兽医药理学之总论
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总论 第二节 药物的构效关系和量效关系
18
一、药物的构效关系
总论
药物的化学结构及药理效应或活性有着密切关系，药理 作用的特异性取决于特定的化学结构。
兽医药理学之总论
第一章 药物效应动力学 第二章 药物代谢动力学 第三章 影响药物作用的因素及合理用药 第四章 兽药管理
1
总论
第一章 药物效应动力学 pharmacodynamics 第一节 药物的基本作用
2
总论
一、药物作用的基本表现
❖ 药物作用（ drug action ） 是指药物分子及机体细胞大分子之间的初始反应。
尿作用。
8
总论 三、药物作用的选择性和原生质毒
❖ 药物作用的选择性（selectivity） 机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的
选择性。 原因：1、药物对不同组织的亲和力不同； 2、药物在不同组织的代谢速率不同； 3、不同组织受体数量和分布不同。 药物作用的选择性是治疗作用的基础，选择性高，针
15
总论
5、继发性反应（secondary effect） 是药物治疗作用引起的不良后果。 例如二重感染。
6、停药反应（withdrawal effect） 长期服用某些药物突然停药后，原有疾病出现加剧的现象，
又称反跳现象。 例如：长期应用皮质激素类药物突然停药，可发生 急性肾上
腺皮质功能不全综合征。
对性强，治疗效果好，很少或没有副作用。
9
❖ 原生质毒（general protoplasmic poison） 选择性低的药物对各种组织细胞都有类似作用，能沉淀
原生质或影响任何原生质中最基本的生化过程，称为药 物的原生质毒。
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总论
四、药物作用的两重性
❖ 药物的治疗作用（therapeutic action） 能对防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。
❖ 凝血药： 加强凝血过程减弱抗凝系统 ❖ 利尿剂： 抑制肾小管H2O、Na+重吸收 ❖ 强心甙：心肌细胞收缩加强
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总论
❖ 兴奋（stimulation）及抑制(depression) 机体在药物的作用下，使机体器官、组织的生理生化功能增强称 为兴奋，反之为抑制。
❖ 兴奋药与抑制药 有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应，药物就是 通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡，从 而达到治疗疾病的目的。
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总论
3、变态反应（allergic effect） 又称过敏反应，指机体对药物不正常的免疫反应，出现于过
敏体质者，其反应性质及药物效应、剂量无关，但反应程度相 差大。
原因：有些大分子药物本身为半抗原，可与体内蛋白质结合 形成完全抗原并具有抗原性，刺激机体产生抗体，当在次接触 就会引起变态反应。致敏原可以是药物本身，也可是药物的代 谢产物或药物中的杂质。 例如 青霉素引起变态反应，与其水解产生的青霉噻唑酸和青 霉烯酸有关，故临床使用应现用现配。
除了功能性药物表现为兴奋和抑制作用外，化疗药物主要是作用 于病原体，使机体的生理生化功能免受损害。
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总论 二、药物作百度文库的方式
按作用部位可分为： ❖ 局部作用（local action）
药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。如局麻 药的作用。
❖ 全身作用（general action）或吸收作用 （absorptive action） 药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作 用。如吸入麻醉药的作用。
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总论
2、毒性反应（toxic effect） 治疗剂量下不出现，仅在剂量过大或用药时间过长，体内药
物蓄积过多时才出现的反应，毒性反应会引起机体机能或组织 结构的改变。
急性毒性 慢性毒性 特点：可以预知的，采用剂量个体化，控制给药时间和间隔， 定期检查相关功能，必要时停药或更换用药，也可避免。 毒性较大的药物如洋地黄类。
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总论
❖ 药物的不良反应（adverse reaction） 及用药目的无关或对动物产生损害的作用均为不良反应。
1、副作用（side effect） 在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不
良反应。 原因：药物的选择性不高 特点：不可避免，但一般可以预料、可以减轻，能通过调整
剂量或合并用药来缓解、纠正。 例如：阿托品
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按作用发生的顺序可分为： ❖ 直接作用（direct action）或原发作用（primary action）
药物直接作用于靶位，如洋地黄直接作用于心肌细胞。
❖ 间接作用（ indirect action ）或继发作用(secondary action) 由直接作用所引起其它器官的效应，如洋地黄引起的利
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总论
4、后遗效应（residual effect） 指停药后血药浓度已降至阈值以下时的残存药理效应。
原因：药物及受体牢固结合，或药物造成不可逆的组织 损害所致。
例如：口服巴比妥类药物，次晨出现的宿醉现象；长期 服用肾上腺皮质激素后引起的肾上腺皮质萎缩。
有些药物可产生对机体有利的后遗效应，如抗生素后效 应，抗生素后白细胞促进效应。
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7、致癌、致畸作用
8、特异质反应：由于生化过程异常所致，及遗传因素有关。 少数特异质体质对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能 与一般情况不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严 重程度与剂量成正比，药理性拮抗药救治可能有效。不是免疫 反应。 如：对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天 性血浆胆碱酯酶缺乏所致。
可分为： 对因治疗（etiological treatment）：消除疾病的原发
致病因子，中医称为治本。如化疗药杀死病原微生物控制 感染性疾病。
对症治疗（symptomatic treatment）:药物的作用在 于改善疾病症状，中医称为治标。如解热镇痛药的解热作 用。
治疗原则：急则治其标，缓则治其本
❖ 药理效应（ pharmacological effect ） 是药物作用的结果，表现为机体生理生化功能的改变。
二者意义接近，在习惯用法上并不严加区别， 但当二者并用时，应体现先后顺序。
3
例如：肾上腺素使血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌受体（作用）
血管平滑肌收缩 血压上升 （效应）
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药理效应可使机体器官原有功能水平改变
总论 第二节 药物的构效关系和量效关系
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一、药物的构效关系
总论
药物的化学结构及药理效应或活性有着密切关系，药理 作用的特异性取决于特定的化学结构。
兽医药理学之总论
第一章 药物效应动力学 第二章 药物代谢动力学 第三章 影响药物作用的因素及合理用药 第四章 兽药管理
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总论
第一章 药物效应动力学 pharmacodynamics 第一节 药物的基本作用
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总论
一、药物作用的基本表现
❖ 药物作用（ drug action ） 是指药物分子及机体细胞大分子之间的初始反应。
尿作用。
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总论 三、药物作用的选择性和原生质毒
❖ 药物作用的选择性（selectivity） 机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的
选择性。 原因：1、药物对不同组织的亲和力不同； 2、药物在不同组织的代谢速率不同； 3、不同组织受体数量和分布不同。 药物作用的选择性是治疗作用的基础，选择性高，针
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总论
5、继发性反应（secondary effect） 是药物治疗作用引起的不良后果。 例如二重感染。
6、停药反应（withdrawal effect） 长期服用某些药物突然停药后，原有疾病出现加剧的现象，
又称反跳现象。 例如：长期应用皮质激素类药物突然停药，可发生 急性肾上
腺皮质功能不全综合征。
对性强，治疗效果好，很少或没有副作用。
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❖ 原生质毒（general protoplasmic poison） 选择性低的药物对各种组织细胞都有类似作用，能沉淀
原生质或影响任何原生质中最基本的生化过程，称为药 物的原生质毒。
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总论
四、药物作用的两重性
❖ 药物的治疗作用（therapeutic action） 能对防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。
❖ 凝血药： 加强凝血过程减弱抗凝系统 ❖ 利尿剂： 抑制肾小管H2O、Na+重吸收 ❖ 强心甙：心肌细胞收缩加强
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总论
❖ 兴奋（stimulation）及抑制(depression) 机体在药物的作用下，使机体器官、组织的生理生化功能增强称 为兴奋，反之为抑制。
❖ 兴奋药与抑制药 有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应，药物就是 通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡，从 而达到治疗疾病的目的。
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总论
3、变态反应（allergic effect） 又称过敏反应，指机体对药物不正常的免疫反应，出现于过
敏体质者，其反应性质及药物效应、剂量无关，但反应程度相 差大。
原因：有些大分子药物本身为半抗原，可与体内蛋白质结合 形成完全抗原并具有抗原性，刺激机体产生抗体，当在次接触 就会引起变态反应。致敏原可以是药物本身，也可是药物的代 谢产物或药物中的杂质。 例如 青霉素引起变态反应，与其水解产生的青霉噻唑酸和青 霉烯酸有关，故临床使用应现用现配。
除了功能性药物表现为兴奋和抑制作用外，化疗药物主要是作用 于病原体，使机体的生理生化功能免受损害。
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总论 二、药物作百度文库的方式
按作用部位可分为： ❖ 局部作用（local action）
药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。如局麻 药的作用。
❖ 全身作用（general action）或吸收作用 （absorptive action） 药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作 用。如吸入麻醉药的作用。
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总论
2、毒性反应（toxic effect） 治疗剂量下不出现，仅在剂量过大或用药时间过长，体内药
物蓄积过多时才出现的反应，毒性反应会引起机体机能或组织 结构的改变。
急性毒性 慢性毒性 特点：可以预知的，采用剂量个体化，控制给药时间和间隔， 定期检查相关功能，必要时停药或更换用药，也可避免。 毒性较大的药物如洋地黄类。
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总论
❖ 药物的不良反应（adverse reaction） 及用药目的无关或对动物产生损害的作用均为不良反应。
1、副作用（side effect） 在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不
良反应。 原因：药物的选择性不高 特点：不可避免，但一般可以预料、可以减轻，能通过调整
剂量或合并用药来缓解、纠正。 例如：阿托品
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按作用发生的顺序可分为： ❖ 直接作用（direct action）或原发作用（primary action）
药物直接作用于靶位，如洋地黄直接作用于心肌细胞。
❖ 间接作用（ indirect action ）或继发作用(secondary action) 由直接作用所引起其它器官的效应，如洋地黄引起的利
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总论
4、后遗效应（residual effect） 指停药后血药浓度已降至阈值以下时的残存药理效应。
原因：药物及受体牢固结合，或药物造成不可逆的组织 损害所致。
例如：口服巴比妥类药物，次晨出现的宿醉现象；长期 服用肾上腺皮质激素后引起的肾上腺皮质萎缩。
有些药物可产生对机体有利的后遗效应，如抗生素后效 应，抗生素后白细胞促进效应。
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7、致癌、致畸作用
8、特异质反应：由于生化过程异常所致，及遗传因素有关。 少数特异质体质对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能 与一般情况不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严 重程度与剂量成正比，药理性拮抗药救治可能有效。不是免疫 反应。 如：对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反应是由于先天 性血浆胆碱酯酶缺乏所致。
可分为： 对因治疗（etiological treatment）：消除疾病的原发
致病因子，中医称为治本。如化疗药杀死病原微生物控制 感染性疾病。
对症治疗（symptomatic treatment）:药物的作用在 于改善疾病症状，中医称为治标。如解热镇痛药的解热作 用。
治疗原则：急则治其标，缓则治其本
❖ 药理效应（ pharmacological effect ） 是药物作用的结果，表现为机体生理生化功能的改变。
二者意义接近，在习惯用法上并不严加区别， 但当二者并用时，应体现先后顺序。
3
例如：肾上腺素使血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌受体（作用）
血管平滑肌收缩 血压上升 （效应）
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药理效应可使机体器官原有功能水平改变