Ellipticine_DNA拓扑异构酶II抑制剂_519-23-3_Apexbio

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产品描述:
Ellipticine 对淋巴细胞白血病 L1210 细胞的 IC50 值为 0.99 μM[1]。 植物生物碱 Ellipticine 抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性,具有抗肿瘤活性、致突变活性以及细胞 毒活性。DNA 拓扑异构酶 II 使 DNA 解旋,从而使另外一条未解旋的 DNA 穿过其中,再退火, 最终引起 DNA 过度卷绕或卷绕不足。 体外:在哺乳动物 DNA 拓扑异构酶 II 的反应混合物中,Ellipticine 促进 DNA 断裂。药物诱导 的 DNA 断裂与拓扑异构酶 II、DNA 以及 Ellipticine 3 者之间形成的三元复合体相关。Ellipticine
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靶点 :
DNA Damage/DNA Repair
信号通路:
Topoisomerase
参考文献: [1] Paoletti C, Cros S, Xuong ND, Lecointe P, Moisand A. Comparative cytotoxic and antitumoral effects of ellipticine derivatives on mouse L 1210 leukemia. Chem Biol Interact. 1979 Apr;25(1):45-58. [2] Tewey KM, Chen GL, Nelson EM, Liu LF. Intercalative antitumor drugs interfere with the breakage-reunion reaction of mammalian DNA topoisomerase II. J Biol Chem. 1984 Jul 25;259(14):9182-7. [3] Rocha e Silva LF, Montoia A, Amorim RC, Melo MR, Henrique MC, Nunomura SM, Costa MR, Andrade Neto VF, Costa DS, Dantas G, Lavrado J, Moreira R, Paulo A, Pinto AC, Tadei WP, Zacardi RS, Eberlin MN, Pohlit AM. Comparative in vitro and in vivo antimalarial activity of the indole alkaloids ellipticine, olivacine, cryptolepine and a synthetic cryptolepine analog. Phytomedicine. 2012 Dec 15;20(1):71-6.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Ellipticine 519-23-3 246.31 C17H14N2
产品名: Ellipticine 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
5,11-dimethyl-6H-pyrido[4,3-b]carbazole
不能抑制酶介导的 DNA 再连接,但可以提升正向切割速率,促进 DNA 断裂[2]。在淋巴细胞 白血病 L1210 细胞中,Ellipticine 具有生长抑制活性,其 IC50 值为 0.99 μM[1]。 体内:在感染伯氏疟原虫的小鼠中,采用 Ellipticine 进行了为期 4 天的抑制试验。口服给予 50 mg/kg/day Ellipticine 后,于第 5 天和第 7 天,Ellipticine 与对照组相比具有 100%抑制作用。 此外,小鼠平均存活时间(MST)超过 40 天[3]。 临床试验:经过临床试验,几种 Ellipticine 衍生物的作用已被验证。然而,由于其副作用, ellipticine 的临床试验暂无进展。
ຫໍສະໝຸດ BaiduCC1=C2C(NC3=CC=CC=C23)=C(C)C4=CC=NC=C14
>7.2mg/mL in DMSO
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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