药理思考题

第十章1.治疗CHF（充血性心力衰竭）的药物有哪几类？主要代表药？作用于β受体的药物（正性肌力药）β受体阻断药：卡维地洛，拉贝洛尔β受体激动剂：多巴酚丁胺，扎莫特罗RAS抑制药：血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利减负荷药（同抗高血压药）血管紧张素Ⅱ（AT1）受体阻断药：氯沙坦利尿药：氢氯噻嗪，呋噻米扩血管药：硝普钠，硝酸酯，肼屈嗪，哌唑嗪钙通道阻滞药：硝苯地平强心苷（甙）类：地高辛非苷类正性肌力药：氨力农，左西孟旦2.试述强心苷正性肌力作用及作用机理在治疗剂量下，强心苷能选择性地作用于心脏，加强心肌收缩性，表现为加快心肌收缩速度。

心肌收缩力增强，使每搏输出量增加；心肌缩短速率提高，使心动周期的收缩期缩短，舒张期相对延长，有利于静脉回流和增加每搏输出量。

强心苷增强心肌收缩性的机制与增加心肌细胞内Ca2+含量有关。

强心苷可与心肌细胞膜NA+，K+-ATP酶结合。

结合后酶活性降低，使细胞内NA+增多，通过NA+-CA2+交换增加，使得细胞内CA2+增多，从而增强心肌收缩性。

3.如何防治强心苷中毒？P1785.试述ACEI和β受体阻滞剂治疗心衰药理学基础？1.ACEI最基本的药理作用是抑制血管紧张素Ⅰ转化酶，减少血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的生成和缓激肽的降解，导致血管扩张，血压下降。

降低外周阻力和心脏负荷，同时可阻止和逆转心肌肥厚及纤维化的产生。

2.○1β受体阻滞剂具有阻断心脏β受体、拮抗交感神经作用；抑制血管紧张素Ⅱ对心肌细胞的增生作用；防止过多释放的儿茶酚胺导致的CA2+内流，降低心肌耗氧量；上调β受体，增加心肌对激动剂的敏感性。

○2通过抑制肾素-血管紧张素系统活性使血管扩张，减轻水钠滞留，减轻心脏前后负荷。

○3减慢心率，降低心肌耗氧量，延长舒张期充盈，延长冠状动脉舒张期灌注时间，改善心室收缩及舒张功能。

第十一章1.金鸡纳反应:胃肠、视听觉异常及中枢神经系统反应2.试述抗心律失常药的分类及其代表药物？Ⅰa类—适度抑制钠通道奎尼丁，普鲁卡因胺I 类药钠通道阻滞药Ⅰb类－轻度抑制钠通道利多卡因，苯妥因钠Ⅰc类—重度阻滞钠通道普罗帕酮II类药β肾上腺素受体拮抗药代表药：普萘洛尔III类药延长动作电位时程（APD）药物（钾通道阻滞药）代表药：胺碘酮、索他洛尔IV类药钙通道阻滞药代表药：维拉帕米、地尔硫卓3.各类抗心律失常代表药物治疗心律失常的作用机制和作用特点.奎尼丁：○1降低自律性○2减慢传导○3延长不应期利多卡因（治疗室性心律失常的首选药物）：○1降低自律性○2减慢传导○3延长不应期苯妥英钠（治疗强心苷中毒所致快速型心律失常的首选药物）：普罗帕酮：具有细胞膜稳定作用，主要通过抑制MA+内流而发挥作用。

降低自律性、延长动作电位时程和有效不应期普萘洛尔（主要用于室上性心律失常）：竞争性阻断β受体，有效抑制肾上腺素能β受体激活所介导的心脏生理反应，如心率加快、心肌收缩力加强、房室传导速度加快等。

抑制NA+内流，具有膜稳定作用。

○1降低自律性○2减慢传导○3延长不应期胺碘酮：对多种心肌细胞膜钾离子通道有抑制作用，明显延长APD和ERP。

降低自律性、减慢传导性。

扩张冠状动脉，增加冠脉流量，减少心肌耗氧量。

维拉帕米（阵发性室上性心动过速首选药）：○1降低自律性○2减慢传导○3延长不应期第十六章1.试述地西泮的药理作用、作用机制与临床用途？药理作用：○1抗焦虑作用○2镇静和催眠作用。

小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。

○3抗惊厥和抗癫痫。

通过抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散终止或减轻发作。

地西泮是目前癫痫持续状态的首选药。

○4中枢性肌肉松弛作用。

药物能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。

○5治疗癔症作用2.苯二氮卓类的催眠作用相比巴比妥类有何优点？P2513.苯二氮卓类药物与脑内 GABA A 受体复合物结合，促进其诱导的 Cl- 离子内流，使 Cl- 通道开放频率增加。

第十七章1.癫痫大发作应首选苯妥英钠；2.癫痫小发作应首选乙琥胺；3.精神运动性发作应首选卡马西平；4.持续状态首选地西泮。

5.苯妥英钠的药理作用和不良反应？药理作用:○1抗癫痫作用。

对癫痫强直阵挛性发作疗效好，为首选药。

不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止异常放电向病灶周围的正常脑组织扩散。

对细胞膜有稳定作用，能降低其兴奋性。

阻断NA+与CA2+内流。

○2治疗外周神经痛○3抗心律失常不良反应：○1局部刺激：碱性较强，对胃肠道有刺激性○2长期应用可引起牙龈增生○3神经系统反应○4造血系统反应：用药后1~3周常出现巨幼红细胞贫血。

第十八章1.人工冬眠氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶，使患者处于沉睡状态，降低体温、代谢和组织耗氧量2.氯丙嗪临床应用有哪些？（1）中枢神经系统：○1抗精神病作用○2镇吐作用○3降低体温○4加强中枢抑制药的作用（2）自主神经系统：降血压作用（3）内分泌系统：增加催乳素分泌3.氯丙嗪抗精神病的作用机理是什么？机制：阻断中脑-边缘系统及中脑-皮层通路DA2 受体4.试述氯丙嗪阻断脑内四条DA能神经通路的 DA受体所产生的药理作用或不良反应。

5.冬眠灵（氯丙嗪）过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素治疗？氯丙嗪对α受体有明显的阻断作用，可翻转肾上腺素的升压作用，同时还能抑制血管运动中枢，引起血管扩张，血压下降。

另外，反复用药可产生耐受性，使降压作用减弱，故不适于治疗高血压病。

6.简述碳酸锂抗躁狂症作用机理.作用机制：抑制脑内NA和DA释放并增加神经元再摄取，使间隙NA下降，由于NA减少，抑制脑中腺苷酸环化酶的激活，使第二信使cAMP下降，产生抗狂躁作用。

7.简述丙咪嗪抗抑郁症作用机理.丙咪嗪抑制突触前膜对NA再摄取突触间隙NA浓度促进突触传递功能抗抑郁第十九章1.临床应用镇痛药物有哪几类, 对不同程度疼痛应如何选择镇痛药物?阿片生物碱：吗啡（剧烈疼痛），可待因（与乙酰氨基酚合用治疗中等程度的疼痛）阿片类镇痛药人工合成镇痛药：哌替啶（各种剧烈疼痛，代替吗啡用于外伤、癌症晚期和手术后疼痛等。

适用于分娩止痛）、芬太尼（强效镇痛）、美沙酮（神经痛、癌症疼痛）2.吗啡的药理作用及临床应用有哪些？胆绞痛和肾绞痛用吗啡合适吗？为什么？药理作用：（1）中枢神经系统：○1镇痛和镇静：吗啡镇痛作用强大。

对体感和情感两种成分均有抑制作用。

○2抑制呼吸：治疗量吗啡即可抑制呼吸，使呼吸频率变慢，潮气量减少。

○3镇咳○4催吐○5缩瞳○6体温：激动μ受体造成体温过高，激动k受体则产生低体温。

（2）兴奋平滑肌（3）心血管系统：减慢心率、引起直立性低血压、使心肌耗氧量左室舒张末期压和心脏做功降低、吗啡尚能模拟缺血性预适应对心脏的保护作用、导致颅内压升高。

（4）免疫系统：阿片类药物对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。

临床应用：（1）剧烈疼痛：吗啡对各种疼痛有效。

对内脏绞痛应与解痉药如阿托品合用。

（2）心源性哮喘（3）腹泻胆绞痛和肾绞痛用吗啡不合适。

吗啡作用兴奋平滑肌，可引起胃肠道痉挛，加重胃绞痛；同时吗啡会引发胆绞痛和胆汁逆流3.吗啡等镇痛药产生成瘾性的机理及防治措施？P2854.吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘？而禁用于支气管哮喘？吗啡治疗心源性哮喘的机制为：降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸变慢；扩张外周血管，降低外周血管阻力，减轻心脏前后负荷；吗啡的镇静作用尚可消除患者的焦虑和紧张情绪。

吗啡可兴奋平滑肌，对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘，故禁用。

第二十章1.用的治疗PD 药物有哪些？DA 前体药： 左旋多巴左旋多巴降解抑制药：卡比多巴 拟多巴胺类药 DA 受体激动药：溴隐亭MAO-B 抑制剂：司来吉兰 COMT 抑制剂： 托卡朋影响DA 释放和再摄取药：金刚烷胺中枢M 受体阻断药：苯海索2.为何采用左旋多巴与卡比多巴合用治疗PD ？卡比多巴是较强的多巴脱羧酶抑制药，不能通过血脑屏障。

与左旋多巴合用时，仅可以抑制外周的左旋多巴的脱羧反应，减少外周的多巴胺生成，使得血中更多的左旋多巴进入中枢，故可使左旋多巴用量减少75%，同时，还可明显减轻左旋多巴的不良反应。

3.左旋多巴在应用中产生的不良反应有哪些？应用时应注意什么？早期反应 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振 心血管反应：体位性低血压 P297第二十二章 1.名词解释水杨酸反应：阿司匹林剂量过大（5g/日），出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥，总称为水杨酸反应，是水杨酸类中毒的表现。

瑞夷（Reye ）综合征：病毒染伴有发热的儿童或青年服用乙酰水杨酸后有发生瑞夷综合征的危险，表现为严重肝功能不良合并脑病。

2.解热镇痛药的药理作用及作用机制？（1）解热作用：抑制下丘脑COX,阻断PGE2合成，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常。

NSAIDs 只能使发热者的体温恢复正常，但不能降至正常体温以下，对正常人的体温无影响。

（2）镇痛作用：通过抑制外周病变部位的COX ，使PGs 合成减少而减轻疼痛。

NSAIDs 是治疗偏头痛的一线药物。

该类药物仅有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛有效；对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。

长期应用一般不产生新欢感和成瘾性。

（3）NSAIDs 抑制炎症部位COX-2，减少PGs 合成，从而抑制参与炎症反应的中性粒细胞游走、聚集、向血管内皮下间隙转移；抑制缓激肽释放；稳定溶酶体膜并抑制溶酶体酶释放；降低血管对缓激肽和组胺的敏感性等 3.阿司匹林的不良反应有哪些？长期反应 运动障碍：不自主异常运动 “开-关”反应 精神症状：精神错乱，幻视等（1）胃肠道反应（2）出血和凝血障碍（3)水杨酸反应（4）过敏反应（5）阿司匹林哮喘（6）瑞夷综合征4.不同剂量的阿司匹林对血栓形成有什么影响？小剂量（75~150mg/d)：抑制血小板TXA2合成↓－抗凝作用。

临床上小剂量阿司匹林用于防止血栓形成大剂量：抑制血管壁PGI2合成↓－血栓形成5.解热镇痛药与镇痛药的镇痛作用有何不同？阿司匹林吗啡作用部位主要在外周中枢作用机制抑制COX抑制PG合成激动阿片受体效能中等强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛不良反应新欢感罕见常见呼吸抑制依赖性6.解热镇痛药与氯丙嗪的退热作用有何不同？解热镇痛药只能使发热者的体温恢复正常，但不能降至正常体温以下，对正常人的体温无影响。

氯丙嗪该药可降低发热患者的体温，也可降低正常人体温。

第二十五章1.平喘药分为几类，并列举一种代表性药。

(1)抗炎平喘药（糖皮质激素类药物）：丙酸倍氯米松β肾上腺素受体激动剂非选择性β受体激动剂（2）支气管扩张药选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇茶碱类：氨茶碱M胆碱受体阻断剂（3）抗过敏平喘药（用于预防）：色甘酸钠第二十六章1.治疗消化性溃疡药的分类及代表药物。