氟尿嘧啶、卡培他滨、替加氟药物基因检测用药指导

卡培他滨说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告!对于同时服用卡培他滨和香豆素类衍生物抗凝药如华法令和苯丙香豆素的患者，应该频繁监测抗凝反应指标，如INR或凝血酶原时间，以调整抗凝剂的用量。

在合并用药期间，曾有凝血参数改变和/或出血，包括死亡的报告。

发生时间：在开始卡培他滨治疗后几天到几个月时间内，也可能在停止使用卡培他滨后1个月内观察到。

易感因素：年龄>60，诊断为癌症。

【药品名称】通用名称：卡培他滨片英文名称：Capecitabine Tablets汉语拼音：Kapeitabin Pian【成份】本品主要成份为卡培他滨。

化学名称：5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷。

分子式：C15H22FN3O6分子量：【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。

其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5－氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。

卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。

医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’ C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。

结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。

乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。

乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。

耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。

胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。

抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明

抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明为了有效治疗肿瘤，现代医学广泛应用抗肿瘤药物来抑制肿瘤生长和扩散。

在西药中，有多种抗肿瘤药物被推崇为治疗肿瘤的首选。

本文将介绍几种常用的抗肿瘤药物及其使用说明。

一、化疗药物1. 氟尿嘧啶（5-FU）氟尿嘧啶是一种常见的抗肿瘤药物，可以用于治疗不同类型的肿瘤。

使用说明如下：（1）用药途径：静脉滴注或口服。

（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

（3）使用周期：一般情况下，每周一次用药，连续数周。

（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等，并随时与医生交流。

2. 卡培他滨（Capecitabine）卡培他滨也是一种常用的抗肿瘤药物，主要用于治疗乳腺癌和结直肠癌等肿瘤。

使用说明如下：（1）用药途径：口服。

（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

（3）使用周期：一般情况下，每日两次用药，连续2周，然后停药1周。

（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等，并随时与医生交流。

二、靶向治疗药物1. 埃克替尼（Erlotinib）埃克替尼是一种常用的靶向治疗药物，主要用于治疗非小细胞肺癌。

使用说明如下：（1）用药途径：口服。

（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

（3）使用周期：一般情况下，每日一次用药。

（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及皮肤反应等，并随时与医生交流。

2. 曲妥珠单抗（Trastuzumab）曲妥珠单抗是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。

使用说明如下：（1）用药途径：静脉注射。

（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

（3）使用周期：一般情况下，每周一次用药。

（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的心脏功能，并随时与医生交流。

三、免疫治疗药物1. 阿帕替尼（Apatinib）阿帕替尼是一种新型的免疫治疗药物，主要用于治疗胃肠道肿瘤。

氟尿嘧啶、卡培他滨精准治疗指南

氟尿嘧啶、卡培他滨精准治疗指南
(修改)(总2页)
--本页仅作预览文档封面，使用时请删除本页--
氟尿嘧啶、卡培他滨、替加氟、替吉奥精准治疗指南
注：
1、即使患者可使用正常初始剂量的5-FU。

在治疗过程中，5-FU会诱导代谢酶DPD失
去活性，导致5-FU蓄积，从而在后期的疗程中发生相关黏膜炎、骨髓抑制等毒副作用。

因此，在治疗过程中，还应根据患血液学变化（白细胞降低）情况，不断下调给药剂量，可按每次减少15%给药剂量的方式，阶梯性降低。

2、若有条件，持续监测5-FU血药浓度，或DPD酶活性（质谱或HPLC监测U/UH2比
值），根据5-FU血药浓度或DPD酶活性，酌情下调5-FU剂量，如此，治疗缓解率会维持在一个较高水平上，同时，能降低不良反应的程度，患者能耐受，使化疗能连续进行。

3、连续而不中断的化疗，对于提高患者生存率有意义。

4、MTHFR酶活性的综合判断。

肠癌一线化疗方案

肠癌一线化疗方案概述肠癌是一种常见的恶性肿瘤，是指起源于结肠或直肠的癌症。

该疾病在全球范围内有着较高的发病率和死亡率。

早期诊断和综合治疗是肠癌治疗中的关键。

一线化疗方案是指在切除手术后的首次化疗计划，主要目的是阻止肿瘤再生和转移，提高患者的生存率。

本文将介绍常用的肠癌一线化疗方案。

方案一：FOLFOX方案FOLFOX方案是一种常用的肠癌一线化疗方案，由氟尿嘧啶（5-FU）、奥沙利铂（Oxaliplatin）和亚叶酸（Leucovorin）组成。

该方案的主要作用机制是通过抑制DNA 复制和修复，从而阻止癌细胞的增殖。

一般情况下，FOLFOX方案的疗程为6个周期，每个周期为两周，患者通常在医院接受化疗。

方案二：XELOX方案XELOX方案也是一种常用的肠癌一线化疗方案，由卡培他滨（Capecitabine）和奥沙利铂组成。

卡培他滨是一种口服化疗药物，通过在体内转化为5-FU，起到抑制癌细胞增殖的作用。

XELOX方案与FOLFOX方案相比，具有更方便的用药方式，患者可以在家中自行服药。

一般情况下，XELOX方案的疗程也为6个周期。

方案三：CAPEOX方案CAPEOX方案是一种常用的肠癌一线化疗方案，由卡培他滨和奥沙利铂组成。

该方案的主要特点是通过静脉输液给予卡培他滨，而不是口服服药。

静脉输液可以确保药物的准确剂量和吸收，从而提高治疗效果。

与XELOX方案相比，CAPEOX方案可能会产生更多的不良反应，如恶心、呕吐和腹泻等。

方案四：FOLFIRI方案FOLFIRI方案是一种常用的肠癌一线化疗方案，由氟尿嘧啶、亚叶酸和伊立替康（Irinotecan）组成。

伊立替康是一种静脉化疗药物，通过抑制DNA的复制和修复，从而阻止癌细胞的增殖。

FOLFIRI方案与FOLFOX方案相比，对某些情况下不适合使用奥沙利铂的患者具有一定的优势。

个体化化疗方案选择选择适合的一线化疗方案需要根据患者的具体情况进行个体化决策。

一般情况下，需要考虑患者的年龄、健康状况、病变部位、肿瘤分期、基因突变等因素。

胃癌转移肝化疗方案

胃癌转移肝化疗方案1. 胃癌概述胃癌是常见的恶性肿瘤之一，其发生率和死亡率在全球范围内都居高不下。

胃癌的转移是其发展进程中的关键环节，其中转移至肝脏的情况尤为常见。

转移性胃癌肝转移的治疗方案需要综合考虑多个因素，包括患者的年龄、身体状况、转移程度、肿瘤的分子特征等。

本文将探讨经典的胃癌转移肝化疗方案及其效果评估。

2. 化疗药物胃癌转移肝的化疗方案通常采用多种药物联合使用，以提高疗效和减少药物耐药性的产生。

常用的化疗药物包括：•氟尿嘧啶（5-FU）：5-FU是一种抑制DNA合成的化疗药物，可通过干扰细胞的裂解和增殖来抑制肿瘤细胞的生长。

•卡培他滨（capecitabine）：卡培他滨是口服的化疗药物，可以被体内转化为5-FU，具有较好的抗肿瘤活性。

•氟尿嘧啶类似物（S-1）：S-1是一种包含3个成分的口服药物，可通过抑制DNA合成和增殖来抑制肿瘤细胞的生长。

与5-FU相比，S-1具有更好的耐受性和疗效。

3. 化疗方案根据患者的具体情况，可以选择以下化疗方案之一进行治疗：3.1 FOLFOX方案FOLFOX方案是一种常用的胃癌转移肝化疗方案，由氟尿嘧啶（5-FU）、奥沙利铂（oxaliplatin）和亚叶酸（leucovorin）组成。

5-FU和亚叶酸通过抑制DNA合成和裂解来抑制肿瘤细胞的生长，奥沙利铂则通过与细胞DNA交联来干扰DNA复制和细胞分裂。

该方案一般每两周进行一次静脉注射。

3.2 XELOX方案XELOX方案由卡培他滨和奥沙利铂组成。

与FOLFOX方案相比，XELOX方案有着更好的口服可行性，患者不再需要静脉注射。

卡培他滨通过体内代谢产生5-FU，与奥沙利铂联合使用可以增强抗肿瘤效果。

3.3 SOX方案SOX方案由S-1和奥沙利铂组成。

与XELOX方案相比，SOX方案采用了新一代的口服化疗药物S-1，该药物具有更好的耐受性和疗效。

SOX方案通常每两周进行一次治疗。

4. 疗效评估在胃癌转移肝的化疗过程中，需要及时评估疗效，以判断治疗是否有效并调整治疗方案。

单药卡培他滨化疗注意事项

单药卡培他滨化疗注意事项培他滨是一种用于化疗的抗癌药物，其主要成分是培他滨。

该药物主要用于治疗一些类型的癌症，如结肠癌、胃癌、乳腺癌等。

然而，由于它对身体的影响较大，使用该药物时需要特别注意一些事项。

首先，服用培他滨前需要进行相关检查。

在开始使用培他滨之前，需要进行相关的身体检查，包括检查血液指标、肝功能和肾功能等。

这些检查有助于评估患者是否适合使用该药物，以及调整用药剂量。

只有在医生的指导下，根据患者的具体情况合理使用该药物，才能确保其疗效和安全性。

其次，服用培他滨时需要严格按照医嘱使用。

培他滨是一种强效药物，必须遵循医生的准确剂量和使用频率来服用。

一般情况下，每天口服一次，建议在早餐后30分钟至1小时内服用，以减少胃肠道刺激。

此外，服用药物时应尽量避免空腹或饱腹，同时避免与钙、铝或镁含量高的药物同时使用，以免降低药效。

除了按时服药，还需要注意药物的保存。

培他滨应保存在阴凉干燥的地方，避免阳光直射、高温潮湿和冻结。

药物的质量和安全性与其保存环境密切相关，因此患者应妥善保管药物，预防因保存不当导致药物失效或变质。

服用培他滨期间，需要密切观察药物的副作用和毒性反应。

培他滨可导致一系列副作用，包括食欲不振、恶心呕吐、腹泻等消化道反应；肝损伤、肾损伤等器官损害；骨髓抑制等。

如果出现严重副作用或毒性反应，应及时就医并告知医生。

此外，培他滨还可能对心脏功能产生负面影响，因此在使用期间需要定期检查心电图和心功能。

在服药期间，患者还需采取措施避免感染。

培他滨可引起免疫功能下降，增加感染的风险。

因此，患者在化疗期间应避免接触感染源，并注意个人卫生，经常洗手，保持居住环境的清洁卫生。

如出现发热、喉咙痛、咳嗽等感染症状，应及时就医。

此外，患者在服用培他滨期间需要避免接种疫苗。

由于培他滨对免疫系统的影响，接种疫苗可能无法产生充分的免疫效果。

因此，在治疗期间和一段时间之后，应避免接种新的生活性和减活性疫苗，以免增加感染和其他并发症的风险。

folfiri方案化疗

folfiri方案化疗化疗是一种常见的癌症治疗方法，可以通过使用化学药物来杀死癌细胞或者减缓其生长。

FOLFIRI方案化疗是一种用于治疗结直肠癌的常规方案，本文将介绍该方案的具体步骤和注意事项。

一、FOLFIRI方案的药物组成FOLFIRI方案化疗包括三种药物的组合使用：氟尿嘧啶（Fluorouracil，5-FU）、亚胺替尼（Irinotecan，CPT-11）和亚叶酸钙（calcium folinate，CF）。

这三种药物分别发挥着不同的作用，共同协同治疗结直肠癌。

二、FOLFIRI方案化疗的步骤1. 评估病情：在开始FOLFIRI方案化疗之前，医生会对患者进行全面的评估。

这包括身体状况、肿瘤特征以及患者对药物的耐受性等方面的考虑。

2. 药物用量计算：根据患者的身体状况和个体差异，医生将确定每个药物的剂量和给药途径。

通常情况下，这些药物是静脉输注给药。

3. FOLFIRI方案的周期：FOLFIRI方案一般是按照周期化的方案进行。

通常的周期为14天，即每两个星期进行一次化疗。

具体的方案可能会根据患者的疾病状态和反应调整。

4. 治疗时间：FOLFIRI方案的治疗时间因个体差异而有所不同。

每次治疗通常需要长达数小时。

5. 通过不良反应的管理：FOLFIRI方案化疗可能会引起一些不良反应，如恶心、呕吐、脱发和胃肠道反应等。

医生会根据患者的具体情况，针对不良反应提供相应的管理措施，如给予抗恶心药物、护理头发等。

三、FOLFIRI方案化疗的注意事项1. 需要严格遵守医嘱：在进行FOLFIRI方案化疗过程中，患者需要严格遵守医生的建议和用药指导。

2. 注意饮食：在化疗期间，患者可能会出现食欲不振、肠道反应等不适症状。

患者应采取适当的饮食策略，如多食用易消化的食物、多饮水等，以维持营养状态和水电解质平衡。

3. 保持良好的生活习惯：在化疗期间，患者应该避免吸烟、饮酒和其他不健康的生活习惯，以维持良好的身体状况。

经常使用化疗药方案

一.胃癌辅助化疗经常使用方案：1.卡培他滨单药方案卡培他滨：850～1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天；每3周重复，共8周期2.卡培他滨联合顺铂(XP)方案卡培他滨：1000～1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天顺铂：60～80mg/m2，静脉滴注，第1天；或顺铂20mg/(m2∙d)，静脉滴注，第1～5天每3周重复1次，共6～8周期3.氟尿嘧啶联合顺铂(FP)方案氟尿嘧啶：一日425～750mg/m2，静脉滴注24h，第1-5天顺铂：60～80mg/m2，静脉滴注，第1天(或分2～3天用)；或顺铂：一日15～20mg/m2，静脉滴注，第1～5天每3周重复1次，共6～8周期4.卡培他滨联合奥沙利铂(XELOX / CapeOX)卡培他滨：850～1000mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天奥沙利铂：130mg/m2，第1天；或奥沙利铂65mg/m2，静脉滴注，第1、8天；每3周重复1次，共6～8周期5.简化氟尿嘧啶/亚叶酸钙方案(s亚叶酸钙5FU2)亚叶酸钙： 200～400mg/m2，静脉滴注2小时，第1、2天氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日600 mg/m2，持续静脉滴注22小时，第1、2天每2周重复1次，共8～12周期6.奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶方案(FOLFOX4)奥沙利铂：85mg/m2，静脉滴注2小时，第1天；亚叶酸钙：一日200mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1、2天；氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日600 mg/m2，持续静脉滴注22小时，第1、2天每2周重复1次，共8～12周期7.奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶(mFOLFOX6)奥沙利铂：85～100mg/m2，静脉滴注2小时，第1天亚叶酸钙：一日400mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1天；氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日2400mg/m2，持续静脉滴注44～48小时每2周重复一次，共8～12周期8.奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶方案(mFOLFOX7)奥沙利铂：85～100mg/m2，静脉滴注，第1天；亚叶酸钙：一日200～400mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1、2天；氟尿嘧啶：2400～3000mg/m2，持续静脉滴注46小时每2周重复1次，共8～12周期9.表柔比星-顺铂-氟尿嘧啶方案(mECF方案)表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天顺铂：60mg/m2，静脉滴注，第1天氟尿嘧啶：一日200mg/m2，持续静脉滴注，一日1次；或500～600mg/m2，静脉滴注24h，第1～5天每3周重复一次，共6～8周期10.卡培他滨-表柔比星-顺铂方案(ECX )卡培他滨：一次625mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天顺铂：60mg/m2，静脉滴注，第1天每3周重复1次，共6～8周期11.卡培他滨-表柔比星-奥沙利铂方案(EOX)卡培他滨：一次625mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天奥沙利铂：130mg/m2，静脉滴注，第1天每3周重复一次，共6～8周期新辅助化疗应遵循高效低毒的原那么，可考虑的化疗方案包括ECF，或其衍生方案ECX、EOX、EOF，或试用氟尿嘧啶类药物(包括卡培他滨)联合顺铂或奥沙利铂，联合紫杉烷类如FOLFOX/ XELOX/ XELOPAC等。

特殊药物查对制度(医院护理管理制度)

特殊药物查对制度特殊药物（高危险药品）是指药理作用显著且迅速、易危害人体的药品。

为促进该类药品的安全使用，减少不良反应，修订如下查对制度。

（一）特殊药物（高危险药品）包括高浓度电解质制剂、肌肉松弛剂及细胞毒化药品等，具体品种见附录。

（二）特殊药物（高危险药品）领用、调配时要严格执行查对制度，加药应由经培训的高年资护士负责，实行双人复检，输注前要实行双人床边核对。

（三）用药中加强巡视观察，正确使用“防药物外渗”警示标识，密切观察穿刺部位有否渗漏，有无用药不良反应，确保病人安全用药。

（四）专柜存放高危险药品，高危险药品安全标识：黑底白字。

特殊药物（高危险药品）附录1、高浓度电解质制剂：10%氯化钾注射液，10%氯化钠注射液，25%硫酸镁注射液，葡萄糖酸钙注射液、氯化钙注射液。

2、肌松药：维库溴铵，阿曲库铵，顺苯磺阿曲库铵，氯化琥珀胆碱。

3、细胞毒化类：环磷酰胺，异环磷酰胺，尼莫司汀，甲氨喋呤，氟尿嘧啶，替加氟，氟达拉滨，阿糖胞苷，羟基脲，吉西他滨，卡培他滨，博来霉素，丝裂霉素，XX霉素，柔红霉素，多柔比星，表柔比星，吡柔比星，米托蒽醌，达卡巴嗪，羟基喜树碱，高三尖杉酯碱，XX新碱，XX地辛，XX瑞滨，依托泊苷，紫杉醇，多西他赛，顺铂，卡铂，奥沙利铂，帕米磷酸二钠，唑来磷酸，氯磷酸二钠，沙利度胺，三氧化二砷（亚砷酸），放线菌素D，伊立替康，托泊替康，门冬酰胺酶。

4、治疗慢性心功能不全药物：胺碘酮注射液，去乙酰毛花苷注射液，米力农注射液，盐酸维拉帕米注射液，盐酸普罗帕酮注射液，地高辛片。

5、胰岛激素：胰岛素注射液，生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R笔芯），精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N笔芯），精蛋白生物合成人胰岛素注射液（预混30R，诺和灵30R笔芯），精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R，优泌乐25），门冬胰岛素30注射液，门冬胰岛素30笔芯，门冬胰岛素注射液，甘精胰岛素注射液。

6、抗凝血药：低分子肝素钙注射液，低分子量肝素钠注射液，依诺肝素钠注射液，肝素注射液。

2024消化道恶性肿瘤化疗药物、靶向药物和治疗方案要点(全文)

2024消化道恶性肿瘤化疗药物、靶向药物和治疗方案要点（全文）一、化疗药物（一）氟尿嘧啶类1. 静脉用氟尿嘧啶（1）氟尿嘧啶（5-FU）：抗代谢物，是尿嘧啶的同类物。

5-FU在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，能抑制胸苷酸合酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA合成，对RNA的合成也有一定的抑制作用。

（2）替加氟：5-FU的前提药物，在体内转变为5-FU而起作用。

其作用与5-FU相同，能干扰DNA、RNA及蛋白质的合成。

2. 口服氟尿嘧啶衍生物（1）卡培他滨：5-FU前体药物，口服后被肝脏和肿瘤组织中转换为5′- 脱氧-5- 氟尿苷（5′-DFUR），5′-DFUR在肿瘤组织中经胸腺嘧啶磷酸化酶（TP）催化成5-FU。

在大少数实体瘤中TP活性远高于普通组织，因而卡培他滨主要在肿瘤组织中发挥抗肿瘤作用。

（2）替吉奥胶囊：由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，其中，替加氟在体内转变为5-FU 而发挥抗肿瘤作用；吉美嘧啶对5-FU 分解代谢酶DPD 具有拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，增强了抗肿瘤作用；奥替拉西钾主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，抑制5-FU转变为5-FUMP。

上述作用的结果使替吉奥胶囊的抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。

（二）铂类1. 顺铂重金属络合物，可抑制DNA 复制，属细胞周期非特异性抗肿瘤药物。

2. 卡铂作用机制与顺铂类似，但消化道反应以及肾毒性低于顺铂，骨髓抑制是主要不良反应。

3. 奥沙利铂新一代铂类，具有更低的肾脏毒性和消化道反应，末梢神经毒性为其剂量限制性毒性。

（三）伊立替康（CPT-11）喜树碱的衍生物，特异性地作用于拓扑异构酶Ⅰ，引起DNA双链破坏。

其活性代谢产物SN-38主要通过肠道排泄，在尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT1A1）的作用下代谢成无活性的SN-38G。

由于UGT1A1 基因的高度多态性，造成不同个体间代谢活性差异很大，具有UGT1A1*28等位基因纯合子（又被称为UGT1A1 7/7基因型）和UGT1A1*6 纯合子（G211A）的患者具有较高的血浆SN-38浓度，是引起延迟性腹泻及血液学毒性的主要原因。

DPYD基因多态性对5—FU等氟类药物用药指导的研究进展

DPYD基因多态性对5—FU等氟类药物用药指导的研究进展氟类药物作为一类抗代谢药物，已广泛应用于各种实体肿瘤的治疗。

氟类药物是尿嘧啶的氟代衍生物，包括5-氟尿嘧啶（5-FU）、替加氟、卡莫氟、氟尿苷、脱氧氟尿苷以及卡培他滨（希罗达）等。

大约有80%以上的氟类药物在肝脏中经二氢嘧啶脱氢酶（DPD）分解代谢为没有活性的产物二氢氟尿嘧啶（DHFU）；另外约20%可被细胞迅速摄取且沿几种途径迅速代谢转化为活性代谢产物。

DPD 由DPYD（dihydropymidine dehydrogenase）基因编码，是嘧啶类分解代谢的起始和限速酶，其酶活性的高低直接影响着这些药物在体内的毒性[1]。

迄今为止已确定DPYD基因有近40种不同的突变和多态性，其中10余种已有大量临床实验资料及研究文献发表，其中几个主要影响酶活性的基因型：*2A在亚裔为0.15%、高加索人0.9%；*13在亚裔为0、高加索人0.1%；rs67376798在亚裔人群中无确切研究资料，在高加索人中为1.1%。

DPYD*9A基因突变在亚裔人群中为3.2%、高加索人中为18.2%、黑人为13.7%。

曾有报道DPYD*9A基因突变会引起DPD酶活性下降进而导致5-FU类药毒性增加[2]，但2014年根据最新研究结果[3]，CPIC已将其列为不影响DPD活性的基因型。

1 DYPD基因多态性现状导致DPD失活的最常见的一处为DPYD的剪切位点突变（IVS14+1G>A，DPYD*2A），造成外显子14缺失，患者有明显的DPD功能不全，使得氟类药物的合成途径活跃、降解代谢减慢，其活性代谢产物的累积可以导致血液、神经以及消化系统的毒性，这些严重毒副作用有时甚至是致命的[4，5]。

有研究者对接受5-FU化疗并且出现WHO3-4级毒副作用的患者进行DPD基因型分析发现，其中有24～28%患者的DPYD基因存在IVS14+1G>A变异（包括纯合子和杂合子），杂合子时DPD酶活性下降30～70%，纯合子时则无DPD酶活性[6]。

卡培他滨(Capecitabine)：一种口服化疗药物的详细介绍

卡培他滨（Capecitabine）：一种口服化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍卡培他滨（Capecitabine），这是一种口服化疗药物。

卡培他滨可以通过肝脏代谢转化为5-氟尿嘧啶，在体内释放出活性成分，使用便捷且广泛应用于多种癌症的治疗，如结直肠癌、乳腺癌和胃癌等。

我们将探讨卡培他滨的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。

1. 作用机制：
-卡培他滨通过与癌细胞内的酶（胸腺嘧啶钷酶）相互作用，将其转化为5-氟尿嘧啶，进而抑制DNA合成和细胞增殖。

-它主要通过阻断癌细胞的新生血管形成、激活免疫细胞和诱导细胞凋亡等机制来抗癌。

2. 药理特点：
-卡培他滨是一种口服药物，被肠道吸收后通过肝脏代谢转化为5-氟尿嘧啶。

-它在体内能够广泛分布到全身组织器官，并在肿瘤部位释放出活性成分。

3. 临床应用：
-卡培他滨被广泛用于多种癌症类型的治疗，包括但不限于：
-结直肠癌的早期和晚期治疗；
-乳腺癌的早期和晚期治疗；
-胃癌和食管癌等其他消化系统癌症的治疗。

4. 副作用：
-卡培他滨的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、疲劳等。

-稀有但严重的副作用可能包括心脏毒性、肝功能异常和神经毒性等。

5. 注意事项：
-使用卡培他滨需在严密的医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。

-患者在治疗期间需要定期进行血常规、肝功能监测和口腔检查。

-在使用卡培他滨期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。

卡培他滨、替加氟个体化用药手册

分类药物名称基因
多态性
rs号
证据等级
DPYD*2A
1905+1 G>A
rs3918290
1A
抗肿瘤药
卡培他滨/替加氟
DPYD
2846 A>T
rs6737679 8
1A
DPYD*13
1679 T>G
rs5588606 2
1A
类型毒副作用毒副作用毒副作用
基因型 GG AG AA AA AT TT TT GT GG
该患者为正常代谢型，DPD酶活性正常，发生药 CPIC:Clinical Pharmacogenetics
物毒副反应风险低，可考虑使用常规剂量的卡培 Implementation Consortium (CPIC)
他滨或替加氟进行治疗。
Guideline for Dihydropyrimidine
该患者为中间代谢型，DPD酶活性部分缺失，发 D《eh精yd准ro医ge学na：se药G物en治ot疗yp纲e要an》dP122；
物毒性（特别是腹泻）风险与严重程度增加。
DPYD *13为TT基因型的癌症患者，DPD酶活性 99.91% 正常，使用卡培他滨或替加氟治疗时，药物毒性
风险降低，但不完全排除。
DPYD *13为GT基因型的癌症患者，DPD酶活性 0.09% 部分缺失，使用卡培他滨或替加氟治疗时，药物
毒性风险及严重程度增加。
整。该患者为中间代谢型，DPD酶活性部分缺失，发
生严重毒副反应风险增加，可考虑使用常规剂量的50%进行起始治疗，同时密切关注毒副反应发生情况，根据药动学和毒副反应进行剂量调整。
D《eh精yd准ro医ge学na：se药G物en治ot疗yp纲e要an》dP122； CPIC:Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for Dihydropyrimidine D《eh精yd准ro医ge学na：se药G物en治ot疗yp纲e要an》dP122；

胸腺核苷合成酶抑制剂抗肿瘤药物的用药宣教

胸腺核苷合成酶抑制剂抗肿瘤药物的用药宣教本类药物主要有氟尿嘧啶、卡培他滨、替加氟、卡莫氟、替吉奥、去氧氟尿苷、氟尿苷等。

主要用于治疗消化道肿瘤、乳腺癌。

部分药物还可用于肺癌、宫颈癌、卵巢癌、膀胱癌及皮肤癌、鼻咽癌的治疗。

氟尿嘧啶较大剂量可治疗绒毛膜上皮癌。

替吉奥主要用于治疗晚期胃癌。

1．对本类药物过敏者，孕妇禁用。

当伴发水痘或带状疱疹时，衰弱患者禁用氟尿嘧啶。

正接受抗病毒药索立夫定或其同型物（如溴夫定）治疗患者禁用去氧氟尿苷、替吉奥和卡培他滨。

卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺陷的患者；禁用于严重肝肾功能损伤患者。

2．高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者慎用。

3．用药期间定期检查白细胞、血小板，若出现骨髓抑制，应酌情减量或停药。

卡培他滨心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心衰和心电图改变。

既往有冠脉疾病史患者中心脏不良事件可能更常见。

4．使用氟尿嘧啶、卡莫氟时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。

5．去氧氟尿苷使用时应注意感染症状、出血倾向的发生。

6．去氧氟尿苷和卡培他滨可能会引起严重的肠炎与脱水。

当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。

7．卡培他滨可引起高胆红素血症及手足综合症（手掌-足底感觉
迟钝或化疗引起的肢端红斑）。

dpd化疗方案

dpd化疗方案DPD化疗方案是一种用于治疗特定类型癌症的化疗方案。

DPD指的是二氮咪唑脱氢酶（dihydropyrimidine dehydrogenase），它是身体内一种重要的酶，负责将某些化疗药物中的氟尿嘧啶（fluoropyrimidine）代谢掉。

关于DPD化疗方案的详细讨论如下：DPD化疗方案使用氟尿嘧啶类药物，如氟尿嘧啶（5-FU）或卡培他滨（capecitabine），来治疗特定类型的癌症，如结直肠癌。

这些药物通过干扰癌细胞的DNA合成和复制，从而抑制癌细胞的生长和扩散。

然而，DPD化疗方案的有效性和耐受性因人而异。

一些患者可能具有较高的DPD活性，因此更快地将药物代谢，从而降低了治疗的疗效。

另一方面，一些患者可能具有较低的DPD活性，导致药物在体内积累过多，增加了药物的毒副作用。

在使用DPD化疗方案之前，医生通常会对患者进行DPD基因检测。

这可以通过检测患者的血样或肿瘤组织来完成。

基因检测可以确定患者是否具有与DPD相关的遗传变异，从而预测其对氟尿嘧啶类药物的敏感性和耐受性。

对于那些具有较低DPD活性的患者，医生可能会调整剂量或选择其他化疗药物来减少潜在的毒副作用。

对于那些具有较高DPD活性的患者，则可能需要增加药物剂量或使用其他辅助治疗措施来增强治疗效果。

此外，与DPD化疗方案一起使用的其他治疗措施和药物也可以影响治疗结果。

例如，联合使用药物来增强疗效，如同步化疗或靶向药物治疗。

此外，支持性治疗，如抗恶心药物和镇痛药物，也是常见的辅助治疗手段，用于减轻患者的不良反应和提高生活质量。

总结起来，DPD化疗方案是一种使用氟尿嘧啶类药物治疗某些癌症的治疗方法。

经过DPD基因检测后，医生可以根据患者的DPD活性来调整剂量或选择其他治疗措施，以提高治疗的效果和安全性。

同时，与DPD化疗方案一起使用的其他治疗措施和药物也起到了关键的辅助作用。