二氢吡啶类简介
二氢吡啶在畜禽生产中的应用
FEED ADDITIVE饲料添加剂2018·4411 二氢吡啶简介二氢吡啶(Diludin)是一种具有天然抗氧化剂维生素E某些作用的多功能饲料添加剂。
最早是由前苏联合成,主要用于植物油和动物油的抗氧化剂,以防止油脂的氧化酸败。
20世纪70年代,研究专家发现该物质能促进畜禽生长,并展开了一系列的研究。
直到20世纪80年代初,我国对二氢吡啶展开研究,1983-1985年进行小规模研究,1988年农业部首次批准该药品在我国使用,1991年被指定为国家重点新技术产品,并在养殖中广泛应用。
2 二氢吡啶化学性质二氢吡啶化学名称为:2,6—二甲基—3,5—二乙酯基—1,4—二氢吡啶,是一种无毒、无味、易氧化、微溶于水、易熔于热乙醇的淡黄色粉末结晶,熔点176~183℃。
3 二氢吡啶生理作用3.1抗氧化作用二氢吡啶具有天然抗氧化剂VE的某些功能,能抑制体内生物膜的氧化,提高膜上6-磷酸葡萄糖酶的活性,稳定膜蛋白和结合酶,从而维持细胞膜的正常功能和结构。
对动物的抗氧化作用是通过隔断微粒体电子输送NADPH酶的活性,阻止脂类化合物的过氧化过程,清除所形成的自由基。
有报道称,二氢吡啶可提高血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性,清除体内有害自由基,抑制脂类化合物的过氧化作用。
3.2调节分泌3.2.1提高血清甲状腺素水平甲状腺素能明显促进能量代谢,使产热增多,耗氧量增加,其中包括3,5,3’,5’-四二氢吡啶在畜禽生产中的应用张 颖 付永利 唐佩娟 张立新 张 丹(天津市动物疫病预防控制中心)碘甲腺原氨酸(T4)和3,5,3’-三碘甲腺原氨酸(T3),虽然T3仅为T4的1/20,但T3与血红蛋白结合能力弱,易于游离,生理活性比T4强,在对机体正常生长发育及维持正常生殖起到重要作用。
研究证明,二氢吡啶可以通过改善细胞膜结构,促进细胞膜上T3的受体数量增多,有利于T4向T3的转化。
由于甲状腺激素对生长激素具有协同作用,因此间接具有促生长作用。
二氢吡啶类药物的分析PPT课件
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15
• (二)与氢氧化钠试液反应
DPH药物 + NaOH
橙红色
硝苯地平DH、P药尼物群地平、尼索地平
【硝苯地平鉴别】(ChP2010): 取本品约25mg,加丙酮1ml ,加20%氢氧化 钠试液3~5 滴,溶液显橙红色。
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(三)沉淀反应
• DHP类药物具有生物碱特性,酸性水溶液 中,常可与重金属盐类(碘化铋钾、碘化 汞钾、碘-碘化钾、二氯化汞等)和大分 子的酸类(磷钼酸、硅钨酸等)沉淀剂反 应生成难溶盐或不溶性盐、复盐或配位化 合物沉淀,而作鉴别。
35吡啶二甲酸二甲酯心痛定拜新同尼莫地平nimodipine尼索地平nisodipinechchooccooch43硝基苯基26二甲基14二氢吡啶35二甲酸甲氧基乙cl苯磺酸氨氯地平络活喜安内真amlodipinebesylate22氨基乙氧甲基42氯苯基14二氢6甲基35吡啶二甲酸甲乙酯苯磺酸盐ooccoochooccoochchcn盐酸尼卡地平尼伐地平nilvaldipinenicardipinehydrochloride26二甲基43硝基苯基14二氢吡啶3n苄基n甲基氨基乙酯5甲酯盐酸盐2氰基一14一二氢一6一甲基43一硝基苯基一35二羧酸3一甲酯6异丙酯尼伐地平与尼索地平结构相似1
•
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30
杂 质 I: L (% )= (C V )对 照 1 0 0
S样品 = (C V )对 照 1 0 0
(C V )样 品 = C 对照 100
C 样品 1 1 0 3 1 0 0
1 0 .1 %
同理得:杂质II:0.1%
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31
单 个 杂 质:
总 杂 质:
L (%
)=
(C V )对 照 S样品
新型多功能的饲料添加剂——二氢吡啶
1 促进 矿 物质 的 消化吸 收 . 4
蛋鸡 日粮中添a _ 吡啶和铁 、 n -氢 锌制剂 、 可提高饲 料利用
率, 促进矿物质元素的吸收利用。
2 在 畜 禽生产 上 的应 用 21提 高畜禽 的 日增重及 饲料 利 用 率 .
据报道 ,在猪 日粮 中每天每头添加 2 、0 10毫克 的二 5 5 、0 氢吡啶 , 日增重分别 比对照组提高 60 % 、. %和 95 %, .8 6 7 5 . 2 饲 料 消耗 分别 比对 照组 降低ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ5 7 、.4 . % 62 %和 87 %。 7 . 8 另据报道 , 用二氢吡啶饲喂犊牛 、 育成牛及杂种 肉牛 , 结果平 均 日增重 比 对照组 分别提 高 3 .% 、49 29 1.%和 1.% ,但 对精粗料采食量 25
无 明显影响 。还有报道称 , 肉鸡 日粮 中添加 10 10毫克 / 在 0~ 5
用雄性小 自鼠经 口服 二氢吡 啶的毒性 试验表 明,其 半数 致死 量 >1 0 0 0 0 毫克 / 千克体重 , 属无毒物 。这些均 证明二氯
吡啶是无毒性 的, 饲喂是安全的 。
32 用量 .
二 氢吡啶适 用于畜禽 , 如猪 、 、 、 、 , 鸡 鸭 牛 羊 也适 用于兔及 水貂 等 。在饲 料 中的添 加量 为 , 、 00 5 , 00 %一 . 鸡 鸭 .1 % 牛 .1 0 05 1 %或 每千 克体 重 4 6毫克 , O0 % , O0 % , 白兔 - 羊 .1 猪 .2 长
饲 料 与 种 植
新 型 多 功 能 的 饲 料 添 加 剂
一 宴 札 吧 二 氢 l 啶 a l ; L
张怀信 辛 占友 ( 哈尔滨市阿城区畜 牧局 1 30 5 0) 0
二氢吡啶类药物的分析
第三节 有关物质与检查
二氢吡啶类药物遇光极不稳定,易发生 光化学歧化作用,引入杂质因此各国药典标 准中均规定在避光条件下进行有关物质检查, 大多采用HPLC,亦可采用TLC。
一、硝苯地平中有关物质的检查
硝苯地平在光照和氧化剂存在条件下分别产生两 种降解氧化产物
杂质Ⅰ
硝苯地平
对人体极 为有害
杂质Ⅱ(主要)
二、分光光度法 ㈠紫外分光光度法 本类药物均具有芳环,在紫外区有特征吸收 尼群地平软胶囊的鉴别(ChP2015):
盐酸尼卡地平(JP16):
取本品及其对照品,分别加乙醇(99.5%)溶 解并稀释制成每1ml中含10μg的供试品溶液和 对照品溶液,照紫外-可见分光光度法测定, 供试品溶与对照品溶液在相同波长处的吸收 光谱一致。
非洛地平 Felodipine
伊拉地平 Isradipine
C20H25ClN2O5·C6H6O3S 567.05
C18H19Cl2NO4 384.25
C9H21N3O5 371.39
白色或类白色粉末。 在甲醛或N,N-二甲基 甲酰胺中易溶,在乙 醇中略溶。
白色至淡黄色结晶或 结晶性粉末;无臭; 遇光不稳定。在丙酮、 甲醇或乙醇中易溶, 在水中几乎不溶。 熔点 141~145
三、高效液相色谱法 尼莫地平分散片的含量测定(C氢吡啶的弱碱性,JP16采用非水滴定 法测定盐酸尼克地平含量,以醋酐-冰醋酸 (7:3)为溶剂,高氯酸滴定液滴定,电位法 指示终点。
白色结晶性粉末。在 丙酮中易溶,在甲醇 中溶解,在水中几乎 不溶。 熔点约168℃
拉西地平 Lacidipine
盐酸尼卡地 平 Nicardipin e Hydrochlori de
C26H33NO6
二氢吡啶类钙通道阻滞药物的讲解
二 、分光光度法
(一)紫外分光光度法 ChP2010尼群地平软胶囊的鉴别: 避光操作。取本品的内容物约1g,置100mL量瓶中,用无水乙
醇稀释至刻度,摇匀,取10mL,置100mL量瓶中,用无水乙醇稀 释至刻度,在353nm与303nm的波长处分别测定吸光度,在 353nm与303nm的吸光度比值应为2.1 ~ 2.3.
第一节 二氢吡啶类药物的结构与性质 第二节 鉴别实验 第三节 有关物质的检查 第四节 含量测定
第一节 二氢吡啶类药物的结构与性质
一、结构
3,5位酯基为必要基团,
酯基中烷氧基不同时
R1
活性增大 ,同时具有
立体选择性
R2OOC
C4位常为苯 环或芳杂环
H N 612
543
1,4-二氢吡啶环 是必要的,N1上 不宜取代 CH3
硝苯地平
3、二氢吡啶环氨基质子解离性: 与碱作用时,二氢吡啶环1,4-位 氢均可发生解离,形成p-π共轭
而发生颜色变化,利用该反应可 以鉴别本类药物
二、主要的理化性质
H H3C N CH3
4、稳定性:遇光极不稳定,易 发生光化学歧化反应,因此该 类药物的分析应避光操作,同 时应检查引入的特殊杂质
H3COOC
示例1:ChP 2010尼莫地平的鉴别:
取本品约20mg,加乙醇2mL溶解后,加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2mL, 1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾溶液1mL,强烈振摇,1分钟 内溶液由灰绿色变为红棕色。
一、化学鉴别法
(二)与氢氧化钠试液反应
示例2:ChP2010硝苯地平的鉴别:
第九章
二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析
80k药物分析班
二氢吡啶类(dihydropyridines,DHP)钙通道阻滞 药物,也称钙拮抗剂(calcium antagonist),是目 前临床上特异性最高、作用最强的一类钙拮抗剂,广 泛应用于缺血性心血管疾病,高血压、脑血管疾病等 的治疗。自从第一个DHP类的代表药物硝苯地平上市以 来,至今已有数十个品种。
钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
●钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
二氢吡啶类主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道主因引起血管扩张;在临床上主要用于治疗高血压;常用的有硝苯地平、、氨氯地平、非洛地平等;二氢吡啶类因为扩张外周血管,降低外周阻力,从而引起反射性心率增高,其他CCB类药物无这种作用;
非二氢吡啶类除了作用于血管平滑肌上的L型钙通道外,还对窦房结及房室结的钙通道有选择性引起心率减慢、交感神经活性下降;包括维拉帕米及地尔硫卓;主要用于心律失常如维拉帕米、和冠心病心绞痛如硫氮卓酮;
类会引起反射性心动过速,加重房速发作,非类有减慢心率的抗心律失常作用,类仅有降压作用,无抗心律失常作用;
※血管平滑肌:是指存在于且组成其主要部分的特定类型;
血管平滑肌的收缩或松弛的同时会改变血管的体积以及局部的,此一机制负责将体内的血液重新分配到体内其他需要血液的区域中即需氧量突然增加的区域;因此血管平滑肌的主要功能就是调节体内血管的管径;过度的将会导致,然而例如休克中出现的过度会导致;
相较于来说,其血管壁中具有大量更多的,因此其外壁更厚;这是因为他们需要将被泵出的血从心脏运送到需要含氧血的所有器官与组织之中;他们的膜都很相似;
血管平滑肌主要被通过肾上腺素受体支配;存在于血管平滑肌中的有以下三种类型:α
1
、
α
2和β
2
;这些细胞受体的主要内源性激动剂为NE;。
二氢吡啶在水产养殖中的应用
二氢吡啶在水产养殖中的应用水产养殖这个行业,嘿,真的是个深不可测的海洋啊!今天我们就来聊聊二氢吡啶这个聪明的家伙,它在水产养殖中可是扮演了个大角色。
这可不是个普通的化学物质,它在水里、在鱼塘里,甚至在水怪身边,都能发挥作用。
是不是觉得挺神奇的?让我们一起来探讨一下这个“秘密武器”,看看它到底是什么来头。
1. 二氢吡啶的基本知识1.1 什么是二氢吡啶?首先,让我们把二氢吡啶这个名字拆开来看。
二氢——听上去就很厉害的样子,像是某种外星物质。
而吡啶呢,大家可以理解成一种香喷喷的小分子。
它其实是一种化学物质,很多人可没把它放在心上,觉得这玩意儿离自己太远。
其实不然!这家伙在水产养殖中扮演着“超级英雄”的角色,让我们的小鱼儿们更加健康,生长得更加欢快。
就像那句老话说的:小心驶得万年船。
1.2 二氢吡啶的作用二氢吡啶在水产养殖里的作用可不止于此,它还可以帮助水生动物提升免疫力。
这就好比你每天都喝牛奶补钙,吃水果补维生素,鱼儿们也需要这样的“营养品”来增强自身的抵抗力。
它的存在就像是在水里撒下了一把“神奇粉末”,帮鱼儿们抵挡住那些不速之客,谁叫咱们这些养鱼者就要对他们好一点嘛,正所谓“施恩不图报”,因为鱼长得好了,咱们心里也舒服,生意也随着水涨船高。
2. 二氢吡啶的应用2.1 搭配饲料那么,具体怎么应用呢?这里就不得不提到鱼饲料了。
要知道,饲料可不是随便买的,得聪明搭配。
把二氢吡啶加入到饲料中,就像是在我们的饭菜里加了一把调料,味道立刻就提升了一个档次。
鱼儿们可喜欢这种“特供”饲料了,每一口都能让它们感受到快乐,哈哈,真是“回味无穷”。
而且这货还帮助鱼儿们更好地吸收养分,真是一举多得,划算得不得了。
2.2 改善水质其次,二氢吡啶在改善水质方面也有着不小的贡献。
水质不好,鱼儿们可就难受了,整天游来游去都觉得不是滋味。
加入二氢吡啶,水中微生物的平衡就更好了,这小家伙简直像是水的“医生”,帮忙治疗水中的那些小问题,使水体更加清澈透明,鱼儿们也乐得在水里跳舞,真是太棒了。
二 氢 吡 啶
二氢吡啶【简介】二氢吡啶(Diludin)的化学名称为2, 6-二甲基-3,5-二乙基-1,4-二氢吡啶,又名多犊定,是一种新型多功能添加剂,可抑制脂类化合物的过氧化过程,形成肝保护层。
同时,它还可以改变血清中的某些激素水平,促进畜禽生长发育、提高繁殖性能及母畜的泌乳能力,并增强免疫功能,而且其代谢完全、几乎无残留。
另外二氢吡啶能够显著地增强小肠的肌电活动,减缓小肠食糜后移,有利于小肠消化吸收,从而提高饲料利用率。
【结构式】C13H19NO4:253.30【技术指标】Ø 本品为淡黄色粉末或针状结晶,无味,遇光后渐变深,几乎不溶于水。
Ø 含量:按干燥品计算,含量应为标示量97.0-105.0%。
Ø 干燥失重:50-60℃真空干燥至恒重,减失重量不得过0.5%。
Ø 熔点:176-183℃。
【作用机理】1、氧化作用:二氢吡啶可稳定生物细胞组织,稳定膜蛋白和结合酶,维持细胞膜系统的正常结构和功能,具有VE的部分作用,还能保护饲料中的VA、VE和胡萝卜素,防止饲料中脂肪的氧化酸败。
2、改变血清中的激素水平:二氢吡啶可提高血清中甲状腺激素水平,提高垂体和血清中FSH和LH含量,提高下丘脑、腺垂体CAMP的含量,降低血清中皮质醇的含量。
3、促进精子的呼吸,提高32Pi的摄入量:二氢吡啶可增强精细胞的代谢活动,从而摄入较多的无机磷,合成ATP,为细胞的活动供能。
4、影响矿物质的代谢:二氢吡啶可促进Fe和Zn的吸收,显著影响Ca和P代谢。
【作用用途】1、改善畜禽生长性能:二氢吡啶可提高肉鸡日增重7.23-8.16%;提高肥育猪日增重4.9-5.7%,料肉比降低3.2-3.7%;肥育肉牛人增重提高11-16%。
2、提高蛋鸡产蛋率:二氢吡啶可提高蛋鸡全程饲养期产蛋率,平均增幅达9.96%,并可提高个体蛋重2.26-3.18%,降低破蛋率31.39-37.72%, 节约饲料13.5%;3、提高奶牛产奶量:二氢吡啶可提高奶牛产奶量6.9-7.82%,乳脂率提高4.26%,隐性乳房炎的发生率降低71.4%。
二氢吡啶结构式范文
二氢吡啶结构式范文二氢吡啶(Dihydropyridine),化学式为C5H7N,是一种芳香化合物,是吡啶的还原产物。
它是一种无色液体,常用作有机合成的试剂和催化剂。
二氢吡啶的分子结构如下所示:HHH-C-C=N-C-HHH其中,碳原子上的氢原子可以脱去形成正离子,二氢吡啶的杂环部分由五个碳原子和一个氮原子组成。
二氢吡啶中的氮原子是平面的,而杂环则呈现出上下两个平面。
作为一种有机化合物,二氢吡啶具有多种特性和用途。
首先,它具有疏水性和亲油性,能够溶解在有机溶剂中,如乙醇、丙酮和二甲基苯等。
二氢吡啶还具有较高的熔点和沸点,其熔点为−50°C,沸点为128°C。
这些物化性质使得二氢吡啶在化学合成和有机反应中得到广泛应用。
二氢吡啶的合成方法有多种,常见的方法有通过吡啶的氢化反应制备。
吡啶可以通过与氢气在催化剂的存在下反应得到二氢吡啶。
一般而言,催化剂会选择含有镍、铜、钯等金属的络合物,常见的有二氯化氯金铜[II](Cu(C5H5N)Cl2)和二氯(1,5-环辛二烯)铜[II](Cu(HOOCCHCHCHCHCHCHCOOH)(C8H12)Cl2)。
在该反应中,吡啶通过与氢气的反应,其中一个氮上的氢原子被氢气取代,形成了二氢吡啶分子。
二氢吡啶的用途广泛。
由于其具有较强的碱性,可以中和酸性物质,因此有时也用作酸中和剂。
另外,二氢吡啶还能够与金属阳离子形成络合物,故常用作络合物催化剂。
与其他有机化合物相比,二氢吡啶在许多有机反应中可以发挥催化作用,加速反应的进程,提高反应的产率和选择性。
除了催化剂的应用外,二氢吡啶还常用于有机合成的中间体的制备过程中。
例如,在合成酮和醇的过程中,二氢吡啶可以作为氢化剂使用。
此外,二氢吡啶还可用于合成其他类似化合物的反应中,例如二氢吡咯(dihydropyrazole)和二氢三唑(dihydropyrazole)等。
综上所述,二氢吡啶是一种具有较为复杂结构的有机化合物,由五个碳原子和一个氮原子组成的杂环结构。
二氢吡啶类化合物
二氢吡啶类化合物
二氢吡啶类化合物是一类含有二氢吡啶环的有机化合物,常见的有二氢吡啶、三氢吡啶等。
它们具有多种生物活性和药理作用,因此在医药、农药、染料等领域得到广泛应用。
以下是一些常见的二氢吡啶类化合物:
1. 吡咯烷酮:一种含有二氢吡啶环的有机化合物,常用于染料、医药等领域。
2. 吡咯烷酮衍生物:吡咯烷酮的衍生物,如吡咯烷酮羧酸、吡咯烷酮磺酸等,也具有一定的生物活性和药理作用。
3. 吡咯烷酮类抗生素:吡咯烷酮类抗生素是一类新型的抗生素,具有广谱、高效、低毒等特点,是目前研究的热点之一。
4. 吡咯烷酮类农药:吡咯烷酮类化合物也被广泛用于农药领域,如吡咯烷酮类杀虫剂、吡咯烷酮类杀菌剂等,具有高效、低毒、易降解等特点。
需要注意的是,二氢吡啶类化合物具有一定的毒性和危险性,应在使用和储存时注意安全。
同时,也应加强对这些化合物的研究和监管,确保其在各个领域的合理使用。
二氢吡啶类药物的分析
二氢吡啶类药物的分析二氢吡啶类药物是一类广泛用于临床的药物,常见的二氢吡啶类药物包括克唑替尼、尼可尼替尼、埃克替尼等。
它们常用于治疗癌症、心血管疾病和自身免疫疾病等多种疾病。
在本文中,将详细介绍二氢吡啶类药物的化学结构、药理学作用、临床应用及分析方法等方面的内容。
二氢吡啶类药物的化学结构中都含有一个二氢吡啶环,这是其命名的基础。
二氢吡啶环由一个噻吩环和一个吡咯环组成,两个环上分别有不同取代基,不同的取代基决定了不同二氢吡啶类药物的特点。
例如,克唑替尼具有噻吩环上的二甲胺基和吡咯环上的甲烷基取代基,这使得克唑替尼具有较强的酪氨酸激酶抑制活性,可以用于癌症的治疗。
二氢吡啶类药物主要通过抑制酪氨酸激酶的活性,从而影响细胞信号传导通路,抑制肿瘤生长、血管生成等过程。
此外,二氢吡啶类药物还可通过与细胞核内的DNA结合,干扰DNA的复制和修复,从而抗癌作用进一步增强。
二氢吡啶类药物在临床上有广泛的应用。
例如,克唑替尼用于慢性髓细胞性白血病和肺癌的治疗;尼可尼替尼用于慢性髓细胞性白血病、胃肠道间质瘤等的治疗;埃克替尼用于肺癌和胃癌的治疗等。
这些药物的应用不仅可以延长患者的生存期,还可以提高患者的生活质量。
针对二氢吡啶类药物的分析方法有许多种,其中主要包括质谱法、核磁共振法、高效液相色谱法等。
质谱法是一种常用的分析方法,它可以通过测量药物的质荷比,确定药物的分子量、结构等信息。
核磁共振法则可以通过观察药物分子中氢原子的相对位置,获得药物的结构信息。
高效液相色谱法则是一种常用的定性和定量分析方法,它可以通过分离药物和其他组分,确定药物的含量和纯度。
除了这些传统的分析方法之外,近年来发展起来的质子传递反应质谱法在二氢吡啶类药物的研究中也得到了应用。
该方法通过药物分子中吡啶环上的质子传递反应,产生特定的离子峰,从而可以对不同二氢吡啶类药物进行快速、选择性的分析。
这种方法具有操作简便、分析速度快、灵敏度高等特点,在药物分析领域具有很大的应用潜力。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂结构
二氢吡啶类钙通道阻滞剂结构二氢吡啶类钙通道阻滞剂,听起来是不是很专业,甚至让人一头雾水?哈哈,别担心,今天咱们就一起揭开这个名词的神秘面纱。
说起来,这类药物其实离我们并不远,它们的应用可广泛得很。
二氢吡啶这个名字是不是有点像科幻电影里的外星生物?别紧张,它就是一类钙通道阻滞剂的名字。
话说,二氢吡啶类药物是怎么回事呢?它们的作用是帮助心脏和血管更好地工作,减轻血压,缓解心脏负担。
听着挺神奇的吧?但它们的结构并没有那么复杂,仔细一看,大家就能理解了。
说到二氢吡啶类药物的结构,咱们得先聊聊它们的“骨架”。
大家都知道,化学物质都是由分子组成的,这些分子又由原子构成。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的核心结构是一种叫做吡啶的环状分子。
吡啶这东西,长得像个六角形的小房子,里面有一个氮原子住着。
这个结构挺稳定,简直像是化学界的“砖房”,无论怎么风吹雨打,都不容易倒。
然后,这个小房子上面有一根“柱子”——那就是二氢部分。
简单来说,这个二氢吡啶类药物的分子结构,就像是个六边形的小屋子加上一个“二氢”的支架,挺简单的。
哎,别急,这些化学结构细节我们先放一放,不必太纠结。
说白了,二氢吡啶类药物的结构之所以这么重要,是因为它能锁住钙离子通道,让这些钙离子不能随意通过。
这就好比大门紧闭,门外的客人(钙离子)想进来,却进不去。
这样一来,心脏的跳动就变得更加平稳,血管也能够放松下来,血压自然就降低了。
是不是挺有道理的?这就是这些药物最基本的“魔法”。
这些药物的工作原理很简单,但它们的效果却能在很多情况下拯救患者。
比如高血压、心绞痛、甚至是某些类型的心律失常,二氢吡啶类钙通道阻滞剂都能起到关键的作用。
你想,心脏每天都在无休止地跳动,如果血管收缩过于剧烈,心脏的压力就会变得异常高,可能导致心脏病发作。
二氢吡啶类药物的“钙门锁”正是为了阻止这种情况发生。
它们像是温柔的守门员,不让钙离子进入,让心脏和血管都能呼吸顺畅。
咱们再来聊聊这些药物的“变种”。
二氢吡啶
邹晓庭,(1997)、武现军,(1999)、许梓荣(1999)等都证实二氧吡啶可显著提高血清甲状腺激素(T3) 水平,T3对机体的正常生长发育以及维持正常生殖有重要的作用,可促进器官、组织的分化,并对生长激素有 “允许作用”。二氢吡啶还可显著升高血清促卵泡激素(FSH)和促黄体激素(LH)含量,间接促进卵泡的生长 和发育。此外,二氢吡啶还可提高下丘脑、腺垂体中cAMP的含量,促进体内多种蛋白质的合成,从而促进畜禽的 生长发育。
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安全用量
安全性
用量
Odydants等对二氢吡啶进行系统的药理、毒理研究。曾用14C-二氯吡啶对大白鼠、家兔进行了体内分布、排 泄、血及胚胎等方面的试验,结果表明二氢吡啶在动物体内通过胃肠吸收,随尿排出,粪尿排泄物中标记的代谢 物占食入量的97%~99%。在其它器官和组织中很少存留,对动物不产生突变和胚胎中毒。毒性试验,用雄性小白 鼠经口服二氢吡啶,其LD50>mg/kg体重,属无毒物;小二氯吡啶是无毒性的,饲喂是安全的。
屈海(1994)报道,在家兔日粮中添加200mg/kg和250mg/kg二氢吡啶。公兔精液量比对照组分别提高了 28.3%和45.28%。精子活力分别提高53.13%和78.13%,差异极显著。母兔受胎率分别提高10.02%和100.03%。
据Piskove-NL(1986)报道,二氢吡啶可使奶牛妊娠率提高30%。在哺乳母猪日粮中添加0.01%二氢吡啶, 从怀孕猪临产前15~20d到乳猪20日龄止,可提高仔猪增重6.06%。Bukyal等(1997)报道,二氢吡啶以 150mg/kg的浓度添加到蛋鸡日粮中,对鸡的受精率无影响,但可提高受精蛋的孵化率。
二氢吡啶类药物的分析课件
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第二节 鉴别试验
一、化学鉴别法 ㈠与亚铁盐反应
二氢吡啶类药物苯环上硝基具有氧化性,可 将氢氧化亚铁氧化为红棕色氧化铁沉淀。 ChP2015鉴别尼莫地平:
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淡黄绿色结晶性粉末。 在甲醇和冰醋酸中易溶, 在乙醇中略溶,在水、 乙腈和醋酐中微溶。遇 光不稳定。 熔点:167~171℃
硝苯地平 Nifedipine
尼伐地平 Nilvadipine
C17H18N2O6 C19H19N3O6
346.34 385.37
黄色结晶性粉末;无臭; 遇光不稳定。
在丙酮或三氯甲烷中易 溶,在乙醇中略溶,在 水中几乎不溶。 熔点 171~175℃
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拉西地文平档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当白之处色,至请联淡系黄网站色或本结人晶删除性。 粉
Lacidipine
末。在丙酮中易溶,在
无水乙醇中略溶,在水
中几乎不溶。
C26H33NO6
455.6
熔点约178℃
盐酸尼卡地 平 Nicardipin e Hydrochlori de
C26H29N3O6·HCl 515.99
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• 5、旋光性 • 二氢吡啶环的C4位多为手性碳原子,具有
旋光性,如“左氨氯地平”。但是临床药 物大多为消旋体。 • 6、吸收光谱特性 • 含苯环,在紫外光区有吸收 • 具特征红外吸收IR
二氢吡啶的生理功能之其在畜牧生产中的应用
二氢吡啶的生理功能之其在畜牧生产中的应用二氢吡啶,也称为吡啶,是一种有机化合物,化学式为C5H5N,它是一种脂溶性的有机碱,常见于在吡啶环上接有两个氢原子的情况下。
二氢吡啶在生物体内具有多种生理功能,包括抗氧化、抗炎和抗菌等作用。
在畜牧生产中,二氢吡啶也被广泛应用,以下将详细介绍其在畜牧生产中的应用。
首先,二氢吡啶在畜牧业中被广泛用作饲料添加剂。
在畜牧生产中,添加二氢吡啶可以有效促进动物的生长发育,提高肉质和产奶量。
二氢吡啶可以改善动物的饲料利用率,增加动物对营养物质的吸收和利用,从而提高畜牧业的生产效率。
此外,二氢吡啶还可以增强动物的免疫力,预防和治疗动物的呼吸道和消化道疾病,降低畜牧生产中的疾病发生率,提高兽群的健康水平。
其次,二氢吡啶在畜牧业中还被用作保健品添加剂。
二氢吡啶具有抗氧化和抗炎作用,可以减少动物体内的氧自由基和炎症反应,保护动物的细胞和组织免受氧化应激和炎症的损害。
添加二氢吡啶可以提高动物的抗病能力,减少动物的生病机率,提高养殖效益。
此外,二氢吡啶还可以改善动物的皮毛和羽毛质量,使动物更加健康美观,提高其市场价值。
此外,二氢吡啶还可以用作畜牧业中的环境保护剂。
在畜牧生产中,动物排泄物中的氨气和硫化氢等有害气体会对环境造成污染,影响周围环境的空气质量。
添加二氢吡啶可以有效减少动物排泄物中有害气体的释放量,降低环境的污染程度。
二氢吡啶还可以促进动物粪便中氮元素的转化和消解,压缩畜禽排泄物中氨氮的含量,降低产生气体污染物的机率。
综上所述,二氢吡啶在畜牧生产中具有重要的应用价值。
它可以作为饲料添加剂,提高动物的生长发育和生产性能;作为保健品添加剂,增强动物的免疫力和健康状况;作为环境保护剂,减少畜牧生产对周围环境的污染。
随着畜牧业的发展和进步,二氢吡啶的应用范围和效果将得到进一步的拓展和提升,为畜牧生产的可持续发展和规范化经营提供有力支撑。
二氢吡啶类药物分析
5.旋光性:C4位多为手性碳原子,具有旋光性,临床药物大多为消 旋体。 6.吸收光谱特性:UV、IR
02 鉴别反应
二氢吡啶类药物鉴别
亚铁盐的反应 与NaOH反应
二氢吡啶类药物分析
目录
1 结构与性质 2 鉴别实验 3 有关物质检查
4 含量测定
01 二氢吡啶类药物的结构与性质
药物概述
二氢吡啶类钙通道阻滞药物主要用于治疗高血压,心 绞痛、心律失常、充血性心肌病及缺血性心脏病等。 常用药物有硝苯地平、尼群地平等。
基本结构
●苯基-1,4-二氢吡啶为母核. ● 1,4-二氢吡啶环和NH基是必需
三、色谱 TLC、HPLC
03 有关物质的检查
以硝苯地平为例:
有关物质检查
供试品溶液色谱图:如有与杂质Ⅰ峰、杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰,
按外标法以峰面积计算,均不得过0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于
对照溶液中硝苯地平峰面积(0.2%);杂质总量不得过0.5%。
干燥失重:取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则
于17.32mg的C17H18N2O6。
含量测定
二、紫外分光光度法
ChP2010尼群地平软胶囊的含量测定:避光操作,取本品10粒置小烧杯中, 用剪刀剪破囊壳,加无水乙醇少量,振摇使溶解后,将内容物与囊壳全 部转移至具塞锥形瓶中,用无水乙醇反复冲洗剪刀及小烧杯,洗液并入 锥形瓶中,将锥形瓶密塞,置40C水浴中加热15分钟,并时时振摇,将 内容物移入100ml量瓶中,用无水乙醇反复冲洗囊壳和锥形瓶,洗液并 入量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml, 置100ml量瓶 中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,在353nm的 波长处测定吸光度;另 取尼群地平对照品适量,精密称定,用无水乙醇溶解并定量稀释制成 1ml中约含20μg的溶液,同法测定,计算,即得。
康德权-二氢吡啶营养的研究进展
性 状:本品为淡黄色粉末或针状结晶;无味,遇 光后色会变深,本品在热乙醇中溶解,在水中几乎 不溶。
二氢吡啶(Diludin)
结构式:
三、二氢吡啶的生理功能
抗氧化作用 调节动物内分泌 促进矿物质的消化吸收
1、抗氧化作用
二氢吡啶能够影响生物模的脂质成分,提高生物 膜中 6 ―磷酸葡萄糖酶的活性,稳定膜蛋白和结 合酶,以维持细胞膜系统的正常构造和功能; 清除所形成的自由基;能显著提高血清 SOD 活性 ; 二氢吡啶能降低饲料中维生素 A 、胡萝卜素等营 养物质的氧化损失,提高这些物质的利用率;也能 防止油脂的氧化酸败,延长油脂的储存期 .
二氢吡啶简介(2)
最早应用于医学是做为不孕症及心血管系统 疾病的治疗药。二十世纪七十年代 , 前苏联 科学家发现其具有明显改善动物繁育性能、 促进生长的作用后 , 世界各国相继开展了研 究 . 证实并发现二氢吡啶具有提高动物繁育 机能、促进各阶段生长、强化免疫、缓解应 激、改善肉品品质与风味,及类似 V E 的功 效等广泛的生物学功能。
2、调节动物内分泌
二氢吡啶可显著提高血清甲状腺激素( T 3, T 4 )水平(邹晓庭, 1997 ;武现军, 1999 ;许梓荣等, 1999 ); 二氢吡啶还可显著升高血清促卵泡激素 ( FSH )和促黄体激素( LH )含量。 二氢吡啶还可提高下丘脑、腺垂体中 cAMP 的含量 , 促进动物的生长发育。
绿色饲料添加剂 –二氢吡啶酯
二氢吡啶酯
杭州康德权科技有限公司为强化二氢吡啶的生物学 功效,联合中科院及上海生命科学院等科研单位, 采用全新的精细化工制造工艺,将二氢吡啶与生理 激活剂和生化增效剂缩合酯化而成的二氢吡啶酯, 做为一种高效稳定的绿色饲料添加剂,它在提高畜 禽繁殖率、快速促进动物生长、改善肉品品质与风 味、提高泌乳量与产蛋量、强化免疫、缓解应激的 功效方面更稳定,表现了强化后高效的生物学功能。
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二氢吡啶类简介
目录
•1拼音
•2简介
•3作用
•4用量及功效
•5二氢吡啶类的不良反应
•6优点
1拼音
èr qīng bǐ dìng lèi
2简介
二氢吡啶类是一类具有明显扩张血管的钙拮抗剂,属于这类化合物的有硝苯吡啶(nifedipine)、尼群的平(nitrendipine)、尼莫的平(nimodipine)、尼卡的平(nicardipine)、尼鲁的平(niludipine)、尼索的平(nisoldipine)、弗罗的平(felodipine)等。
二氢吡啶环3、5位的两个酯基不相等(R1≠R2)其扩张血管作用强于对称取代物,NO2在对位时抑制心脏作用比间位强,NO2在对位和间位者扩张血管作用较邻位强,尼卡平的右旋体对狗血管的扩张血管作用比左旋体强3倍。
3作用
硝苯吡啶又名利心平、心痛定(nifedipine,adalateBAY a 1040),为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,黄色针状结晶,熔点170~172℃,难溶于水,溶于乙醇。
硝苯吡啶是最早用于临床的二氢吡啶类化合物,其扩张血管作用比抑制心脏作用强10倍,高血压病人在服药后,阻力血管扩张,外周阻力降低,心脏后负荷减少,血压下降,容量血管也扩张,但此作用较弱,总的作用仍使心输出量增加。
由于血压下降可反射性引起心率加快,心收缩力加强。
降压剂量对心脏无直接抑制作用,故除用作降压药外,还用于慢性充血性心力衰竭,使其心功能改善。
4用量及功效
硝苯吡啶能明显扩张冠脉,增加冠脉血流,改变缺血心肌的血流分布,使缺血区血流增加,促进侧支循环。
对因冠脉痉挛所致的心绞痛疗效显著。
本药口服吸收好,70~80%由肾排出。
口服或舌下给药一次10~20mg,每日3次,静脉注射1mg。
5不良反应
不良反应少,无收缩支气管和水钠潴留作用,较常见的不良反应有面部潮红、乏力,个别人有位置性低血压。
6优点
在目前已合成的二氢吡啶类药物中,有的作用性质和硝苯吡啶相似,但作用均比硝苯吡啶强,作用维持时间也较长。
如尼群的平和尼莫的平选择性血管扩张作用更强,较少引起心率加快,适用于高血压患者,尼莫的平和尼卡的平对脑血管有较明显扩张作用。
用于治疗脑血管痉挛有较好疗效。
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