第02章+药效学基础

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第一节
药物的基本作用
Drug Action
第二章
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一、药物的基本作用和药理效应
(Drug action & Pharmacological effect)
NE
NE
药物作用： 药物作用：药物小分子对机体细 胞大分子之间的初始反应。 药理效应：是药物作用的结果， 药理效应： 是机体反应的表现（表现为机体 生理、生化功能的改变）。 兴奋 (Stimulation)：功能增强 抑制 (Depression)：功能降低
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（７）特异质反应 （idiosyncrasy）
特点： 特点：非免疫反应 高敏体质
• 与剂量有关 • 症状与药物固有作用有关 • 药理性拮抗药有效
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（8）耐受性（Tolerance） ）耐受性（ ）
机体接受某些药物治疗后（多次），机 机体接受某些药物治疗后（多次），机 ）， 体组织细胞对其敏感性逐渐降低，到后 体组织细胞对其敏感性逐渐降低， 来需要比原来有效量更高时， 来需要比原来有效量更高时，才能产生 治疗作用 。
第二章 药效学基础
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主要内容
绪言 第一节 药物的基本作用 第二节 药物的构效关系和量效关系 第三节 药物的作用机制
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绪 言
兽医药理学（ ）：是 兽医药理学（Veterinary pharmacology）：是 ）： 研究药物与机体之间相互作用规律的一门学科， 研究药物与机体之间相互作用规律的一门学科， 是一门临床合理用药、 是一门临床合理用药、防治疾病提供基本理论 的兽医基础学科。 的兽医基础学科。 运用生理学、生物化学、病理学、 运用生理学、生物化学、病理学、微生物学和 免疫学等基础理论知识，阐明药物的作用原理、 免疫学等基础理论知识，阐明药物的作用原理、 主要适应证、禁忌症， 主要适应证、禁忌症，为临床合理用药提供理 论基础。 论基础。
如：庆大霉素引起神经性性耳聋， 庆大霉素引起神经性性耳聋， 青霉素引起的过敏等。 青霉素引起的过敏等。
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(1) 副反应 (Side reaction)
定义： 常用治疗剂量时产生的与治疗目 定义：在常用治疗剂量时产生的与治疗目 的无关或危害不大的不良作用。 的无关或危害不大的不良作用。 不严重，可以预见，但难避免。 不严重，可以预见，但难避免。 治疗作用不同，副反应也可能不一样。 治疗作用不同，副反应也可能不一样。
解热镇痛药可使病畜发热体温降至正常，但病因不 解热镇痛药可使病畜发热体温降至正常， 除，药物作用过后体温又会升高。 药物作用过后体温又会升高。
缓则治本，急则治标，标本兼治。 缓则治本，急则治标，标本兼治。
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2、药物的不良反应 、
（Adverse reaction)
临床使用药物防治疾病时，可能产生与用 临床使用药物防治疾病时，可能产生与用 药目的无关，甚至产生对机体不利作用。 药目的无关，甚至产生对机体不利作用。 不利作用
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(4)后遗效应 (4)后遗效应 （ Residue effect） 停药后， 停药后，血药浓度降至阈值以下 时的残存药理效应。 时的残存药理效应。
苯巴比妥催眠 → 次晨头晕、困倦 次晨头晕、 长期用糖皮质激素→ 长期用糖皮质激素→肾上腺皮质 功能低下， 功能低下，持续数月
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(5)停药反应 (5)停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重, 突然停药后原有疾病加重 也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日 血压即急剧升高
原发作用： 原发作用：
继发作用： 继发作用：
洋地黄
心脏
加强心肌收缩 改善血液循环
肾血流量 尿量 水肿减轻
原发作用
继发作用
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三、药物作用的选择性（Selectivity）
定义：机体不同器官、 定义：机体不同器官、组织对药物的敏感性表现明 显的差异，对某一器官、组织作用特别强，而对其 显的差异，对某一器官、组织作用特别强， 他组织的作用弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响， 他组织的作用弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响， 这种现象为药物的选择作用。 这种现象为药物的选择作用。 药物作用的选择性是治疗作用的基础。 药物作用的选择性是治疗作用的基础。 选择性
α-R
作用
激活腺苷酸环 化酶，cAMP
效应
血管收缩 心率加快 血压升高
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二、药物作用的方式
(way of drug action)
根据药物的作用部位分： 根据药物的作用部位分： 局部作用（ 局部作用（local action) 全身作用(general action, systemic action) 全身作用 从药物作用发生的顺序或原理分： 从药物作用发生的顺序或原理分： 原发作用（ 原发作用（primary action） ） 继发作用（ 继发作用（secondary action)
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药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
作用、 作用、作用机制
吸收、分布、代谢、 吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）
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药物效应动力学： 药物效应动力学：是研究药物对机体的作用规 律，阐明药物防治疾病的原理，简称药效学。 阐明药物防治疾病的原理，简称药效学。 药物代谢动力学：研究机体对药物的处置， 药物代谢动力学：研究机体对药物的处置，即 药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过 药物在体内的吸收、分布、 程中药物浓度随时间变化的规律，简称药动学。 程中药物浓度随时间变化的规律，简称药动学。
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治疗作用
药物 作用
对因治疗 对症治疗
副作用 毒性反应 继发性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应 耐受性
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不良反应
（对机体 不利、 不利、不 符用药目 的）
1、治疗作用 (Therapeutic action) 、
定义：药物作用于机体后，可能产生多种药理效应， 定义：药物作用于机体后，可能产生多种药理效应， 有的能对防治疾病有利的作用， 有的能对防治疾病有利的作用，使疾病缓和及症状消 失或治愈的作用，称为治疗作用。 失或治愈的作用，称为治疗作用。
• 免疫反应 • 与剂量无关 • 与药物原有效应无关 • 药理性拮抗药无效 • 致敏物：药物 致敏物： 代谢产物 杂质
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半抗原
（７）特异质反应 （idiosyncrasy） 特异质病人对某种药物反应 异常增高
遗传性 G-6-PD（葡萄糖 磷酸脱 （葡萄糖-6-磷酸脱 氢酶） 氢酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血
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唾液分泌↓
口干 扩瞳 心率↑ 心率↑ 解痉
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阿托品
(Atropine)
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对 心脏的抑制 内脏平滑肌松弛
(2) 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) 用量过大或使用时间过长而发生的不 良反应。严重，可预知， 良反应。严重，可预知，可避免 。 急性毒性 (Acute toxicity) 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis)
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（6）变态反应（Allergy）,过敏反应wk.baidu.com变态反应 Allergy）
仅见于少数特异质病人， 仅见于少数特异质病人， 很小量即可引起。 很小量即可引起。
机理
D + P
DP
（全抗原） 全抗原）
（半抗原） 半抗原）
药物不同， 药物不同，反应相同
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（6）变态反应（Allergy） 变态反应
特点： 特点：
全身作用： 全身作用：
如：青霉素G肌内注射，或内服（禽）青 霉素→吸收进入血液循环→治疗链球菌肺 炎。
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也叫直接作用(direct action)， 药 也叫直接作用 ， (Primary action) 物吸收后直接对某器官组织产生 的作用。 的作用。 也叫间接作用(Indirect action)，在原 也叫间接作用 ， 发作用的基础上产生的间接作用。 (Secondary action) 发作用的基础上产生的间接作用。
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致畸胎 (Teratogenesis) 具有致畸作用的药物包括：抗肿瘤药、 具有致畸作用的药物包括：抗肿瘤药、 免疫抑制剂、性激素类、抗癫痫药， 免疫抑制剂、性激素类、抗癫痫药，某 些抗生
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致突变 (Mutagenesis)：引起生物体的 遗传物质DNA发生改变，这种改变可 发生改变， 遗传物质 发生改变 传给后代细胞，这种作用即突变。 传给后代细胞，这种作用即突变。 体细胞突变的后果是致癌， 体细胞突变的后果是致癌，而胚胎 细胞突变可致胚胎死亡或畸胎。 细胞突变可致胚胎死亡或畸胎。
碘分布于甲状腺比其他组织高１万倍。 碘分布于甲状腺比其他组织高１万倍。
不同组织酶的分布和活性差别大， 不同组织酶的分布和活性差别大，药物在不同组 织的代谢速率不同 组织中受体分布不均一， 组织中受体分布不均一，不同组织受体分布的数 量和类型存在差异
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四、药物作用的两重性
定义： 定义：指药物一方面改变机体的生理生化或病理 过程，达到防治疾病或改善生产性能的效果， 过程，达到防治疾病或改善生产性能的效果，称 为治疗作用或有益作用。另一方面，也可能引起 治疗作用或有益作用。另一方面， 机体生理生化过程紊乱或结构损伤等反应， 机体生理生化过程紊乱或结构损伤等反应，称为 不良反应或有害作用。 不良反应或有害作用。
如：应用化疗药物杀灭病原微生物以控制感染性疾病 用洋地黄治疗慢性、充血性心力衰竭引起的消肿。 用洋地黄治疗慢性、充血性心力衰竭引起的消肿。
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对症治疗： 对症治疗：
Symptomatic treatment
药物的作用在于改善疾病 药物的作用在于改善疾病症 改善疾病症 称为对症治疗， 状，称为对症治疗，亦称治 标。
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药物对机体的作用
药物作用和药理效应的关系（因果） (一) 药物作用和药理效应的关系（因果）
小 结
(二) 药物作用的基本表现 2 药物作用的方式2 (三) 药物作用的方式2-4 药物作用的选择性因素3 (四) 药物作用的选择性因素3 药物作用的临床效果（两重性） 不良7 (五) 药物作用的临床效果（两重性）治3不良7 药物即毒物，利弊并存， 必须权衡，正确应用!
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(3) 继发反应 (secondary reaction) 治疗后引起的不良后果。 治疗后引起的不良后果。
长期使用抗菌药物，抑制肠道敏感菌，不敏感菌 长期使用抗菌药物，抑制肠道敏感菌， 大量繁殖（大肠杆菌，沙门氏杆菌，葡萄球菌） 大量繁殖（大肠杆菌，沙门氏杆菌，葡萄球菌） 造成机体感染→二重感染。 造成机体感染 二重感染。 二重感染
治疗作用
对因治疗 Etiological treatment 对症治疗 Symptomatic treatment
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对因治疗： 对因治疗：
（Etiological treatment）
药物的作用在于消除疾病的 药物的作用在于消除疾病的 消除 原发致病因 病因子 原发致病因子，称为对因治 中医称治本。 疗，中医称治本。
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选 择 性
(Selectivity)
Glands 分泌减少 Eye 扩瞳 Smooth muscle松 松 弛，解痉 Heart 心率增加 Blood vessel 血管 松弛 CNS 中枢兴奋
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阿托品
(Atropine)
M Block
药物作用选择性的产生原因
药物与组织的亲和力不同， 药物与组织的亲和力不同，能选择性地分布于靶 组织， 组织，药物必须以适当浓度到达作用部位才能产 生作用。 生作用。
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急性毒性 (Acute toxicity)： 定义：用药后立即发生的毒性反应。 定义：用药后立即发生的毒性反应。 特点：多为剂量过大所致，常表现为心 特点：多为剂量过大所致， 血管、呼吸功能的损害。 血管、呼吸功能的损害。
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慢性毒性 (Chronic toxicity) ： 定义： 定义：有的在长期使用蓄积后逐渐产生 的毒性反应。 的毒性反应。 特点：多表现为肝、 特点：多表现为肝、肾、骨髓的损害。 骨髓的损害。
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部产生作用。 (Local function) 部产生作用。
局部作用： 药物在吸收进入血液以前在用药局 局部作用：
如：抗生素眼药水治疗眼炎 抗球虫药在消化道抗球虫作用
也叫吸收作用(Abosorptive action)， 也叫吸收作用 ， 药物吸收进入血液循环后， (General action) 药物吸收进入血液循环后，分布到 作用部位而产生的作用。 作用部位而产生的作用。