药理学第二十二章治疗心力衰竭的药物
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心力衰竭是各种心脏疾病导致心功能 不全的一种综合征。绝大多数情况下是指 心肌收缩力下降使心排血量不能满足机体 代谢的需要，组织器官血液灌流不足，同 时出现体循环和 /或肺循环淤血的表现。又 称充血性心力衰竭 。心脏表现为心肌收缩 力减弱、心率加快、前后负荷增高、心肌 耗氧量增加。
CHF的病理生理学及治疗药物的分类 （一）CHF的病理生理学
Ang I AT1 受体拮抗药
肽（-） 水
ACEI
（-） ACE
解
糜 酶
（-） NA （b1)
酶
Ang II
AT1 受体
血管收缩 心血管
缓激肽
AT1 受体
螺内酯 重构
NO PGI 2
醛固酮
（-） 醛固酮受体
Βιβλιοθήκη Baidu
抗 生 长
血 管 扩 张
抗 血 管 增
改善血流动力学
保 钠 排 钾
殖
促 生 长 作
摄阻 取止 NE 心
（二）治疗CHF 药物的分类 1.RAAS抑制药 ?ACEI ：卡托普利 ?AT1 拮抗药：氯沙坦 ?醛固酮拮抗药：螺内酯 2.利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米 3.b受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛 4.强心苷类：地高辛
5.扩血管药：硝普钠、哌唑嗪、硝酸甘油、 肼屈嗪
6.非苷类正性肌力药： ?b受体激动药 ?PDE 抑制药：米力农、维司力农
功能与血流动力学的产生影响(卡维地洛无) ?阻断α1受体、抗氧化 (卡维地洛) 2.抗心律失常与降低心肌耗氧量 二、临床应用：扩张型心肌病（II-III 级）
第五节 强心苷类
地高辛（Digoxin):中效
洋地黄毒苷（Digitoxin):慢效
毒毛花苷K（strophanthin K）
速效
O OH
12 17
肌
用
第三节 利尿药
1.促进Na +、H 2O 排泄，减少血容量，扩张阻 力血管，降低心脏的前后负荷，对心衰的治 疗起着重要的作用。
2.适用于CHF 有容量负荷征象如伴有水肿， 或明显淤血的患者。
3.大剂量可降低有效循环血量，反射性交感 神经兴奋，导致心衰恶化。 4.小量利尿药+小量地高辛、ACEI 、b（-）
O
CH 3
1
9
14 O
CH 3
3
OH 6
OO
糖 HO
苷元
OH
一、体内过程：
洋地黄毒苷 地高辛 毒毛花苷K
口服吸收% 90—100 68—85 甚少
蛋白结合%
97
25
5
原形肾排泄%
10
60—90 绝大部分
消除半衰期 5—7天 33-36h 19h
第四节 b受体阻断药
卡维地洛（carvediol ）、美托洛尔 一、作用机制
1.抗交感神经作用 ?阻断心脏上的b1受体，防止大量钙内流
注意: ?小剂量开始、一般用药后3个月心功能
才逐渐改善
?合并使用地高辛、利尿药、ACEI ?严重心动过缓、房室传导阻滞、左室功
能减退、低血压、哮喘者禁用。
?抑制RAAS ?上调心肌β1受体的数量（长期）：对心脏
7.钙通道阻滞药：氨氯地平
第二节 RAAS抑制药
一、ACEI（使用不影响血压的小量ACEI） 二、AT1 拮抗药: 与ACEI合用 三、抗醛固酮药：与ACEI合用，效果更佳。
缓解或消除症状，改善血流动力学和左 室功能，提高运动耐力，改进生活质量，逆 转心室肥厚，降低病死率。但缓解症状较慢。
失活肽 激
? CHF 时心脏功能及结构的变化 ? CHF 时神经内分泌的变化 ? CHF 时心肌b肾上腺素受体信号转导的变化
血管壁、心肌肥厚与重构
后负荷
心功障碍
（收缩功能 ，舒张功能 ）
前负荷
输出量 NA对心肌的损害
血管收缩
阻力 顺应性
神经激素 钠水潴留 血容量
心肌b1
GRKs 心收缩力
顺应性
静脉淤血
回心血量
CHF的病理生理学及治疗药物的分类 （一）CHF的病理生理学
Ang I AT1 受体拮抗药
肽（-） 水
ACEI
（-） ACE
解
糜 酶
（-） NA （b1)
酶
Ang II
AT1 受体
血管收缩 心血管
缓激肽
AT1 受体
螺内酯 重构
NO PGI 2
醛固酮
（-） 醛固酮受体
Βιβλιοθήκη Baidu
抗 生 长
血 管 扩 张
抗 血 管 增
改善血流动力学
保 钠 排 钾
殖
促 生 长 作
摄阻 取止 NE 心
（二）治疗CHF 药物的分类 1.RAAS抑制药 ?ACEI ：卡托普利 ?AT1 拮抗药：氯沙坦 ?醛固酮拮抗药：螺内酯 2.利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米 3.b受体阻断药：美托洛尔、卡维地洛 4.强心苷类：地高辛
5.扩血管药：硝普钠、哌唑嗪、硝酸甘油、 肼屈嗪
6.非苷类正性肌力药： ?b受体激动药 ?PDE 抑制药：米力农、维司力农
功能与血流动力学的产生影响(卡维地洛无) ?阻断α1受体、抗氧化 (卡维地洛) 2.抗心律失常与降低心肌耗氧量 二、临床应用：扩张型心肌病（II-III 级）
第五节 强心苷类
地高辛（Digoxin):中效
洋地黄毒苷（Digitoxin):慢效
毒毛花苷K（strophanthin K）
速效
O OH
12 17
肌
用
第三节 利尿药
1.促进Na +、H 2O 排泄，减少血容量，扩张阻 力血管，降低心脏的前后负荷，对心衰的治 疗起着重要的作用。
2.适用于CHF 有容量负荷征象如伴有水肿， 或明显淤血的患者。
3.大剂量可降低有效循环血量，反射性交感 神经兴奋，导致心衰恶化。 4.小量利尿药+小量地高辛、ACEI 、b（-）
O
CH 3
1
9
14 O
CH 3
3
OH 6
OO
糖 HO
苷元
OH
一、体内过程：
洋地黄毒苷 地高辛 毒毛花苷K
口服吸收% 90—100 68—85 甚少
蛋白结合%
97
25
5
原形肾排泄%
10
60—90 绝大部分
消除半衰期 5—7天 33-36h 19h
第四节 b受体阻断药
卡维地洛（carvediol ）、美托洛尔 一、作用机制
1.抗交感神经作用 ?阻断心脏上的b1受体，防止大量钙内流
注意: ?小剂量开始、一般用药后3个月心功能
才逐渐改善
?合并使用地高辛、利尿药、ACEI ?严重心动过缓、房室传导阻滞、左室功
能减退、低血压、哮喘者禁用。
?抑制RAAS ?上调心肌β1受体的数量（长期）：对心脏
7.钙通道阻滞药：氨氯地平
第二节 RAAS抑制药
一、ACEI（使用不影响血压的小量ACEI） 二、AT1 拮抗药: 与ACEI合用 三、抗醛固酮药：与ACEI合用，效果更佳。
缓解或消除症状，改善血流动力学和左 室功能，提高运动耐力，改进生活质量，逆 转心室肥厚，降低病死率。但缓解症状较慢。
失活肽 激
? CHF 时心脏功能及结构的变化 ? CHF 时神经内分泌的变化 ? CHF 时心肌b肾上腺素受体信号转导的变化
血管壁、心肌肥厚与重构
后负荷
心功障碍
（收缩功能 ，舒张功能 ）
前负荷
输出量 NA对心肌的损害
血管收缩
阻力 顺应性
神经激素 钠水潴留 血容量
心肌b1
GRKs 心收缩力
顺应性
静脉淤血
回心血量