胃肠外科常用化疗药物

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一、化学治疗在恶性肿瘤治疗 中的地位
化学治疗成为恶性肿瘤综合治疗的三大主 要手段之一。
外科医师应当掌握一定的肿瘤化疗知识。
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二、肿瘤细胞增殖动力学及化 疗药物的分类
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1.肿瘤细胞生长率（GF）
• 瘤体中不断分裂增殖的瘤细胞占整个瘤 细胞的比例－－GF。
• GF高的肿瘤，瘤体增生迅速，对化疗药 物的敏感性亦高。
• 注意：该药具有亲脂性，可进入神经系统，用 药期间不宜饮酒，否则可出现深度醉酒现象。
பைடு நூலகம்
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• 卡比西他滨（Xeloda）中文别名：昔洛 达、希罗达、卡培他滨
• 本品为一种5－脱氧－5－氟尿嘧啶氨甲 酸戊酯在体内可分解转化为5－脱氧氟尿 苷，最后转变为5－FU 。抗瘤作用优于5 －FU及UFT。
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• 异环磷酰胺（IFO）：商品名（和乐生、 匹服平）
• 抗癌作用有累积性，溶解度好于环磷酰 胺。主要用于晚期乳腺癌的联合化疗。 常用剂量：2g/次，配伍宜用生理盐水。
• 注意：使用本品时必须用尿路保护剂巯 乙磺酸钠（美司钠Mesna）常用剂量为 IFO的20％。
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2.抗代谢类
主要抑制DNA合成，亦可同时抑制DNA与 蛋白质合成，属于CCNA，对S期最敏感。
• 2.1 二氢叶酸还原酶抑制剂：
• 氨甲蝶呤（MTX），商品名：甲氨蝶呤、 氨甲叶酸
• 主要用于乳腺癌的联合化疗（FMC）,可 用于肝癌及胃肠道肿瘤。常用剂量： 20mg/次，配伍可用5％葡萄糖注射液。
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• 2.2脱氧胸苷酸合成酶抑制剂
• 联合化疗：几种不同作用特点的药物按 先后顺序给药的序贯疗法与几种药物同 时使用的化疗。
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4.化疗药物的传统分类
• 1）烷化剂：环磷酰胺 • 2）抗代谢类药物：氨甲蝶呤、氟尿嘧啶 • 3）抗生素类：阿霉素、表阿霉素 • 4）植物类药物：长春新碱、紫杉醇、羟
基喜树碱
• 5）金属络合物类：卡铂、草酸铂 • 6）激素类及抗癌中药
• 优福定（UFT ）中文别名：优喃氟啶
• 是呋喃氟尿嘧啶（FT-207）与尿嘧啶配 伍的复方口服片剂，尿嘧啶能阻断FT207的降解。提高肿瘤组织中的5－FU浓 度。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。可用于术 前的辅助治疗。口服剂量按照制剂中FT207 的实际含量来计算。
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• 5`－脱（去）氧氟尿苷（ 5`－ DFUR 氟铁龙、艾丰、可 弗）和脱氧氟尿苷（ 5`－ FUDR 氟尿嘧啶脱氧核苷）
• 均为5－FU脱氧核苷衍生物，
• 5`－ DFUR在肿瘤组织中选择性的被嘧啶核苷磷酸化酶转 变为5－FU 而发挥抗肿瘤作用，治疗指数是5－FU 的10 －15倍以上。口服吸收好。
• 5`－ FUDR 在体内转化为活性型氟苷单磷酸盐而阻断 DNA合成，致肿瘤细胞生长受到抑制。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。
胃肠外科常用化疗药物及基本 化疗方案
长海医院普外一科 吴波
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本次讲座的主要内容：
• 1.简述化学治疗在恶性肿瘤治疗中的地位 • 2.简述肿瘤细胞增殖动力学及化疗药物的
分类
• 3.具体介绍各类常用化疗药物及部分化疗 新药
• 4.针对各类恶性肿瘤常用的化疗方案 • 5.简述化疗辅助用药及部分抗肿瘤中药
• 5－氟尿嘧啶（5－FU）
• 主要用于胃肠道肿瘤、乳腺癌的联合化 疗。常用剂量：500－750mg/次，配伍可 用生理盐水或5％葡萄糖注射液。
• 特点：口服吸收不完全，静脉注射半衰 期15－20分钟，宜缓慢静脉滴注。
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• 喃氟啶（FT－207）中文别名：呋喃氟尿 嘧啶、替加氟、呋氟啶、四氢呋喃氟尿 嘧啶，夫洛夫脱兰。
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• 卡莫氟（HCFU）中文别名：嘧福禄
• 本品为5－FU的第三代产品，抗瘤谱和治疗指 数均高于5－FU与FT－207，在体内经过代谢， 缓慢释放5－FU，使5－FU在血液、淋巴液、腹 水及肿瘤组织内保持较高浓度。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。尤以大肠癌有效 率高。
• 常用剂量：口服 200mg/次 3-4/日 4-6周为一周 期。
• 5`－ DFUR常用剂量：口服800－1200mg/日 分3-4次服用， 6-8周为一疗程。
• 5`－ FUDR常用剂量：静滴500－750mg/次。联合用药可 参照5－FU。
• 参考价格：氟铁龙：200mg/粒 31.2元
可弗 ： 200mg/粒 14.6元
氟尿嘧啶脱氧核苷：250mg/瓶 54.5元
• 氟尿嘧啶衍生物，在体内经肝细胞色素 P450酶作用，缓慢转变为5－FU，治疗 指数比5－FU高2倍，毒性为5－FU的1/4。
• 主要用于胃肠道及乳腺肿瘤。一般口服 给药，800－1200mg/日，总量20－40g为 1周期。
• 注意：注射剂禁与含酸性的药物配伍， 宜用5％葡萄糖注射液。
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• 一般而言，CCNSA能杀伤各时期的肿瘤 细胞包括G0期细胞。作用特点为剂量依 赖性。代表药物：阿霉素、奥沙利铂
• CCSA主要杀伤处于增殖期的细胞（S期 和M期）作用特点为时间依赖性。代表
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• 药物：氨甲蝶呤、氟尿嘧啶、紫杉醇 • 根据肿瘤细胞增殖动力学原理，将
CCNSA与CCSA联合应用，即联合化疗， 可提高对肿瘤细胞的杀伤率 。
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2.细胞增殖周期
• 1.细胞增殖周期是指从一次细胞分裂结束 至下一次细胞分裂结束所经历的全过程。
• 由G0 期（静止期）、 G1期（DNA合成前 期）、S期（DNA合成期）、 G2期 （DNA合成后期）及M期（有丝分裂期）
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3.CCNSA与CCSA
• 根据化疗药物对各时相肿瘤细胞的敏感 性不同，一般可将其分为两大类：细胞 周期非特异性药物（CCNSA）与细胞周 期特异性药物（CCSA）。
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三、各类常用化疗药物及部分 化疗新药
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1.烷化剂类
• 属于CCNSA:大剂量或中等剂量间歇给药 • 氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺 • 环磷酰胺（CTX）：商品名（环磷氮芥、
安道生、癌得星、癌得散） • 主要用于乳腺癌联合化疗（CAF方案），
常用剂量：600 mg/次，配伍可用生理盐 水。