不同组织器官中抗菌药物的分布
抗生素的作用机理及应用
药物浓度 高 ， 而血供差 的特殊 组织如脑骨前 列腺等组织 中浓 度较低 。各类抗 菌素 的分 布受 多种 因素影 响 ， 各组 织 、 在 体 液 中的分 布特 点不 同、 了解各类 药物 的分 布特 点 ， 在临床 不 同组织器 官的感染 中合理选用有效抗菌药物至关要 。
２３ 代谢 ： ． 部分抗菌药物不 经代 谢直接 以原形从 尿 中排 出，
汁中药浓度可达血 药浓 度 的数倍 至数 十倍 。主 要经 肾排泄 的药 物不宜做为胆道感染 的首选 药 。严重肝 病患者 ， 选用 主 要经肝脏排泄 的药 物时应适 当调整剂量 。 ３ 抗菌药 物的使 用原则
射后 ０ ５—１ｈ药物 吸收达到血药 高峰浓度 。大部分 Ｂ内酰 ．
胺类 、 氨基糖苷类 、 多粘 菌素类 、 万古霉 素 、 两性 霉素 Ｂ口服 后 吸收很 少或不吸收 ， 收量为 给药量 的 ２ ％ 以下 ， 吸 ０ 四环素 的吸收一 般低于给药量 的 ６ ％ 而氯霉素 、 ０ 克林霉 素、 头孢氨 苄、 头孢拉定 、 阿莫西 林 、 利福 平 、 异烟 肼、 复方新 诺 明、 甲硝
的群众 提供 了滥 用抗 生素 的机会 ， 有用 过期 的 、 还 廉价 的抗 生 素给动物使用 ， 这都是一种非常 危险 的现象 。其结果 是导
致耐药 菌株 日益增 多 ， 感染 性疾 病很 难得 到有效 控制 ， 给临
床工作带来新 的困难 。如何解决这 个 问题 ， 者呼吁全 民重 笔 视合理使用抗生素 。对 于老百 姓 自购抗 生素这一 问题 ， 呼吁 政府对 医药行业要 加 大管理 力度 。而每一 位 临床 医生更 必 须掌握各类抗生 素 的应用 范 围和 用药 原则 。根 据病 情科 学 合理使用抗生素 。
维普资讯
抗菌药物分类及作用机制.
一、β-内酰胺类
• 青霉素类：天然青霉素 • 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。 • 自1959年以来，先后合成了具有耐酸、耐
酶、广谱等特点的半合成青霉素。(如广谱 的阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳 性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但 不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。)
• 头孢菌素类： • 作用机制均为抑制细菌细胞壁的生物合成。 • 第一代常见皮疹等过敏反应，偶见过敏性
细菌的致病性
• 在体内繁殖：细菌在体内繁殖，要求适合
它生长的营养条件和抵抗寄主的能力，如 变形杆菌，由于具有尿素酶，能利用尿素 生长，并产生氨损伤组织，所以比其他细 菌引起更为严重的肾盂肾炎。又如布氏杆 菌能在胎型绒毛膜和羊水中大量生长，造 成流产，因为胚胎组织中有丰富的赤癣醇 是布氏杆菌生长的刺激素。
休克。第一、二、三代有不同程度的肾毒 性，第四代没见肾损害报道。
• 第一代：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、
头孢拉啶、头孢丙烯。口服主要治疗革兰阳 性菌， • 第二代：头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多。 可为一般革兰阴性菌感染的首选药，另对革 兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。
• 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、
3.硝基咪唑类 如：甲硝唑、替硝唑。
八、喹诺酮类
• 作用机制：通过抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA
合成而导致细菌死亡。具有抗菌谱广，抗菌力强， 组织浓度高，与其他常用抗菌药无交叉耐药性， 不良反应相对较少等特点。 不良反应： 1.可引起骨关节软组织的损伤，故不宜用于妊娠 期妇女和骨骼系统未发育完全小儿。 2.可引起中枢神经系统不良反应，故不能用于有 癫痫病史的患者。
• 此类药共同特点为： • 1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成，起 • • •
常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类常用抗菌药物的分类。
抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。
在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。
一、抗菌药物的分类-按化学结构分类通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β酰胺环类的、喹诺酮类的、大环酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。
临床上常用的抗菌药物就是这几大类。
首先看一下β- 酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 酰胺的抗菌药物。
β- 酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。
随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。
为了克服在临床上使用过程中产生的β- 酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。
在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。
像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。
在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。
头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。
β- 酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 酰胺环抗菌药物，比如β- 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。
还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。
还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。
但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。
还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用
第三代头孢菌素对β一内酰胺酶更稳定(易 被超广谱β一内酰胺酶水解)、抗菌谱更广， 对肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、 肺炎链球菌、溶血性链球菌以及部分厌氧菌 有强大抗菌活性，对葡萄球菌的作用较第一、 二代头孢菌素差，对肠球菌无抗菌活性。注 射用药后血浓度高，在脑脊液中(特别是有炎 症情况下)能达有效血浓度，肝肾毒性低。适 用于严重革兰阴性及敏感阳性菌感染，病原 未明感染的经验治疗、医院内感染等。
抗菌药物的合理应用抗 菌药物的合理应用
2024/2/9
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理物，在治 愈并挽救许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌 药物不合理应用导致的不良后果，特别是细菌耐药 性的增长已经成为严重威胁人类安全的公共卫生问 题，2011年世界卫生主题被确定为“抗击耐药—— 今天不采取行动，明天就无药可用”，再次提醒全 球各国必须重视细菌耐药问题。本文就合理应用抗 菌药物的基本问题作简要介绍。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
第一代头孢菌素划葡萄球菌(包括耐青霉素 葡萄球煎)、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤 寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等有较强 抗苗恬眭。注射剂用药后血药浓度较高，用 于敏感菌所致的较严重感染．主要品种有头 孢唑啉、头孢拉定。头孢氨苄、头孢羟胺苄、 头孢托啶等口服品种抗菌作用较头孢唑啉为 差，适用于各种轻中度感染治疗。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
主要用于治疗产酶葡萄球菌所引起的各种 感染。氢基青霉素以氨苄阿林与阿莫西林为 代表，具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌作 用逊于青霉素，但对流感嗜血杆菌、肠球菌 及部分肠道杆菌有抗菌作用，近年细菌对其 耐药率较高，主要用于肠球菌、敏感革兰阴 性菌所至各种感染，包括中枢神经系统感染， 志贺菌和沙门菌对本品耐药率较高。抗假单 胞菌青霉素有羧苄西林、磺苄西林、呋布西 林、美洛西林、哌拉西林等。
抗生素分布
不同组织器官中抗菌药物的分布一、脑脊液中抗菌药物的浓度①脑脊液中浓度较高的抗菌药有：氯霉素、硫苯唑青霉素、羟羧氧酰胺菌素、磷霉素、磺胺嘧啶、新诺明一抗菌增效剂、甲硝唑、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺。
⑦炎症时脑脊液中浓度较高的抗菌药物有：青霉素G、甲氧西林、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、头孢噻吩、头孢孟多、头孢呋肟、头孢拉啶、头孢霉甲氧噻吩、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟、氨曲霉、亚胺硫霉素、卡那霉素、四环素、万古霉素、环丙沙星、甲氟哌酸。
③炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：苄星青霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、大环内酯类、林可霉素、氯林可霉素、褐霉素、多粘菌素、二性霉素B、酮康唑。
二、尿中浓度较高的抗菌药物①一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类、头孢菌素类(除头孢哌酮)、头霉素类、氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。
②碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素(抗大肠杆菌)、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素(抗革兰阴性菌)。
③酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素(抗革兰阳性菌)、四环素类、多粘菌素(抗绿脓杆菌)、孟德立胺、抗菌增效剂。
碱化尿液可用碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。
三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星。
四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头孢三代。
五、乳汁中浓度较高的抗菌药(＞血浓度的50%)有：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氨基糖甙类、氯霉素、氯林可霉素、红霉素、四环素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑。
六、胆汁中浓度较高的抗菌药物见下表：。
抗菌药物的PKPD及临床应用.
浆膜腔和关节腔
抗菌药物全身用药后可 分布至因各此体除腔有和包关裹节性腔积中液，或 局脓部腔药壁物厚浓者度外可，达一血般药不浓需度要 的腔5内0%局~部1注00入%药。物。
胎儿循环
抗菌药物可穿过血-胎 屏障，自母体进入胎儿体 内。
抗菌药物血-胎盘屏障穿透性
婴儿/母体血药浓度比值 *100（%）
>50~100 30~50
抗菌药物的PK/PD &
临床应用
2016.8.4
陈萍萍
抗生素
RESISTANCE
PHARMACOKINETICS
细
菌
PHARMACODYNAMICS
AD INFECTION R
IMMUNITY
人体
抗菌药物与其他药物不同之处在于其作用靶点不是人体的组织器官，而是致病菌，药物-人体-致病菌 是确定抗菌药物给药方案的三要素，药代动力学(PK)与药效动力学（PD）是决定三要素相互关系的重要 依据。
有利于组织或感染病灶内细菌的清除
骨组织
克林霉素 林可霉素 磷霉素 利奈唑胺 氟喹诺酮类的大 多数品种
前列腺
氟喹诺酮类、红霉素、 SMZ、甲氧苄啶、四环素
脑脊液
脑脊液中药物浓度达到10倍MIC时 脑膜炎： 氯霉素、磺胺嘧啶、
异烟肼、氟胞嘧啶、 甲硝唑等。
笨唑西林、红霉素、 克林霉素、酮康唑、 两性霉素B等。
分布 药物从给药部位吸收入血，再由血液
循环运送到机体各组织、间质液或细胞液 中称为分布。
进入血液循环的药物迅速分布至组织和
除血以外的体液中，并到达感染部位。一般 而言，血供丰富药的物组的织Vd，>如1L肝/k、g 肾、肺组织 中的药物浓度较高，↓而在血供差的部位，如 脑、骨该、药前的列组腺织等浓组度↓织高中于浓血度药较浓低度。某些部 位存在生理屏在障体，内如分血布脑广屏泛障的存在使大多 数药物的脑脊液浓度↓偏低。
抗菌药物的临床药理学
THANKS
感谢观看
这些新抗菌药物包括新型抗生素、抗菌肽、噬菌体疗法等。它们的作用机制和抗 菌谱各不相同，针对不同的感染病原体和适应症。新抗菌药物的上市为临床医生 提供了更多的治疗手段，有助于提高感染性疾病的治疗效果。
抗菌药物的临床研究进展
抗菌药物的临床研究主要涉及药效学、药动学和安全性等方面。通过临床研究，可以了解抗菌药物在体内的吸收、分布、代 谢和排泄过程，以及药物对不同病原体和患者的疗效和不良反应。
孕妇
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用抗 菌药物时应根据其生理特点调整剂量 和给药方式。
孕妇使用抗菌药物时应特别谨慎，避 免对胎儿造成不良影响。
03 抗菌药物的临床 应用
常见感染性疾病的抗菌治疗
上呼吸道感染
下呼吸道感染
根据病原体类型，选择适当的抗菌药物， 如青霉素类、头孢菌素类等。
针对不同病原体，如肺炎链球菌、流感嗜 血杆菌等，选择相应的抗菌药物，如大环 内酯类、氟喹诺酮类等。
预防性化疗
对于某些高危人群，如免疫缺陷患者、器官移植受者等，可给予预 防性抗菌药物治疗，以降低感染风险。
预防性治疗其他感染性疾病
根据具体情况，对于某些感染性疾病，如风湿热、感染性心内膜炎 等，可采用预防性抗菌药物治疗。
04 抗菌药物的不良 反应与监测
抗菌药物的不良反应
消化系统不良反应
抗菌药物可能导致恶心、呕吐 、腹泻、食欲不振等消化系统
近年来，随着抗菌药物的临床研究进展，人们对抗菌药物的合理使用和优化治疗方案有了更深入的认识。例如，根据药效学 和药动学参数，可以制定个性化的给药方案，以提高疗效和减少不良反应。此外，一些新型抗菌药物的临床研究也在进行中 ，以期为临床治疗提供更多有效手段。
抗菌类药物合理的应用
前言抗菌药物(antibacterial agents)按其来源分抗生素、半合成抗生素、抗菌素三类。
抗生素(antibiotics):由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)在生长繁殖过程中，为了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。
如：青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素。
半合成抗生素(semisynthetic antibiotics):以微生物生物合成为基础，对其结构改造获得的新的合成物。
如：氨苄西林、头孢唑啉、二甲氨四环素、利福平。
抗菌药(antibacterial drug):完全由人工合成，如：磺胺类药物、喹诺酮类药物。
抗菌药物是防治疾病的主要手段，临床应用广泛，而在国内，抗菌药物不合理应用甚至滥用的现象十分普遍，不仅造成医疗资源的浪费，而且易使细菌对抗生素产生耐药性。
一旦产生了耐药性，将会难以控制感染，对治疗造成极大的困扰，严重者甚至危及患者的生命。
正常情况下，大多数新启用的抗生素在若干年内都会因病原菌产生抗药性而失去原有效力，而不正确的使用，更加重了耐药细菌的急剧增长。
一般来说，几乎所有临床医师都基本了解抗生素在应用过程中可能出现的不良反应如0 -内酰胺类的致敏性；氨基糖甙类的耳毒性；大环内脂抗生素在临床上应用量大，面广、品种多、更新快、各类药品之间相互作用关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。
因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍然逐年增加。
这些问题的发生，除抗生素本身的因素外，与药物的有效选择、合理应用都有重要关系。
而合理使用抗生素需具体病人具体分析，制定出个体化治疗方案。
绝没有一个固定方案可以在不同情况下套用。
选择针对性较强的抗生素是及进取得抗感染疗效关键。
因此，抗菌药物的合理选用与合理用药是合理使用抗生素的两个关键性问题。
1.抗菌药物发展简史1929年，弗来明(Alexander Fleming)发现青霉素。
194O年，弗劳雷(Florey and Chain)分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。
不同组织器官中抗菌药物的分布
不同组织器官中抗菌药物的分布Company Document number：WUUT-WUUY-WBBGB-BWYTT-1982GT不同组织器官中抗菌药物的分布了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指导意义。
如对于细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选药。
一、脑脊液中抗菌药物的浓度正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺（易分布脑脊液）、磺胺嘧啶（脑膜不炎症时，脑脊液中药浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的50%-80%。
）、磺胺甲恶唑（可达同期血药浓度%，脑膜炎时可达血药浓度的80%-90%）、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的43%）、替硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的80%）、奥硝唑（见说明书）、呋喃妥因、伊曲康唑（与血药浓度相当，期血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞嘧啶（脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60%-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药浓度的50%-60%）、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺（脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%-105%）、环丝氨酸（脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%）炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：青霉素G（在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，5%-30%血药浓度，可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素G, 普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G）、青霉素V钾（难以透过血脑屏障），苯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氨苄西林（本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静脉注射2g，后脑脊液中药物浓度达8%-93%）、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。
不同组织中抗菌药物血药浓度
不同组织器官中抗菌药物的分布一、脑脊液中抗菌药物的浓度①脑脊液中浓度较高的抗菌药有：氯霉素、硫苯唑青霉素、羟羧氧酰胺菌素、磷霉素、磺胺嘧啶、新诺明一抗菌增效剂、甲硝唑、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺。
②炎症时脑脊液中浓度较高的抗菌药物有：青霉素G、甲氧西林、氨苄西林、羟氨苄青霉素、羧苄西林、哌拉西林、头孢噻吩、头孢孟多、头孢呋肟、头孢拉啶、头孢霉甲氧噻吩、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟、氨曲霉、亚胺硫霉素、卡那霉素、四环素、万古霉素、环丙沙星、甲氟哌酸。
③炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：苄星青霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、大环内酯类、林可霉素、氯林可霉素、褐霉素、多粘菌素、二性霉素B、酮康唑。
二、尿中浓度较高的抗菌药物①一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类、头孢菌素类(除头孢哌酮)、头霉素类、氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。
②碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素(抗大肠杆菌)、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素(抗革兰阴性菌)。
③酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素(抗革兰阳性菌)、四环素类、多粘菌素(抗绿脓杆菌)、孟德立胺、抗菌增效剂。
碱化尿液可用碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。
三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星。
四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头孢三代。
五、乳汁中浓度较高的抗菌药(＞血浓度的50%)有：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氨基糖甙类、氯霉素、氯林可霉素、红霉素、四环素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑。
六、胆汁中浓度较高的抗菌药物见下表：胆汁中浓度较高的抗菌药物抗菌药物胆汁浓度高于血浓度的倍数氨苄青霉素 1～2硫苯咪唑青霉素 10乙氧萘青霉素40氧哌嗪青霉素10～15头孢羟唑 3～4头孢唑啉 3头孢雷特 2.7头霉甲氧噻吩 2.8头孢哌酮 8～12头孢甲肟 2.5～3头孢三嗪 10噻肟单酰胺菌素 1～2四环素5～10强力霉素 10～20红霉素8～25氯林可霉素 2.5～3利福平100环丙沙星 8腹腔中浓度较高的β内酰胺类：美洛西林、头孢他定、头孢匹胺、头孢吡肟、头孢美唑、头孢米诺、头孢西丁、拉氧头孢氨曲南。
抗菌药物PKPD专家共识解读
各类抗菌药物PK/PD特点——噁唑烷酮类
利奈唑胺：长PAE时间依赖性抗菌药物， PK/PD指数为AUC0～ 24/MIC>100
MDRAB/PDRAB:首剂200mg，维持剂量50mg q6h。
多西环素： XDRAB/PDRAB呼吸道感染：大剂量舒巴坦+多西环素 100mg q12h/q8h XDRAB/PDRAB中枢/ 血流感染：大剂量舒巴坦+多西环素+美罗培南（参考MIC）
各类抗菌药物PK/PD特点——甘氨酰环素类
替加环素：时间依赖性抗菌药物， PK/PD指数为AUC0～24/MIC 对铜铝假单胞菌和变形菌属无活性 替加环素PB为71%~89%，白蛋白水平<2.6g/L，fAUC0～24/MIC>0.9 抗菌疗 效57%
浓度依赖性。 预测疗效的PK/PD指标主要为Cmax/MIC≥8～10 或者AUC0～24/MIC ≥100 。 耳肾对氨基糖苷类药物的摄取具有“饱和性” 推荐的给药方式每日一次
各类抗菌药物PK/PD特点——大环内酯类
霉素 长：阿奇霉素、克拉霉素）
时间依赖性，受PAE影 响 较 大 （短：红
药效相关主要参数为游离抗菌药物的%T>MIC
抗菌药物PK/PD专家共识解读
共识制定
抗菌药物药代动力学/药效学(PK/PD )理论对于指导临床抗菌药物合理应用的 重要性
抗菌药物PK/PD的研究进展迅速，重症感染患者与健康人的PK/PD数据明显 不同
中国医药教育协会感染疾病专业委员会(IDSC)聚集了国内众多知名专家、多学 科联 合共同从事感染疾病研究与诊治的学术组织，领衔制定并推广了本共识。
抗菌药物组织浓度
抗菌药物组织浓度
合理选用抗生素不仅要考虑抗菌谱，还要了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度。
如细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药；肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选药。
一、脑脊液中抗菌药物的分布情况
1、可透过正常血脑屏障：
抗菌药物：氯霉素、磺胺类、替硝唑、甲硝唑、拉氧头孢、磷霉素、异烟肼、吡嗪酰胺。
抗真菌药物：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟胞嘧啶。
抗病毒药物：阿昔洛韦。
2
抗菌药物：
培南；克林霉素、抗真菌药物：
1
2倍）。
2
浓度：
氟喹诺酮类
四环素类
β-内酰胺类
南）
1
利福平
四环素类（四环素、多西环素、米诺环素、替加环素）
大环内酯类（红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、地红霉素、克拉霉素）
林可霉素类（林可霉素、克林霉素）
硝基咪唑类（甲硝唑、替硝唑、奥硝唑）
抗真菌类（伊曲康唑、卡泊芬净、米卡芬净）
β-内酰胺类（美洛西林、哌拉西林、阿莫西林、氨苄西林、头孢氨苄、头孢硫脒、头孢替安、头孢孟多、头孢美唑、头孢克肟、头孢唑南、头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢米诺、氟氧头孢、拉氧头孢、氨曲南）
喹诺酮类（吡哌酸、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、环丙沙星、吉米沙星、莫西沙星）
2、胆汁中可达有效浓度的抗菌药物：
磷霉素
喹诺酮类（诺氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星）
β-内酰胺类（头孢西丁、头孢替坦、头孢呋辛、头孢他啶、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢拉宗钠、厄他培南、帕尼培南、亚胺培南）。
磺胺药在兔体内的药动学实验报告
磺胺药在兔体内的药动学实验报告磺胺药在兔体内的药动学实验报告磺胺药是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其在兔体内的药动学特性对于药物的合理使用和剂量调整具有重要意义。
本实验旨在通过对磺胺药在兔体内的药动学实验，探究其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，为临床应用提供科学依据。
实验设计方案：本实验选取健康的新西兰白兔作为实验动物，将磺胺药以静脉注射的方式给予兔体，然后通过采集血液、尿液和组织样本，利用高效液相色谱法（HPLC）测定样本中磺胺药的浓度变化，进而分析其在兔体内的药动学参数。
一、吸收过程：磺胺药在体内的吸收过程主要通过静脉注射进行。
在实验中，我们选择了适当的剂量和注射速度，以确保药物迅速进入循环系统。
吸收过程的主要指标是药物的血浆浓度随时间的变化。
实验结果显示，磺胺药在注射后迅速达到峰值浓度，表明其具有良好的吸收性能。
二、分布过程：药物的分布过程反映了药物在体内的组织分布情况。
为了研究磺胺药在兔体内的分布特点，我们采集了不同时间点的组织样本，并测定其中磺胺药的浓度。
结果显示，磺胺药在肝脏、肾脏和肺组织中的浓度较高，说明这些器官对药物的分布具有较高的亲和性。
三、代谢过程：药物在体内的代谢过程是指药物在体内经过一系列化学反应转化为代谢产物的过程。
为了研究磺胺药的代谢特点，我们采集了兔体内的代谢产物，并利用质谱仪进行分析。
实验结果显示，磺胺药在体内主要经过肝脏代谢，生成一系列代谢产物，其中一部分被排泄出体外。
四、排泄过程：药物在体内的排泄过程主要通过肾脏进行。
为了研究磺胺药的排泄特点，我们采集了兔体内的尿液样本，并测定其中磺胺药的浓度。
实验结果显示，磺胺药在体内经过肾小球滤过和肾小管分泌，以及一部分肾小管重吸收的过程。
排泄速率与尿液流速、药物蛋白结合率等因素相关。
总结：通过本次药动学实验，我们对磺胺药在兔体内的吸收、分布、代谢和排泄过程有了较为全面的了解。
磺胺药具有良好的吸收性能，能够快速进入循环系统；在体内主要分布于肝脏、肾脏和肺组织等器官；经过肝脏代谢生成一系列代谢产物；主要通过肾脏进行排泄。
抗菌药物在特殊病理
抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则一、肾功能减退患者抗菌药物的应用（参见表1.1）（一）基本原则：许多抗菌药物在人体内主要经肾排出，而某些抗菌药物具有肾毒性，肾功能减退的感染患者应用抗菌药物的原则如下。
1. 尽量避免使用肾毒性抗菌药物，确有应用指征时，必须调整给药方案。
2. 根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物。
3. 根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内排出途径调整给药剂量及方法。
（二）抗菌药物的选用及给药方案调整：根据抗菌药物体内过程特点及其肾毒性，肾功能减退时抗菌药物的选用有以下几种情况。
1. 主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢，或经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物用于肾功能减退者，维持原治疗量或剂量略减。
2. 主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性的抗菌药物，肾功能减退者可应用，但剂量需适当调整。
3. 肾毒性抗菌药物避免用于肾功能减退者，如确有指征使用该类药物时，需进行血药浓度监测，据以调整给药方案，达到个体化给药；也可按照肾功能减退程度(以内生肌酐清除率为准)减量给药，疗程中需严密监测患者肾功能。
二、肝功能减退患者抗菌药物的应用（参见表1.2）肝功能减退时抗菌药物的选用及剂量调整需要考虑肝功能减退对该类药物体内过程的影响程度以及肝功能减退时该类药物及其代谢物发生毒性反应的可能性。
由于药物在肝脏代谢过程复杂，不少药物的体内代谢过程尚未完全阐明，根据现有资料，肝功能减退时抗菌药物的应用有以下几种情况。
1. 主要由肝脏清除的药物，肝功能减退时清除明显减少，但并无明显毒性反应发生，肝病时仍可正常应用，但需谨慎，必要时减量给药，治疗过程中需严密监测肝功能。
红霉素等大环内酯类（不包括酯化物）、林可霉素、克林霉素属此类。
2. 药物主要经肝脏或有相当量经肝脏清除或代谢，肝功能减退时清除减少，并可导致毒性反应的发生，肝功能减退患者应避免使用此类药物，氯霉素、利福平、红霉素酯化物等属此类。
全科医师培训—抗菌药物合理应用
注意事项
1.对青霉素 G 或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本 品。 2.无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物 前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他 药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮 肤试验。 3.青霉素钾盐不可快速静脉注射。 4.青霉素可安全地应用于孕妇；少量本品可经乳 汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。 5.老年人肾功能呈轻度减退，本品主要经肾脏排 出，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。
注意事项
过敏反应： 1.应用阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸和 哌拉西林/他唑巴坦前须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验， 对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上复合制剂 中任一成分过敏者亦禁用该复合制剂。 2.有头孢菌素类或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类 过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时，必须在严密观察下 慎用，但有青霉素过敏性休克史的患者，不可选用头孢哌酮/舒巴坦。 3.应用本类药物时如发生过敏反应，须立即停药；一旦发生过敏性休 克，应就地抢救，并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗 休克治疗。 肾功能损害：中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减 退程度调整剂量。
• 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感 染。 • 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感 染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰 胺类或其他抗菌药物联合应用。 • 治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不 动杆菌感染的联合用药之一（非首选）
【注意事项】 1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻 滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严 密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述 不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良 反应。 3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球 菌、A 组溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急 诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其耳、 肾毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。 4.肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并 应进行血药浓度监测，调整给药方案，实现个体化给药。 5.新生儿应尽量避免使用本类药物。确有应用指征时，应进行血药浓度监测， 根据监测结果调整给药方案。婴幼儿、老年患者应慎用该类药物，如确有 应用指征，有条件亦应进行血药浓度监测。 6.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。 7.本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿 剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。 8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。
外科抗菌药物讲解
病原菌尚未查明的 严重感染，包括免疫 缺陷者的严重感染
第二部分 抗菌药物预防性应用的基本原则
1、非手术患者抗菌药物的预防性应用
2、围手术期抗菌药物的预防性应用★
3、侵入性诊疗操作患者的抗菌药物的预防应用（非重点）
1、非手术患者抗菌药物的预防性应用
预防特定病原 菌所致的或特 定人群可能发 生的感染
（3）对某些细菌性感染的预防用药指征与方案
a.在某些细菌性感染的高危人群中，有指征的预防性使用抗 菌药物，预防对象和推荐预防方案。 b. 严重中性粒细胞缺乏（ANC≤ 0.1*10^9/L）持续时间超 过 7 天的高危患者和实体器官移植及造血干细胞移植的 患者，在某些情况 下也有预防用抗菌药物的指征，但由 于涉及患者基础疾病、免疫功能状态、免疫抑制剂等药物 治疗 史等诸多复杂因素，其预防用药指征及方案需参阅相 关专题文献。
一、诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物
依据：患者的症状、体征、实验室检查或放射、超声等影 像学结果， 适应范围：细菌、真菌感染者 其他范围：由结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、 衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致 的感染亦有指征应用抗菌药物。 无用药指针：a.缺乏细菌及上述病原微生物感染的临床或 实验室证据，诊断不能成立者； b.病毒性感染者，均无应用抗菌药物指征。
手术切口类型不同，原则 有不同吗？？
预防用药原则可以根据手术切口的不同适应不同的用药原则
（2）预防用药原则 ☆
A.清洁手术（Ⅰ类切口）：手术脏器为人体无菌部位局部无炎症、 无损伤，也不涉及呼吸道、 消化道、泌尿生殖道等人体与外 界相通的器官。手术部位无污染，通常不需预防用抗菌药物。 但在下列情况时可考虑预防用药：
抗菌药物的合理应用
(3)代谢： 代谢：
未转化直接经肾或其它器官清除的： 未转化直接经肾或其它器官清除的：氨基糖苷类及大部 分头孢类。 分头孢类。
(4)排泄： 排泄：
尿药浓度可达血浓十至数十倍者：氨基糖苷类、 尿药浓度可达血浓十至数十倍者：氨基糖苷类、青霉素 类和多数头孢类。 类和多数头孢类。 尿中可达有效浓度者：大环内酯类、林可霉素、利福平。 尿中可达有效浓度者：大环内酯类、林可霉素、利福平。 胆汁中药物浓度可达血浓数倍至数十倍者：红霉素、 胆汁中药物浓度可达血浓数倍至数十倍者：红霉素、林 可霉素、克林霉素、利福平、四环素、氨苄西林、头孢哌酮钠、 可霉素、 克林霉素、 利福平、四环素、氨苄西林、头孢哌酮钠、 头孢曲松钠。 头孢曲松钠。 胆汁浓度较低者：青霉素、羧苄西林、氨基糖苷类。 胆汁浓度较低者：青霉素、羧苄西林、氨基糖苷类。 有肝肠循环的：四环素、红霉素、 有肝肠循环的：四环素、红霉素、利福平等在粪便中排 除较多。 除较多。 受血透析或腹膜透析影响而被清除的：氨基糖苷类、 受血透析或腹膜透析影响而被清除的：氨基糖苷类、大部 分青霉素类和头孢类、磺胺药。需在透析后加用剂量。 分青霉素类和头孢类、磺胺药。需在透析后加用剂量。
2. 有效组织体液浓度与药敏试验 制定抗菌药给药方案的依据： 制定抗菌药给药方案的依据： 抗菌药MIC MIC与血药浓度的关系 ①抗菌药MIC与血药浓度的关系 一般，抗菌药组织体液浓度常为血浓度的1 10， 一般，抗菌药组织体液浓度常为血浓度的1/2～1/10， 为使感染灶内药物浓度达到有效抑菌水平， 为使感染灶内药物浓度达到有效抑菌水平 ， 血药浓度应为 MIC的 10倍 MIC的2～10倍。 各种抗菌药常规应用时血药浓度范围一定， 各种抗菌药常规应用时血药浓度范围一定， 而对细 菌的MIC各不相同，要根据药敏试验结果选用相应的药物。 菌的MIC各不相同，要根据药敏试验结果选用相应的药物。 MIC各不相同 ②结合药动学指标提高疗效 时间依赖性：抗菌效果取决于血药浓度超过MIC MIC的时 时间依赖性：抗菌效果取决于血药浓度超过MIC的时 间 ， 如 β － 内酰胺类，青霉素与丙磺舒合用延长其在体内 内酰胺类， 的时间。 的时间。 浓度依赖性：抗菌效果取决于血药峰浓度， 浓度依赖性：抗菌效果取决于血药峰浓度，如氨基糖 苷类。有研究指出：Cmax/MIC>8～10时可获得90%有效率 时可获得90%有效率。 苷类。有研究指出：Cmax/MIC>8～10时可获得90%有效率。
抗菌药物特性与临床应用
抑制细菌蛋白质合成：如四环素类、氨基糖苷类等
影响细菌细胞膜通透性：如多肽类、多烯类等
影响细菌生物合成：如氯霉素类、林可霉素类等
01
02
03
04
05
06
适应症
细菌感染：如肺炎、尿路感染、皮肤感染等
01
真菌感染：如皮肤癣、真菌性肺炎等
03
病毒感染：如流感、感冒等
外用给药：将药物涂抹在皮肤表面，如膏药、喷雾剂等
03
01
02
04
剂量与疗程
01
剂量：根据患者体重、年龄、病情等因素确定
02
疗程：根据病情、药物特性等因素确定，一般不超过14天
03
给药方式：口服、注射、静脉滴注等
04
停药指征：病情好转、药物不良反应等
常见不良反应
01
过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹、呼吸困难等
02
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等
03
神经系统反应：头晕、头痛、失眠等
04
肝肾功能损害：肝功能异常、肾功能异常等
05
血液系统反应：贫血、血小板减少等
06
其他：如药物热、光敏反应等
严重不良反应
过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹、呼吸困难等
01
肝肾毒性：肝功能异常、肾功能损害等
02
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等
耐药机制
细菌产生生物膜，阻止药物进入细胞
细菌产生外排泵
细菌产生耐药性酶
细菌产生耐药性基因突变
C
B
A
D
耐药监测
01
监测目的：了解抗菌药物耐药性发展趋势，指导临床合理用药
03
监测对象：临床常见病原菌，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
不同组织器官中抗菌药物的分布了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指导意义。
如对于细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选药。
一、脑脊液中抗菌药物的浓度正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺（易分布脑脊液）、磺胺嘧啶（脑膜不炎症时，脑脊液中药浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的50%-80%。
）、磺胺甲噁唑（可达同期血药浓度55.6%，脑膜炎时可达血药浓度的80%-90%）、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的43%）、替硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的80%）、奥硝唑（见说明书）、呋喃妥因、伊曲康唑（与血药浓度相当，期血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞嘧啶（脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60%-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药浓度的50%-60%）、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺（脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%-105%）、环丝氨酸（脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%）炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：青霉素G（在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，5%-30%血药浓度，可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素G, 普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G）、青霉素V钾（难以透过血脑屏障），苯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氨苄西林（本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达8%-93%）、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。
本药蛋白结合率为78%）、头孢唑肟、头孢噻肟（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢匹胺（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）头孢吡肟（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢哌酮舒巴坦钠（血脑屏障渗透性较差，但适应症里有脑膜炎）、氨曲南（有炎症时，有一定量药物科透过血脑屏障）、哌拉西林舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦情况同哌拉西林、卡那霉素（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%）、阿米卡星（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%，适应症里明确说明有脑膜炎）、新霉素（正常脑脊液浓度为10%-20%，在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%，适应症里明确说明有脑膜炎）万古霉素与去甲万古霉素(不能迅速透过血脑屏障、在脑膜炎是可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度)、磷霉素（有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上）、夫西地酸钠（脑脓肿浓度达到最小抑菌浓度）、磺胺异噁唑（本药能透过血脑屏障，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%-50%，脑膜炎患者脑脊液中药物浓度可高达94mg/l）、氧氟沙星（脑脊液浓度为30%-50%，，有炎症时可达70%-90%）、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康唑（在脑膜炎时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%）、更昔洛韦（在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的24%-70%）、利巴韦林（长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期67%）、利福平（脑脊液中较少，当脑膜炎时，脑脊液内药物浓度增加）。
炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：阿帕西林钠（本药可以透过血脑屏障，但含量极低）、头孢氨苄（难以透过血脑屏障）、头孢噻吩（在脑脊液中药物浓度为血药浓度1%-10%）、头孢拉定（炎症时血药浓度的8%-13%）、头孢噻吩（炎症时血药浓度的1%-10%）、头孢唑林钠（难以透过血脑屏障）、头孢替唑（不能透过血脑屏障）、头孢硫脒（不能透过血脑屏障）、头孢克洛（脑组织中浓度较低）、头孢替安（难以透过血脑屏障）、头孢西丁（不易透过血脑屏障）、头孢他啶（炎症时可达同期血药浓度的17%-30 %）、头孢哌酮（炎症时可达同期血药浓度的1%-4 %）、亚胺培南西司他丁钠（难以透过血脑屏障，在脑脊液中浓度很低）、链霉素（在脑脊液中浓度较低）、庆大霉素（在脑脊液中浓度较低）、妥布霉素（在脑脊液中浓度较低）、奈替米星（在脑脊液中浓度较低）、小诺米星（在脑脊液中浓度较低）、西索米星（在脑脊液中浓度较低）、四环素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%-25%，不能达到有效抑菌浓度）、土霉素（不能透过血脑屏障）、金霉素（外用）、红霉素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%左右）、琥乙红霉素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%左右）、乳糖酸红霉素（不易透过血脑屏障）、依托红霉素（不易透过血脑屏障）、麦迪霉素（难以透过血脑屏障）、麦白霉素（不易透过血脑屏障）、克拉霉素（不易透过血脑屏障）、交沙霉素（不易透过血脑屏障）、乙酰螺旋霉素（在脑膜炎是脑脊液中浓度为血药浓度的65%）、环酯红霉素(不易透过血脑屏障) 、替考拉宁（不能透入脑脊液）、林可霉素（脑脊液中药物浓度不能大大脑膜炎治疗浓度）、克林霉素（不能透过正常的脑膜，但当脑膜发炎时，可渗入脑脊液，浓度可达血药浓度40%，并能进入脑脓肿的脓液中）、粘菌素（不能透过血脑屏障）、多粘菌素B(在脑脊液中浓度也较低)、环丙沙星（在脑脊液中浓度为血药浓度的30%以上）、诺氟沙星（在脑组织中浓度低）、芦氟沙星（脑内浓度低于血药浓度）、巴洛沙星（脑脊液中浓度仅为血药浓度的十分之一）、曲伐沙星（在脑脊液的药物浓度低于相应血药浓度）、帕珠沙星（在脑脊液中浓度为0.33mg/L）、培氟沙星（脑膜炎时，其浓度可达血药浓度的60%）、司帕沙星（脑脊液中浓度也可达血药浓度的24%）、克霉唑（不能透过）、硝酸咪康唑（血脑屏障透过性极差）、酮康唑（不易透过）、两性霉素B（脑脊液中浓度约为血药浓度的2%-4%）、阿糖腺苷（在脑脊液与血浆中的浓度比为1:3）、地拉韦啶（脑脊液中浓度极低）、扎西他滨（脑脊液中药物浓度为血药浓度的9%-37%，平均为20%）、膦甲酸钠（给药后脑脊液内的药物浓度约为同期血药浓度的43%）、利福喷丁（不易透过血脑屏障）、乙胺丁醇（不能渗入正常脑膜，但结合性脑膜炎患者脑脊液中可有微量）、对氨水杨酸钠（在脑脊液中浓度很低）、氯法齐明（脑脊液内浓度药物浓度较低）、。
不宜透过正常血脑屏障的抗菌药物：苄星青霉素（未提及）、氟氯西林（未提及）、仑氨西林（未提及）、磺苄西林（未提及）、呋布西林钠（未提及）、头孢沙定（未提及）、头孢羟氨苄（未提及）、、头孢尼西（未提及）、头孢丙烯（未提及）、头孢地尼（未提及）、头孢克肟（未提及）、头孢布烯（未提及）、头孢他美酯(未提及)、头孢特仑匹酯（未提及）、头孢泊肟酯（未提及）、头孢妥仑匹酯（未提及）、头孢替坦（未提及）、氯碳头孢（未提及）头孢拉宗钠（未提及）、头孢米诺（未提及）、氟氧头孢钠（未提及）、厄他培南（未提及）、帕尼培南倍他米隆（未提及）、头孢哌酮他唑巴坦（未提及）、大观霉素（未提及）、依替米星（未提及）、异帕米星（未提及）、多西环素（未提及）、替加环素（未提及）、阿奇霉素（未提及）、罗红霉素（未提及）、地红霉素（未提及）、泰利霉素（未提及）、甲砜霉素（未提及）、新生霉素（未提及）、利福昔明（未提及）、达托霉素（未提及）、磺胺嘧啶银（外用创面感染）、磺胺嘧啶锌（外用创面感染）、吡哌酸（不能）、依诺沙星（未提及）、洛美沙星（未提及）、氟罗沙星（未提及）、莫西沙星（未提及）、加替沙星（未提及）、普卢利沙星（未提及）、吉米沙星（未提及）、呋喃唑酮（未提及）、噻康唑（未提及）、益康唑（未提及）、伏立康唑（未提及）、泊沙康唑（未提及）、两性霉素B 脂质体（未提及）、制霉素（外用）、特比萘芬（未提及）、卡泊芬净（未提及）、米卡芬净（未提及）、阿尼芬净（未提及）、伐昔洛韦（水溶性好）、喷昔洛韦（未提及）、泛昔洛韦（未提及）、伐更昔洛韦（未提及）、曲金刚按（未提及）、司他夫定（未提及）、依非韦伦（未提及）、恩夫韦地（未提及）、茚地那韦（未提及）、安普那韦（未提及）、利托那韦（未提及）、洛匹那韦（未提及）、沙奎那韦（未提及）、阿扎那韦（未提及）、替拉那韦（不明确药物是否进入让脑脊液）、阿巴卡韦（未提及）、去羟肌苷（未提及）、恩曲他滨（未提及）、、达芦那韦（未提及）、富马酸替诺福韦酯（未提及）、阿德福韦（未提及）、西多福韦(未提及)、磷酸奥司他韦（未提及）、扎那米韦（未提及）、恩替卡韦（未提及）、帕利佐单抗（未提及）、金刚乙胺（未提及）、人乳头瘤病毒疫苗（未提及）、替比夫定（未提及）、氨苯砜（未提及）、沙度利胺（未提及）二、尿中浓度较高的抗菌药物①一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类（药物以原形通过尿液排出体外）、头孢菌素类（除头孢哌酮以外，其他药物以原形通过尿液排出体外，头孢哌酮）()、头霉素类、氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。
②碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素(抗大肠杆菌)、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素(抗革兰阴性菌)。
③酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素(抗革兰阳性菌)、四环素类、多粘菌素(抗绿脓杆菌)、孟德立胺、抗菌增效剂。
碱化尿液可用碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。
三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星。
四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头孢三代。
五、乳汁中浓度较高的抗菌药(＞血浓度的50%)有：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氨基糖甙类、氯霉素、氯林可霉素、红霉素、四环素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑。
六、胆汁中浓度较高的抗菌药物见下表：胆汁中浓度较高的抗菌药物抗菌药物胆汁浓度高于血浓度的倍数氨苄青霉素 1～2硫苯咪唑青霉素 10乙氧萘青霉素40氧哌嗪青霉素10～15头孢羟唑 3～4头孢唑啉 3头孢雷特 2.7头霉甲氧噻吩 2.8头孢哌酮 8～12头孢甲肟 2.5～3头孢三嗪 10噻肟单酰胺菌素 1～2四环素5～10强力霉素 10～20红霉素8～25氯林可霉素 2.5～3利福平100环丙沙星 8。