抗菌药物概论

头孢孟多、头孢呋 辛、头孢西丁、头 孢克洛
革兰阴性菌
第三代
头孢噻肟、头孢唑
肟、头孢哌酮、头 孢曲松、头孢他啶
肠杆菌、Hale Waihona Puke Baidu雷 菌、淋球菌 （铜绿假单胞 菌）
强
小
第四代 头孢吡肟
革兰阳性菌、 革兰阴性菌
3）. 其他β-内酰胺类
• 酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
• 其他新型 亚胺培南、氨曲南
2.2 氨基糖苷类（影响蛋白质）
抗菌药物概论
内容：
1、抗菌药物概述 2、抗菌药物的分类介绍
1.1 抗菌药物
• 一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、 磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。 由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物， 或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全 合成。
性菌无效
杆菌肽及短杆菌肽：均是由肽链连结的氨基酸组成，两种抗生素
对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性；对革兰氏阴性杆菌则完全 无效；为这两种抗生素均有严重肾脏毒性
万古霉素 ：对革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用
国内少用
耐青霉素G的金葡菌
对革兰阴性杆菌有杀 灭作用，铜绿假单胞 菌无效 铜绿假单胞菌、克雷 伯菌
2）. 头孢菌素类
优点：抗菌作用强，耐青霉素酶，临床疗效高，毒性低， 过敏反应较青霉素少见。
抗菌谱
β-内酰胺酶 稳定性
肾毒性
第一代
头孢噻吩、头孢氨 苄、头孢羟氨苄、 头孢唑林
耐青霉素的金 葡菌
弱
大
第二代
• 大环内脂类 • 抗菌作用：
作用细菌核糖体50S亚基， 具有阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细 菌蛋白质合成。抗菌谱相对较窄，主要为需氧革兰阳性菌，革兰阳性 球菌和厌氧球菌。对支原体属、衣原体属、军团菌属等不典型病原体 也具良好作用。
• 按化学结构分为：
14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素。 15元环：阿奇霉素。 16元环：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。
林可霉素和克林霉素
• 抗菌谱与大环内酯类相似，最主要的对 各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、 克雷白杆菌、丙酸杆菌、双岐杆菌、脆 弱杆菌具良好的抗菌活性。
2.5 多肽类
• 代表药物：多粘菌素类（多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌 肽类（杆菌肽、短杆菌肽）、万古霉素。
• 抗菌作用： 多粘菌素类：大多数革兰氏阴性杆菌有较好抗菌作用，对革兰氏阳
氯霉素类
• 本类抗生素主要作用于细菌70S核糖体的50S亚基从而抑 制细菌蛋白质的合成，属快效抑菌剂。
• 代表药物：氯霉素和甲砜霉素。 • 特点：抗菌谱广，但耐药性已很严重且毒副反应大（再障、
灰婴综合征等），临床仅用细菌性眼科感染和伤寒、副伤 寒以及其它沙门菌、脆弱拟杆菌的感染。
2.4 大环内酯类、林可霉素和克林霉素
不良反应：毒性反应，变态反应，赫氏反应， 二重感染。 天然青霉素--青霉素G
对革兰阳性球菌、杆菌及各种螺旋体有强大杀菌作用 对革兰阴性杆菌作用弱，需加大剂量
半合成青霉素类--
耐酸类 耐酶类 广谱类 抗铜绿假单胞菌类
青霉素V
苯唑西林、氯唑西林、 双氯西林
氨苄西林、阿莫西林、 匹氨西林
羧苄西林、替卡西林、 呋布西林、美洛西林
特点： 1.水溶性好，性质稳定 2.抗菌谱广，对葡萄球菌、需氧革兰阴性杆菌均具良好抗菌
活性。 3.具有不程度的肾毒性和耳毒性。 代表药物：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替
米星、新霉素、巴龙霉素、大观霉素（淋必治）
2.3 四环素类、氯霉素类
• 四环素类 抗菌作用： 革兰阳性及阴性需氧菌和厌氧菌，衣原体、支 原体、立克次体、螺旋体等感染。 不良反应： 胃肠道反应 、肝毒性、 肾毒性、 对牙齿 （黄染）和骨发育的影响 、二重感染。 代表药物： 四环素 、金霉素 、多西环素 、强力霉素 。、
1.2 抗菌药物的作用机制
• 抑制细菌细胞壁的合成 ----β-内酰胺类
• 影响细胞膜的通透性 ----多肽类
• 抑制蛋白质的合成
----大环内酯类、四环素、氨基糖苷类
• 抑制核酸代谢
----喹诺酮类
• 影响叶酸代谢
----磺胺类和甲氧苄啶
2.1 β-内酰胺类（影响细胞壁）
1）. 青霉素类(天然、半合成）