鼻腔给药风险总结

鼻腔给药风险总结

鼻腔给药的风险总结

一、药物经鼻腔给药的特点

1.鼻腔黏膜水解酶的活性比胃肠道低，降低了高分子化合物如多肽、激素、疫苗等的降解。

2.避免了口服药物肝脏的首过效应，同时也避免了药物对肝的损害。

3.使用方便，不良反应较小，有较好的依从性。

4.平均生物利用度高，非肽类药物的鼻腔吸收速度接近静脉注射。

5.可以实现脑靶向给药。

二、鼻腔给药的风险

1.鼻腔分泌物中存在大量的酶系统，酶使药物在鼻腔内降解，产生一种“伪首过效应”，阻碍了药物的吸收。

2.鼻腔的局部疾病，如过敏性鼻炎等，会影响鼻腔黏液的分泌、纤毛的运动和鼻粘膜通透性，药物在鼻腔中的滞留时间也会发生相应改变，从而影响药物的鼻粘膜吸收。

3.药物的溶解度决定了药物的吸收速率，由于某些药物不能溶解在适当的溶媒中，则不能制成鼻腔制剂。药物

的溶出度是影响药物吸收的重要因素，沉积在鼻孔中的药物在吸收前必须先溶解，如果药物在鼻孔中仍以微粒状态存在，它可能会被鼻纤毛清除而不能吸收。

4.增加鼻腔制剂的黏度，可降低鼻纤毛清除率，延长药物与鼻黏膜的接触时间，从而增加药物的吸收。但是如果黏度过高，会改变黏膜的正常功能，对纤毛产生毒性。

5.有的大分子药物穿透力差，生物利用度低，吸收不规则，局部刺激，药物对纤毛有毒性，使用受到限制。

6.鼻粘膜给药剂量受限。

7.药物在鼻粘膜上停留时间短，这对药物鼻黏膜的吸收有影响。