围手术期疼痛管理
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2、丁丙诺啡透皮贴剂 1-2贴/7天(根据术后疼痛程度不 同)+短效镇痛药(NSAIDS),(NSIADS应用不超过三天) ➢ 康复期,两种方案:(避免急性疼痛转变成慢性疼痛)
1、继续使用奇曼丁100-50mg,bid 10-14天(避免戒断症 )
2、丁丙诺啡透皮贴剂1贴/7天
丁丙诺啡透皮贴剂 ——药理学特点及临床应用
正在使用高剂量μ 受体激动剂的人(药物滥用者),丁丙诺啡可加速戒断症状,而不会出现 滥用者期望体验到的“欣快感”,并能够对抗由原用药物引起的呼吸抑制。这也是丁丙诺啡常 被作为治疗成瘾的药物的原因2
1. Zaki PA, et al. 2000. Ligand-induced changes in surface mu-opioid receptor number:relationship to G protein activation? J Pharmacol Exp Ther, 292:1127–34. 2. Rolley E. Johnson, Paul J. Fudala, Richard Payne. Buprenorphine: Considerations for Pain Management. Journal of Pain and Symptom Management 2005 Vol. 29 No. 3 March
联合镇痛
1、中枢与外周镇痛药 --阿片类或奇曼丁+NSAIDs(COX2)
2、静脉与口服镇痛
3、局部与全身镇痛结合
围手术期镇痛方案
推荐使用:
➢ 术前1-3天,口服奇曼丁 50-100mg,bid; ➢ 术后,两种方案:
1、奇曼丁 100-200mg,bid(根据术后疼痛程度不同)+ 短效镇痛药(NSIADS) ,(NSIADS应用不超过三天)
350
300
撤除丁丙诺
250
啡透皮贴
200
150
100
50
0
0
16
32
48
64
80
96
112 128
144 160
176 192 208 224 240 256 272
288
用药时间第(小1时剂)丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)
第2剂丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)
第3剂丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)
术后疼痛是患者最关心的问题
Warfield CA, Anesthesiology. 1995;83:1090-
5
疼痛管理的原则 --有效控制疼痛,降低药物并发症
1、多种方式镇痛 2、多个作用靶点联合 3、多部门合作 4、全程疼痛管理 5、按时给药
6
术中疼痛管理
1、麻醉医生——疼痛管理的重要合作者 2、手术医生
1. Purdue Pharma L.P. Buprenorphine Transdermal System(BTDS) Investigator's Brochure. Version 9. 2010 Jul. 2. Kapil RP, et al. Once-Weekly Transdermal Buprenorphine Application Results in Sustained and Consistent Steady-State Plasma Levels. J Pain Symptom Manage. 2012
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)7天给药血药浓度变化的健康受试者研究(n=36) 2
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)连续3剂给药的 持续平均血药浓度
撤除丁丙诺 啡透皮贴
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h) ,每7天给药,连续3剂(n=36)
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)每7天给药一剂的 平均血药浓度的重叠情况
吗啡
丁丙诺啡透皮贴剂的结构
丁丙诺啡透皮贴剂的横断面(非按比例)
机械破坏贴剂不会引起贴片中有效成分的流失 药物过量的风险很小 活性成分的丢失风险很小
14
丁丙诺啡透皮贴剂可持续稳定释放药剂
血药浓度(pg/ml) 血药浓度(pg/ml)
丁丙诺啡透皮贴每周给药可实现持续稳定的血药浓度,确保临床持续镇痛1 丁丙诺啡首剂给药后48小时可达到稳态血药浓度1
丁丙诺啡透皮贴剂—药物耐受/依赖
丁丙诺啡不会导致阿片受体数量减少和功能下降。
阿片受体在激动剂长期作用下可出现脱敏(desensitization)、下调(down-regulation)和 内吞(internalization)。这是阿片类药(如吗啡、芬太尼)产生耐受和依赖的主要原因1。
研究表明,芬太尼和吗啡会导致阿片受体数量减少35%和9%,而同等量丁丙诺啡可使阿片 受体数量升高10%(P<0.05) 1。
围手术期疼痛管理
什么ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ疼痛
疼痛是一种实际存在或潜在的组织损伤所致不适感 及相伴的情绪反应,与生理、心理及社会文化等多 因素相关。
手术导致疼痛的机理
疼痛
痛觉超敏
递增传入
递减调制 背角
脊根神经 节
脊髓丘脑 束
外周神经元 外周伤害感受器
局部炎症因子
损伤
镇痛不足导致一系列病理生理后果的产生
www.americanpainsociety.org/uploads/pdfs/npc/section_1.pdf
297-326
丁丙诺啡透皮贴剂——药物相互作用
无影响
CYP3A4抑制剂可能会影响丁丙诺啡药效10,11 甲酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,对丁丙诺啡透皮贴剂无明显影响10,11
丁丙诺啡的化学结构
分子式:C29H41NO4 分子量:467.6
丁丙诺啡是合成的阿片类镇痛药 ,又名“布诺啡”、“叔丁啡”,系蒂 巴因衍生物,结构与吗啡类似
1979年开始在临床应用
丁丙诺啡透皮贴剂(2001年)
丁丙诺啡
Johnson RE, et al. J Pain Symptom Manage 2005;29:297–326.
(1)微创操作 (2)伤口周围浸润麻醉 (3)止血带的应用
术前——超前镇痛
1、作用机理——作用中枢,提高痛域
2、药物选择
(1)阿片类
(2)曲马多
(3)COX-2抑制剂
(4)不推荐应用非选择NSAIDS,术前停用
7-10天
3、用药方法
按时给药 VS
按需给药
术后疼痛管理
1、冰敷 2、中枢与外周联合止痛 3、术后早期康复
1、继续使用奇曼丁100-50mg,bid 10-14天(避免戒断症 )
2、丁丙诺啡透皮贴剂1贴/7天
丁丙诺啡透皮贴剂 ——药理学特点及临床应用
正在使用高剂量μ 受体激动剂的人(药物滥用者),丁丙诺啡可加速戒断症状,而不会出现 滥用者期望体验到的“欣快感”,并能够对抗由原用药物引起的呼吸抑制。这也是丁丙诺啡常 被作为治疗成瘾的药物的原因2
1. Zaki PA, et al. 2000. Ligand-induced changes in surface mu-opioid receptor number:relationship to G protein activation? J Pharmacol Exp Ther, 292:1127–34. 2. Rolley E. Johnson, Paul J. Fudala, Richard Payne. Buprenorphine: Considerations for Pain Management. Journal of Pain and Symptom Management 2005 Vol. 29 No. 3 March
联合镇痛
1、中枢与外周镇痛药 --阿片类或奇曼丁+NSAIDs(COX2)
2、静脉与口服镇痛
3、局部与全身镇痛结合
围手术期镇痛方案
推荐使用:
➢ 术前1-3天,口服奇曼丁 50-100mg,bid; ➢ 术后,两种方案:
1、奇曼丁 100-200mg,bid(根据术后疼痛程度不同)+ 短效镇痛药(NSIADS) ,(NSIADS应用不超过三天)
350
300
撤除丁丙诺
250
啡透皮贴
200
150
100
50
0
0
16
32
48
64
80
96
112 128
144 160
176 192 208 224 240 256 272
288
用药时间第(小1时剂)丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)
第2剂丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)
第3剂丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)
术后疼痛是患者最关心的问题
Warfield CA, Anesthesiology. 1995;83:1090-
5
疼痛管理的原则 --有效控制疼痛,降低药物并发症
1、多种方式镇痛 2、多个作用靶点联合 3、多部门合作 4、全程疼痛管理 5、按时给药
6
术中疼痛管理
1、麻醉医生——疼痛管理的重要合作者 2、手术医生
1. Purdue Pharma L.P. Buprenorphine Transdermal System(BTDS) Investigator's Brochure. Version 9. 2010 Jul. 2. Kapil RP, et al. Once-Weekly Transdermal Buprenorphine Application Results in Sustained and Consistent Steady-State Plasma Levels. J Pain Symptom Manage. 2012
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)7天给药血药浓度变化的健康受试者研究(n=36) 2
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)连续3剂给药的 持续平均血药浓度
撤除丁丙诺 啡透皮贴
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h) ,每7天给药,连续3剂(n=36)
丁丙诺啡透皮贴(10ug/h)每7天给药一剂的 平均血药浓度的重叠情况
吗啡
丁丙诺啡透皮贴剂的结构
丁丙诺啡透皮贴剂的横断面(非按比例)
机械破坏贴剂不会引起贴片中有效成分的流失 药物过量的风险很小 活性成分的丢失风险很小
14
丁丙诺啡透皮贴剂可持续稳定释放药剂
血药浓度(pg/ml) 血药浓度(pg/ml)
丁丙诺啡透皮贴每周给药可实现持续稳定的血药浓度,确保临床持续镇痛1 丁丙诺啡首剂给药后48小时可达到稳态血药浓度1
丁丙诺啡透皮贴剂—药物耐受/依赖
丁丙诺啡不会导致阿片受体数量减少和功能下降。
阿片受体在激动剂长期作用下可出现脱敏(desensitization)、下调(down-regulation)和 内吞(internalization)。这是阿片类药(如吗啡、芬太尼)产生耐受和依赖的主要原因1。
研究表明,芬太尼和吗啡会导致阿片受体数量减少35%和9%,而同等量丁丙诺啡可使阿片 受体数量升高10%(P<0.05) 1。
围手术期疼痛管理
什么ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ疼痛
疼痛是一种实际存在或潜在的组织损伤所致不适感 及相伴的情绪反应,与生理、心理及社会文化等多 因素相关。
手术导致疼痛的机理
疼痛
痛觉超敏
递增传入
递减调制 背角
脊根神经 节
脊髓丘脑 束
外周神经元 外周伤害感受器
局部炎症因子
损伤
镇痛不足导致一系列病理生理后果的产生
www.americanpainsociety.org/uploads/pdfs/npc/section_1.pdf
297-326
丁丙诺啡透皮贴剂——药物相互作用
无影响
CYP3A4抑制剂可能会影响丁丙诺啡药效10,11 甲酮康唑是CYP3A4的强抑制剂,对丁丙诺啡透皮贴剂无明显影响10,11
丁丙诺啡的化学结构
分子式:C29H41NO4 分子量:467.6
丁丙诺啡是合成的阿片类镇痛药 ,又名“布诺啡”、“叔丁啡”,系蒂 巴因衍生物,结构与吗啡类似
1979年开始在临床应用
丁丙诺啡透皮贴剂(2001年)
丁丙诺啡
Johnson RE, et al. J Pain Symptom Manage 2005;29:297–326.
(1)微创操作 (2)伤口周围浸润麻醉 (3)止血带的应用
术前——超前镇痛
1、作用机理——作用中枢,提高痛域
2、药物选择
(1)阿片类
(2)曲马多
(3)COX-2抑制剂
(4)不推荐应用非选择NSAIDS,术前停用
7-10天
3、用药方法
按时给药 VS
按需给药
术后疼痛管理
1、冰敷 2、中枢与外周联合止痛 3、术后早期康复