全身用抗真菌药的品种分析

1、全身用抗真菌药的品种分析

《全国医药经济信息网》入网医院2002年～2004年共从 180余家医药企业购入抗真菌药，其中各年销售金额排序前4 位的药品分别为特比萘芬、益康唑、硝酸咪康唑、联苯苄唑；所属类别分别为烯丙胺类、咪唑类抗真菌药，详见表1。

表1、2002年～2004年抗真菌药各年

销售金额前10位药品对比

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排序 2002年 2003年 2004年————————————————————

1 特比萘芬特比萘芬特比萘芬

2 益康唑益康唑益康唑

3 硝酸咪康唑硝酸咪康唑硝酸咪康唑

4 联苯苄唑两性霉素两性霉素

5 酮康唑斑蝥素斑蝥素

6 两性霉索联苯苄唑联苯苄唑

7 环吡酮胺酮康唑酮康唑

8 斑蝥素复方酮康唑复方酮康唑

9 克霉素/苯甲醇环吡酮胺硫化硒

10 硫化硒硫化硒环吡酮胺————————————————————

对销售金额排序前4位抗真菌药，具体从药理学、药动学、制剂上分析可知各具优势，亦为排序较前的因果所致。

1.1 特比萘芬(Terbinafine)：商品名为疗霉舒、兰美抒、丁克，由瑞士原山道士公司研制，1991年5月首次在瑞士上市，为口服和局部使用的烯丙胺类抗真菌药，其体外抗真菌谱广，包括皮肤真菌、丝真菌、二形真菌、暗色孢真菌和酵母真菌；在其MIC内对皮真菌、曲霉菌、短尾帚菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌显示初步杀菌作用，但对白色念珠菌仅有抑制活性。作用特点包括：①亲脂性，短期内即入皮肤角质层，服后迅速聚集在皮脂中，皮脂中药物浓度较血浆高25倍，在角质层和毛发中持续高浓度，且迅速地扩散到指(趾)甲板；②杀真菌力强，可缩短慢性真菌病(甲癣等)的疗程，并可减少复发；③不作用于细胞色素P450，高度选择作用于真菌膜的角鲨烯环氧酶，故有利于肝、肾功能不全者，体弱者和儿童真菌病的治疗；④血浆半衰期长(11h～16h)。目前上市剂型有片剂、胶囊、凝胶、溶液、搽剂和膏剂，生产企业主要有瑞士诺华制药有限公司、山东齐鲁制药厂等。

1.2 益康唑(Econazole)：由比利时杨森公司开发，首次上市时间为1974年11月。作用特点包括：①抗真菌谱广，对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等均有杀菌和抑菌作

用；②毒性小、疗效好、不良反应少；③对皮肤癣菌的MIC为1μg/ml，对念珠菌、着色霉菌及隐球菌的MIC为100μg/ml。主要上市剂型有栓剂、喷雾剂和霜剂。

1.3 硝酸咪康唑(Miconazole)：商品名为达克宁、可宁、吾枚，开发公司亦为比利时杨森公司，1971年6月首次在比利时上市，为高效、安全、广谱抗真菌药，可抑制真菌细胞膜的固醇合成，影响细胞膜通透性，抑制真菌生长而致死亡。作用特点包括：①MIC在1μg/ml以下可抑制大部分临床分离真菌，对白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌等深部真菌和部分表皮真菌以及酵母菌等，均具良好的抗菌活性，其中对皮炎芽生菌和组织胞浆菌有高度活性，但对曲霉菌的抗菌活性较弱；②静脉滴注后血浆峰浓度为2～5μg/ml，可广泛分布于肝、肺、肾及肾上腺等组织中，但脑脊液、痰、房水中浓度甚低；③适应证广泛，既可用于深部真菌病的治疗，又可用于五官、阴道、皮肤等表浅性真菌感染的治疗。现有剂型有注射剂、片剂、胶囊、栓剂和膏剂，生产企业主要有西安杨森制药有限公司、厦门绿岛实业总公司厦门制药厂。

1.4 联苯苄唑(Bifonazole)：商品名为霉克、孚琪、美克等，开发公司为德国拜耳公司，1983年11月首次在德国上市，其在低浓度时可阻滞细胞脂质成分麦角固醇的合成，高浓度时使细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化，使细胞膜结构及机能发生障碍而显示抗真菌药物作用，MIC在5μg/ml以下时对二相性真菌、皮肤丝状菌、酵母状真菌和白色念珠菌均有很强的杀灭作用；对90％的致病真菌有抑制作用，MIC在5μg/ml 以上时，有明显的杀菌作用和预防感染作用。

2、抗真菌药的生产企业分析

抗真菌药的生产企业排序位于前3位的分别为西安杨森制药有限公司、北京诺华制药有限公司和山东齐鲁制药有限公司，且在3年中排序稳定，说明其生产品种具有作用优势；且销售队伍稳定，尚无更强大的品种争夺市场。但引人注目的是，中美天津史克制药有限公司的排序正逐年上升，详见表2。

表2、2002年～2004年抗真菌药

销售金额前10位企业对比

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排序 2002年

1 西安杨森制药有限公司

2 北京诺华制药有限公司

3 山东齐鲁制药有限公司

4 北京拜耳医药保健有限公司

5 北京万辉药业有限公司

6 台湾永信药品工业股份有限公司

7 广东顺峰制药厂

8 北京四环医药科技股份有限公司

9 贵州神奇制药有限公司

10 中美天津史克制药有限公司

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排序 2003年

1 西安杨森制药有限公司

2 北京诺华制药有限公司

3 山东齐鲁制药有限公司

4 贵州神奇制药有限公司

5 北京拜耳医药保健有限公司

6 中美天津史克制药有限公司

7 台湾永信药品工业股份有限公司

8 北京万辉药业有限公司

9 北京四环医药科技股份有限公司

10 上海复星朝晖药业有限公司

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排序 2004年

1 西安杨森制药有限公司

2 北京诺华制药有限公司

3 山东齐鲁制药有限公司

4 中美天津史克制药有限公司

5 贵州神奇制药有限公司

6 台湾永信药品工业股份有限公司

7 北京拜耳医药保健有限公司

8 北京四环医药科技股份有限公司

9 上海复星朝晖药业有限公司

10 北京万辉药业有限公司

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3、抗真菌药的市场前景分析

依据《全国医药经济信息网》2002年～2004年市场销售金额排序前10位的药品数据分析可知，特比萘芬依然独占鳌头，对大小孢子菌、断毛癣菌、须毛癣菌、石膏样小孢子菌、烟色曲菌、絮状表皮癣菌、念珠菌具有活性；同时具亲脂性，短期内即入皮肤角质层，且持久存在，有利于皮肤真菌的治疗。此外，特比萘芬的给药途径双相，既有口服的片剂，又有外用的搽剂、膏剂，相信在今后5年内，其销售仍将领军于市场前列。但下面几类药品也不可轻视。