能被排除体外或参加体内的正常代谢而消耗掉。
由于其可生物降解且能被人体吸收代谢而不会在体内滞留，因此成为人们关注的药物控缓释材料。
1．药用生物材料1.1．药用生物材料的定义1.1.1．药用生物材料与医用生物材料按照是生物材料的适用范围，生物材料可分为医用和药用生物材料两大类。
医用生物材料是临床治疗上与人体直接或间接接触的所有生物材料。
药用生物材料(pharmaceutical biomaterials or biomaterials for pharmaceutics)是现代药物制剂中协助主药产生特殊功能的一类材料，如控释、缓释、靶向、黏附等，以及包装药品或与药品直接接触的一类生物材料[1]。
1.1.2．药用生物材料与药用高分子材料药用生物材料可分为药用无机材料与药用高分子材料两大类，前者占的比例非常小，可以说绝大部分药用生物材料都是高分子材料，因此，常常用药用高分子材料来替代药用生物材料一词。
本文所涉及的药用生物材料以及药用生物降解材料的基本理论、合成方法和在现代药剂学中的应用，不加说明，都是指的药用高分子材料。
生物材料的研究现状与发展
生物材料的研究现状与发展一、简述生物材料作为当今科研领域中极具潜力的新型材料，已经成为解决人类健康、环境危机和资源短缺等重大问题的重要途径之一。
随着生物技术、纳米技术和新材料研究技术的迅速发展，生物材料的研究现状迎来了空前的繁荣。
在生物材料的种类方面，涵盖了天然高分子材料、合成高分子材料和生物降解材料等多种类型。
天然高分子材料因其良好的生物相容性和生物活性而受到广泛关注，例如透明质酸、胶原蛋白等。
天然高分子材料在力学性能、耐热性和加工性能等方面存在一定的局限性。
研究者们积极开发具有高性能和高稳定性特点的合成高分子材料。
这些材料不仅能够模拟天然聚合物的生物活性，同时还能提高材料的力学性能、耐磨性和耐化学性。
聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)和聚羟基丁酸(PHO)等合成高分子材料在生物医药领域得到了广泛应用。
传统的生物材料在发展和应用过程中仍然面临着众多挑战。
许多生物材料在人体内可能会产生不良反应，如免疫反应、过敏反应等，限制了其临床应用。
环境污染和可持续发展问题也日益凸显，亟需开发更加环保和可再生的生物材料。
针对不同疾病的治疗需求，科学家们还需要深入研究生物材料的表面改性、可控释放和作用机制等问题。
1. 生物材料的重要性与广泛应用生物材料作为人体器官移植的替代品，对于那些病患无法进行器官移植的患者来说具有巨大的实用价值。
生物材料可以作为心脏起搏器、人工关节等医疗器械的优良材料；还可以用于组织工程，如人工皮肤、骨骼、软骨及血管等。
在药物控制释放领域，生物材料也具有广泛的应用前景。
生物材料可以作为药物载体，实现缓释、靶向递送等功能，从而提高药物的疗效和降低副作用。
随着人们生活水平的提高及老龄化问题的加剧，对功能性生物材料的需求也日益增加。
市场上已有多种骨钉、牙科植入物及人工皮肤等产品，这些产品通过利用生物材料满足了患者的需求，并提高了生活质量。
生物材料的重要性和广泛应用体现在生命科学、医学以及人们日常生活等多个领域，为人类健康和生活质量的提升做出了巨大贡献。
药物控制释放中应用的生物降解性高分子载体材料①：本刊中文部
５ 负载 两・ 素 Ｂ壳聚糖 一 霉 聚乳 酸纳 米粒 的制 备及 其释 药・ 陛能 吴雁 （ 国家纳 米科 学 中心 ，北京 市 １ ０ １ ） ０ ０ ９ 国 家 自然科 学 基金项 目（ ０ ０ ０ ４ ９４６２ ）
患者 ，３ ２例术 中 应用缓释型 氟尿嘧啶植入剂，均匀 撒在肿瘤 下方 、 腋窝、 胸大小肌间、 锁骨下血管等区域， 使之持续 放 释 有效浓度的药物， 杀灭癌细 。 胞 术后对 患者的切 口情况、 皮下 积液量、患肢水肿、 皮瓣坏死、拆线天数等指标进行比较 ， 未
Ｃｈ ｎＱ．ｈ ｎ ｇ ｏ ｕ ｈ Ｇｏ ｇ ｈ ｎ ａ ｊ ｕＬｎ ｈ ａ ｇ Ｋ ｎ ｆ ｅ Ｚ ｏ ｇ ｕ ｚ ｉ ｎ ｃ ｅ ｇＹ ｎ ｕｙ ｉｃ ｕ ｎ ａ ｇｕ Ｚ ｉ ２ ０ ；２ １ １ ９ ５ １ ３ ０ ８１ （０ ： ３ ．９ ８ １ 陈 强． 药用材料 的发展与缓释 型氟尿嘧 啶的应用特 点【 ｌ 缓释 Ｊ 中国组织 】 工程 研究与临床康 复，０ ８１ （０：９ ５１ ３ ２ ０ ，２１） ３ －９ ８ １
ＡＩ ｍｏｎ Ａ， ｄ ａ ＡＲ， ｅ ｍａ Ｔ，ｔ ｌ ｆ ｃ ｃ ｆ ｄ Ｂ Ｈａ ｂ Ｆｒ ｅ ｎ Ｓ ｅ Ｅ ａ ｙｏ ａ ｉ ｍｉ ｘ ｎ ｒ ｅ ｌａ ｅ ｌ ｕ ｎ ｍｉｒ ｓ ｈ ｒ ｓｆ ｒ ｎ ｒ ｔ ｍｏ ａ ｔ ａ ｔ ｏ ｏｎ — ｄ ｄ ａ ｂ ｍｉ ｃ ｏ ｐ ｅ ｅ ｏ ｔａ ｕ ｏ ｉ ｒｌ
３ 复 合万 古霉 素海 藻 酸钠 ／ 壳聚 糖 缓释 载体 的
生物降解材料
工业设计1003 袁园
概述
生物降解材料是20世纪80年代后由于环境和能源之间的矛盾凸显而 发展起来的一种新型高分子材料。 它是指在一定条件下、一定时间内能被细菌、霉菌、藻类等微生物 降解的一类高分子材料。 真正的生物降解高分子在有水存在的环境下，能被酶或微生物水解 降解，从而使高分子主链断裂，分子量逐渐变小，以致最终成为单体或 代谢成二氧化碳和水。
PET是一种性能优良的通用高分子材料，当其中加入PEG进行熔融共 缩聚，可以合成具有微相分离结构的嵌段共聚物，其降解速度明显加快， 为聚合物用作环境友好材料和生物医学材料奠定了基础。
生物降解材料的应用极为广泛，包括医药、农业、工业包装、家庭 娱乐等 。 近年来发展的生物降解性吸收高分子材料是指材料完成医疗作用后， 在一定时间内被水解或酶解成小分子参与正常的代谢循环，从而被人体吸 收或排泄。 生物降解塑料已被用在血管外科、矫形外科、体内药物释放基体和吸 收性缝合线等医疗领域。农用降解材料最终转化成提高土质的材料，主要 有农用覆膜、药物的控制释放。在塑料卡中(如信用卡、IP卡等)加入降解 性材料也能使其在废弃后迅速降解而不污染环境。 目前在美国西方发达国家 ，包装材料和方便袋等都已使用可降解的 纸材料或纸袋。这些材料的使用大大降低了对环境的白色污染，提高了 环境质量。
分类
淀粉基降解材料
淀粉基降解材料指的是其组成中含有淀粉或其衍生物作为共混体系的 一类材料。淀粉作为可再生资源价廉易得，淀粉填料能促进基体树脂的降 解，加工和成型利用现有的填充塑料加工技术和设备，使用性能与基体树 脂接近或相当。
PLA类降解材料
PLA无毒、无刺激性、强度高、易加工成型，具有优良的生物兼容 性，可生物降解吸收，在生物体内经过酶解，最终分解成水和二氧化 碳。PLA类降解材料是一种新型功能性医用高分子材料。
药物递送系统
药物递送系统药物递送系统是一种新兴的科技应用，它的出现为药物治疗提供了更加智能、高效的方式。
本文将探讨药物递送系统的定义、原理、应用以及前景展望。
一、定义药物递送系统是一种利用先进的技术手段，将药物精确地递送到患者体内特定部位的系统。
它包括药物的载体、释放机制和控制技术等多个组成部分，能够实现药物的缓慢释放、定量释放或者特定时间释放，从而提高疗效，减少副作用。
二、原理药物递送系统的原理包括载体选择、释放机制和控制技术三个方面。
1. 载体选择药物递送系统的载体可以选择多种材料，如生物降解材料、智能材料等。
这些材料能够与药物发生特定的相互作用，实现药物的稳定储存和释放。
2. 释放机制药物在递送系统中的释放机制可以根据需要选择。
常见的释放机制包括扩散控制释放、溶解控制释放和生物降解控制释放。
不同的机制能够实现不同形式的药物释放，以满足治疗的需要。
3. 控制技术药物递送系统利用控制技术实现药物释放的精确控制。
可通过物理方法、化学方法或者生物技术等手段，实现对药物的时间、速率和剂量的可控性，提高疗效，并降低副作用。
三、应用药物递送系统在医学领域有着广泛的应用价值。
它可以用于治疗多种疾病，如癌症、糖尿病、心血管疾病等。
以下是一些常见的应用场景：1. 长效治疗药物递送系统具有控制释放的特点，可以使药物在体内维持较长时间的治疗浓度。
这对于需要长期治疗的慢性疾病患者来说，具有很大的优势，能够提高治疗效果。
2. 靶向治疗药物递送系统能够将药物精确地递送到病灶部位，减少对健康组织的伤害。
通过修饰递送系统的表面，可以实现对肿瘤细胞、感染部位等靶向治疗，提高治疗效果。
3. 个性化治疗药物递送系统可以根据患者的个体差异进行设计，实现个性化治疗。
通过调整药物递送速率、剂量等参数，达到最佳治疗效果，并减少副作用。
四、前景展望药物递送系统在医学领域的应用前景广阔。
随着纳米技术、生物技术等的发展，药物递送系统将更加精准、高效地实现治疗目标。
药物控释材料
一、控制释放：药物以恒定速度、在一定时间内从材料中释放的过程。
优点：药物在血液中保持对疾病治疗所需的最低浓度，保持血药浓度恒定，避免了偏高时药物中毒、偏低时治疗无效的问题。
二、理想药物释放体系具备以下功能：1、药物控制释放功能，使血药浓度维持在所需范围内2、药物靶向释放功能，使药物只输送到治疗目标部位3、用药量少4、毒副作用小5、服用方便，易于被患者接受6、通常环境下具有一定化学和物理稳定性三、高分子药物载体具备条件：1、具有生物相容性和生物降解性2、降解产物必须无毒和不发生炎症反应3、高分子的降解必须发生在一个合理的期间4、具有可加工性、可消毒性、良好的力学性能四、高分子载体种类：1、天然高分子：明胶、胶原、环糊精、纤维素、壳聚糖等2、改性天然高分子：例如：甲醛交联明胶进行化学和酶改性3、合成高分子：聚硅氧烷橡胶、聚酯、聚酸酐、聚氨酯、聚苯乙烯等4、生物降解性高分子：聚酯、聚酸酐、聚酰胺等五、天然及合成高分子材料对比：1、天然高分子材料优点：生物相容性好，无毒副作用缺点：力学性能较差，药物释放速度不可调控2、合成高分子材料优点：力学性能更好、更全面，药物释放速度可通过调节高分子载体材料的降解速度来控制，易于对载体进行修饰缺点：需要选择生物相容性好且毒副作用小的载体，这类载体材料的选择范围较窄3、合成高分子材料正逐渐取代天然高分子材料六、天然生物降解材料A、I型胶原来源：哺乳动物体内结缔组织，构成人体约30%的蛋白质，共14种，I型最丰富且性能优良。
结构：三股螺旋多肽，每一个链有1050个氨基酸，一级结构富有脯氨酸和羟脯氨酸，第三个总是甘氨酸，结构有序.性能：规整的螺旋结构--免疫原性较温和;体外可形成较大的有序结构--强度良好的纤维;物理或化学交联--提高强度且延长了降解时间；可提供细胞生长、分化、增殖、代谢的一个结合位点用途：胶原分子可以作为组织修复的支架材料;可作为药物控释载体举例：①成纤维细胞在胶原上生长时，代谢和形态与其在体内生长极为相似.2、Yannas等人首先用胶原--硫酸软骨素多孔交联的支架成功制得人工皮肤，能治疗严重烧伤的病人。
天然高分子材料在医药行业中的应用综述
天然高分子材料在医药行业中的应用综述一、引言天然高分子材料因其独特的生物相容性和生物活性，在医药行业中得到了广泛应用。
本文将综述天然高分子材料在医药行业中的应用，包括药物输送、组织工程、生物可降解材料、药物控制释放、基因治疗和免疫治疗等方面。
二、天然高分子材料在药物输送中的应用天然高分子材料在药物输送领域具有广泛的应用，如纳米药物、基因治疗等。
纳米药物可以利用天然高分子材料的生物相容性和生物活性，实现药物的靶向输送和控释。
基因治疗则利用天然高分子材料作为基因载体，将治疗基因高效地传递至病变细胞，以实现对疾病的基因治疗。
三、天然高分子材料在组织工程中的应用组织工程是一种利用生物材料、细胞和生长因子构建人体组织的工程技术。
天然高分子材料因其良好的生物相容性和可降解性，被广泛应用于组织工程领域。
例如，在软骨、肌腱、皮肤等组织的修复和再生过程中，天然高分子材料可以作为支架和基质，提供细胞生长的微环境，促进组织的再生和修复。
四、天然高分子材料在生物可降解材料中的应用生物可降解材料是一种在生物体内可降解为无害物质的材料。
天然高分子材料具有良好的生物相容性和可降解性，因此被广泛应用于生物可降解材料领域。
例如，手术缝合线、药物控制释放载体等均可以由天然高分子材料制成，它们在体内可缓慢降解，同时释放药物或促进组织再生，实现良好的治疗效果。
五、天然高分子材料在药物控制释放中的应用药物控制释放技术是一种能够实现药物缓慢释放并保持其在体内有效浓度的技术。
天然高分子材料因其独特的生物相容性和生物活性，被广泛应用于药物控制释放技术中。
例如，药物可以与天然高分子材料结合形成微球或纳米粒，通过控制材料的降解速率和药物的释放速率，实现药物的控释和靶向输送。
这种技术可以改善药物的疗效，降低副作用，提高患者的依从性。
六、天然高分子材料在基因治疗中的应用基因治疗是一种通过将正常基因导入病变细胞，以替代或矫正缺陷基因的治疗方法。
天然高分子材料作为基因载体，具有较高的细胞亲和力，能够保护基因免受核酸酶的降解，并实现基因的高效转染。
生物可降解材料汇总
• 磁性控制释放：将药物和铁磁性颗粒包裹在聚合 物中，利用外磁场的作用有目的地局部输送药物、 控制释放。
• 种类
要求 用途
在医学方面的应用
生物降解型材料的简单介绍
胶原、纤维素、聚氨等
氨基酸、甲壳素等降解产物 能被机体正常吸收、利用或 排出体外
药物释放、送达载体、非永 久性植入装置
• 医用生物降解高分子材料，被植入人体后， 不需要依靠手术将其取出.
• 降解速度必须与组织部位的生长修复速度 相一致.
• 优点：降解速率和强度可调，容易塑型和构建 高孔隙三维支架
• 缺点：降解产物容易产生炎症反应，降解单体 集中释放会使环境酸度过高
药物控制释放材料
• 扩散控制释放：用微胶囊、空心纤维、脂质体或 膜承载药物，释放速率受聚合物相对分子质量和 组成、药物含量及药粒大小控制。
• 化学反应控制释放：包埋在载体内的药物，随载 体的降解而释放，降解速率控制释放速率。
生物可降解材料
1.降解是指高分子材料在一定的条件下 会自动分解、消失.
2.降解的原因是因为高分子材料的化学结构
发生显著的变化，造成某些性能下降，能 被生物体侵蚀或代谢而降解.
在适当和可表明期限的自然环境条件下，能够被微 生物（如细菌、真菌和藻类等）完全分解变成低分 子化合物的材料即为生物可降解材料.
• 外科手术缝合线
• 骨固定材料（骨钉、固定板）
• 人造皮肤ຫໍສະໝຸດ 天然可降解高分子材料• 骨胶原，明胶，甲壳糖，毛发，海藻酸， 血清纤维蛋白，血管，聚氨基酸等
• 优点：易于被吸收而不易产生炎症反应 • 缺点：力学性能差，力学强度与降解性能
之间存在反对应关系。
生物降解高分子材料的分类及应用
２ １微 生 物 生 产 型 ．
许多微生物能合成高分子 ，这类高分子主要有微生 物聚醋和微生物 多糖 ， 具有生物降解性 。研究表 明，若给予合适的有机 化合物作食物碳 源 ，许多微生物都具有合成聚醋的能力。此外 ，许多微 生物能合成各种 多糖类高分子 ，其 中有一些多糖类高分子具有 良好的物 理性能和生物 降 解性 ，可望用于制造不污染环境的生物降解性 握料。
２ ．２合成高分子型
将脂肪族聚酷和芳香族聚酷 （ 或聚酞胺 ）制 成一定结构 的共聚物 ． 这种共 聚物 既有 良好 的性能 ，又 有一定 的生物降解性 。聚乳酸 （ Ｌ Ｐ Ａ） 和 聚乙醇酸 （ Ｇ ）作 为新 型生 物降解 的医用高分子材料正 日 ＰＡ 益受 到广
泛贡视 。 ２ ．３天 然 高 分 子 型
自 然界 中存在 的纤 维素 、甲壳 素和木 质素 等均属 降解 性天 然高分 子， 这些高分子可被微生物完全降解 。但因纤维素存在物理性能上 的不 足 ，因此 ，它大 多与其它高分子 。如 由甲壳质制得的脱乙酞基多糖 等共 混制得 。如 日 以纤维素 和脱 乙酞基壳多糖进行复合 ，制得 了生物 降解 本 塑料 ， 采完全分解 ，盒状制 品 ７ 天可完全分解 。 目 尚未工业化生产。 ５ 但 前
—
—
—
—
●
Ｉ 学术展台 Ｉ
生 物 降解 高 分 子材 料 的 分 类 及应 用
郑 天成
摘要 ：本文主要按合成方法对生物降解材料进行 了分类。并对其在 在 医疗领城 、农业领域 、包装领城及其他 领域 的应用进行 了简单介绍 。
郑 晓广
击暂时 陛存在的植入场合 根据其 临床 中的应用 。可分为以下几类 ： （）药物控制释放 。在过去 ２ ，合成生 物可降解高 分子被 广泛 １ ０年 用于最贡要的药物释放领域 。用生物可降解高分子制成的药物控制 释放 系统来控制药物的释放 速率 ，而理想 的情况 应是 ，药物能 在合 适 的时 间 、合适的地方 加以释放 ，以满足生理击要。以生物可降解高分子 材料 作为载体的避孕制剂是属于控 释、缓释制剂 。不但要求制剂 中的药物能 够恒定释放 ，并且要求 生物可 降解高分子材料在释药过程 中要保 持一定 的形状以保证有效释药面积。 （ ）外科 固定 。Ｐ Ａ和 Ｐ 、作 为可吸收 的合成缝合线 被用 于外科 ２ Ｇ Ｌ 固定植入体。随后又增加 了其在上肢和下肢的应用和整形外科领域 获得 了新的应用。 日前经 过改性 的 Ｐ Ｇ Ｌ Ａ植人 体 的性 质 己能更 好地 适应 肌 健 、韧带和骨骼复原的需要。 （）组织支架 ＰＬ 的物理化 学性 能能让 它作 为象 肝这 样的 软组 ３ ＬＡ 织 ，象软骨和骨骼这样 的硬组织 的支架材料 ；Ｐ 、被用作细胞移植和器 Ｃ 官再生的人造支架 ；Ｐ Ｇ Ｌ Ａ被运用 于肠和肝再生 ，以及骨组织工程上。 ３ ．２在包装 领域 ．人们致 力于研制 可完全 生物 降解的 高分 了以取 代现在使用的非生物降解高分 了。己商 品化 的有聚 己内醋 、聚 乙烯 醇 、 聚乙一醇 、聚乳酸等。这 高分性 能 优 良。可 用 吹模 、注 塑 等方法 加 工 ，但它们 的应用并不广泛 。因为价格较 高 ，比常用包装 材料 聚乙烯 、
生物医用高分子材料的应用与发展
生物医用高分子材料的应用与发展生物材料也称为生物医学材料,是指以医疗为目的,用于与生物组织接触以形成功能的无生命的材料。
主要包括生物医用高分子材料、生物医用陶瓷材料、生物医用金属材料和生物医用复合材料等。
研究领域涉及材料学、化学、医学、生命科学，生物医用高分子材料是一门介于现代医学和高分子科学之间的新兴学科。
它涉及到物理学、化学、生物化学、病理学、血液学等多种边缘学科。
目前医用高分子材料的应用已遍及整个医学领域(如:人工器官、外科修复、理疗康复、诊断治疗等)。
由于医用高分子材料可以通过组成和结构的控制而使材料具有不同的物理和化学性质,以满足不同的需求,耐生物老化,作为长期植入材料具有良好的生物稳定性和物理、机械性能,易加工成型,原料易得,便于消毒灭菌,因此受到人们普遍关注,已成为生物材料中用途最广、用量最大的品种,近年来发展需求量增长十分迅速。
医用高分子材料的研究目前仍然处于经验和半经验阶段,还没有能够建立在分子设计的基础上,以材料的结构与性能关系,材料的化学组成、表面性质和生命体组织的相容性之间的关系为依据来研究开发新材料。
目前全世界应用的有90多个品种,西方国家消耗的医用高分子材料每年以10%~20%的速度增长。
随着人民生活水平的提高和对生命质量的追求,我国对医用高分子材料的需求也会不断增加。
1 医用高分子材料的特点及基本条件医用高分子材料需长期与人体体表、血液、体液接触,有的甚至要求永久性植入体内。
因此,这类材料必须具有优良的生物体替代性(力学性能、功能性)和生物相容性。
a·生物功能性:因各种医用高分子材料的用途而异,如:作为缓释药物时,药物的缓释性能就是其生物功能性。
b·生物相容性:医用高分子材料的生物相容性包括2个方面:一是材料反应,主要包括材料在生物环境中被腐蚀、吸收、降解、磨损和失效等;二是宿主反应,包括局部和全身反应,如炎症、细胞毒性、凝血、过敏、致畸和免疫反应等。
药物控释技术的研究进展及应用前景分析
药物控释技术的研究进展及应用前景分析一、前言随着现代医学的不断发展，药物控释技术日益成为药物制剂研究的热点领域。
药物控释技术是指将药物从制剂中控制性地释放出来，使其在人体内保持一定时间的有效浓度，发挥最佳疗效，同时避免药物浓度的快速变化和毒副作用的发生。
本文将对药物控释技术的研究进展及其应用前景进行分析。
二、概述药物控释技术起源于上世纪60年代，至今已有数十年之久。
在这些年里，药物控释技术进行了广泛的应用和研究，并取得了很多进展。
药物控释技术的原理可以总结为三个关键点：控制药物的释放速度、药物的释放量以及释放时间。
根据药物控释的不同方式，药物控释技术可以分为以下几类：1. 控制释放速率的控释技术：利用不同的材料包裹药物，避免在人体消化道中迅速释放。
2. 控制释放量的控释技术：通过控制药物量的释放来控制其浓度，如舌下给药。
3. 控制释放时间的控释技术：通过改变药物在体内的代谢规律来控制药物释放的时间，如防走AIDS药物。
三、研究进展1. 生物可降解材料的应用：生物可降解材料将会在适当的时间内分解为引起人体排泄物，目前已有多种生物可降解材料在药物控释技术中被应用，如聚乳酸酯、聚酯酰胺、聚氧乙烯等。
2. 开发新型载体：在药物控释技术中，载体同样起着重要作用。
新型载体的设计涉及制剂的药物疗效、制造成本、制剂稳定性等方面。
近年来，微生物载体、纳米载体等新型载体的开发正在蓬勃发展。
3. 应用于肿瘤治疗：药物控释技术在肿瘤治疗中具有广泛的应用前景。
肿瘤治疗药物的控释，既可以减少剂量而避免药物毒性对人体的损害，同时也不会影响药物的疗效。
4. 应用于心血管疾病和神经疾病治疗：针对心血管疾病和神经疾病，新型控释技术正逐步应用于治疗这些疾病。
利用药物控释技术，药物的释放可以被精确地控制，以保证药物疗效最大化并减少药物的副作用。
四、应用前景药物控释技术的应用前景非常广阔，未来将会有更多的控释技术投入到制剂研发中。
例如，由于抗肿瘤药物的毒性，向肿瘤细胞传递药物的控释技术将会成为制剂研究的重点领域。
药物控制释放中应用的生物降解性高分子载体材料②
８ 壳 聚糖一 聚天 冬氨 酸－－ ５ 氟尿 嘧啶 纳米粒 在
小 鼠体 内的药代 动 力学
究 不仅为胸 腺肽 微球 的研 制而且对 其他 多肽 药
物微 球 的研 制提 供 实验 数据 ，见２ ０ 年２ 期 ０９ １
４０ ５４０ ８页 。 ５－ ５
王有 刚 李新 庆 李春 和 ， 自体骨髓 基质 干细胞 组织 工程骨 修复颅 等 骨缺 损 的临床研 究 ［ 组 织工程 与重 建外科 杂志 ，２ ０ ，５３： Ｊ ］ ０ ９ （）
１ ５１ ８ ２ —２
成像技 术和计算机数控成型技术预制的复合材料 ，既有 医用树脂 和羟基磷灰石 复合材料本身的优点 ，又有精确 的和颅骨缺损周 围组织解剖学上的契合性 ，更有近乎 完
ａ ｄ ｔ ｅ ｒ ｐ ｉａ ｉ ｓ ｉ ｅｇ ｎ ｒ ｉｅ ｍｅ ｃ ｎ ． ｓ ｕ ｇ ｎ ｈ ｉ ａ ｐｌ ｔ ｃ ｏｎ ｎ ｒ ｅ ｅ ａｔ ｄｉｉ ｅ ＪＴｉｓ ｅ Ｅｎ ｖ
将 两种或两种 以上材料复合在一起 ，或对 生物材料表面
进行各种 各样 的修饰 ，促进细胞 与材料之 间的黏 附、提
氟尿嘧啶经纳米包载后有缓释作用，有可能解
决５ 氟尿 嘧啶 口服吸 收快 ， 时内血液 浓度 高， 短
副作用 大 ，作 用 时间短 的 问题 ，具有 制成 口服 制剂 的前景 ，见２ ０ 年３ ５ ６６ ０ ０ ９ 期 ９ —０ 页 ９ 胸腺 五肽聚 乳酸一 基乙酸 微球 的制备 及释 羟
ｕｏ ｇ ｓ ｕ ｎ ｉｅ ｒ ｇ Ｗｏ ｌ ＪＵｒｌ２ ０ ：２ （ ） ４ — ４ ｒ ｌ ｉ ｔ ｓ ｅ ｅ ｇｎ ｅｉ ｒ ｏ ０ ８ ６４ ： １３ ９ ｏ ｃｉ ｎ ｄ ３
微球,微囊,缓释,控释资料.
高分子药物控制释放体系不 仅能提高药效,简化给药方式 ,大大降低药物的毒副作用, 而且使药物在预定的部位,按 设计的剂量,在需要的时间范 围内,以一定的速度在体内缓 慢释放,从而达到治疗某种疾 病的目的。
控释制剂材料
1.在天然高分子材料 如：胶原、海藻酸钠以及淀粉与纤维素衍生物等
2.人工合成高分子材料 如：主要有聚酯、聚醚、聚酰胺等
缓释、控释、微型包囊、微球载体
目录
缓释制剂及材料 控释制剂及材料 微球制剂及材料 微囊制剂及材料
1
缓释制剂及材料
缓释材料的要求
就是将小分子药物与高分子载体以物理或化学方法结 合，在体内通过扩散、渗透等控制方式，将小分子药 物以适当的浓度持续地释放出来，从而达到充分发挥 药物功效的目的。
生物相容性和生物降解性，也就是能在体内降解为小分子 化合物，从而被机体代谢、吸收或排泄，对人体无毒副作 用，并且降解过程发生的时机要合适。
3
微球制剂及材料
聚合物微球
20世纪80年代初，Okubo提出 “粒子设计”的概念。
聚合物微球是指具有圆球形状 且粒径在数十纳米到数百微米 尺度范围内的聚合物粒子。
中空型微球
中空型聚合物微球是内部含有一个或多个 空腔的特殊微球材料。
(1) 其外部的聚合物壳层与内部的空腔折光 指数有所差异，因此具备良好的光散射性 能，可用作优质的聚合物系遮盖剂。 (2) 微球内部的空腔可以封装水、有机溶剂 等多种小分子化合物，以及其他功能性化 合物，因而可以对药物、香料等实现包埋 和控制性释放作用，达到缓释的效果。 (3) 另外，相比于完全实心的聚合物微球， 中空结构的微球密度低，可使材料实现轻 量化目的。
制剂分类：
1、骨架型控释制剂 2、膜控型 3、渗透泵型
生物材料在药物输送中的应用
生物材料在药物输送中的应用生物材料在药物输送中的应用是近年来备受关注的研究领域之一。
生物材料作为一种具有生物相容性、可降解性和可控释放性的材料，被广泛应用于药物输送系统中，为药物的靶向输送、缓释释放和提高药效等方面提供了新的解决方案。
本文将从生物材料在药物输送中的应用原理、常见的生物材料及其特点、药物输送系统的设计和应用案例等方面进行探讨。
一、生物材料在药物输送中的应用原理生物材料在药物输送中的应用原理主要是利用生物材料的特性，将药物载体与药物结合，通过控制释放速率和靶向性，实现药物在体内的精准输送和释放。
生物材料可以通过多种途径输送药物，如口服、注射、贴片等，其中最为常见的是通过注射途径进行药物输送。
生物材料可以在体内稳定存在一段时间后逐渐降解，释放药物，从而减少药物的毒副作用，提高药效。
二、常见的生物材料及其特点1. 聚乳酸（PLA）和聚乳酸-聚乙二醇共聚物（PLGA）：PLA和PLGA是常见的生物降解材料，具有良好的生物相容性和可降解性，可通过调整聚合度和比例来控制药物的释放速率。
2.明胶：明胶是一种天然蛋白质，具有良好的生物相容性和生物可降解性，可用于制备口服胶囊、软骨修复材料等。
3. 聚己内酯（PCL）：PCL具有良好的可塑性和可降解性，可用于制备缓释药物输送系统，如植入式药物输送系统等。
4. 聚乳酸-共-聚乙二醇-共-聚己内酯（PLA-PEG-PCL）：PLA-PEG-PCL共聚物结构独特，具有可调控的释放速率和靶向性，适用于制备靶向药物输送系统。
三、药物输送系统的设计药物输送系统的设计是生物材料在药物输送中的关键环节之一。
设计合理的药物输送系统可以实现药物的精准输送和释放，提高药效，减少毒副作用。
药物输送系统的设计应考虑以下几个方面：1. 药物的特性：药物的性质、药效、毒副作用等因素应该被充分考虑，选择合适的生物材料和药物载体。
2. 药物的释放速率：根据药物的需要，设计合适的释放速率，可以通过调整生物材料的结构和比例来实现。
环糊精改性生物降解聚酯及其药物控制释放系统的研究的开题报告
环糊精改性生物降解聚酯及其药物控制释放系统的研究的
开题报告
一、研究背景
生物降解聚酯近年来已经成为研究热点之一，这种材料因为在自然环境中可以快速降解，不会对环境造成污染，因此被广泛应用于药物控制释放系统中。
环糊精是一种可以结合药物分子的生物大分子，能够在药物制剂中形成复合物，从而提高药物的溶解性和稳定性，也可以实现药物的控制释放。
同时，环糊精也可以改性为聚酯中的一种单体，从而制备出环糊精改性生物降解聚酯，具有良好的生物降解性和控制释放性能。
二、研究目的与内容
本研究主要旨在探究环糊精改性生物降解聚酯作为药物控制释放系统的应用，具体包括以下内容：
1.制备环糊精改性生物降解聚酯材料
通过酯化反应将环糊精引入到生物降解聚酯中，制备出具有环糊精的改性聚酯材料。
2.研究药物与环糊精改性生物降解聚酯的相互作用
通过对药物和改性聚酯溶液中的荧光特性和稳定性等进行测试，研究药物与环糊精改性生物降解聚酯的相互作用规律。
3.制备药物控制释放系统
将药物与改性聚酯材料共混，通过多种方法制备出药物控制释放系统，并测试其溶解性、释放动力学等性能。
4.评估药物控制释放系统的生物功能
通过药物动力学模型，对制备的药物控制释放系统进行性能评估，探究其对药物释放的时间、速率和量的控制效果。
三、研究意义
本研究将环糊精和生物降解聚酯两种材料结合，制备出可生物降解的药物控制释放系统。
该系统能够提高药物的稳定性和溶解性，同时实现药物的控制释放，为药物
在体内的吸收和利用提供了更好的保障。
此外，制备的环糊精改性生物降解聚酯材料
还具有良好的生物相容性，可以减少药物治疗过程中的副作用，具有重要的应用前景。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Page
5
生物降解
常用合成可降解高分子
聚乳酸 ( PLA) 由乳酸环状二酯 ( 丙交酯) 开环聚合而成 。因为乳酸 分子中有一个不对称碳原子 , 存在两种旋光异构体 ,D-型和 L-型 , L型存在于自然界中 。因此聚乳酸有四种形态 ,即PLLA、 PDLA、 P DLLA 和 meso-PLA。通常合成的聚乳酸是一种由 D-和 L- 型异构体 组成的外消旋的混合物 , 具有较低的结晶度和熔点 , 降解速率较快 。 因为聚乳酸的降解是单纯的酯键的水解 , 所以结晶度高的 L-P LA、 D-PLA 要比非晶态的 (D , L) -PLA 难于水解[3 ]。PLA 的熔点约 170 ℃。
Page
17
谢谢观赏
材料科学与工程学报 第22卷 第4期 文章编号 : 1004- 2 793X ( 2004) 04 2 0623 -2 -04 《药用合成 可降解高分子材料研究》谢德明
1^ Diaz E (editor). Microbial Biodegradation: Genomics and Molecular Biology 1st. Caister Academic Press. 2008. ISBN 1-904455-17-4. 化学推进剂与高分子材料 第 3 卷第 1 期 《生物降解高分子材料在医药领域中的应用》陈志祥、张 政委、田华、高林
Page 2
生物降解材料
天然可降解高分子材料 天然高分子材料具有良好的降 解性、透气性、安全性、经济 性 纤维素可降解材料
木质素可降解材料
甲壳素可降解材料 淀粉可降解材料
蛋白质
Page
3
生物降解
天然高分子可降解材料发展 前景 天然高分子可降解材料的发 展任重而 道远。目前天然高 分子可降解材料的开发与应用存在的 主要问题是: ( 1 ) 产品 价格高; ( 2 ) 产品性能和用途的限制; ( 3 ) 使用性能与传统材 料相比还不尽人意。但我们相信随着石油资源的日益枯 竭、 环保意识的不断增强和环保法规的进一步完善, 天然高分子
③ 聚合物的分子量 ;
④ 聚合物器件的几何因素 , 如大小 、形状 、 表面积
⑤ 添加剂及环境因素 ,如 p H 条件 、离子强度
Page
9
药物控制释放材料
随着现代医学的高度发展, 高分子材料广泛应用于医学领域, 它作为药 物控制释放的载体是最热门的方向之一 药物 控制释放体系, 是利用天然或合成的高分子化合物作为药物载体 或介质, 制成一定的剂型, 然后臵于释放的环境中, 载体中的生物活性 物质通过扩散或其它途径 释放到环境中, 从而达 到治疗疾病的目的。 高分子的药物控制释放体系与某些传统的给药方式相比, 具有长效、 高效、 低毒、缓释、选择性好、副作用小等优点 一般来说, 用于药物控制的高分子材料可分为生物降解型和非生物 降解型。 对药物控制释放体系来说, 生物降解型高分子优于非生物降解型。 前者在其发挥医疗作用后, 能在体内降解成小分子被吸收或排出体外。 目前, 脂肪族聚酯类是应用较为广泛的生物降解型高分子材料。
可降解材料市场仍将迅速增长, 尤其是在塑料薄膜、包装材
料、医用材料等领域的应用, 具有很广阔的前景。
Page
4
生物降解
合成可降解性高分子 近年来 , 生物可降解合成高分子材料在医药领域得到广泛的应用 。用 于手术或伤口闭合的各种缝合线 ,手术植入及骨科固定装臵 ,血管或泌 尿系统用的移植固定膜 ,引导组织再生材料 , 用于人体组织或器官损 伤修复 、替代的活细胞支架以及药物控制释放的载体材料 , 包括各 种用于装载药物的埋植棒 、 微球 、 凝胶和膜 。合成高分子与天然 高分子材料相比有更多的优势 , 没有抗原性 、 物理化学性能可以预 测且可以重复制备 ,通过分子设计 ,可以在材料上引入特殊的功能基 团 , 实现靶向给药 。
生物降解材料及药物控制释放材料
12材化 胡晓东
生物降解材料
生物降解或生物分解，是由微生物把某些物质 以化学分解成自然元素。通常在关系到生态环境， 废物管理，生物医药，自然环境（生物修复）。 可生物降解的物质，一般是有机物质，如植物 和动物，或相似的人工物质。有些微生物具有一 种自然的微生物代谢能力，能降解和改造巨大的 化合物
Page
6
生物降解
聚乙醇酸 ( PG A) 是一种线型烷基聚酯 ,由乙交酯开环聚合而成 。 乙 交酯由乙醇酸脱水制备 。PGA 结晶度较高 , 可达到 50 %。 熔点高 , 不溶于普通的有机溶剂 ,但是可以溶解于高氟代有机溶剂如六氟异丙 醇等 。PG A 的降解比 P LA快 , 由于 P LA 的甲基侧链使其疏水性较 强 。PG A 是至今获得的亲水性最强的合成聚酯高分子 。单纯的 PG A 机械强度较差 ,而且脆性大 ,难于加工 。因此人们常常将这两种单 体复合共聚 ,以改善材料的机械性能和降解性能
溶剂活化体系
磁控制体系
Page
11
药物控制释放材料
一． 扩散药物控制体系 该种体系是目前 采用的最为广 泛的一种形式, 一般 分为储 藏型 ( reservior devices ) 和 基质型( matrix devices) 两种。
1.
在储藏型中, 药物被聚合物包埋, 通过在聚合物中的扩散释放到环境中。在 该型中, 高分子材料通常被制成平面、 球型、 圆筒等形式。药物位于其中, 随时间变化成恒速释放对于生物降解型高分子材料, 药物恒速释放的条件是高 分子膜的降解时间要比药物释放时间足够长 在基质型中, 药物是以溶解或分散的形式和聚合物结合在一起的对于生物 降解型高分子材料, 药物释放的状态既可受其在聚合物中溶解性的控制,也可 受到降解速度控制。如果降解速度大大低于扩散速度, 扩散成为释放的控制因 素; 反之, 如果药物在聚合物中难以移动, 则降解为释放的控制因素。
Page
10
药物控制释放材料
高分子药物控制释放体系, 根据药物控制释放的机理可分为四种。 扩散药物控制体系 该种体系是目前 采用的最为广 泛的一种形 式, 一般 分为储 藏型 ( reservior devices ) 和 基质型 ( matrix devices) 两种。 化学控制体系
Page
15
药物控制释放材料
四．磁性药物控制释放体系 将药物与铁粉微粒包埋在聚合物载体内, 在外磁场的作用下控制药物 释放。已有报道的两种磁体系都是以 EV A 为载体。
Page
16
引Hale Waihona Puke 文献 吉林工学院学报 第 22 卷 第 3 期 文章编号: 1006 -2939 ( 2001) 03-0038-03 《高分子材料在药物 控制释放方面的应用》 杨亚楠, 尹静波, 刘芳 化工新型材料 第39卷 第5期 《天然高分子可降解材料的研究与发展》 何乐、陈复生、刘伯业、 孙倩
③ 疏水性高分子通过分子骨架断裂转变为水溶性小分子 。
Page
8
生物降解
绝大部分合成的可生物降解高分子材料的生物降解都属于 Ⅲ 型降解 。 影响高分子材料降解的主要因素有 : ① 单体的组成 、结构和化学性质 ,即化学键的稳定性
② 物理性质 , 如亲水性 、结晶度 ,可以通过单体的化学组成和加工条件 控制
Page
7
生物降解
生物降解高分子的降解机理 生物降解是指复合大分子或细胞在体内通过溶解 、 简单水解或酶降 解转化为较小分子量的中间产物或者小分子最终产物的过程 。在这 个转化过程当中 , 生物降解高分子被裂解成碎片 ,碎片进一步转化或 代谢成小分子 ,被排出生物体 。 聚合物的降解基于其在高分子链上的 断裂位臵 , 可归纳为三种类型 ① 水溶性高分子通过交联转化为不溶性高分子 , 降解时其交联键或分子 骨架被水解破坏 , 高分子重新变为水溶性分子 ,例如由甲醛或戊二醛 交联制备的白蛋白及明胶微球的降解 ; ② 非水溶性的高分子通过水解 、 离子化或质子化而转变成水溶性分子 ;
Page
14
药物控制释放材料
三．溶剂活化控制药物释放体系 在溶剂活化体系中, 聚合物作为药物载体通过渗透和溶胀机理控制药 物释放。前者运用半透膜的渗透原理工作, 药物释放受到药物溶解度 的影响, 而与药物的其它性质无关。现在已经成功生产了一种叫 Ac utin 的口服液, 可以稳定释放药物达 16 h。后者是运用溶胀现象来释 放药物, 药物通常被溶解或分散在聚合物当中, 开始时并无药物扩散, 当溶剂扩散到聚合物中, 聚合物开始溶胀, 温度降低, 高分子链松弛, 药 物才被扩散出去。 因此, 在这种控制中, 需要可以溶胀高分子材料为药物载 体。如:EVA , PVA, 甲 基丙烯酸 -2- 羟基已酯 HA MA 等。
2.
3. 用于扩散控制药物释放体系的高分子材料主要有: 硅橡胶、 水凝胶、 乙烯与 醋酸乙烯酯聚合物( E V A ) 、 聚乙烯醇( P V A ) 等。其中, EV A 由于它良 好的化学稳定性和生物相容性, 已成为在扩散控制体系中被使用最多的聚合物。
Page
12
药物控制释放材料
二．化学控制药物释放体系 化学控制药物释放体系包括两种形式。即降解体系和侧链体系 1. 降解体系 降解体系可以是储藏型或基质型。它的药物载体主要为聚酯类 ( 如:聚 乳酸PLA、聚乙交酯PGA等)。这是因为PLA和PGA的降解产物乳酸 和羟基乙酸无毒,并且可最终代谢为CO2和H2O。 对于理想的降解体系药物载体 高分子材料来说, 一般具有以下几个特 点: ① 具有疏水性、 不溶胀特点 ② 具有充分的致密度, 防止扩散 ③ 具有易化学改变的结构并与药物无反应 ④ 具有整体及降解的各阶段产物的机体无害性 ⑤ 完善的物理性质 ⑥ 易于合成及低成本
Page 13
药物控制释放材料
2. 侧链体系 侧链体系药物载体可以是降解型, 也可以是非降解型。 侧链体系的药物是通过水解或酶解的键连接在聚合物的主链或侧基上 ( 侧基可以用来改变药物释放的速度) , 释放受到键的降解影响。它水 解的机理也就是药物 聚合物酯键的水解。这种药物体系的优点是水 解量不大,药物本身可占体系的 80%