苯基乙醇胺甲基转移酶
甘氨酸氮甲基转移酶
甘氨酸氮甲基转移酶一、甘氨酸氮甲基转移酶的结构与功能1.结构特点甘氨酸氮甲基转移酶是一种单亚单位酶，其分子量约为32kDa，由110个氨基酸残基组成。
其结构特点为含有一个辅酶结合位点和一个催化中心。
该酶的辅酶结合位点包括AdoMet结合域和亚甲基结合域，而催化中心则包括甘氨酸结合位点和星型亚甲基基团结合位点。
2.催化机制甘氨酸氮甲基转移酶的催化作用主要是通过转移AdoMet中的亚甲基基团给甘氨酸，从而生成N-甲基甘氨酸和S-腺苷-L-甲硫氨酸（AdoHcy）。
在甘氨酸氮甲基转移反应中，亚甲基基团首先被AdoMet胺基结合到酶的甘氨酸结合位点上，然后该基团被转移给产物，形成甲基化产物和AdoHcy。
3.功能甘氨酸氮甲基转移酶在细胞中有多种功能，主要包括：（1）参与甘氨酸的代谢：甘氨酸氮甲基转移酶通过将甘氨酸转化为N-甲基甘氨酸，从而调节体内的甘氨酸水平。
（2）提供甲基供体：甘氨酸氮甲基转移酶通过将AdoMet中的亚甲基基团转移给甘氨酸，参与甲基供体的传递，从而调节DNA、RNA和蛋白质的甲基化修饰。
二、甘氨酸氮甲基转移酶的调控机制甘氨酸氮甲基转移酶的活性和表达水平受到多种因素的调控，主要包括基因转录调控、翻译后修饰调控以及亚基变体和功能突变。
以下将对这些调控机制进行详细介绍：1.基因转录调控甘氨酸氮甲基转移酶的基因GNMT受到多种转录因子的调控，如P53、CREB和HNF1等。
P53是一种重要的肿瘤抑制基因，其通过结合GNMT基因的启动子区域，促进GNMT基因的转录，从而增加甘氨酸氮甲基转移酶的表达水平。
而CREB和HNF1则分别通过结合GNMT基因的CRE和HNF1激活元件，调控GNMT基因的转录。
2.翻译后修饰调控甘氨酸氮甲基转移酶的活性和稳定性受到多种翻译后修饰的调控，如磷酸化、乙酰化和泛素化等。
磷酸化是指磷酸基团通过激酶和磷酸酶的作用在蛋白质上的加入和去除，从而调节蛋白质的结构和功能。
乙酰化是指乙酰基团通过乙酰化酶在蛋白质上的加入，从而调节蛋白质的稳定性和活性。
高血压专科检查
患者自测，能够提高患者对血压 的认识和治疗依从性
数据可能不准确 患者不能准确解读数据，可能会导致不 合理的治疗方案调整
动态血压监测能够精确测量多个 血压数值，并且能够识别白大衣 高血压、隐匿性高血压和夜间高 血压，评估治疗效果和预后价值 高
不适合长期使用，方便性较差、费用高、 现阶段医患的接受度较低。不适用于某 些心律失常患者。
时血糖≥11.1mmol/L(200mg/dl),糖化血红蛋 白≥6.5%
注：TC总胆固醇；LDL-C低密度脂蛋白胆固醇；HDL-C高密度脂蛋白胆固醇；BMI：体质指数；LVMI：左心室质量指数；IMT：颈动脉内中膜厚度；eGFR：估算的肾小球滤过率 中国高血压指南（2010年修订版）
原发性高血压实验室检查意义
靶器官损害
•左心室肥厚 •心电图：Sokolow-lyon>38mm或 Comell>2440mm·ms;超声心动图 LVMI:男≥125g/m2，女≥120g/m2 •颈动脉超声IMT≥0.9mm或动脉粥 样斑块 •颈-股动脉脉搏波速度≥12m/s •踝/臂血压指数<0.9 •eGFR降低（eGFR<60ml·min1·1.73m-2）或血清肌酐轻度升高： 男性115~133μmol/L （1.3~1.5mg/dl）女性 107~124μmol/L（1.2~1.4mg/dl） •微量白蛋白尿：30~300mg/24h或 白蛋白/j肌酐比： ≥30mg/g(3.5mg/mmol)
高血压实验室检查
实验室检查
血红蛋白和血细胞比容
血清肌酐和估算的肌酐清除率（Cockroft-Gault公式）或肾小球滤过率
（MDRD公式）
常 规
血钠、钾、钙 空腹血糖
检 总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯
生化词汇 词根词缀记忆
•mono-/uni- 一、单•di-/bi- 二、双•tri-/ter- 三、丙•tetr(a)-/quadr(i)- 四、丁•pent(a)-/quingu(e/i)- 五、戊•hex(a)-/sex(a/i)- 六、已•hept(a)-/sept(i)- 七、庚•oct(a)-/acto- 八、辛•non(a)- 九、壬•deca- 十、癸deca之前加上1—9词头之一表示十几，如hexadeca-表示十六；而用1—9词头加cosa表示二十几，如二十六即hexacosa-。
•deca-（十）—— deci-（十分之一、分）•cent-（百）—— centi（百分之一、厘）•kilo-（千）—— milli-（千分之一，毫）•meg(a)-（百万，兆）—— micro-（百万分之一、微）•giga-（十亿、吉）—— nano-（十亿分之一，纳）••Prim-（伯、一级）•second-（仲、二级）•terti-（叔、三级）•quatern-（季、四级）•常用于表示有机物的结构。
“基”的构词要素methyl(-) （甲基）ethyl(-) （乙基）propyl(-) （丙基）butyl(-) （丁基）•formyl- （甲酰基）•acet(yl)- （乙酰基）•acyl(-) （酰基）•enoyl(-) （烯酰基）•aryl(-) （芳香基）•benz-/phenyl(-) （苯基）•benzyl(-) （苄基）•hydroxy(l)(-) （羟基）•aldehyde group （醛基）•carbonyl(-) （羰基）•carboxy(1)(-) （羧基）•amino(-) （氨基）•aminyl- （胺基）•amido(-) （酰胺基）•phospho- （磷酸基）•phosphoryl- （磷酰基）ox-/oxy （氧、氧基/代）•nitro- （硝基）•sulfo- sulpho- thio- （硫、硫基/代）•mercapto- sulfhydryl(-) hydrosulfuryl- thio(1)- （巯基）有机物•烃类——hydrocarbon：-ane烷、-ene烯、-yne炔和benz-/benzene(-)/enzol(-)/phenyl苯•醇类——-ol/alcohol/-hydrin (-) glycerol甘油、enol(-)烯醇、aldol(-)醛醇•醛类——-al/aldehyde/ald(o)-•酮类——-one/keto-/-ul-/ketone•醚类——(-)ether•羧酸类——-ate/-carboxylic acid•酸酐类——-ide/(-)anhydride•酯类——(-)ester/-ate•酚类——(-)phenol•醌类——(-)quinone•胺类——-amine•亚胺类——-imine•酰胺类——-amide•生物碱类——alkaloid：•-idine啶、pyrimidine嘧啶（cytosine胞嘧啶、uracil尿嘧啶、thymine胸腺嘧啶）、pyridine 吡啶、piperidine哌啶、pteridine蝶啶、acridine吖啶•purine嘌呤（adenine腺嘌呤、guanine鸟嘌呤）、-pterin蝶呤、pyrrole吡咯、pyrazine 吡嗪•萘、蒽、菲、茚和萜分别为naphth(o)-、anthr(a)-、(-)phenanthrene、indene和(-)terpene；•肼、腈、肟、脎、腙、胍和脲分别为(-)hydrazine、(-)nitil、oxim-/-oxime、-(o)sazone、(-)hydrazone、guanidino-/-guanidine和ur(ea)-•糖类-ose/saccharide/glyco-/sugar/carbohydrate•rib(o)-/ribose 核糖•gluco-/glucose 葡萄糖•Fructose 果糖•Galactose 半乳糖•Mannose 甘露糖•Sucrose 蔗糖•starch 淀粉(amylose直链淀粉、amylopectin支链淀粉)•Glycogen 糖原•Cellulose 纤维素•pyran(e) 吡喃; Corrin 咕啉•furan(e) 呋喃; Quinoline 喹啉•imidazole(-) 咪唑; Morpholine 吗啉•Thiazole 噻唑; Indole 吲哚•thienyl- 噻吩; 维生素类vitamin•porphin(e) 卟吩; 激素类hormone•Porphyrin 卟啉•脂（肪）类——lipo-/(-) lipid(triacylglycerol脂肪、phospholipid/phosphatide磷脂) •油类——ole(o)-•固醇——(-)sterol•核酸——nucleic acid：base碱基、(-)nucleoside核苷、nucleotide核苷酸•蛋白（质）类——proteo-/(-)protein/apo-：peptido-/peptidyl/peptide肽（oligopeptide 寡肽、polypeptide多肽）•amino acid 氨基酸•酶类-ase/enzymo-/zymo-/enzyme•coenzyme 辅酶•prostheticgroup/agon 辅基•holoenzyme 全酶•core enzyme 核心酶•isozyme/isoenzyme 同工酶•allosteric enzyme 变构酶•ribozyme 核酶•oxidoreductase 氧化还原酶•Endonuclease 核酸内切酶•exonuclease 核酸外切酶•Lyase 裂解酶•deaminase 脱氨酶•decarboxylase 脱羧酶•dehydrase 脱水酶•deacylase 脱酰酶•aldolase 醛缩酶•Isomerase 异构酶•epimerase 表异构酶•mutase 变位酶•mutarotase 变旋酶•ligase/joinase 连接酶/合成酶•synthetase 合成酶•synthase 合酶•Dehydrogenase 脱氢酶•oxygenase 加氧酶•oxidase 氧化酶•reductase 还原酶•Transferase 转移酶•transaminase 转氨酶•transcarboxylase 转羧基酶•transacetylase 转乙酰基酶•transacylase 转（脂）酰基酶•kinase 激酶•Hydrolase 水解酶•esterase 酯酶•lipase 脂酶sucrase 蔗糖酶•diastase 淀粉酶•cellulase 纤维素酶•protease/proteinase 蛋白酶•nuclease 核酸酶•de-（脱、去、缺、减、解）•dis-（无、不、解、除）•un-（不、非、脱、除、反、相反）•non-（不、非）•eu-（真）•pseudo-（假、伪）•ly(s)o-/-lysis（溶、解）•cystallo-（结晶、晶体）•nucleo-/karyo-（核）•radio-（放射、辐射）•photo-/lumi-（光）/spectro-（光谱）•electro-（电）•psychro-/cryo-（冷、冻）•hermo-（温、热）•pyro-（焦、火、热）•chrom（o）-（色、染色）•chromato-（色谱、层析）•erythro-（赤、红）•xantho-/flav(a)-（黄）•—chlor(o)-（绿、氯）•cyan(o)-（青、蓝、氰）•rhodo-(紫)•melan(o)-（黑）•leuco-/leuko-（白、亮、无色）para-（P-）（对位）•ortho-（O-）（邻位）— meta-（间位）•cis(-（顺式）•trans(-)（反式）•levo-（左旋）•dextro-（右旋）•hemi-/semi-/quasi-（半）holo-/tot(i)-（全）•oxido-（氧化）•reduct- （还原）•acid(-)酸•base(-)碱•salt盐•ferri-（铁）ferro-（亚铁）hydro-（氢、水）aquo- （含水、水系）-philic/-/phil(e)（亲）-phobic/-phob(e)（疏）aero-（需氧）an(a)ero-（厌氧）deoxy-（脱氧）epoxy-（环氧、桥氧）azo(-)（偶氮）diazo-（重氮）azid(o)-（叠氮）bio-（生物）—phyt(o)-（植物，植phyllo 叶）—phyco-（藻）••DNA为d e o x y r i b o n u c l e i c a c i d的缩写，下划线依次为脱、氧、核、糖、核、酸，即DNA表示脱氧核糖核酸• d i i s o p r o p y l f l u o r o p h o s p h a t e为二、异、丙基、氟、磷酸，即为二异丙基氟磷酸• 2 – a m i n o – 4 – h y d r o x y –6–h y d r o x y m e t h y l – d i h y d r o p t e r i d i n e为2-氨基、4-羟基、6-羟甲基、二、氢、蝶啶，即为2-氨基-4-羟基-6-羟甲基二氢蝶啶• d e o x y a d e n o s i n e t r i p h o s p h a t e缩写为dA TP，为脱、氧、腺苷、三、磷酸，即为脱氧腺苷三磷酸•t e r t – b u t y l e s t e r下划线分别为叔、丁基、酯，即为叔-丁酯•n i c o t i n a m i d e a d e n i n e d i n u c l e o t i d e d e h y d r o g e n a s e为尼克（烟）、酰胺、腺嘌呤、二、核苷酸、脱、氢、酶，即为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶•p h o s p h o e n o l p y r u v a t e c a r b o x y l k i n a s e为磷酸、烯醇、丙酮酸、羧基、激、酶，即为磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶•i s o p e n t e n y l p y r o p h o s p h a t e i s o m e r a s e为异、戊、烯、焦、磷酸、异构体、酶，即为异戊烯焦磷酸异构酶•p h e n y l e t h a n o l a m i n e –N–m e t h y l t r a n s f e r a s e为苯基、乙醇、胺、N-甲基、转移、酶，即为苯基乙醇胺-N-甲基转移酶• f e r r o c y t o c h r o m e C o x i d o r e d u c t a s e为亚铁、细胞、色素C、氧化、还原、酶，即为亚铁细胞色素C氧化还原酶。
2007年执业药师考试考点汇总与解析-药物化学（5）
☆☆☆考点1：青霉素及半合成青霉素类 1.青霉素钠（青霉素G钠） 【化学名称】（2S，5R，6R）-3，3-⼆甲基-6-（2-苯⼄酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-甲酸钠盐。
【理化性质】在酸、碱性下均不稳定，均可导致β-内酰胺环的开环，在酸性条件下经重排⽣成青霉烯酸和青霉⼆酸。
在碱性或β-内酰胺酶的作⽤下开环⽣成青霉醛和青霉胺；⽔溶液在室温下不稳定，易分解，故制成粉针剂。
含有3个⼿性碳原⼦，构型为2S、5R、6R. 【临床⽤途】为发酵产物，临床上主要⽤于⾰兰阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全⾝或严重的局部感染；只能注射给药，不能⼝服。
抗菌谱窄，对β-内酰胺酶不稳定、半衰期短以及极少数⼈可发⽣严重过敏反应是它的主要缺点。
2.氨苄西林 【化学名称】6-[D-（-）2-氨基-苯⼄酰氨基]青霉烷酸的三⽔化合物。
【理化性质】为⽩⾊或类⽩⾊的粉末或结晶，有引湿性；味微苦；在⽔中微溶，在氯仿、⼄醇、⼄醚或不挥发油中不溶，在稀酸或稀碱溶液中溶解；⽐旋度为+280°～+305°。
有⽆⽔物和三⽔合物两种形式，⼆者均微溶于⽔。
临床上⽤其钠盐；苄位⼿性碳为R构型；⽔溶液不太稳定，可发⽣青霉素的⼀般分解反应；在室温放置24⼩时可⽣成⽆活性的多分⼦聚合物；具有α氨基酸性质，与茚三酮试液作⽤显紫⾊，加热后显红⾊；具有肽键结构，可发⽣双缩脲反应开环，使碱性酒⽯酸铜还原显紫⾊。
【临床⽤途】是第⼀个⽤于临床的⼴谱半合成青霉素，有耐酸作⽤，但由于其⽣物利⽤度较低，临床上仍⽤其粉针剂。
主要⽤于肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、⼤肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、⼼内膜炎、脑膜炎、败⾎症和伤寒等。
3.阿莫西林 【理化性质】为⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末；味微苦；在⽔中微溶，在⼄醇中⼏乎不溶；结构中含有酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基，其pKa分别为2.7、7.4和9.6；0.5%⽔溶液的pH为3.5～5.5；⽔溶液在pH为6时⽐较稳定。
生化词汇 词根词缀记忆
•mono-/uni- 一、单•di-/bi- 二、双•tri-/ter- 三、丙•tetr(a)-/quadr(i)- 四、丁•pent(a)-/quingu(e/i)- 五、戊•hex(a)-/sex(a/i)- 六、已•hept(a)-/sept(i)- 七、庚•oct(a)-/acto- 八、辛•non(a)- 九、壬•deca- 十、癸deca之前加上1—9词头之一表示十几，如hexadeca-表示十六；而用1—9词头加cosa表示二十几，如二十六即hexacosa-。
•deca-（十）—— deci-（十分之一、分）•cent-（百）—— centi（百分之一、厘）•kilo-（千）—— milli-（千分之一，毫）•meg(a)-（百万，兆）—— micro-（百万分之一、微）•giga-（十亿、吉）—— nano-（十亿分之一，纳）••Prim-（伯、一级）•second-（仲、二级）•terti-（叔、三级）•quatern-（季、四级）•常用于表示有机物的结构。
“基”的构词要素methyl(-) （甲基）ethyl(-) （乙基）propyl(-) （丙基）butyl(-) （丁基）•formyl- （甲酰基）•acet(yl)- （乙酰基）•acyl(-) （酰基）•enoyl(-) （烯酰基）•aryl(-) （芳香基）•benz-/phenyl(-) （苯基）•benzyl(-) （苄基）•hydroxy(l)(-) （羟基）•aldehyde group （醛基）•carbonyl(-) （羰基）•carboxy(1)(-) （羧基）•amino(-) （氨基）•aminyl- （胺基）•amido(-) （酰胺基）•phospho- （磷酸基）•phosphoryl- （磷酰基）ox-/oxy （氧、氧基/代）•nitro- （硝基）•sulfo- sulpho- thio- （硫、硫基/代）•mercapto- sulfhydryl(-) hydrosulfuryl- thio(1)- （巯基）有机物•烃类——hydrocarbon：-ane烷、-ene烯、-yne炔和benz-/benzene(-)/enzol(-)/phenyl苯•醇类——-ol/alcohol/-hydrin (-) glycerol甘油、enol(-)烯醇、aldol(-)醛醇•醛类——-al/aldehyde/ald(o)-•酮类——-one/keto-/-ul-/ketone•醚类——(-)ether•羧酸类——-ate/-carboxylic acid•酸酐类——-ide/(-)anhydride•酯类——(-)ester/-ate•酚类——(-)phenol•醌类——(-)quinone•胺类——-amine•亚胺类——-imine•酰胺类——-amide•生物碱类——alkaloid：•-idine啶、pyrimidine嘧啶（cytosine胞嘧啶、uracil尿嘧啶、thymine胸腺嘧啶）、pyridine 吡啶、piperidine哌啶、pteridine蝶啶、acridine吖啶•purine嘌呤（adenine腺嘌呤、guanine鸟嘌呤）、-pterin蝶呤、pyrrole吡咯、pyrazine 吡嗪•萘、蒽、菲、茚和萜分别为naphth(o)-、anthr(a)-、(-)phenanthrene、indene和(-)terpene；•肼、腈、肟、脎、腙、胍和脲分别为(-)hydrazine、(-)nitil、oxim-/-oxime、-(o)sazone、(-)hydrazone、guanidino-/-guanidine和ur(ea)-•糖类-ose/saccharide/glyco-/sugar/carbohydrate•rib(o)-/ribose 核糖•gluco-/glucose 葡萄糖•Fructose 果糖•Galactose 半乳糖•Mannose 甘露糖•Sucrose 蔗糖•starch 淀粉(amylose直链淀粉、amylopectin支链淀粉)•Glycogen 糖原•Cellulose 纤维素•pyran(e) 吡喃; Corrin 咕啉•furan(e) 呋喃; Quinoline 喹啉•imidazole(-) 咪唑; Morpholine 吗啉•Thiazole 噻唑; Indole 吲哚•thienyl- 噻吩; 维生素类vitamin•porphin(e) 卟吩; 激素类hormone•Porphyrin 卟啉•脂（肪）类——lipo-/(-) lipid(triacylglycerol脂肪、phospholipid/phosphatide磷脂) •油类——ole(o)-•固醇——(-)sterol•核酸——nucleic acid：base碱基、(-)nucleoside核苷、nucleotide核苷酸•蛋白（质）类——proteo-/(-)protein/apo-：peptido-/peptidyl/peptide肽（oligopeptide 寡肽、polypeptide多肽）•amino acid 氨基酸•酶类-ase/enzymo-/zymo-/enzyme•coenzyme 辅酶•prostheticgroup/agon 辅基•holoenzyme 全酶•core enzyme 核心酶•isozyme/isoenzyme 同工酶•allosteric enzyme 变构酶•ribozyme 核酶•oxidoreductase 氧化还原酶•Endonuclease 核酸内切酶•exonuclease 核酸外切酶•Lyase 裂解酶•deaminase 脱氨酶•decarboxylase 脱羧酶•dehydrase 脱水酶•deacylase 脱酰酶•aldolase 醛缩酶•Isomerase 异构酶•epimerase 表异构酶•mutase 变位酶•mutarotase 变旋酶•ligase/joinase 连接酶/合成酶•synthetase 合成酶•synthase 合酶•Dehydrogenase 脱氢酶•oxygenase 加氧酶•oxidase 氧化酶•reductase 还原酶•Transferase 转移酶•transaminase 转氨酶•transcarboxylase 转羧基酶•transacetylase 转乙酰基酶•transacylase 转（脂）酰基酶•kinase 激酶•Hydrolase 水解酶•esterase 酯酶•lipase 脂酶sucrase 蔗糖酶•diastase 淀粉酶•cellulase 纤维素酶•protease/proteinase 蛋白酶•nuclease 核酸酶•de-（脱、去、缺、减、解）•dis-（无、不、解、除）•un-（不、非、脱、除、反、相反）•non-（不、非）•eu-（真）•pseudo-（假、伪）•ly(s)o-/-lysis（溶、解）•cystallo-（结晶、晶体）•nucleo-/karyo-（核）•radio-（放射、辐射）•photo-/lumi-（光）/spectro-（光谱）•electro-（电）•psychro-/cryo-（冷、冻）•hermo-（温、热）•pyro-（焦、火、热）•chrom（o）-（色、染色）•chromato-（色谱、层析）•erythro-（赤、红）•xantho-/flav(a)-（黄）•—chlor(o)-（绿、氯）•cyan(o)-（青、蓝、氰）•rhodo-(紫)•melan(o)-（黑）•leuco-/leuko-（白、亮、无色）para-（P-）（对位）•ortho-（O-）（邻位）— meta-（间位）•cis(-（顺式）•trans(-)（反式）•levo-（左旋）•dextro-（右旋）•hemi-/semi-/quasi-（半）holo-/tot(i)-（全）•oxido-（氧化）•reduct- （还原）•acid(-)酸•base(-)碱•salt盐•ferri-（铁）ferro-（亚铁）hydro-（氢、水）aquo- （含水、水系）-philic/-/phil(e)（亲）-phobic/-phob(e)（疏）aero-（需氧）an(a)ero-（厌氧）deoxy-（脱氧）epoxy-（环氧、桥氧）azo(-)（偶氮）diazo-（重氮）azid(o)-（叠氮）bio-（生物）—phyt(o)-（植物，植phyllo 叶）—phyco-（藻）••DNA为d e o x y r i b o n u c l e i c a c i d的缩写，下划线依次为脱、氧、核、糖、核、酸，即DNA表示脱氧核糖核酸• d i i s o p r o p y l f l u o r o p h o s p h a t e为二、异、丙基、氟、磷酸，即为二异丙基氟磷酸• 2 – a m i n o – 4 – h y d r o x y –6–h y d r o x y m e t h y l – d i h y d r o p t e r i d i n e为2-氨基、4-羟基、6-羟甲基、二、氢、蝶啶，即为2-氨基-4-羟基-6-羟甲基二氢蝶啶• d e o x y a d e n o s i n e t r i p h o s p h a t e缩写为dA TP，为脱、氧、腺苷、三、磷酸，即为脱氧腺苷三磷酸•t e r t – b u t y l e s t e r下划线分别为叔、丁基、酯，即为叔-丁酯•n i c o t i n a m i d e a d e n i n e d i n u c l e o t i d e d e h y d r o g e n a s e为尼克（烟）、酰胺、腺嘌呤、二、核苷酸、脱、氢、酶，即为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶•p h o s p h o e n o l p y r u v a t e c a r b o x y l k i n a s e为磷酸、烯醇、丙酮酸、羧基、激、酶，即为磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶•i s o p e n t e n y l p y r o p h o s p h a t e i s o m e r a s e为异、戊、烯、焦、磷酸、异构体、酶，即为异戊烯焦磷酸异构酶•p h e n y l e t h a n o l a m i n e –N–m e t h y l t r a n s f e r a s e为苯基、乙醇、胺、N-甲基、转移、酶，即为苯基乙醇胺-N-甲基转移酶• f e r r o c y t o c h r o m e C o x i d o r e d u c t a s e为亚铁、细胞、色素C、氧化、还原、酶，即为亚铁细胞色素C氧化还原酶。
果实香气形成及其影响因素_乜兰春
植物学通报 ２００４， ２１ （５）： ６３１￣６３７ＣｈｉｎｅｓｅＢｕｌｌｅｔｉｎｏｆＢｏｔａｎｙ专题介绍果实香气形成及其影响因素①乜兰春② 孙建设 黄瑞虹（河北农业大学园艺学院 保定 ０７１００１）摘要 综述了苹果（Ｍａｌｕｓ ｄｏｍｅｓｔｉｃａ Ｂｏｒｋｈ．）、草莓（Ｆｒａｇａｒｉａ ａｎａｎａｓｓａ Ｄｕｃｈ．）、香蕉（Ｍｕｓａ ｐａｒａｄｉｓｉａｃａ）、甜瓜（Ｃｕｃｕｍｉｓ ｍｅｌｏｎ Ｌ．）和番茄（Ｌｙｃｏｐｅｒｓｉｃｏｎ ｅｓｃｕｌｅｎｔｕｍ Ｌ．）等果实香气的化学成分、主要合成途径及其影响因素。
果实的香气物质主要包括酯类、醇类、酮类、醛类、萜类和挥发性酚类物质等，这些物质主要由脂肪酸、氨基酸和次生代谢产生。
品种、成熟度、乙烯、环境和栽培措施（光照、砧木、套袋和灌溉等）以及采后贮藏条件均影响果实香气的形成。
关键词 果实，香气成分，酯类物质，合成，影响因素Ｔｈｅ Ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ Ａｆｆｅｃｔｉｎｇ Ｆａｃｔｏｒｓ ｏｆ Ａｒｏｍａ ｉｎ Ｓｏｍｅ ＦｒｕｉｔｓＮＩＥ Ｌａｎ－Ｃｈｕｎ② ＳＵＮ Ｊｉａｎ－Ｓｈｅ ＨＵＡＮＧ Ｒｕｉ－Ｈｏｎｇ（Ｈｏｒｔｉｃｕｌｔｕｒｅ Ｃｏｌｌｅｇｅ， Ａｇｒｉｃｕｌｔｕｒｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｈｅｂｅｉ， Ｈｅｂｅｉ ０７１００１）Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｔｈｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｐａｔｈｗａｙ ａｎｄ ａｆｆｅｃｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒｓ ｏｆ ａｒｏｍａ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｉｎ ｓｏｍｅ ｆｒｕｉｔｓ ｉｎｃｌｕｄ－ｉｎｇ ａｐｐｌｅ， ｓｔｒａｗｂｅｒｒｙ， ｂａｎａｎａ ａｎｄ ｔｏｍａｔｏ， ｗｅｒｅ ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｉｎ ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ． Ｔｈｅ ｍａｉｎ ａｒｏｍａ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓｃｏｖｅｒｅｄ ｅｓｔｅｒｓ， ａｌｃｏｈｏｌｓ， ａｌｄｅｈｙｄｅｓ， ｋｅｔｏｎｅｓ， ｔｅｒｐｅｎｅｓ ａｎｄ ｖｏｌａｔｉｌｅ ｐｈｅｎｏｌｓ． Ｔｈｅｙ ａｒｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｆｒｏｍ ｆａｔｔｙ ａｃｉｄｓ， ａｍｉｎｏ ａｃｉｄｓ ａｎｄ ｓｅｃｏｎｄａｒｙ ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ ａｎｄ ａｆｆｅｃｔｅｄ ｂｙ ｖａｒｉｅｔｙ， ｍａｔｕｒｅ ｄｅｇｒｅｅ，ｅｔｈｙｌｅｎｅ， ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌ ａｎｄ ａｇｒｏｎｏｍｉｃ ｆａｃｔｏｒｓ ｓｕｃｈ ａｓ ｌｉｇｈｔ， ｓｔｏｃｋｓ， ｂａｇｇｉｎｇ， ｉｒｒｉｇａｔｉｏｎ， ａｎｄｐｏｓｔｈａｒｖｅｓｔ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ．Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ Ｆｒｕｉｔ， Ａｒｏｍａ ｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓ， Ｅｓｔｅｒｓ， Ｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ， Ａｆｆｅｃｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒｓ许多果实具有香气，怡人的香气是果品吸引消费者和增强市场竞争力的重要因素之一。
DNA甲基转移酶的表达调控及主要生物学功能
DNA甲基转移酶的表达调控及主要生物学功能一、本文概述DNA甲基转移酶是一类重要的酶类，负责在DNA分子上添加甲基基团，从而调控基因表达、DNA复制、DNA修复和染色体结构等多个生物学过程。
本文旨在全面探讨DNA甲基转移酶的表达调控机制及其主要生物学功能，以期深入理解这一关键酶类在生命活动中的重要作用。
我们将首先概述DNA甲基转移酶的基本结构和功能，然后详细阐述其表达调控的分子机制，包括转录水平、翻译水平和翻译后水平的调控。
在此基础上，我们将进一步探讨DNA甲基转移酶在细胞周期、细胞分化、基因印记、染色体失活、癌症发生和发展等生物学过程中的关键作用。
通过本文的阐述，我们期望能够为读者提供一个全面而深入的视角，以理解DNA甲基转移酶在生命科学领域的重要性和应用价值。
二、DNA甲基转移酶的种类与结构DNA甲基转移酶（DNA methyltransferases，DNMTs）是一类能够催化DNA甲基化反应的酶，它们在生物体内发挥着重要的调控作用。
根据它们的结构、功能和底物特异性，可以将DNA甲基转移酶分为多种类型。
DNMT1：这是最早被发现并广泛研究的DNA甲基转移酶。
DNMT1主要维持DNA复制后的甲基化模式，确保新合成的DNA链能够继承母链的甲基化状态。
DNMT1的结构包括一个N端的调节域、一个中间的催化域和一个C端的结合域。
其中，催化域负责催化甲基化反应，而结合域则帮助DNMT1与DNA结合。
DNMT3A和DNMT3B：这两种酶主要负责在DNA复制过程中建立新的甲基化模式。
DNMT3A和DNMT3B的结构与DNMT1相似，但它们在催化域和结合域上存在一些差异，这些差异使得它们能够在没有预先存在的甲基化模式的情况下，对新的DNA链进行甲基化。
DNMT2：这是一种较为特殊的DNA甲基转移酶，它主要对tRNA进行甲基化，而不是对DNA进行甲基化。
DNMT2的结构与其他DNMTs有所不同，它的催化域较小，而且不具有维持或建立DNA甲基化模式的功能。
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳第⼗五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：⽣理效应及分类α受体（α1、α2亚型）肾上腺素能受体β受体（β1、β2亚型）拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作⽤升⾼⾎压、抗休克、⽌⾎、平喘抗肾上腺素药物-受体拮抗剂⼼⾎管系统（降⾎压）第⼀节肾上腺素受体激动剂药理作⽤激动α1受体兴奋（⾎压↑，抗休克）激动β1受体（强⼼，抗休克）激动β2受体（平喘，改善微循环）激动中枢α2（降⾎压）基本结构：⼉茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构⽐照学习。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）⼀、α受体激动剂代表药（⼀）重酒⽯酸去甲肾上腺素考点：1、结构及性质：具有⼉茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空⽓易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空⽓接触。
考点2、⼀个⼿性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效⼤。
加热3min或与浓硫酸共热2h，均发⽣消旋化（β碳原⼦的消旋化是⼉茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防⽌消旋化考点3、⽤途：升压，⽤于治疗各种休克。
考点4、代谢（⼉茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和⼉茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进⼀步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作⽤。
（⼆）肾上腺素考点：1、⼉茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代2、⼀个⼿性碳（R构型左旋体）3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH4、作⽤：有较强的α受体和β受体兴奋作⽤，抗休克、哮喘（三）重酒⽯酸间羟胺1、⾮3,4-⼆羟基苯⼄胺，两个⼿性碳2、主要激动α受体，升压效果⽐去甲肾上腺素稍弱，加强⼼脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点⼀：苯环⽆酚羟基，不受COMT的影响，作⽤时间延长。
化合物极性降低，易进⼊中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作⽤。
特点⼆：是α碳上有⼀个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作⽤时间延长。
儿茶酚胺及其代谢
去甲肾上腺素
临
床
应
用
用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细 胞瘤切除等引起的低血压；对血容量不足所致的 休克或低血压，本品作为急救时补充血溶量的辅 助治疗，以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌 注；直到补足血溶量治疗发挥作用；也可用于治 疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压 维持。 图3 去甲肾上腺素注射液
肾上腺素
药理机制
的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。 由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张，改善心脏供血，因 此是一种作用快而强的强心药。肾上腺素还可松弛支气管平滑肌 及解除支气管平滑肌痉挛。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气 管平滑肌等作用，可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症 状。
去甲肾上腺素
药理机制
去甲肾上腺素是强烈的α受体激动药，同时也激动β受体。 通过α受体的激动，可引起血管极度收缩，使血压升高，冠状动 脉血流增加；通过β受体的激动，使心肌收缩加强，心排出量增 加。用量每分钟按体重0.4μg/kg时, β受体激动为主； 用较大剂 量时，以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很 广，以皮肤、沾膜血管、肾小球为最明显，其次为脑、肝、肠系 膜、骨骼肌等，继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多，腺苷能促 使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力 增强，心率加快，心排血量增高；升压过高可引起反射性心率减 慢，同时外周总阻力增加，因而心排血量反可有所下降。逾量或 持久使用，可使毛细血管收缩，体液外漏而致血溶量减少。
儿茶酚胺及代谢产物的测定
【临床意义】 增高：嗜铬细胞瘤患者尿中儿茶酚胺排出量明显增高， 达正常人的10～100倍。在整个高血压病人中，嗜铬细胞瘤 的发病率为0.3～0.5%.原发性高血压患者，去甲肾上腺素有 84%.在正常范围，而嗜铬细胞瘤的高血压患者 在发 作期间，尿中儿茶酚胺97%高于正常。 80% 以上比正常者高5倍以上。另外 还见 于心肌梗死、进行性肌营养不 良、 重症肌无力、剧烈运动之后。 减低：见于营养不良、家 族性 自主神经功能失常、肾上 腺切除和神经节药物封闭。 测 定 方 法
肾上腺素简介及制备
肾上腺素简介及制备摘要：肾上腺素[1]（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素[2]，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
在应激状态、内脏神经刺激和低血糖等情况下，释放入血液循环，促进糖原分解并升高血糖，促进脂肪分解，引起心跳加快。
肾上腺素是一种循环系统用药，临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。
本文介绍肾上腺素的基本性质，生理功效及其合成方法的研究。
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD），别名：副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine。
化学名称：1-（3,4-二羟基苯基）-2-甲氨基乙醇或3,4-二羟基-α-（甲氨基甲基）苄醇。
分子式：C9H13O3N。
化学结构式如图：1、基本性质：肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末，常用其盐酸盐；无臭，味苦；性质不稳定，遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色，活性消失。
在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。
极微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。
2、生理功效：肾上腺素旧称“副肾上腺素”，是肾上腺髓质的主要激素，能激动α和β两类受体[3]，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应。
对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。
作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。
兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。
对皮肤、粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用[4]等。
对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。
镇痛药
第五节 镇痛药
吗啡结构的剖析
1. 天然：左旋吗啡(-)-morphine
2. 5个稠合环(A、B、C、 D、E)，B／C环呈顺式，
C／D环呈反式，C／E环
呈顺式
3. 含有5个手性中心：
5R、6S、9R、13S、14R
12
第五节 镇痛药
理化性质——酸碱两性
弱酸性：吗啡结构中3位有酚羟基 碱性：17位的叔氮原子 因此，能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加
阿片受体
1亚型 调节痛觉神经传导的高度亲和结合位点 控制呼吸抑制作用等 成瘾性小，镇痛作用也不明显 2亚型 1亚型 受体 2亚型 3亚型 镇痛作用介于和之间，有致焦虑作用
喷他佐辛等
受体
2亚型 1亚型 受体 肽类 吗啡等
46
第五节 镇痛药
阿片受体模型——三点结合的受体模型
H H OH D B A OH C E O
的痛。
4级：明显痛。如被人打耳光，或者被热水烫了一下
引发一度烫伤。此等级以上影响睡眠。
5级：持续痛。如吃坏了东西导致的肠胃炎，或是一
头撞在门框上，此等级患者可能小声呻吟。
3
疼痛分级
第五节 镇痛药
6级：很痛。如被人殴打导致严重淤血，或者从两米高处跌
落导致骨折的情况、此等级患者可能会大声叫喊。
7级：非常痛。如产妇分娩比较顺利的情况，颈肩腰腿痛，
15
体内代谢
H N CH3 葡糖醛酸苷化 H N CH3
第五节 镇痛药
无活性代谢物
RO OH R=葡萄糖醛酸 O
HO
O
OH N-脱甲基 CYP450(O2 ) H N H
葡糖醛酸苷化 H N CH3
HO
O
第七章+拟肾上腺素药和抗肾上腺素
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为： α受体 α1 α2 β受体 β1 β2 β3
心脏、肾脏、脑干 子宫肌、气管 胃肠道、血管璧 脂肪组织 强心和抗休克 激动剂 （拟似） 升压 抗休克 拮抗剂 （肾上腺素作用的反转 adrenaline neversal） 降压 改善微循环
心脏效应细胞 血管平滑肌 扩瞳肌 毛 发运动平滑肌
一、拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents） 二、选择性α受体（Selective αagonists） 三、选择性β受体（Selective βagonists） 四、肾上腺素受体激动剂的构校关系
（Structure－Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists）
第七章 拟肾上腺素药和抗肾上 腺素药
（Adrenergic Agents and Adrenergic Antagonists）
受体分类 肾上腺素受体按其对递质或对拟肾上腺 素药反应性地不同,分为α和β两种类型. 1、α受体的亚型 α1受体 α2受体的功能 2、β受体的亚型 β1受体： β2受体
肾上腺素能激动剂
肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产 生肾上腺素样作用的药物。
OH HO NH2 HO OH NHCH3
HO NH2
HO
HO
HO
Norepinephrine
Epinephrine
Dopamine 按化学结构分类： 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类
OH H N CH3 CH3
苯福林和甲氧明
（Phenylephirine and Methoxamine）
HO
HCl CHCH2NHCH3 ·
氨基甲基转移酶
氨基甲基转移酶
氨基甲基转移酶（AMT）是一种酶，可以转移甲基基团和氨基基团，常见于生物体内。
它主要参与氨基酸代谢，将甲基与氨基酸中的氨基进行转移，生成新的代谢产物。
AMT广泛存在于许多细胞和组织中，如肝脏、肾脏、肌肉等，其在人体内的作用十分重要，尤其在氨基酸代谢和蛋白质合成等方面发挥着重要作用。
一些病理状态，如肾功能不全、肝硬化等，会导致AMT的异常表达和功能障碍，从而影响氨基酸代谢和蛋白质合成，对身体健康产生不良影响。
构效关系
一、喹诺酮类构效关系:1、A环是必须的药效团，3羧和4酮为抗菌活性不可少的部分；2、B环可以是苯、吡啶、嘧啶；3、1位乙基及环丙基活性强，环丙基最佳（环丙沙星）；4、2位取代活性低；5、5位氨基可增强活性.（司帕沙星）6、6位F改善细胞的通透性；7、7位引入杂环，增强抗菌活性，哌嗪最好；8、8位F、甲氧基或与1位成环，增强活性（左氧氟沙星），甲基、甲氧基光毒性减少二、苯二氮卓构效关系要点.1、3位引入羟基（奥沙西泮）降低毒性，并产生手性碳，右旋体作用强。
2、7位有吸电子基可增加活性，吸电子越强，作用越强，其次序为NO 2>Br>CF3>Cl3、5位苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团.（如F、Cl ）可使活性增强。
4、1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性显著增加。
5、苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。
6、1位取代基在体内代谢去烃基，仍有活性。
三、吩噻嗪类药物的构效关系:以氯丙嗪为先导化合物，对吩噻嗪类进行结构改造。
三方面：1、吩噻嗪环上的取代基：吩噻嗪环只有2位引入吸电子基团时可增强活性。
作用强度与吸电子性能成正比，CF3>Cl>COCH3>H>OH。
2位乙酰基可降低药物的毒性和副作用。
2、10位N上的取代基：母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。
侧链末端的碱性基团常为叔胺，也可为氮杂环，以哌嗪取代作用最强。
3、三环的生物电子等排体。
四、μ受体选择性激动剂构效关系1、芳环和碱性叔胺氮原子是μ受体激动剂的必要结构部分，二者通过2个或3个碳原子的碳链相连接。
2、芳环3位酚羟基的存在使活性显著增强。
氮原子上以甲基取代活性好，当N-取代基增大到3～5个碳原子时，如烯丙基（纳洛酮）、环丁基甲基时，由激动剂转变为拮抗剂。
3、μ受体选择性激动剂的药效构象相同，其芳环以直立键与哌啶环相连。
10第十章 胺
在适当的条件下,重氮盐与芳胺或酚类作用,生成 有颜色的偶联化合物,这个反应称为偶联反应.
N2Cl +
OH 弱 碱。性
0C
NN
OH
N2Cl +
对羟基偶氮苯（桔黄色）
弱
N(CH3)2
碱。性
0C
NN
N(CH3)2
对二甲氨基偶氮苯（黄色）
N2 +OH
N N OH
重氮盐(PH=9~10)
N N O +H
重氮酸盐(PH=11~13)
CH3COOH +
HOCH2CH2N(CH3)3OH
OH OH
αβ CH2CH2NH
副交感神经系统中是乙酰胆碱；
COOH
OH COOH
HO
CH2 CH NH2酪氨酸羟化酶 HO
CH2 CH NH2
多巴脱羧酶 HO
OH CH2 CH NH2 多巴胺- β-羟化酶
OH OH
HO
苯乙醇胺氨位甲基转移酶
CH2 CH NH2
石河子大学医用有机化学课件
第十章 胺
一、胺的结构、分类和命名
（一）结构
SP3不等性杂化（棱锥形）
..
N
H(R'')
R H(R')
பைடு நூலகம்..
N H(R'') H(R')
（二）分类 1. N所连烃基的种类
脂肪 胺
芳香胺
R NH2
NH2
2. NH3中被取代H的数目
伯胺
R NH2
仲胺
R NH R
叔胺
R NR
COOCH2CH2N(C2H5)2+HCl
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苯基乙醇胺甲基转移酶
苯基乙醇胺甲基转移酶（Phenylethanolamine N-methyltransferase，简称PNMT）是一种酶，催化肾上腺髓质
细胞内苯基乙醇胺向甲基苯基乙胺或甲基脱氧苯基乙胺的转化，是儿茶酚胺合成途径中的关键酶。
该酶在肾上腺髓质中高表达，在多巴胺能和去甲肾上腺素能神经元和垂体细胞中也有表达，但表达量较低。
PNMT催化的反应需要S-腺苷甲硫氨酸（SAM）作为甲基供体。
PNMT的活性会受到儿茶酚胺水平
的调节，如肾上腺素在高水平时会抑制PNMT的活性，而去
甲肾上腺素则会促进PNMT的活性。
PNMT在生理上扮演着
调节交感神经活性、影响心血管功能等重要作用。