常见抗真菌药物比较24379
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择
抗真菌胶囊治疗真菌感染的有效药物选择真菌感染是一种常见的疾病,它可以影响人体的各个部位,包括皮肤、指甲、口腔、消化道等。
针对真菌感染的治疗,抗真菌胶囊被广泛使用并证明是一种有效的药物选择。
本文将针对不同部位的真菌感染,介绍常用的抗真菌胶囊药物,并分析其治疗效果。
一、皮肤真菌感染的抗真菌胶囊药物选择皮肤真菌感染是最常见的真菌感染类型之一,它可以引起瘙痒、红肿、脱屑等症状。
对于该类型真菌感染的治疗,口服抗真菌胶囊是常见的治疗方式。
以下是几种常见的抗真菌胶囊药物选择:1. 克霉唑胶囊:克霉唑是一种广谱抗真菌药物,可以有效抑制多种真菌的生长和繁殖。
经过长期临床应用,克霉唑胶囊显示出良好的治疗效果,能够显著减轻症状,治愈感染。
2. 伊曲康唑胶囊:伊曲康唑是一种强效抗真菌药物,具有广谱杀菌作用。
该胶囊可以快速抑制真菌的生长,并能够改善症状,从而达到治愈目的。
3. 氟康唑胶囊:氟康唑是一种高效的抗真菌药物,可以有效地抑制多种真菌的生长和繁殖。
该药物的临床应用中,显示出了良好的治疗效果,能够显著改善皮肤真菌感染的症状。
二、指甲真菌感染的抗真菌胶囊药物选择指甲真菌感染是一种常见的真菌感染类型,它会导致指甲变厚、变黄、脱落等症状。
针对指甲真菌感染的治疗,抗真菌胶囊也是常见的治疗方式,以下是几种常用的抗真菌胶囊药物:1. 牙齿脂溶胶囊:牙齿脂溶胶囊是一种抗真菌药物,它可以渗透指甲,直接作用于真菌感染的指甲区域,并迅速抑制真菌的生长。
该药物可以显著改善指甲真菌感染的症状,促进指甲恢复正常。
2. 留克肟胶囊:留克肟是一种抑制真菌生长的药物,它可以通过口服的方式,抑制指甲真菌的生长和繁殖。
经过临床实验证明,留克肟胶囊可以有效地改善指甲真菌感染的症状,实现治愈。
三、口腔真菌感染的抗真菌胶囊药物选择口腔真菌感染主要是指口腔黏膜受到真菌侵袭,引起口腔溃疡、舌苔等症状。
抗真菌胶囊在治疗口腔真菌感染中也具有良好的效果,以下是几种常用的抗真菌胶囊药物:1. 酮康唑胶囊:酮康唑是一种广谱抗真菌药物,它可以通过口服的方式,抑制真菌的生长和繁殖。
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
抗真菌药物种类太多,伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多,对于患者而言眼花缭乱,不知道选择哪一种抗真菌药物?今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍,希望对你有所帮助。
一、伏立康唑
伏立康唑(福丽康欣)是临床上常用到的抗真菌感染药物,主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染,以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
此外,也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。
二、氟康唑
氟康唑(康锐)是属于咪唑类的抗真菌药一种,主要用于真菌感染所导致的相关疾病,比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。
氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抗真菌的作用。
三、伊曲康唑
伊曲康唑(美扶)也是比较常见的抗真菌感染的药物,主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。
伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶,抑制麦角甾醇合成。
虽说三“唑”都是抗真菌药物,而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广,不管患者选择哪个“唑”,都要针对自身情况而定,遵医嘱服用抗真菌药物,切勿盲目服用。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)胃肠道反应:特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3,真菌药代动力学比较备注:该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。
抗真菌药物有哪些
抗真菌药物有哪些真菌感染可分为表浅真菌感染和深部真菌感染两类,这时候就需要抗真菌药物了,那么抗真菌药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的抗真菌药物有哪些的相关内容,希望对你有用!抗真菌药物有哪些1、三唑类吡咯类抗真菌药,包括:咪唑类和三唑类。
咪唑类包括:酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑和舍他康唑等。
目前,多为浅表真菌感染或皮肤黏膜念珠菌感染的局部用药。
三唑类包括:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和处于研究阶段的沙康唑、帕索康唑、雷夫康唑、SCH39304(SM8668)和SDZ89-485,均可用于治疗深部真菌感染。
吡咯类药物作用的主要靶酶是14-去甲基酶(14-DM),利用咪唑环和三唑环上的第3位或第4位氮原子镶嵌在该酶的细胞色素P450蛋白的铁原子上,抑制14-DM的催化活性,使羊毛甾醇不能转化成14-去甲基羊毛甾醇,进而阻止麦角甾醇合成,使真菌的细胞膜合成受阻,导致真菌细胞破裂死亡。
2、多烯类多烯类抗真菌药物,包括:两性霉素B(AmB)、两性霉素B含脂复合体(ABLC)、两性霉素硫酸胆甾醇酯(ABCD)、两性霉素B脂质体(L-AmB)以及制霉菌素。
此类药物通过与真菌细胞膜磷脂双分子层上的甾醇发生交互作用,导致细胞膜产生水溶性的孔道,使细胞膜的通透性发生改变,最终导致重要的细胞内容物流失而造成菌体死亡。
两性霉素B也可通过刺激巨噬细胞调整自体免疫功能产生杀菌作用。
制霉菌素脂质体(NYS)能与真菌细胞膜上的麦角醇结合,降低细胞膜稳定性,对多种真菌有活性[2] 。
3、棘白菌素类此类化合物作为1,3-β-D-葡聚糖合成酶的非竞争性抑制剂,在抑制其生物活性的同时,不影响核酸和甘露聚糖的生物合成。
1,3-β-D-葡聚糖是维持真菌细胞壁完整性的重要物质,但隐球菌缺乏该物质。
1,3-β-D-葡聚糖缺乏导致真菌细胞壁通透性增加,细胞溶解,真菌死亡。
1,3-β-D-葡聚糖在人体细胞不存在。
4、尼可霉素类尼可霉素类药物的主要成分是X和Z,均是由链霉素属的发酵液中分离出来的,尼可霉素通过抑制真菌专有的几丁质合成酶、阻断真菌细胞壁所必需的几丁质的合成,引起真菌细胞的膨胀和破裂,由于哺乳动物细胞中不存在几丁质合成酶和几丁质,因此,尼可霉素对真菌的作用是选择性的,对哺乳动物的毒性非常低。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;胃肠道反应:特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。
③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。
④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。
常见抗真菌药物对照
常见抗真菌药物比较表1,常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;药物名称念珠菌属曲 霉 菌双相真菌白色念珠菌杜氏念珠菌光滑念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌毛孢子菌属接合菌暗色霉菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌申克孢子丝菌氟康唑++++++±++++++-+++++++------±--+++++±伊曲康唑++++++±++++++++++++++++++±--±+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++±++-+++++++++-棘白菌素:米卡芬净、卡泊芬净+++++++++++++++++++++-++++++-±---+----多烯类:两性霉素B 、两性霉素B 脂质体+++++++++++++++++++++++++--+脂质体±±++++脂质体/++++++++++++咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类:特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮癣菌以及念珠菌属(如白念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性、管路敷设技术通过管线不仅可以解决吊顶层配置不规范高中资料试卷问题,而且可保障各类管路习题到位。
在管路敷设过程中,要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标等,要求技术交底。
常用抗真菌药物简介
常用抗真菌药物简介自发现第一个抗真菌抗生素灰黄霉素以来,抗真菌药物领域已取得了长足的进展。
已有各种抗真菌药物相继应用于临床,它们有着不同的作用机制和治疗效果,这些药物对真菌病的防治发挥了重要作用。
但是由于疗效、安全性、耐药性等问题的出现,现有的抗真菌药物仍远远不能满足需要。
因此,仍需新的高效安全抗真菌药物问世。
从目前来看,较有前途的抑制真菌细胞膜麦角固醇合成与干扰真菌细胞壁合成的两大类药物。
此外,像两性霉素B等抗菌活性强但不良反应严重的老药也在不断得到改进。
分类目前常用的抗真菌药物根据不同的作用机制可分为:①作用于真菌细胞膜,干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成(如唑类、丙烯胺类和吗啉类)以及损害细胞膜脂质结构及其功能的药物(如多烯类);②影响真菌细胞壁合成的药物(如卡泊芬净);③干扰真菌核酸合成的药物(如5-氟胞嘧啶,灰黄霉素);④作用机制尚未明确的药物(如碘化钾等)。
按抗真菌药物的结构类型的不同分为:①唑类(包括三唑类和咪唑类,氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、益康唑、咪康唑等);②丙烯胺类(特比萘芬、萘替芬等);③吗啉类(阿莫罗芬等);④多烯类(两性霉素B、制霉菌素等);⑤其他类(灰黄霉素、5-氟胞嘧啶、碘化钾、环吡酮胺、卡泊芬净等)。
唑类药物(azoles)这类药物有共同的N-碳置换的咪唑或三唑环,包括三唑类和咪唑类两大类。
唑类药物是近20年来发展较快的一类抗真菌药物,在近年来防治真菌感染中发挥了重要作用。
唑类药物的作用部位在真菌的细胞膜。
这类药物通过抑制细胞色素P450依赖酶,使麦角固醇合成受阻从而破坏了真菌细胞的完整性;同时使甲基化的固醇堆积,这样则改变了真菌细胞膜的化学成分,使其通透性发生变化,从而阻止了真菌细胞的生长繁殖。
有些唑类药物在高浓度时可直接破坏真菌细胞膜,导致细胞内容物外露,发挥杀菌作用这类药物可外用治疗皮肤癣菌病、皮肤粘膜念珠菌病等。
系统用药治疗严重的浅部真菌病和深部真菌病等。
唑类药物中供外用的有:克霉唑、益康唑、咪康唑、联苯苄唑、酮康唑等。
常见抗真菌药物比较
精品
.
7.1-22%
精品
胆红素 11.1-18.1%; ALT
两性 霉素
14.6%; AST 12.8%;ALP ++ ++ +
++
B 脂质体
7.1-22%
胆 红 素 4.3-19.4%; ALT
伏立康唑 10-18.9%;AST 11.7-20.3%; + - /
-
ALP 10.2-16%;
氟康唑
资料出处 2.ANTIMICROBIAL
感染与化疗杂志 2007年 1 2 月 2O 各产品说明书
AGENTS
AND 日第 7 卷第 6 期 )
CHEMOTHERAPY, June
2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总 (不良反应分系统排序)
胃肠道反应:
精品
.
特比奈芬 > 咪康唑 > 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑、氟康唑 > 米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应: 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 卡泊芬净、 米卡芬净 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 > 氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应: 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 >氟康唑 > 卡泊芬净、 米卡芬净
胃肠道症状 (胀满感,食欲降低,消化不良,恶心,轻微腹痛,腹
特比奈芬 AST/ALT 4%
未查询到相关数据
泻),轻微的皮肤反应(皮疹,荨麻疹),骨骼肌反应(关节痛,
抗真菌药物比较
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用
肾损,输液反应,低K,血液系统毒性,消化道反应
白细胞或血小板减少
常规剂量
常用剂量为第一天400毫克,随后每天200毫克,隐球菌可增至400毫克,颅内隐球菌感染首剂800mg,维持400mg,每日一次(新版说明书)。
0.1~0.g/kg,维持200mg或4 mg/kg,q12h。口服应餐后或餐前至少1小时服用
首剂70mg,维持50mg,每日一次。
胃肠道反应,非常罕见严重肝毒性、罕见急性心衰
视觉障碍、皮肤反应、肝功能实验值升高、罕见心动过速
一般都是轻微的,而且极少导致停药。已报告的不良反应中包括可能由组胺介导的症状,其中包括皮疹、颜面肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。使用本品治疗的患者中出现了过敏反应报告。
血液学、休克、过敏样反应、肝功能异常或黄疸、急性肾衰、高血压、心悸
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
卡泊芬净
米卡芬净
两性霉素B
氟胞嘧啶
抗菌谱
念珠菌(克柔无效)、隐球菌,皮肤真菌病,指/趾甲癣,着色真菌病。对曲霉菌无效。
念珠菌属,新型隐球菌,毛包子菌,暗色真菌,双相真菌。对曲霉菌效果不明显。
曲霉属,念珠菌属,新型隐球菌,毛孢子菌,镰刀霉菌,双相真菌等。
曲霉属,念珠菌属。对隐球菌无效。本品适用于成人患者和儿童患者(三个月及三个月以上):经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染
常见抗真菌药物比较版本
常见抗真菌药物比较药物名念珠菌双相真+++++----+---++++++--++氟康+++++++++++++++++++++++++-+++++伊曲康-++++++++++++++++++++++++-+++伏立康++++-++++++++++++++++++++++++++棘白菌素:米卡芬净、- --+++++-+----+-+++++++泊芬+++++++++++++多烯类++++++++两性霉+++/--++++、两性霉脂++++++脂质体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣丙烯胺类:特比萘芬、絮状表皮癣菌以及念珠菌属(如白念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母、小孢子菌(如犬小孢子菌)菌、紫色毛癣菌)word编辑版.菌均有广泛的抗真菌活性1表,常见抗真菌药物抗菌谱比较版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第391书;有活性,一线用药(临床常有活性,二线用药(临床作用稍差);+++无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++2、-常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;2,真菌药物不良反应比较表不良反应通用名静脉滴电解质常见不良反应血液肝肾注后紊乱肝功能指标增加概率寒颤、高热;几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能ALT胆红素11.1-18.1%;素性霉两+++ +++ 损害。
本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
+++ 12.8%14.6%;AST ;ALP ++ +B7.1-22%ALT;胆红素11.1-18.1%素两性霉++ +ALP ++ ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似,但发生率较低; AST 14.6%;12.8% 脂质体B7.1-22%ALT 4.3-19.4%红胆素;AST;10-18.9%- + /- + 伏立康唑皮疹,一过性视力模糊,肝酶升高,恶心、腹泻 ALP ;11.7-20.3% 10.2-16%;word编辑版.消化道反应:恶心、呕吐、腹泻- - :1% + - / 氟康唑 AST/AL充血性心力衰竭,肝酶升高,胃肠道反ALT 2-3 4-6胆红-+伊曲康/+-ALP 1-2AST 1-2血栓性静脉炎;皮疹、瘙痒肝酶升高;静脉ALT 10.8-13%;+卡泊芬+-+静脉炎、搔痒、药热、皮疹;发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减未查询到相关数咪康未查询到相关数面部肿胀、血管扩张和肝脏和肾功能改变,皮疹骚AST10.5-10.8%;+/米卡芬+-+射部位反胀满感,食欲降低,消化不良,恶心,轻微腹痛胃肠道症腹泻),轻微的皮肤反应(皮疹,荨麻疹),骨骼肌反应(关未查询到相关数特比奈AST/ALT 4%痛,肌痛)inOpinion1.CurrentDrugsInvestigational中侵袭性真菌感染的诊治现 20056(2):170-172各产品说明2001资料出感染与化疗杂AGENTS2.ANTIMICROBIAL)日卷JuneANDCHEMOTHERAPY,24192010, p. 240(不良反应分系统排序)抗真菌药物严重不良反应汇总胃肠道反应:米卡芬净、卡泊芬净伏立康唑、氟康唑伊曲康唑>>脂质体两性霉素特比奈芬>咪康唑>B >两性霉素B>肝功能不良反应:氟康唑伏立康唑伊曲康唑米卡芬净卡泊芬净、脂质体两性霉素两性霉素B >B> >>>word编辑版.米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较.1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较.抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)胃肠道反应:特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应:两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净.表3,真菌药代动力学比较..备注:该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。
常见抗真菌药物的比较
等) ➢ 真菌培养(+) ➢ 拟诊 ➢ 根底疾病 ➢ 深部真菌感染的临床表现 ➢ 一般标本(痰、尿等)真菌培养和镜检 ➢ 特异性真菌血清学检查(如CSF隐球菌抗原、曲菌血中半乳甘
细胞核
核酸类似物 氟胞嘧啶
-(1,3)-D-葡聚糖
麦角固醇 多烯类 唑类
抗深部真菌药(1)
抗深部真菌药(2)
多烯类-两性霉素B
优点 抗真菌谱广,疗效确切 耐药真菌少,半衰期长(24h)可一日一次用药
缺点 蛋白结合率高>90%血药浓度相对较低,不进入 脑脊液,毒性大,不良反响多(即刻肝、肾、血 液、低钾、心脏等) 给药需从小剂量递增 对某些真菌效差或无作用(曲菌、毛霉菌、皮 肤、毛发癣菌)
2〕接合菌感染经常是致死性的 3〕伏立康唑不能被不加选择地应用在非适应症
36
Bone Marrow Transplant. 2007 Apr;39(7):425-9.
唑类药物对接合菌的MIC值
➢伏立康唑对接合菌近乎天然耐药 ➢伊曲康唑对接合菌MIC值远低于伏立康唑,不易诱发接合菌感染
37
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, May 2002, p. 1581-82
伏立康唑的本卷须知(3)
➢ 老年、儿童、女性、肾功能减退者不需调整剂量 ➢ 注射剂中赋形剂SBECD须经肾排出,血肌酐>2.5mg%或肌酐
去除率<30ml/min者不宜用,疗程中应监测血肌酐值 ➢ 轻度肝损害者仍可用本品,慢性稳定性肝损害者剂量减半,疗
程中须监测肝功能 ➢ 与环孢素和他克莫司合用时使两者血浓度升高,疗程中应监测
常见抗真菌药物比较
WORD 完美格式常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌+ +++ ++ ++ ++ ++氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + ++ + 专业知识编辑整理WORD 完美格式++ ++ ++ + ++ + ++ ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + ++ + ++ + +++ ++ ++ + ++++ ++ ++ ++ ++ ++ +伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ -+ + + + + +++ +棘白菌素:米卡芬++++++++++++++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - -净、卡泊芬净++++ ++ ++ + +++++多烯类:+ + + + + + + ++ ++ 脂++两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + +素 B脂质体+ + 质质+ +++体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子WORD 完美格式菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如红色毛癣菌、须癣毛癣丙烯胺类:特比萘菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、小孢子菌(如犬小孢子菌)、絮状表皮芬癣菌以及念珠菌属(如白念珠菌)和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1,常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;2、- 无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;表2,真菌药物不良反应比较通用不良反应名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应率液滴注质紊后乱胆红素寒颤、高热;几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。
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抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国 感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月 2O 日第 7 卷第 6 期)
胃肠道反应: 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、 米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应: 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、 米卡芬净
书;
念珠菌属
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常见抗真菌药物比较
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1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南,咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书;
2、-无活性;±可能有活性;+有活性,三线治疗(至少临床有效);++有活性,二线用药(临床作用稍差);+++有活性,一线用药(临床常常有效);
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低;
表2,真菌药物不良反应比较
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抗真菌药物严重不良反应汇总(不良反应分系统排序)
胃肠道反应:
特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应:
两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑
米卡芬净说明书中黑框警告:有严重肝损害的报道,有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应:
两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净
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表3,真菌药代动力学比较
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备注:该表格数据来源于各产品说明书
与细菌感染性比较,侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断,抗真菌治疗目标性差,合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。
临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注,掌握不同类别抗真菌药物特点,合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类,各自特点不同,需要注意选择。
两性霉素B及其脂类制剂
两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物,其普通制剂为去氧胆酸盐,不良反应明显。
近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高,成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。
这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。
该类制剂特点为:①药物易分布于网状内皮组织,肝、脾和肺组织中,减少肾组织浓度,低血钾少见,肾毒性均低于普通制剂。
②临床可应用较高剂量,一般3~6mg/(kg.d),滴速相对快。
③长程用于艾滋病病人,对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。
④脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。
三唑类抗真菌药物
此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等,氟康唑已在临床应用多年,主要对酵母样菌具有抗菌活性,对曲霉缺乏抗菌作用。
由于长期应用,部分真菌已产生耐药性,临床必须加以关注。
伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。
目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。
胶囊吸收较差,以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液,生物利用度可达55%。
伊曲康唑脂溶性强,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。
主要在肝脏中代谢,主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑,平均终末半衰期为33h。
口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染,如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。
常见不良反应为胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。
较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。
伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药,抗菌谱广、抗菌作用强。
对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性;对一些霉菌,以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用,对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。
本品口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1~2h,生物利
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用度高达96%,蛋白结合率58%,食物可影响本品的吸收,因此应在进食后1~2h服用。
给予负荷剂量后,24h内其血药浓度接近稳态浓度。
在组织内分布广泛,组织内药物浓度高于血浓度,可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。
本品消除半衰期为6h,可在肝脏内广泛代谢,80%~90%的药物以无活性的代谢产物从尿液排出。
伏立康唑主要用于治疗隐球菌属、曲霉属及念珠菌属、对伊曲康唑和两性霉素B无效的曲霉菌感染和对两性霉素B耐药的土霉菌感染及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染等。
最常见的不良反应为可逆性视觉障碍(12%~30%),也可见发热、皮疹(6%)、恶心、呕吐、腹泻、头痛、腹痛、外周水肿、转氨酶升高(13.4%)等。
使用时应注意监测视觉功能,监测肝肾功能。
其他新型三唑类抗真菌药物包括拉夫康唑、泊沙康唑,尚未在我国上市。
棘白霉素类
这是一类全新的抗真菌药,通过非竞争性抑制β(1,3)D糖苷合成酶,破坏真菌细胞壁糖苷的合成,在我国已上市的产品包括卡泊芬净和米卡芬净。
卡泊芬净为杀菌剂,在体外具有广谱抗真菌活性。
卡泊芬净对白念珠菌具有良好的抗真菌活性,对其他念珠菌,如热带念珠菌、光滑念珠菌等的最低抑菌浓度(MIC)也多数在1mg/L以下,作用明显优于三唑类抗真菌药,与两性霉素B相似;对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉等曲霉属也具有良好的抗真菌活性。
由于新型隐球菌不含β(1,3)D糖苷合成酶,故对卡泊芬净天然耐药。
卡泊芬净只能静脉滴注给药,单剂静脉滴注卡泊芬净70mg后,平均血药浓度为12.4mg/L,消除半衰期9.29h,35%的药物与代谢物从粪便中排出,41%从尿液排出。
临床可用于念珠菌菌血症及其他念珠菌引起的深部真菌感染、食道念珠菌病、经其他抗真菌药治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。
不良反应包括发热、恶心、呕吐以及与静脉注射相关的并发症、蛋白尿、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。
米卡芬净与卡泊芬净类似,但抗菌活性较后者稍强,对临床分离的多种念珠菌和曲霉有效,但和其他棘白菌素类药物相同,对新型隐球菌、毛孢子菌属无效。
米卡芬净的平均消除半衰期为13.6小时,药物主要在肝脏代谢,10%左右原形药物经肠道排泄。
临床可单独或与其他全身性抗真菌药物合并用于对目前临床常用抗真菌药不能耐受或已产生耐药菌的病人的治疗,以及造血干细胞移植病人的预防用药。
不良反应包括发热、恶心、呕吐、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。
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