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6
作用机制：碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体 组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱 水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房 水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少 了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光视神经损 害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑 制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中， 50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值 是0.13nM。
3
右雷佐生
原研公司及上市情况：由美国Chiron公司开发，1992年首先 在意大利上市，1995年7月获FDA批准。已陆续在欧洲、亚 洲、非洲等多国上市。
专利到期：2010年9月 剂型：注射剂（冻干+溶媒） 规格：250mg、500mg（稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml，
50ml ） 适应症：用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。 国内申报情况： 西安星华药物研究所 2003L04527（临床备案）
疗的前列腺癌。 乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小 和数目。
国内申报情况：国内只有阿里斯康进口，
8
作用机制：本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类 似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从 而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这 一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到 去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度 一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使 大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑 制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑 制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
7
醋酸戈舍瑞林
原研公司及上市情况：由英国阿斯利康公司开发，1990年在全球首次上 市，1996年在中国上市，目前该药在世界100多个国家包括中国的 市场上均有销售。
专利到期：2011年11月 剂型：缓释植入剂 规格：3.6mg/支 适应症：前列腺癌：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)适用于可用激素治
13
莫达非尼
原研公司及上市情况：由Cephalon公司开发，早在 1998年就进入德国市场，2004年获得美国FDA批准， 现已经活得20多个国家的批准
专利到期：2014年10月 剂型：胶囊剂、片剂 规格：20mg,100mg,200mg 适应症：抑郁症患者.特发性嗜睡或发作性睡眠症 国内申报情况： 北京瑞康医药技术有限公司 2008L04114 广州威尔曼新药开发中心 2005L01573等
沈阳药科大学 2004L00459
4
作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d-异构体，也是螯合剂 乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞 膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右 雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合， 使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减 少，防止自由基的形成而起效的。
专利到期：2012年 剂型：片剂 规格： 5 mg、20 mg和40 mg 适应症：本品适用于高血压的治疗。
国内申报情况： 青岛国风高科技药业股份有限公司（CXHS0600173 ） 北京红惠生物制药股份有限公司（CXHL0502087 ）等
18
作用机制：本品通过选择性拮抗RAAS的主要升压因子 血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥 降压作用。多项临床试验表明,该药无论单独使用 或与其他药物合用,均有较好的降压效果,且耐受性 良好,显示出很好的应用前景。
5
布林佐胺
原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，1998年4 月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市，在我 国于2002年批准进口，在全国各省为乙类医保品种。
专利到期：2010年8月
剂型：滴眼剂
规格：50mg/5ml/支（1%） 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型
青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者 单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 国内申报情况：国内只有进口，暂无厂家申报
14
作用机制：
15
糠酸莫美他松
原研公司及上市情况：
专利到期： 剂型： 规格： 适应症：局部用中效皮质激素，有抗炎、止痒及收缩
血管作用。用于皮肤病患者，可缓解炎症及瘙痒， 特别是使用可的松有反应的患者。 国内申报情况：无厂家申报
16
作用机制：
17
奥美沙坦酯
原研公司及上市情况：2002年5月首次在美国上市.同年8月在 德国获批准并在10月初上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在 我国作为三类新药正在申报之中.
10
作用机制：
11
比马前列素
原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发， 2006年获得欧盟药政当局的批准
专利到期：2012年9月 剂型：滴眼液 规格：0.03% 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症
(OHT)的患者。 国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。
12
作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物,通 过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼 内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼 药物。
9
帕立骨化醇
原研公司及上市情况：由雅培公司（Abbott）开发，其活性 成份帕立骨化醇的注射制剂于1998年上市
专利到期：2013年12月 剂型：注射剂、胶囊 规格：2mg 适应症：用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症
（SHPT）。本品对接受透析和移植手术前的Ⅲ及Ⅳ期慢性 肾脏疾病（CKD）患者的SHPT显示预防及治疗疗效。 国内申报情况：国内只有雅培进口，2008年5月胶囊和注射剂 获得临床批件
即将到期的专利药
20ห้องสมุดไป่ตู้0.4.23
1
整体概况
概况一
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01
概况二
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02
概况三
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03
2
1. 右雷佐生 2. 布林佐胺 3. 醋酸戈舍瑞林 4. 帕立骨化醇 5. 比马前列素 6. 莫达非尼 7. 糠酸莫美他松 8. 奥美沙坦酯 9. 阿瑞吡坦 10. 哌加他尼钠 11. 二氟泼尼酯 12. 扎鲁司特 13. 琥珀酸舒马曲坦
作用机制：碳酸酐酶(CA)存在于包括眼组织在内的很多身体 组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱 水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房 水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少 了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光视神经损 害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑 制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中， 50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值 是0.13nM。
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右雷佐生
原研公司及上市情况：由美国Chiron公司开发，1992年首先 在意大利上市，1995年7月获FDA批准。已陆续在欧洲、亚 洲、非洲等多国上市。
专利到期：2010年9月 剂型：注射剂（冻干+溶媒） 规格：250mg、500mg（稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml，
50ml ） 适应症：用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。 国内申报情况： 西安星华药物研究所 2003L04527（临床备案）
疗的前列腺癌。 乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小 和数目。
国内申报情况：国内只有阿里斯康进口，
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作用机制：本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类 似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从 而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这 一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到 去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度 一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使 大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑 制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑 制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。
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醋酸戈舍瑞林
原研公司及上市情况：由英国阿斯利康公司开发，1990年在全球首次上 市，1996年在中国上市，目前该药在世界100多个国家包括中国的 市场上均有销售。
专利到期：2011年11月 剂型：缓释植入剂 规格：3.6mg/支 适应症：前列腺癌：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂(诺雷得)适用于可用激素治
13
莫达非尼
原研公司及上市情况：由Cephalon公司开发，早在 1998年就进入德国市场，2004年获得美国FDA批准， 现已经活得20多个国家的批准
专利到期：2014年10月 剂型：胶囊剂、片剂 规格：20mg,100mg,200mg 适应症：抑郁症患者.特发性嗜睡或发作性睡眠症 国内申报情况： 北京瑞康医药技术有限公司 2008L04114 广州威尔曼新药开发中心 2005L01573等
沈阳药科大学 2004L00459
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作用机制：右雷佐生是消旋雷佐生的d-异构体，也是螯合剂 乙二胺四乙酸（EDTA）的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞 膜，降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右 雷佐生在细胞内水解为TCRE-198，再与细胞内的铁螯合， 使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减 少，防止自由基的形成而起效的。
专利到期：2012年 剂型：片剂 规格： 5 mg、20 mg和40 mg 适应症：本品适用于高血压的治疗。
国内申报情况： 青岛国风高科技药业股份有限公司（CXHS0600173 ） 北京红惠生物制药股份有限公司（CXHL0502087 ）等
18
作用机制：本品通过选择性拮抗RAAS的主要升压因子 血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥 降压作用。多项临床试验表明,该药无论单独使用 或与其他药物合用,均有较好的降压效果,且耐受性 良好,显示出很好的应用前景。
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布林佐胺
原研公司及上市情况：由比利时爱尔康公司开发，1998年4 月在美国首次上市，目前已在世界近30个国家上市，在我 国于2002年批准进口，在全国各省为乙类医保品种。
专利到期：2010年8月
剂型：滴眼剂
规格：50mg/5ml/支（1%） 适应症：适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型
青光眼可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者 单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。 国内申报情况：国内只有进口，暂无厂家申报
14
作用机制：
15
糠酸莫美他松
原研公司及上市情况：
专利到期： 剂型： 规格： 适应症：局部用中效皮质激素，有抗炎、止痒及收缩
血管作用。用于皮肤病患者，可缓解炎症及瘙痒， 特别是使用可的松有反应的患者。 国内申报情况：无厂家申报
16
作用机制：
17
奥美沙坦酯
原研公司及上市情况：2002年5月首次在美国上市.同年8月在 德国获批准并在10月初上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在 我国作为三类新药正在申报之中.
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作用机制：
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比马前列素
原研公司及上市情况：由美国眼力健有限公司开发， 2006年获得欧盟药政当局的批准
专利到期：2012年9月 剂型：滴眼液 规格：0.03% 适应症：主要用于开角型青光眼(POAG)或高眼压症
(OHT)的患者。 国内申报情况：国内没有申报，海瑞09年通过立项。
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作用机制：比马前列素是合成的前列酰胺F_(2α)衍生物,通 过增加小粱网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出而降低眼 内压(10P),被认为是目前降眼压作用最强的局部抗青光眼 药物。
9
帕立骨化醇
原研公司及上市情况：由雅培公司（Abbott）开发，其活性 成份帕立骨化醇的注射制剂于1998年上市
专利到期：2013年12月 剂型：注射剂、胶囊 规格：2mg 适应症：用于预防和治疗继发性甲状旁腺功能亢进症
（SHPT）。本品对接受透析和移植手术前的Ⅲ及Ⅳ期慢性 肾脏疾病（CKD）患者的SHPT显示预防及治疗疗效。 国内申报情况：国内只有雅培进口，2008年5月胶囊和注射剂 获得临床批件
即将到期的专利药
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整体概况
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1. 右雷佐生 2. 布林佐胺 3. 醋酸戈舍瑞林 4. 帕立骨化醇 5. 比马前列素 6. 莫达非尼 7. 糠酸莫美他松 8. 奥美沙坦酯 9. 阿瑞吡坦 10. 哌加他尼钠 11. 二氟泼尼酯 12. 扎鲁司特 13. 琥珀酸舒马曲坦