浅谈阿莫西林的药理作用及临床应用
西药阿莫西林的药理分析和应用研究
西药阿莫西林的药理分析和应用研究对阿莫西林的药理进行分析,了解阿莫西林的理化特性以及药理作用,并探讨其在临床方面的应用,以期为临床实际用药提供指导,也为阿莫西林的相关研究提供参考,促进其研究进展。
标签:阿莫西林;药理分析;临床应用阿莫西林为一种在临床广泛应用的抗菌药物,在杀菌、抗炎以及对抗感染的治疗中作出了重大贡献,近年由于抗生素滥用,细菌对广谱抗生素的耐药性逐年增高[1]。
对阿莫西林的药理进行分析,并探讨阿莫西林的目前的临床应用可以为临床用药提供指导,避免抗生素滥用,同时也可对相关研究做出贡献。
现综述如下。
1 阿莫西林的药理分析1.1理化特性阿莫西林(AMO)为青霉素的一种,带有氨基侧链,性质与AMP类似,其化学结构为AMP侧链苯环上多一羟基[2]。
一般情况下,阿莫西林为类白色或者白色结晶性质粉末,微溶于水,不溶于乙醇,味微苦。
1.2阿莫西林的药理作用阿莫西林具有很强的抗菌作用,为广谱抗菌药物的一种,主要抗菌结构为6-氨基青霉烷酸中,β-内酰胺环[3]。
通过与细菌内膜靶位点进行结合,对细菌细胞壁粘肽合成酶活性进行抑制,阻碍其合成,造成细胞壁缺损,使细菌裂解。
2 阿莫西林的临床应用阿莫西林的抗菌作用基本同于氨苄青霉素,且对于沙门氏菌以及肠球菌的作用更强,经过体外杀菌实验证实,阿莫西林较之氨苄青霉素,杀菌更为迅速,原因为阿莫西林细胞壁穿透能力更强[4]。
阿莫西林在人体中吸收较好,人胃肠道吸收率约为74%~94%,可以在人组织、体液中维持较高的浓度,保持杀菌活性,抗菌作用显著[5]。
口服阿莫西林0.5g1h内即可达到高峰血清浓度,约10ug/ml,为口服同剂量氨苄青霉素的约2.5倍,肌注结果与口服测定结果类似。
且阿莫西林还可进入脑脊液,因此可用于脑膜发炎的治疗,但浓度较血清浓度低。
多方研究表明,阿莫西林在怀孕期用药也是安全的[6]。
阿莫西林对各种感染的治疗效果非常好,痊愈及显效率均高达90.00%以上。
西药阿莫西林的临床应用分析
西药阿莫西林的临床应用分析阿莫西林是一种B-内酰胺类抗生素,是临床中较为常用的一种西药。
本文就阿莫西林的药理的临床应用进行分析,并对阿莫西林联合不同药物的治疗作用进行探讨。
重点对阿莫西林的作用进行阐述,使更多人了解阿莫西林的正确使用方法,对其临床的应用进行进一步分析。
标签:西药;阿莫西林;临床应用阿莫西林在临床应用中越来越广泛,具有很强的杀菌功效,能联合多种药物治疗不同疾病。
对泌尿疾病、心内膜炎、慢性支气管炎、消化道溃疡疾病、鼻炎、淋病等疾病都有很好的临床疗效。
但是阿莫西林是一种抗生素,在使用的过程中会产生一些不良反应,对患者的身体健康有一定的影响。
1 西药阿莫西林主要的临床应用情况1.1促进药物吸收与排泄阿莫西林的应用涉及到肾、胆汁、胎盘、前列腺及肝脏等多个方面。
如果患者脑膜发炎,使用阿莫西林后,药物的有效成分就能进入到患者的脑脊液中起到治疗作用。
阿莫西林在治疗脑膜炎时对胎儿没有影响,所以在怀孕期间可以应用阿莫西林进行治疗。
据相关统计分析,阿莫西林在人体肠道中具有良好的吸收效果,吸收率为74%~94%,因此具有很强的抗菌功效[1]。
服用阿莫西林后人体的血药浓度会迅速上升,无论是口服还是注射,短时间内都可以取得良好的效果,服用阿莫西林6h后后部分药量会伴随尿液一起排出,少部分药量还会经胆汁排泄。
1.2对人体内细菌有强力杀除的功效阿莫西林的抗菌效果与氨芐青霉素相比更为明显,主要是因为阿莫西林在人体肠道中的吸收率更强,阿莫西林能有效地避免受细胞壁的影响,所以阿莫西林能在短时间内杀死细菌,杀菌速度较快。
与氨芐青霉素相比,阿莫西林在人体组织体液中的浓度更高,服用药物后穿透细胞壁的能力更强,在很大程度上决定了阿莫西林对患者疾病的作用速度更快。
1.3临床疗效分析由于阿莫西林具有很强的杀菌效果,所以运用在相应的疾病中都能收到较好的治疗效果。
相关统计证明阿莫西林对人体的治疗有效率高达90%以上,在治疗没有其它并发症时,只需要服用3g的剂量就有良好的效果,而且治愈的效率高达97%以上,同时还能有效地治疗鼻炎、肺炎及扁桃体炎症[2]。
阿莫西林的药理学作用及适应症
阿莫西林的药理学作用及适应症阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素药物,属于β-内酰胺类抗生素,具有广谱抗菌活性。
本文将从阿莫西林的药理学作用和适应症两个方面进行探讨。
一、药理学作用1. 抗菌机制阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。
它能够与细菌细胞壁合成酶(称为靶酶)结合,抑制细菌细胞壁的合成过程。
具体来说,阿莫西林能够与靶酶结合,阻断靶酶的活性,使细菌细胞壁的合成受到抑制,细菌无法正常生长和繁殖,从而达到抗菌的效果。
2. 谱效特点阿莫西林的抗菌谱广泛,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的抗菌活性。
它对许多常见的致病菌如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等均有杀菌作用。
此外,阿莫西林还对某些耐青霉素酶的菌株也具有一定的抗菌活性。
3. 药动学特点阿莫西林口服后能够迅速吸收,达到血药浓度峰值的时间约为1-2小时。
它在体内分布广泛,可进入多种组织和体液,尤其是呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位。
阿莫西林主要通过肾脏排泄,未被代谢的药物在尿液中以原形排出。
二、适应症1. 上呼吸道感染阿莫西林可用于治疗上呼吸道感染,如急性咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等。
这些感染通常由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起,而阿莫西林对这些致病菌均有一定的抗菌活性,因此被广泛应用于临床。
2. 下呼吸道感染阿莫西林也可用于治疗下呼吸道感染,如急性支气管炎、肺炎等。
这些感染通常由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等致病菌引起,而阿莫西林对这些菌株具有较好的杀菌作用,因此在临床上被广泛应用。
3. 尿路感染阿莫西林也可用于治疗尿路感染,如膀胱炎、肾盂肾炎等。
这些感染通常由大肠埃希菌等致病菌引起,而阿莫西林对这些菌株具有一定的抗菌活性,因此被广泛应用于尿路感染的治疗。
4. 皮肤和软组织感染阿莫西林也可用于治疗皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、疖肿等。
这些感染通常由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起,而阿莫西林对这些致病菌均有较好的抗菌活性,因此也被广泛应用于这些感染的治疗。
阿莫西林药理机制及临床应用分析
创新实践论文阿莫西林药理机制及临床应用分析Amoxicilli n P harmacology Mecha nism and Cli nical App licatio n,对其不良反应发生情况加以阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱内酰胺类抗生素,在临床中的应用十分广泛。
本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在临床中的应用分析,分析其用药注意事项,同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析为该药物在临床上的应用提供一定的指导。
关键词:阿莫西林,临床应用,药理机制,不良反应Amoxicilli n P harmacology Mecha nism and Cli nical App licatio nABSTRACTAmoxicilli n is a more commo niy used broad-s pectrum pen icilli ns - lactam an tibiotics in the cli ni cal app licati on is very exte nsive. This paper explains amoxicilli nPharmacological mechanismand its clinical application, to be analyzed adverse events, an alyze their medicatio n p recautio ns while usage and app licati on comp atibility amoxicillin and other drugs were an alyzed for the drug pro vides some guida nee inKey Words: Amoxicillin, clinical applications.cli nical app licati ons.p harmacology mecha ni sm, adverse reacti ons目录阿莫西林药理机制阿莫西林药理机制.1.2 阿莫西林药理作用特性.阿莫西林临床应用2.1 阿莫西林适应症.2.2 阿莫西林用法用量.口服.阿莫西林同其他药物的联合使用阿莫西林同果胶秘药物联合使用.阿莫西林同锁甲半胱氨酸药物联合使用阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用. 阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用3.5 阿莫西林同丙磺舒联合使用阿莫西林同氨基糖苷类药物联合使用不良反应过敏不良反应症状消化系统不良反应症状血液系统不良反应症状皮肤黏膜不良反应症状肝肾功能紊乱不良症状10 10 10 10 10五总结…… . 10 献 ....阿莫西林药理机制阿莫,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成类广谱,为一种白色粉末,约为分钟。
阿莫西林的药理机制及临床应用
阿莫西林的药理机制及临床应用【摘要】阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,在临床应用中发挥着日益重要的作用。
本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析,重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应,旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导,采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。
【关键词】阿莫西林;药理作用;临床应用;不良反应前言阿莫西林又称羟氨苄青霉素,是广谱青霉素的一种,一般为白色或者类白色的结晶状粉末,微苦。
药品具耐酸性,用药过程中不受食物影响。
对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用,可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗,对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效,但应用时要进行青霉素的敏感试验,防止意外发生。
口服后吸收迅速,同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应,严重时甚至会出现休克。
临床上它应用广泛,杀菌效果显著,具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点,现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。
正文1 阿莫西林药理机制1.1理化特性阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素,是广谱β内酰胺类抗生素的一种,带有氨基侧链,与氨苄西林的化学结构十分类似,在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基,所以两者具有相似的物理和化学性质。
阿莫西林为白色粉末,呈结晶状,微溶于水,不溶于乙醇,味道微苦,耐酸性较好,因此口服经胃肠道吸收效果较好,体内半衰期约为1~1.3h,比旋度为290°~310°。
1.2 作用机制该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。
阿莫西林的β-酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用,患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键,迅速同菌中的转肽酶相结合,抑制细菌黏肽合成酶的活性,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,造成细菌细胞壁损坏或破坏,促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。
探析阿莫西林的药理作用机制及其临床价值
探析阿莫西林的药理作用机制及其临床价值摘要:目的:探讨阿莫西林的药理作用机制及其临床价值。
方法:选取2019年5月-2020年7月在我院进行治疗消化道炎症患者60例为研究对象,依据治疗方案不同分为对照组和研究组,对照组共30例,提供雷贝拉唑,研究组共30例,提供阿莫西林,对比两种方案应用效果。
结果:研究组治疗有效率(93.33%)高于对照组(76.67%),研究组满意度(96.67%)高于对照组(80.00%),组间数据比较存在意义(P<0.05)。
结论:阿莫西林在炎症患者的治疗中被广泛运用。
关键词:阿莫西林;药理作用机制;临床价值阿莫西林为青霉素属抗生素,多用于消化道炎症、呼吸道炎症及泌尿系统炎症等,抗菌谱比较广,在使用阿莫西林时,需注意使用剂量,减少皮疹、恶心呕吐等副作用的出现,严重者,甚至会造成患者死亡,应重视[1]。
为探讨阿莫西林的药理作用机制及其临床价值,报道如下。
1.资料与方法1.1临床资料选取2019年5月-2020年7月在我院进行治疗消化道炎症患者60例为研究对象,依据治疗方案不同分为对照组和研究组,对照组共30例,研究组共30例,其中,对照组17例男,13例女,年龄处在(21-75)岁,均值(47.22±1.15)岁;研究组18例男,12例女,年龄处在(22-77)岁,均值(47.26±1.13)岁;组间资料无比较意义(P>0.05)。
本研究经医院伦理委员会批准,两组患者及家属签署知情同意书。
1.2方法对照组提供雷贝拉唑,雷贝拉唑选用雷贝拉唑钠肠溶片(卫材(中国)药业有限公司生产,国药准字:H20090091),口服用药,每天为患者用药一次,每次使用剂量为20mg,连续治疗一个星期。
研究组提供阿莫西林,阿莫西林选用阿莫西林胶囊(珠海联邦制药股份有限公司中山分公司生产,国药准字:H44021351),口服用药,每天为患者用药2次,每次使用剂量为0.5g,连续治疗一个星期。
浅谈阿莫西林的药理作用及临床应用
浅谈阿莫西林的药理作用及临床应用阿莫两林属口服β-内酰胺青霉素类抗生素,对革兰阴性和阳性菌均有效。
由于其对细菌强效的抑制作用且低毒,是临床常用的抗生素之一。
本文主要是对阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用进行阐述,重点介绍阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及应用中的注意事项、不良反应。
标签:阿莫西林;临床应用;不良反应阿莫西林属于青霉素类药物的一种,是临床常用的抗生素,为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类,英文表达式为Amoxicillin,可简写为AMO。
不溶于乙醇、微溶于水,味道微苦且常温下呈白色或类白色结晶性粉末。
阿莫西林分子中含有β-内酰胺结构具有不稳定性,容易受水、酸、碱及青霉素酶等作用,水解破裂,而生成失去活性、甚至聚合产生致敏性的杂质。
阿莫西林耐酸性比氨苄西林强(口服等量药物,血药浓度比氨苄西林高一倍),杀菌作用(尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用)优于氨苄西林。
1 阿莫西林的药理作用β-内酰胺类抗生素的作用机制是通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用(使细菌迅速成为球形体而破裂溶解)。
青霉素结合蛋白(PBPs)是青霉素等β-内酰胺类抗生素的作用靶位。
由于青霉素等与PBPs的紧密结合,使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段发生抑制作用。
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此该类药物为繁殖期杀菌药,且对无胞壁的动物细胞毒性小。
β-内酰胺类可取消自溶酶抑制物的作用,增加细菌胞壁自溶酶的活性,是细菌产生自溶或胞壁质水解。
缺乏自溶酶的变性细菌表现为对青霉素类抗生素的耐药性。
2 阿莫西林的临床应用2.1 阿莫西林的抗菌作用和使用适应症阿莫西林具有较强的杀菌作用,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶的葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性;对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性。
对阿莫西林的药性作用及在临床的应用合理性分析
对阿莫西林的药性作用及在临床的应用合理性分析【摘要】目的分析阿莫西林的药性作用以及如何正确用药。
方法选取500例本院在2018年5月-2020年5月应用阿莫西林治疗的患者为对象,分析药物作用以及患者出现不良反应情况。
结果不良反应例数为40例,占比8%,主要不良反应为头痛、恶心、胃肠道反应、乏力等。
结论阿莫西林在治疗过程中,如果出现不合理用药,就会增加不良反应出现的可能性,影响到药效,在临床治疗中需要结合患者的具体情况,调整用药方案,保证治疗的合理性。
【关键词】阿莫西林;药性作用;正确用药[Abstract] Objective To analyze the drug effect of amoxicillin and how to use it correctly. Methods 500 patients treated with amoxicillin in our hospital from May 2018 to may 2020 were selected to analyze the drug effects and adverse reactions. Results the number of adverse reactions was 40 cases, accounting for 8%. The main adverse reactions were headache, nausea, gastrointestinal reaction, fatigue and so on. Conclusion in the treatment process, if amoxicillin is used unreasonably, it will increase the possibility of adverse reactions and affect the efficacy. In clinical treatment, it is necessary to adjust the medication scheme in combination with the specificsituation of patients to ensure the rationality of treatment.[Key words] amoxicillin; Drug action; Correct medication阿莫西林是临床常用的抗菌药物,能治疗和预防多种感染性疾病,在临床治疗中使用的范围较广,但是在用药中发现,有部分患者出现不良反应,尤其是呕吐、乏力等,一般症状不是非常严重,但是对患者会造成一定的影响【1】。
浅谈阿莫西林及其在临床上的应用
浅谈阿莫西林及其在临床上的应用【关键词】阿莫西林临床应用【摘要】本文简单介绍了西药阿莫西林.其理化特性、药理作用机制.适应症以及应用时的注意事项。
重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、与药物的结合作用和临床上的其他广泛应用。
希望本文的介绍能够给大家对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导,同时也希望对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。
Of amoxicillin and its clinical application in the clinical applicationof key wordsamoxicillin clinical applicationAbstractThis article explains the medicine amoxicillin. The physical and chemical characteristics, pharmacological mechanism. Indications and application precautions. Focuses on the antimicrobial activity of amoxicillin, clinical wide range of other applications. I hope this presentation will give everyone amoxicillin in clinical practice to provide guidance, but also hope for theoretical research in related fields can also play on this subject.【阿莫西林简介】阿莫西林(Amoxicillin),又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。
浅析西药阿莫西林的药理作用机制以及临床应用
浅析西药阿莫西林的药理作用机制以及临床应用陈立平【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2016(007)018【摘要】目的:研究分析阿莫西林的药理机制和作用。
方法选择2013年2月~2014年10月我院的74例消化不良患者和52例膀胱炎患者进行研究分析,将消化不良患者分组为甲乙两组,均为37例,膀胱炎患者分组为丙丁两组,均为26例。
甲丙两组使用阿莫西林治疗,乙组使用雷贝拉唑治疗,丁组使用氧氟沙星治疗。
比较治疗效果。
结果甲组有效率91.89%,乙组72.97%,丙组有效率88.46%,丁组有效率65.38%。
结论阿莫西林临床治疗范围广泛,效果好,不良反应少。
%Objective To study the pharmacological mechanism and effect of amoxicilin.Methods Chose our hospital 74 patients with dyspepsia and 52 cases of patients with cystitis to conduct research and analysis from February 2013 to October 2014. Patients with dyspepsia were grouped into two groups of A and B,37 cases in each. Patients with cystitis were grouped into two groups of C and D,26 cases in each. Group A and C were treated with amoxicilin,group B was treated rabeprazole,and group D was treated with levofloxacin. Compared the treatment effect of several groups.Results The effective rate was 91.89% in group A,group B was 72.97%,group C was 88.46%,group D was 65.38%.Conclusion Amoxicilin in the clinical treatment of a wide range,has good effect,less adverse reactions.【总页数】2页(P83-84)【作者】陈立平【作者单位】黑龙江省大庆市第四医院药剂科,黑龙江大庆 163712【正文语种】中文【中图分类】R573.1【相关文献】1.西药阿莫西林的药理作用机制以及临床应用 [J], 彭洪2.西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析 [J], 李冉3.浅析阿莫西林的药理作用机制及临床应用价值 [J], 李晔;刘娜4.西药阿莫西林的药理作用机制以及临床应用 [J], 徐子祺5.阿莫西林的药理作用机制以及临床应用效果 [J], 李岩因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
阿莫西林的特性、药理和临床应用
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阿莫西林 的特性 、 药理 和临床应用
万 蕾
( 黑龙 江省青年农场 医院, 黑 在临床 上, 阿莫西林是一种常用的抗生素。在简要 介绍阿莫西林的理化特性、 药理作 用的基础上 , 重点研究阿莫西林在临床 上的具体应用 , 以及其在应 用过程 中必须注意的地 方, 以期 对临床上 阿莫西林的科 学有 效应 用和理论研 究具有一定的借鉴作用。 关键词 : 阿莫 西 林 ; 理 化 特性 ; 药 理作 用 ; 临床 应 用
阿莫西林是一种 半合成 的广谱 氨基青霉素类 药物 ( A m o x i c i l l i n 内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性不同程度地得到增强 , 而且也 能 是其英文全称 , 缩写为 A MO) , 而且是常用于临床的一类抗生素 。阿 够使 阿莫西林作用于某些非敏感 菌株的性 能得 以增 强 ; 阿莫西林 同 莫西林与氨苄西林 相比 , 其耐酸性更强 、 杀菌作用更为 明显 。 氨基糖苷类药联合 使用 , 在菌 浓度受到压抑 的时候 , 能 够增强 阿莫 1 阿 莫 西林 所 具 有 的 物 理 与化 学 特 性 西林体外杀死粪肠球菌的作用。但是在临床上 , 要特别 注意阿莫 西 阿莫西林 的化学结构在 A MP的侧链苯环上多羟基 ,两者具有 林可 以抑制其他药 物的作用 , 例如 : 患者如果 同时 服用 阿莫西林 与 相似的性 质。 阿莫西林在水中能够微溶 , 而在乙醇 中不溶解 , 比旋度 避孕药 , 那么阿莫西林能够对肠 胃或者肝脏正常吸收避孕药产生干 + 2 9 0 0一 + 3 1 0 0 。其 口感呈微微 的苦味 , 在常温下 的状态是 白色或者 扰 , 导致避孕药 的效果 降低 ; 同时使 用别嘌呤类尿 酸合 成抑制剂 和 类似于 白色的结 晶性粉末。 其分子 的 1 3 一内酰胺成分具有不稳定 的 阿莫西林 , 前者可能导致患者在服用阿莫西林后增加皮肤不 良反应 结构 , 容易作用于酸 、 水、 碱 和青霉素酶等介质 , 经过水 的分 解而破 产生机率 , 并且增大危险性 。 裂 ,从而产生 活性 缺失的杂质乃至于 因为聚合而形成 的致敏性杂 3 . 4使 用阿莫西林导致的不 良反应和相关 的注意事项 质。 患者 在服用阿莫西 林只有所产 生的不 良反应 比较 短暂 而且轻 2阿奠西林所具有 的药理作用 微, 患者对其 的耐受性通常是较好 的。在临床上使用阿莫西林所产 阿莫 西林 属于 B一内酰胺 类抗 生 素 ,这类 抗 生素 通过 结合 生 的不 良反应通常表现为恶心呕吐或 者是 腹泻 , 也有 的患者会 出现 P B P s ( 细菌青霉 素结 合蛋 白) , 对合成 细菌细胞壁形成干扰 , 从 而快 过敏 反应 , 如哮 喘 、 皮疹 、 药物热等 症状 , 少数 患者可能会升 高肝酶 速地将细菌转化成为球形体并因其破裂而溶解 , 最终产 生预期的抗 轻度 , 也有 的可能偶尔引发问质性肾炎等病证 。 除此之外 , 患者 如果 菌效果。青霉素与 P B P s ( 蛋 白) 相结合成为 B一内酰胺这一类抗 生 大量 长期使用阿莫西林 , 可能会导致 菌群失调 , 进而 因为耐药菌或 素产生作用 的靶位 。 因为青霉 素能够有机结合 P B P s ( 蛋 白) , 使青霉 者念珠菌而诱发二重感 染。 素能够有效抑制早期 阶段的细菌细胞 壁合成 。 此过程通常发生在繁 在 临床上使用 阿莫西林 可能会存 在交 叉过敏的情况 , 临床使用 殖 细 菌 细胞 的 阶段 , 所 以这 类 药 物在 细 菌 细胞 繁殖 期具 有较 强 的 杀 时要 特别 注意对于头孢菌 素 、 青霉胺 , 或者其 他青霉素过 敏的患者 菌作用 , 同时针对无 胞壁 的动物细胞则具有很小 的毒性 。 1 3一内酰 禁止使用 阿莫西林 , 而体质过敏 的患者或者遗传家庭过敏史 的患者 胺类抗生素能够消解 自溶酶抑制物的作用 , 使 细菌胞壁 自溶酶可以 则应谨慎使用阿莫西林 。 另外 , 处于哺乳期 的妇女 、 患有结肠炎或者 有效地增加活性 , 使细菌形 成 自溶 或者发生胞 壁质水解 。而变性细 肾功能 障碍 的患者应该谨慎使用 阿莫西林 。 而对于老年患者必须科 菌 因为 自溶酶的缺乏 ,则对青霉 素类抗 生素产生 较为 明显 的耐药 学合 理地调整使用阿莫西林 的剂量 。 性。 参考文献 3 在 临床 上 阿 莫 西 林 的应 用 [ 1 】 张平.阿莫西林 分散 片在健康人体 内的药代动 力学研 究f J 】 . 现代 3 . I阿莫西林所具有的抗 菌作用 中西医结合 杂志, 2 0 1 2 , 2 1 ( 6 ) : 6 4 0 — 6 4 1 . 阿莫西林 在杀 菌方面具有较强 的效果 ,其对于流感 嗜血杆菌 、 [ 2 2高贵 ] 平. 浅析 西 药 阿莫 西林在 临床上 的应 用 [ J ] . 中国 实用 医药, 大肠埃希菌 、 肺炎链球菌 、 脑膜炎奈瑟菌 、 幽门螺杆菌等诸多致病细 2 0 1 0 , 5 ( 2 4 ) : 9 . 菌所具有抗菌活性都是 比较 良好 的。同时 , 阿莫西林针对梅毒螺旋 【 3 I T志梅. 阿莫西林致顽固性皮疹 1 例『 J 1 . 误诊 学杂志, 2 0 0 8 , 2 6 . 体和钩端螺旋体也都具有较为显著的作用 。 但是大部分的产 1 3一内 酰胺酶菌株 、 铜绿假单胞菌 、 志贺菌对 阿莫西林具有耐药性。 3 . 2阿莫西林 的药代动力学 人和非反 刍动物的胃肠道能够吸收 7 4~9 4 %的阿莫西林成分 , 具有较为 良好 的吸收效果 , 同时阿莫西林在组织体液中具有较高的 浓度 , 这就保证 了阿莫西林在机体 内所具有的抗菌作用要 比氨苄青 霉素 的效果更加明显 。在临床上患者 口服 O . 5 g的阿莫西林 , 其在 1 小时后达 到血 清浓度高峰 ( 1 0 . 0 u g . m L 一 1 ) 这是 1 : 3 服氨苄青 霉素同等 剂量的大约 2 . 5倍 。 通过机体静脉 快速推注给药 , 或者注射 肌 肉给药 , 二者具 有基 本相 同的血清浓度 , 然而机体静脉快速推注给药在 5小时后的消除 半衰期要 比注射肌 肉给药长 。阿莫西林主要被 胃肠道集 中吸收 , 而 且食物基本不会对 阿莫西林 的吸收产生影 响, 经 胃肠道集 中吸收后
阿莫西林的药理学机制与临床中的应用研究
阿莫西林的药理学机制与临床中的应用研究【摘要】阿莫西林属于青霉素药物中的一种,具有杀菌、抗感染、副作用小、疗效显著的优势,被广泛应用于临床医学中。
本文首先详细介绍了阿莫西林的物理性质、化学性质和药理学机制,并探讨了阿莫西林在临床医学中的实践。
【关键词】阿莫西林;药理学机制;临床应用应用0.引言阿莫西林,白色结晶体,总体形状为粉末状,具有抗菌普及、副作用小、疗效明显的优势,被广泛应用于临床医学中。
阿莫西林可以治疗慢性支气管炎、皮肤软组织感染、消化道干扰、呼吸道感染、肺炎、消化不良等疾病,是一种广谱性抗菌药品[1]。
本文就阿莫西林的物理性质、化学性质以及药理学机制进行研究,并探讨其在临床医学中的实践应用。
1.阿莫西林的理化性质(1)物理性质。
阿莫西林,白色结晶体,总体形状为粉末状,味道偏苦涩,与酒精不相溶,但是部分能溶于水,耐酸性强,易于肠胃吸收,比旋度在+2900a/l*c~+3100a/l*c。
(2)化学性质。
阿莫西林是羟氨苄青霉素的简称,其化学结构同氨苄西林类似,羟氨分子是两者最大的差距,阿莫西林的抗菌性与氨苄西林基本一致,但是阿莫西林的耐酸性更好,该药物中抗菌结为6-氨基青霉烷酸,它能够将细菌内膜上的质点进行专一结合,成功组织细胞壁的合成,从而降低细胞壁形成活性合成酶,迅速使细菌细胞破裂分解,从而起到有效杀菌的的作用。
2.阿莫西林的药理学机制阿莫西林作为一种人工提炼的羟氨苄青霉素,是一种半合成的药物,其半衰期为60.5分钟。
在一般酸性条件下,肠胃的吸收、消化率达到92%以上。
阿莫西林作为一种抗菌性非常广泛的药物,它能够迅速渗透进细胞壁,人体口服后阿莫西林中的内酰胺迅速水解成肽键,肽键能够与细菌细胞内的肽酶失去活性,从而成功斩断了细菌通过肽酶转化成的糖肽来滋生细菌细胞的后路,致使细菌细胞破裂分解,从而有效一直细菌生长[2]。
阿莫西林对大多数致病的细菌如球菌、杆菌都具有强大的抗菌消毒的作用。
阿莫西林的副作用较小,一般通过血液透析就能将部分阿莫西林药物清除。
阿莫西林的药理作用
阿莫西林的药理作用阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类药物。
它主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
本文将介绍阿莫西林的药理作用,包括其抗菌机制、药动学特点以及临床应用等方面。
一、抗菌机制阿莫西林通过抑制革兰氏阳性和阴性细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
具体来说,它能够与细菌细胞壁的靶点——称为靶酶的转位酶结合,从而抑制细菌细胞壁的合成。
这一过程主要是通过阻断靶酶的激活而实现的。
阿莫西林与靶酶结合后,能够竞争性地与细菌细胞壁合成底物相结合,从而抑制底物的合成,最终导致细菌细胞壁的破裂和细菌的死亡。
二、药动学特点阿莫西林具有良好的口服吸收性,其生物利用度高达80%以上。
在体内,阿莫西林主要通过肝脏代谢,形成无活性代谢产物。
它的半衰期约为1.3小时,因此需要多次给药以维持有效药物浓度。
阿莫西林主要通过肾脏排泄,约有70%以上以未代谢的形式通过尿液排出。
三、临床应用阿莫西林广泛应用于临床,特别是治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
其临床应用主要包括以下几个方面:1. 上呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
它能够有效抑制多种致病菌的生长,减轻炎症症状。
2. 下呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
它能够穿透细菌细胞壁,达到细菌内部,发挥抗菌作用。
3. 泌尿道感染:阿莫西林可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿道感染。
它能够迅速进入尿液,通过抑制细菌细胞壁的合成来杀灭致病菌。
4. 皮肤软组织感染:阿莫西林可用于治疗蜂窝组织炎、脓疱疮等皮肤软组织感染。
它能够穿透皮肤组织,抵达感染部位,发挥抗菌作用。
需要注意的是,阿莫西林对革兰氏阴性杆菌的覆盖范围相对较窄,对产β-内酰胺酶的细菌也有一定的耐药性。
因此,在临床应用中需根据细菌培养和药敏试验结果进行合理的选择和使用。
结语阿莫西林作为一种广泛应用的抗生素,其药理作用主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
阿莫西林的药理机制及临床应用
阿莫西林的药理机制及临床应用阿莫西林的药理机制及临床应用一、药理机制1:作用机制:- 阿莫西林是一种广谱的β-内酰胺类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其杀菌作用。
- 阿莫西林能与细菌细胞壁合成酶(PBP)结合,阻断胞壁的合成,导致细菌失去保护性的细胞壁,最终细菌死亡。
- 阿莫西林对革兰阳性以及某些革兰阴性细菌均有较强的抗菌活性。
2:药代动力学:- 口服给药后,阿莫西林能迅速被吸收,并在体内广泛分布。
- 阿莫西林的生物利用度高达80-90%,食物的摄入不会明显影响其吸收。
- 阿莫西林的半衰期约为1-1.5小时,并主要通过肾脏排泄。
二、临床应用1:感染治疗:- 上呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗咽喉炎、扁桃体炎等上呼吸道感染,通常与头孢菌素类药物联合使用,提高疗效。
- 下呼吸道感染:阿莫西林可用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等下呼吸道感染。
- 尿路感染:阿莫西林是治疗尿路感染常用的抗生素之一,特别适用于妊娠妇女及婴幼儿。
2:预防性应用:- 心内膜炎预防:阿莫西林可用于某些高危心脏病患者进行心内膜炎的预防。
- 手术预防:阿莫西林可在某些手术前进行使用,预防手术后的感染。
3:不良反应:- 常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。
- 较少见的不良反应包括过敏反应、荨麻疹、乏力等。
附件:1:临床试验数据:附有阿莫西林在不同感染病例中的疗效评估数据。
2:药物说明书:附有阿莫西林的详细药物信息。
法律名词及注释:1:β-内酰胺类抗生素:广谱抗生素家族的一种,通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。
2:细菌细胞壁合成酶(PBP):一种参与细菌细胞壁合成的酶类,阿莫西林通过与其结合来发挥抗菌作用。
3:生物利用度:口服给药后,药物能获得的生物效应的百分比。
4:半衰期:药物的血浆浓度下降50%所需的时间。
5:消化道反应:使用阿莫西林时常见的不良反应,通常表现为恶心、呕吐和腹泻等症状。
6:过敏反应:个体对药物产生过敏反应的免疫反应。
浅析阿莫西林的药理作用机制及临床应用价值
消化 不 良患者 ,根据 随机数字表 法分为 对照组 和试验组 ,各有
物治疗 为主 。在本 文研 究 中,笔 者所在 中心对 急性左 心衰竭 的患者 静脉注射 呋塞米 、去乙酰 毛花苷 ,并将 三硝酸 甘油酯 和 生理盐水 进行稀 释从 而达 到有效 的治疗效果 ,虽然进行 院前急 救 的药物 治疗 ,能够 改善患 者的不 良反应 ,为 患者 的生 存提供 生机 ,但是 不可否认 的是 ,对 于治疗 时间延误 且病症较 重 的患 者来说 ,并 不能够起 到很好 的治疗作 用。 当前 ,对 于急 性左心
良反应发 生率为 2 . 3 8 %;对照组不 良反应发 生率为 2 1 . 4 3 %;试 验组 患者不 良反应 发生率显著低 于对 照组 ,差异有统计学 意义 < 0 . O 5 ) 。结论 :阿莫
西林抗菌作用效果较为显著 ,且患者不 良反应发生率较低 ,在临床 中具有推广应用价值 。
【 关键词 】 阿莫西林 ; 药理作用 ; 有效率 ; 不 良反应
1 8 ( 4 ) : 6 5 8 - 6 6 0 .
衰的发病原 因及相关机理进行 了仔 细的研究和深入思考 ,发现 ,
在 对急性左 心衰患者 进行 院前 急救时 ,在 常规药 物治疗 的基础 上加用无创 正压机械 通气治 疗 ,不仅 能够为患 者提供氧 气 ,还
能够减 少不 良反应 的发 生 】 。无 创正 压通气 治疗 的主要 原理 ,
①福建 医科大学 附属龙岩第一 医院 福建 龙岩 3 6 4 0 0 0
临床 中的应用 ,本文对从 2 0 1 6年 3 月一 2 0 1 7年 4月在笔者所 在 医院就诊 的 8 4例消化不 良患者进行研究 , 现将 其归纳总结如下 。
1 资料与方法 1 . 1 一般 资料 选取 2 0 1 6年 3 月 一 2 0 1 7年 4月在笔者所在医院就诊 的 8 4 例
阿莫西林在临床中的应用分析
阿莫西林在临床中的应用分析通过对阿莫西林这种药物治疗成功的案例进行分析,掌握该药物的吸收、代谢情况,以及注意事项和不良反应,从而探究阿莫西林的药理作用和理化特征以及临床中的应用。
该种药物有抗菌、消炎的作用,对病菌造成的感染疾病有较好的治疗效果。
标签:阿莫西林;药理作用;临床应用阿莫西林对流感嗜血杆菌、葡萄球菌以及溶血链球菌等造成皮肤的软组织感染和呼吸道的感染能够进行较好的治疗,其中对伤寒、急性单纯性的淋病和消化道的溃疡治疗效果也较好,本文主要对他的临床应用和不良反应进行相应的分析讨论。
1 阿莫西林的理化特性和药理作用阿莫西林为一种青霉素类的药物,英文简称AMO,化学结构中在侧链苯环上增加了一个氨基。
其物理性质微溶于水,但不能溶于乙醇,味道较苦,在常温下为类白色或者白色结晶性的粉末。
该种药物药理作用主要的部位为细菌细胞壁,当人服用后,6-氨基霉素烷酸中β-内酰胺环与细菌内膜的上靶位点进行结合,从而对抑制细菌活性,并对细胞壁的黏肽合成进行阻碍,促进细菌细胞壁的破损,使菌体达到膨胀破解。
2 阿莫西林的应用2.1 吸收和排泄人服用阿莫西林这种药物后,胃肠道可以对其进行较好的吸收,其中吸收率在75%-95%,通过化验能在组织体液中有较高浓度的表现,在抗菌作用上比氨苄青霉素的作用更为显著。
通过实验研究表明,若服用剂量为0.5g,血清在1小时后达到高峰值,具体值:每毫升10.0ug,比氨苄青霉素服用效果大2.5倍。
若给予快速静脉的推注,使用0.5g后,5分钟血清的浓度就能够达到每毫升42.6ug,经过5小时后每毫升为1ug,消除的半衰期是1.08小时。
当使用该药物后,在肝脏、肾脏、肺部、前列腺、肌肉、腹水和胆汁中广泛分布,很少出现在唾液和乳汁中。
若患者的脊膜和脑膜出现发炎的情况是,该种药物也能进入到脑脊液中,具体浓度使血清浓度的10%-60%,也会通过胎盘,一般患者在怀孕期间可以使用该药物,较为安全。
当服用该药物的6小时中会通过尿液将药物排出体外,排出的为服用量的45%-68%,剩余药物通过胆汁进行排泄。
阿莫西林的药理作用机制及临床效果观察
阿莫西林的药理作用机制及临床效果观察[摘要]目的:就阿莫西林的药理作用机制及临床运用效果进行实验观察。
方法:采用分组实验的方法,对照组患者口服雷贝拉唑(治疗消化系统的常用药),实验组患者施用阿莫西林。
结果:本次观察中发现实验组的有效率高达95.24%,显著高于对照组的78.57%,差异具有统计学意义(P<0.5%),说明两药在临床的有效性差异显著。
对于不良反应的研究,实验组发生恶心腹泻等反应的概率为2.38%,而对照组的不良反应发生率高达21.43%,对照组显著高于实验组,数据具有统计学意义(P<0.5%),说明阿莫西林的用药不良反应较少并可以忽略。
结论:本实验观察到阿莫西林的抗菌作用显著,不良反应发生率低,避免了许多副反应的产生,在临床上可以安全而有效的广泛推广。
关键词:阿莫西林;药理作用;不良反应;临床效果阿莫西林属于青霉素类半合成抗生素,主要表现出广泛杀菌作用。
阿莫西林的适应症比较多,常用来治疗感染,副作用相对较少,对肝肾的损坏都比较轻微[1]。
研究表明,阿莫西林在高温条件下易产生致敏高聚物,故阿莫西林需用温水冲服。
为了对阿莫西林的药理作用及临床价值进行一个科学的评估观察,本文将主要对84例消化不良患者进行实验,其具体内容如下。
1资料与方法1.1一般资料选择我院门诊2018年3月至2019年4月收治的84例胃部慢性炎症伴幽门螺杆菌感染导致消化不良患者作为研究对象,其中男48例,女36例,年龄范围18~62岁,平均年龄为39.70±2.00岁,病程范围为4~13d,平均病程为8.10±2.30d。
依据统计学中随机分配的原理,将所有患者平均分为实验组和对照组,每组42例。
实验组中男23例,女19例,年龄范围为18~61岁,平均年龄为39.60±2.80岁,病程范围为4~13d,平均病程为8.20±2.20d;对照组中男25例,女17例,年龄范围为19~62岁,平均年龄为39.80±2.50岁,病程范围为4~12d,平均病程为8.00±2.40d,两组一般资料P>0.05。
阿莫西林的药理机制与临床应用效果
阿莫西林的药理机制与临床应用效果【摘要】目的:探析阿莫西林的药理机制与临床应用效果。
方法:将2021年1月~2022年9月我院诊治的62例急性肠胃炎患者纳入调研,将其随机分为两组。
按照其治疗模式的不同设置为对照组、研究组,组内病例数均为31例。
后期对调研数据予以正确评估,观测上述治疗方案的最终成效及阿莫西林的药理机制。
结果:研究组临床疗效、生活质量均高于对照组(P<0.05)。
结论:在急性肠胃炎患者中,开展阿莫西林治疗后,可明显增加临床治疗率,减少患者痛苦,加快患者康复,应用前景广阔。
【关键词】阿莫西林;药理机制;临床疗效阿莫西林作为临床常用的青霉素类抗生素[1],具备见效快、疗效好,单药治疗即可控制病情且复发率低等显著优势,常用于治疗消化道、呼吸道炎症。
近年来,随着我国经济的飞速发展,人们对西药阿莫西林的治疗领域开始重视起来,使得关于阿莫西林药理机制的研究相继增多,极大程度上提升了阿莫西林的研究范围。
该次针对我院诊治的62例急性肠胃炎患者采取探索,旨在讨论阿莫西林治疗的药理机制及临床疗效,现报道研究结果:1资料与方法1.1一般资料将2021年1月~2022年9月我院诊治的62例急性肠胃炎患者纳入调研,将其随机分为对照组与研究组,组内病例数均为31例。
对照组,男15例,女16例,平均年龄(48.43±5.28)岁;研究组,男14例,女17例,平均年龄(49.29±5.05)岁。
纳入标准:①临床资料完整者;②知情同意;③行为逻辑正常者。
排除标准:①对治疗药物过敏者;②不按照医嘱治疗者;③凝血功能异常。
患者个人信息对比无明显差异,存在可比性(P>0.05),能够继续本次调研。
1.2方法对照组方案:予以患者替硝唑(江苏黄河药业股份有限公司,国药准字H10970376)治疗,口服方法用药,一次200mg,一天一次,治疗时间为2周。
研究组方案:在基于服用替硝唑治疗的条件下,加入阿莫西林(山东鲁抗医药股份有限公司,国药准字H19993034)治疗,口服方法用药,一次500mg,一天三次,治疗时间为2周。
阿莫西林的药理分析和应用研究
阿莫西林的药理分析和应用研究摘要:在当前阿莫西林的临床应用中,该类药物不仅能够对皮肤软组织感染、感嗜血杆菌等疾病进行良好的治疗,同时对于消化道溃疡、急性单纯性淋病也起到了十分显著的疗效效果。
并且,相关医学家在对阿莫新林进行深入实验研究后发现,将阿莫新林与其他药物联合使用时,还可以对一些心血管疾病进行有效的抑制。
因此,笔者通过结合自身多难实践工作经验,具体对阿莫西林的药理特性和作用进行了深入的研究分析,让人们能够更加了解到阿莫西林子在临床治疗中的应用情况,从而总结出以下相关结论,以供同行业人士参考和交流。
关键词:阿莫西林;药理分析;应用研究阿莫西林是一种常见的青红霉素类药物,具有易溶于水、味道稍苦的物理性质,通常在常温条件下,显示的是白色结晶粉末状态。
该类药物主要的药理特征是细菌的细胞壁。
简单来说,当患者服用阿莫西林药物之后,药物中的有效分子将会发生水解反应,生成肽键,并与同类细菌中的转肽酶迅速融合在一起,促使细菌失去灵活性,直到细菌细胞形成完整的球形体而发生溶解和破裂。
这样一来,病菌体因为细胞壁破损,导致水分严重渗透而死亡。
因此,本文重点对阿莫西林的药理分析和临床应用进行了探讨分析。
1.阿莫西林药理机制阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。
患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键,迅速同菌中的转肽酶相结合,促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解,最终菌体因细胞壁损失、水分不断渗透而胀裂死亡。
阿莫西林能够对很多G+和G-病菌进行有效的杀灭与抑制,通过多用于肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、奇异变形菌等疾病的临床治疗中。
2.阿莫西林临床应用在临床实践应用过程中,阿莫西林能够受寒、细菌感染类的患者起到良好的治疗效果,的同时还可以对尿路感染病症进行有效的控制。
通常情况下,患者只需要每次服用3g的阿莫西林,就能够起到较为理想的治愈效果。
并且,这类药物的适用范围较广,同时还能在肺炎链球菌、耳鼻喉呼吸道感染等临床治疗中发挥着显著的疗效。
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浅谈阿莫西林的药理作用及临床应用
阿莫两林属口服β-内酰胺青霉素类抗生素,对革兰阴性和阳性菌均有效。
由于其对细菌强效的抑制作用且低毒,是临床常用的抗生素之一。
本文主要是对阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用进行阐述,重点介绍阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及应用中的注意事项、不良反应。
标签:阿莫西林;临床应用;不良反应
阿莫西林属于青霉素类药物的一种,是临床常用的抗生素,为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类,英文表达式为Amoxicillin,可简写为AMO。
不溶于乙醇、微溶于水,味道微苦且常温下呈白色或类白色结晶性粉末。
阿莫西林分子中含有β-内酰胺结构具有不稳定性,容易受水、酸、碱及青霉素酶等作用,水解破裂,而生成失去活性、甚至聚合产生致敏性的杂质。
阿莫西林耐酸性比氨苄西林强(口服等量药物,血药浓度比氨苄西林高一倍),杀菌作用(尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用)优于氨苄西林。
1 阿莫西林的药理作用
β-内酰胺类抗生素的作用机制是通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用(使细菌迅速成为球形体而破裂溶解)。
青霉素结合蛋白(PBPs)是青霉素等β-内酰胺类抗生素的作用靶位。
由于青霉素等与PBPs的紧密结合,使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段发生抑制作用。
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此该类药物为繁殖期杀菌药,且对无胞壁的动物细胞毒性小。
β-内酰胺类可取消自溶酶抑制物的作用,增加细菌胞壁自溶酶的活性,是细菌产生自溶或胞壁质水解。
缺乏自溶酶的变性细菌表现为对青霉素类抗生素的耐药性。
2 阿莫西林的临床应用
2.1 阿莫西林的抗菌作用和使用适应症
阿莫西林具有较强的杀菌作用,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶的葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性;对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性。
此外,对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。
大部分志贺菌、耐青霉素G的金黄色葡萄球菌与阴性杆菌(产β-内酰胺酶菌株)、铜绿假单胞菌等对本药耐药。
阿莫西林适用于敏感菌(不产β-内酰胺酶菌株)所致的下列感染:①溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;②大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖
道感染;③溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染;④溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;⑤急性单纯性淋病;⑥本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
2.2 药代动力学
本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74~94%)和在组织体液中的浓度高。
使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素。
在临床上,口服本品0.5g的高峰血清浓度于1h达到,为10.0ug.mL-1,约为口服同剂量氨苄青霉素的2.5倍。
快速静脉推注及肌内注射给药的血清浓度大致相仿,但是5 h后的消除半衰期较后者要长。
本品的吸收主要集中在胃肠道且食物对其的影响不大,吸收后的分布状态为广泛的分布于肌肉、肝、肾、肺等器官中,少量药品会随乳汁、汗液、唾液或泪液进行排出。
本品的血液消除半衰期大概为1 h左右且在服药6 h 之后主要随尿液进行排出,也有一部分在肝脏中进行代谢或者随胆道进行排泄。
腹膜透析对于清除本品的效果不大,血液透析可以进行完全的清除。
2.3 药物相互作用
阿莫西林与一些药物合用时可增强自身抗菌作用。
与β-内酰胺酶抑制药(如克拉维酸)合用,阿莫西林的抗菌作用明显增强。
克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用。
阿莫西林与氨基糖苷类药合用,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪肠球菌体外杀菌作用。
同时要注意阿莫西林对其他药物的抑制作用,如在服用避孕药时阿莫西林可能会干扰肝脏或肠胃对于避孕药的吸收从而降低其药效,此外对于别嘌呤类尿酸合成抑制剂的使用可能增加服用阿莫西林产生皮肤不良反应的机率和危险性。
2.4 不良反应和注意事项
阿莫西林不良反应轻微且短暂,一般耐受性较好。
临床较常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,其次为过敏反应,如皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状。
少数患者出现肝酶轻度升高,偶见间质性肾炎等。
此外,长期、大剂量用药可致菌群失调,出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
阿莫西林存在交叉过敏,临床使用时要注意对于青霉胺、头孢菌素及其它青霉素过敏者不能使用,对于过敏体质或有家庭遗传过敏史的患者需谨慎。
此外对于肾功能障碍、结肠炎或孕期与哺乳期的妇女应该慎用。
老年患者需调整剂量。
参考文献
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