药物制剂的配伍变化ppt.pptx
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22章-药物制剂的配伍变化
– 在征得医师的同意下可改换药物。
• 5.拒绝调剂
案例
• 硫酸庆大霉素注射液、氨茶碱注射液与5% 葡萄糖注射液混合后溶液出现混浊。 • 分析
– 硫酸庆大霉素水溶液为酸性，氨茶碱水溶液为 碱性（pH9)，混合后因复分解反应使庆大霉素 与氨茶碱游离析出，此时可用其他抗生素代替 硫酸庆大霉素，或两药分别于不同容器内间隔 注射。
二、注射剂配伍变化的主要原因
• 略
第四节 配伍变化的研究与处理方法
• 一、配伍变化的研究方法
– 药物的物理化学性质 – 通过实ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ研究
(一）可见性配伍变化实验方法
• 将两种药液混合，在一定时间内肉眼观察 有无混浊、沉淀、结晶、变色、产气等现 象。
(二）测定变化点的pH
• pH对药物配伍变化有着重要影响，许多注 射液的配伍变化是由PH改变引起的 • 表22-2 pH移动发生变化的注射液
– 血液成分极其复杂，与药物的注射液混合后可能引起溶血、血球凝聚等 现象。血浆不透明，在产生沉淀混浊时不易观察。
• 2.甘露醇
– 加入某些药物如氯化钾、氯化钠等溶液能引起甘露醇结晶析出。
• 3.静脉注射用脂肪油乳剂
– 分散程度很细 – 乳剂的稳定性受许多因素影响，加入药物往往能破坏乳剂的稳定性，产 生乳剂破裂、油相合并或油相凝聚等现象 – 与其他注射液配伍应慎重。
• 2.产生气体
– 碳酸盐、碳酸氢盐与酸类药物 – 溴化铵等铵类与强碱性药物配伍可放出氨气 – 乌洛托品与酸性药物配伍能分解产生甲醛等。
• 3.混浊和沉淀
– 很常见。
• 4.发生爆炸
– 氯化钾与硫（错）、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖等。
三、疗效的配伍变化
• (一）体内药物间物理化学反应
• 5.拒绝调剂
案例
• 硫酸庆大霉素注射液、氨茶碱注射液与5% 葡萄糖注射液混合后溶液出现混浊。 • 分析
– 硫酸庆大霉素水溶液为酸性，氨茶碱水溶液为 碱性（pH9)，混合后因复分解反应使庆大霉素 与氨茶碱游离析出，此时可用其他抗生素代替 硫酸庆大霉素，或两药分别于不同容器内间隔 注射。
二、注射剂配伍变化的主要原因
• 略
第四节 配伍变化的研究与处理方法
• 一、配伍变化的研究方法
– 药物的物理化学性质 – 通过实ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ研究
(一）可见性配伍变化实验方法
• 将两种药液混合，在一定时间内肉眼观察 有无混浊、沉淀、结晶、变色、产气等现 象。
(二）测定变化点的pH
• pH对药物配伍变化有着重要影响，许多注 射液的配伍变化是由PH改变引起的 • 表22-2 pH移动发生变化的注射液
– 血液成分极其复杂，与药物的注射液混合后可能引起溶血、血球凝聚等 现象。血浆不透明，在产生沉淀混浊时不易观察。
• 2.甘露醇
– 加入某些药物如氯化钾、氯化钠等溶液能引起甘露醇结晶析出。
• 3.静脉注射用脂肪油乳剂
– 分散程度很细 – 乳剂的稳定性受许多因素影响，加入药物往往能破坏乳剂的稳定性，产 生乳剂破裂、油相合并或油相凝聚等现象 – 与其他注射液配伍应慎重。
• 2.产生气体
– 碳酸盐、碳酸氢盐与酸类药物 – 溴化铵等铵类与强碱性药物配伍可放出氨气 – 乌洛托品与酸性药物配伍能分解产生甲醛等。
• 3.混浊和沉淀
– 很常见。
• 4.发生爆炸
– 氯化钾与硫（错）、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖等。
三、疗效的配伍变化
• (一）体内药物间物理化学反应
《药物制剂配伍变化》课件
01
02
03
04
化学反应
不同药物之间可能发生化学反 应，导致药物结构的变化或产
生新的化合物。
氧化还原反应
某些药物在特定条件下会发生 氧化还原反应，导致药物结构
的变化和药效的降低。
水解反应
某些药物在水中会发生水解反 应，影响药物的稳定性和药效
。
聚合反应
某些高分子药物可能发生聚合 反应，导致物理性质的变化和
02
这些变化可能导致药物失去原有 疗效、产生不良反应或降低药物 的安全性。
药物制剂配伍变化的原因
01
02
03
化学反应
药物与其他物质发生化学 反应，导致药物的分子结 构改变。
物理相容性
药物与辅料或溶剂之间的 物理相容性问题，如溶解 度、分散度等。
微生物污染
药物制剂在配制、储存过 程中受到微生物污染，导 致药物变质。
根据药物的性质和配伍要求，选择合 适的溶剂和溶媒，以降低药物之间的 化学反应。
合理安排给药顺序
在联合用药时，应遵循一定的给药顺 序，如先给药理作用较强的药物，再 给药理作用较弱的药物，以降低配伍 变化的风险。
控制溶液的浓度和pH值
在配制药物制剂时，应控制溶液的浓 度和pH值，以避免因浓度过高或pH 值不适引起的配伍变化。
药物制剂配伍变化的应急处理
观察症状
停止给药
一旦发现药物制剂出现配伍 变化，应立即观察患者的症 状，包括生命体征、不良反 应等，以便及时采取措施。
一旦确认是药物制剂配伍变 化引起的反应，应立即停止 给药，并采取相应的急救措
施。
对症治疗
记录并报告
根据患者的症状和反应情况 ，采取相应的对症治疗措施 ，如吸氧、输液、使用拮抗
药物相互作用及注射剂配伍变化 ppt课件
酸性药物在酸性环境或碱性药物在碱性环境时，解离
少，肾小管再吸收增加，尿中排泄减少。酸性药物在碱性 环境或碱性药物在酸性环境时，解离多，肾小管再吸收少， 尿中排泄增加。 如： 苯巴比妥、水杨酸类中毒时可以静滴碳酸氢钠，
碱化尿液，可使排泄加快。 ppt课件
12
12
干扰药物肾小管分泌影响排泄
两种酸性药物或两种碱性药物，他们分别竞争酸性系 统或碱性系统，妨碍其中一药向肾小管管腔的分泌。 如：丙磺舒与青霉素均为酸性药物，同用时丙磺舒可 竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌， 因而延缓青霉素的排泄，使其发挥较持久的效果。双香豆 素与醋磺己脲相互作用，后者在体内发生蓄积作用，导致 低血糖。
ppt课件 6
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影响药物分布的相互作用
竞争蛋白结合部位 改变组织的分布量
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7
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影响代谢的相互作用
药酶诱导剂：能使药酶活性增强，使其他药物或
本身代谢加速、导致药效减弱的药物。典型药物
如：巴比妥类、卡马西平、利福平等。
药酶抑制剂：抑制或减弱药酶活性，减慢其他药
物代谢、导致药效增强的药物。典型药物如：氯
药物相互作用及注 射剂配伍变化
ppt课件
1
概
念
药物相互作用：是指某一种药物的作用由于 其他化学物质的存在而受到干扰，而改变了药物 原有的理化性质、体内过程或组织对药物的敏感 性等，从而改变了药物的药理效应或毒性效应。
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2
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药物相互作用包括
体内 药物动力学方面的相互作用； 药效学方面的相互作用； 体外 配伍变化。
4
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药动学方面的相互作用
药物动力学过程包括药物的吸收、分布、
药物制剂的配伍变化
-60
7.肠道抗感染药
6.使药物通过胃时不致过分稀释
分
8.肠用丸剂
7.同上
钟)
9.人参制剂、鹿茸精等以及其他一些对 8.使较快通过胃入肠，不为食物所阻
胃无刺激的滋补性药物
9.使吸收较快
1、按时给药
服药时间 药品示例
饭时
1.消化药盐酸、胃蛋白酶、淀粉酶等 (饭前片刻服亦可) 2.灰黄霉素
说明
1.使及时发挥作用 2.油类食物有助于它 的吸收
1.服后8-12小时见效，入可在 可在临睡时服，入睡较慢的，如巴
睡前服下，第二日上午排便 比妥，服后半小时至一小时起作用，
2.使适时入睡 应提早服) 3.驱虫药使君子等，抗肿瘤药甲酰溶 肉瘤素、甲氧芳介等
1、按时给药
服药时间
药品示例
说明
1.苦味药如龙胆、大黄等
1.可增加食欲和胃液分泌
2.收敛药如鞣酸蛋白
1、按时给药 2、按法给药
1、按时给药
服药时间
空腹（清晨）
睡前(一般指睡前 15-30分钟)*
药品示例
说明
1.驱虫药 2.盐类泻药如硫酸钠、硫酸镁等(服 用后应多饮水) 3.青霉胺
1.使药迅速入肠，并保持较高 浓度 2.使药迅速入肠发挥作用，服 后4-5小时致泻 3.食物可减少其吸收
1.泻药如大黄、酚酞等 2.催眠药(入睡快的，如水合氯醛，
饭后(食后 15-30分钟)
大部分药物可在饭后服，特别是： 1.刺激性药物如乙酰水杨酸、水杨酸钠、保泰松、吲 哚美辛、盐酸奎宁、硫酸亚铁、金属卤化物(如碘化 钾、氯化铵、溴化钠等)、强力霉素、黄连素等 2.驱虫药雷丸(可在饭后2-3小时半空腹时服) 3.维生素B2
1.避免对胃产生刺激 2.减少副作用，且通 过胃较快 3.随食物缓慢进入小 肠，以利吸收
中山大学药剂学课件 第十四章制剂的配伍变化
h
3
研究药物制剂配伍变化的目的是：
根据药物和制剂成分的理化性质和 药理作用，设计合理的处方，对可能发 生的配伍变化应具有预见性，探讨其产 生的原因和正确的处理或防止方法；保 证用药的安全和有效，防止医疗、生产 质量事故的发生。
h
4
二、配伍变化的类型
1.物理的配伍变化：主要是分散状态或其 它物理性质的变化，造成药物制剂不符 合质量和医疗要求。
h
10
㈠吸收过程中的药物相互作用
1.吸收部位药物间的物理化学反应：药物在 胃肠道、机体内相互间或与内源性物质、 食物可形成配合物、螯合物和复合物而影 响吸收。如四环素类在胃肠道中与二价、 三价金属离子形成络合物，影响四环素的 吸收。
2.胃肠道pH的变化：某些药物口服后能改变 胃肠道的pH，影响其它药物的吸收。如 NaHCO3能显著降低四环素的吸收。胃蛋白 酶在pH1.5-2.5时活性最强， pH5以上全部 失活。
①溶解度的改变：由于溶解性能的不同， 常会析出沉淀；
h5②潮解、液化和 Nhomakorabea块：若含有吸湿性很强 的药物，则易发生潮解和液化现象，这 是由于混合物的临界相对湿度下降而产 生吸湿，并且易形成低共溶混合物。吸 湿干燥后便结块，说明制剂已变质。
③分散状态或粒径变化：两种不相混溶 （油与水）的液体需要配伍时，可考虑 制成乳剂，水中不溶的药物需要制成液 体制剂时，可加助悬剂制成混悬剂。
第十四章 药物制剂的配伍变化
一、概述 在制剂的过程中，由于处方的要求，
常需制成复方制剂；在药剂临床治疗应 用中，由于治疗的需要，常将几种药物 同时应用于病人。
h
1
这种配合可以归纳为：
1.预期某些药物间产生协同作用，以增加疗 效，如复方降压片、复方乙酰水杨酸片；
药物相互作用及注射剂配伍变化 ppt课件
弱酸性药物的盐：pHp=pKa+lg[(S-S0) / S0] 弱碱性药物的盐：pHp=pKa+lg[S0 /(S-S0)] 式中：S—药物总溶解度；S0—未解离药物的 溶解度。均以mol/L计算。
ppt课件
32 32
注射剂配伍变化的实际应用
注射剂配伍组合后应进行灯检，观察输液瓶中有无可见配
伍变化。 在滴注过程中要巡回观察配伍组合瓶内是否产生迟发型可 见配伍变化。 注射剂配伍组合后应尽快应用，以免放置过程中药物疗效 下降，不良反应增加等不可见配伍变化发生。 注射剂配伍操作应在洁净空气100级环境下进行。 注射剂配伍的稳定性试验必须按照临床组合浓度进行，所 用分析检测方法必须可靠，以p确pt课保件 临床用药的安全与可靠。33 33
▐ 医疗机构要加强对中药注射剂临床使用的管理。要求医护人员按照《中药 注射剂临床使用基本原则》，严格按照药品说明书使用，严格掌握功能主 治和禁忌症；加强用药监测，医护人员使用中药注射剂前，应严格执行用 药查对制度，发现异常，立即停止使用，并按规定报告；临床药师要加强 中药注射剂临床使用的指导，确保用药安全。
ppt课件
26 26
注射剂配号分为7类。 AI类 为不溶性的酸性物质制成的盐，与pH值较低 的注射液配伍时易产生沉淀。如青霉素类头孢菌素类等。 BI类 为水不溶性的碱性物质制成的盐，与pH值较 高的注射液配伍时易产生沉淀。如红霉素乳糖酸盐、盐 酸氯丙嗪、磷酸可待因、利血平、盐酸普鲁卡因等。
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因相互作用撤出市场药物
▐ 特非那丁 ＋ ▐ 阿司咪唑 ＋ ▐ 西沙必利 ＋ ▐ 米贝拉地尔 ＋ ▐ 西立伐他汀 ＋
CYP3A4抑制剂 CYP3A4抑制剂 CYP3A4抑制剂 二氢吡啶类钙拮抗剂 吉非罗齐
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注射剂配伍变化的实际应用
注射剂配伍组合后应进行灯检，观察输液瓶中有无可见配
伍变化。 在滴注过程中要巡回观察配伍组合瓶内是否产生迟发型可 见配伍变化。 注射剂配伍组合后应尽快应用，以免放置过程中药物疗效 下降，不良反应增加等不可见配伍变化发生。 注射剂配伍操作应在洁净空气100级环境下进行。 注射剂配伍的稳定性试验必须按照临床组合浓度进行，所 用分析检测方法必须可靠，以p确pt课保件 临床用药的安全与可靠。33 33
▐ 医疗机构要加强对中药注射剂临床使用的管理。要求医护人员按照《中药 注射剂临床使用基本原则》，严格按照药品说明书使用，严格掌握功能主 治和禁忌症；加强用药监测，医护人员使用中药注射剂前，应严格执行用 药查对制度，发现异常，立即停止使用，并按规定报告；临床药师要加强 中药注射剂临床使用的指导，确保用药安全。
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注射剂配号分为7类。 AI类 为不溶性的酸性物质制成的盐，与pH值较低 的注射液配伍时易产生沉淀。如青霉素类头孢菌素类等。 BI类 为水不溶性的碱性物质制成的盐，与pH值较 高的注射液配伍时易产生沉淀。如红霉素乳糖酸盐、盐 酸氯丙嗪、磷酸可待因、利血平、盐酸普鲁卡因等。
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因相互作用撤出市场药物
▐ 特非那丁 ＋ ▐ 阿司咪唑 ＋ ▐ 西沙必利 ＋ ▐ 米贝拉地尔 ＋ ▐ 西立伐他汀 ＋
CYP3A4抑制剂 CYP3A4抑制剂 CYP3A4抑制剂 二氢吡啶类钙拮抗剂 吉非罗齐
第15章 药物制剂的临床配伍变化
反应生成 的水
放出的结晶 水
吸湿
形成共熔物
固体的酸类(如枸橼酸)与碱类(如碳酸氢钠)药物 在一定条件下反应而放出水，致使混合物润湿
含结晶水多的盐（如明矾）与其他药物 （如醋酸铅）发生反应放出结晶水
室温下CRH较高的水溶性药物，混合后CRH降低， 引湿性增强
薄荷脑、樟脑、麝香草酚、苯酚等药物混合后发生 共熔现象，形成低共熔混合物
固体药物制剂配伍变化
结块
变色
产生气体
散剂、颗粒 剂由于药物 或辅料吸湿 后又逐渐干 燥会引起结 块
药物间发生 氧化、还原、 某些药物发 聚合、分解 生化学反应 等 反 应 时 产 产 生 CO2 、 生颜色变化 氨气等气体
二、注射药物在输液中的配伍变化
（一）注射药物的相容性
药物与输液 的相容性
多药在输液 中的相容性
多药在注射 器内混合的
相容性
Y型输液器中 药物混合 的相容性
结果描述
可相
不相
？
容
容
溶液未发生 物理性状改 变，化学性 质保持稳定。
溶液物理性 状发生改变 (浑浊、沉淀、 气体或颜色 改变)或者该 药物的浓度 明显降低
溶液物理性状 发生瞬间改变 (产生浑浊、 沉淀或颜色改 变)并迅速恢 复澄清,化学 性质保持稳定
双黄连注射液与头孢曲松钠等药物体外配伍实验
注射用头孢唑啉钠 地塞米松磷酸钠注射液
双黄连注射液 利巴韦林注射液
5%葡萄糖注射液溶解 0.9%氯化钠注射液溶解
联合应用
地塞米松磷酸钠注射液 利巴韦林注射液 注射用头孢他啶
双黄连注射液
5%葡萄糖注射液溶解 0.9%氯化钠注射液溶解
联合应用
考察微粒数、pH值、澄明度、颜色、紫外光谱变化。
药物制剂的配伍变化ppt(1)
第十二章 药物制剂的配伍变化
学习目标
知识目标
掌握药物制剂的配伍变化的类型 理解药物的物理和化学的配伍变化 了解药物的相互作用 了解配伍变化的研究和处理方法
能力目标
能解决处方调配过程中的药物的配伍变化 能指导患者正确用药
第十二章 药物制剂的配伍变化
第一节 配伍变化的类型 第二节 物理和化学的配伍变化 第三节 配伍变化处方的处理原则与方法
2．青霉素+庆大霉素 合理 青霉素+庆大霉素分别为一、二类抗菌药物，合 用可呈现协同（增强）作用。
3．甲氧苄啶+四环素
合理 分别为三、四类抗菌药物，合用呈现相加作用。
第十二章 药物制剂的配伍变化
【课堂活动】思考以下配伍是否合理，试分析原因
4．磺胺嘧啶+维生素C 不合理 维生素C使尿液酸性增加，磺胺嘧啶排出时析晶。
➢➢混聚合合顺反序应
➢ 药物与机体中某些成
份的结合
第十理原则与方法
处理原则
了解用药意图，发挥制剂应有的疗效，保证用药安全。
处理方法
➢ 改变贮存条件 ➢ 改变调配次序 ➢ 改变溶剂或添加助溶剂等 ➢ 调整溶液pH值 ➢ 改换药物或改变剂型
第十二章 药物制剂的配伍变化
固体药物之间的物理和化学配伍变化
润湿与液化
➢ 反应水的生成
➢ 结晶水的放出
➢ 吸湿
➢ 形成共熔物
结块 变色 产生气体
药物间发生氧化、还原、聚 合、分解散等剂反、应颗时粒，剂产由生于带药色物化 产生气吸体合湿是物后药或又物发逐发生渐生颜干化色燥学变会反化引应，起的这结结些块果现。。象出 现在结光块照说、明高制温剂及变高质湿，的有环时境会中导反致 药应物更分快解。失效。
药物相互作用及注射剂配伍变化PPT课件
酸碱度
表面活性剂和助溶剂
药物的酸碱度可以影响注射剂中成分 的溶解度和稳定性，进而影响配伍变 化。
这些添加剂可以改变注射剂的物理和 化学性质，进而影响配伍变化。
溶解度和溶出速率
药物的溶解度和溶出速率可以影响其 在注射剂中的均匀性和稳定性，进而 影响配伍变化。
药物相互作用对注射剂配伍变化的影响
化学反应
05
药物相互作用及注射剂配 伍变化的实例分析
实例一：某抗肿瘤药物的注射剂配伍变化研究
总结词
抗肿瘤药物的注射剂配伍变化对疗效的影响
详细描述
某抗肿瘤药物在与其他药物配伍时，发生了颜色变化和沉淀生成，导致药物疗 效降低。通过实验研究，发现该药物与某酸性注射剂配伍后稳定性较差，容易 产生化学反应，从而影响疗效。
实例二：某抗生素药物的注射剂配伍变化研究
总结词
抗生素药物的注射剂配伍变化对药效的影响
详细描述
某抗生素药物在与某电解质注射液配伍时，出现了明显的浑浊和沉淀。通过实验分析，发现该药物与电解质注射 液的pH值差异较大，导致离子相互作用和化学沉淀的形成。这种配伍变化不仅影响了药物的稳定性，还可能引 发不良反应。
药物相互作用及注射剂配伍变化的预防措施
合理用药
医生在开具处方时应尽量减少不 必要的药物使用，避免多种药物
同时使用导致的相互作用。
用药顺序
对于需要同时使用的多种药物， 应按照一定的用药顺序进行，以
减少药物之间的相互作用。
监测血药浓度
对于一些需要监测血药浓度的药 物，应定期进行血药浓度监测， 以便及时发现和调整用药方案。
某些药物在混合时可能发生化学反应，导致注射剂的成分发生变 化，如氧化、还原等。
离子相互作用
药物制剂技术 第二十二章 药物制剂的配伍变化
1. 润湿、液化和结块
（2）形成低共熔体：
一些醇类、酚类、酮类、酯类的药物如薄荷脑、 樟脑、麝香草酚、苯酚、水合氯醛等，配伍时 形成低共熔混合物。 一定温度下，低共熔混合物能否液化或润湿与药 物本身的熔点和混合物中的重量比有关。 低共熔物也能促进一些药物的溶解速率和吸收， 如阿司匹林与乙酰苯胺形成的低共熔物等。
2. 药物动力学方面相互作用
（3）影响药物的代谢
CYP酶系被诱导或被抑制是导致代谢性 DI的主要原因： ①酶诱导（enzyme induction) 药酶诱导剂：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙 氨酯、苯妥英、扑米酮、卡马西平、保泰松、尼可
刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯
2. 药物动力学方面相互作用
1. 体内药物间物理化学反应
半胱氨酸、二硫丙醇等能与某些重金属离子 形成配合物而起解毒作用；亚甲蓝利用氧 化还原反应起解毒作用等。 某些碱性较强的中药以及中成药，与阿司匹 林、胃蛋白酶等酸性较强的药物合用，会 发生中和反应，导致药效降低。
2. 药物动力学方面相互作用
（1）影响药物的吸收
①药物在胃肠道的相互作用 络合作用：含Ca2+、Mg 2+ 、Fe2+ 、Al2+的药物可 减少四环素类的吸收；消胆胺络合洋地黄毒苷和甲 状腺素。 pH的影响：酸酸碱碱时非解离药物多，脂溶性高易通 过膜扩散，吸收率高。抗酸药、抑制胃酸分泌药均 可影响弱酸性药物吸收。
3. 药效学方面相互作用
（2）改变电解质平衡
排钾利尿药增强机体对强心苷的敏感性。 （3）作用于同一生理体系或生化代谢系统
利尿酸、呋塞米、氨基苷类抗生素、红霉素均有耳毒 性，合用毒性增加。TMP与磺胺药合用，抗菌作用 增强。
第三节 注射剂的配伍变化
中药药剂学 第二十章药物制剂的配伍变化
第二十章药物制剂的配伍变化药物配伍变化：两种或两种以上药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化。
1.药物配伍应用的目的★：①发挥协同作用，增强疗效。
如相须、相使配伍。
②减少药物不良反应。
如用吗啡镇痛时配伍阿托品，可消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及对胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
如相畏、相杀。
③减少或延缓耐药性。
如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶（TMP）、阿莫西林与克拉维酸配伍联用。
2.药物配伍变化的类型：1）中药学配伍变化：君臣佐使。
七情配伍。
十八反、十九畏、妊娠用药。
服药饮食禁忌。
2）药剂学配伍变化★：药物及其制剂进入机体前发生于体外的配伍变化。
3）药理学配伍变化（疗效学配伍变化、体内药物相互作用）：指两种或两种以上的药物合并使用后，导致其体内过程的改变而引起疗效的变化。
药理学配伍禁忌：出现疗效降低或消失，产生毒性反应，甚至危及生命的。
药物的配伍变化既可发生于体外，也可发生于吸收、分布、代谢和排泄等体内过程中。
药剂学配伍变化：1.物理的配伍变化★：药物在配伍制备、贮存过程中，发生分散状态或物理性质的改变。
产生的原因：浑浊、沉淀或分层。
吸湿、潮解、液化或结块。
吸附。
2.化学的配伍变化★：药物及其制剂因配伍使成分相互间发生氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等化学反应而导致药物成分的改变。
产生的原因：1.浑浊或沉淀--pH改变；成分相互作用。
2.变色。
3.产气。
4.发生爆炸。
成分间相互作用的配伍禁忌。
如朱砂（朱砂安神丸、冠心苏合丸等）不宜与还原性药物（如溴化物、碘化物、硫酸亚铁等）配伍，会导致胃肠道出血或发生严重的药源性肠炎。
3.注射剂的配伍变化：1）分类：药理的配伍变化。
可见的配伍变化（浑浊、沉淀、结晶、变色、产气）。
药剂的配伍变化。
不可见的配伍变化(肉眼观察不到)。
2）主要原因：溶剂组成的改变。
pH的改变。
缓冲容量。
原、辅料的纯度。
成分之间的沉淀反应。
盐析作用。
混合顺序及混合液浓度。
预测配伍变化的实验设计与方法1.预测配伍变化的实验设计：1）预测项目与结果。
第二十三章 药物制剂的配伍变化
第二十三章 药物制剂的配伍变化
• 朱砂与还原性药物（溴化钾、碘化钠）配伍 →溴化汞、碘化汞↓，刺激性↑导致胃肠道出血 或发生严重的药源性肠炎，出现腹痛、腹泻和赤 痢样大便。 （3）变色： 大黄粉与氧化镁或碳酸氢钠配伍→粉红色 （4）产气： 碳酸盐或碳酸氢盐与酸类药物配伍→CO2↑ （5）发生爆炸： 强氧化剂与强还原剂→爆炸，如火硝与雄黄… …
• • • • • •
第二十三章 药物制剂的配伍变化
• （三）注射液的配伍变化 • 1、注射液配伍变化分类 • （1）药理 可见：浑浊、沉淀、结晶、
• （2）药剂
变色、产气
不可见：水解、抗生素的分解和效 价下降等，可影响疗效或出现毒副 作用，带来潜在的危害性。
第二十三章 药物制剂的配伍变化
2、注射液的配伍变化的因素
第二十三章 药物制剂的配伍变化
• 2、原因：氧化、还原、分解、水解、取代、聚合、 加成、环重排… • 3、结果：沉淀↓气体↑变色、爆炸… • 4、临床效应：疗效↓毒性↑副作用↑… • 5、类型： • （1）产生浑浊或沉淀：如生物碱与苷、生物碱与 鞣质、生物碱与有机酸、有机酸与无机离子、鞣 质与皂苷、鞣质与蛋白质、鞣质与白及胶… • （2）产生有毒物质：
Байду номын сангаас
第二十三章 药物制剂的配伍变化
• • • • • • • 2、按药物的特点及临床用药情况 （1）中药学配伍变化 （2）药理学配伍变化 物理 （3）药剂学配伍变化 化学 3、按配伍变化发生的部位 （1）体外药物相互作用 药动学 （2）体内药物相互作用
药效学
第二十三章 药物制剂的配伍变化
• • • • • • • • • 二、药剂学的配伍变化 （一）物理的配伍变化 1、溶解度的改变 （1）煎煮过程：如不同处方石膏Ca溶存量 （2）药渣吸附：如甘草与44种中药配伍 （3）盐析作用：如甘草配芒硝 （4）增溶作用：如糊化淀粉使芦丁增溶 （5）溶剂影响：如盐溶液加入乙醇使↓ （6）贮藏过程：如改变温度、“陈化”、相互作 用
药物的配伍、渗透压及微粒 ppt课件
药物的配伍 渗透压及微粒
ppt课件
1
药物配伍（Compatibility）在药剂制造或临床用药
过程中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。配 伍恰当可以改善药剂性能，增强疗效，如选择适当的附加 剂以使药剂稳定，口服亚铁盐时加用维生素 C可以增加吸 收等 。
ppt课件
2
药物的配伍变化
指多种药物或其制剂配合在一起使用时， 常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面
ppt课件
12
同瓶配伍药品超过5种
《处方管理办法》规定 配伍药品愈多，相互作用发生率愈高
ppt课件
13
药医嘱统计结果
配伍药品数及名称
8种：维生素B6＋维生素C＋三磷酸腺苷＋普通胰岛素＋辅酶A ＋浓氯化 钠＋精氨酸＋10％氯化钾 7种：普通胰岛素＋维生素B6＋维生素C＋三磷酸腺苷＋辅酶 A ＋浓氯化 钠＋10%氯化钾 6 种： 维生素 B6 ＋ 维生素 C ＋葡萄糖酸钙＋ 10 ％氯化钾＋氨甲苯酸＋ 奥 美拉唑（入壶）
ppt课件
27
思考题：为什么我们在输液时必须用5%葡萄糖溶 液或者0.9%氯化钠溶液？ 0.9%氯化钠溶液的渗透压与血浆渗透压相等,红细 胞在此溶液中大小、形状不变，故称为生理盐水。 红细胞在低渗溶液中会胀大，破裂，发生溶血， 故低渗溶液不能用作静脉输液.
大量 吸水 渗透压
ppt课件 28
水
输液微粒
6种： 三磷酸腺苷＋胞二磷胆碱＋硫酸镁＋醒脑静＋10％氯化钾＋普通
胰岛素
ppt课件
14
渗透压
如果要阻止渗透现象的发生，可在溶液液面上施加一额外的压力，这 一压力就是溶液所具有的渗透压。渗透压用 P 表示，其单位为 Pa 或 kPa
ppt课件
1
药物配伍（Compatibility）在药剂制造或临床用药
过程中，将两种或两种以上药物混合在一起称为配伍。配 伍恰当可以改善药剂性能，增强疗效，如选择适当的附加 剂以使药剂稳定，口服亚铁盐时加用维生素 C可以增加吸 收等 。
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2
药物的配伍变化
指多种药物或其制剂配合在一起使用时， 常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面
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12
同瓶配伍药品超过5种
《处方管理办法》规定 配伍药品愈多，相互作用发生率愈高
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13
药医嘱统计结果
配伍药品数及名称
8种：维生素B6＋维生素C＋三磷酸腺苷＋普通胰岛素＋辅酶A ＋浓氯化 钠＋精氨酸＋10％氯化钾 7种：普通胰岛素＋维生素B6＋维生素C＋三磷酸腺苷＋辅酶 A ＋浓氯化 钠＋10%氯化钾 6 种： 维生素 B6 ＋ 维生素 C ＋葡萄糖酸钙＋ 10 ％氯化钾＋氨甲苯酸＋ 奥 美拉唑（入壶）
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27
思考题：为什么我们在输液时必须用5%葡萄糖溶 液或者0.9%氯化钠溶液？ 0.9%氯化钠溶液的渗透压与血浆渗透压相等,红细 胞在此溶液中大小、形状不变，故称为生理盐水。 红细胞在低渗溶液中会胀大，破裂，发生溶血， 故低渗溶液不能用作静脉输液.
大量 吸水 渗透压
ppt课件 28
水
输液微粒
6种： 三磷酸腺苷＋胞二磷胆碱＋硫酸镁＋醒脑静＋10％氯化钾＋普通
胰岛素
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14
渗透压
如果要阻止渗透现象的发生，可在溶液液面上施加一额外的压力，这 一压力就是溶液所具有的渗透压。渗透压用 P 表示，其单位为 Pa 或 kPa
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➢➢混聚合合顺反序应
➢ 药物与机体中某些成
份的结合
第十二章 药物制剂的配伍变化
第三节 配伍变化处方的处理原则与方法
处理原则
了解用药意图，发挥制剂应有的疗效，保证用药安全。
处理方法
➢ 改变贮存条件 ➢ 改变调配次序 ➢ 改变溶剂或添加助溶剂等 ➢ 调整溶液pH值 ➢ 改换药物或改变剂型
第十二章 药物制剂的配伍变化
第十二章 药物制剂的配伍变化
学习目标
知识目标
掌握药物制剂的配伍变化的类型 理解药物的物理和化学的配伍变化 了解药物的相互作用 了解配伍变化的研究和处理方法
能力目标
能解决处方调配过程中的药物的配伍变化 能指导患者正确用药
第十二章 药物制剂的配伍变化
第一节 配伍变化的类型 第二节 物理和化学的配伍变化 第三节 配伍变化处方的处理原则与方法
2．青霉素+庆大霉素 合理 青霉素+庆大霉素分别为一、二类抗菌药物，合 用可呈现协同（增强）作用。
3．甲氧苄啶+四环素
合理 分别为三、四类抗菌药物，合用呈现相加作用。
第十二章 药物制剂的配伍变化
【课堂活动】思考以下配伍是否合理，试分析原因
4．磺胺嘧啶+维生素C 不合理 维生素C使尿液酸性增加，磺胺嘧啶排出时析晶。
配伍变化的类型：
发生了分散状态或其它物理性
物理的配伍变化 质的改变，如发生沉淀、潮解、液
化、结块和粒径变化等，而造成药
化学的配伍变化 物制剂是不指符药合物质配量伍和使医用疗后要，求在。体内
过程互相影响，而使其药理作用的 性发质生、化强学度反、应毒，副而作产用生发了生新变的化物的
药理的配伍变化质，现一象般，表也现称为为沉疗淀效、的变配色伍、变润化湿。或药
第十二章 药物制剂的配伍变化
第一节 配伍变化的类型
药物的配伍变化 指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起
药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化。
合理性配伍变化 配伍困难
不合理性配伍变化 配伍禁忌
可能引起药物作用的减弱和 消失，甚至引起毒副作用的增强， 不能配合使用
第十二章 药物制剂的配伍变化
液化物、的产这气些、相爆互炸作或用燃有烧些等有现利象于，治化疗， 学的有配些伍则变不化利使于药治物疗制。剂的疗效发生改 变或产生毒副作用。但有些药物的化学 反应从外观上难以看出，如复分解反应， 须引起注意。
第十二章 药物制剂的配伍变化
【课堂活动】思考以下配伍是否合理，试分析原因
1．青霉素+红霉素 不合理 青霉素、红霉素分别为一、三类抗菌药物，合 用会呈现拮抗作用。
•
17、一个人即使已登上顶峰，也仍要 自强不 息。下 午12时19分2秒 下午12时19分 12:19:0221.2.27
药物制剂的配伍变化
Thank You...
You made my day!
---敢为天下先，勇争第一
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14、意志坚强的人能把世界放在手中 像泥块 一样任 意揉捏 。2021年2月27日星期 六下午 12时19分2秒12:19:0221.2.27
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15、最具挑战性的挑战莫过于提升自 我。。2021年2月下午 12时19分21.2.2712:19Februar y 27, 2021
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16、业余生活要有意义，不要越轨。2021年2月27日 星期六 12时19分2秒12:19:0227 February 2021
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11、越是没有本领的就越加自命不凡 。21.2.2712:19:0212:19Feb-2127-Feb-21
•
12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人 的错儿 。12:19:0212:19:0212:19Satur day, February 27, 2021
•
13、知人者智，自知者明。胜人者有 力，自 胜者强 。21.2.2721.2.2712:19:0212:19:02Februar y 27, 2021
【重点提示】
药剂人员无处方权，对医师处方只有调配权 与拒绝调配权，遇到有配伍禁忌的处方，不能擅 自修改，应与处方医师联系，由处方医师决定如 何处理。
第十二章 •
9、有时候读书是一种巧妙地避开思考 的方法 。21.2.2721.2.27Saturday, February 27, 2021
•
10、阅读一切好书如同和过去最杰出 的人谈 话。12:19:0212:19:0212:192/27/2021 12:19:02 PM
第十二章 药物制剂的配伍变化
固体药物之间的物理和化学配伍变化
润湿与液化
➢ 反应水的生成
➢ 结晶水的放出
➢ 吸湿
➢ 形成共熔物
结块 变色 产生气体
药物间发生氧化、还原、聚 合、分解散等剂反、应颗时粒，剂产由生于带药色物化 产生气吸体合湿是物后药或又物发逐发生渐生颜干化色燥学变会反化引应，起的这结结些块果现。。象出 现在结光块照说、明高制温剂及变高质湿，的有环时境会中导反致 药应物更分快解。失效。
5．利福平+环丙沙星 合理 一般说来，同类抗生素不宜联用，两者虽为同类抗生 素，但作用点不同。
6．黄芩苷+黄连素 不合理 会生成生物碱盐的沉淀。
7．氢氧化铝+氟哌酸 不合理 会发生络合反应。
第十二章 药物制剂的配伍变化
第二节 物理和化学的配伍变化
固体药物之间的物理和化学配伍变化 液体药物之间的物理和化学配伍变化
第十二章 药物制剂的配伍变化
液体药物之间的物理和化学配伍变化
输液的组成
因性质特殊不宜与其他药物注射 液配伍的输液：血液、甘露醇、
静脉注射用脂肪油乳剂
输液与注射液间的配伍变化 ➢ 溶剂组成的改变
注射液之间的配伍变化 影响配伍变化的其他因素
物这由的方于多配面p➢➢H➢➢➢➢➢伍的种值配反变配的注p缓离直电合应H化 伍改射值冲 子 接 解量时更变变液容作反质的间容化而混量用应的改易，影合盐变发大响后析生多的，作。是。药用
精品课程配套电子教案 泉州医高专
精品课程配套电子教案 目录
绪论
第七章 ……….
第一章 ……….
第八章 ……….
第二章………. 第三章………. 第四章 ………. 第五章 ………. 第六章 ……….
第九章 ………. 第十章 ………. 第十一章 ………. 第十二章 配伍变化 第十三章 ………. 第十四章… …….