药物化学基础-第一章：绪论
药物化学-01-绪论
青霉素的发现是科学发现史上一件非常有意思 的事情，这种抗菌素竟然是由一次非常偶然的 实验观察中发现的，它的发现者是苏格兰的细 菌学家弗莱明。弗莱明是一位研究葡萄球菌的 细菌学家，他一直在研究各种类型的微生物的 菌落。1922年，他在做实验时，发现了一种他 称之为溶菌霉的物质。溶菌霉产生在体内，是 黏液和眼泪的一种成分，对人体细胞无害。它 能够消灭某些细菌，但不幸的是在那些对人类 特别有害的细菌面前却无能为力。因此这项发 现虽然独特，却不十分重要。
医分工，公元前1027年 ● 《诗经》中记有到现在还应用的药草50余种， ● 《山海经》中有药物139种，公元前770-220 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221
年，
我国天然药物的种类和资源
● 《本草经集注》收药730种，南北朝
● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋
的一门学科
● 研究内容 - 包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或
药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法 以及主要类型化学成分的结构鉴定知识； - 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
物质基础-有效成分
一种天然药物往往含有结构、性质不尽相同的多种 成分。
在中草药及其它天然药物中，真正搞清有效成分的 品种是不多的。多数只是一般化学成分，少数为生 理活性成分，即经过不同程度药效试验或生物活性 试验，包括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证 明对机体具有一定生理活性的成分。 但是，它们并 不一定是真正代表各天然药物临床疗效的有效成 分。
第一节 绪论
一.药物化学研究的内容和任务：
• 药物——具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的 物质。
《药物化学》第一章 绪论ppt课件
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学知识点
第十三章、激素
• 其基本骨架：环戊烷并多氢菲 • 典型药物：黄体酮 本品口服无效，须制备成油溶液注射使用。
• 雄激素结构特征 • 雌激素结构特征
第十四章、抗菌素
• 典型药物1： 磺胺嘧啶（SD） 为治疗和预防流脑的首选药物。 • 典型药物2： 磺胺甲恶唑（SMZ）--又名新诺明 常与TMP合用，做成复方制剂（即复方新诺明）
第十一章、抗过敏药
◆典型药物2：盐酸赛庚啶的性质和用途
本品有较强的抗阻胺作用，口服易吸收， 并具有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。
临床用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其他 过敏性疾病。
第十二章、降血糖药
• 典型药物：格列本脲的性质和用途 其结构中脲部分不稳定，在酸性条件下受 热容易分解。
临床上用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿病人，不适用于治疗老年患者，因 为易引起低血糖。
第三章、抗癫痫药
• 典型药物：苯妥英钠结构、稳定性和用途 分子结构（熟记） 本品水溶液显碱性，露置空气中，可吸收 CO2产生不溶于水的苯妥英而变浑浊。 本品应遮光，密封贮存。 与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色，常用来鉴 别苯妥英钠与巴比妥类药物。
第三章、抗精神病药
• 典型药物：盐酸氯丙嗪结构、稳定性、代谢途径 和用途 又名：冬眠灵 分子结构（熟记） 本品具有吩噻嗪环，易被氧化。 代谢过程：硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N甲基和侧链的氧化。 本品主要用于精神分裂症、躁狂症、人工冬眠及 低温麻醉等
药士职称考试 药物化学知识点解读
第一章、绪论物的化学结构、制备 方法、理化性质、构效关系、体内代谢以及 寻找新药途径与方法的一门综合性学科。
第二章、麻醉药
◆局部麻醉药 1、典型药物：盐酸普鲁卡因结构特性、性质 和用途 分子式：C13H20N2O2· HCl 结构式：
药物化学-绪论
3.我国从新中国成立到现在，中国药典先后 出版了： A.6版 B.7版 C.8版 D.9版
答案：D
4.工厂生产药典所记载的药品时，其质量标 准达到药品标准要求的为： A.合格品 B.不合格品 C.假药 D.仿制药
答案：A
5.工厂生产药典上没有记载的药品，则产品 为： A.合格品 B.不合格品 C.假药 D.仿制药
中国药典分为一部、二部、三部。
一部：天然药物 二部：化学药物
三部：生物制品
药典的内容一般分为凡例、品名目次、 正文、附录和索引五部分。
1、 凡例 是药典的总说明，把一些与标准有关的、 共性的、需要明确的问题，以及采用的计量 单位、符号与专门术语等，用条文加以规定 以避免在全书中重复说明。
2、品名目次
按中文名称笔画顺序排列；单方制剂排在原料 药的后面。
3、正文
是药典的主要内容，为所收载药品或制剂
的质量标准。
4、附录
附录部分记载了制剂通则、生物制品通则、 一般杂质检查方法、一般鉴别试验、有关物理 常数测定法、试剂配制法以及色谱法、光谱法 等内容。
5、索引
中文索引（汉语拼音索引）、英文名称索引。
三.化学药物的质量
• 例如，大家所熟悉的药品商品名称必理通、百服宁、 泰诺，它们实为同一种药物，其通用名均为对乙酰氨 基酚，别名为扑热息痛，化学名是N-（4-羟基苯基） 乙酰胺。
• 对我们最重要的是药物的通用名。
• 一个药物可以有很多商品名，但只能有一个通用名。 记牢药品通用名以不变应万变。 • 同样一种药物，不同的厂家生产，价格也会有很大的 差距。
二.新中国成立以后药物化学事业的成就
1.生产方面:由进口 以原料药生产为主 2.研究方面:建立研究机构,拥有科研人员
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学教案第一章绪论(人卫版)
第一章 绪论教学目标：了解药物化学的内容和任务，掌握药物质量的评定标准，掌握药物杂质的来源。
懂得学习药物化学的方法。
重 点：药物质量的评定标准，药物杂质的来源。
学 时：2一、药物化学的内容和任务 药物化学是研究药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。
药物化学的研究对象为化学药物。
药物是指具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理功能的物质。
根据来源可分为天然药物、化学合成药物和基因工程药物。
学习方法应以化学结构为中心，掌握结构与性质、结构与疗效及结构与稳定性的关系。
举例：盐酸普鲁卡因亲脂部分 中间联接链 亲水部分结 构：结构特点： 芳香第一胺 酯键 烷基 叔胺 烷基 铵盐物理性质： 白色结晶，易溶于水 化学性质：易氧化 易水解成对氨基苯甲酸 与生物沉淀剂重氮化-偶合反应 脱羧生成有毒苯胺 生成沉淀构效关系：苯环上引入氨基， 易水解，麻醉时间短 烷基以3~5个碳 使酯键羰基极性增 (约50min),毒性小。
原子时作用最强。
加，麻醉作用增强。
烷基以2~3个碳原子为好，碳链增长，可延效但毒性增大。
一般来说，具有较高的脂溶性，具有较快的麻醉作用和较低的毒H 2N C O CH 2 CH 2 N ( C 2H 5 )2 HCl O性。
保存：本品应遮光，密封保存。
二、化学药物的质量(一) 药物质量的标准药品质量必须符合《中华人民共和国药典》和国家相关药品管理部门的《药品标准》的要求。
药品只有合格品和不合格品两种。
(二) 药品的纯度和杂质来源药品质量评定主要从两个方面考虑：药物的疗效和不良反应反应及药物的纯度。
药物的杂质来源：制备时引入和贮存时产生。
实例解析：阿司匹林的杂质来源。
小结：见4页。
习题：见5页。
药物近似溶解度极易溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解；易溶系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解；溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解；略溶系指溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解；微溶系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解；极微溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解；几乎不溶或不溶系指溶质1g(ml)能在溶剂10000ml中不能完全溶解。
药物化学第一章_绪论
7
天然物的分离、结构阐明、 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪 年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（ 年以前） 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 激动剂
16
受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体 肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途 利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶 蛋白酶 核糖基转酰胺酶
药物化学第1章 绪论题库
13
3
为了获得更广谱更有效和更专一性或使用更方便的新抗生素，人们利用β-内酰胺的母核______半合成了一系列青霉素和头孢菌素衍生物
(a) 6-APA和7-ACA (b) 6-ADA和7-CPA
(c)6-APA和7-CAC (d)6-ACA和7-APA
A
14
3
20世纪60年代，许多欧洲孕妇服用了镇静药沙利度胺外消旋体，导致了医学灾难——大量海豹儿的诞生。后经研究发现，是外消旋体内含有S-(-)-沙利度胺，其在体内形成的二酰亚胺衍生物经酶促水解生成了________，并渗透到胎盘，干扰了胎儿生长发育所致。
A
23
2
-mycin表示的药物类型是______。
(a)抗菌药(b)抗生素(c)抗真菌药(d)激素类
B
24
2
表示消炎镇痛药的英文词干是_____
(a)-relin(b)-prost(c)-tidine(d)-profen
D
25
2
表示β-受体肾上腺素受体拮抗剂的英文词干是_____
(a) -dipine (b) -prost (c) -olol (d) -nidazole
第1章绪论选择题每题1分
序号
难度
题目
答案
1
1
药物是对疾病具有________的物质。
(a)预防、治疗、诊断作用
(b)预防、治疗、诊断和调节机体生理功能
(c)治疗，诊断，但无预防作用也不调节生理机能
(d)治疗作用
B
2
1
________不是已经发现的药物作用靶点。
(a)受体
(b)细胞核
(c)酶
(d)离子通道
答案
10.
药物化学 第一章 绪论
生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学）
三、药物的命名Nomenclature of
Drug Substances
通用名
中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names简称 CADN)是根据WHO推荐的国际非专利药品名称 （International Non-proprietary Names For Pharmaceutical Substance 简称 INN)，再结合我国的具体情况制定的。
化学名
英文化学名（Chemical name)是一个药物化学结构最准确的表 达，一个药物的英文化学名只有一个，不分国家、种族和语 言，是国际通用的。
商品名
盐酸硫胺（VB1)的命名
2-methyl 2-甲基
4-amino 4-氨基
2-hydroxyethyl 2-羟乙基
N3 4 NH2
S1
2
3N 2
生物化学 受体蛋白质的纯化、结构表征
生物信息学和组合化学
创新药物研究
新药研究的 发现阶段
discover
新药研究的 开发阶段
development
新药研究的发现阶段
创新思想 新药设计 化学合成（植物来源、抗生素…）
工艺专利 构效关系研究 活性筛选 药物靶点寻找 生物信息学 ……… ……… ……… 发明阶段（先导化合物发现） 获得自主知识产权（化合物专利）
5
1
65
+ 4
OH
.Cl .HCl
Pyrimidinyl 嘧啶基
methyl 取代甲基
4-mehtyl 4-甲基
thiazolium 噻唑（母核）
3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochlo
药物化学1-2章重、难点提示和辅导
药物化学1-2章重、难点提示和辅导第一章绪论一．药物的分类：天然药物（中药）、化学合成药物、生物药物。
化学药物：既具有药物的功效，又有确切化学组成的药物。
二．化学药物的质量和质量标准药品质量：①有效性：自身疗效好。
②安全性：不产生或较少产生副作用。
药品质量标准：中华人民共和国药典和国家药品标准。
药物的杂质：是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
药物中杂质限度制订的依据：是在不影响疗效，不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
三．药物的名称通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。
化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。
商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。
第二章麻醉药二．化学名掌握盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的化学名。
盐酸普鲁卡因：2-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐。
盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）盐酸盐-水合物盐酸布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐-水合物三．结构掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、硫喷妥钠、氯胺酮、普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的结构药 品 名 结 构 性质及应 用 氟烷 甲氧氟烷 恩氟烷 异氟烷 F 3C-CHBrCl Cl 2CH-CF 2OCH 3 F 2CHOCF 2CHFCl F 2CHOCHCl-CF 3吸入性全麻药不易燃，不易爆，对呼吸道粘膜刺激性小。
可用于全身麻醉及诱导麻醉。
硫喷妥钠巴比妥类静脉全身麻醉药（非吸入性全麻药）麻醉作用快，持续时间较短，临床上主要用于诱导全麻和基础麻醉，与吸入麻醉药配合使用。
药物化学课件1-第一章-绪论
临床前研究的大多数生物学试验都是在动物中进行，临床研究以人为试验对象。临床前研究工作基本完成后，必须向国家新药评审部门申请临床研究。临床试验是评价新药的关键阶段，临床研究分为四期：
期临床：初步临床药理学和人体安全性评价实验，观察新药耐受程度和药代动力学。
1
2
3
6
5
4
期临床：新药上市后有申请新药证书人自行进行的应用研究阶段，考察上市后药物疗效和不良反应等。
2010年版《中国药典》
2010年版《中国药典》分为三部出版，一部为中药，二部为化学药，三部为生物制品。各部内容主要包括凡例、标准正文和附录三部分，其中附录由制剂通则、通用检测方法、指导原则及索引等内容构成。药典二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等。药典三部收载生物制品。新版药典在凡例、品种的标准要求、附录的制剂通则和检验方法等方面均有较大的改进和发展，特别是对药品的安全性、有效性和质量可控性方面尤为重视。
期临床：治疗作用确诊阶段，进一步验证药物的治疗作用和安全性，评价利益和风险关系，为注册申请获得批准提供充分依据。一般为随机盲法对照试验。
期临床：治疗作用的初步评价阶段，包括对适应证的作用和安全性，以及为Ⅲ期临床研究设计和给药计量提供依据。
为了进一步解决原料来源的可能变化，或降低合成方面的成本，或减少污染等原因所进行的后续研究。
新的化学实体（NCE、New Chemical Entities） 具有知识产权的创新药物。 先导化合物 （Lead Compound） 具有可以作为改造起点的新结构类型的化合物。 是指有独特结构的具有一定活性的化合物，可以用来进行结构改造从而获得预期药理作用的药物。 原料药：是指能提供给制剂学家（和制剂企业）做成不同剂型药物的“原料”（固体或液体），实际上是最重要的真正的药物，但它不能直接用于临床。 制剂药：是将原料药经相应的制剂技术，并加入不同辅料而得到的不同剂型的药物，它可在SFDA（英文）批准后进入医药市场，提供给临床使用的药物。
药物化学第一章 .绪论 PPT课件
• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
2019/9/2
第一章 绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章 绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章 绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章 绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章 绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章 绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计 合成 理化性质测定等
医用化学基础——绪论1ppt课件
陶器：700°C~1000°C； 瓷器：大于1200°C 烧制过程中黏土里面的二氧 化硅和硅酸盐参与了化学反 应
公元前600年中国 已掌握冶铁技术， 比欧洲早1900多年。 青铜器是铜、锡合金， 当然，把铜冶炼出来 肯定是化学方法，然 后再调节铜、锡的比 例。
1500~1650炼金、炼丹术士 盛行，没有炼出长生不老仙 丹，但积累了丰富的化学反 应实验方法。
它就是医药化学家发明的。
• 要确诊糖尿病，需要用化学方法测定尿液 中葡萄糖、丙酮等的含量；测定血液中转 氨酶活性的变化，就能判断肝和心肌的功 能。
三、医用化学的学习内容和方法
一、无机化学部分 •1、溶液； •2、电解质溶液； •二、有机化学部分 •1、有机化学的基础知识； •2、烃的概念、结构和命名； •3、醇、酚、醚的概念和医学上的应用； •4、醛、酮和羧酸的命名和医学上应用； •5、糖类的概念和分类以及在医学上应用； •三、化学实验。1、溶液浓度的计算及配制； 2、酸碱指示剂的作用；3、银镜反应。
使农业高产的农药
火箭升天பைடு நூலகம்
氧化剂：液氧，硝酸，过氧化氢，四氧化氮等。 燃烧剂：液氢，煤油，酒精，偏二甲肼，一甲基 肼等。
“神舟五号”宇航员服装
航天服装结构最复杂的是最 里层是液冷通风服的衬里； 这种服装是由尼龙弹性纤维 和穿在上面的许多输送冷却 液的塑料细管制成； 同时， 保温、吸汗散湿、防细菌、 防幅射等功能也体现在其中。
作用和疗效
• 药物的主要作用是调整因疾病而引起的机体的种 种异常变化，抑制或杀死病原微生物，帮助机体 战胜感染。
青霉素 结构图
青霉素钾；青霉素钠；
• 3．运用化学的原理和方法诊断疾病
• 化学在诊断疾病方面起着核心的作用。在临床上， 经常运用化学原理和化学方法对各种人体组织和 体液进行分析检验，为诊断疾病提供科学的依据。 血液和尿液的检查是体检中不可缺少的常规项目，
天然药物化学基础课程
本草纲目?详细升华法制备记录，而西方１８ 世纪下半叶才提出纯品。 ➢ 1805年德国人塞图尔从鸦片中别离得到吗啡。
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第二节 天然药物化学的开展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
天然药物化学的迅猛开展：
以吗啡〔morphine〕为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平〔reserpine〕为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
28
第三节 学习的目的意义和方法
1、目的和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。〔有效成分是物质
26
第二节 天然药物化学的开展
我国近现代天然药物开展： 20年代：从麻黄中别离出麻黄碱 30年代：从延胡索中别离出延胡索乙素、丁素、戊
素等止痛成分。 40年代：从常山中别离出抗疟成分常山碱。 新中国成立后，开展迅猛，提取别离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青 蒿素。
27
第二节 天然药物化学的开展
天然药物
植物 （为主） 87% 动物 〔如土鳖虫、斑蝥等〕12.3% 矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
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第一节 概述
中药是在中医药理论指导下认识和使用的药物。 大多来自于植物、动物、矿物和微生物，并以植物 来源为主，种类繁多
?神农本草经?载药365种〔公元前221年〕。 ?本草纲目?载药1892种〔1596年〕。 ? 本草纲目拾遗 ?载药2608种〔1765年 〕。
药学导论第1章-绪论_教育学_高等教育_教育专区
药学定义
药物化学 天然药物化学
药剂学
❖ 药学（pharmacy）是关于药物的发现、开发及制备、质量控制及其合理使用的科学，也称 药物科学(pharmaceutical science)。
药物分析学
药理学 生药学
第一章 绪论
第一节 药物萌芽
神话起源
希波克拉底（公元前460-370年） 西方医学之父 把医药学从庙堂医学、祭司手中解放出来 医学经验、四体液学说、医德思想 以毒攻毒的治疗法 《养身方》：多种食物的药用功能
第二节 古代药学发展
古罗马
底奥斯考里德（公元40-60年）----《药物学》：收载900多种药物，其中100多种现仍使用 盖仑（公元200年）----“盖仑制剂”：物理方法提取制备的酊剂、浸膏、流浸膏
——人类自身有生而知之的医药本能
第一节 药物萌芽
马克思主义： 人类对药物的认识是在生产、生活的劳动实践中进化形成的。
Drug：干燥的草木 《说文解字》：药，治病草也。 《山海经》：远古时期的药物124种，其中植物药51种，动物药71种。
第二节 古代药学发展
古代两河流域--泥板书 （公元前3000年—公元前500年）
第五节 现代药学的概念与特点 生命
生命是由核酸、蛋白质等生物大分子所组成的生物体，不断进行着物质、能量和信息交 换的一种综合运动形式。
对生命的认识关系到医药的根本目的和发展方向。
第五节 现代药学的概念与特点 健康
狭义：人体各器官系统发育良好，功能正常，体质健壮，精力充沛。 WTO：健康不仅是免于疾病和衰弱，而且是个体在体格方面、精神方面和社会方面的完美状态。
第五节 现代药学的概念与特点
药物化学绪论
第一章绪论一、药物化学的内容与任务（一）药物药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。
药物可在药店购买，处方药必须凭处方购买，药物与药品有极大的差异。
. 药物仅影响机体生物功能的进行速度而不能改变现存的自然生物过程或产生新的功能。
例如，药物可加速或减慢引起肌肉收缩的生化反应、肾脏细胞对水、钠潴留和排除的调节、腺体的分泌(如粘液、胃酸或胰岛素)，以及神经对信息的传递等。
药物作用的强弱一般取决于靶部位的反应。
药物可改变生物过程的速率。
例如，一些抗癫痫药物通过脑组织发布指令减少某种化学物质的生成从而减少癫痫发作。
然而，药物不能修复已经超出修复范围的损伤，这种药物作用的限制，使得组织损伤或退行性病变如心力衰竭、关节炎、肌萎缩、多发性硬化及阿尔茨海默病的治疗十分困难。
每个个体对药物的反应均有差异。
为达到同一疗效，体重较重的人比较轻的人需要更多的药量。
新生儿和老年人对药物的代谢慢于儿童和青年人。
肝肾病患者对药物的清除亦比正常人困难。
每种新药的标准剂量或平均剂量由动物试验和人的试验决定。
但平均剂量表面上被定义为“适合所有人的剂量”，其实它只对一定范围的个体适用，并不完全适合每个个体。
药物体内过程因人而异，许多因素可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄，从而影响最终的药效。
其他一些因素也可影响药物的作用，如遗传、药物间的相互作用、疾病等。
①含义：指用于预防、治疗、缓解、诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。
②分类：根据来源和性质不同，分为天然药物、化学药物和生物药物。
（二）化学药物①含义：具有以上功能的化合物。
②来源：化学合成、动植物提取、生物合成等。
（三）药物的研究内容研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药途径与方法的一门综合性学科。
（四）主要任务①为有效利用现有化学药物提供理论基础（基本任务）②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺③创制、开发新药（五）学习《药物化学》要求①掌握常用药物的化学结构、理化性质，学会分析药物的结构与理化性质、化学稳定性、作用特点之间的关系，学会应用药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管及临床使用等问题，掌握药物化学实验操作技术。