药理学第二十二章治疗心力衰竭的药物
药理学(第9版)十三五教材—治疗心力衰竭的药物PPT课件(带内容)
7
心
心功能障碍(收缩功能↓①,舒张功能⑧)
功
能 障
输出量↓
碍
的 病
血管收缩
神经激素↑(RAA ↑④,CA ↑)
心肌β1 受体↓⑦
理
生 理 学
阻抗↑ 顺应性↓ 后负荷↑②
钠水潴留⑤
收缩力↓ 顺应性↓
前负荷↑③
及 药
血容量↑
心肌肥大、重构⑥
物
作
用
血管肥厚、重构⑥
31
二、非苷类正性肌力药
(二)磷酸二酯酶抑制药(PDEI)
【代表药物】
米力农(milrinone,甲氰吡酮) 维司力农(vesnarinone) 匹莫苯(pimobendan) 氨力农(amrinone,氨吡酮)
32
二、非苷类正性肌力药
(二)磷酸二酯酶抑制药(PDEI)
【原理】 抑制磷酸二酯酶→明显提高心肌细胞内钙浓度、 cAMP 的含量。 【作用】
✓ 保钠排钾; ✓ 尚有明显的促生长作用;
醛固酮
✓ 特别是促进成纤维细胞的增殖; ✓ 刺激蛋白质与胶原蛋白的合成; ✓ 引起心房、心室、大血管的重构;
✓ 加速心衰恶化; ✓ 阻止心肌摄取NE,增加心衰时室性心律失常和猝死的可能性。
常规治疗的基础 上
明显
;
防止左室肥厚时心肌间质纤维化;
螺内酯 (spironolacton)
30
二、非苷类正性肌力药
(一)儿茶酚胺类
多巴酚丁胺
【作用机制 】
激动心肌β1受体→正性肌力作用→ CO↑ →明显的强心作用。 激动血管β2受体→ 血管扩张→ 降低外周阻力→降低后负荷。
【应用】
主要用于对强心苷反应不佳的严重左心室功能不全和心肌梗死后心功能不全者,但血压 明显下降者不宜使用。
药理学 22抗心律失常药
45
用途利多卡因
各种室性心律失常(重)
# 急性心肌梗死、外科手术、麻醉等引起的 室性早搏、 室性心动过速及室颤。
# 洋地黄中毒引起的室性心律失常。
46
苯妥英(Phenytoin )
为抗癫痫药, 50年代起用于治疗心律失常。
47
作 用 和 用 途苯妥英
相似于利多卡因,也作用于希-浦系统。
1 可降低浦肯野纤维自律性; 2 抑制洋地黄中毒所致的晚后除极及触发活动,能 与洋地黄竞争Na+ ,K+-ATP酶,用于强心苷中毒所 致快速性心律失常;降地高辛浓度。
39
相互作用 奎尼丁
1 与地高辛合用 2 与口服抗凝药合用 3与药酶诱导药合用 抑其排泄
40
普鲁卡因胺(Procainamide)
作用
1 属广谱抗心律失常药,作用与奎尼丁相似但较弱。 2 无 奎尼丁的 抗 α- 受体 及 抗 M-胆碱 作用。 3 不良反应较奎尼丁少,久用致红斑狼疮综合征,停药后 可恢复,必要时用皮质激素治疗以消除症状。高浓度
52
β-肾上腺素受体阻断药 作用
主要通过阻断β
-受体而对心脏发挥影响。
高浓度时尚有膜稳定作用。
53
普萘洛尔(Propranolol)
作用:
1 抑制窦房结自律性,在运动及情绪激动时 尤为明显。 2 能降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动。 3 高浓度时有膜稳定,明显减慢房室结传导、延 长ERP。
2 防止后除极和触发活动。 3 改变膜反应性而改变传导* 1)增强膜反应性加快传导,以取消单向传导 阻滞,终止折返激动。
2)降低膜反应性减慢传导,变单向阻滞为双 20 向阻滞而终止折返激动。
降低自律性:
中国药科大学药理学抗心力衰竭药
治疗(zhìliáo)CHF的药物
1.强心苷类 地高辛等 2. 作用于血管紧张素系统的药物 (1) 血管紧张素转化酶抑制剂 卡托
普利等 (2) 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦 3.利尿药 噻嗪类 4.血管扩张(kuòzhāng)药 硝酸酯类、
哌唑嗪 5. 受体阻断药 美托洛尔、卡维地洛
① 增高迷走活性,使K+外流加 速,缩短心房ERP。
② 直接抑制 Na+,K+—ATP 酶,细胞内失K+,使MDP减小, 缩短蒲氏纤维ERP。
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强心苷对心肌(xīnjī)电生理的作用
电生理 窦房结 特性 自律性 ↓
心房
房室结
浦肯野 纤维
↑
传导性
↓
ERP
↓
↓
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5.对心电图(ECG)的影响
心力衰竭(心功能不全):
由多种原因引起的心脏收缩和
舒张功能障碍,使心脏的泵血功能 低下,排出的血量不能满足全身组 织代谢需要,导致动脉系统供血不 足,静脉系统瘀血(yū xuè)的一种 病理生理状态和临床综合征。又称 充血性心力衰竭 ( congestive heart
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治疗(zhìliáo)CHF的药物
6.非强心苷类正性肌力(jī lì)药 (1) 受体激动药:多巴酚丁胺 (2)多巴胺类药:异波帕明 (3)磷酸二酯酶抑制剂:氨力农、米
力农 (4)钙增敏剂:硫吗唑、匹莫苯
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第一节 强心苷(cardiac glucosides)
是一类选择性作用于心肌, 增强心肌收缩力的苷类化合物, 主要用于治疗(zhìliáo) CHF 及某 些心律失常。
收缩(shōu suō)力↑→耗氧量↑ 心输出量↑→室壁肌张力↓→耗氧量↓↓
6.抗慢性心功能不全药
商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时3章节题目第二十二章治疗充血性心力衰竭的药物目的与要求 1.掌握强心苷的作用、临床应用、不良反应及防治。
2.理解其他正性肌力药及减轻心脏负荷药的作用特点及临床应用。
重点与难点1.重点:强心苷的药理作用、不良反应及中毒救治。
2.难点:(1)强心苷治疗作用机制与中毒机制(2)强心苷对心脏的正性肌力作用方法与手段讲授,CAI使用教材及参考书王开贞、于肯明:药理学,人民卫生出版社,2009.7.六版。
王迎新、于天贵:药理学,人民卫生出版社,2003.2.一版。
辅助手段教学内容时间分配第二十二章治疗充血性心力衰竭的药物多种心血管病→心室重构→心收缩力↓、心舒张功能↓→心泵血功能↓→AS缺血、VS淤血→充血性心力衰竭(CHF)。
第一节 CHF的病理生理及抗心衰药分类一、CHF的病理生理(一)心功能的改变1.心收缩性能下降:心室最大上升速度↓,心肌纤维最大收缩速度↓。
2.心率:早期心率代偿性加快,使心搏出量↑;后期失代偿,心率↑,心输出量↓。
3.心衰时,左室舒张末压↑,心前负荷↑;外周阻力↑,心后负荷↑。
(二)结构改变心衰早期: AngII↑,刺激心肌细胞及胞外基质合成,心肌重构肥厚。
心衰后期:恶性发展→细胞肥大、凋亡。
(三)神经内分泌的改变1.交感神经激活:心衰时,窦弓反射及心内压力感受器敏感性↓,使交感神经长期处于激活状态,NA↑。
2.RAAS激活:中、重度心衰,肾素活性↑,使AngII↑,收缩血管,外周阻力↑,并刺激心室肥厚。
3.精氨酸加压素↑,作用受体,经过PLC通路,胞内Ca++↑,收缩血管。
4.内皮细胞分泌内皮素: 参与心室肥厚的重构。
5.肿瘤坏死因子(TNF-a):有负性肌力作用,使心功能↓。
6.内皮松弛因子(NO): 能舒张血管,抑制心肌,逆转心血管重构。
: 舒张血管,舒张肾血管,排钠利尿;舒张外周血管,改善心功。
药理学第二十二章-治疗心力衰竭的药物
室功能,提高运动耐力,改进生活质量,逆
转心室肥厚,降低病死率。但缓解症状较慢。
第六页,编辑于星期三:十五点 五十五分。
失活肽 激
Ang I
AT1受体拮抗药
肽(-)
水
ACEI
(-) ACE
解
糜酶
(-) NA (b1)
酶
Ang II
AT1受体
血管收缩 心血管
缓激肽
AT1受体
螺内酯 重构
NO PGI2
醛固酮
(-)
醛固酮受体
抗 生
血 管
长扩
张
抗血管增殖
改善血流动力学
保 钠 排 钾
促 生 长 作
摄阻 取止
NE 心 肌
用
第七页,编辑于星期三:十五点 五十五分。
第三节 利尿药
1.促进Na+、H2O排泄,减少血容量,扩张阻力血
管,降低心脏的前后负荷,对心衰的治疗起着重 要的作用。
2.适用于CHF有容量负荷征象如伴有水肿,或明
显淤血的患者。
3.大剂量可降低有效循环血量,反射性交感神 经兴奋,导致心衰恶化。 4.小量利尿药+小量地高辛、ACEI、b(-)
第八页,编辑于星期三:十五点 五十五分。
第四节 b受体阻断药
卡维地洛(carvediol)、美托洛尔 一、作用机制 1.抗交感神经作用
❖增加心肌对迷走神经的敏感性
第十四页,编辑于星期三:十五点 五十五分。
(Kpa)
16.0
左 心
13.3
室 压
10.7
力 8.00
5.33
2.67
0
N
D
F
药理学习题
第21章--抗心律失常药1. 对阵发性室上性心动过速最好选用:A.维拉帕米B.利多卡因C.苯妥英钠D.美西律E.妥卡尼2. 对强心苷类药物中毒所致的心律失常最好选用:A. 奎尼丁B. 普鲁卡因胺C. 苯妥英钠D. 胺碘酮E. 妥卡尼3. 急性心肌梗死所致的室速或是室颤最好选用:A. 苯妥英钠B. 利多卡因C. 普罗帕酮D. 普萘洛尔E. 奎尼丁4. 早期用于心肌梗死患者可防止室颤发生的药物:A. 利多卡因B. 普萘洛尔C. 维拉帕米D. 苯妥英钠E. 奎尼丁5. 可轻度抑制0相钠内流,促进复极过程及4相K+外流,相对延长有效不应期,改善传导,而消除单向阻滞和折返的抗心律失常药:A. 利多卡因B. 普罗帕酮C. 普萘洛尔D. 胺碘酮E. 维拉帕米6. 能阻断α受体而扩张血管,降低血压,并能减弱心肌收缩力的抗心律失常药:A. 普鲁卡因胺B. 丙吡胺C. 奎尼丁D. 普罗帕酮E. 普萘洛尔7. 胺碘酮不具有哪项作用:A. 阻滞4相Na+内流,而降低浦氏纤维的自律性B. 抑制0相Na+内流,减慢传导C. 阻滞Na+内流和K+外流,延长心房肌、房室结、心室肌及浦氏纤维的APD和ERP,消除折返激动D. 抑制Ca2+内流,降低窦房结,房室结的自律性E. 阻滞Na+内流,促进K+外流,相对延长所有心肌组织的ERP8. 关于普罗帕酮叙述错误的是:A. 重度阻滞4相Na+内流,降低自律性B. 延长APD和ERP,消除折返C. 阻滞钠通道,减慢传导D. 阻断β受体,减慢心率,抑制心肌收缩力,扩张外周血管E. 有轻度普鲁卡因样局麻作用9. 普萘洛尔不具有的作用A. 阻断心脏β受体,降低窦房结、房室结的自律性B. 大剂量或高浓度是可抑制窦房结及浦氏纤维的传导C. 治疗量时可促进K+外流,缩短APD和ERP,相对延长ERPD. 治疗量时可产生膜稳定作用,延长APD和ERPE. 高浓度或大剂量时可产生膜稳定作用,而延长APD和ERP10. 禁用于慢性阻塞性支气管病患者的抗心律失常药物:A. 胺碘酮B. 普萘洛尔C. 普鲁卡因胺D. 利多卡因E. 苯妥英钠11. 室性早搏可首选:A. 普萘洛尔B. 胺碘酮C. 维拉帕米D. 利多卡因E. 苯妥英钠12. 利多卡因对下列哪种抗心律失常无效:A. 室颤B. 室性早搏C. 室上性心动过速D. 心肌梗死所致的室性早搏E. 强心苷中毒所致的室性早搏13. 下列抗心律失常药不良反应中,哪一项叙述是错误的:A. 丙吡胺可致口干,便秘及尿潴留B. 普鲁卡因胺可引起药热及粒细胞减少C. 利多卡因可引起红斑狼疮综合症D. 普罗帕酮可减弱心肌收缩力,诱导急性左心衰竭,或心源性休克E. 胺碘酮可引起间质性肺炎,肺泡纤维化[B型题]题14~17A. 利多卡因B. 维拉帕米C. 奎尼丁D. 苯妥英钠E. 普萘洛尔14.治疗窦性心动过速的首选药是:15.治疗强心苷中毒所致快速型心律失常的最佳药物是:16.治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是:17.急性心肌梗死引起的室性心动过速的首选药是:题18~21A. 普萘洛尔B. 维拉帕米C. 胺碘酮D. 利多卡因E. 普罗帕酮18. 心律失常伴有支气管哮喘应禁用的药物是:19. 首关消除明显,需静脉给药的是:20. 能影响脂肪和糖代谢的药物是:21. 重度阻滞钠通道,明显抑制传导,易致心律失常的药物是:[X型题]22. 奎尼丁引起的金鸡纳反应可表现为:A. 耳鸣B. 恶心、呕吐C. 头痛D. 视、听力减退E. 血压上升23. 治疗强心苷中毒所致快速型心律失常可选用:A. 利多卡因B. 维拉帕米C. 奎尼丁D. 苯妥英钠E. 普萘洛尔参考答案[A型题]1. A2. C3. B4. A5. A6. C7. E8. D9. D 10. B 11. D 12. C 13. C[B型题]14. E 15. D 16. B 17. A 18. A 19. D 20. A 21. E[X型题]22.A.B.C.D 23. A.D第22章--利尿药和脱水药1. 关于呋塞米的论述,错误的是:A. 排钠效价比氢氯噻嗪高B. 促进前列腺素释放C. 可引起低氯性碱血症D. 增加肾血流量E. 反复给药不易引起蓄积中毒2. 关于呋塞米不良反应的论述错误的是:A. 低血钾B. 高尿酸血症C. 高血钙D. 耳毒性E. 碱血症3. 关于呋塞米的药理作用特点中,叙述错误的是:A. 抑制髓袢升支对钠.氯离子的重吸收B. 影响尿的浓缩功能C. 肾小球滤过率降低时无利尿作用D. 肾小球滤过率降低时仍有利尿作用E. 增加肾髓质的血流量4. 伴有糖尿病的水肿病人,不宜选用哪一种利尿药:A. 氢氯噻嗪B. 氨苯蝶啶C. 呋塞米D. 乙酰唑胺E. 螺内酯5. 关于利尿药的作用部位,叙述错误的是:A. 呋塞米作用于髓袢升支粗段的髓质部和远曲小管近端B. 氢氯噻嗪作用于髓袢升支粗段的皮质部C. 布美他尼作用于髓袢升支粗段的皮质部与髓质部D. 氨苯蝶啶作用于远曲小管E. 乙酰唑胺作用于近曲小管6. 不属于呋塞米适应症的是:A. 充血性心力衰竭B. 急性肺水肿C. 低血钙症D. 肾性水肿E. 急性肾功能衰竭7. 噻嗪类利尿药作用的描述,错误的是:A. 有降压作用B. 影响尿的稀释功能,但不影响尿的浓缩功能C. 有抗尿崩症作用D. 使尿酸盐排除增加E. 使远曲小管Na+_ K+交换增多8. 主要作用在肾髓袢升支粗段的髓质部和皮质部的利尿药是:A. 甘露醇B. 氢氯噻嗪C. 呋塞米D. 乙酰唑胺E. 螺内酯9. 噻嗪类利尿药的作用部位是:A. 近曲小管B. 髓袢升支粗段髓质部C. 髓袢升支粗段皮质部及远曲小管近段D. 远曲小管E. 集合管10. 不宜与卡那霉素合用的利尿药是:A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 呋塞米D. 氢氯噻嗪E. 环戊噻嗪11. 与呋塞米合用,使其耳毒性增强的抗生素是:A. 青霉素类B. 磺胺类C. 四环素类D. 大环内酯类E. 氨基糖苷类12. 可引起低血钾和损害听力的药物是:A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 呋塞米D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺13. 竞争性拮抗醛固酮的利尿药是:A. 氢氯噻嗪B. 螺内酯C. 呋塞米D. 氨苯蝶啶E. 氯噻酮14. 长期应用可能升高血钾的利尿药是:A. 氯噻酮B. 乙酰唑胺C. 呋塞米D. 布美他尼E. 氨苯蝶啶[B型题]题15~17A. 明显抑制集合管碳酸酐酶B. 抑制髓袢升支粗段皮质部Na+、Cl—的重吸收C. 竞争性对抗醛固酮的作用D. 抑制髓袢升支粗段皮质部和髓质部Na+、Cl—的重吸收E. 抑制远曲小管对K+的分泌15. 呋塞米的利尿机制是:16. 螺内酯的利尿机制是:17. 氢氯噻嗪的利尿机制是:题18~20A. 呋塞米B .螺内酯C. 乙酰唑胺D. 氨苯蝶啶E. 氢氯噻嗪18. 急性肾功能衰竭少尿时,宜选用:19. 作为基础降压药宜选用:20. 作为不受醛固酮影响的留钾利尿药是:题21~23A. 呋塞米B. 螺内酯C. 乙酰唑胺D. 氨苯蝶啶E. 氢氯噻嗪21. 对抗醛固酮作用的药物是:22. 抑制碳酸酐酶活性最强的药物是:23. 治疗青光眼可选用的药是:[X型题]24. 呋塞米可能引起:A. 低血压B. 血栓形成C. 碱血症D. 高血钾E. 高血糖25. 氢氯噻嗪对尿中离子的影响是:A .排K+ 增加B. 排Na+ 增多C. 排Cl—增加D. 排HCO3—增加E. 排Mg2+ 增加26. 氢氯噻嗪的不良反应是:A. 水和电解质紊乱B. 高尿酸血症C. 耳毒性D. 钾潴留E. 胃肠道反应27. 渗透性利尿药作用特点是:A. 能从肾小球自由滤过B. 为一种非电解质C. 很少被肾小管重吸收D. 通过代谢变成有活性的物质E. 不易透过血管28. 甘露醇的药理作用包括:A. 稀释血液,增加血容量B. 增加肾小球滤过率C. 降低髓袢升支对NaCl的重吸收D. 增加肾髓质的血流量E. 降低肾髓质高渗区的渗透压29. 可与链霉素合用而不增加耳毒性的利尿药是A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 呋塞米D. 氢氯噻嗪E .环戊噻嗪30. 静注甘露醇的药理作用是A. 下泻作用B. 脱水作用C. 利尿作用D. 增高眼内压作用E. 增加眼房水作用参考答案[A型题]1. A2. C3. C4. A5. A6. C7. D8. C9. C 10. C 11. E 12. C 13. B 14. E[B型题]15. D 16. C 17. B 18. A 19. E 20. D 21. B 22. C 23. C[X型题]24..B.C. 25. A..B.C.D E 26. A..B. 27. A..B.C.E 28. A..B.C.D E 29. A..B.D E 30. B.C. 第23章--抗高血压药1. 有关硝苯地平降压时伴随状况的描述,下列哪项正确:A. 心率不变B. 心排血量下降C. 血浆肾素活性增高D. 尿量增加E. 肾血流量降低2. 卡托普利的降压作用机制不包括:A. 抑制局部组织中肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)B. 抑制循环中RAASC. 减少缓激肽的降解D. 引发血管增生E. 促进前列腺素的合成3. 关于噻嗪类利尿药降压作用机制,描述错误的是:A.排钠利尿,使细胞外液和血容量减少B.降低动脉壁细胞内钠的含量,使细胞内钙量减少C.降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性D.诱导动脉壁产生扩血管物质E.长期应用噻嗪类药物,可降低血浆肾素活性4. 哌唑嗪降压同时易引起:A. 心率加快B. 心肌收缩力增加C. 血中高密度脂蛋白增加D. 血浆肾素活性增高E. 冠状动脉病变加重5. 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)作用的特点不包括:A. 适用于各型高血压B. 在降压时可使心率加快C. 长期应用不易引起电解质紊乱D .能改善高血压患者的生活质量,降低死亡率E. 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚6. 高血压伴发外周血管疾病时,不应选用:A. 利尿剂B. β受体阻滞剂C. α而受体阻滞剂D. ACEIE. 钙拮抗剂7. 高血压伴有支气管哮喘时,不宜应用:A. 利尿剂B. β受体阻滞剂C .α受体阻滞剂D. 钙拮抗剂E. 血管紧张素转换酶抑制剂8. 关于利血平的不良反应中错误的是A. 心率减慢B. 鼻塞C. 精神抑郁D. 胃酸分泌增加E. 血糖升高9. 最易引起直立性低血压的药物是:A. 肼屈嗪B. 卡托普利C. α-甲基多巴D. 胍乙啶E. 利血平10. 伴有十二指肠溃疡的高血压病人不宜用:A. 可乐定B. 普萘洛尔C. 利血平D. 氢氯噻嗪E. α-甲基多巴11. 直接作用于血管平滑肌的降压药不包括:A. 米诺地尔B. 肼屈嗪C. 二氮嗪D. 哌唑嗪E. 硝普钠12. 下列有关硝普钠的叙述,哪点是错误的:A. 有迅速而持久的降压作用B. 对小动脉和小静脉均有明显的舒张作用C. 降压时不影响肾血流量D. 能抑制血管平滑肌细胞外钙离子往细胞内转运E. 可用于充血性心衰的治疗[B型题]题13~15A. 呋塞米B. 肼屈嗪C. 普萘洛尔D. 卡托普利E. 硝普钠13. 可降低肾素活性14. 一般不影响肾素活性,常用于肾性高血压15. 易升高肾素活性题16~18A. 钙拮抗剂B. 影响血容量的降压药C. 血管紧张素转换酶抑制剂D. β受体阻滞剂E. 神经节阻断药16. 硝苯地平为17. 氢氯噻嗪为:18. 普萘洛尔为:题19~21A. 卡托普利B. 可乐定C. 氢氯噻嗪D. 哌唑嗪E. 利血平19. 可防止和逆转高血压患者血管壁增厚的降压药为:20. 伴有十二指肠溃疡的高血压病人不宜用的药为:21. 降低动脉壁细胞内钠离子的含量,使细胞内钙离子含量减少的药为:[X型题]22. 卡托普利的降压作用机制为:A. 抑制局部组织中RAASB. 抑制循环中RAASC. 减慢缓激肽的降解D. 引发血管增生E . 抑制前列腺素的合成23. 血管紧张素转换酶抑制剂的特点为:A. 适用于各型高血压B. 在降压时并不加快心率C. 长期应用不易引起电解质紊乱D. 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚E. 能改善高血压患者的生活质量,降低死亡率24. 高血压伴有支气管哮喘时可选用哪些降压药:A. 利尿药B. β受体阻滞剂C. α受体阻滞剂D. 钙拮抗剂E. ACEI25. 可乐定降压同时,可引起:A. 心率加快B. 心肌收缩力增加C. 心排血量减少D. 提高血浆肾素活性E. 镇静作用26. 可用于高血压危象的降压药:A. 氢氯噻嗪B. 钙拮抗剂C. 硝普钠D. β受体阻滞剂E. 二氮嗪27. 关于哌唑嗪的论述正确的是:A. 增加血中高密度脂蛋白,减轻冠状动脉病变B. 降压同时不引起反射性心率加快C. 选择性地阻断突触后膜α1受体D. 不宜用于伴有糖尿病的高血压患者E. 首次给药可产生严重的直立性低血压28. 卡托普利含有下列哪些不良反应:A. 低血钾B. 高血钾C. 血管神经性水肿D. 刺激性干咳E. 味觉嗅觉缺损29. 直接作用于血管平滑肌的药有:A. 肼屈嗪B. 哌唑嗪C. 米诺地尔D. 氢氯噻嗪E. 硝普钠30. 长期大量应用噻嗪类利尿药可引起下列哪些不良反应:A. 增加血中总胆固醇B. 增加甘油三酯及低密度脂蛋白-胆固醇含量C. 高尿酸血症及血浆肾素活性增加D. 降低糖耐量E. 增加血钾浓度参考答案[A型题]1. C2. D3. E4. C5. B6. B7. B8. E9. D 10. C 11. D 12. A[B型题]13. C 14. D 15. B 16. A 17. B 18. D 19. A 20. E 21. C[X型题]22. B.C. 23. A.B.C.D E 24. A.C.D E 25. C. E 26. C. E 27. A.B.C.E 28. B.C.D E29. A.C.E 30. A.B.C.D第24章--治疗充血性心力衰竭的药物1. 强心苷加强心肌收缩力是通过:A. 阻断心迷走神经B. 兴奋β受体C. 直接作用于心肌D. 交感神经递质释放E. 抑制心迷走神经递质释放2. 强心苷主要用于治疗:A. 充血性心力衰竭B. 完全性心脏传导阻滞C. 心室纤维颤动D. 心包炎E. 二尖瓣重度狭窄3. 强心苷治疗心衰的重要药理学基础是:A. 直接加强心肌收缩力B. 增强心室传导C. 增加衰竭心脏心输出量的同时不增加心肌耗氧量D. 心排血量增多E. 减慢心率4. 洋地黄中毒出现室性心动过速时应选用:A. 氯化钠B. 阿托品C. 苯妥英钠D. 呋塞米E. 硫酸镁5. 使用强心苷引起心脏中毒最早期的症状是:A. 房性早搏B. 心房扑动C. 室上性阵发性心动过速D. 室性早搏E. 三联律6. 使用强心苷引起心脏房室传导阻滞时,除停用强心苷及排钾药外,应给予:A. 口服氯化钾B. 苯妥英钠C. 利多卡因D. 普萘洛尔E. 阿托品或异丙肾上腺素7. 强心苷最大的缺点是:A 肝损伤B. 肾损伤C. 给药不便D. 安全范围小E. 有胃肠道反应8. 强心苷轻度中毒可给:A. 葡萄糖酸钙B. 氯化钾C. 呋塞米D. 硫酸镁E. 阿托品[B型题]题9 ~11A. 地高辛B. 洋地黄毒苷C. 毒毛花苷KD. 毛花苷CE. 铃兰毒苷9. 经肝代谢最多的是10. 血浆半衰期最长的是11. 与血浆蛋白结合率最高的是题12 ~15A. 肼屈嗪B. 地尔硫卓C. 硝酸甘油D. 硝普钠E. 哌唑嗪12. 扩张动脉而治疗心衰的药物是13. 阻滞钙离子通道而治疗心衰的药物是14. 扩张静脉而治疗心衰的药物是15. 通过抗α1受体而治疗心衰的药物是[X型题]16. 强心苷减漫心率后对心脏的有利点是:A. 心排血量增多B. 回心血量增加C. 冠状动脉血流量增多D. 使心肌有较好的休息E. 心肌缺氧改善17. 强心苷对哪些原因引起的心衰疗效较好:A. 轻度二尖瓣狭窄B. 高血压C. 先天性心脏病D. 动脉硬化E. 心肌炎18. 强心苷治疗心衰的药理学基础有:A. 使已扩大的心室容积缩小B. 增加心肌收缩力C. 增加心室工作效率D. 降低心率E. 降低室壁张力19. 强心苷的不良反应有A. 胃肠道反应B. 粒细胞减少C. 色视障碍D. 心脏毒性E. 皮疹20. 强心苷增加心衰患者心输出量的作用是由于A. 加强心肌收缩性B. 反射性地降低交感神经活性C. 反射性地增加迷走神经活性D. 降低外周血管阻力E. 反射性地兴奋交感神经21. 强心苷中毒先兆症状:A. 一定次数的早搏B. 窦性心律低于60次/minC. 色视障碍D. 房室传导阻滞E. 室性心动过速22. 影响心功能的几种生理因素是:A. 收缩性B. 心率C. 前负荷D. 后负荷E. 氧耗量参考答案[A型题]1. C2. A3. C4. C5. D6. E7. D8. B[B型题]9. B 10. B 11. B 12. A 13.B 14. C 15. E[X型题]16. A.B.C.D E 17.. A.B.C.D 18. A.B.C.D.E 19. A.C.D 20. A.D 21. A.B.C. 22. A.B.C.D.E第25章--抗心绞痛药1. 关于硝酸甘油的叙述错误的是:A. 扩张静脉血管,降低心脏前负荷B. 扩张动脉血管,降低心脏后负荷C. 减慢心率,减弱心肌收缩力而减少心脏作功D. 加快心率,增加心肌收缩力E. 减少心室容积,降低心室壁张力2. 普萘洛尔禁用于哪种病症:A. 阵发性室上性心动过速B. 原发性高血压C. 稳定型心绞痛D. 变异型心绞痛E. 甲状腺功能亢进3. 变异型心绞痛最好选用:A. 普萘洛尔B. 硝苯地平C. 硝酸甘油D. 硝酸异山梨酯E. 洛伐他汀4. 硝酸甘油没有的不良反应是:A. 头痛B. 升高眼内压C. 升高颅内压D. 心率过快E. 心率过慢5. 下列哪项不是硝酸甘油的禁忌症A. 变异型心绞痛B. 颅脑外伤C. 青光眼D. 严重低血压E. 缩窄性心包炎6.普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是:A. 减慢心率B. 缩小心室容积C. 扩张冠脉D. 降低心肌氧耗量E. 抑制心肌收缩力[B型题]题7~11A. 普萘洛尔B. 硝酸甘油C. 维拉帕米D. 地尔硫卓E. 以上均可用7. 伴有支气管哮喘的心绞痛患者不宜选用:8. 伴有心动过速的心绞痛患者不宜选用:9. 伴有充血性心力衰竭的心绞痛患者宜选用:10. 稳定型心绞痛可选用:11. 变异型心绞痛不宜选用:题12~15A. 普萘洛尔B. 硝酸甘油C. 维拉帕米D. 地尔硫卓E. 硝苯地平12. 通过释放NO产生扩血管作用的药物是:13. 对变异型心绞痛疗效最好的药物是:14. 通过阻断β受体产生抗心绞痛的药物是:15. 连续应用易产生耐受性的药物是:[X型题]16. 硝酸甘油的抗心绞痛作用:A. 扩张静脉血管,降低心脏前负荷B. 扩张冠状动脉和铡侧支血管,促进侧支血管开放,增加缺血区的血流量C. 降低左心室舒张末期内压,减轻心内膜下血管所受的挤压,增加心内膜下缺血区血流量D. 扩张动脉血管,降低外周阻力,降低心脏后负荷E. 减弱心肌收缩力,减少心输出量而降低心肌耗氧量17. 普萘洛尔抗心绞痛机制为:A. 减慢心率,减少耗氧量B. 减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量C. 扩张外周血管,降低心脏后负荷,减少做功,降低心肌耗氧D. 扩张冠状动脉,增加冠状动脉流量,增加心肌供血供氧E. 延长心舒张期,促进血液从心外膜流向心内膜缺血区18 .硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛:A. 两药都降低心肌耗氧量,合用后可产生协同抗心绞痛作用B. 两药都可扩张冠状动脉,合用后可明显增加冠状动脉流量C. 硝酸甘油加快心率和加强心肌收缩力可被普萘洛尔取消D. 普萘洛尔收缩处周血管可被硝酸甘油取消E. 普萘洛尔使射血时间延长,心室容积增大可被硝酸甘油取消19. 普萘洛尔的作用有:A. 抗交感作用B. 抑制RAAS系统C. 抗心律失常D. 抗高血压E. 抗心绞痛20. 为防止硝酸甘油发生耐受,补充下列哪些药物可能有效:A. 卡托普利B. 蛋氨酸C. 普萘洛尔D. 硝苯地平E. 地尔硫卓参考答案[A型题]1. C2. D3. B4. E5. A6. D[B型题]7. A 8. B 9. B 10. E 11. A 12. B 13. E 14. A 15. B[X型题]16. A.B.C.D. 17. A.B.E. 18. .A.C.E 19. A.B.C.D.E 20. A.B第26章--作用于血液及造血器官的药物1. 口服下列那种物质有利于铁剂的吸收:A. 维生素CB. 牛奶C. 茶D. 咖啡E. 氢氧化铝2. 缺铁性贫血的患者可服用哪个药物进行治疗:A. 叶酸B. 维生素B12C. 硫酸亚铁D. 华法林E. 肝素3. 口服铁剂的主要不良反应是:A. 体位性低血压B. 休克C. 胃肠道刺激D. 过敏E. 出血4. 对甲氧苄啶所致巨幼红细胞性贫血可用哪个药物治疗:A. 叶酸B. 维生素B12C. 铁剂D. 甲酰四氢叶酸钙E. 尿激酶5. 叶酸可用于治疗下例哪种疾病:A. 缺铁性贫血B. 巨幼红细胞性贫血C. 再生障碍性贫血D. 脑出血E. 高血压6. 大剂量叶酸可冶疗:A. 维生素B12缺乏所致恶性贫血B. 缺铁性贫血C. 再生障碍性贫血D. 恶性肿瘤E. 失血性贫血7. 维生素K属于哪一类药物:A. 抗凝血药B. 促凝血药C. 抗高血压药D. 纤维蛋白溶解药E. 血容量扩充药8. 双香豆素类过量引起的出血可用哪个药物解救:A. 肝素B. 枸橼酸钠C. 维生素KD. 尿激酶E. 维生素B129. 氨甲环酸的作用机制是:A. 竞争性阻止纤维蛋白溶解酶B. 促进血小板聚集C. 促进凝血酶原合成D. 抑制二氢叶酸合成酶E. 减少血栓素的生成10. 维生素K的作用机制是:A.抑制抗凝血酶IIIB.促进血小板聚集C.抑制纤溶酶D.作为羧化酶的辅酶参与凝血因子的合成E.竞争性对抗纤溶酶原激活因子11. 肝素过量引起的自发性出血可选用的药物是:A. 右旋糖酐B. 阿司匹林C. 鱼精蛋白D. 垂体后叶素E. 维素K12. 下列对于肝素的叙述哪项是错误的:A. 可用于体内抗凝B. 不能用于体外抗凝C. 为带正电荷的大分子物质D. 可静脉注射E. 口服无效13. 可减弱香豆素类抗凝作用的药物是:A. 阿司匹林B. 四环素C. 苯巴比妥D. 可乐定E. 乙酰胆碱14. 肝素在临床上不能用于治疗:A. 心肌梗塞B. 肺栓塞C. 弥散性血管内凝血症的高凝期D. 脑出血E. 脑梗塞[B型题]题15~19A. 维生素KB. 肝素C. 叶酸D. 垂体后叶素E. 链激酶15. 体外循环应选用:16. 新生儿出血应选用:17. 急性肺栓塞应选用:18. 上消化道出血应选用:19. 巨幼红细胞性贫血应选用:题20~21A氨甲苯酸B维生素CC维生素KD鱼精蛋白E垂体后叶素20. 过量肝素引起出血可选用:21. 尿激酶引起出血时可选用:[X型题]22. 下列关于肝素的正确说法是:A. 抑制血小板聚集B .体外抗凝C. 体内抗凝D. 降血脂作用E. 带大量负电荷23. 有关双香豆素类的正确说法是:A. 维生素B12的拮抗剂B. 口服可吸收C. 对已形成的凝血因子无抑制作用D. 起效慢E. 持续时间短24. 右旋糖酐的特点是:A. 分子量大B. 不溶于水C. 抑制血小板聚集D. 可用于防治休克后期的弥散性血管内凝血E. 有渗透性利尿作用25. 维生素B12可用于治疗:A. 恶性贫血B. 巨幼红细胞性贫血C. 神经炎D. 哮喘E. 神经痛26. 硫酸亚铁的不良反应有:A. 胃肠道刺激B. 腹痛C. 腹泻D. 便秘E. 出血27. 下列关于链激酶的说法哪些是正确的:A. 是一种蛋白质B. 能与血浆纤溶酶原结合成复合物C. 能溶解刚形成的纤维蛋白D. 对形成己久且己机化的血栓无效E. 用于急性血栓栓塞性疾病28. 关于右旋糖酐正确的描述是:A.低分子量和中分子量右旋糖酐均可用于抗休克B.具有渗透性利尿作用C.右旋糖酐均可预防休克后期弥漫性血管内凝血D.禁用于血小板减少症及出血性疾病E.心功能不全病人慎用参考答案[A型题]1. A2. C3. C4. D5. B6. A7. B8. C9. A 10. D 11. C 12. B 13. C 14. D[B型题]15. B 16. A 17. E 18. D 19. C 20. D 21. A[X型题]22. B.C.D.E 23. B.C.D 24. A.C.D.E 25. A..B.C.E 26. A..B.C.D 27. A..B.C.D.E 28. A..B.D E第27章--组胺受体阻断药1.略有中枢兴奋作用的H1受体阻断药是:A.苯海拉明B.扑而敏C.赛庚啶D.异丙嗪E.苯茚胺2.对荨麻疹疗效较好的药物是:A.色甘酸钠B.肾上腺素C.西咪替丁D.阿司咪唑E.倍他司汀3.下列哪一药物不是H1受体拮抗剂:A.阿司咪唑B.苯海拉明C.扑而敏D.倍他司汀E.异丙嗪4.下列中枢镇静作用最强的药物是:A.氯苯那敏B.苯海拉明C.阿司咪唑D.特非那定E.苯茚胺5.H1受体阻断药对哪种病最有效:A.支气管哮喘B.皮肤粘膜过敏症状C.血清病高热D.过敏性休克E.过敏性紫癜6.对异丙嗪,哪一项是错误的:A.是H1受体阻断药B.有明显的中枢抑制作用C.能抑制胃酸分泌D.有抗过敏作用E.有止吐作用7.对苯海拉明,哪一项是错误的:A.可用于失眠的患者B.可用于治疗荨麻疹C.是H1受体阻断药D.可治疗胃和十二指肠溃疡E.可治疗过敏性鼻炎8.无中枢镇静作用的H1受体阻滞药是:A.苯海拉明B.异丙嗪C.阿司咪唑D.曲吡那敏E.氯苯那敏9.H1受体阻断剂的各项叙述,错误的是:A.主要用于治疗变态反应性疾病B.主要代表药有法莫替丁C.可用于治疗妊娠呕吐D.可用于治疗变态反应性失眠E.最常见的不良反应是中枢抑制现象10.抗组胺药H1受体拮抗剂药理作用是:A.能与组胺竞争H1受体,使组胺不能同H1受体结合而起拮抗作用B.和组胺起化学反应,使组胺失效C.有相反的药理作用,发挥生理对抗效应D.能稳定肥大细胞膜,抑制组胺的释放E.以上都不是11.下列抗组胺H1受体拮抗剂药物的性质和应用中,哪一条是错误的:A.在服药期间不宜驾驶车辆B.有抑制唾液分泌,镇吐作用C.对内耳眩晕症、晕动症有效D.可减轻氨基糖苷类的耳毒性E.可引起中枢兴奋症状12.H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效:A.过敏性休克B.支气管哮喘C.过敏性皮疹D.风湿热E.过敏性结肠炎13.对组胺的描述,错误的是:A.组胺可用于检查胃酸分泌功能B.组胺可增加胃蛋白酶的分泌C.组胺增加胃酸的分泌D.组胺是脑内神经递质之一E.切除迷走神经后,组胺分泌胃液作用减弱14.H1受体阻断药的中枢镇静作用最强的是:A.苯海拉明B.布克利嗪C.赛庚啶D.美克洛嗪E.马来酸氯苯那敏[B型题]题15~19A.特非那定B.倍他司丁C.氯苯那敏D.异丙嗪E.西咪替丁15.属于H2受体阻滞药的是:16.主要用于治疗内耳眩晕症的是:17.有抗组胺作用但无中枢抑制作用的是:18.抗组胺作用较强用量小,与解热镇痛药配伍用于治疗感冒:19.有抗组胺作用和较强的中枢抑制作用的药是:[X型题]20.对过敏性支气管哮喘几乎无效的药物是:A.色甘酸钠B.肾上腺素C.苯海拉明D.扑而敏E.二丙酸氯地米松21.阿托品样作用最明显的组胺拮抗剂是:。
药理治疗心力衰竭的药物
2)↑心肌对迷走神经敏感性
强心苷
第二十七页,编辑于星期三:六点 十分。
对传导组织和心肌电生理特性的影响:
窦房结自律性
房室传导速度
缩短心房有效不应期
机制:迷走神经活性 --加速 K+外流
减慢 Ca 2+ 内流
强心苷
第二十八页,编辑于星期三:六点 十分。
提高浦肯野纤维的自律性 缩短浦肯野纤维有效不应期
多为心肌收缩力下降,心排出血量不能满足全身组
织器官代谢需要得一种病理状态;
少数为舒张性心力衰竭
体循环和肺循环 被动性充血
(充血性心力衰竭 ,
)
第三页,编辑于星期三:六点 十分。
.动脉系统供血不足:
心输出量减少倦怠、乏力
.静脉系统淤血:
肺充血 (劳力性呼吸困难、端坐 )
肝淤血(上腹饱胀、黄疸、心源性肝硬化)
第四十三页,编辑于星期三:六点 十分。
(二)磷酸二酯酶抑制药
Ⅲ活性,细胞内 1 、增加心肌收缩力
2、直接舒张外周血管
3 、对心率、血压无明显影响
4、常用药物:氨力农、米力农 5、不良反应:恶心、呕吐、心律失常、肝损、血小
板减少;
第四十四页,编辑于星期三:六点 十分。
? 匹莫苯 :
抑制PDEⅢ,提高心肌收缩成分对 的敏感性,使心肌收缩力加强;
2.奏效慢 3.应合用利尿药、 ACEI 、地高辛
4.禁用:严重心动过缓 ,左室功↓ ,血压↓ ,哮
喘等
第二十页,编辑于星期三:六点 十分。
第五节 强心苷类
地高辛(
)
洋地黄毒苷( digitoxin)
毛花苷丙 ( cedilanide, 西地兰)
治疗心力衰竭的药物(DrugsUsedInHeartFailure)
AT2受体 释放NO 部分对抗 AT1受体作用
Myocardial infarction Arrhythmia
Sudden death
coronary thrombosis
Myocardial ischemia
Remodeling
CAD
ANG II
Ventricular dilatation
Atherosclerosis
(2)RAS (renin-angiotensin system)
中、重度CHF时RAS被激活,血浆 肾素↑ AngⅡ↑ ALD↑。 AngⅡ浓度↑:收缩全身小A,提 高外周阻力;促NA、醛固酮、精氨酸 加压素、内皮素释放;促进水钠潴留; 促细胞生长,致心肌及血管重构。
心肌ACE活性↑,致AngⅡ↑,AngⅡ 受体密度↑,促心室重塑。 ——先于全身性RAS激活。
ACE Inhibitors ----
A Cornerstone of the
Treatment of Heart Failure
Braunwald E
N Eng J Med 1991
经临床试验证实能降低CHF病残率 和死亡率的ACEI: 卡托普利、依那普利、赖诺普利、 雷米普利、群多普利。
应用原则:自小剂量开始,逐渐递增,
只阻滞ACE途径生成的 AngII
抑制AT1、AT2、 AT3、 AT4受体效应
加强缓激肽系统作用
咳嗽相对常见
有AngII、Ald逃逸
欧洲心脏学会慢性心衰诊断和治疗指南 (2008) 伴左室收缩功能不全且有症状的心衰患者, ARB可替代ACEI用于不能耐受ACEI的患者。 2006年美国心衰实用指南 ACEI应用的基础上加ARB可产生额外的治疗 作用。建议常规应用ARB于不能耐受ACEI的、 LVEF≤40%的患者。
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用
第三节 利尿药
1.促进Na +、H 2O 排泄,减少血容量,扩张阻 力血管,降低心脏的前后负荷,对心衰的治 疗起着重要的作用。
2.适用于CHF 有容量负荷征象如伴有水肿, 或明显淤血的患者。
3.大剂量可降低有效循环血量,反射性交感 神经兴奋,导致心衰恶化。 4.小量利尿药+小量地高辛、ACEI 、b(-)
功能与血流动力学的产生影响(卡维地洛无) ?阻断α1受体、抗氧化 (卡维地洛) 2.抗心律失常与降低心肌耗氧量 二、临床应用:扩张型心肌病(II-III 级)
第五节 强心苷类
地高辛(Digoxin):中效
洋地黄毒苷(Digitoxin):慢效
毒毛花苷K(strophanthin K)
速效
O OH
12 17
(二)治疗CHF 药物的分类 1.RAAS抑制药 ?ACEI :卡托普利 ?AT1 拮抗药:氯沙坦 ?醛固酮拮抗药:螺内酯 2.利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米 3.b受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛 4.强心苷类苷类正性肌力药: ?b受体激动药 ?PDE 抑制药:米力农、维司力农
Ang I AT1 受体拮抗药
肽(-) 水
ACEI
(-) ACE
解
糜 酶
(-) NA (b1)
酶
Ang II
AT1 受体
血管收缩 心血管
缓激肽
AT1 受体
螺内酯 重构
NO PGI 2
醛固酮
(-) 醛固酮受体
抗 生 长
血 管 扩 张
抗 血 管 增
改善血流动力学
保 钠 排 钾
殖
促 生 长 作
摄阻 取止 NE 心
第四节 b受体阻断药
卡维地洛(carvediol )、美托洛尔 一、作用机制
1.抗交感神经作用 ?阻断心脏上的b1受体,防止大量钙内流
注意: ?小剂量开始、一般用药后3个月心功能
才逐渐改善
?合并使用地高辛、利尿药、ACEI ?严重心动过缓、房室传导阻滞、左室功
能减退、低血压、哮喘者禁用。
?抑制RAAS ?上调心肌β1受体的数量(长期):对心脏
O
CH 3
1
9
14 O
CH 3
3
OH 6
OO
糖 HO
苷元
OH
一、体内过程:
洋地黄毒苷 地高辛 毒毛花苷K
口服吸收% 90—100 68—85 甚少
蛋白结合%
97
25
5
原形肾排泄%
10
60—90 绝大部分
消除半衰期 5—7天 33-36h 19h
7.钙通道阻滞药:氨氯地平
第二节 RAAS抑制药
一、ACEI(使用不影响血压的小量ACEI) 二、AT1 拮抗药: 与ACEI合用 三、抗醛固酮药:与ACEI合用,效果更佳。
缓解或消除症状,改善血流动力学和左 室功能,提高运动耐力,改进生活质量,逆 转心室肥厚,降低病死率。但缓解症状较慢。
失活肽 激
? CHF 时心脏功能及结构的变化 ? CHF 时神经内分泌的变化 ? CHF 时心肌b肾上腺素受体信号转导的变化
血管壁、心肌肥厚与重构
后负荷
心功障碍
(收缩功能 ,舒张功能 )
前负荷
输出量 NA对心肌的损害
血管收缩
阻力 顺应性
神经激素 钠水潴留 血容量
心肌b1
GRKs 心收缩力
顺应性
静脉淤血
回心血量
心力衰竭是各种心脏疾病导致心功能 不全的一种综合征。绝大多数情况下是指 心肌收缩力下降使心排血量不能满足机体 代谢的需要,组织器官血液灌流不足,同 时出现体循环和 /或肺循环淤血的表现。又 称充血性心力衰竭 。心脏表现为心肌收缩 力减弱、心率加快、前后负荷增高、心肌 耗氧量增加。
CHF的病理生理学及治疗药物的分类 (一)CHF的病理生理学