Ellipticine_DNA拓扑异构酶II抑制剂_CAS号519-23-3说明书_AbMole中国
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Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Stiborova M, et al. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105. PMID: 21753906.
Effects of ellipticine on ALDH1A1-expressing breast cancer stem cells--an in vitro and in silico study. Pandrangi SL, et al. Tumour Biol. 2014 Jan;35(1):723-37. PMID: 23982874.
方法
Cells in exponential growth were seeded at 1×104 per well in a 96-well microplate. After incubation (48 hours) at 37 °C in 5% CO2
saturated atmosphere the MTT solution (2 mg/ml PBS) was added, the microplates were incubated for 4 hours and cells lysed in 50%
a background. The viability of control cells was taken as 100% and the values of treated cells were calculated as a percentage of
control. The IC50 values were calculated from at least 3 independent experiments using linear regression of the dose-log response
N,N-dimethylformamide containing 20% of sodium dodecyl sulfate (SDS), pH 4.5. The absorbance at 570 nm was measured for each
well by multiwell ELISA reader Versamax (Molecular devices, CA, USA). The mean absorbance of medium controls was subtracted as
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20
动例物如，A依(m据g/体kg表) =面动积物折算B (法m，g/k将g白) ×藜动动芦物物醇BA用的的于KK小mm系系鼠数数的剂量22.4 （6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 。 mg/kg
mg/kg
换算成大鼠的剂量，需要将22.4
体内研究显示，Ellipticine治疗导致在几种健康器官（肝，肾，肺，脾，乳腺，心脏和脑）和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫 瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。
实验操作 来自于公开的文献，仅供参考
Baidu Nhomakorabea
细胞实验
细胞系
MCF-7, U87MG, CCRF-CEM, UKF-NB-3 and UKF-NB-4 neuroblastoma cell lines
mg/kg
乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
参考文献
The effect of benzo[a]pyrene on metabolic activation of anticancer drug ellipticine in mice. Stiborova M, et al. Neuro Endocrinol Lett. 2013;34 Suppl 2:43-54. PMID: 24362092.
Ellipticine 目录号M9023
化学数据
分子量 分子式 号 CAS 储存条件
246.31 C17H14N2 519-23-3
3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 10 mM Water Ethanol
生物活性
Ellipticine是一种DNA拓扑异构酶II抑制剂。Ellipticine玫瑰树碱作用的另一种方式是通过其与细胞色素P450（CYP）和过氧化物酶的氧化介导的共价DNA加合物的形 成。Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂，从而调节其自身的代谢，从而产生其遗传毒性和药理作用。
curves by SOFTmaxPro.
浓度
0, 0.1, 1, 5 or 10 μM
处理时间
48 hours
动物实验 动物模型 配制 剂量 给药处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
大鼠
兔
豚鼠
仓鼠
狗
重量 (kg)
0.02
0.15
1.8
0.4
0.08
10
体表面积 (m2)
Effects of ellipticine on ALDH1A1-expressing breast cancer stem cells--an in vitro and in silico study. Pandrangi SL, et al. Tumour Biol. 2014 Jan;35(1):723-37. PMID: 23982874.
方法
Cells in exponential growth were seeded at 1×104 per well in a 96-well microplate. After incubation (48 hours) at 37 °C in 5% CO2
saturated atmosphere the MTT solution (2 mg/ml PBS) was added, the microplates were incubated for 4 hours and cells lysed in 50%
a background. The viability of control cells was taken as 100% and the values of treated cells were calculated as a percentage of
control. The IC50 values were calculated from at least 3 independent experiments using linear regression of the dose-log response
N,N-dimethylformamide containing 20% of sodium dodecyl sulfate (SDS), pH 4.5. The absorbance at 570 nm was measured for each
well by multiwell ELISA reader Versamax (Molecular devices, CA, USA). The mean absorbance of medium controls was subtracted as
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20
动例物如，A依(m据g/体kg表) =面动积物折算B (法m，g/k将g白) ×藜动动芦物物醇BA用的的于KK小mm系系鼠数数的剂量22.4 （6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 。 mg/kg
mg/kg
换算成大鼠的剂量，需要将22.4
体内研究显示，Ellipticine治疗导致在几种健康器官（肝，肾，肺，脾，乳腺，心脏和脑）和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫 瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。
实验操作 来自于公开的文献，仅供参考
Baidu Nhomakorabea
细胞实验
细胞系
MCF-7, U87MG, CCRF-CEM, UKF-NB-3 and UKF-NB-4 neuroblastoma cell lines
mg/kg
乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
参考文献
The effect of benzo[a]pyrene on metabolic activation of anticancer drug ellipticine in mice. Stiborova M, et al. Neuro Endocrinol Lett. 2013;34 Suppl 2:43-54. PMID: 24362092.
Ellipticine 目录号M9023
化学数据
分子量 分子式 号 CAS 储存条件
246.31 C17H14N2 519-23-3
3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 10 mM Water Ethanol
生物活性
Ellipticine是一种DNA拓扑异构酶II抑制剂。Ellipticine玫瑰树碱作用的另一种方式是通过其与细胞色素P450（CYP）和过氧化物酶的氧化介导的共价DNA加合物的形 成。Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂，从而调节其自身的代谢，从而产生其遗传毒性和药理作用。
curves by SOFTmaxPro.
浓度
0, 0.1, 1, 5 or 10 μM
处理时间
48 hours
动物实验 动物模型 配制 剂量 给药处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
大鼠
兔
豚鼠
仓鼠
狗
重量 (kg)
0.02
0.15
1.8
0.4
0.08
10
体表面积 (m2)