非除极化型肌松药及除极化型肌松药
除极化型肌松药
除极化型肌松药过量（如虎珀胆碱）中毒，不可用新斯的明解救，因为新斯的明可抑制假性胆碱脂酶的活性，而虎珀胆碱是被这种酶代谢失活，二是除极化性肌松药可与N2受体结合，是其不能对乙酰胆碱起反应。而非除极化型肌松药（筒箭毒）只是与乙酰胆碱竞争N2受体，并不激动，用新斯的明可阻断其肌松作用
除极化型肌松药是与神经肌接头后膜的胆碱受体结合，产生与ach相似但较持久的除极化的作用，使神经肌接头后膜的N胆碱受体不能对ach其反应，此时神经肌肉的阻滞方式已由除极化转变为非除极化，即由1相阻断变为2相阻断，从而使骨骼肌松弛。要是用抗ache药，使ach水解减少，而ach也会产生除极化作用。抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强。另外假性的胆碱酯酶也水解琥珀胆碱，抗ache药也水解假性的胆碱酯酶，应用抗ache药使假性的胆碱酯酶减少，会减少琥珀胆碱的水解，所以不能拮抗除极化肌松药。
其实除极化药的极化药的作用
非除极化型肌松药及除极化型肌松药
颈部、四肢、
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两类药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递
差异处：
琥珀胆碱
筒箭毒碱
除极化型
非除极化型
作用较短
作用较长
增加ACh不能逆转
增加Ach可以逆转
被新斯的明加强 初时有肌束颤动
被新斯的明拮抗 无肌束颤动
使血钾升高
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不使血钾升高
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筒箭毒碱 (dtubocurarine)
来源：从南美洲产的马钱子科和防己科植物 中提取生物碱季铵类化合物
体内过程：口服吸收差，消除主要是再分布， 70%原形经肾排泄。（重复用药需减量以免蓄积 中毒）
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箭毒树
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【药理作用】
1、肌松作用 肌松顺序及恢复顺序：眼部肌肉 躯干肌 肋间肌 膈肌 2、组胺释放作用 3、神经节阻断作用
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二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
【作用特点】
①骨骼肌兴奋前无肌肉兴奋现象 ②肌松作用可被抗AchE药新斯的明拮抗 ③吸入性全麻药和氨基糖苷类能增强本类药的作用，
与络合Ca2+ 、抑制Ach释放有关 ④肌松作用可被同类药物所增强 ⑤有不同程度的神经节阻断及促组胺释放的作用
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一、除极化型肌松药（非竞争性的肌松药）
【作用机制】
药物与神经肌接头后膜NM受体结合，产生 与Ach相似的，较持久的除极作用，使NM 受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
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【作用特点】
用药后常出现短暂的肌束颤动 连续用药产生快速耐受性 抗AchE药新斯的明不能拮抗其肌松药，
非除极化型肌松药和除极化型肌松药
胆碱的作用，从而抑制肌肉收缩。
持久性抑制
02
非除极化型肌松药的作用是持久性的，需要持续给药以维持其
作用。
不改变肌肉细胞膜的除极化状态
03
非除极化型肌松药不会改变肌肉细胞膜的除极化状态，因此不
会引起肌肉细胞的疲劳。
除极化型肌松药作用机制
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改变肌肉细胞膜的除极化状态
除极化型肌松药通过改变肌肉细胞膜的除极化状 态，抑制肌肉收缩。
除极化型肌松药定义
除极化型肌松药是一种神经肌肉阻断 剂，通过改变神经肌肉接头的电位， 使肌肉松弛。
除极化型肌松药的作用机制是改变神 经肌肉接头的电位，使肌肉松弛，而 不是竞争性拮抗乙酰胆碱受体。
02 作用机制
非除极化型肌松药作用机制
竞争性阻断乙酰胆碱
01
非除极化型肌松药通过与乙酰胆碱受体竞争性结合，阻断乙酰
长时间作用
除极化型肌松药的作用时 间较长，通常需要长时间 才能恢复肌肉的正常功能。
04 临床应用
非除极化型肌松药临床应用
01
02
03
04
气管插管
非除极化型肌松药可用于麻醉 诱导和维持，有助于顺利完成
气管插管。
机械通气
在机械通气过程中，非除极化 型肌松药有助于减轻呼吸机对
抗，改善患者通气状态。
手术操作
非除极化型肌松药和除极化型肌松 药
contents
目录
• 定义与分类 • 作用机制 • 药物作用 • 临床应用 • 药物副作用
01 定义与分类
非除极化型肌松药定义
01
非除极化型肌松药是一种神经肌 肉阻断剂，通过抑制神经肌肉接 头的兴奋传递，导致肌肉松弛。
02
非除极化型肌松药的作用机制是 竞争性拮抗乙酰胆碱受体，从而 抑制乙酰胆碱与受体结合，使肌 肉松弛。
吉大生科院的药物化学名词解释
吉大名词解释第二章1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。
2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam-lactimtautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
3、锥体外系反应（effects of extrapyramidalsystem，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。
是一套复杂的神经环路。
锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
?4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
代表药物如氯氮平。
?5、构效关系（structure-activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。
药理学问答题及答案
1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
.答：肝药酶的活性对药物作用的影响：〔1〕肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。
. 如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。
诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物〔如双香豆素〕的代谢，使后者的作用减弱。
〔2〕肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增加，甚至引起毒性反响。
.2.阿托品有哪些临床用途？答：阿托品的临床用途：〔1〕、缓解内脏绞痛：疗效：胃肠绞痛＞膀胱刺激症＞胆绞痛和肾绞痛〔胆、肾绞痛常和镇痛药哌替啶或吗啡合用〕〔2〕、抑制腺体分泌：①全身麻醉前给药：②严峻盗汗和流涎症〔3〕、眼科：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜：仅在儿童验光时用。
〔4〕、缓慢型心律失常；窦性心动过缓，I、II度房室传导阻滞。
〔5〕、感染性休克：爆发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
〔6〕、挽救有机磷酸酯类中毒。
3.阿托品有哪些药理作用？答：阿托品的药理作用：〔1〕、解除平滑肌痉挛：松驰多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较：胃肠＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管〔2〕、抑制腺体分泌；唾液腺、汗腺＞呼吸道腺、泪腺＞胃腺。
〔3〕、对眼的作用：①散瞳；②升高眼内压；③调节麻痹〔4〕、心血管系统：①解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速；②扩张血管，改善微循环。
〔5〕、中枢神经系统：大剂量时可愉快中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
答：〔1〕、阿托品对眼的作用和用途：作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。
③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。
用途：①虹膜睫状体炎；②散瞳检查眼底；③验光配镜，仅在儿童验光时用。
〔2〕毛果芸香碱对眼的作用和用途：作用：①缩瞳：冲动虹膜括约肌M受体。
药理学第八版 笔记整理
药理学第八版笔记整理名词解释药理学：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
药物：指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
药物吸收：指药物自用药部位进入血液循环的过程。
首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。
药物分布：指药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。
药物代谢：指体内药物在酶的作用下发生结构变化，以便消除；是药物消除的重要途径。
排药物泄：指药物及其代谢物排出体外的过程。
一级消除动力学：体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除，称一级动力学消除，又称恒比消除。
微分方程：dC/dt =-k.C1,血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低,多数药物以一级动力学消除。
零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
血浆半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
生物利用度：指药物吸收进入体循环的相对量，是评价药物制剂质量的重要指标。
公式：F=A/D*100% A：进入体循环的量 D：服药剂量对因治疗：指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗作用。
对症治疗：指用药目的在于改善症状的治疗作用。
对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。
副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就称为副反应（通常也称副作用）。
治疗剂量下与治疗目的无关的作用毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。
毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。
骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药各位读友大家好，此文档由网络收集而来，欢迎您下载，谢谢骨骼肌松弛药。
NM胆碱受体阻断药又称神经肌肉阻断药或骨骼肌松弛药。
能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜的NM胆碱受体。
从而干扰神经冲动向骨骼肌的传递。
表现为骨骼肌松弛。
一。
分类根据其作用方式和特点。
可分为除极化型肌松药和非除极化型肌松药两类。
除极化型肌松药又称为非竞争型肌松药。
其分子结构与ACh相似。
能与运动终板膜上的NM胆碱受体结合。
产生与ACh相似的效应使得神经肌肉接头除极化。
但与ACh不同。
后者被胆碱酯酶快速分解。
除极化型肌松药在突触间隙保持高浓度。
可与受体持续结合。
从而对受体产生持续激动效应。
除极化型肌松药首先引起与烟碱受体有关的钠离子通道开放。
后者导致肌肉的除极化。
这将引起短暂的肌肉颤动肌束震颤。
除极化型肌松药与其受体的持续结合使得受体不能传递更多的神经冲动。
随着时间的进展。
由于钠离子通道关闭或被阻断。
持续的除极化转变为稳定的复极化。
从而产生除极化反转。
以致不再对其后到达的动作电位发生反应。
神经肌肉的传递受阻。
表现为骨骼肌松弛。
此类药物的作用特点是：①抗胆碱药可加重本类药物的肌松作用。
故过量时不能用新斯的明解救；②最初可出现短暂而不协调的肌束颤动。
与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的先后不同有关；③连续用药可产生快速耐受性；④治疗量无神经节阻断作用。
目前临床这类药以琥珀胆碱最常用。
非除极化型肌松药又称竞争型肌松药。
能竞争性地与骨骼肌运动终板膜上的NM胆碱受体结合。
但其本身无内在活性。
因而不能激动受体产生除极化。
却能阻断ACh与受体结合并产生除极化作用。
使骨骼肌松弛。
此类药物在产生肌松之前无肌震颤现象。
且其肌松作用可被抗胆碱酯酶药如新斯的明所拮抗。
本类药物多为天然生物碱及其类似物。
化学上属于苄基异喹啉类。
主要有阿曲库铵。
多库铵和米库铵等药。
类固醇铵类主要包括泮库溴铵。
哌库铵。
罗库溴铵和维库溴铵等药。
二。
作用机理正常情况下。
神经冲动到达神经肌肉接头时。
非除极化型肌松药和除极化型肌松药
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[不良反应]
▪ 窒息：过量呼吸肌麻痹
▪ 肌束颤动：造成术后肌肉酸痛 ▪ 高血钾：持久除极释放大量K+，可致心律失
常， 在有升血钾情况下不能用-烧伤、广泛 软组织损伤等。 ▪ 其它：眼内压升高，增加腺体分泌、促进组 胺释放等
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非除极化型肌松药和除极化型肌松药
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二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
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【作用机制】
与Ach竞争神经肌肉接头NM受体，竞争性阻断 Ach除极化作用，使骨骼肌松弛。
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非除极化型肌松药和除极化型肌松药
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二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
【作用特点】
①骨骼肌兴奋前无肌肉兴奋现象 ②肌松作用可被抗AchE药新斯明拮抗 ③吸入性全麻药和氨基糖苷类能增强本类药作用，
肌肉松弛
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非除极化型肌松药和除极化型肌松药
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一、除极化型肌松药： 琥珀胆碱（suxamethonium）又名司可林(scoline)
[体内过程]
口服不易吸收（两个季铵离子），注射给药； 维持较长肌松作用，需静脉点滴； 由血液和肝脏假性胆碱酯酶代谢水解
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非除极化型肌松药和除极化型肌松药
与络合Ca2+ 、抑制Ach释放相关 ④肌松作用可被同类药品所增强 ⑤有不一样程度神经节阻断及促组胺释放作用
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筒箭毒碱 (dtubocurarine)
起源：从南美洲产马钱子科和防己科植物 中提取生物碱季铵类化合物
体内过程：口服吸收差，消除主要是再分布， 70%原形经肾排泄。（重复用药需减量以免蓄积 中毒）
2009-2010动物病理解剖学试卷
2010年动物医学家畜病理学试题答案一、名词解释（每题2分，共20分）1.蜂窝织炎：指皮下或肌间等处疏松结缔组织发生的一种弥慢性化脓性炎。
2.脂肪变性：变性细胞的胞浆内出现大小不等的脂滴，称为脂肪变性。
3.西米脾：脾脏发生淀粉样变时，其淋巴滤泡细胞被淀粉样物质所取代，眼观脾脏小体呈灰白色半透明的颗粒状，外观如煮熟的西米。
4.癌：由上皮组织发生的恶性肿瘤，称之为“癌”。
5.肉芽组织：由新生的毛细血管、成纤维细胞增生形成的富有毛细血管的幼稚结缔组织。
6.窦卡他：发生急性淋巴结炎时，淋巴窦中充满以单核细胞为主要成分时称为卡他性淋巴结炎，又称“窦卡他”。
7.假性肝小叶：在发生肝硬变时，肝脏正常结构完全消失，实质被增生的结缔组织围绕分割而形成许多大小不等的类似小叶形状的小岛，由于这种小岛有的没有中央静脉，有的中央静脉偏在，而有的却有两个中央静脉，甚至有的把汇管区包围在内，所以称之为“假性肝小叶”。
8.噬神经现象：是指胶质细胞吞噬变性、坏死的神经细胞。
9.绒毛心：发生慢性心包炎时，被覆于心外膜上的纤维蛋白被机化，进而变成灰白色粗糙、厚层的纤维性绒毛。
10.机化：在疾病过程中，机体内出现的多种病理产物或异物被新生的肉芽组织吸收、取代的过程。
二、填空题（每空1分，共20分）1.慢性猪丹毒常见的病变为疣性心内膜炎，慢性关节炎，皮肤坏死。
2.细胞发生坏死的主要变化表现为核浓缩，核碎裂，核溶解。
3.神经纤维的常见的基本病理变化有华氏变性和髓鞘脱失。
4.结核菌感染形成的特异性肉芽组织增生的三层结构为：中心为干酪样坏死和钙化，中间层为上皮样细胞和郎罕氏细胞构成的特异性肉芽组织，外层是由成纤维细胞和淋巴细胞构成的普通肉芽组织。
5.成年动物发生钙和磷代谢障碍后，易出现纤维性骨营养不良。
6.猪因食盐中毒而发生脑炎时，神经组织内的炎性细胞主要是嗜酸性白细胞。
7.病理组织学变化可见典型的间质性肺炎，主要见于猪的繁殖－呼吸系统障碍综合症。
药理学N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
一、除极化型肌松药——琥珀胆碱 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。
第二节 骨骼肌松弛药
一、除极化型肌松药——琥珀胆碱
【不良反应】 1.窒息 过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少 AChE的病人。 2.眼内压升高 使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内 压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动 肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高 持续去极化，释放K+入血。 5.其它 腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。
这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断
作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配 以何者占优势而定。 血管以交感神经占优，当阻断交感神经节Ｎ1受 体时，使小动脉和静脉扩张，血压下降。
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌、腺体以副交感神
经占优，出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留、胃肠分
泌减少。
第一节 神经节阻断药
【副作用】
嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。
第二节 骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）
又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜 的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为 神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents）， 为全麻用药的重要组成部分。
肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不 能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。
第二节 骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）
按其作用机制不同，可将其分为两类：
除极化型肌松药
（depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants）
广西中医药大学《药理学》试题(适用于医学、药学本科及高职高专各专业)(4)
《药理学》试题（适用于药学、医药营销等各专业）(4)一、单选题（共60题，60分）1、选择性阻断β1受体的药物是（）（1.0）A、山莨宕碱B、普萘洛尔C、吲哚洛尔D、美托洛尔E、异丙肾上腺素正确答案： D2、2.苯妥英钠不良反应没有下列哪项（）（1.0）A、胃肠反应B、齿龈增生C、过敏反应D、共济失调E、肾脏严重损害正确答案： E3、大剂量炔诺酮主要避孕机制（）（1.0）A、通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH的释放，抑制排卵B、抑制子宫内膜正常增殖，阻碍孕卵着床C、破坏生精上皮细胞，减少精子生成D、抑制卵巢分泌激素E、阻碍精子运动正确答案： B4、关于安定用途的叙述，下列哪项是错误的（）（1.0）A、镇静B、催眠C、抗惊厥D、抗癫痫E、麻醉正确答案： E5、不属于孕激素的是（）（1.0）A、炔诺酮B、甲睾酮C、黄体酮D、氯地孕酮E、甲地孕酮正确答案： B6、四环素类可首选用于（）（1.0）A、伤寒、副伤寒B、绿脓杆菌感染C、斑疹伤寒D、军团病E、阿米巴痢疾正确答案： C7、抗震颤麻痹无效药是（）（1.0）A、左旋多巴B、多巴胺C、安坦D、溴隐亭E、金刚烷胺正确答案： B8、属于II抗心律失常的药为（）（1.0）A、艾司洛尔B、索他洛尔C、氟卡尼D、妥卡尼E、苯妥英钠正确答案： A9、属于大环内酯类抗生素是（）（1.0）A、阿奇霉素B、羧苄西林C、林可霉素D、利福平E、卡那霉素正确答案： A10、治疗伤寒的最为有效的药物是（）（1.0）A、氯霉素B、青霉素C、链霉素D、庆大霉素E、强力霉素正确答案： A11、麦角新碱临床应用（）（1.0）A、产后子宫出血B、催产C、引产D、扩张及软化宫颈E、抗早孕正确答案： A12、雌激素禁用于（）（1.0）A、绝经期综合征B、绝经后乳腺癌C、绝经前乳腺癌D、前列腺癌E、闭经正确答案： C13、有关头孢菌素类药物叙述错误的是（）（1.0）A、抗菌谱窄B、对繁殖期细菌有效C、对β-内酰胺酶稳定D、毒性小、与青霉素之间有交叉过敏反应E、杀菌力强正确答案： A14、吗啡不会产生（）（1.0）A、呼吸抑制B、体位性低血压C、支气管收缩D、止咳作用E、腹泻正确答案： E15、氢化可的松临床应用不包括（）（1.0）A、肾上腺皮质功能不全症B、儿童急性淋巴细胞性白血病C、自身免疫性疾病D、严重高血压E、严重感染或炎症正确答案： D16、治疗严重的胆绞痛首选（）（1.0）A、阿托品B、哌替定C、阿司匹林D、阿托品十哌替定E、罗痛定正确答案： D17、服用磺胺类药物时，加服碳酸氢钠的目的是（）（1.0）A、增强抗菌疗效B、加快药物吸收速度C、防止过敏反应D、防止药物排泄过快而影响疗效E、防止肾损害正确答案： E18、恶性肿瘤化疗后易复发的原因（）（1.0）A、 G1期细胞对抗癌药不敏感B、 S期细胞对抗癌药不敏感C、 G2期细胞对抗癌药不敏感D、 M期细胞对抗癌药不敏感E、 G0期细胞对抗癌药不敏感正确答案： E19、以下何种药物可提高缩宫素对子宫作用的敏感性？（）（1.0）A、糖皮质激素B、胰岛素C、雌激素D、孕激素E、甲状腺素正确答案： C20、抗着床避孕药服用时间正确的是（）（1.0）A、必须在月经周期第5天B、排卵前C、排卵期D、排卵后E、不受月经周期的限制正确答案： E21、下列药中即是常用的抗室性心律失常药，又是常用的局麻药的为（）（1.0）A、利多卡因B、苯妥英钠C、索他洛尔D、奎尼丁E、普鲁卡因胺正确答案： A22、服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的（）（1.0）A、副作用B、毒性反应C、后遗效应D、变态反应E、特异质反应正确答案： C23、以下哪个不属于喹诺酮类药物（）（1.0）A、氟哌酸B、环丙沙星C、氟嗪酸D、水杨酸E、氧氟沙星正确答案： D24、支原体肺炎可首选（）（1.0）A、四环素B、氯霉素C、青霉素D、复方新诺明E、庆大霉素正确答案： A25、毛果芸香碱是（）（1.0）A、 a受体激动剂B、 b受体激动剂C、 N受体激动剂D、 M受体激动剂E、 M受体拮抗剂正确答案： D26、通过抑制血管紧张素I转化酶而发挥抗高血压的药物是（）（1.0）A、：B、可乐定C、依那普利D、利血平E、硝普钠F、哌唑嗪正确答案： B27、下列叙述属首过消除的是（）（1.0）A、肌注苯巴比妥，被肝药酶代射，使血浓度降低B、口服硝酸甘油，自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低C、青霉素口服被胃酸破坏，吸收入血药量减少D、注射心得安经肝代谢灭活，进入体循环药量减少E、水合氯醛灌肠，经肝代谢使药效降低正确答案： D28、防晕止吐常用（）（1.0）A、山莨菪碱B、阿托品C、东莨菪碱D、后马托品E、普鲁苯辛正确答案： C29、ACEI抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是（）（1.0）A、降低血管紧张素II的生成B、降低血管阻力C、抑制心肌肥厚D、增加缓激肽的降解E、降低室壁肌张力和舒张末期压力正确答案： D30、解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物（）（1.0）A、保泰松B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、水杨酸钠正确答案： B31、外周血管痉挛性疾病宜选用何药治疗（）（1.0）A、山莨菪碱B、异丙肾上腺素C、间羟胺D、普萘洛尔E、酚苄明正确答案： E32、不能阻断α受体的药物是（）（1.0）A、酚妥拉明B、氯丙嗪C、妥拉苏啉D、酚苄明E、多巴胺正确答案： E33、老年骨质疏松宜选用（）（1.0）A、甲基睾酮B、黄体酮C、苯丙酸诺龙D、氯米芬E、炔诺酮正确答案： C34、防治小发作的首选药物是（）（1.0）A、苯巴比妥B、卡马西平C、苯妥英钠D、丙戊酸钠E、乙琥胺正确答案： E35、不属于抗胆碱药的是（）（1.0）A、阿托品B、山莨菪碱C、东莨菪碱D、毛果芸香碱E、普鲁苯辛正确答案： D36、鲁普卡因不宜用于表面麻醉的原因是（）（1.0）A、刺激性大B、毒性大C、穿透力弱D、弥散力强E、以上都不对正确答案： C37、白三烯合成抑制药是( )（1.0）A、右芬氟拉明B、齐留通C、西沙必利D、赛庚啶E、丁螺环酮正确答案： B38、增加心肌对儿茶酚胺敏感性，诱发心律失常的药物是（）（1.0）A、乙醚B、氯喹酮C、氧化亚氮D、硫喷妥钠E、氟烷正确答案： E39、关于氯霉素的描述下列哪项是错误的（）（1.0）A、不易透过血脑屏障，故不用于治疗细菌性脑膜炎B、早产儿、新生儿不宜使用C、可引起再生障碍性贫血D、立克次体严重感染8岁以下儿童E、主要在肝内代谢、故严重肝功能不良者不宜使用正确答案： A40、阿托品解除哪一类平滑肌痉挛的效果差（）（1.0）A、胃肠道B、胆道C、泌尿道D、支气管E、膀胱正确答案： B41、下述氨苄西林的特点哪项是错误的（）（1.0）A、与青霉素G无交叉过敏反应B、对粪链球菌的作用优于青霉素C、耐酸口服可吸收D、对革兰阴性菌有较强的抗菌作用E、不耐酶正确答案： A42、下列不属于糖皮质激素的临床应用的是（）（1.0）A、中毒性菌痢B、爆发型流行性脑膜炎C、败血症D、角膜溃疡E、心包炎正确答案： D43、能溶解黏痰的药物是（）（1.0）A、氯化铵B、乙酰半胱氨C、右美沙芬D、倍氯米松E、异丙托溴铵正确答案： B44、有关缩宫素的叙述错误的是（）（1.0）A、直接兴奋子宫平滑肌B、对于妊娠末期子宫，可使宫颈和宫体收缩C、大剂量可引起子宫平滑肌强直性收缩D、妊娠末期的子宫平滑肌对缩宫素的敏感性高E、可用于催产、引产及产后子宫出血正确答案： B45、普鲁卡因的消除方式主要是（）（1.0）A、被肝微粒体酶水解B、以原形自肾脏排出C、重新分布于脂肪组织D、被单胺氧化酶水解E、被胆碱酯酶水解正确答案： E46、主要兴奋β受体的药物是（）（1.0）A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、麻黄碱正确答案： C47、细胞周期特异性抗癌药是（）（1.0）A、环磷酰胺B、柔红霉素C、长春新碱D、白消安E、博莱霉素正确答案： C48、硫脲类药物最严重的不良反应是（）（1.0）A、粒细胞缺乏症B、药热、药疹C、甲状腺肿大D、突眼加重E、肝损害正确答案： A49、下列哪项与5-HT的功能无关（）（1.0）A、痛觉B、神经肽降解C、心血管活动D、神经内分泌调节E、精神情感活动正确答案： D50、下列哪一药物是钙通道阻滞药（）（1.0）A、利多卡因B、苯妥英钠C、维拉帕米D、奎尼丁E、乙胺碘呋酮正确答案： C51、与AT1受体亲合力最强的是（）（1.0）A、氯沙坦B、缬沙坦C、坎替沙坦D、伊白沙坦E、替米沙坦正确答案： C52、下列不属于阿司匹林不良反应的是（）（1.0）A、肾损害B、胃肠道反应C、过敏反应D、凝血障碍E、水杨酸反应正确答案： A53、呋塞米的临床应用不包括（）（1.0）A、急性肺水肿B、加速某些毒物的排泄C、严重水肿D、慢性心功能不全E、青光眼正确答案： E54、下列哪项符合吗啡的作用和应用（）（1.0）A、单用治疗胆绞痛B、支气管哮喘C、心源性哮喘D、止吐E、解痉正确答案： C55、地尔硫卓是（）（1.0）A、钠通道阻滞药B、钙通道阻滞药C、选择性延长复极过程药D、β-R阻断药E、抑制去甲肾上腺素内流并能促进K +外流药正确答案： B56、长期应用四环素类，引起的伪膜性肠炎，宜选用（）（1.0）A、青霉素GB、氨苄青霉素C、万古霉素D、链霉素E、新霉素正确答案： C57、利多卡因属于（）（1.0）A、选择性延长复极的药B、钙拮抗剂C、轻度阻滞钠通道的药D、适度阻滞钠通道药E、 .β受体阻断药正确答案： C58、下列对强心苷的描述哪一项错误（）（1.0）A、加强正常和衰竭心肌收缩力B、增强衰竭心脏和正常心脏的输出量C、降低衰竭心脏的耗氧量D、提高衰竭心脏的作功率E、相对延长衰竭心脏的舒张期正确答案： B59、下列药物能阻断α受体，除外（）（1.0）A、多巴胺B、酚妥拉明C、氯丙嗪D、酚苄明E、阿托品正确答案： E60、以下有肝药酶诱导作用的药物是（）（1.0）A、苯巴比妥B、异戊巴比妥C、安定D、西咪替丁E、氯霉素正确答案： A二、多选题（共10题，10分）1、细菌耐药性产生机制包括（）（1.0）A、产生β-内酰胺酶B、抗菌药物作用靶位改变C、细菌外膜通透性改变D、产生钝化酶E、影响主动流出系统正确答案： ABCDE2、强心苷增加心衰患者心输出量的作用是由于（）（1.0）A、加强心肌收缩性B、反射性降低交感神经活性C、反射性地增加迷走神经活性D、降低外周血管阻力E、反射性地兴奋交感神经正确答案： ABCD3、抑制细胞壁粘肽合成的抗生素有（）（1.0）A、头孢菌素B、红霉素C、链霉素D、青霉素GE、四环素正确答案： AD4、阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是（）（1.0）A、与双香豆素合用，增强其抗凝作用B、与速尿合用，水杨酸排泄增加，不易蓄积中毒C、与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D、与皮质激素合用，抗炎与诱发溃疡作用均增强E、与氨甲蝶呤合用，可降低其毒性正确答案： ACD5、氯丙嗪降温作用特点是（）（1.0）A、降温作用随环境温度改变而变化B、使产热减少，散热增加C、降低正常及发热者体温D、使散热减少，不影响产热E、降温是由于抑制下丘脑体温调节中枢正确答案： ABCE6、具有肝毒性的抗结核病药有（）（1.0）A、异烟肼B、链霉素C、利福平D、乙胺丁醇E、吡嗪酰胺正确答案： ACE7、有促进递质释放发挥间接激动肾上腺素受体作用的药物有（）（1.0）A、异丙肾上腺素B、多巴胺C、间羟胺D、麻黄素E、去甲肾上腺素正确答案： BCD8、既有肾毒性，又有神经肌肉阻断作用的药物（）（1.0）A、链霉素B、卡那霉素C、头孢菌素D、多粘菌素E、四环素正确答案： ABD9、关于呋喃妥因的叙述，下列哪些是正确的（）（1.0）A、主要用于泌尿道感染B、可致胃肠反应C、口服吸收迅速完全D、有肺损害E、长期服用可致外周神经炎正确答案： ABCDE10、对后遗效应的理解是（）（1.0）A、与血药浓度无关B、血药浓度降至阈浓度以下的药理作用C、血药浓度过高D、残存的药理效应E、机体产生依赖性正确答案： BD三、简答题（共6题，30分）1、磺酰脲类与双胍类药物降血糖的作用机制是什么？（5.0）正确答案：双胍类：促进组织利用糖、抑制糖异生和吸收使血糖降低（不依赖胰岛功能）2、比较糖皮质激素和阿司匹林解热作用的区别。
药理学简答题54091
药理学简答题1、胆碱能神经递质、去甲肾上腺素能神经递质的生化过程。
答：胆碱能神经末梢内存在的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化下，促进胆碱乙酰化形成乙酰胆碱。
乙酰胆碱形成后即进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白结合，贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排的方式将囊泡中的乙酰胆碱释放至突出间隙，在发挥作用的同时被突出部位的胆碱酯酶水解。
去甲肾上腺素能神经元内的酪氨酸经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羧酶催化转变为多巴胺，多巴胺进入囊泡后经多巴胺-B-羟化酶催化成去甲肾上腺素。
去甲肾上腺素形成后与ATP及嗜铬颗粒结合，贮存于囊泡中。
当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排的方式释放去甲肾上腺素，其灭活主要靠突触前膜将其摄入神经末梢而失活，少量去甲肾上腺素可被胞浆线粒体膜上的MAO破坏，或经心肌、平滑肌等部位摄取，被细胞内的COMT 破坏。
2、乙酰胆碱扩张血管的分子机制。
答：激动血管内皮细胞的M2受体，使内皮细胞释放内皮细胞依赖性松弛因子NO。
NO弥散到平滑肌细胞内即可激活鸟苷酸环化酶，提高平滑肌细胞内的环磷鸟苷浓度，引起血管平滑肌松弛。
3、毛果芸香碱对眼睛的作用及降低眼内压的机制。
答：作用—缩瞳、降低眼压、调节痉挛机制：1.激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小；2.通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉紧，前房角间隙扩大，使房水易于进入血液循环；3.激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，结果使悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清楚，视远物模糊。
4、磷酸酯类中毒的有机机制及碘解磷定复活AchE的机制。
答：有机磷酸酯类以其分子中的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合，但其结合更加牢固，生成难以水解的磷酸化胆碱酯酶，结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，导致乙酰胆碱在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。
碘解磷定分子中的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力结合，结合后使其肟基趋向磷酰化胆碱酯酶的磷原子，进而与磷酰基形成共价键结合，形成解磷定－磷酰化胆碱酯酶复合物，进一步裂解为磷酰化解磷定，游离胆碱酯酶，恢复其水解乙酰胆碱的活性。
南中医 病理题库问答
答：（1）碘的摄取：腺泡细胞靠碘泵主动摄取血液中的碘化物。（2）碘的活化和酪氨酸碘化：碘化物在过氧化物酶作用下被氧化成活化状态的碘，活化碘与TG中的酪氨酸结合生成MIT和DIT。（3）耦联：在过氧化物酶作用下，两分子的DIT耦联生成T4，一分子DIT和一分子MIT耦联生成T3。（4）T3和T4仍在TG上，储存在腺泡腔内。（5）释放：在蛋白水解酶作用下，TG分解并释放出T3和T4。
②房室传导阻滞：其机制是提高迷走兴奋性及Na+-K+-ATP酶被高度抑制。因为细胞内失钾，信息膜电位变小，使零相除极速率降低，故发生传导阻滞。
③窦性心动过缓：强心苷抑制房室结、降低自律性而发生窦性心动过缓。
（2）胃肠道反应：是最常见的早期中毒症状。主要表现为厌食、恶心、呕吐及腹泻等。
（3）中枢神经系统反应：主要表现有眩晕、头痛、失眠、疲倦和谵妄等症状及视觉障碍如黄视、氯视症及视物模糊等。视觉异常是强心苷中毒的先兆，可作为停药的指征。
（2）治疗某些心律失常
①心房纤颤心房纤颤的主要危害心房过多的冲动传到心室，引起室率过快，导致严重循环障碍。强心苷主要是通过兴奋迷走神经或对窦房结的直接作用减慢房室传导、增加房室结中、增加心排出量，从而改善循环障碍，但对多数病人并不能终止心房纤颤。
②心房扑动：由于心房扑动的冲动较强而规则，更易传入心室，所以室率快而难于控制。强心苷可不均一地缩短心房的有效不应期，使扑动变为颤动；增加房室结的隐匿性传导、减慢心率。
六、简答题
1.简述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。
答：被转化的药物活性可能产生，不变或灭活。被酶灭活的药物与酶促剂之间的相互作用可发生减弱药理作用，而与酶抑制剂之间的相互作用则为增强其作用。
拟肾上腺素药和阻断药
作用维持时间 肌束颤动 不良反应 解救
短 、4-6′ 长、30′ 有 无 肌痛 神经节阻滞 血钾↑ 促组胺释放 人工呼吸 人工呼吸+新斯的明
本章小节
目的要求：
1. 掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特 点及应用。
2. 熟悉除极化型和非除极化型肌松药 的不同点。
第十章
肾上腺素受体激动药 （拟肾上腺素药）
【不良反应】低血压，心悸，心律失常
【禁忌症】对心肌缺氧敏感的病症
多巴酚丁胺——β1受体激动药
【特点】人工合成CA；对β1受体作用＞β2受体 【应用】 正性肌力作用作用显著，很少增加心肌耗氧量。 用于心排出量低的休克或心力衰竭。
2受体激动药：沙丁胺醇
见平喘药
本章小节
目的要求：
1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾 上腺素的药理作用、临床应用和不良反应。 2.熟悉多巴酚丁胺、多巴胺和麻黄碱的作用 特点。 3.了解儿茶酚胺的概念，了解其他的肾上腺 素受体激动药的作用特点。
2. 血钾升高
3. 呼吸肌麻痹、窒息： 抢救用人工呼吸
4. 恶性高热
二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
筒箭毒碱
已被阿曲库铵等代替用作麻醉辅助药
【作用机制】与N2受体结合，但不产生除极化 作用→阻断Ach与N2受体结合→阻断Ach的除极 化作用→骨骼肌松弛。
两类肌松药作用特点比较
特点 代表药 作用机理 除极化型 琥珀胆碱 持久除极化， 降低终板对 Ach敏感性 非除极化型 筒箭毒碱 与Ach竞争N2受体
三、按对受体亚型的选择性分类
1. α受体激动药：去甲肾上腺素
2. β受体激动药：异丙肾上腺素
3. α、β受体激动药：肾上腺素
四、学习要点
实验三、新斯的明对琥珀酰胆碱和筒箭毒碱肌松
实验三、新斯的明对琥珀酰胆碱和筒箭毒碱肌松作用的影响 Experiment 3. Influence of neostigmine on the muscular relaxationcaused by tubocurarine & succinylcholine肌松药分为去极化型和非去极化型两种。
去极化型肌松药的代表药为琥珀酰胆碱，该药与神经肌肉接头处突触后膜上的N2受体结合后，可使突触后膜持久去除化，受体不能再对Ach起反应，从而使骨骼肌松弛。
抗胆碱酯酶药新斯的明不能对抗其肌松作用，反而使其肌松作用加重。
非去极化型肌松药的代表药为筒箭毒碱，该药与Ach竞争神经肌肉接头处突触后膜的N2受体，其肌松作用能被新斯的明解救。
【实验目的】观察新斯的明对除极化（琥珀酰胆碱）和非除极化（筒箭毒碱）两种肌松药肌松作用的影响，学习麻醉大鼠腓神经-胫前肌标本的制备方法及其在肌松药研究中的应用。
【实验动物】大鼠（150～200g）【仪器和药品】Powerlab一套（主机、刺激器、张力换能器），0.05g/L（0.005%）氯化筒箭毒碱，0.3g/L （0.03%）氯化琥珀酰胆碱，）0.1g/L（0.01%）溴化新斯的明，200g/L（20%）乌拉坦，20g/L （2%）盐酸普鲁卡因，生理盐水，手术器械一套，棉线，橡皮泥，大头钉，铁架台等。
【实验方法】1.安装并设定Powerlab记录肌张力的Chart设置文件；调定刺激器有关参数（刺激强度2V左右，刺激间隔990ms，波宽4ms）；2. 大鼠称重，麻醉；20%乌拉坦腹腔注射（1.2～1.5g/kg）。
数分钟后翻正反射消失，即可进行实验；3. 分离坐骨神经：在髋关节后，坐骨结节内侧凹陷处切开皮肤，钝性分离肌肉，暴露出一段坐骨神经（粗大白色神经），用浸有普鲁卡因的棉线，围绕坐骨神经打一个结，在坐骨神经干上做传导阻滞麻醉，排除下行干扰。
4. 分离腓神经：在膝关节外侧，剪开皮肤，钝性分离肌肉组织，分离腓神经（位置较浅，很细，在横向与斜向纤维之间，向外下方走行。
肌松药
1、竞争性阻滞
（1）非去极化阻滞：
N2受体阻断药。
受体构型不变，离子通道不开放
（2）去极化阻滞：
N2受体激动药。 受体构型改变，离子通道开放 结合后产生持续性去极化，肌肉由兴奋转入抑制，且 妨碍递质（Ach）的作用。
2.非竞争性阻滞
（1）离子通道阻滞：
关闭型阻滞：阻塞通道外口
开放型阻滞：阻塞通道内口
骨骼肌松弛药
（Skeletal muscular relaxants）
麻醉药理学教研室
概念与分类
1、骨骼肌松弛药，简称为“肌松药”，是选择性
作用于骨骼肌神经肌接头，与N2（NM）受体相结 合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而 产生肌肉松弛作用。 2、根据作用机制可分为：
去极化肌松药(depolarizing muscular relaxants),如琥珀胆碱 非去极化型(nondepolarizing muscular relaxants),如泮库溴铵、维库溴铵、阿屈库 铵等
按时效分为：短效；中效；长效 按化学结构：甾类；苄异喹啉类
第一节
概 述
一、神经肌接头的兴奋传递
二、作用机制
三、药效动力学
四、药代动力学 五、理想条件
一、神经肌接头的兴奋传递
1.突触前膜（接头前膜） 2.突触后膜（接头后膜） 3.突触间隙（接头间隙）
二、作用机制
竞争性阻滞 非竞争性阻滞 作用于突触外和突触前乙酰胆碱受体
无组胺释放，无心血管不良反应，适用于
冠脉搭桥手术和其他心血管手术
主要经肾排泄(几乎不被代谢),受肾功能影
响
中时效：维库溴铵（vecuronium ） 又名“万可松、去甲本可松”
化构似泮库溴铵，A环上季铵去甲基，作用
2023药理学练习题填空简答论述
药理学练习题【填空，简答，论述】填空题1、药物的体内过程包括吸收、分布，代谢、排泄2、药物作用的两重性是指_治疗作用__和__不良反应___ 。
3、自主神经系统又分为_交感___和_副交感__。
4、传出神经系统包括：_植物神经系统和运动神经系统。
5、耐受性指在连续用药过程中，有的药物药效会逐渐减弱须加大剂量才能显效。
1、药物的体内过程包括药物的吸收;药物的分布;药物的代谢;药物的排泄2、能翻转肾上腺素升压作用的药物有氯丙嗪和酚妥拉明。
3、副作用是指药物在治疗剂量下，出现的与防止目的无关的作用，这是与防治作用同时发生的药物固有作用。
4、氯丙嗪小剂量能抑制延髓催吐化学感受区，大剂量可直接抑制呕吐中枢而发挥镇吐作用，临床可用于治疗疾病和药物起的呕吐，但对晕动病引起的呕吐无效。
5、细菌通过改变胞浆膜通透性对四环素产生耐药性。
11、药物作用的两重性是指_治疗作用和不良反应13、东莨菪碱的__镇静____和__抑制腺体分泌__作用较阿托品强，而对_基础代谢率及拮抗吗啡呼吸抑制___的作用较阿托品弱。
14、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现__镇静;催眠;抗惊厥;麻醉;呼吸麻痹_。
15、肾上腺素使皮肤粘膜血管_收缩__，使骨骼肌血管__舒张___。
16、镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统系统选择性减轻或消除疼痛的一类药物。
18、β受体阻断药的药理作用包括减慢心率、降低血压和收缩支气管平滑肌诱发哮喘。
["α受体阻断","膜稳定","内在拟交感活性"]19、特异性药物作用机制是干扰或参与代谢过程, 影响生物膜功能，影响体内活性物质，影响递质释放或激素分泌，影响受体功能"21、能翻转肾上腺素升压作用的药物有__氯丙嗪____和__酚妥拉明____。
22、人工冬眠合剂由异丙嗪__氯丙嗪____和__哌替啶____组成。
24、骨骼肌松驰药分除极化型肌松药和非除极化型肌松药二类型，前者的代表药是琥珀胆碱，后者的代表药是筒箭毒碱。
药理学问答题总结1
药物进入机体后, 要经历哪些体内过程？这些过程对药物的作用有何意义？吸收: 药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
分布: 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。
代谢: 是药物在体内消除的重要途径。
排泄：药物及代谢产物主要经尿排泄, 其次经粪排泄。
挥发性药物主要经肺随肺呼出气体排泄。
药物的汗液和乳液排泄也是药物的排泄途径。
一级动力学t1/2的意义？①根据半衰期可确定给药间隔时间。
一般半衰期长, 给药间隔时间长；半衰期短给药间隔时间短。
通常给药间隔时间约为一个半衰期。
②根据t1/2可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停药后药物从体内消除所需的时间。
传出神经的受体及分布？不同受体兴奋产生的效应如何？乙酰胆碱受体：M受体, 分布于副交感节后纤维支配的效应器的细胞膜上。
M受体激动可使腺苷酸环化酶活性抑制, 并可激活钾离子通道或抑制钙通道；N受体, 分布于神经节和神经肌肉接头。
激动时骨骼肌收缩, 儿茶酚胺释放, 中枢神经接头前控制神经递质释放。
肾上腺素受体: 分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上。
α受体: α1受体激动可激活活磷脂酶, 增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应；α2受体激动可抑制腺苷酸环化酶, 由此使cAMP减少；β受体：激动后均能兴奋腺苷酸环化酶, 是cAMP增加。
简述毛果芸香碱的药理作用。
1.缩瞳: 激动瞳孔括约肌上的M受体, 使瞳孔括约肌收缩, 瞳孔缩小。
2.降低眼内压: 通过缩瞳作用使虹膜向中心拉近, 虹膜根部变薄, 使前房角间隙扩大,房水易于回流, 使眼内压下降3.调节痉挛: 激动睫状肌M受体, 使睫状肌收缩, 悬韧带松弛, 晶状体变凸, 屈光度增加, 故不能将远处物体成像在视网膜上,视远物模糊, 适于视近物, 此现象称调节痉挛。
4.促进腺体分泌: 汗腺、唾液腺分泌最明显。
5.兴奋平滑肌。
易逆性抗胆碱酯酶药可用于什么疾病的治疗？①重症肌无力②腹气胀和尿潴流③青光眼④（阿托品等药物中毒）解毒⑤阿尔茨海默病。
肌肉松弛药
N2胆碱受体阻断药（N2-cholinoceptor blocking drugs）也称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。
根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。
一、除极化型肌松药这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。
除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）的特点是：①常先出现短时的肌束颤动。
这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。
②连续用药可产生快速耐受性。
③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。
④在临床用量时，并无神经节阻断作用。
⑤肌松作用可有2个时相。
第1相是持久除极阻断，此时终板四周钠道关闭而不可激活，故致肌松，大量或反复给药后进入第2相，是N2受体脱敏所致，周围钠通道关闭而激活，呈可兴奋状。
琥珀胆碱琥珀胆碱（succinylcholine）又称司可林（scoline），由琥珀酸和两分子胆碱组成。
【药理作用】静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，患者先出现短时间肌束颤动。
一分钟内即转为松弛，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。
约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。
为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续静脉滴注法。
肌松作用出现时，四肢和颈部肌肉所受影响最大，而、舌、咽、喉部肌肉次之，呼吸肌无力现象不明显，肺通气量仅降低25%。
【体内过程】琥珀胆碱在血液中被血浆假性胆碱酯酶迅速水解，1分钟内血浆中总量的90%已被水解，其余部分在肝中被水解。
首先水解成琥珀单胆碱，肌松作用大为减弱；然后又缓慢水解成为琥珀酸和胆碱，肌松作用消失。
仅有不到2%琥珀胆碱以原形从肾排泄。
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【作用机制】
药物与神经肌接头后膜NM受体结合，产生与 Ach相似的，较持久的除极作用，使NM受体 对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
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【作用特点】
用药后常出现短暂的肌束颤动 连续用药产生快速耐受性 抗AchE药新斯的明不能拮抗其肌松药，
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二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
【作用特点】
①骨骼肌兴奋前无肌肉兴奋现象 ②肌松作用可被抗AchE药新斯的明拮抗 ③吸入性全麻药和氨基糖苷类能增强本类药的作用， 与络合Ca2+ 、抑制Ach释放有关 ④肌松作用可被同类药物所增强 ⑤有不同程度的神经节阻断及促组胺释放的作用
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筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
来源：从南美洲产的马钱子科和防己科植物 中提取生物碱季铵类化合物
体内过程：口服吸收差，消除主要是再分布，70% 原形经肾排泄。（重复用药需减量以免蓄积中毒）
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箭毒树
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【药理作用】
1、肌松作用
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[药理作用]
1.肌松作用快、短，易控制。
2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 腹部 四肢 面部
舌 咽喉
咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度
颈部及四肢肌肉﹥面部、舌、咽喉及咀嚼肌﹥呼 吸肌
应用：气管插管、气管镜、食管镜检查等的 短时操作；浅麻醉辅助用药
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[不良反应]
肌肉持
续收缩（不断处于收缩状态）
本类药物 作用于N2受体
产生持久而弱的去极化
药物不被迅速水解，使膜长期处于不应期，不能很快复
极
Ach不再能产生新的去极化
肌肉松弛
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一、除极化型肌松药： 琥珀胆碱（suxamethonium）又名司可林(scoline)
[体内过程]
口服不易吸收（两个季铵离子），注射给药； 维持较长肌松作用，需静脉点滴； 由血液和肝脏的假性胆碱酯酶代谢水解
被新斯的明拮抗 无肌束颤动
使血钾升高
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不使血钾升高
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肌松顺序及恢复顺序：眼部肌肉
、躯干肌 肋间肌
膈肌
2、组胺释放作用
3、神经节阻断作用
临床应用：全麻辅助用药
颈部、四肢
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两类药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递
差异处：
琥珀胆碱
筒箭毒碱
除极化型非除极Βιβλιοθήκη 型作用较短作用较长
增加ACh不能逆转
增加Ach可以逆转
被新斯的明加强 初时有肌束颤动
反能加强。因新斯的明抑制AchE，减少
琥珀胆碱的代谢
治疗量无神经节阻滞作用
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除极化型肌松药与Ach作用的区别
适量Ach释放
与N2-受体结合
突触后膜去极化
Ach 迅 速 被 AchE 水 解 （ 产 生 的 是 短 而 强 的 去 极 化 ）
膜及时复极化 再接受新的Ach的作用
窒息：过量呼吸肌麻痹
肌束颤动：导致术后肌肉酸痛 高血钾：持久除极释放大量的K+，可致心律
失常， 在有升血钾的情况下不能用-烧伤、 广泛软组织损伤等。 其他：眼内压升高，增加腺体分泌、促进组 胺释放等
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二、非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
【作用机制】
与Ach竞争神经肌肉接头的NM受体，竞争性阻断 Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。