抗肿瘤药物的研究进展及发展方向PowerPoint演

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的抑制剂，在体内首先转变成抗氟肿瘤尿药物嘧的研究啶进展及发展方向
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脱氧核苷酸，与胸腺嘧啶合成酶结合， 再与辅酶5，10-次甲基四氢叶酸作用，
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4. 易转移扩散
临床诊断的肿瘤患者大约有50%以上的已经发了转移， 而大部分癌症患者最后都死于转移。
研究方向： 抗肿瘤转移药。 （1）肿瘤转移多肽抑制剂， （2）肿瘤细胞水解酶抑制剂，如：MMP抑制剂。
发展方向：开发体内作用时间长、可口服的伪肽类抗转移药。 （半衰期短 、 体内易被酶破坏）
5. 易复发根治
研究方向：开发杀灭对传统抗癌药不敏感的非增殖期的肿瘤细胞； 发现杀灭癌细胞的基因； 通过药物使癌细胞转变成正常细胞。
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M M P抑制剂
不同的癌细胞释放出不同的水解酶降解ECM（细外基质）和 BM（基底膜），突破ECM、BM的阻挡（转移屏障），促进肿 瘤的侵袭和转移。
肿瘤细胞的耐药特点
这是一种独特的广谱耐药现象，许多天然和合成的抗癌药 都极易发生多药耐药性。
根据肿瘤细胞的耐药特点，耐药可分为原药耐药（PDR） 和多药耐药（MDR）。
PDR ( 原药耐药) ：癌细胞只对诱导药物产生耐药性，而 对其他药物不产生交叉耐药性。
MDR （ 多药耐药） 癌细胞一旦对某种抗癌药产生耐药性， 同时对其他结构上无甚相同至作用机 理也各异的药物产生交叉耐药性。
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演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/22
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MMP——是这类水解酶的一大类酶， 其中的明胶酶在肿瘤 的侵袭和转移中占有重要地位。
抑制这些酶（MMP等酶）的活性，即可抑制肿瘤的转移
明胶酶——其高度表达与肿瘤转移能力呈强平行关系； 其在正常组织细胞中则低水平表达，或根本不表达
（特异性酶）。
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研究方向：高效低毒、高特异性的源自文库癌药
例如： 抗体介导酶前体药物（ADEP） 肿瘤血管生成抑制剂 (TAI)
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2.1 ADEP（抗体介导的酶前体药物） 化学方法
将特异性单克隆抗体与一种活化酶交联借助抗体有识 别肿瘤细胞表面抗原的特性把酶带到靶组织，同时用该酶 的底物对抗癌药进行化学修饰合成无抗癌活性的前药。该 前药进入体内后在靶位被酶活化为具有抗癌活性的药物从 而达到增强抗癌的选择性杀伤作用。降低毒性的目的。
案例学习
• 李某,女，45岁，最近被确诊为乳腺癌。
• 经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转 移至周围的淋巴结。医生建议先进行
• 原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行 • 系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？
•1． 请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺
• 的作用机制和特点。
•氟尿嘧啶：为抗代谢抗肿瘤药物，是胸腺嘧啶合成酶
新组织生长的调控，从而形成了不断生长的肿瘤组织。）
2002年10月7日诺贝尔生理、医学奖授予的发现项目是： “细胞程序性死亡”是由基因控制的。对这些基因的研究有助 于发现治疗癌症等疾病的新方法。
2002年11月10日英国科学界声称：在英国癌症 研究院 凯.帕金森博士的带领下，不久将可以找到控制 癌 细胞生死 大权 的基因，其存在与否直接 决定一个人是否会患上 癌症。 只要找 出该基因，创造出“替代品”就能够杀灭癌细胞。
抗肿瘤药物的研究进展 及发展方向-
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2020/11/22
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一. 癌症的临床特点 及 抗癌药的研究及发展方向
1. 难早发现
发展方向：由治癌向 防癌 （早期诊断剂）方向发展。
2. 增殖迅速
传统抗癌药能有效地抑制迅速增长的肿瘤组织，但特异 性较差，毒副作用大。
3. 癌细胞易产生耐药性（化疗难点）
抗癌药的联合应用 （综合化疗205）
增强疗效或者降低 毒性 易产生耐药性
导致疗效降低，化疗失败（主要原因）
MDR（多药耐药）：是导致肿瘤化疗失败的最重要的原因， 是肿瘤化疗中的一大难点， 是化疗急需解决的问题。
研究方向： MDR逆转剂
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2.2 TAI（肿瘤血管生成抑制剂）
体内直径超过2mm实体瘤，瘤体内无一例外都有 新生 血管的形成。
新生血管的生成是肿瘤发展转移的重要条件，也是所 有癌症的共性。所以抑制新生血管生成可以阻断肿瘤营养 供给，达到抑制肿瘤和抗转移的目的。
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在今后20年中，随着基因导入系统、基因表达的可控性 的深入研究以及更好更多的治疗基因的发现，基因治疗将会 成为综合治疗恶性肿瘤一种极为有效的方法。并将在防止转 移复发方面占据极重要的地位，最终达到根治的目的。
从发展趋势看，今后治疗癌症将以基因治疗和免疫治疗 为主。
• 例如：
MMP抑制剂 BB-94
•侵袭率35%、 转移率10%、转移灶局限在腹腔、无明显毒性 •侵袭率67%、 转移率33%、 各部位 广泛转移
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空白
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• 例如： 口服 明胶酶抑制剂 和 环磷酰胺
•延缓了肿瘤生长、 •减少了转移灶的数目、 •减少了转移灶的体积。
离WHO “六年后攻克癌症”的预言还有4年时间，我们期待 着这一天。
•让生命之树常 绿
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• 参考书：
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《药物化学进展》、
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《药物化学回顾与发展》
彭司勋（院士） 主编
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《药物化学总论》
郭宗儒 编著
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•明显优于单一用药
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• 20世纪末一项极为重要的科学发现表明：
癌症 是由人体中的有害基因造成的，
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是由人体细胞基因的病变或缺陷引起的。
（有害基因产生异常细胞，又不幸的被复制成两个、多个,
不受控制的自我复制，并使其避免了通常情况下基因对 一个