2011-2017年底专利到期的药品
依匹哌唑bre piprazole 药物报告
药物研究报告 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
在 2011 年 7 月，一项随机，安慰剂对照，双盲，III 期临床试验发起，在美国， 以评估三种不同剂量 brexpiprazole 对急性精神分裂症治疗成人（预计 N =630）的治 疗情况。在 2014 年 1 月，该试验完成。6 周治疗，brexpiprazole2mg 和 4mg（-20.73 和-19.65），安慰剂组（-12.01），brexpiprazole0.25mg（-14.90）。
抑郁症：在 2011 年 7 月，一项随机，双盲，安慰剂对照，III 期临床研究发起， 2013 年 6 月已完成。826 例患者，14 周疗程，主要终点为 MADRS 得分变化（8.27， 5.15），不良事件（3.2%，0%）。
在 2011 年 7 月，一项随机，双盲，安慰剂对照，III 期临床研究发起，MDD 患 者（预计 N = 1250），北美，欧洲和俄罗斯，两组患者的两种不同剂量的辅助 brexpiprazole 的处理（1 毫克+ ADT 中，n = 211;以及 3 毫克+ ADT 中，n = 213）显 示出显著改善（-1.30 和 - 1.95）。
应较大，应用明显减少。
2、流行病学
精神分裂症是一种发病率低但患病率相对较高的疾病。使用宽松的精神分裂症定 义和现行诊断标准进行调查的年发病率可能为 0.17%o- 0.54%o 如果是使用更为严谨 的诊断标准，发病率大约会减少 2-3 倍。（牛津精神病学）
在一般人群中总患病率为 3-8‰，年发病率为 0.1‰，终身患病率为 7.0-9.0‰， 平均 8.6‰(shields 与 slater 1975)。我国 1982-1985 年进行的全国 12 个地区精神疾病 流行病学调查结果表明：15 岁以上人口中精神分裂症的总患病率为 5.69‰,时点患病 率为 4.75‰。其中城市时点患病率 6.06‰，明显高于农村的 3.42‰。
药事管理与法规分类模拟题97
药事管理与法规分类模拟题97C型题近期，国家食品药品监督管理总局监督检查发现，印度易瑞沙代购网、昆明阳光戒毒中心等9个互联网站发布虚假信息，欺骗误导（江南博哥）消费者，严重危害公众用药安全，国家食品药品监督管理总局已将这些违法网站移送国家网信办和通信部门依法屏蔽、查处。
为了保护公众用药安全，现将下列9家违法网站予以曝光。
1. 上述经营者发布虚假信息侵犯了消费者的哪些权利A.安全保障权B.真情知悉权C.知识获取权D.公平交易权正确答案：B2. 互联网药品信息服务机构应当拥有什么资格A.具有相应的厂房B.拥有雄厚的资金C.依法经资格认定的药学、医疗器械技术人员D.法人应当是执业药师正确答案：C3. 未取得互联网药品交易服务机构资格证书，擅自从事互联网药品交易服务或者互联网药品交易服务机构资格证书超出有效期的A.(食品)药品监督管理部门责令限期改正，给予警告B.(食品)药品监督管理部门给予警告；情节严重的，移交信息产业主管部门等有关部门依照有关法律、法规规定予以处罚C.(食品)药品监督管理部门责令限期改正，给予警告；情节严重的，移交信息产业主管部门等有关部门依照有关法律、法规规定予以处罚D.(食品)药品监督管理部门责令限期改正，给予警告，没收药品和违法所得；情节严重的，移交工商管理部门等有关部门依照有关法律、法规规定予以处罚正确答案：C4. 互联网药品交易服务包括A.药品生产企业、药品批发企业通过自身网站与本企业成员之外的其他企业进行的互联网药品交易B.为药品生产企业、药品经营企业和医疗机构之间的互联网药品交易提供的服务C.药品生产企业、药品批发企业通过自身网站向个人消费者提供的互联网药品交易服务D.为药品生产企业、药品经营企业和医疗机构之间的互联网药品交易提供的服务，药品生产企业、药品批发企业通过自身网站与本企业成员之外的其他企业进行的互联网药品交易以及向个人消费者提供的互联网药品交易服务正确答案：D2013年11月5日，依靠抗体-药物偶联(ADC)技术来开发新型抗癌药的生物技术公司——ImmunoGen宣布，在试验数据监测委员会(DMC)的建议下，停止旗下药物IMGN901的Ⅱ期小细胞肺癌(SCLC)临床研究。
2017-2029年专利到期药物汇总
2017-2029年专利到期药物汇总通用名靶点主要适应症原研厂家化合物专利专利期限国内仿制药申报加雷沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染Astellas Pharma/Taisho Toyama WO1997029102/CN1100053 2017 天津汉康头孢托罗头孢类抗生素细菌感染Johnson & Johnson EP0849269/CN1104436 2017 无福司氟康唑氟康唑水溶性前药真菌感染Pfizer WO1997028169/CN1085213 2017 正大天晴帕瑞昔布COX-2抑制剂术后疼痛Pfizer WO1997038986/CN1098256 2017 湖南科伦等贝他斯汀组胺H1受体拮抗剂过敏Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma WO1998029409/CN1098262 2017 重庆华邦等他氟前列素前列腺素FP受体激动剂青光眼、眼高压Merck US5985920/CN1108289 2017 四川科伦deferasirox 铁螯合剂慢性铁过载Novartis WO1997049395/CN1146415 2017 无tasimelteon 褪黑素受体激动剂盲人非24小时睡眠觉醒障碍Vanda Pharma WO1998025606/CN1152679 2017 无安妥沙星喹诺酮类抗菌药细菌感染安徽环球CN1181381 2017 无博舒替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Pfizer US6002008（无中国专利？）NA 天津汉康等非布索坦黄嘌呤氧化酶抑制剂高尿酸血症/慢性痛风Takeda Pharma US5614520（无中国专利？）NA 万全阳光等达比加群酯凝血因子IIa抑制剂预防卒中Boehringer Ingelheim WO1998037075/CN1088702 2018 豪森药业等伐地那非PDE5抑制剂勃起功能障碍Bayer WO1999024433/CN1123573 2018 无米拉贝隆肾上腺素β3受体激动剂膀胱过动症Astellas Pharma WO1999020607/CN1136193 2018 无lumiracoxib COX-2抑制剂骨关节炎、术后疼痛Novartis WO1999011605/CN1140500 2018 无头孢洛林头孢类抗生素细菌感染Takeda Pharma/Forest Laboratories WO1999032497/CN1194980 2018 无瑞他莫林青霉类抗生素细菌感染GlaxoSmithKline WO1999021855/CN1205211 2018 重庆华邦地加瑞克促性腺素释放激素受体拮抗剂晚期前列腺癌Ferring Pharma WO1998046634/CN1230442（弃权）2018 豪森药业伊沙匹隆埃坡霉素B衍生物乳腺癌Bristol-Myers Squibb WO1999002514/CN1270589 2018 无fosamprenavir HIV蛋白酶抑制剂HIV-1感染Vertex Pharma WO1999033815/CN1284071 2018 无varenicline 烟碱α4β2受体激动剂尼古丁成瘾Pfizer WO1999035131/CN1285821 2018 无替格瑞洛P2Y12受体拮抗剂预防血栓AstraZeneca WO2000034283/CN1128801 2019 恒瑞医药等拉帕替尼HER2/EGFR抑制剂乳腺癌GlaxoSmithKline WO1998002434; WO1999035146/CN1134438 2019 四川科伦等udenafil PDE5抑制剂勃起功能障碍Dong-A Pharma WO2000027848/CN1136219 2019 无维格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Novartis WO2000034241/CN1160330 2019 豪森药业等利奥西呱可溶性鸟苷酸环化酶激活剂肺动脉高压Bayer WO2000006569/CN1165536; WO2003095451/CN133**** ****/2023 无fesoterodine 胆碱受体拮抗剂膀胱过度活动症Pfizer WO1999058478/CN1207268 2019 无雷美替胺褪黑素受体激动剂失眠Takeda Pharma WO1997032871/CN1212691 2019 南京华威等依曲韦林HIV逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson WO2000027825/CN1214013 2019 无艾日布林软海绵素B衍生物转移性乳腺癌Eisai Inc WO1999065894/CN1216051 2019 无替比夫定核苷类抗病毒药物HBV感染Novartis WO2000009531/CN1257912 2019 无马拉韦罗CCR5拮抗剂HIV-1感染Pfizer WO2000038680/CN133**** **** 无阿哌沙班凝血因子Xa抑制剂全身性栓塞、卒中Bristol-Myers Squibb/Pfizer WO2000039131/CN139**** **** 南京润诺等双环铂铂类抗癌药肿瘤北京兴大WO2001064696/CN1121380 2020 无艾瑞昔布COX-2抑制剂骨关节炎恒瑞医药CN1134413 2020 无阿昔替尼VEGFR抑制剂肾细胞癌Pfizer WO2001002369/CN1137884 2020 四川科伦等茚达特罗肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病Novartis WO2000075114/CN1156451 2020 无regadenoson 腺苷A2A受体激动剂心肌灌注显像Astellas Pharma WO2000078779/CN1167709 2020 无sugammadex 环糊精衍生物麻醉逆转剂Merck WO2001040316/CN1188428 2020 无托法替布JAK抑制剂类风湿性关节炎Pfizer WO2001042246/CN1195755 2020 先声药业等索拉非尼Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、肝细胞癌Bayer US7528255/CN1219764 2020 豪森药业等regorafenib VEGFR/TIE2抑制剂结直肠癌Bayer US7528255/CN1219764; WO200500996/CN185**** ****/2024 无阿地溴铵长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病Forest Pharma WO2001004118/CN1272334 2020 无达沙替尼Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Bristol-Myers Squibb WO2000062778/CN1348370（驳回）NA 正大天晴等阿伐那非PDE5抑制剂勃起功能障碍VIVUS Inc WO2001019802/CN1374953（驳回）NA 天津汉康等凡德他尼VEGFR/EGFR抑制剂甲状腺髓样癌AstraZeneca WO2001032651/CN138**** **** 山东罗欣替格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Mitsubishi Tanabe Pharma WO2002014271/CN1186322 2021 四川科伦沙格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Bristol-Myers Squibb WO2001068603/CN1213028 2021 四川科伦等利匹韦林HIV逆转录酶抑制剂HIV-1感染Johnson & Johnson WO2001064656/CN1220684; WO2003016306/CN1541215 2021/2022 无吡仑帕奈AMPA受体拮抗剂癫痫Eisai Inc WO2001096308/CN1245386 2021 无糠酸氟替卡松糖皮质激素季节性、常年性过敏GlaxoSmithKline WO2002012265/CN1294141 2021 无帕唑帕尼PDGFR/VEGFR抑制剂肾细胞癌、软组织肉瘤GlaxoSmithKline WO2002059110/CN130**** **** 齐鲁制药等舒尼替尼PDGFR/VEGFR 肾细胞癌Pfizer WO2001060814/CN132**** **** 齐鲁制药等telavancin 糖肽类抗生素细菌感染Astellas Pharma WO2001098328/CN1437611 2021 无艾曲泊帕TpoR激动剂血小板减少症GlaxoSmithKline WO2001089457/CN1444477 2021 南京华威telaprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Vertex Pharma WO2002018369/CN1451014 2021 无boceprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Merck WO2002008244/CN1498224 2021 无macitentan endothelin受体拮抗剂肺动脉高压Actelion Pharma WO2002053557/CN152**** **** 无vortioxetine 5-HT受体调节剂重性抑郁障碍Takeda Pharma/Lundbeck WO2003029232/CN131**** **** 无阿法替尼EGFR/HER2抑制剂非小细胞肺癌Boehringer Ingelheim WO2002050043/CN1277822 2022 四川科伦西格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Merck WO2003004498/CN1290848 2022 四川科伦等saroglitazar PPARα/γ激动剂II型糖尿病Zydus Cadila WO2003009841/CN155**** **** 无维兰特罗长效肾上腺素β2受体激动剂慢性阻塞性肺病GlaxoSmithKline WO2003024439/CN158**** **** 无gabapentin enacarbil GABA类似物多动腿综合征XenoPort Inc US8048917/CN175**** **** 无依度沙班凝血因子Xa抑制剂预防术后静脉血栓Daiichi Sankyo WO2003000657/CN182**** **** 石家庄创建等raltegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染Merck WO2003035077/CN102219750 2022 无埃克替尼EGFR抑制剂非小细胞肺癌浙江贝达WO2003082830/CN130**** **** 无尼洛替尼 Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病Novartis WO2004005281/CN132**** **** 无硝唑吗啉硝基咪唑类抗菌药细菌感染豪森药业CN1605586 2023 无利格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Boehringer Ingelheim WO2004018468/CN1675212 2023 四川科伦elvitegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染Gilead Sciences WO2004046115/CN1692101 2023 无卡博替尼VEGFR/c-Met抑制剂甲状腺髓样癌Exelixis US7579473（无中国专利？）NA 正大天晴贝达喹啉结核杆菌ATP合成酶多重耐药性肺结核Johnson & Johnson WO2004011436/CN132**** **** 无非诺贝特胆碱PPARα激动剂高血脂AbbVie Inc WO2004054568/CN1726024 2023 正大天晴vernakalant 心房钾通道阻滞剂心房颤动Cardiome Pharma/Merck WO2004099137/CN178**** **** 无lisdexamfetamine 耐滥用苯丙胺注意缺陷多动障碍New River Pharma US7659253/CN181**** **** 无sofosbuvir NS5B聚合酶抑制剂HCV感染Gilead Sciences WO2005003147/CN1816558; WO2008121634/CN101918425 2024/2028 无卡格列净SGLT2抑制剂II型糖尿病Johnson & Johnson WO2005012326/CN1829729（未授权）2024 豪森药业等vemurafenib B-Raf抑制剂恶性黑素瘤Plexxikon/Genentech WO2005062795/CN1925855 2024 无阿格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Takeda Pharma CN102127057（驳回）NA 合肥立方等克唑替尼ALK抑制剂ALK阳性非小细胞肺癌Pfizer WO2004076412/CN103265477; WO2006021884/CN101023064 2024/2025 无fidaxomicin 大环内酯类抗生素艰难梭菌引起的腹泻Optimer Pharma WO2006085838/CN101128114 2025 无umeclidinium 长效胆碱受体拮抗剂慢性阻塞性肺病GlaxoSmithKline WO2005104745/CN102040602 2025 无维莫地布Hedgehog信号通路抑制剂基底细胞癌Genentech WO2006028958/CN101072755（驳回）NA 正大天晴trametinib MEK1/MEK2抑制剂恶性黑素瘤GlaxoSmithKline WO2005121142/CN101912400 2025 无卡非佐米蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤Onyx Pharma WO2005105827/CN102174076 2025 无ruxolitinib JAK1/JAK2抑制剂骨髓纤维化Novartis WO2007070514/CN103214483 2025 无阿利沙坦Ang II受体拮抗剂高血压艾力斯WO2007095789/CN101031562 2026 无dolutegravir HIV整合酶抑制剂HIV-1感染GlaxoSmithKline WO2006116764/CN101212903 2026 无恩杂鲁胺雄激素受体拮抗剂去势抵抗性前列腺癌Astellas Pharma WO2006124118/CN101222922 2026 四川科伦simeprevir NS3/4A蛋白酶抑制剂HCV感染Johnson & Johnson WO2005073195; WO2005073216; WO2007014926/CN101228169 2026无ibrutinib BTK抑制剂慢性淋巴细胞白血病Johnson & Johnson WO2008039218/CN101610676 2026 无ponatinib Bcr-Abl抑制剂慢性粒细胞白血病ARIAD Pharma WO2007075869/CN103044432 2026 无吉米格列汀DPP-4抑制剂II型糖尿病Lg Life Sciences WO2009082134/CN101903386 2028 无dabrafenib B-Raf抑制剂BRAF V600E突变型黑色素瘤GlaxoSmithKline WO2009137391/CN102083312 2029 无。
新版《药品注册管理办法》对仿制药技术评价要求及案例分析--李眉
第二十九条 申请人获得药品批准 －－注册与上市后监管的 统一， 文号后，应当按照国家 保证产品质量的一致性。 食品药品监督管理局批 准的生产工艺生产。 药品监督管理部门根 据批准的生产工艺和质 量标准对申请人的生产 情况进行监督检查。
4）强调了对比研究附件2要求： 应根据品种的工艺、 判断两者质量是否一致 处方进行全面的质量研究， 的方法之一。 按国家标准与已上市产品 “对比研究”不等同于 进行质量对比研究。无法 “对比检验”：项目应全 按照国家标准与已上市产 面; 方法不仅限于原标准 品进行质量对比研究的， ; 应经验证。 应按照新药的要求进行质 量研究，必要时对国家药 品标准项目进行增订和/ 或修订。
化学药品仿制药研究 技术指导原则:
保证大生产工艺与申报
工艺一致。 仿制的原料药在申报生产时， 除提供确定后的生产工艺外，还应 大生产样品的质量与临 提供相关的工艺优化和放大研究资 床研究用样品的质量一 料，以反映工艺优化研究和放大试 验的基本情况。 致，临床研究才有意义。 质量研究、稳定性研究等均需 要采用中试以上规模生产的样品进 行，以避免小试样品的研究结果不 能反映由于扩大规模带来的质量、 稳定性的问题。
医改背景下，健康服务的购买方需要以合理的资源获得最多 的健康服务，作为发展中国家，仿制药是公共卫生政策的重要 支撑
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大量专利药专利到期
IMS的数据，到2015年，将有1600亿美元规模的药品专利过 期 2015年全球药品消费量将达1.1万亿美元，其中仿制药至少 占60%-70%的市场份额
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跨国制药公司开始转向仿制药业务
5）强化了工艺验证
附件2要求：
资料项目8原料药生产工艺 工艺验证的目的：确保 大生产时能始终如一地 的研究资料： 按照申报工艺生产出质 包括工艺流程和化学反 应式、起始原料和有机溶媒、 量恒定的产品。 反应条件（温度、压力、时间、 批量为生产规模。 催化剂等）和操作步骤、精制 与生产现场检查一样， 方法、主要理化常数及阶段性 的数据积累结果等，并注明投 保证工艺的一致性。 料量和收得率以及工艺过程中 可能产生或引入的杂质或其他 中间产物，尚应包括对工艺验 证的资料。
氯法齐明软胶囊氨苯砜片使用方法说明
期。 2008年5月，辉瑞注射用帕瑞昔布钠在我国上市，商 品名“特耐”， 2017年列入国家医保乙类品种。2017年 11月科伦公司注射用
帕瑞昔布钠获准在国内上市。目前国内申报注射用帕瑞 昔布钠制剂的企业已有20多家，重点企业有江苏恒瑞、 齐鲁制药、江苏奥赛康、正大天晴、石药
集团欧意药业等，国内申报火热。该产品市场空间广阔， 科伦将会凭借仿制药的价格优势，加速扩大市场占有率， 实现进口替代。 据国内样本医院数据
八年终获批，未来市场待挖掘 来那度胺由美国Celgene公 司开发，商品名为“Revlimid”。该药2005年获FDA批准用 于治疗骨髓
增生异常综合症（MDS），后又于2008年获批用于治疗 多发性骨髓瘤（MM）。2013年6月，FDA批准来那度胺 治疗套细胞淋巴瘤新适应症
。 来那度胺于2013年在中国获准进口上市，商品名为 “瑞复美”，剂型为胶囊，规格有5mg、10mg、15mg和 25mg四个。目前，瑞复
1月18日讯 近年来，国家出台了一系列政策，包括鼓励 药品创新、优先审评、药品上市许可持有人制度、仿制 药一致性评价等，对于规范药品生产流
通秩序、引导我国医药行业健康发展具有重大意义。首 仿产品一直是国内众多制药企业研发布局的重点，随着 国家新药评审审批改革，特别是优先审评制
度正式落地，首仿产品获批速度日渐加快。 2017年已批 上市的首仿产品主要有：恒瑞的注射用醋酸卡泊芬净、 广生堂富马酸替诺福韦二吡呋酯胶囊
天晴、海正药业、奥赛康等。 据全球畅销药数据统计， 2004年硼替佐米销售额为1.43亿美元，2015年销售额高达 26.47亿美元，20
16年销售额为25.03亿美元，较同期下降5.4%。2009-2016 年该药年复合增长率为20.2%。 据国内样本医院数据， 2012-
2011-2017年底专利到期的药品
2011-2017年底专利到期药品目录及国内情况（以下称“专利药品目录”）第 1 页共56 页第 2 页共56 页第 3 页共56 页第 4 页共56 页第 5 页共56 页第 6 页共56 页第7 页共56 页第8 页共56 页第9 页共56 页第10 页共56 页第11 页共56 页第12 页共56 页第13 页共56 页第14 页共56 页第15 页共56 页第16 页共56 页第17 页共56 页辅仁医药科技开发公司信息部2012年7月7日第18 页共56 页专利药品目录中已有国产的品种第19 页共56 页第20 页共56 页第21 页共56 页第22 页共56 页第23 页共56 页第24 页共56 页专利药品目录中仅有进口的品种第25 页共56 页第26 页共56 页第27 页共56 页第28 页共56 页第29 页共56 页专利药品目录中进口国产均没有的产品第30 页共56 页第31 页共56 页第32 页共56 页第33 页共56 页第34 页共56 页第35 页共56 页第36 页共56 页第37 页共56 页第38 页共56 页第39 页共56 页专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对仅有进口的产品）第40 页共56 页第41 页共56 页第42 页共56 页专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对进口、国产均没有的产品）第43 页共56 页第44 页共56 页第45 页共56 页第46 页共56 页第47 页共56 页第48 页共56 页第49 页共56 页第50 页共56 页。
国内最新糖尿病药物注册和专利情况
注射用艾塞那肽微球 进口
注射用艾塞那肽微球 进口
注射用艾塞那肽微球 进口
注射用艾塞那肽缓释 微球
新药
2
聚乙二醇化艾塞那肽 注射液
新药
1.1
聚乙二醇化艾塞那肽 新药
1.1
利拉鲁肽注射液 利拉鲁肽注射液
利拉鲁肽注射液
新药 治疗用生物 10 制品 进口 治疗用生物 制品 进口 治疗用生物 制品
利司那肽注射液
四川阳光润禾药业有限公司 在审评
江苏豪森药业股份有限公司 在审评
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江苏豪森医药集团连云港宏 在审评 创医药有限公司 合肥信风科技开发有限公司 在审评
合肥信风科技开发有限公司 在审评
2013-07-09 2013-07-09 2014-04-23 2014-04-23 2014-04-01 2014-02-08 2014-01-28 2014-06-20 2014-06-05 2014-01-28 2014-01-20 2014-03-04 2014-03-04 2014-03-04 2013-06-28 2013-06-28 2013-06-28 2013-06-28 2013-05-12 2013-05-12 2013-05-12 2013-04-03 2013-04-03 2013-04-03 2013-04-03 2013-03-05 2013-03-05 2013-03-05 2013-01-25 2013-01-25
磷酸西格列汀
新药 3.1
磷酸西格列汀片
仿制 6
磷酸西格列汀片
仿制 6
磷酸西格列汀
新药 3.1
磷酸西格列汀片
仿制 6
磷酸西格列汀片
仿制 6
药物利拉鲁肽专利技术分析-技术分析论文-管理论文
药物利拉鲁肽专利技术分析-技术分析论文-管理论文——文章均为WORD文档，下载后可直接编辑使用亦可打印——摘要:利拉鲁肽是由丹麦诺和诺德公司研发的人胰高血糖素样肽－1(GLP－1)类似物的人工合成品，主要用于治疗II型糖尿病和慢性肥胖等。
本文从利拉鲁肽国内外申请量情况、区域分布、技术分支和重要申请人等方面，对利拉鲁肽的专利申请情况进行了梳理。
关键词:利拉鲁肽糖尿病GLP－1专利一、前言利拉鲁肽是由丹麦诺和诺德公司利用基因重组技术，通过酵母生产的一种GLP－1类似物，与人GLP－1具有97%的序列同源性，与天然GLP－1相比，是将第34位的赖氨酸突变为精氨酸，并在第26位赖氨酸残基处加上一个16碳的酰基链。
这样的结构优化使利拉鲁肽能拮抗DPP－IV降解，并且在血浆中能与白蛋白形成非共价结合，达到缓慢释放，可以实现每天只给药一次［1］。
利拉鲁肽最早于2009年7月在欧盟获准上市，2010年1月在美国上市［2］;在中国则是于2011年4月获国家食品药品监督管理局批准，用于治疗成人II型糖尿病，同年10月正式上市(中文商品名为诺和力)。
近年来，利拉鲁肽全球销售额逐年上涨，2018年上半年利拉鲁肽注射液以18．23亿美元的销售额成为全球第二畅销的降糖药。
此外，利拉鲁肽于2014年底被FDA批准，成为目前唯一一个获批的用于减肥的针剂，因此，利拉鲁肽未来的增量值得期待。
二、专利申请趋势分析1．全球专利分析1．1全球申请量趋势情况如图1所示，与利拉鲁肽相关的最早的专利出现在1997年;1997－2003主要为诺和诺德公司进行专利布局的阶段，此时利拉鲁肽还未引起太多的重视。
2003－2009为平稳增长期，此时已有一些公司看到利拉鲁肽的潜在价值而投入研究。
2009年后，随着利拉鲁肽在世界各地陆续获批上市，更多公司发现利拉鲁肽的市场价值，争相进行研发，专利申请量进入了快速增长期。
但经过了几年的发展，关于利拉鲁肽的研究并未出现巨大的技术突破，且利拉鲁肽产品临床不良反应的发生以及其他治疗糖尿病的药物(如达格列净)的问世，使得各大公司对利拉鲁肽的研究热度逐渐消减。
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2011-2017年底专利到期药品目录及国内情况（以下称“专利药品目录”）
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辅仁医药科技开发公司信息部
2012年7月7日第18 页共56 页
专利药品目录中已有国产的品种
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专利药品目录中仅有进口的品种
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专利药品目录中进口国产均没有的产品
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专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对仅有进口的产品）
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专利药品目录中符合辅仁生产线的品种（针对进口、国产均没有的产品）
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