[课件]药物控制释放载体材料PPT
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生物医用材料—药物释放载体
⑴ 无免疫原性--很好的植入材料
⑵ 可进行化学修饰--强度不同的纤维材料 ⑶ 可进行交联--凝胶材料
⑷ 利用带电性能可以调控物理和化学性质
用途：
⒈ 药物释放包埋材料 ⒉ 膜屏蔽材料 ⒊ 接触镜 ⒋ 细胞培养抗凝剂及血液抗凝剂 作为药物释放材料的文献报道：
1. Chandy T, Rao G H, Wilson R F, Das G S, “Development of Poly(lactic acid)/Chitosan Co-matrix Microspheres: Controlled Release of Taxol-Heparin for Preventing Restenosis”, Drug Delivery, 2001, 8(2), 77-86 Risbud M V, Bhonde R R, “Polyacrylamide-Chitosan Hydrogels: in Vitro Biocompatibility and Sustained Antibiotic Release Studies”, Drug Delivery, 2000, 7(2), 69-75
合成高分子材料正逐渐取代天然高分子材料
7.4
天然生物降解材料
1）I型胶原
来源：哺乳动物体内结缔组织，构成人体约 30%的蛋白质，共14种，I型最丰富且性能优良。
结构：三股螺旋多肽，每一个链有1050个氨 基酸，一级结构富有脯氨酸和羟脯氨酸，第三 个总是甘氨酸，结构有序.
性能：
规整的螺旋结构--免疫原性较温和; 体外可形成较大的有序结构--强度良好的殖、代谢的一个结合 位点
药物释放载体
药物释放体系重要组成部分 影响药效的主要因素
⑵ 可进行化学修饰--强度不同的纤维材料 ⑶ 可进行交联--凝胶材料
⑷ 利用带电性能可以调控物理和化学性质
用途：
⒈ 药物释放包埋材料 ⒉ 膜屏蔽材料 ⒊ 接触镜 ⒋ 细胞培养抗凝剂及血液抗凝剂 作为药物释放材料的文献报道：
1. Chandy T, Rao G H, Wilson R F, Das G S, “Development of Poly(lactic acid)/Chitosan Co-matrix Microspheres: Controlled Release of Taxol-Heparin for Preventing Restenosis”, Drug Delivery, 2001, 8(2), 77-86 Risbud M V, Bhonde R R, “Polyacrylamide-Chitosan Hydrogels: in Vitro Biocompatibility and Sustained Antibiotic Release Studies”, Drug Delivery, 2000, 7(2), 69-75
合成高分子材料正逐渐取代天然高分子材料
7.4
天然生物降解材料
1）I型胶原
来源：哺乳动物体内结缔组织，构成人体约 30%的蛋白质，共14种，I型最丰富且性能优良。
结构：三股螺旋多肽，每一个链有1050个氨 基酸，一级结构富有脯氨酸和羟脯氨酸，第三 个总是甘氨酸，结构有序.
性能：
规整的螺旋结构--免疫原性较温和; 体外可形成较大的有序结构--强度良好的殖、代谢的一个结合 位点
药物释放载体
药物释放体系重要组成部分 影响药效的主要因素
纳米药物载体ppt课件
pH／温度双重敏感型纳米凝胶的制备及性质 研究
纳米凝胶的制备 （一）马来酰化葡聚糖(Dex-MA)的合成
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（二）P(Dex—MA／NIPA)纳米凝胶的制备
17
18
19
20
性。
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纳米凝胶
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凝胶是一种包含液体、能够自我维持稳定的分散体 系，大分子聚集体构成了其中的连续的网络结构。
智能纳米凝胶是高分子微凝胶的一种，一般情况下 它的粒径不大于100nm，这种凝胶能够感应外界环境的 变化并因此而产生相应的物理化学性质的变化。这些外 界因素包括温度、离子强度、pH、溶剂以及光、电、 磁、压强等。
（1）温度敏感性纳米载体
（2）pH敏感性纳米载体
（3）光敏感性纳米载体
纳米脂质体
脂质体（liposomes)1,又0 称为磷脂膜，它最早是 指天然的脂类化合物在水中自发形成的具有双层封 闭结构的囊状结构，目前主要是用人工合成的磷脂 化合物来制备。
脂质体可以作为抗肿瘤药物的载体、靶向网状 内皮系统的药物载体、蛋白质及核酸类药物的载体、 抗菌药物的载体、抗炎激素药物载体、金属螯合物 的载体等。
二、可延长药物在病灶中的存留时间。
高分子纳米抗肿瘤药物延长了药物在肿瘤的停滞 时间，减慢了肿瘤的生长，而且纳米药物载体可以 在肿瘤血管内给药，减少给药剂量以及对其它器官 的毒副作用。
利用药物载体的pH敏、热敏、磁敏等特点在 外部环境的作用下实现物9 理化学导向，对靶位实行 靶向给药。根据附载药物释放的控制条件不同，纳 米高分子载体主要包括：
脂质体的稳定性包括物理、化学和生物等方面， 通过对粒径大小、pH、离子强度、抗氧剂和络合 剂等制备条件的控制，可使脂质体稳定一年以Байду номын сангаас。
缓释和控释PPT课件
常用的脉冲释放技术包括时控脉冲控释和pH脉冲控释。时控脉冲控释是根据生理周期或疾病发作时间，在特定时间点快速释 放药物。pH脉冲控释则是通过药物在不同pH值环境下表现出不同的溶解度和扩散速率，实现在特定pH值环境下药物的快速 释放。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
缓释和控释PPT课件
contents
目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
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目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
第三讲 缓释、控释制剂_PPT幻灯片
三 特点
❖1 起效快，维时长。 ❖2 药物是选择性分布。 ❖3 治疗后，消除快。 ❖4 不存在峰谷现象，血药浓度平稳，有利于
降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较 窄的药物制成缓控释制剂后，能保证药物的 安全性和有效性。
❖5 还克服了给药次数多的特点，从而使用方 便。尤其对需要长期服药的慢性患者来说， 省去了多次服药的麻烦和痛苦，这样大大提 高了病人服药的顺从性。
透膜壳,利用渗透压原理控制药物释放。如茶碱渗 透泵片
➢4 植入型缓、控释制剂。
➢5 宫内给药装置和阴道环。 ➢6 透皮给药系统。
➢7 脉冲式释药系统或自调ห้องสมุดไป่ตู้试药系统。
第二节缓、控释制剂释药原理和方法
• 一 溶出原理 • 二 扩散原理 • 三 渗透压原理 • 四 溶蚀、扩散与溶出结合作用 • 五 离子交换作用
➢1、药物 ➢2、半透膜材料 为无活性的、在胃肠液中不溶解
的成膜聚合物。具有选择性，只允许水分通过， 不让药物或离子透过。常用的半透膜包衣材料有 醋酸纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、聚乙烯、 乙烯-醋酸乙烯共聚物等。
➢3、渗透压活性物质 渗透压活性物质也叫渗 透压促进剂，起调节药室内渗透压的作用， 其用量的多少往往关系到零级释放时间的长 短。常用的渗透压活性物质 有乳糖-果糖、 葡萄糖-果糖、蔗糖-果糖、氯化钠、山梨醇、 甘露醇等。
❖1 控释制剂的组成
❖（1）药物贮库 ❖（2） 控释膜 ❖（3） 能源 ❖（4） 传递孔道
❖2 渗透泵型口服控释制剂的类型和控释原理及剖面图
❖单室 ❖双室
❖ 3组成渗透泵片的材料 ❖ 4影响渗透泵片释药的因素 ❖5 举例
口服渗透泵型控释制剂的剖面图
释药小 孔
半渗透膜
PLGA药物载体课件
——医用药物载体材料
1
脂肪族聚酯聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)以其良好的生物相容 性、生物降解性和可塑性被广泛应用于生物、医药、化工等领域。 PGA 的分子结构规整和高度结晶性使其分子链间排列紧密, 具有许多 独特的化学、物理和力学性能。PGA 不溶于绝大多数有机溶剂, 仅溶 于六氟异丙醇、六氟丙酮倍半水合物。PGA 降解是由其主链上不稳 定的脂肪族酯键水解引起的, 如果PGA结晶性不高, 其水解速度将快得 多。PLA虽然降解速度较快但其线形结构僵硬、机械性能较差。因此。 选择LA与GA单体共聚, 以改善聚合物的机械性能、调节共聚物的降解 速率。由此聚合而成的聚乳酸-乙醇 (PLGA)是一种重要的生物降解材 料, 具有良好的生物相容性、无毒、可在生物体内外降解等特性, 被广 泛应用于药物缓释材料、植入材料和组织工程等医用高分子领域中。 PLGA的降解主要通过水解裂解酯键, 较少通过非特异性酶的水解作用。 其作为水溶性聚合物, 在水溶液中不发生溶胀, 降解反应主要发生在材 料表面, 称为“溶蚀”作用, 因此药物的释放速率趋于稳定。决定水解率 的主要是单体组分的结晶性和拒水性, 其它因素通过影响两者而起作 用。以此可以通过改变聚和工艺来调控水解速率。。
2
• 粒径及粒径分布 • 表面性质 • 载药量 • 药物释放
3
纳米药物载体的粒径和粒径分布是纳米粒最 重要的表征参数。一般来说, 纳米药物颗粒的尺寸 强烈影响其在血液中的循环时间、体内的生物分 布及药代动力学
药物释放速率也受纳米药物颗粒的尺寸影响 吗, 晓得粒子有较大的比表面积, 可以使较多药物 聚集在粒子表面上火接近粒子表面, 从而导致药物 快速释放。相反, 较大的粒子有较大的核, 使较多 药物被包裹在粒子内部, 从而导致药物释放较慢
1
脂肪族聚酯聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)以其良好的生物相容 性、生物降解性和可塑性被广泛应用于生物、医药、化工等领域。 PGA 的分子结构规整和高度结晶性使其分子链间排列紧密, 具有许多 独特的化学、物理和力学性能。PGA 不溶于绝大多数有机溶剂, 仅溶 于六氟异丙醇、六氟丙酮倍半水合物。PGA 降解是由其主链上不稳 定的脂肪族酯键水解引起的, 如果PGA结晶性不高, 其水解速度将快得 多。PLA虽然降解速度较快但其线形结构僵硬、机械性能较差。因此。 选择LA与GA单体共聚, 以改善聚合物的机械性能、调节共聚物的降解 速率。由此聚合而成的聚乳酸-乙醇 (PLGA)是一种重要的生物降解材 料, 具有良好的生物相容性、无毒、可在生物体内外降解等特性, 被广 泛应用于药物缓释材料、植入材料和组织工程等医用高分子领域中。 PLGA的降解主要通过水解裂解酯键, 较少通过非特异性酶的水解作用。 其作为水溶性聚合物, 在水溶液中不发生溶胀, 降解反应主要发生在材 料表面, 称为“溶蚀”作用, 因此药物的释放速率趋于稳定。决定水解率 的主要是单体组分的结晶性和拒水性, 其它因素通过影响两者而起作 用。以此可以通过改变聚和工艺来调控水解速率。。
2
• 粒径及粒径分布 • 表面性质 • 载药量 • 药物释放
3
纳米药物载体的粒径和粒径分布是纳米粒最 重要的表征参数。一般来说, 纳米药物颗粒的尺寸 强烈影响其在血液中的循环时间、体内的生物分 布及药代动力学
药物释放速率也受纳米药物颗粒的尺寸影响 吗, 晓得粒子有较大的比表面积, 可以使较多药物 聚集在粒子表面上火接近粒子表面, 从而导致药物 快速释放。相反, 较大的粒子有较大的核, 使较多 药物被包裹在粒子内部, 从而导致药物释放较慢
药用高分子材料——纳米药物载体技术
纳米药物载体技术用纳米粒子作为药物载体可实现靶向输送、缓释给药的目的, 这是由于小粒子可以进入很多大粒子难以进入的人体器官组织, 如小于50nm 的粒子就能穿过肝脏内皮或通过淋巴传送到脾和骨髓, 也可能到达肿瘤组织。
另外纳米粒子能越过许多生物屏障到达病灶部位, 如透过血脑屏障( BBB) 把药物送到脑部, 通过口服给药可使药物在淋巴结中富集等。
具有生物活性的大分子药物( 如多肽、蛋白类药物) 很难越过生物屏障, 用纳米粒子作为载体可克服这一困难, 并提高其在体内输送过程中的稳定性。
用纳米粒子实现基因非病毒转染, 是输送基因药物的有效途径。
药物既可以通过物理包埋也可以通过化学键合的方式结合到聚合物纳米粒子中。
载有药物的聚合物纳米粒子通常以胶体分散体的形式通过口服、经皮、皮下及肌肉注射、动脉注射、静脉点滴和体腔黏膜吸附等给药方式进入人体。
制备聚合物纳米粒子的方法主要有以下几种: ( 1) 单体聚合形成聚合物纳米粒子; ( 2) 聚合物后分散形成纳米粒子; ( 3) 结构规整的两亲性聚合物在水介质中自组装形成纳米粒子。
1 单体聚合制备的聚合物纳米粒子聚氰基丙烯酸烷基酯( PACA) 在人体内极易生物降解, 且对许多组织具有生物相容性。
制备聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子采用的是阴离子引发的乳液聚合方法, 通常以OH-为引发剂, 反应一般在酸性水介质中进行, 常用的乳化剂有葡聚糖、乙二醇与丙二醇的嵌段共聚物和聚山梨酸酯等, 具体制备过程见图1。
当反应介质pH 值偏高时, OH-浓度大, 反应速度快, 形成的PACA 分子量低, 以此作为给药载体材料进入人体后, 降解速度太快, 不利于药物缓释。
因此聚合反应介质的pH 值通常控制在1.0~ 3.5 范围内。
图1 聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子的制备过程PACA 纳米粒子载药的方式有两种: 一是药物与单体一起加入, 药物在聚合反应过程中被包埋在粒子内; 二是聚合反应完成后, 药物通过吸附进入粒子内部。
药物控释材料的原理与应用
药物控释材料的原理与应用1. 药物控释的定义和意义•药物控释是指通过使用特殊的药物控释材料，使药物在体内以一定的速率释放，达到持续或缓慢释放的目的。
•药物控释的意义在于能够增加药物疗效的持久性和稳定性，并减少药物的副作用和频繁用药的需求。
2. 药物控释材料的原理药物控释材料的原理主要有以下几种：2.1. 基于溶解度的控释•该原理基于药物在溶液中的溶解度，通过调节溶解度来控制药物的释放速率。
•例如，可以通过调节药物与溶液中的离子浓度来控制溶解度，从而间接控制药物的释放速率。
2.2. 基于扩散的控释•该原理基于药物在控释材料中的扩散速率，通过控制药物在材料中的扩散来控制药物的释放速率。
•可以通过调节材料孔隙结构、厚度等参数来控制药物的扩散速率。
2.3. 基于膜结构的控释•该原理基于在药物控释材料表面形成膜结构，通过调节膜的透过性来控制药物的释放速率。
•可以通过改变膜的厚度、孔隙度、结构等参数来调节药物的释放速率。
3. 药物控释材料的应用领域药物控释材料广泛应用于以下领域：3.1. 缓释药物•药物控释材料可以用于制备缓释药物，使药物能够持续或缓慢释放，从而维持药物在体内的有效浓度。
•缓释药物可以降低药物剂量频率，减少服药次数，提高疗效及患者依从性。
3.2. 长效制剂•药物控释材料可以用于制备长效制剂，延长药物在体内的停留时间。
•长效制剂可以使药物效应持续更长时间，减少用药频率，提高治疗效果。
3.3. 精准治疗•药物控释材料可以实现药物在特定部位的定向释放。
•可以将药物控释材料植入体内，使药物释放到目标部位，减少对其他组织的不必要影响。
3.4. 海洋药物控释•药物控释材料可以应用于海洋药物控释领域。
•海洋药物控释可以通过调节药物在药物控释材料中的释放速率，实现对海洋生物的持续或缓慢释放。
4. 药物控释材料的发展和前景药物控释材料的发展不断创新，有望在未来实现更多应用和突破，包括但不限于以下方面：•药物控释材料的制备技术不断改进，如纳米技术、三维打印技术等，使药物控释材料更加精细和可控。
血管支架类生物医用材料系列6--药物控制释放材料
药物控释机理：
1. 扩散控释（Diffusion-Controlled Release System）：药物以物理方 式结合在聚合物基质中，通过扩散作用达控制释放的目的； 1）The Reservoir System: 药物集中在中心，外 面包括了聚合物膜(Fairly Stable Diffusion Rate) 2）The Matrix System: 药物均匀分散在整个聚 合物基质中(Release rate decreases over time)
Reservoir Caused by the swelling and often mixed with a diffusion process, the incorporate drug is released.
Matrix
特点：通过对水凝胶的化学结构设计，可使其溶 胀度对外界环境因素（如pH值、温度、离子强度、 微创手术与介入医疗工程学导论 氧分压等）具有响应性（收缩或膨胀），从而可 以制作生物反馈释放体系。
2）Bulk Degradable System
Caused by the biological degradation of the carrier material, the drug releases out of the matrix. Whether a polymer is degradable or not depends upon some chemical characteristics like molecular weight, hydrophobicity, and other factors.
3.
4.
Hydrophilic degrades faster than hydrophobic polymers.
1. 扩散控释（Diffusion-Controlled Release System）：药物以物理方 式结合在聚合物基质中，通过扩散作用达控制释放的目的； 1）The Reservoir System: 药物集中在中心，外 面包括了聚合物膜(Fairly Stable Diffusion Rate) 2）The Matrix System: 药物均匀分散在整个聚 合物基质中(Release rate decreases over time)
Reservoir Caused by the swelling and often mixed with a diffusion process, the incorporate drug is released.
Matrix
特点：通过对水凝胶的化学结构设计，可使其溶 胀度对外界环境因素（如pH值、温度、离子强度、 微创手术与介入医疗工程学导论 氧分压等）具有响应性（收缩或膨胀），从而可 以制作生物反馈释放体系。
2）Bulk Degradable System
Caused by the biological degradation of the carrier material, the drug releases out of the matrix. Whether a polymer is degradable or not depends upon some chemical characteristics like molecular weight, hydrophobicity, and other factors.
3.
4.
Hydrophilic degrades faster than hydrophobic polymers.
控释制剂的制备工艺课件
包衣
根据需要，对控释制剂进行包衣处理，以控制药 物释放速度。
干燥与包装
将包衣后的控释制剂进行干燥处理，然后进行包装，得 到成品。
关键设备与选型依据
粉碎机
选用高效、易清洗的粉碎机， 确保药物颗粒的细度和均匀性
。
混合机
选用混合效果好、操作简便的 混合机，确保药物与辅料的充 分混合。
压片机
选用压制成型效果好、压力可 调的压片机，确保控释制剂的 剂型和外观质量。
测定控释制剂在规定条件下的 药物释放度，确保其符合设计
要求。
有关物质检查
对控释制剂中可能存在的有关 物质进行检查，确保其符合规
定限度。
稳定性考察与储存条件
影响因素试验
考察控释制剂在高温、高湿、光照等条件下的稳定性，了解其可 能的降解途径和降解产物。
加速试验与长期试验
通过加速试验和长期试验，预测控释制剂在常温、常湿条件下的 稳定性及有效期。
控释制剂的制备工艺
药物载体的选择与制备
载体材料选择
根据药物性质、释放要求和制剂 形式，选择合适的载体材料，如
高分子材料、无机材料等。
载体结构设计
设计载体的微观结构和孔径大小 ，以满足药物释放动力学要求。
载体制备方法
采用物理或化学方法制备载体， 如溶剂挥发法、相分离法等。
药物与载体的结合方式
物理吸附法
体内外相关性研究
比较体外释放试验结果与动物或人体内的药物释放行为，评估控释制剂在体内 外的相关性，预测其体内行为。
质量控制标准与检测方法
01
02
03
04
外观与性状检测
观察控释制剂的外观、颜色、 形状等，确保其符合规定要求
。
药物含量测定
根据需要，对控释制剂进行包衣处理，以控制药 物释放速度。
干燥与包装
将包衣后的控释制剂进行干燥处理，然后进行包装，得 到成品。
关键设备与选型依据
粉碎机
选用高效、易清洗的粉碎机， 确保药物颗粒的细度和均匀性
。
混合机
选用混合效果好、操作简便的 混合机，确保药物与辅料的充 分混合。
压片机
选用压制成型效果好、压力可 调的压片机，确保控释制剂的 剂型和外观质量。
测定控释制剂在规定条件下的 药物释放度，确保其符合设计
要求。
有关物质检查
对控释制剂中可能存在的有关 物质进行检查，确保其符合规
定限度。
稳定性考察与储存条件
影响因素试验
考察控释制剂在高温、高湿、光照等条件下的稳定性，了解其可 能的降解途径和降解产物。
加速试验与长期试验
通过加速试验和长期试验，预测控释制剂在常温、常湿条件下的 稳定性及有效期。
控释制剂的制备工艺
药物载体的选择与制备
载体材料选择
根据药物性质、释放要求和制剂 形式，选择合适的载体材料，如
高分子材料、无机材料等。
载体结构设计
设计载体的微观结构和孔径大小 ，以满足药物释放动力学要求。
载体制备方法
采用物理或化学方法制备载体， 如溶剂挥发法、相分离法等。
药物与载体的结合方式
物理吸附法
体内外相关性研究
比较体外释放试验结果与动物或人体内的药物释放行为，评估控释制剂在体内 外的相关性，预测其体内行为。
质量控制标准与检测方法
01
02
03
04
外观与性状检测
观察控释制剂的外观、颜色、 形状等，确保其符合规定要求
。
药物含量测定
医用高分子抗癌药物载体精品PPT课件
高分子药物控制释放体系的特点
• 药物释放到环境中的浓度比较稳定
• 能十分有效地利用药物
• 能够让药物的释
• 可以减少用药次数
按降解方式分
高分子药物控制释放体系的分类
生物降解 硅脂肪族聚酯类
非生物降解 橡胶、乙稀、醋酸乙烯 共聚物、聚氨酯弹性体等
药物控制释放载体分子结构的降解设计
本体降解材 料的设计
特征：内外同时，随机进行，降 解速率与体积有关，分子量变大 失重、水渗透快
影响因素：分子量、环境(pH 和 温度等)，释药动力学为一级
表面降解材料 的设计
释药行为：高分子载体降解溶 蚀与药物释放同步进行，直至 整个系统消耗殆尽的过程
医药高分子载体的制备及应用
天然型高分子载体 合成型高分子载体
天然型高分子载体
天然高分子一般具有较好的生物相容 性和细胞亲和性，因此被用做高分子药物 载体材料。
目前，作为药物载体的天然生物降解 性高分子主要有：壳聚糖、海藻酸、琼脂、 纤维蛋白和胶原蛋白等。
壳聚糖一海藻酸钠微囊的制备
采用乳化法制备，可注射用壳聚糖一 海藻酸钠微囊。用牛血清白蛋白作为模型 药物，其在微囊中的包埋率可超过5O% 。 通过壳聚糖在海藻酸钠微囊表面的复合， 牛血清白蛋白从微囊中的持续释放时间从 几个小时延长到半个月以上。
高分子载体药物的历史
药用高分子的研究工作是从高分子载 体药物的研究开始的。第一个高分子载体 药物是1962年研究成功的将青霉素与聚乙 烯胺结合的产物。至今已研究成功的许多 品种目前在临床中实际应用的医用高分子 大多属于此类。
主 要内容
高分子药物控制释放体系的特点 高分子药物控制释放体系的分类 医药高分子载体的制备及反应 抗癌药物载体
(医学课件)渗透树脂
05
安全性评价
急性毒性评价
实验方法
通常采用整体动物急性毒性试验，测定药物在实验条 件下对哺乳动物（如大鼠、小鼠）的毒性作用。
评价标准
根据药物对动物的毒性作用程度，划分为“无毒”、 “低毒”、“中等毒”、“高毒”和“剧毒”等级。
长期毒性评价
实验方法
通过亚急性毒性试验、慢性毒性试验和致癌性试验等长期毒性试验，测定药物在体内外对哺乳动物（ 如大鼠、小鼠）的毒性作用。
树脂纯化
为了获得高纯度的渗透树脂，需要对后处理后的树脂进行纯化，以去除残留的杂 质。
生产流程与质量控制
生产流程监控
对生产过程中的各个参数进行实时监控，以确保生产流程的 稳定性和一致性。
产品质量控制
对生产的渗透树脂进行质量检验，以确保产品符合预期的性 能指标和质量要求。
03
性能与表征
物理性质与化学性质
生殖毒性评价与人体的安全性
实验方法
采用动物生殖毒性试验，观察药物对哺乳 动物（如大鼠、小鼠）生殖系统的影响。
VS
评价标准
根据药物对动物的生殖毒性作用程度，划 分为“无生殖毒性”、“低生殖毒性”、 “中等生殖毒性”、“高生殖毒性”和“ 强生殖毒性”等级。同时，通过对人体临 床试验，评估药物对人体安全性影响，从 而为临床用药提供安全性依据。
THANK YOU.
生物学性质
01
渗透树脂的生物学性质包括对细胞、组织的非毒性和无免疫原
性等，对其在生物医学领域的应用具有重要意义。
生物相容性
02
渗透树脂在与生物体接触时需具备良好的生物相容性，免引
起严重的免疫反应和毒性反应。
生物降解性
03
渗透树脂在体内可发生生物降解，具有良好的生物可降解性和
第九章 控制释放技术及缓释剂PPT课件
（1）界面聚合法－微胶囊特性的控制 C.搅拌速度应先快，形成囊后减慢速度； D.保持干燥、隔绝空气。 E.反应酸碱度和温度根据具体要求来调节。
15
பைடு நூலகம்
第二节 微胶囊剂
（1）界面聚合法－优点 加工方法简单，反应时间短，可连续生产，可 以制得活性物质含量很高的微胶囊剂，所得微 胶囊的囊壁渗透性较好，颗粒直径可以通过搅 拌强度或加以表面活性剂来调节，易于操作。
囊核为活性成分，囊皮大多为无害高分子化合 物。
8
第二节 微胶囊剂
（二）制造方法 1.物理法 （1）锅式涂层法 （2）空气悬浮涂层法 （3）喷雾干燥涂层法 （4）静电定向沉积法 （5）多孔离心挤压法
9
第二节 微胶囊剂
2.物理化学法 囊核物质分散于囊皮材料的聚合物溶液中，用
降温、盐析、异性溶剂、异性聚合物等诱发相互 作用等方法，使之发生相变，让囊皮物质在囊核 物质上吸着、扩展，然后用加温、交联或脱溶等 技术而分散成无数独立微囊。
第九章 控制释放技术及缓释剂
1
第一节 概述
一、概念 1.控制释放技术：根据有害生物的发生规律、 为害特点，考虑到农药的传统加工剂型、施用 方法及环境条件对农药的利用率、防治效果、 安全性及环境的影响，从而提出了通过加工技 术使农药有效成分按必需的剂量和特定的时间 内，持续稳定地释放，以达到经济、有效、安 全的控制有害生物的目的。
26
第三节 其他物理型缓释剂
（二）吸附性制品 即将药剂吸附于无机、有机或天然吸附性载体中， 以此作为贮存体，然后涂以控制性外膜。 吸附性载体：氧化铝、膨润土、沸石等 外膜：烯烃类高分子聚合物蜡类物质等。 制作方法：包膜法、浸渍法
27
第三节 其他物理型缓释剂
四、均一体 在适宜的温度条件下，将农药均匀地分散或溶 解于高分子聚合物或弹性基质（橡胶）中，形 成固溶体、凝胶体和分散体，然后按使用的需 要加工成型。 方法：热成型法、冷成型法
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பைடு நூலகம்
第二节 微胶囊剂
（1）界面聚合法－优点 加工方法简单，反应时间短，可连续生产，可 以制得活性物质含量很高的微胶囊剂，所得微 胶囊的囊壁渗透性较好，颗粒直径可以通过搅 拌强度或加以表面活性剂来调节，易于操作。
囊核为活性成分，囊皮大多为无害高分子化合 物。
8
第二节 微胶囊剂
（二）制造方法 1.物理法 （1）锅式涂层法 （2）空气悬浮涂层法 （3）喷雾干燥涂层法 （4）静电定向沉积法 （5）多孔离心挤压法
9
第二节 微胶囊剂
2.物理化学法 囊核物质分散于囊皮材料的聚合物溶液中，用
降温、盐析、异性溶剂、异性聚合物等诱发相互 作用等方法，使之发生相变，让囊皮物质在囊核 物质上吸着、扩展，然后用加温、交联或脱溶等 技术而分散成无数独立微囊。
第九章 控制释放技术及缓释剂
1
第一节 概述
一、概念 1.控制释放技术：根据有害生物的发生规律、 为害特点，考虑到农药的传统加工剂型、施用 方法及环境条件对农药的利用率、防治效果、 安全性及环境的影响，从而提出了通过加工技 术使农药有效成分按必需的剂量和特定的时间 内，持续稳定地释放，以达到经济、有效、安 全的控制有害生物的目的。
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第三节 其他物理型缓释剂
（二）吸附性制品 即将药剂吸附于无机、有机或天然吸附性载体中， 以此作为贮存体，然后涂以控制性外膜。 吸附性载体：氧化铝、膨润土、沸石等 外膜：烯烃类高分子聚合物蜡类物质等。 制作方法：包膜法、浸渍法
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第三节 其他物理型缓释剂
四、均一体 在适宜的温度条件下，将农药均匀地分散或溶 解于高分子聚合物或弹性基质（橡胶）中，形 成固溶体、凝胶体和分散体，然后按使用的需 要加工成型。 方法：热成型法、冷成型法
智能高分子材料讲解PPT课件
加热
将其冷却到可逆相结晶硬化的温度以下，材料保待A 形状。 ——SMP没有双程记忆效应
第12页/共96页
热致形状记忆反应过程简图
第13页/共96页
8.5.3光致SMP
• 一定方式引入光致变色基团，光照时候，基团发生异构反应传递给侧链，引发宏 观变形，光照取消后，可逆反应
第14页/共96页
8.5.3光致SMP
形状记忆聚合物(SMP)
具有初始形状的聚合物制品经形变固定后， 通过加热等外部刺激手段的处理又可恢复初始形 状的聚合物。
优点：形变量大、形变加工方便、形状恢复温度易 于调整、电绝缘性和保温效果好、不生锈、 易着色、可印刷、质轻、耐用、价格低廉。
缺点：强度低、形变恢复驱动力小、刚性和硬度低、 稳定性差、性能易受外部环境的物理、化学 因素的影响，易燃烧、耐热性差、易老化、 使用寿命短。
第15页/共96页
8.5.3光致SMP
第16页/共96页
热致SMP与SMA的形状记忆效果比较：
(1)SMA的形变量低，一般在l0％以下，而SMP较高， 形状记忆聚氨酯和TPI均高于400％。
(2)SMP的形状恢复温度可通过化学方法调整；如形 状记忆聚氨酯的恢复温度范围为30－70℃，具体 品种的SMA的形状恢复温度一般是固定的。
热致形状记忆高分子种类
聚烯烃类： 耐高温 耐腐蚀场合 聚酯类：耐热 耐化学药品-医用 聚氨酯类：建筑 医学
第6页/共96页
8.5.2 热致SMP 在室温以上一定温度变形并能在室温固定形变且
长期存放，当再升温至某一特定响应温度时，能很快 回复初始形状的聚合物。
两相结构：固定相＋可逆相
固定相：聚合物交联结构或部分结晶结构，在工作温 度范围内保持稳定，用以保持成型制品形状 即记忆起始态。
第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂.PPT
（SRP，CRP）
第三节 缓释、控释制剂的辅料：
在缓控释制剂中，通过加适当辅料调整药物释放 速度和释放量而达到要求。
分类：
根据缓释作用机理，主要有以下二类： 1. 阻滞剂（retardants）〈延滞药物溶解释放〉 2.增稠剂：
第十七章 缓释、控释制剂 （SRP，CRP）
1. 阻滞剂（retardants）〈延滞药物溶解释放〉 〈1〉骨架材料：
材料：MC、HPMC、CMC-Na、PVP、Carbopol等 释药机理：
骨架片 吸水膨胀 粘稠凝胶层 药物 扩散、释放 逐步溶蚀 溶解 释药完全
水溶性药物---扩散；水溶性小的药物---溶蚀； 释药速率调节：材P）§4. 缓控释制剂的类型
一、骨架型缓释、控释制剂 凝胶骨架片（hydrogel matrix tablets）
第十七章 缓释、控释制剂
（SRP，CRP）
2． 增稠剂：
水溶性高分子材料溶于水后，溶液黏度增加。减 慢扩散速度， 延缓吸收。
如：明胶、 PVP、CMC等， 主要用于延长液体制剂的药效。
（SRP，CRP）§4. 缓控释制剂的类型
一、骨架型缓释、控释制剂
（一）骨架片(matrix tablets) 1 凝胶骨架片（hydrogel matrix tablets）
第四节 缓控释制剂的类型
一、骨架型缓释、控释制剂 （一） 骨架片 1.凝胶骨架片（hydrogel matrix tabs.）
2. 蜡质骨架片(eroding matrix tabs) 3. 不溶性骨架片 (二) 骨架型小丸 (三) 缓释、控释颗粒〈微囊〉压制片
(四) 胃内滞留片〈胃内漂浮片〉 （五）生物黏附片 二、 膜控型缓释、控释制剂 〈一〉微孔膜包衣片 〈二〉膜控释小片 〈三〉膜控释小丸（颗粒） 〈四〉 肠溶控释片 三、渗透泵片 ( Osmotic Pump )
第三节 缓释、控释制剂的辅料：
在缓控释制剂中，通过加适当辅料调整药物释放 速度和释放量而达到要求。
分类：
根据缓释作用机理，主要有以下二类： 1. 阻滞剂（retardants）〈延滞药物溶解释放〉 2.增稠剂：
第十七章 缓释、控释制剂 （SRP，CRP）
1. 阻滞剂（retardants）〈延滞药物溶解释放〉 〈1〉骨架材料：
材料：MC、HPMC、CMC-Na、PVP、Carbopol等 释药机理：
骨架片 吸水膨胀 粘稠凝胶层 药物 扩散、释放 逐步溶蚀 溶解 释药完全
水溶性药物---扩散；水溶性小的药物---溶蚀； 释药速率调节：材P）§4. 缓控释制剂的类型
一、骨架型缓释、控释制剂 凝胶骨架片（hydrogel matrix tablets）
第十七章 缓释、控释制剂
（SRP，CRP）
2． 增稠剂：
水溶性高分子材料溶于水后，溶液黏度增加。减 慢扩散速度， 延缓吸收。
如：明胶、 PVP、CMC等， 主要用于延长液体制剂的药效。
（SRP，CRP）§4. 缓控释制剂的类型
一、骨架型缓释、控释制剂
（一）骨架片(matrix tablets) 1 凝胶骨架片（hydrogel matrix tablets）
第四节 缓控释制剂的类型
一、骨架型缓释、控释制剂 （一） 骨架片 1.凝胶骨架片（hydrogel matrix tabs.）
2. 蜡质骨架片(eroding matrix tabs) 3. 不溶性骨架片 (二) 骨架型小丸 (三) 缓释、控释颗粒〈微囊〉压制片
(四) 胃内滞留片〈胃内漂浮片〉 （五）生物黏附片 二、 膜控型缓释、控释制剂 〈一〉微孔膜包衣片 〈二〉膜控释小片 〈三〉膜控释小丸（颗粒） 〈四〉 肠溶控释片 三、渗透泵片 ( Osmotic Pump )
药物控制释放中应用的生物降解性高分子载体材料②
文将 它作 为细胞 因子转 化生 长 因子 Ｂ 的 载体 ， １
８ 壳 聚糖一 聚天 冬氨 酸－－ ５ 氟尿 嘧啶 纳米粒 在
小 鼠体 内的药代 动 力学
究 不仅为胸 腺肽 微球 的研 制而且对 其他 多肽 药
物微 球 的研 制提 供 实验 数据 ，见２ ０ 年２ 期 ０９ １
４０ ５４０ ８页 。 ５－ ５
王有 刚 李新 庆 李春 和 ， 自体骨髓 基质 干细胞 组织 工程骨 修复颅 等 骨缺 损 的临床研 究 ［ 组 织工程 与重 建外科 杂志 ，２ ０ ，５３： Ｊ ］ ０ ９ （）
１ ５１ ８ ２ —２
成像技 术和计算机数控成型技术预制的复合材料 ，既有 医用树脂 和羟基磷灰石 复合材料本身的优点 ，又有精确 的和颅骨缺损周 围组织解剖学上的契合性 ，更有近乎 完
ａ ｄ ｔ ｅ ｒ ｐ ｉａ ｉ ｓ ｉ ｅｇ ｎ ｒ ｉｅ ｍｅ ｃ ｎ ． ｓ ｕ ｇ ｎ ｈ ｉ ａ ｐｌ ｔ ｃ ｏｎ ｎ ｒ ｅ ｅ ａｔ ｄｉｉ ｅ ＪＴｉｓ ｅ Ｅｎ ｖ
将 两种或两种 以上材料复合在一起 ，或对 生物材料表面
进行各种 各样 的修饰 ，促进细胞 与材料之 间的黏 附、提
氟尿嘧啶经纳米包载后有缓释作用，有可能解
决５ 氟尿 嘧啶 口服吸 收快 ， 时内血液 浓度 高， 短
副作用 大 ，作 用 时间短 的 问题 ，具有 制成 口服 制剂 的前景 ，见２ ０ 年３ ５ ６６ ０ ０ ９ 期 ９ —０ 页 ９ 胸腺 五肽聚 乳酸一 基乙酸 微球 的制备 及释 羟
ｕｏ ｇ ｓ ｕ ｎ ｉｅ ｒ ｇ Ｗｏ ｌ ＪＵｒｌ２ ０ ：２ （ ） ４ — ４ ｒ ｌ ｉ ｔ ｓ ｅ ｅ ｇｎ ｅｉ ｒ ｏ ０ ８ ６４ ： １３ ９ ｏ ｃｉ ｎ ｄ ３
８ 壳 聚糖一 聚天 冬氨 酸－－ ５ 氟尿 嘧啶 纳米粒 在
小 鼠体 内的药代 动 力学
究 不仅为胸 腺肽 微球 的研 制而且对 其他 多肽 药
物微 球 的研 制提 供 实验 数据 ，见２ ０ 年２ 期 ０９ １
４０ ５４０ ８页 。 ５－ ５
王有 刚 李新 庆 李春 和 ， 自体骨髓 基质 干细胞 组织 工程骨 修复颅 等 骨缺 损 的临床研 究 ［ 组 织工程 与重 建外科 杂志 ，２ ０ ，５３： Ｊ ］ ０ ９ （）
１ ５１ ８ ２ —２
成像技 术和计算机数控成型技术预制的复合材料 ，既有 医用树脂 和羟基磷灰石 复合材料本身的优点 ，又有精确 的和颅骨缺损周 围组织解剖学上的契合性 ，更有近乎 完
ａ ｄ ｔ ｅ ｒ ｐ ｉａ ｉ ｓ ｉ ｅｇ ｎ ｒ ｉｅ ｍｅ ｃ ｎ ． ｓ ｕ ｇ ｎ ｈ ｉ ａ ｐｌ ｔ ｃ ｏｎ ｎ ｒ ｅ ｅ ａｔ ｄｉｉ ｅ ＪＴｉｓ ｅ Ｅｎ ｖ
将 两种或两种 以上材料复合在一起 ，或对 生物材料表面
进行各种 各样 的修饰 ，促进细胞 与材料之 间的黏 附、提
氟尿嘧啶经纳米包载后有缓释作用，有可能解
决５ 氟尿 嘧啶 口服吸 收快 ， 时内血液 浓度 高， 短
副作用 大 ，作 用 时间短 的 问题 ，具有 制成 口服 制剂 的前景 ，见２ ０ 年３ ５ ６６ ０ ０ ９ 期 ９ —０ 页 ９ 胸腺 五肽聚 乳酸一 基乙酸 微球 的制备 及释 羟
ｕｏ ｇ ｓ ｕ ｎ ｉｅ ｒ ｇ Ｗｏ ｌ ＪＵｒｌ２ ０ ：２ （ ） ４ — ４ ｒ ｌ ｉ ｔ ｓ ｅ ｅ ｇｎ ｅｉ ｒ ｏ ０ ８ ６４ ： １３ ９ ｏ ｃｉ ｎ ｄ ３
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控制释放给药系统
• 药物控制释放一般是利用聚合物作为药物的载体 或介质，制成一定的剂型，控制药物在人体内的释 放速率，使药物按照设计的剂量，在要求的时间范 围内按一定的速率在体内缓慢释放，以达到有效的 治疗的目的。
药物控制释放体系的优点
1.可提提高药物的利用率、安全性和有效性。
2.可减少给药频率，方便用药者。
质可以在很广的范围内变化，聚膦腈具有良好的
生物相容性。
脂质体
• （5）脂质体 已被广泛用作药物载体，它具有一下特点: • ①主要有天然的磷脂和胆固醇组成的脂质体进入体内后可 被生物降解，不会在体内堆积，免疫原性小。 • ②水溶性和脂溶性药物都可包埋在脂质体内，在体内缓慢 释放，使药效持续较长时间。 • ③通过细胞内吞和融合作用，脂质体可直接将药物送入细 胞内，避免适用高浓度游离药物。 • ④可控制脂质体在体内集中与病变组织处释放药物以增强 药效，并减少对正常组织的毒性和副反应。 • ⑤相对于聚合物-药物系统，能提供更大的药物运载体积
3.可使药物的释放部位尽可能接近病源，或被定位释放到病
变部位，提高治疗效果和减少剂量。
4.可以释放许多新的复合大分子药物。
5.释放的药物浓度比较稳定，能最有效的利用药物。
药物控制释放的机理
药 物 控 制 释 放 的 机 理
扩散药物控释体系
化学控释体系
材料控释体系
扩散控释
1.扩散控释：药物是以物理方式结合在聚合物 基质中，通过扩散作用达到控制释放的目的。 常见的扩散形式有一下两种形式： （1）药物集中在中心，外面包裹了聚合物膜， 如微胶囊、包衣长效片剂等。 （2）药物均匀的分散在整个聚合物基质中， 如微球、埋植棒、海绵、水凝胶等。
体的释放速率，以达到有效治疗目的。
第一节 药物的控制释放
控制释放给药系统
• 定义：
控制释放给药系统（controlled release drug
delivery system，CRDDS）是通过物理、化学等
方法，使药物在预定的时间、按某以速度是释放
于作用器官或特定靶组织，并使药物浓度较长时
间维持在有效浓度内的一类制剂或装置。
药物控释剂
缓释剂：延缓药物释放；
药物控释剂
速释剂：速效、高效释药；
恒释剂：释药过程为零级速率；
药物控释的方式
1.胃内直流漂浮控释：控释剂计入胃内，高分子胶体产生 水化作用，在药物表面形成不透水的交替屏障膜，控 制药物的扩散速率。 2.脉冲式控释：利用人体生物节律变化，间断式定时释药。 3.自动调节控释：能接受反馈信息，并按信息调节输出药 量的控释方式。例如，胰岛素自动调节控释剂。 4.微孔膜控释：将药物用高分子药物辅料包衣，辅料常用 胃液中不容的以及纤维素（EC）和可溶的羟甲基纤维 邻二苯二甲酸盐（HMCP），在胃液中，HMCP被溶解， 形成EC微孔膜，是药物释放。
可生物降解材料
• 可生物降解材料：作为药物缓释载体具有能被人 体吸收代谢的材料。 • 具有以下3个特定： （1）释速率对药物性质的依赖性较小。 （2）释放速率更为稳定。 （3）适应不稳定药物的释放要求。
作为药物载体的可生物降解材料
• （1）聚乳酸及其共聚物
聚乳酸（PLA）及聚乳
酸-羟基乙酸（PLGA）共聚物在体内的代谢是通过 聚酯水解，首先被降解为乳酸和羟基乙酸，然后 通过三羧酸循环转变为二氧化碳和水，最后排出
药物控释的给药途径
口服
皮肤渗透 四种给药途径 粘膜植入 皮下植入
第二节 药物控制释放的载体材料
药物载体材料
• 药物载体大多数是高分子材料，包括天然 高分子材料、半合成高分子材料和合成材 料； • 根据它们在体内是否降解分为：
非生物降解材料
可生物降解材料
非生物降解材料
• 非生物降解材料是指在体内为惰性的、不发生变 化的聚合物，可以是亲酯性的，但必须是非水解 性的。 • 如硅橡胶、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
体外。
聚氨基酸
• （2）聚氨基酸 通过同种氨基酸均聚或不同氨基 酸的共聚而制得的，将功能性侧链基键入主键， 再把药物键合到材料上，或用储存或以骨架方式 与药物结合，用改变材料的亲疏水性、电荷性和 酸碱性等方法来调节药物的扩散速度与材料自身 的降解进度。 • 氨基酸是人体必须的，能自行降解、代谢被集体 吸收和排泄，具有其它材料不可比拟的优点
第三节 高分子微胶囊药物释放体系
微胶囊
• 定义：
微胶囊：指一种具有聚合物壁壳和微型容器或包
装物。其大小一般为5—200μ m不等，形状多样，
取决于原料与制备方法。
微胶囊技术：就是将固体、液体或气体包埋、封
存在一种微型胶囊内成为一种固体微粒产品的技
术。其中，被包埋的物质称为心材,包埋心材实现
药物控制释放载体材料
目录
• 研究背景
• 第一节 药物的控制释放 • 第二节 药物控制释放的载体材料 • 第三节 高分子微胶囊药物释放体系
研究背景
• 传统的给药方式（口服或注射）往往使得血液中 药物浓度大幅波动，即有时超过有效治疗指数而 带来毒副作用，有时未达到有效治疗范围而失去 作用。因此，通过药物控制释放，控制药物在人
化学控释
2.化学控释：药物分子以化学键结合在高分子 载体的大分子主链上，在体内受酶和酸碱度的 作用，是连接药物的化学键断裂，从而释放出 药物，化学键的水解速度决定着药物的释放速 度。 优点：生物相容性和血液相容性较好； 可用于分子靶向给药。 缺点: 药物释放的速度较难控制。
材料控释
• 3.材料控释：在体内环境下，受体液中水的作 用，载体材料的形状发生变化而引起药物的释 放。 • 主要有两类材料可形成材料控释体系: (1)生物降降解材料。通过调节载体基质的降解 速度来控释药物的释放速度。 （2）可溶胀材料。药物吸附包埋在具有交联网 状结构的水凝胶基质材料中，水凝胶在体液中 吸水溶胀，释放出药物。
脂肪族聚酯
• （3）脂肪族聚酯
其具有良好的热熔或溶剂可溶
性，可以加工成微粒、纤维、海绵体和管、柱、
膜、板等不同形状的细胞支架。因此可根据实际
释药要求将脂肪族聚酯加工成由交替的氮磷原子以交替的 单键、双键构成主链而形成的高分子材料。通过
侧链衍生化引入性能各异的有机基团，其理化性