《药学概论》先导化合物的发现的主要途径

南开大学现代远程教育学院考试卷

主讲教师：李月明

一、请同学们在下列（15）题目中任选一题，写成期末论文。

1）试论有机合成在新药创制中的作用

2）试论述药学与化学和医学的关系

3）试论述中药与天然药物的区别

4）简述天然药物化学在新药研究中的作用

5）结合自己的专业背景论述中药现代化的方法

6）试论述药物化学在新药研究中的作用

7）简述先导化合物的发现的主要途径

8）简述药理学研究在新药创制过程中的作用

9）简述人类基因组计划对新药创制的影响

10）论述药物制剂对药物药效的影响

11）试总结近二十年来药物制剂方面出现的新技术

12）结合反应停事件论述药物安全性评价的重要性

13）简述高效液相色谱在药物分析中的作用

14）简述药理学在新药创制中的作用

15）简述生物工程在新药创制中的作用。

二、论文写作要求

论文题目应为授课教师指定题目，论文要层次清晰、论点清楚、论据准确；

论文写作要理论联系实际，同学们应结合课堂讲授内容，广泛收集与论文有关资料，含有一定案例，参考一定文献资料。

三、论文写作格式要求：

论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；

正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；

论文字数要控制在3500－4000字；

论文标题书写顺序依次为一、（一）、1. 。

四、论文提交注意事项：

1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。

2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关

闭，将不接受补交。

3、不接受纸质论文。

4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。

先导化合物的发现的主要途径

一、先导化合物的概念

先导化合物指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜力，可用作研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新药品种。

二、先导化合物的优化结构

（一）更改新陈代谢方式提高代谢可靠性

根据更改新陈代谢方式来改进新陈代谢可靠性的先导化合物的构造优化策略包含阻隔新陈代谢结构域、减少脂溶性、框架装饰、生物电力电子技术等。、及其前药等。新药研究包含一系列药物产品研发全过程，如发觉早期症状化合物、先导化合物的优化结构及其备选药物的临床医学点评。在药物发觉全过程中，常常会碰到药物特性差、药物动力学模型特性差及其先导化合物的副作用等难题。以便改进先导化合物的药物特性，加速新药研究过程，先导化合物的优化结构早已变成现阶段新药研究的重要环节。

（二）构造装饰减少潜在性毒性

药物独有的毒性反映会造成药物的比较严重副作用，乃至严重危害病人的性命。具备警示构造的药物可以在身体造成活性类化合物，它是药物诱发非特异毒性反映的关键缘故。提升药物分子结构中的报警构造，并根据构造装饰防止报警构造中的活性类化合物，是减少初期药物产品研发中药物毒性风险性的关键方式。文中根据对销售市场上和销售市场外药物的较为，举例说明论述了减少药物毒性风险性的构造转换对策，包含阻隔新陈代谢结构域、更改新陈代谢方式、减少对构造反映性的警觉性、生物电子器件抵触和前药等。

（三）根据化学修饰改进水溶

先导化合物的优化结构是新药研发的重要环节。根据更改先导化合物的新陈代谢方式，能够改进化合物的药动学特点，增加药物在身体的功效時间，提高代谢可靠性，提升生物运用度。

（四）改进化合物的血脑屏障渗透性

血脑屏障是身体的天然屏障。尽管它维护神经中枢系统软件免遭外地人化学物质的影响和损害，但它也阻拦了很多潜在性的神经中枢系统软件药物进到神经