生物药剂学 习题4复习进程

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生物药剂学学习要求、思考题(1-6章)

生物药剂学学习要求、思考题(1-6章)

第一章生物药剂学概述学习要求:1、掌握生物药剂学的概念与特点、研究内容、研究目的;药物体内过程的基本概念;2、熟悉剂型因素、生物因素的内涵;3、了解生物药剂学的产生与发展过程。

思考题:1. 生物药剂学的研究内容与研究目的?2. Both the metabolism and excretion process in the body is termed the ____ process.3. 简述吸收、分布、生物转化、代谢、转运、消除、处置的基本概念。

4.根据文献资料举例说明“化学结构唯一决定疗效”的观点是错误的。

第二章口服药物的吸收学习要求:1.掌握胃肠道上皮细胞的结构与性质;药物的转运机理;药物在胃肠道中的吸收特征;2.熟悉胃肠道的解剖特点;影响药物在胃肠道吸收的生物因素与剂型因素;生物药剂学的分类系统;3.了解口服药物剂型的设计。

思考题:1.胃肠道上皮细胞的特点(结构、组成、功能)?2.药物转运机制有哪几种?被动扩散与主动转运有何不同?3.药物胃肠道吸收的主要部位在何处?为什么?4.为什么大多数药物的转运是通过单纯扩散进行的?那些物质的转运是主动转运的?5.影响药物吸收的生物因素、剂型因素有那些?6.那些药物须进行溶出度实验?7.何谓BCS?An、D0、Dn分别是评价药物何种特性的参数?8.促进口服药物吸收的方法?9.研究口服药物吸收的制剂学方法有哪些?溶出速率参数计算的方法有哪些?第三章非口服药物的吸收学习要求:1.熟悉药物在不同部位的吸收特点;2.了解药物在不同部位吸收的影响因素。

思考题1.比较和说明药物在各部位的主要吸收特点(吸收途径、快慢、有无首过效应、适用的药物、适应的疾病)。

2. 不同给药途径的影响吸收的主要因素(生物因素、剂型因素)?如何促进药物的吸收?3.黏膜给药的途径包括哪些?4.根据药物吸收的难易程度,排出不同部位药物吸收的快慢顺序,并说明理由。

第四章药物的分布学习要求:1.掌握药物分布的概念与过程,主要影响因素;研究药物分布的意义;表观分布容积的概念及其意义。

2023年执业药师考试《药剂学》习题及答案(四)

2023年执业药师考试《药剂学》习题及答案(四)

2023 年执业药师考试《药剂学》习题及答案(四)2023 年执业药师考试《药剂学》习题及答案(四)一、A型题〔单项选择题〕1、以下关于胶囊剂的概念正确表达是A、系指将药物填装于空心硬质胶囊中制成的固体制剂B、系指将药物填装于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂C、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂D、系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂E、系指将药物密封于弹性软质胶囊中而制成的固体或半固体制剂2、以下关于囊材的正确表达是A、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料,其比例、制备方法一样B、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料,其比例、制备方法不一样C、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料,其比例一样,制备方法不同D、硬、软囊壳的材料都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料,其比例不同,制备方法一样E、硬、软囊壳的材料不同,其比例、制备方法也不一样3、制备空胶囊时参加的甘油是A、成型材料B、增塑剂C、胶冻剂D、溶剂E、保湿剂4、制备空胶囊时参加的明胶是A、成型材料B、增塑剂C、增稠剂D、保湿剂E、遮光剂5、制备空胶囊时参加的琼脂是A、成型材料B、增塑剂C、增稠剂D、遮光剂E、保湿剂6、以下哪种药物合适制成胶囊剂A、易风化的药物B、吸湿性的药物C、药物的稀醇水溶液D、具有臭味的药物E、油____物的乳状液7、空胶囊系由囊体和囊帽组成,其主要制备流程如下A、溶胶→蘸胶〔制胚〕→拔壳→枯燥→切割→整理B、溶胶→蘸胶〔制胚〕→枯燥→拔壳→切割→整理C、溶胶→枯燥→蘸胶〔制胚〕→拔壳→切割→整理D、溶胶→拔壳→枯燥→蘸胶〔制胚〕→切割→整理E、溶胶→拔壳→切割→蘸胶〔制胚〕→枯燥→整理8、一般胶囊剂包装储存的环境湿度、温度是A、30℃、相对湿度<60%B、25℃、相对湿度<75%C、30℃、相对湿度<75%D、25℃、相对湿度<60%E、20℃、相对湿度<80%9、一般情况下,制备软胶囊时,干明胶与干增塑剂的重量比是A、1:0.3B、1:0.5C、1:0.7D、1:0.9E、1:1.110、不易制成软胶囊的药物是A、维生素E油液B、维生素AD乳状液C、牡荆油D、复合维生素油混悬液E、维生素A油液11、以下关于滴丸剂概念正确的表达是A、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂B、系指液体药物与适当物质溶解混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂C、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后,混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂D、系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后,滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂E、系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂12、从滴丸剂组成、制法看,它具有如下的优缺点除A、设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、消费率高B、工艺条件不易控制C、基质包容液态药物量大,故可使液态药物固化D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点E、开展了耳、眼科用药新剂型13、滴丸剂的制备工艺流程一般如下A、药物+基质→混悬或熔融→滴制→洗丸→冷却→枯燥→选丸→质检→分装B、药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→枯燥→洗丸→选丸→质检→分装C、药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→选丸→枯燥→质检→分装D、药物+基质→混悬或熔融→滴制→洗丸→选丸→冷却→枯燥→质检→分装E、药物+基质→混悬或熔融→滴制→冷却→洗丸→枯燥→选丸→质检→分装14、以水溶性基质制备滴丸时应选用以下哪一种冷凝液A、水与醇的混合液B、液体石蜡C、乙醇与甘油的混合液D、液体石蜡与乙醇的混合液E、以上都不行15、以下关于微丸剂概念正确的表达是A、特指由药物与辅料构成的直径小于0.5mm的球状实体B、特指由药物与辅料构成的直径小于1mm的球状实体C、特指由药物与辅料构成的`直径小于1.5mm的球状实体D、特指由药物与辅料构成的直径小于2mm的球状实体E、特指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体16、将灰黄霉素制成滴丸剂的目的在于A、增加溶出速度B、增加亲水性C、减少对胃的刺激D、增加崩解E、使具有缓释性二、B型题〔配伍选择题〕[1—3]A、微丸B、微球C、滴丸D、软胶囊E、脂质体1、可用固体分散技术制备,具有疗效迅速、生物利用度高等特点2、常用包衣材料包衣制成不同释放速度的小丸3、可用滴制法制备、囊壁由明胶及增塑剂等组成[4—7]A、成型材料B、增塑剂C、增稠剂D、遮光剂E、溶剂4、明胶5、山梨醇6、琼脂7、二氧化钛[8—11]A、PEG6000B、水C、液体石蜡D、硬脂酸E、石油醚8、制备水溶性滴丸时用的冷凝液9、制备水不溶性滴丸时用的冷凝液10、滴丸的水溶性基质11、滴丸的非水溶性基质三、X型题〔多项选择题〕1、根据囊壳的差异,通常将胶囊分为A、硬胶囊B、软胶囊C、肠溶胶囊D、缓释胶囊E、控释胶囊2、胶囊剂具有如下哪些特点A、能掩盖药物不良嗅味、进步稳定性B、可弥补其它固体剂型的缺乏C、可将药物水溶液密封于软胶囊中,进步生物利用度D、可延缓药物的释放和定位释药E、消费自动化程度较片剂高、本钱低3、哪些性质的药物一般不宜制成胶囊剂A、药物是水溶液B、药物油溶液C、药物稀乙醇溶液D、风化____物E、吸湿性很强的药物4、一般空胶囊制备时常参加以下哪些物料A、明胶B、增塑剂C、增稠剂D、防腐剂E、光滑剂5、以下关于胶囊剂正确表达是A、空胶囊共有8种规格,但常用的为0~5号B、空胶囊随着号数由小到大,容积由小到大C、假设纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求,即可直接填充D、 c型胶囊剂填充机是自由流入物料型E、应按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊6、以下关于软胶囊剂正确表达是A、软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的,明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有重要的影响B、软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性C、对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充于软胶囊中D、可填充各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物E、液体药物假设含水5%或为水溶性、挥发性有机物制成软胶囊有益崩解和溶出7、软胶囊剂的制备方法常用A、滴制法B、熔融法C、压制法D、乳化法E、塑型法8、胶囊剂的质量要求有A、外观B、水分C、装量差异D、硬度E、崩解度与溶出度9、微丸剂的制备方法常用A、沸腾制粒法B、喷雾制粒法C、高速搅拌制粒法D、挤出滚圆法E、锅包衣法答案一、A型题1、D2、B3、B4、A5、C6、D7、B8、D9、B 10、B 11、A 12、B 13、E 14、B 15、E 16、A二、B型题[1—3]CAD [4—7]ABCD [8—11]CBAD三、X型题1、AB2、ABD3、ACDE4、ABCD5、ACDE6、ABCD7、AC8、ABCE9、ABDE。

生物药剂与药物动力学(附习题及答案)

生物药剂与药物动力学(附习题及答案)

⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课,其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。

本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。

掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能,培养学生分析问题与解决问题的能力,培养学生一定的动手能力,为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。

⏹课程学习进度与指导(*为重点章节)第九章多室模型 1 学习课件,理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件,重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件,重点理解特点,机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件,掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件,重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件,重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义,剂型因素与生物因素的含义。

熟悉生物药剂学的研究内容和进展,了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容;剂型因素与生物因素的含义。

三、本章重点、难点生物药剂学的概念;剂型因素与生物因素的含义。

四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学(Biopharmacutics)2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1.简述生物药剂学研究中的剂型因素。

生物药剂学复习题及答案

生物药剂学复习题及答案

生物药剂学复习题及答案生物药剂学试题库一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效3.对生物膜结构的性质描述错误的是A.流动性 B.不对称性C.饱和性 D.半透性E.不稳定性4.K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散B.膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E.膜动转运5.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐E.增加颗粒大小6.下列哪项不属于药物外排转运器A. P-糖蛋白B.多药耐药相关蛋白C.乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器E.ABC转运蛋白7.以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部住特异性C.消耗能量 D.需要载体参与E.饱和现象8.胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E.以上都是9.下列哪种药物不是P-gp的底物A.环孢素A B.甲氨蝶呤C.地高辛D.诺氟沙星E.维拉帕米10.药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠C.大肠 D.直肠E.均是11.关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A.胃内容物的黏度和渗透压B.精神因素C.食物的组成 D.药物的理化性质E.身体姿势12.在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为( )状态A.漏槽B.动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用A.脂溶性药物B.解离型药物C.水溶性药物 D.小分子药物E.未解离型药物14.有关派伊尔结(PP)描述错误的是A.回肠含量最多B.≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬C.由绒毛上皮和M细胞(微褶细胞)构成D.与微粒吸收相关E.与药物的淋巴转运有关15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是A.药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收C.药物具有一定脂溶性,但不可过大,有利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收;碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E.胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异B.片剂的崩解度C.药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放E.压片的压力17.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多18.pH分配假说可用下面哪个方程描述A.Fick's方程 B.Noyes-Whitney方程C.Henderson-Hasselbalch方程 D.Stokes方程E.Michaelis-Menten方程19.漏槽条件下,药物的溶出速度方程为A. dC/dt=kSCsB.dC/dt=kCs C.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/Cs E.dC/dt=k/S/Cs20.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂21.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C.华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D.脂质类材料为载体制备固体分散体,可不同程度地延缓药物释放E.药物被包合后,使药物的吸收增大22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A.高的溶解度,低的通透性B.低的溶解度,高的通透性C.高的溶解度,高的通透性 D.低的溶解度,低的通透性E.以上都不是23.下列关于药物转运的描述正确的是A.浓度梯度是主动转运的动力B.易化扩散的速度一般比主动转运的快C.P-gp是药物内流转运器D.肽转运器只能转运多肽E.核苷转运器是外排转运器24.对低溶解度,高通透性的药物,提高其吸收的方法错误的是A.制成可溶性盐类B.制成无定型药物C.加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性E.增加药物在胃肠道的滞留时间25.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A.随pH增加而增加B.随pH减少而不变C.与pH无关D.随pH增加而降低E.随pH减少而减少26.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的pKa-pH=A.lg(Ci×Cu)B.lg(Cu/Ci)C.Ig(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu) E.lg(Ci/Cu)27.在溶剂化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物<有机溶剂化物<无水物B.无水物<水合物<有机溶剂化物C.水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物E.有机溶剂化物<水合物<无水物28.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A.增大DnC.增大DoB.减小DoD.减小DnE.减小An29.下列有关溶出度参数的描述错误的是A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B.Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别30.关于肠道灌流法描述正确的是A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一重要参数B.对受试动物的数量没有要求C.吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D.与体内情况相关性较差E.能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失31.研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法是A.小肠单向灌流法B.肠襻法C.外翻环法 D.小肠循环灌流法E.Caco-2模型32.寡肽转运体PEPT1的底物包括A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类D.抗组胺药物E.维生素类33.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位A.结肠B.盲肠C.十二指肠D.直肠E.空肠34.多晶型申以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型D.A、B、C均是E.A、B、C均不是35.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度A.直肠B.结肠C.小肠 D.胃E.以上都是36.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A.胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部位B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH1~3(空腹偏低,约为1.2~1.8,进食后pH上升到3),十二指肠pH5~6,空肠pH6~7,大肠pH7~8C.pH影响被动扩散药物的吸收D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E.主动转运很少受pH的影响37.下列可影响药物溶出速率的是A.粒子大小B.溶剂化物C.多晶型D.溶解度E.均是38.下列各种因素中除( )外,均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除C.胃内容物黏度降低D.普萘洛尔E.吗啡39.关于胃肠道吸收的叙述错误的是A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E.脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜40.膜孔转运有利于( )药物的吸收A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质E.带负电荷的药物41.影响被动扩散的主要因素是A.药物的溶解度 B.药物的脂溶性C.药物的溶出速率 D.药物的晶型E.药物的粒子大小42.各类食物中,( )胃排空最快A.碳水化合物 B.蛋白质C.脂肪 D.三者混合物E.均一样43.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A.1 B.25/1 C.1/25 D.14/1 E.无法计算44.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为A.该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加C.小肠的有效面积大 D.肠蠕动快E.该药在胃中不稳定45.以下关于氯霉素的叙述错误的是A.棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87~89℃)熔融处理后可转为有效晶型B.棕榈氯霉素混悬剂中,氯霉素为B晶型,故有治疗作用C.无定型为有效晶型D.棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型,其中A晶型是有效晶型E.棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高46.药物的溶出速率可用下列( )表示A.Higuchi方程 B.Henderson-Hasselbalch方程C.Fick定律 D.Noyes-Whitney方程E.Stokes方程47.细胞旁路通道的转运屏障是A.紧密连接B.绒毛C.刷状缘膜 D.微绒毛E.基底膜48.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收A.黏蛋白B.酶类C.胆酸盐 D.糖E.维生素49.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛D.紧密连接E.刷状缘膜50.药物和血浆蛋白结合的特点有A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争C.无饱和性 D.结合率取决于血液pH E.结合型可自由扩散51.药物的表观分布容积是指A.人体总体积 B.人体的体液总体积C.游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比E.体内药物分布的实际容积52.下列有关药物表观分布容积的叙述中,正确的是A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是L/hE.表观分布容积具有生理学意义53.药物与蛋白结合后A.能透过血管壁B.能由肾小球滤过C.能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障E.能透过血脑屏障54.以下错误的选项是A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C.大分子药物易于向淋巴系统转运D. A、B、C都不对E.A、B、C都对55.5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为A.W/O/W型>W/O型>O/W型B.W/O型>W/O/W型>O/W型C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>W/O/W型E.O/W型>W/O型>W/O/W型56.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B.膜孔转运C.膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞E.胞饮、内吞57.以下关于蛋白结合的叙述正确的是A.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B.药物与蛋白结合是不可逆,有饱和和竞争结合现象C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应E.药物与蛋白结合是可逆的,无饱和和竞争结合现象58.以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B.药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C.药物血浆蛋白结合率越高,越易向脑内转运D.延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率E.弱酸性药物易于向脑内转运59.有关表观分布容积的描述正确的是A.具有生理学意义,指含药体液的真实容积B.药动学的一个重要参数,是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数,其大小与体液的体积相当C.其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D.可用来评价体内药物分布的程度,但其大小不可能超过体液总体积E.指在药物充分分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积60.当药物与蛋白结合率较大时,则A.血浆中游离药物浓度也高B.药物难以透过血管壁向组织分布C.可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E.药物跨血脑屏障分布较多61.有关药物的组织分布下列叙述正确的是A.一般药物与组织结合是不可逆的B.亲脂性药物易在脂肪组织蓄积,会造成药物消除加快C.当药物对某些组织具有特殊亲和性时,该组织往往起到药物贮库的作用D.对于一些血浆蛋白结合率低的药物,另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E.药物制成制剂后,其在体内的分布完全与原药相同62.一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为A.肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤B.肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织C.脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾D.脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤E.肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织63.药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A.吸收B.分布C.代谢 D.排泄E.转运64.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁B.汗腺 C.唾液腺 D.泪腺 E. 呼吸系统65.可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素B.链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖E.乙醇66.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A.肾小球过滤B.肾小管分泌 C.肾小管重吸收 D.尿量E.尿液酸碱性67.酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A.水杨酸B.葡萄糖 C.四环素 D.庆大霉素E.麻黄碱68.盐类(主要是氯化物)可从哪一途径排泄A.乳汁B.唾液 C.肺 D.汗腺E.胆汁69.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A.肾小球过滤B.胆汁排泄C.重吸收D.肾小管分泌E.尿排泄过度70.下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A.肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.肾小管分泌D.肾小管重吸收E.药物从血液透析71.肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄D.肺部排泄E.汗腺排泄72.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A.乙醚 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.二甲双胍 E.对乙酰氨基酚二、判断题1.注射给药药物直接进入血液循环,没有吸收过程。

生物药剂学复习题

生物药剂学复习题

1、生物药剂学的概念和研究目的生物药剂(Biopharmacy或Biopharmaceutics)是60年代发展起来的一门新分支,它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。

它的研究目的主要是正确评价药剂质量,设计合理的剂型及制剂工工艺以及为临床合理用药提供科学依据,保证用药的有效性与安全性。

2、生物药剂学研究四个阶段的概念(含英文名称)吸收(absorption):是药物从用药部位进入体循环的过程,除了血管给药以外,药物应用后,都要经过吸收过程。

分布(distribution):是药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。

代谢(metabolism):是药物在吸收过程中或进入体循环后,受体液环境、肠道菌丛或体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程,也称为生物转化。

排泄(excretion):是指药物或其代谢产物排出体外的过程。

1、生物膜的组成和性质主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。

①膜的流动性②膜结构的不对称性③膜结构的半透性2、药物的转运机制(概念和特点)被动转运:是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散的过程,分为简单扩散和膜孔转运两种形式。

单纯扩散:指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制的过程。

主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运。

促进扩散(易化扩散):某些物质,在细胞载体的帮助下,由膜的高浓度侧向低浓度侧扩散的过程,称为促进扩散。

膜动转运:指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程转运机制转运形式载体机体能量膜变形被动转运单纯扩散无(被动)不需要无膜孔转运无(被动)不需要无载体媒介转运促进扩散有(主动)不需要无主动转运有(主动)需要无膜动转运胞饮作用吞噬作用无(主动)无(主动)需要需要有有3、影响药物吸收的因素(大标题)生理因素:1)消化系统因素2)循环系统因素3)疾病因素药物因素:1)药物的理化性质2)药物在胃肠道中的稳定性剂型与制剂因素:1)剂型与药物吸收2)制剂与药物吸收A.胃排空的概念和影响因素胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

生物药剂学复习题1生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收

生物药剂学复习题1生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收

生物药剂学复习题1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2.研究生物药剂学的目的是为了正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

3.药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运,而分布、代谢和排泄过程称为处置,代谢和排泄过程称为消除。

4.药物的吸收过程影响药物进入体循环的速度和程度;分布过程涉及药物到达各组织和器官的能力;代谢于排泄过程则与药物在体内的存留时间有关。

5.影响剂型体内过程的因素:1.剂型因素:(1)化学性质(2)物理性质(3)药物的剂型与用药方法(4)处方中辅料的种类、性质、用量(5)药物的配伍及相互作用(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件。

2.生物因素:(1)种族差异(2)性别差异(3)年龄差异(4)生理和病理条件的差异(5)遗传因素6、细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜统称为细胞膜,它不仅把细胞内容物和细胞周围环境分割开来,也是细胞与外界进行物质交换的门户。

7、细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成;膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型,胆固醇含量一般不超过膜脂的1/3,其功能是提高脂质分子层的稳定性,调节双分子层流动性,降低水溶性物质的渗透性。

8、生物膜的性质包括:(1)流动性(2)结构的不对称性(3)结构的半透性。

9.药物跨膜转运的机制及特点转运机制转运形式载体机体能量膜变形被动转运单纯扩散无(被动)不需要无模孔转运无(被动)不需要无载体媒介转运促进扩散有(主动)不需要无主动转运有(主动)需要无膜动转运胞饮作用无(主动)需要无吞噬作用无(主动)需要无10.药物透膜转运的运行方向和通量不仅取决于膜两侧的浓度梯度、点位梯度和渗透压梯度,也与膜对该药的屏障作用有关。

药物的渗透性决定了药物的吸收能力。

生物药剂学复习题及复习资料

生物药剂学复习题及复习资料

生物药剂学复习题及复习资料生物药剂学试题库一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效3.对生物膜结构的性质描述错误的是A.流动性 B.不对称性 C.饱和性 D.半透性 E.不稳定性4.、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散 B.膜孔转运 C.主动转运 D.促进扩散 E.膜动转运5.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A.缓释片 B.肠溶衣 C.薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐E.增加颗粒大小6.下列哪项不属于药物外排转运器A. 糖蛋白 B.多药耐药相关蛋白C.乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器E.转运蛋白7.以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运 B.无结构特异性和部住特异性C.消耗能量 D.需要载体参与 E.饱和现象8.胞饮作用的特点是A.有部位特异性 B.需要载体C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E.以上都是9.下列哪种药物不是的底物A.环孢素A B.甲氨蝶呤 C.地高辛 D.诺氟沙星 E.维拉帕米10.药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠 C.大肠 D.直肠 E.均是11.关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A.胃内容物的黏度和渗透压 B.精神因素C.食物的组成 D.药物的理化性质 E.身体姿势12.在溶出为限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为( )状态A.漏槽 B.动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用A.脂溶性药物 B.解离型药物 C.水溶性药物 D.小分子药物E.未解离型药物14.有关派伊尔结()描述错误的是A.回肠含量最多B.≤10的微粒可被内的巨噬细胞吞噬C.由绒毛上皮和M细胞(微褶细胞)构成D.与微粒吸收相关E.与药物的淋巴转运有关15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是A.药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收C.药物具有一定脂溶性,但不可过大,有利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收;碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E.胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异 B.片剂的崩解度C.药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放E.压片的压力17.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多18分配假说可用下面哪个方程描述A.'s方程方程C.方程方程E.方程19.漏槽条件下,药物的溶出速度方程为A. C.E.20.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂21.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A.药物引起胃肠道的改变会明显妨碍药物的吸收B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C.华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D.脂质类材料为载体制备固体分散体,可不同程度地延缓药物释放E.药物被包合后,使药物的吸收增大22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A.高的溶解度,低的通透性 B.低的溶解度,高的通透性C.高的溶解度,高的通透性 D.低的溶解度,低的通透性E.以上都不是23.下列关于药物转运的描述正确的是A.浓度梯度是主动转运的动力B.易化扩散的速度一般比主动转运的快C.是药物内流转运器D.肽转运器只能转运多肽E.核苷转运器是外排转运器24.对低溶解度,高通透性的药物,提高其吸收的方法错误的是A.制成可溶性盐类B.制成无定型药物C.加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性E.增加药物在胃肠道的滞留时间25.弱碱性药物的溶出速率大小与大小的关系是A.随增加而增加B.随减少而不变C.与无关D.随增加而降低E.随减少而减少26.根据方程式求出,酸性药物的(×) () () () E.()27.在溶剂化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物<有机溶剂化物<无水物B.无水物<水合物<有机溶剂化物C.水合物<无水物<有机溶剂化物D.有机溶剂化物<无水物<水合物E.有机溶剂化物<水合物<无水物28.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A.增大C.增大B.减小D.减小E.减小29.下列有关溶出度参数的描述错误的是A.溶出参数表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别30.关于肠道灌流法描述正确的是A.小肠有效渗透系数()是决定药物在小肠吸收速度和程度的一重要参数B.对受试动物的数量没有要求C.吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D.与体内情况相关性较差E.能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失31.研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法是A.小肠单向灌流法B.肠襻法C.外翻环法D.小肠循环灌流法E.2模型32.寡肽转运体1的底物包括A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类D.抗组胺药物E.维生素类33.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位A.结肠B.盲肠C.十二指肠D.直肠E.空肠34.多晶型申以()有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型、B、C均是E.A、B、C均不是35.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度A.直肠B.结肠 C.小肠 D.胃 E.以上都是36.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A.胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部位B.胃肠道内的从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃1~3(空腹偏低,约为1.2~1.8,进食后上升到3),十二指肠5~6,空肠6~7,大肠7~8影响被动扩散药物的吸收D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E.主动转运很少受的影响37.下列可影响药物溶出速率的是A.粒子大小B.溶剂化物C.多晶型D.溶解度 E.均是38.下列各种因素中除( )外,均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除 C.胃内容物黏度降低D.普萘洛尔E.吗啡39.关于胃肠道吸收的叙述错误的是A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E.脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜40.膜孔转运有利于( )药物的吸收A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C.水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质 E.带负电荷的药物41.影响被动扩散的主要因素是A.药物的溶解度 B.药物的脂溶性C.药物的溶出速率 D.药物的晶型 E.药物的粒子大小42.各类食物中,( )胃排空最快A.碳水化合物 B.蛋白质 C.脂肪 D.三者混合物 E.均一样43.弱碱性药物奎宁的8.4,在小肠中(7.0)解离型和未解离型的比为A.1 B.25/1 C.1/25 D.14/1 E.无法计算44.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为A.该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加C.小肠的有效面积大 D.肠蠕动快 E.该药在胃中不稳定45.以下关于氯霉素的叙述错误的是A.棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87~89℃)熔融处理后可转为有效晶型B.棕榈氯霉素混悬剂中,氯霉素为B晶型,故有治疗作用C.无定型为有效晶型D.棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型,其中A晶型是有效晶型E.棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高46.药物的溶出速率可用下列( )表示A.方程方程C.定律方程 E.方程47.细胞旁路通道的转运屏障是A.紧密连接 B.绒毛 C.刷状缘膜 D.微绒毛 E.基底膜48.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收A.黏蛋白 B.酶类 C.胆酸盐 D.糖 E.维生素49.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛D.紧密连接 E.刷状缘膜50.药物和血浆蛋白结合的特点有A.结合型与游离型存在动态平衡 B.无竞争C.无饱和性 D.结合率取决于血液 E.结合型可自由扩散51.药物的表观分布容积是指A.人体总体积 B.人体的体液总体积C.游离药物量与血药浓度之比 D.体内药量与血药浓度之比E.体内药物分布的实际容积52.下列有关药物表观分布容积的叙述中,正确的是A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是E.表观分布容积具有生理学意义53.药物与蛋白结合后A.能透过血管壁 B.能由肾小球滤过C.能经肝代谢D.不能透过胎盘屏障E.能透过血脑屏障54.以下错误的选项是A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C.大分子药物易于向淋巴系统转运D. A、B、C都不对E.A、B、C都对55.5氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为型>型>型型>型>型型>型>型型>型>型E.型>型>型56.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B.膜孔转运C.膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞E.胞饮、内吞57.以下关于蛋白结合的叙述正确的是A.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应B.药物与蛋白结合是不可逆,有饱和和竞争结合现象C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应E.药物与蛋白结合是可逆的,无饱和和竞争结合现象58.以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B.药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C.药物血浆蛋白结合率越高,越易向脑内转运D.延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率E.弱酸性药物易于向脑内转运59.有关表观分布容积的描述正确的是A.具有生理学意义,指含药体液的真实容积B.药动学的一个重要参数,是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数,其大小与体液的体积相当C.其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D.可用来评价体内药物分布的程度,但其大小不可能超过体液总体积E.指在药物充分分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积60.当药物与蛋白结合率较大时,则A.血浆中游离药物浓度也高B.药物难以透过血管壁向组织分布C.可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E.药物跨血脑屏障分布较多61.有关药物的组织分布下列叙述正确的是A.一般药物与组织结合是不可逆的B.亲脂性药物易在脂肪组织蓄积,会造成药物消除加快C.当药物对某些组织具有特殊亲和性时,该组织往往起到药物贮库的作用D.对于一些血浆蛋白结合率低的药物,另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E.药物制成制剂后,其在体内的分布完全与原药相同62.一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为A.肝、肾>脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤B.肝、肾>肌肉、皮肤>脂肪组织、结缔组织C.脂肪组织、结缔组织>肌肉、皮肤>肝、肾D.脂肪组织、结缔组织>肝、肾>肌肉、皮肤E.肌肉、皮肤>肝、肾>脂肪组织、结缔组织63.药物在体内以原形不可逆消失的过程,该过程是A.吸收 B.分布 C.代谢 D.排泄 E.转运64.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁 B.汗腺 C.唾液腺 D.泪腺 E. 呼吸系统65.可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素 B.链霉素 C.菊粉 D.葡萄糖 E.乙醇66.药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A.肾小球过滤B.肾小管分泌C.肾小管重吸收D.尿量E.尿液酸碱性67.酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A.水杨酸 B.葡萄糖 C.四环素 D.庆大霉素 E.麻黄碱68.盐类(主要是氯化物)可从哪一途径排泄A.乳汁 B.唾液 C.肺 D.汗腺 E.胆汁69.分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A.肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.重吸收 D.肾小管分泌E.尿排泄过度70.下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A.肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.肾小管分泌D.肾小管重吸收 E.药物从血液透析71.肠肝循环发生在哪一排泄中A.肾排泄 B.胆汁排泄 C.乳汁排泄 D.肺部排泄 E.汗腺排泄72.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A.乙醚 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.二甲双胍 E.对乙酰氨基酚二、判断题1.注射给药药物直接进入血液循环,没有吸收过程。

生物药剂学部分习题

生物药剂学部分习题

⽣物药剂学部分习题1、简述影响药物代谢的⽣理因素的⽣理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。

⼉童和⽼年⼈对药物的代谢能⼒常常明显低于成年⼈,特别是胎⼉及新⽣⼉的药物代谢酶活性低,甚⾄缺乏,多数情况下不仅药效⾼,⽽且容易产⽣毒性。

药物在⽼年⼈体内的代谢表现为速度减慢,半衰期延长,耐受性减弱。

性别对药物代谢亦有影响,⼤⿏体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异;⼤⿏体内的葡萄糖醛酸结合,⼄酰化、⽔解反应等也发现有性别的差异。

已知⼈群中药物代谢的个体差异性是⾮常明显的,主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。

遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。

⽽⾮遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。

2、如何利⽤药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计答:(1)通过改变药物的结构制成前体药物,增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布,可以将难以吸收的⽔溶性药物制成亲脂性的前体药物,增加药物的吸收,利⽤机体内靶部位特定酶的作⽤,将前体药物代谢成母体药物起靶向作⽤。

如氨苄西林制成前体药物酞氨西林,增加其在胃液中稳定性,进⼊肠道后受肠道⾮特异性酯酶的⽔解,转化为氨苄西林⽽吸收。

多巴胺制成前体药物左旋多巴,易被转运到脑后,被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺⽽发挥作⽤。

(2)消化道重的代谢酶较易被饱和,可通过增⼤给药量或利⽤某种制剂技术,造成代谢部位局部⾼浓度,使药酶饱和来降低代谢速度,增加药物的吸收量。

根据药酶抑制剂的性质,可设计利⽤⼀个药物对药酶产⽣抑制,从⽽来减少或延缓另⼀个药物的代谢,到达提⾼疗效或延长作⽤时间的⽬的,如左旋多巴配伍甲基多巴肼,甲基多巴肼有抑制⼩肠、肝、肾中的脱羧酶的作⽤,故能抑制左旋多巴的脱羧作⽤。

(3)对于许多在肝中有⾸过效应⽽失效的药物,为避免肝中药酶对药物的代谢,可考虑改变剂型,以增加这类药物的适⽤范围。

如硝酸⽢油⾆下⽚。

3、从药物代谢的观点阐述⽣物药剂学在药物制剂中的作⽤。

生物药剂学习题4

生物药剂学习题4

第四章药物分布(一)是非题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

分布速度往往比消除慢。

()2.由于药物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性,但药物在体内分布是均匀的。

()3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

()4.连续应用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

()5.蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。

当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。

()6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度有关。

()7.药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。

()8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避免首过作用。

()9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。

药物脂溶性越大,越难透过。

()10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的亲水性和柔韧性,以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。

()(二)选择题1.药物和血浆蛋白结合的特点有()A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE. 结合型可自由扩散2. 药物的表观分布容积是指A. 人体总体积B. 人体的体液总体积C. 游离药物量与血浓之比D. 体内药量与血浓之比E. 体内药物分布的实际容积3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是A. 表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C. 表观分布容积不可能超过体液量D. 表观分布容积的单位是升/小时E. 表观分布容积具有生理学意义4.药物与蛋白结合后A. 不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过C. 不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障5. 以下错误的是:A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。

生物药剂学复习题

生物药剂学复习题

生物药剂学复习题第一章绪论1、生物药剂学研究的内容和目的是什么?2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系?第二章药物吸收1、何谓吸收?2、试述生物膜的组成,结构,功能及其模式对药物吸收的关系?3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用?各举例说明之。

4、人体各部位的ph约为多少?ph对药物吸收的影响如何?5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜?(胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜)6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些?7、药物转运机制中以被动转运为重要,何故?8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性,使此类药物在服用中应注意什么?9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大,何故?10、一般药物以何种型式透过细胞膜,进入血浆后主要以何种方式起作用?11、药物脂/水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在?试举胃肠道与皮肤吸收为例?12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点?与药物吸收的关系如何?13、影响胃排空速率的因素有哪些?哪些药物饱腹服用吸收反而好?14、药物的溶出速率对吸收有何意义?有哪些影响溶出速率的因素?15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率?16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收,可采用减小粒径(为粉化)的方法,但不适合与哪些性质的药物?17、同一药物,晶型不同,影响到药物哪些性质?18、何谓微晶,固体分散物,固体溶液?19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位?何故?各举一例说明之,有何克服法?20、何类药物选择淋巴系统吸收?药物淋巴转运有何特点及缺点?21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故?22、影响肌注吸收的主要因素有哪些?肌肉注射可能有哪些副作用?23、有哪些因素影响药物的透皮吸收?角质层水合作用,吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法,机制如何?24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的?25、眼部给药后,眼泪的流出如何影响药物的生物利用度?对眼部药物吸收,粘度的作用是什么?26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征?27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内,何故?28、下列药物制成何种剂型较好,何故?(异丙肾上腺素,灰黄霉素,硝酸甘油,心得安,莨菪碱,胰岛素)第三章药物的体内分布1、何谓分布?2、表观分布容积表示什么?其上限值为何不能固定?3、影响分布的因素有哪些?4、血脑屏障是指哪些方面?在形态学上有哪些特征?5、影响药物向中枢神经系统转运的因素有哪些?6、胎盘屏障的转运机制有哪些?7、为什么说药物的蛋白结合是药物贮存的一种形式?8、为什么说药物的蛋白结合能影响药物的分布、转运速度以及作用强度等方面?9、蓄积的机制可分为哪些?10、何谓肝脏首过效应?11、与避免肝脏首过效应的影响,应采用哪些给药途径?12、影响分布的药物理化因素有哪些?13、药物的淋巴系统转运为何同样是十分重要的?第四章药物代谢1、何谓药物代谢?2、药物代谢与药效的关系。

生物药剂学与药动学 第四节

生物药剂学与药动学 第四节

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小一、A11、K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A、被动扩散B、主动转运C、促进扩散D、膜孔转运E、膜动转运【正确答案】B【答案解析】K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型,都是以主动转运方式通过生物膜。

【该题针对“药物的分布”知识点进行考核】【答疑编号100401434,点击提问】2、关于药物血管通透性的叙述错误的是A、血液循环速度越快药物透过血管壁的速度越快B、大分子药物也可以透过肝窦上不连续性毛细血管C、水溶性药物难以透过脑和脊髓D、低分子量非水溶性药物易透过肠道和肾部毛细血管壁E、游离型药物容易透过毛细血管壁【正确答案】D【答案解析】肠道和肾部位的毛细血管壁低分子量的水溶性物质易透过。

【该题针对“药物的分布”知识点进行考核】【答疑编号100401431,点击提问】3、下列说法错误的是A、药物分布到达作用部位的速度越快,起效就越迅速B、药物和作用部位的亲和力越强,药效就越强且越持久C、药物在靶部位停留时间越长,药效就越持久D、药物血药浓度与药效成正比关系E、药物作用的持续时间则主要取决于药物消除速度【正确答案】D【答案解析】药物在体内分布后的血药浓度与药理作用有密切关系,决定药效起始时间、强弱或作用持续时间,故往往根据血药浓度来判断药效。

但血药浓度与药效不一定都呈现正比关系。

药效的起始时间和药效强度受给药剂量及药物在血液中的分布影响。

【该题针对“药物的分布”知识点进行考核】【答疑编号100401430,点击提问】4、一般来说,容易向脑脊液转运的药物是A、弱酸性B、弱碱性C、强酸性D、强碱性E、中性【正确答案】B【答案解析】在血浆pH7.4时,弱酸性药物主要以解离型存在,所以一般来说,弱碱性药物容易向脑脊液转运。

【该题针对“药物的分布”知识点进行考核】【答疑编号100401429,点击提问】5、某药物的组织结合率很低,说明A、表观分布容积大B、药物在某些组织有蓄积C、药物的排泄速度慢D、表观分布容积小E、药物的吸收速度慢【正确答案】D【答案解析】药物的组织结合率很低,主要分布血浆中,血浆药物浓度高,则表观分布容积小。

《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案

《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案

《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案一、重要概念1.靶向给药系统TDDS(p7)2.首过效应(p7)3.膜转运(p20)4.溶出度(p42)5.表观分布容积6.肠肝循环7.血药浓度-时间曲线下面积(p189)8. 消除半衰期9. 生物利用度(p425)10.生物等效性(p431)二、知识点1.对生物药剂学的理解,有赖于对其定义中________等三个因素的理解。

2.药物的体内过程包括___________________四个过程。

3. 根据药物是否容易被代谢而将药物分为硬药与软药,硬药代谢困难,药效持续时间长;软药代谢容易得多。

4.人体胃液的PH约为1,有利于弱酸性药物的吸收;小肠液的pH为5~7,有利于弱碱性药物的吸收。

5. 注射剂的水溶液比混悬液、油溶液吸收更快,因而作用发生较快。

6.不同给药途径吸收快慢顺序为:吸入>肌内>皮下>直肠黏膜>口服>皮肤。

7.口服硫酸镁产生导泻和利胆作用,而注射给药则产生镇静和降压作用。

8.联合用药的目的是发挥药物的协同作用,增强治疗效果,减少不良反应。

9.由于生物膜的半透性,亲脂性药物容易透过,亲水性药物难以透过10.药物通过生物膜转运的机制主要分为_______________。

11. 膜动转运可分为_________、__________两种作用方式。

12. 淋巴管的通透性比毛细血管大,是乳糜小滴和大分子药物吸收的主要通道。

13. 胃蛋白酶、胰酶等可以消化食物,故多肽与蛋白质类药物口服容易分解而失效,因此这些药物通常不口服给药。

14. 乳制品可以使喹诺酮类抗菌药吸收减少,所以这类药物不宜与乳制品同服。

15. 四环素类药物可与食物中的Ca2+、Mg2+、Fe2+和Al3+等阳离子形成难溶的络合物,从而使药物的消化道吸收减少16.胃酸分泌长期减少的贫血患者,用铁剂及西咪替丁治疗时,吸收缓慢,药物效果减弱。

17. 多晶型药物的亚稳定型熔点低,溶解度高,溶出速度大,有利于制剂。

生物药剂学复习题

生物药剂学复习题

1.名词解释生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素一药物效应间相互关系的一门学科。

吸收:是药物从用药部位进入体循环的过程,除了血管给药以外,药物应用后,都要经过吸收过程。

分布:是药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。

代谢:是药物在吸收过程中或进入体循环后,受体液环境、肠道菌丛或体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程,也称为生物转化。

排泄:是指药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置:药物的分布、代谢、排泄过程称为处置。

消除:药物的代谢与排泄过程合称为消除。

2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面?剂型因素:剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用,以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。

生物因素:种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。

3.简述生物药剂学的研究目的,请举例说明。

生物药剂学的目的:是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据,以确保用药的安全与有效。

4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗?请分析原因。

不正确。

因为随着生物药剂学的产生和发展,人们越来越清醒地认识到,药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外,还受到剂型因素与生物因素的影响,甚至在某种情况下,这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。

所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。

1.名词解释胃空速率:单位时间内胃内容物的排出量.多晶型:同一化学结构的药物,由于结晶条件的不同,可得到数种晶格排列不同的晶型这种现象称为同质多晶.溶出速率:是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。

pH分配学说:这种药物的吸收取决于其解离状况和油/水分配系数的学说,称为pH 分配学说。

“生物药剂学”习题

“生物药剂学”习题

第一章一、单项选择题1.以下关于生物药剂学的描述,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2.以下关于生物药剂学的描述,错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系,但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高,专属性强、重现性好的分析手段和方法D.从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1.药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C.分布D.代谢E.排泄2.药物转运是指A.吸收B.渗透C.分布D.代谢E.排泄3.药物处置是指A.吸收 B.渗透C.分布D.代谢E.排泄4.药物消除是指A.吸收 B.渗透C.分布 D.代谢E.排泄三、名词解释1. 生物药剂学2. 剂型因素;3.生物因素;4.药物及剂型的体内过程四、问答题1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容?2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

第二章一、单项选择题1.对生物膜结构的性质描述错误的是A.流动性B.不对称性C.饱和性D.半透性E.不稳定性2.K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A.被动扩散 B.膜孔转运C.主动转运 D.促进扩散E.膜动转运3.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A. 缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸盐E.增加颗粒大小4.下列哪项不属于药物外排转运器A. P-糖蛋白B.多药耐药相关蛋白C.乳腺癌耐药蛋白D.有机离子转运器E.ABC转运蛋白5.以下哪条不是主动转运的特点A.逆浓度梯度转运B.无结构特异性和部位特异性C.消耗能量 D.需要载体参与E.饱和现象6.胞饮作用的特点是A.有部位特异性B.需要载体C. 不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E.以上都是7.下列哪种药物不是P-gp的底物A.环孢素A B.甲氨蝶呤C.地高辛D.诺氟沙星E.维拉帕米8.药物的主要吸收部位是A.胃B.小肠C.大肠D.直肠E.均是9.关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A.胃内容物的黏度和渗透压B.精神因素C.食物的组成 D.药物的理化性质E.身体姿势10.在溶出力限速过程吸收中,溶解了的药物立即被吸收,即为( )状态A.漏槽B.动态平衡C.饱和D.均是E.均不足11. 淋巴系统对()的吸收起着重要作用A. 脂溶性药物B.解离型药物C. 水溶性药物D.小分子药物E. 未解离型药物12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是A.回肠含量最多B.≤10μm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬C.由绒毛上皮和M细胞(微褶细胞)构成D.与微粒吸收相关E.与药物的淋巴转运有关13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著,下列叙述中错误的是A.药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于吸收C.药物具有一定脂溶性,但不可过大,有利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收;碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E.胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异 B.片剂的崩解度C.药物颗粒的大小D.药物的溶出与释放E.压片的压力15.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多16.pH分配假说可用下面哪个方程描述A.Fick's方程 B. Noyes-Whitney方程C.Henderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程E.Michaelis-Menten方程17.漏槽条件下,药物的溶出速度方程为A. dC/dt=kSC sB. dC/dt=kC sC. dC/dt=k/SC sD. dC/dt=kS/C sE.dC/dt=k/S/C s18.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A. 水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B. 水溶液>混悬液>胶囊剂> 散剂>片剂C. 水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D. 混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E. 水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A. 药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C.华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D.脂质类材料为载体制备固体分散体,可不同程度地延缓药物释放E.药物被包合后,使药物的吸收增大20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A.高的溶解度,低的通透性 B. 低的溶解度,高的通透性C.高的溶解度,高的通透性 D. 低的溶解度,低的通透性E.以上都不是21.下列关于药物转运的描述正确的是A.浓度梯度是主动转运的动力B.易化扩散的速度一般比主动转运的快C.P-gp是药物内流转运器D.肽转运器只能转运多肽E.核苷转运器是外排转运器22.对低溶解度,高通透性的药物,提高其吸收的方法错误的是A. 制成可溶性盐类B.制成无定型药物C. 加入适量表面活性剂D. 增加细胞膜的流动性E. 增加药物在胃肠道的滞留时间23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A.随pH增加而增加B.随pH减少而不变C.与pH无关D.随pH增加而降低E.随pH减少而减少24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的pK a-pH=A. lg(C i×C u)B. lg (C u/C i)C. Ig (C i-C u)D. lg( C i+C u)E. Ig (C i/C u)25.在溶剂化物中,药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物<有机溶剂化物<无水物B.无水物<水合物<有机溶剂化物C.水合物<无水物<有机溶剂化物D.有机溶剂化物<无水物<水合物E.有机溶剂化物<水合物<无水物26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A.增大DnB.减小DoC.增大DoD.减小DnE.减小An 所需要的时间27.下列有关溶出度参数的描述错误的A.溶出参数t d表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B.Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D.单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别28.关于肠道灌流法描述正确的是A.小肠有效渗透系数(P eff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B.对受试动物的数量没有要求C.吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D. 与体内情况相关性较差E.能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失29.研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法是A.小肠单向灌流法B.肠襻法C.外翻环法D.小肠循环灌流法E.Caco-2模型30.寡肽转运体PEPT1的底物包括A.嘧啶类B.心律失常药 C.头孢菌素类D.抗组胺药物E.维生素类31.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位A.结肠B.盲肠 C.十二指肠D.直肠E.空肠32.多晶型中以( )有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型D.A、B、C均是E.A、B、C均不是33.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度A.直肠B.结肠c.小肠D.胃E.以上都是34.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A.胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部位B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH1~3(空腹偏低,约为1.2~1.8,进食后pH上升到3),十二指肠pH5~6,空肠pH6~7,大肠pH7~8C. pH影响被动扩散药物的吸收D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E.主动转运很少受pH的影响35.下列可影响药物溶出速率的是A.粒子大小B.溶剂化物C.多晶型 D. 溶解度E.均是36.下列各种因素中除( )外,均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除C.胃内容物黏度降低D. 普萘洛尔E.吗啡37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是A. 当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D. 当胃空速率增加时,多数药物吸收加快E.脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜38.膜孔转运有利于( )药物的吸收A. 脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质E.带负电荷的药物39.影响被动扩散的主要因素是A. 药物的溶解度B.药物的脂溶性C.药物的溶出速率 D. 药物的晶型E.药物的粒子大小40.各类食物中,( )胃排空最快A. 碳水化合物B.蛋白质C. 脂肪D. 三者混合物E.均一样41.弱碱性药物奎宁的pK a= 8.4,在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A.1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/1 E.无法计算42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好,主要因为A.该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加C.小肠的有效面积大D.肠蠕动快E.该药在胃中不稳定43.以下关于氯霉素的叙述错误的是A. 棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87~89℃)熔融处理后可转变为有效晶型B.棕榈氯霉素混悬剂中,氯霉素为B晶型,故有治疗作用C.无定型为有效晶型D. 棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型,其中A晶型是有效晶型E.棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高44.药物的溶出速率可用下列( )表示A. Higuchi方程B. Henderson-Hasselbalch方程C. Fick定律D. Noyes-Whitney方程E. Stokes方程45.细胞旁路通道的转运屏障是A.紧密连接B.绒毛C.刷状缘膜D.微绒毛E.基底膜46.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度,从而影响药物的吸收A.黏蛋白B.酶类C.胆酸盐D.糖E.维生素47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛 D.紧密连接E.刷状缘膜二、多项选择题1.生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关A.药物的有效渗透率B.药物溶解度C. 肠道半径D.药物在肠道内滞留时间E.药物的溶出时问2.BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数C.分布数 D.溶解度E.溶出数3.以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收A. 在消化道的吸收受溶出速度支配的药物B.弱碱性药物C.胃液中不稳定的药物D. 难溶于水的药物E.对胃肠道有刺激性的药物4.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B. I型药物具有高通透性和高渗透性C.III型药物透过是吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关5.以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物C.制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E.增加药物在胃肠道的滞留时间6.Caco-2细胞限制药物吸收的因素有A.不流动水层B.细胞间各种连接处C.细胞形态D.细胞膜E.单层完整性7.影响药物胃肠道吸收的剂型因素有A.药物在胃肠道中的稳定性B.粒子大小C.多晶型D.解离常数E.胃排空速率8.口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件A.为速释型口服固体制剂B.主药具有低渗透性C.制剂中的主药必须在pH 1~7.5范围内具有高溶解性D. 辅料的种类与用量符合FDA的规定E.主药具有较宽的治疗窗9.体外研究口服药物吸收作用的方法有A.组织流动室法B.外翻肠囊法C.外翻环法 D.肠道灌流法E.肠襻法10.下列一般不利于药物吸收的因素有A. 不流动水层B. P-gp药泵作用C.胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂E.溶媒牵引效应11.影响药物吸收的剂型因素有A.药物油水分配系数B.药物粒度大小C.药物晶型D. 药物溶出度E.药物制剂的处方组成12.被动扩散具以下哪些特征A. 不消耗能量B.有结构和部位专属性C.有饱和状态 D.借助载体进行转运E.由高浓度向低浓度转运13.影响胃排空速度的因素有A. 药物的多晶型B.食物的组成C.胃内容物的体积 D.胃内容物的黏度E.药物的脂溶性14. Caco-2细胞模型主要应用于A. 研究药物结构与吸收转运的关系B.快速评价前体药物的口服吸收C.研究口服药物的吸收转运机制 D.确定药物在肠腔吸收的最适pH E.研究辅料以及剂型对吸收的影响作用15.协同转运发生时需要的重要条件有A.浓度梯度B.结构特异性C.部位特异性D.载体亲和力的构象差E.能量16.影响药物吸收的理化因素有A.解离度B.脂溶性 C.溶出速度 D.稳定性 E.晶型17.改善跨细胞膜途径吸收机制有A.改变黏液的流变学性质B.提高膜的流动性C.膜成分的溶解作用D. 溶解拖动能力的增加E.与膜蛋白的相互作用三、名词解释1.细胞通道转运;2.被动转运;3.溶出速率;4.载体媒介转运;5.促进扩散;6.ATP驱动泵;7.多药耐药;8.生物药剂学分类系统;9.药物外排转运器;10.多晶型四、问答题1.简述促进扩散的特点,并与被动转运比较两者的异同。

药剂学笔记及练习题和答案(四)完

药剂学笔记及练习题和答案(四)完

药剂学笔记及练习题和答案(四)完X型题1.减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A.制成溶解度小的酯和盐 B.控制粒子大小C.溶剂化 D.将药物包藏于溶蚀性骨架中E.将药物包藏于亲水性胶体物质中(答案ABDE)2.口服缓释制剂可采用的制备方法有A.增大水溶性药物的粒径 B.与高分子化合物生成难溶性盐C.包衣 D.微囊化 E.将药物包藏于溶蚀性骨架中(答案CDE)3.适合制成缓释或控释制剂的药物有A.硝酸甘油 B.苯妥英钠C.地高辛 D.茶碱E.盐酸地尔硫卓(答案DE)4.骨架型缓、控制制剂包括A.骨架片B.压制片 C.泡腾片D.生物粘附片E.骨架型小丸(答案ADE)5.下列哪些属缓、控释制剂A.胃内滞留片B.植入剂 C.分散片D.骨架片 E.渗透泵片(答案ABDE)第13章经皮吸收制剂一、概述1、经皮吸收制剂的概念与特点1)概念:将制剂应用于皮肤上,其中的药物透过角质层,进入真皮和皮下脂肪,由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。

常称为透皮治疗系统(Transdermal therapeutic systems,简称TTS)。

2)经皮吸收制剂具有以下优点:①可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解,以及胃肠道给药时的副作用;②可以减少给药次数:③可以维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷理象,降低毒副作用;④使用方便,可随时给药或中断给药。

2、 TTS的基本组成(1)背衬层:可防止药物流失和潮解。

(2)药物储库:其组成有:药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。

(3)控释膜:成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。

(4)粘附层:粘合剂等组成。

(5)保护层:附加的塑料保护薄膜。

二、 TTS的类型(目前在生产及临床应用的)1)膜控释型2)复合膜型3)黏胶分散型4)聚合物骨架型5)微储库型三、药物的经皮吸收1、药物的经皮吸收过程与途径1).药物的经皮吸收过程:主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。

生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)

生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)

生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课,其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。

本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。

掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能,培养学生分析问题与解决问题的能力,培养学生一定的动手能力,为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。

⏹课程学习进度与指导(*为重点章节)第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义,剂型因素与生物因素的含义。

熟悉生物药剂学的研究内容和进展,了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。

二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容;剂型因素与生物因素的含义。

三、本章重点、难点生物药剂学的概念;剂型因素与生物因素的含义。

四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学(Biopharmacutics)2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1.简述生物药剂学研究中的剂型因素。

2.简述生物药剂学研究中的生物因素。

3.简述生物药剂学研究在新药研发中的作用。

第二章口服药物的吸收掌握药物通过生物膜的转运机制,影响药物消化道吸收的生理性因素、物理化学因素和剂型因素。

生物药剂学复习题

生物药剂学复习题

生物药剂学复习题生物药剂学试题库一、名词解释:1. 生物药剂学研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学2. 表观分布容积用血药浓度来估计体内药量的一个比例常数。

用Vd表示,为体内药量与血药浓度的比值,即X0=VC0,单位为L或L/kg。

对于某一具体药物而言,表观分布容积是个确定值。

其大小反映药物分布特性。

3. 血浆蛋白结合率定量描述药物与血浆蛋白非特异性结合能力的参数,用药物与血浆蛋白结合量占血浆中全部药物的百分比表示。

药物血浆蛋白结合率下降,血浆中游离药物浓度增高,药物效应增强,但易引起中毒4. 肝药酶主要存在于肝或其他细胞的内质网上的药物代谢酶系。

对催化底物的选择性低,酶的活性有限,易受药物诱导或抑制5. 肝提取率药物经过肝脏后被减少的比例,ER =(CA - CV)/ CA,CA和CV分别表示进、出肝脏的血药浓度6. 肾清除率肾脏在单位时间内排除的药量相当于多少容积血浆中的药,体现肾排泄的效率,Clr = U V /P,U和P分别为尿和血中药物浓度,V为每分钟尿量7. 首关消除某些药物在通过肠粘膜及肝脏时受酶代谢灭活,使进入体循环的药量减少,称为首过消除效应8. 稳态血药浓度是一个重复给药情况下非常有用的参数。

用符号Css表示,当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔内,血药浓度曲线下面积除以时间间隔所得的值,就是稳态平均血药浓度。

二、简答题:1.药物跨膜转运有哪些机制?其定义如何?药物跨膜转运包括以下机制:被动转运(单纯扩散和膜孔扩散)、载体媒介转运(主动转运(和易化扩散)、膜动转运(胞饮作用和吞噬作用)。

它们的定义如下:单纯扩散又称脂溶扩散,脂溶性高,极性小的药物易于扩散通过细胞膜。

膜孔扩散为能通过上皮细胞膜上的微孔(平均半径为0.4~0.8nm)的水溶性小分子物质可穿过冲满水的膜上细孔随水一道被吸收。

主动转运是指一些机体所必须的物质,如单糖、氨基酸等,是借助于载体的帮助,能从浓度低处往浓度高处逆向转运,转运过程中需消耗能量。

执业药师考试药学专业知识一第06章生物药剂学练习题

执业药师考试药学专业知识一第06章生物药剂学练习题

第六章生物药剂学模块四生物药剂学、药物动力学模块四复习重点:生物药剂学:药物体内过程、胃肠道吸收、非胃肠道吸收、分布、代谢、排泄药物动力学:药动学参数、房室模型、统计矩及矩量法、给药方案设计与个体化给药(考计算)、生物利用度、生物等效性生物药剂学A:生物药剂学研究的剂型因素不包括A.药物的化学性质B.药物的物理性状C.药物的剂量及用药方法D.制剂的工艺过程E.种族差异『正确答案』E→生物因素:种族、性别、年龄、遗传、生理与病理A:关于被动扩散(转运)特点的说法,错误的是A.不需要载体B.不消耗能量C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比E.无饱和现象『正确答案』DA.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于『正确答案』C、EA.被动扩散B.主动转动C.促进扩散D.吞噬作用E.胞饮作用1.借助载体或酶系统,一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是2.借肋细胞膜载体,一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是3.不需要载体,物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是4.细胞膜主动变形的摄取颗粒状物质的转运方式是『正确答案』B、C、A、DX:以下有关药物转运叙述正确的有A.大多数药物以被动转运方式通过生物膜B.一些生命必须物质,如K+,Na+ ,通过被动转运方式通过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.易化扩散的转运速度大大超过被动扩散E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程描述『正确答案』ACDEA.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药1.多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是2.不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是3.药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、EX:关于注射剂的正确表述有A.静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%B.药物混悬液局部注射后,形成储库,缓慢释放药物达到长效目的C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验E.抗肿瘤药经动脉作滴注,可提高疗效和降低毒性『正确答案』ABDEA:高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应『正确答案』EX:影响药物从血液向其他组织分布的因素有A.药物与组织亲和力B.血液循环速度C.给药途径D.血管通透性E.药物血浆蛋白结合率『正确答案』ABDEA:关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物胃肠道代谢率很高E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄『正确答案』CA.酶诱导作用B.膜动转运C.血脑屏障D.肠肝循环E.蓄积效应1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于『正确答案』A、BA.肝脏B.肾脏C.肺D.胆E.心脏1.药物排泄的主要器官是2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是3.进入肠肝循环的药物的来源部位是4.药物代谢的主要器官是『正确答案』B、C、D、AA.首过效应B.肝肠循环C.血-脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障1.降低口服药物生物利用度的因素是2.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是3.影响药物排泄,延长药物体内滞留时间的因素是『正确答案』A、C、BA.肝肠循环B.反向吸收C.清除率D.膜动转运E.平均滞留时间1.O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时,软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤,使炎症恶化的现象是2.随胆汁排泄的药物或代谢产物,在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是3.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是『正确答案』B、A、DA.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是3.若使用过量,可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是『正确答案』C、A、E重点回顾:药物的跨膜转运方式重点回顾:影响药物胃肠道吸收的因素。

生物药剂学练习题与答案

生物药剂学练习题与答案

生物药剂学练习题与答案习题一二、单项选择题(将正确选项填在括号里,每空 2 分,共20 分)1.下列叙述不正确的: ( d )。

A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是( a )。

A.溶出度 B.崩解时限 C.片重差异 D.含量3. 药物(和其代谢物)最主要的排泄途径为:( d )。

A、汗腺B、呼吸系统C、消化道D、肾4.在体内,药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的,其代谢反应速度符合非线性动力学过程,即符合:(b)A、Fick 扩散方程B、Michaelis-menten 方程C、Handerson-Hasselbalch 方程D、Noyes-whitney 方程5. 在新生儿期,许多药物的半衰期都延长,是因为( d )。

A. 较高的蛋白结合率B. 微粒体酶的诱发C. 药物吸收完全D. 酶系统发育不全6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是:( c )。

A、牙龈粘膜B、腭粘膜C、舌下粘膜D、内衬粘膜E、颊粘膜7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是:(a )。

A. 口服给药B. 静脉注射C. 肌肉注射D. 舌下给药8.下列叙述错误的( b )A.植入剂一般植入皮下B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右C.鞘内注射可用于克服血脑屏障D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9.若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂,其剂量应( c )A.增加,因为生物有效性降低B.增加,因为肝肠循环减低C.减少,因为生物有效性更大D.减少,因为组织分布更多10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时( b )A、必须进行交叉实验B、3*3 拉丁方实验设计C、必须多选择受试对象D、分别进行交叉实验比较三、判断对错(共10 分)1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。

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生物药剂学习题4第四章药物分布(一)是非题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

分布速度往往比消除慢。

()2.由于药物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性,但药物在体内分布是均匀的。

()3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

()4.连续应用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

()5.蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。

当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。

()6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度有关。

()7.药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。

()8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避免首过作用。

()9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。

药物脂溶性越大,越难透过。

()10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的亲水性和柔韧性,以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。

()(二)选择题1.药物和血浆蛋白结合的特点有()A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE. 结合型可自由扩散2. 药物的表观分布容积是指A. 人体总体积B. 人体的体液总体积C. 游离药物量与血浓之比D. 体内药量与血浓之比E. 体内药物分布的实际容积3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是A. 表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C. 表观分布容积不可能超过体液量D. 表观分布容积的单位是升/小时E. 表观分布容积具有生理学意义4.药物与蛋白结合后A. 不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过C. 不能经肝代谢 D不能透过胎盘屏障5. 以下错误的是:A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。

B.蛋白结合可减少首过作用。

C.都对D. 都不对6. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式:A. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞B.胞饮、吸附、融合、内吞C. 膜间作用、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。

B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。

C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是:A.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应。

B.蛋白结合存在动态平衡,有饱和和竞争结合现象。

C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障。

D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应。

10.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于A.药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢。

B.药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢。

C.药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运。

D.药物血浆蛋白结合率,结合率越低,越易向脑内转运。

(三)填空题1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由运送至的过程。

2.某些药物连续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为。

3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 、和。

4.药物的淋巴管转运主要和药物的有关。

分子量在以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的性,另外药物与也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。

6.药物的组织结合起着药物的作用,可能延长。

7. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。

(四)简答题1、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

分布速度往往比消除慢。

×2.由于药物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性,但药物在体内分布是均匀的。

×3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

√4.连续应用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

×5.蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。

当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。

×6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度有关。

√7.药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。

√8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避免首过作用。

√9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。

药物脂溶性越大,越难透过。

×10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的亲水性和柔韧性,以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。

×(二)选择题1.药物和血浆蛋白结合的特点有 AA.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pH E 结合型可自由扩散2. 药物的表观分布容积是指 DA. 人体总体积B. 人体的体液总体积C. 游离药物量与血浓之比D. 体内药量与血浓之比E. 体内药物分布的实际容积3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是 AA. 表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C. 表观分布容积不可能超过体液量D. 表观分布容积的单位是升/小时E. 表观分布容积具有生理学意义4.药物与蛋白结合后 A B C DA. 不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过C. 不能经肝代谢 D不能透过胎盘屏障5. 以下错误的是: DA. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。

B.蛋白结合可减少首过作用。

C.都对D. 都不对6. 5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后,转运进入淋巴的量依次为: AA. W/O/W型>W/O型>O/W型B. W/O型>W/O/W型>O/W型C. O/W型>W/O/W型>W/O型D. W/O型>O/W型>W/O/W型7. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式:DA. 胞饮、吸附、膜间作用、内吞B.胞饮、吸附、融合、内吞C. 膜间作用、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞8. 具有在各组织内均匀分布特征的药物 BA.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。

B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。

C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡9. 以下关于蛋白结合的叙述正确的是: A BA.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应。

B.蛋白结合存在动态平衡,有饱和和竞争结合现象。

C.药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障。

D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,容易引起不良反应。

10.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于 B DA.药物的亲脂性,药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢。

B.药物的亲脂性,药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢。

C.药物血浆蛋白结合率,结合率越高,越易向脑内转运。

D.药物血浆蛋白结合率,结合率越低,越易向脑内转运。

(三)填空题1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至各脏器组织的过程。

2.某些药物连续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为蓄积。

3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。

4.药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。

分子量在 5000 以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的脂溶性,另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。

6.粒径小于 7 μm的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取,这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7.制备长循环微粒,可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻,则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。

8.药物的组织结合起着药物的贮库作用,可能延长作用时间。

9.药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外,还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关:10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

(四)简答题1、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?答:当药物主要与血浆蛋白结合时,其表观分布容积小于它们的真实分布容积;而当药物主要与血管外的组织结合时,其表观分布容积大于它们的真实分布容积。

蛋白结合率高的药物,通常体内消除较慢。

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