抗肿瘤药物的研究进展及发展方向PowerPoint演
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抗肿瘤药物研究和发展课件
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（一）抗肿瘤新药的来源
3、生物治疗药物的出现 ： 肿瘤的生物治疗已从实验研究迅速
走进临床；单克隆抗体、基因治疗药物 、肿瘤疫苗等雨后春笋般拥现。前景很 被看好。
抗体药物国家工程研究中心
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寻找新的实验方法（组合化学、计算机辅 助设计、药物基因组学、药物蛋白组学等）
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一、抗肿瘤药物的研究策略与方法
（一）抗肿瘤新药的来源 （二）抗肿瘤新药的筛选
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注：复筛无效的物质若能弄清它们在体内失去 活性的原因，同样有望被开发应用。
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Hale Waihona Puke 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
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（一）抗肿瘤新药的来源
1、天然产物中的有效物质： 源于微生物、植物、海洋生物的筛
选已成为新药发现的一个重点。
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（一）抗肿瘤新药的来源
2、新化学物质的合成： 对现有抗肿瘤药物进行改造，
或以先导化合物为基础进行修饰和 改进，合成新的高效低毒药物(如紫 杉特尔、奥沙利铂等)。
优点：可以进行大样本的药物筛选，作用机理 明确，针对性强。
几种抗肿瘤成分及其研究进展 药物化学ppt课件
石斛
石斛的主要活性成分为 多糖和生物碱，其他成分还 有菲类、联苄类等。现代药 理学研究表明，石斛具有抗 氧化、抗衰老、改善肝功能、 治疗白内障、增强人体免疫 力、降血糖、抗血栓、抗肿 瘤、抗菌和促消化等作用。
本品用于：肝肾两亏，阴虚火旺，内障目暗，视物昏花。 滋阴补肾，清肝明目。
石斛属是兰科最大的一个属，中国约有76种。现 代医药研究表明，铁皮石解具有抗肿瘤的作用。铁皮 石斛中含有毛兰素和鼓槌菲，这两个化合物对肝癌和 艾氏腹水癌细胞有抑制作用。其中毛兰素对小鼠肝癌 的抑制作用最强，抑瘤率可达到50.82%；鼓槌菲对艾 氏腹水癌的抑制作用最强，抑瘤率可达到62.25%。
中药多糖的纳米化改造技术
中药多糖的生物活性一直是近年研究的热点领域之一， 多糖化合物结构稳定，并有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、 降血糖等活性。由于这些独特的性质，中药多糖被越来越 多地应用到食品与药品中。然而多糖类产物作为一种高聚 化合物，黏性较大，在临床应用上存在一些弊端。将中药 多糖结合到纳米技术中是多糖运用的一种新趋势。
紫杉醇的临床应用
本品用于治疗卵巢癌、乳腺癌、淋巴癌等
紫杉醇注射液的不良反应 安素泰
过敏反应 神经毒性 心血管毒性 胃肠道反应 肝脏毒性 脱发
蟾皮
蟾皮又称蛤蚆皮或癞蟆皮， 为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑 眶蟾蜍等的皮。其味辛，性凉， 有小毒。主要功能：清热解毒， 利水消因素作用 长时间积累 多步骤发展 多基因参与
肿瘤的治疗 手术治疗 药物治疗 放射治疗 生物学治疗
肿瘤化疗的历史
古埃及：砷化物油膏治疗皮肤癌 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗
1942年Gilman和Philips用氮芥成功治疗淋巴肉瘤 ----开创了恶性肿瘤近代化疗的时代
药物化学13-抗肿瘤药PPT课件
个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。
抗肿瘤药物研究与发展 PPT
整理课件
血管生成与抗肿瘤药物
整理课件
前言
肿瘤的生长及转移需要有相应的血管生成， 肿瘤及其周围细胞具有分泌刺激因子促进血管 生成的能力。
抑制血管生成可产生抗肿瘤作用。
整理课件
刺激血管生成的物质大体有7类：
1、生长因子: VEGF、bFGF、HGF、PDGF; 2、蛋白酶: 组织蛋白酶、尿激酶、白明胶酶; 3、微量元素: 铜离子; 4、癌基因: c-myc、ras、v-raf、c-jun; 5、细胞因子: IL-1、IL-6、IL-8; 6、信号传导分子: 胸腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶; 7、内源性诱导物: 整合素、NO合成酶、血小板
Kamb et al. Nature Reviews Drug Discovery 6, 115–120 (February 2007) | doi:10.1038/nrd2155
整理课件
当前抗肿瘤药物的主要研究方向
寻找新的作用靶点(酶、受体、蛋白、基因) 寻找新的抗癌活性物质 寻找新的实验方法（组合化学、计算机辅助设 计、药物基因组学、药物蛋白组学等）
2、此类药物主要有： 单克隆抗体、小分子化合物、基因药物
整理课件
肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物
甲磺酸伊马替尼（ Gleevec，格列卫）： 机制：在细胞膜内与底物竞争，抑制BerAbl酪氨酸激酶磷酸化，阻断肿瘤细胞信号 的传导，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡。
整理课件
肿瘤的分子靶向治疗－甲磺酸伊马替尼
HCC-2998 神经系统肿瘤 U-251，SNB-75，SNB-19，SF-268，SF-295，
SF-539 卵巢癌 IGR-OV1，OVCAR-3， OVCAR-4， OVCAR-5，
OVCAR-8，SK-OV-3 前列腺癌 PC-3，DU-145 肺癌 A549,NCI-H226, NCI-H23, NCI-H322M, NCI-H460,
血管生成与抗肿瘤药物
整理课件
前言
肿瘤的生长及转移需要有相应的血管生成， 肿瘤及其周围细胞具有分泌刺激因子促进血管 生成的能力。
抑制血管生成可产生抗肿瘤作用。
整理课件
刺激血管生成的物质大体有7类：
1、生长因子: VEGF、bFGF、HGF、PDGF; 2、蛋白酶: 组织蛋白酶、尿激酶、白明胶酶; 3、微量元素: 铜离子; 4、癌基因: c-myc、ras、v-raf、c-jun; 5、细胞因子: IL-1、IL-6、IL-8; 6、信号传导分子: 胸腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶; 7、内源性诱导物: 整合素、NO合成酶、血小板
Kamb et al. Nature Reviews Drug Discovery 6, 115–120 (February 2007) | doi:10.1038/nrd2155
整理课件
当前抗肿瘤药物的主要研究方向
寻找新的作用靶点(酶、受体、蛋白、基因) 寻找新的抗癌活性物质 寻找新的实验方法（组合化学、计算机辅助设 计、药物基因组学、药物蛋白组学等）
2、此类药物主要有： 单克隆抗体、小分子化合物、基因药物
整理课件
肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物
甲磺酸伊马替尼（ Gleevec，格列卫）： 机制：在细胞膜内与底物竞争，抑制BerAbl酪氨酸激酶磷酸化，阻断肿瘤细胞信号 的传导，抑制肿瘤细胞的生长，诱导其调亡。
整理课件
肿瘤的分子靶向治疗－甲磺酸伊马替尼
HCC-2998 神经系统肿瘤 U-251，SNB-75，SNB-19，SF-268，SF-295，
SF-539 卵巢癌 IGR-OV1，OVCAR-3， OVCAR-4， OVCAR-5，
OVCAR-8，SK-OV-3 前列腺癌 PC-3，DU-145 肺癌 A549,NCI-H226, NCI-H23, NCI-H322M, NCI-H460,
抗肿瘤药研究进展与方向 PPT课件
抗肿瘤药物研究进展
陈晓光 中国医学科学院药物研究所
现状
• 2000年全球癌症新发病人数超过1000万，死亡620万，患病
人数超过2200万。
• WHO 2001年报道，世界癌症发病率和死亡率比1990年上升
了22%，今后20年还将上升。
• 男性高发癌症依次为：肺癌、胃癌、前列腺癌、及结直肠癌。 • 女性高发癌症依次为：乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌及肺癌。 • 2020年全球癌症新发病人数将达1500万，死亡1000万，患病
环磷酰胺、氟尿嘧啶
•
1970s
顺铂、阿霉素
•
1990s
紫杉醇、喜树碱衍生物、
维甲酸
•
2000s
分子靶向药物
抗癌药物的发展趋势与方向
• 信号传导阻滞剂 • 高选择性的细胞毒性药物 • 实体肿瘤的分化诱导剂 • 癌化学预防药 • 细胞凋亡诱导剂 • 放化疗保护剂
信号传导阻滞剂所涉及的受体家族
—生长因子受体
减少延误就诊，以便增加存活、较少死亡和提高生活质量。
• 有可能治愈或显著延长患者生命的播散性癌症(如儿童急
性白血病)：提供适宜的照顾以增加存活、减少死亡和提 高生活质量。
• 晚期癌症：加强缓解疼痛和其它症状并提高患者及其家庭
的生活质量。
抗肿瘤药物研究与治疗的历程
•
1940s
氮芥治疗淋巴瘤
•
1950s
Ten Leading Cancer Types for the Estimated New Cancer Cases and Deaths, by Sex, US, 2007
Source:CA Cancer J Clin 2007;57:43–66
Statistic data
陈晓光 中国医学科学院药物研究所
现状
• 2000年全球癌症新发病人数超过1000万，死亡620万，患病
人数超过2200万。
• WHO 2001年报道，世界癌症发病率和死亡率比1990年上升
了22%，今后20年还将上升。
• 男性高发癌症依次为：肺癌、胃癌、前列腺癌、及结直肠癌。 • 女性高发癌症依次为：乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌及肺癌。 • 2020年全球癌症新发病人数将达1500万，死亡1000万，患病
环磷酰胺、氟尿嘧啶
•
1970s
顺铂、阿霉素
•
1990s
紫杉醇、喜树碱衍生物、
维甲酸
•
2000s
分子靶向药物
抗癌药物的发展趋势与方向
• 信号传导阻滞剂 • 高选择性的细胞毒性药物 • 实体肿瘤的分化诱导剂 • 癌化学预防药 • 细胞凋亡诱导剂 • 放化疗保护剂
信号传导阻滞剂所涉及的受体家族
—生长因子受体
减少延误就诊，以便增加存活、较少死亡和提高生活质量。
• 有可能治愈或显著延长患者生命的播散性癌症(如儿童急
性白血病)：提供适宜的照顾以增加存活、减少死亡和提 高生活质量。
• 晚期癌症：加强缓解疼痛和其它症状并提高患者及其家庭
的生活质量。
抗肿瘤药物研究与治疗的历程
•
1940s
氮芥治疗淋巴瘤
•
1950s
Ten Leading Cancer Types for the Estimated New Cancer Cases and Deaths, by Sex, US, 2007
Source:CA Cancer J Clin 2007;57:43–66
Statistic data
抗肿瘤药物研究ppt课件
5
1.作用于DNA化学结构的药物： 药物可通过不同的作用机制作用于DNA，包括：
①DNA双链的交联（cross-linking）。临床有效 的烷化剂一般为具有2个烷基的双功能烷化剂，在 一定条件下可生成正碳离子。与DNA得亲和基团烷 基化，形成共价结合，引起DNA双链的链间交联活 同一条链的链内交联。因此，DNA作为模板的功能 受损，DNA复制受到抑制，导致细胞死亡。
毒副作用可引起白细胞及血小板减少，厌食、 恶心呕吐、静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可 引起疼痛、局部硬结及溃破、长期应用可抑制睾 丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。还具有肝 毒性
324Βιβλιοθήκη 抗肿瘤药的作用机理抗肿瘤药(Antitumor Drugs)是可抑制肿 瘤细胞生长，对抗和治疗恶性肿瘤的药物。
过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质 和来源分为6类：即烷化剂、抗代谢药物、 抗生素、植物药、激素和杂类。但以上分 类不能代表药物的作用机制，来源相同的 药物可能作用机制完全不同。所以，目前 多根据其作用机制分为6类。
26
紫杉醇
紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对 肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋 巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
不良反应有过敏反应 、骨髓抑制 、神经 毒性 、心血管毒性 、胃肠道反应 、肝脏毒 性 、脱发 、局部反应 。
27
激素类药物
糖皮质激素
糖皮质激素（如地塞米松）对大多数非 实体性肿瘤（如淋巴瘤）具有促凋亡和抗 增殖的作用而被广泛应用于肿瘤的治疗。 另有研究表明，地塞米松联合细胞毒药物 治疗实体瘤，可诱导起源于上皮组织的多 种恶性肿瘤对化疗药物介导的细胞凋亡产 生抵抗而影响疗效 。
20
金属化合物
顺铂 临床用于睾丸癌、头颈肿瘤、卵巢癌、肺癌、
1.作用于DNA化学结构的药物： 药物可通过不同的作用机制作用于DNA，包括：
①DNA双链的交联（cross-linking）。临床有效 的烷化剂一般为具有2个烷基的双功能烷化剂，在 一定条件下可生成正碳离子。与DNA得亲和基团烷 基化，形成共价结合，引起DNA双链的链间交联活 同一条链的链内交联。因此，DNA作为模板的功能 受损，DNA复制受到抑制，导致细胞死亡。
毒副作用可引起白细胞及血小板减少，厌食、 恶心呕吐、静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可 引起疼痛、局部硬结及溃破、长期应用可抑制睾 丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。还具有肝 毒性
324Βιβλιοθήκη 抗肿瘤药的作用机理抗肿瘤药(Antitumor Drugs)是可抑制肿 瘤细胞生长，对抗和治疗恶性肿瘤的药物。
过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质 和来源分为6类：即烷化剂、抗代谢药物、 抗生素、植物药、激素和杂类。但以上分 类不能代表药物的作用机制，来源相同的 药物可能作用机制完全不同。所以，目前 多根据其作用机制分为6类。
26
紫杉醇
紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对 肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋 巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
不良反应有过敏反应 、骨髓抑制 、神经 毒性 、心血管毒性 、胃肠道反应 、肝脏毒 性 、脱发 、局部反应 。
27
激素类药物
糖皮质激素
糖皮质激素（如地塞米松）对大多数非 实体性肿瘤（如淋巴瘤）具有促凋亡和抗 增殖的作用而被广泛应用于肿瘤的治疗。 另有研究表明，地塞米松联合细胞毒药物 治疗实体瘤，可诱导起源于上皮组织的多 种恶性肿瘤对化疗药物介导的细胞凋亡产 生抵抗而影响疗效 。
20
金属化合物
顺铂 临床用于睾丸癌、头颈肿瘤、卵巢癌、肺癌、
第三讲抗肿瘤药物研究进展优质PPT
Байду номын сангаас
与澳大利亚维奥集团合作，正致力于奥沙利铂的靶 ➢ raf kinase
细胞周期特异性药物（cell cycle specific agents, CCSA）
向给药研究，以减少治疗中发生的肾毒性 优选第三讲抗肿瘤药物研究进展
4 丝裂原激活的蛋白激酶及其靶向抑制剂
Forminivirson
化分学子合 靶成向➢的药P物TV的K抑靶E制标G剂和作F用（环节新生血管抑制因子，YN968）研究已取得重
0 Breast
Colon
Kidney
Liver
1978–1980 1984–1986 1987–1989
Lung* Ovary Pancreas
*1-year survival rate
Data from the EUROCARE II study
二、抗肿瘤药物现状
60年来 ,新的抗肿瘤药物不断涌现 ,且疗效确切、 不良反应少、 价 格适中。
降血脂药 大突破30，2 对消化5. 道癌的治疗效果显著，国内市场容
量不低于10亿元
➢ 结论：独具技术优势，长线珍藏股！
三、抗肿瘤药物分类
根据药物化学结构和来源： 烷化剂 抗代谢物， 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药 激素 杂类
根据抗肿瘤作用的生化机制
干扰核酸生物合成的药物，直接影响DNA结 构与功能的药物，
2.3
钙拮抗剂
116
2.2
促红细胞生成素产品 114
2.2
抗癫痫药
113
2.2
年增长率(%) 11.7 1.4 16.9 1.3 12.1 3.3 22.1 1.6 8.9 17.7
抗肿瘤药物领域创新的典范——恒瑞医药
与澳大利亚维奥集团合作，正致力于奥沙利铂的靶 ➢ raf kinase
细胞周期特异性药物（cell cycle specific agents, CCSA）
向给药研究，以减少治疗中发生的肾毒性 优选第三讲抗肿瘤药物研究进展
4 丝裂原激活的蛋白激酶及其靶向抑制剂
Forminivirson
化分学子合 靶成向➢的药P物TV的K抑靶E制标G剂和作F用（环节新生血管抑制因子，YN968）研究已取得重
0 Breast
Colon
Kidney
Liver
1978–1980 1984–1986 1987–1989
Lung* Ovary Pancreas
*1-year survival rate
Data from the EUROCARE II study
二、抗肿瘤药物现状
60年来 ,新的抗肿瘤药物不断涌现 ,且疗效确切、 不良反应少、 价 格适中。
降血脂药 大突破30，2 对消化5. 道癌的治疗效果显著，国内市场容
量不低于10亿元
➢ 结论：独具技术优势，长线珍藏股！
三、抗肿瘤药物分类
根据药物化学结构和来源： 烷化剂 抗代谢物， 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药 激素 杂类
根据抗肿瘤作用的生化机制
干扰核酸生物合成的药物，直接影响DNA结 构与功能的药物，
2.3
钙拮抗剂
116
2.2
促红细胞生成素产品 114
2.2
抗癫痫药
113
2.2
年增长率(%) 11.7 1.4 16.9 1.3 12.1 3.3 22.1 1.6 8.9 17.7
抗肿瘤药物领域创新的典范——恒瑞医药
药物化学课件第七章抗肿瘤药PPT课件
常见的免疫治疗药物包括免疫 检查点抑制剂、细胞因子、免 疫细胞治疗等。
免疫治疗药物的优点是疗效持 久、副作用较小，但价格较高， 且部分患者可能对免疫治疗不 敏感。
03
抗肿瘤药的未来发展方向
个体化治疗
总结词
个体化治疗是一种根据患者的基因、分子特征和疾病状态，为其量身定制的治疗方案。
详细描述
随着基因组学和分子生物学的发展，越来越多的肿瘤相关基因和分子标记物被发现，这 为个体化治疗提供了基础。通过检测患者的基因和分子特征，可以预测他们对不同药物 的反应，从而选择最有效的药物进行治疗。个体化治疗有助于提高治疗效果，减少副作
骨髓抑制副作用
白细胞减少
抗肿瘤药物可能引起白细 胞减少，这可能导致感染 的风险增加。
血小板减少
一些抗肿瘤药物可能导致 血小板减少，这可能导致 出血的风险增加。
贫血
一些抗肿瘤药物可能导致 贫血，这可能导致疲劳和 呼吸困难等症状。
心脏毒性副作用
心律失常
一些抗肿瘤药物可能导致心律失 常，这可能引起心悸、气短等症
状。
心力衰竭
一些抗肿瘤药物可能引起心力衰竭， 这可能导致疲劳、呼吸急促和水肿 等症状。
心肌病
一些抗肿瘤药物可能引起心肌病， 这可能导致心脏扩大和心力衰竭等 症状。
其他常见副作用
过敏反应
一些抗肿瘤药物可能导致过敏反应，这可能引起皮疹、呼吸困难等症状。
神经系统副作用
一些抗肿瘤药物可能引起神经系统副作用，这可能引起头痛、失眠、嗜睡等症 状。
05
抗肿瘤药的合理使用与注 意事项
适应症与禁忌症
适应症
抗肿瘤药主要用于治疗各种癌症，如 肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。
禁忌症
抗肿瘤药物教学课件ppt
详细描述
这些反应通常在化疗期间或之后出现，医生会给予相应的止吐药、止泻药等处理 。对于严重的消化道反应，可能需要调整化疗方案或暂停治疗。
心脏毒性
总结词
某些抗肿瘤药物可能导致心脏毒性，表现为心肌损伤、心律 失常等。
详细描述
心脏毒性的症状可能在化疗期间或之后出现，医生会密切监 测患者的心脏功能，如发现异常，会采取相应的治疗措施， 如使用保护心脏的药物或调整化疗方案。
分类
分子靶向类抗肿瘤药物包括EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂 、BRAF抑制剂等。
适应症
分子靶向类抗肿瘤药物主要用于治疗肺癌、结直肠癌、乳 腺癌等实体瘤。
免疫疗法类
01
定义
免疫疗法类抗肿瘤药物是通过激 活患者自身的免疫系统来攻击肿 瘤细胞，包括免疫检查点抑制剂 、细胞因子治疗等。
03
02作用机制Fra bibliotek分类抗肿瘤药物的分类
根据作用机制和作用特点，抗肿瘤药物主要分为细胞毒药物 、调节免疫药物、分子靶向药物等。
抗肿瘤药物的研发历程
1 2
早期抗肿瘤药物
主要包括烷化剂、抗代谢物等，这些药物的开 发和应用对肿瘤化疗的发展起到了重要的推动 作用。
细胞毒药物的研发
随着细胞毒药物的发展，如环磷酰胺、阿霉素 等，肿瘤化疗逐渐成为一种重要的治疗手段。
新型抗肿瘤药物的研究热点
介绍了当前抗肿瘤药物研究的热点领域，包括免疫治疗、靶向治疗、细胞治 疗和纳米技术等，并探讨了这些领域未来的发展趋势和前景。
抗肿瘤药物的研究展望
从临床需求、药理学研究和新药研发等方面，展望了未来抗肿瘤药物的研究 方向和发展趋势，强调了基础研究和临床应用相结合的重要性。
对未来临床工作的启示与思考
这些反应通常在化疗期间或之后出现，医生会给予相应的止吐药、止泻药等处理 。对于严重的消化道反应，可能需要调整化疗方案或暂停治疗。
心脏毒性
总结词
某些抗肿瘤药物可能导致心脏毒性，表现为心肌损伤、心律 失常等。
详细描述
心脏毒性的症状可能在化疗期间或之后出现，医生会密切监 测患者的心脏功能，如发现异常，会采取相应的治疗措施， 如使用保护心脏的药物或调整化疗方案。
分类
分子靶向类抗肿瘤药物包括EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂 、BRAF抑制剂等。
适应症
分子靶向类抗肿瘤药物主要用于治疗肺癌、结直肠癌、乳 腺癌等实体瘤。
免疫疗法类
01
定义
免疫疗法类抗肿瘤药物是通过激 活患者自身的免疫系统来攻击肿 瘤细胞，包括免疫检查点抑制剂 、细胞因子治疗等。
03
02作用机制Fra bibliotek分类抗肿瘤药物的分类
根据作用机制和作用特点，抗肿瘤药物主要分为细胞毒药物 、调节免疫药物、分子靶向药物等。
抗肿瘤药物的研发历程
1 2
早期抗肿瘤药物
主要包括烷化剂、抗代谢物等，这些药物的开 发和应用对肿瘤化疗的发展起到了重要的推动 作用。
细胞毒药物的研发
随着细胞毒药物的发展，如环磷酰胺、阿霉素 等，肿瘤化疗逐渐成为一种重要的治疗手段。
新型抗肿瘤药物的研究热点
介绍了当前抗肿瘤药物研究的热点领域，包括免疫治疗、靶向治疗、细胞治 疗和纳米技术等，并探讨了这些领域未来的发展趋势和前景。
抗肿瘤药物的研究展望
从临床需求、药理学研究和新药研发等方面，展望了未来抗肿瘤药物的研究 方向和发展趋势，强调了基础研究和临床应用相结合的重要性。
对未来临床工作的启示与思考
抗肿瘤药物研究与发展3_PPT幻灯片
抗肿瘤药物研究－不归路？
1、肿瘤发生、发展的多因素制约 2、特异性靶点的发现 3、多环节联合治疗手段
有待解决的问题
1、安全性问题 2、机体免疫力的制约
Oncology compounds have had a significantly lower success rate in clinical development than compounds in other areas. The rates shown are the success rates from first-in-human to registration for ten large pharmaceutical companies in the United States and Europe for the period 1991–2000.
E1B基因产物可与P53蛋白质结合，从而抑制 P53的正常功能。
腺病毒的感染过程
CAR Integrin
腺病毒在抗癌中的应用
一、基因治疗:作为转基因的载体 二、溶癌细胞作用
腺病毒载体
被敲除E1及E3基因，不具有自主复制能力; 目的基因可通过MLP或CMV启动子进行表达; 该载体不整合入宿主细胞基因中，故非常安全，且易于 操作; Ad-P53、Ad-HSV/TK已进入临床试验; 目前正探索应用具有复制能力的缺陷型腺病毒做为基因 载体。
肿瘤的分子靶向治疗－埃罗替尼
作用与用途： 抑制上皮细胞生长因子受体
（HER1／EGFR）的活性，用于非小 细胞性肺癌（ＮＳＣＬＣ）的治疗。
肿瘤的分子靶向治疗－小分子化合物 Tykerb（Lapatinib）
肿瘤的分子靶向治疗－ Tykerb
机制：可逆性的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶抑制剂， 用于HER2过度表达的乳腺癌
抗肿瘤药物研究与发展 PPT
2020/5/27
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抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 用于治疗乳腺癌
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
利妥昔单抗 Rituximab 1、激活补体介导的溶解及参与抗体依赖细
胞介导的细胞毒作用，有效杀灭CD20阳 性的B淋巴瘤细胞；增加化疗药物如 CDDP、VP-16的细胞毒作用并诱导凋 亡。 2、用于滤泡性非霍奇金淋巴瘤
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
抗癌单克隆抗体发展特别迅速，在抗癌 药物开发市场目前占有率＞30％，有１ ０个已经得到ＦＤＡ的批准，尚有许多 正在第三期临床前试验阶段。
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
第１代rmAB全抗体分子，其分子量较 大，不容易穿透细胞膜。新一代rmAB可 以只含一个重链和一个轻链的可变区，其 分子量只有总抗体分子的1／10，而且可 以用基因工程技术大量生产。
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
IMC-C225 (cetuximab)： 抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体，用于头颈 癌、大肠癌、肺癌等。
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
Bevacizumab (Avastin)：
为新型的抗血管内皮生长因子受体 的人源化单克隆抗体与血管内皮生 长因子结合，阻止新生血管形成。
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抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
曲妥珠单抗（Trastuzumab） 用于治疗乳腺癌
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
利妥昔单抗 Rituximab 1、激活补体介导的溶解及参与抗体依赖细
胞介导的细胞毒作用，有效杀灭CD20阳 性的B淋巴瘤细胞；增加化疗药物如 CDDP、VP-16的细胞毒作用并诱导凋 亡。 2、用于滤泡性非霍奇金淋巴瘤
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
抗癌单克隆抗体发展特别迅速，在抗癌 药物开发市场目前占有率＞30％，有１ ０个已经得到ＦＤＡ的批准，尚有许多 正在第三期临床前试验阶段。
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
第１代rmAB全抗体分子，其分子量较 大，不容易穿透细胞膜。新一代rmAB可 以只含一个重链和一个轻链的可变区，其 分子量只有总抗体分子的1／10，而且可 以用基因工程技术大量生产。
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
IMC-C225 (cetuximab)： 抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体，用于头颈 癌、大肠癌、肺癌等。
2020/5/27
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
Bevacizumab (Avastin)：
为新型的抗血管内皮生长因子受体 的人源化单克隆抗体与血管内皮生 长因子结合，阻止新生血管形成。
抗肿瘤药研究新进展 PPT
近年来，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿
瘤本质正在逐步阐明；大规模快速筛选、组合化学、 基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发 进程；抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的 时代。相信在不久的将来，疗效更好、副作用更小 的抗肿瘤药物将会越来越多的应用于临床，肿瘤患 者的生活质量及生存时间将会大大得到提高和延长。
抗肿瘤药药理学 研究新进展
一、概况 二、主要抗肿瘤药 三、抗肿瘤药研究新策略 四、抗肿瘤药物作用机制的研究进展 五、抗肿瘤药物的应用进展 六、展望
一、概况
恶性肿瘤是当前危害人类健康的重要疾病之 一,据WHO 统计, 在全世界50多亿人口中平均每 年死于恶性肿瘤者达690万人, 新发病例为870 万例, 且数字还在逐年增加。外科疗法与放射疗 法在恶性肿瘤治疗中具有重要作用, 但由于肿瘤 往往出现扩散与转移, 对于恶性肿瘤迫切需要全 身性的有效治疗方法, 因此药物治疗成为不可缺 少的治疗方法。
（4）针对分化簇CD20和CD52的单克隆抗体
（5）同位素标记的分子靶向治疗药
3.以肿瘤新生血管为靶点的抗肿瘤药：
肿瘤持续生长依赖于肿瘤血管生成, VEGFR2、 bFGFR、PDGFRb等均为重要的血管生成相关的受 体络氨酸激酶, 通过阻断血管生成达到抑制肿瘤细 胞生长成为研究肿瘤药物治疗的一条重要途径。目 前已有20余种肿瘤新生血管生成抑制剂分别进入一 至三期临床试验。
5.靶向抗肿瘤药：
（1）酪氨酸激酶抑制剂，如尼妥珠单抗 （Nimotuzumab）、帕尼单抗（Panitumumab）以 及达沙替尼（Dasatinib，百时美施贵宝公司）等
（2）哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，如依维莫 司（Everolimus，诺华公司）
（3）血管内皮细胞增殖抑制剂，如恩度 （Endostatin，烟台麦得津公司）及考布他汀及其 衍生物
抗肿瘤药物的研究及其发展简介ppt课件
抗肿瘤药物的研究及其 发展简介
主讲人: L09003 林旭升
内容
1.抗肿瘤药的分类 2.抗肿瘤药PK-PD研究 3. 思考与讨论
精品ppt
2
肿瘤细胞的分类
按细胞增殖动力学分类：
1. 增殖细胞群： M期，G1期，S期和G2期
2.非增殖细胞群
无静增止殖（力G0）或期已细分胞化的细胞 死亡细胞
精品ppt
▪ 剂量-毒性的关系和给药方案有关
精品ppt
11
抗肿瘤药物PK-PD研究
分析
大丸药和灌流MTX的明显差异可能是 摄取MTX的细胞饱和 代谢MTX的活跃的谷丙酸盐饱和 MTX产生细胞周期的某个阶段的细胞毒素
讨论
建立时间解离模型来预测体内的毒性和剂量关系 ，减少毒性反应的发生。
可以模仿抗药抗体的作用，应用于肿瘤的治疗。
精品ppt
10
抗肿瘤药物PK-PD研究
▪ 实验材料
▪ 大鼠
▪ 口服或者灌注不同浓度的MTX
▪ 分析方法
▪ HPLC
PK
▪ MTX的PD研究表明，肠的上皮细胞对MTX比骨髓组
织更敏感，而且，MTX对肠的上皮细胞的损害会导致 吸收障碍和体重减少。体重减少 TD
▪ 结果
▪ 体重减少时间明显滞后于给服MTX后的达峰时间
（3）嵌入DNA干扰转录RNA的药物： 放线菌素D和柔红霉素。
（4）干扰蛋白质合成的药物： 长春碱类、三尖杉酯碱和门冬酰胺酶等。
（5） 影响激素平衡，抑制肿瘤的药物： 肾上腺皮质激素及雄激素等。
精品ppt
7
抗肿瘤药物的分类
3.按化学结构和来源分类：
烷化剂：氮芥类、亚硝脲类等。 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、博来霉素等。 抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、
主讲人: L09003 林旭升
内容
1.抗肿瘤药的分类 2.抗肿瘤药PK-PD研究 3. 思考与讨论
精品ppt
2
肿瘤细胞的分类
按细胞增殖动力学分类：
1. 增殖细胞群： M期，G1期，S期和G2期
2.非增殖细胞群
无静增止殖（力G0）或期已细分胞化的细胞 死亡细胞
精品ppt
▪ 剂量-毒性的关系和给药方案有关
精品ppt
11
抗肿瘤药物PK-PD研究
分析
大丸药和灌流MTX的明显差异可能是 摄取MTX的细胞饱和 代谢MTX的活跃的谷丙酸盐饱和 MTX产生细胞周期的某个阶段的细胞毒素
讨论
建立时间解离模型来预测体内的毒性和剂量关系 ，减少毒性反应的发生。
可以模仿抗药抗体的作用，应用于肿瘤的治疗。
精品ppt
10
抗肿瘤药物PK-PD研究
▪ 实验材料
▪ 大鼠
▪ 口服或者灌注不同浓度的MTX
▪ 分析方法
▪ HPLC
PK
▪ MTX的PD研究表明，肠的上皮细胞对MTX比骨髓组
织更敏感，而且，MTX对肠的上皮细胞的损害会导致 吸收障碍和体重减少。体重减少 TD
▪ 结果
▪ 体重减少时间明显滞后于给服MTX后的达峰时间
（3）嵌入DNA干扰转录RNA的药物： 放线菌素D和柔红霉素。
（4）干扰蛋白质合成的药物： 长春碱类、三尖杉酯碱和门冬酰胺酶等。
（5） 影响激素平衡，抑制肿瘤的药物： 肾上腺皮质激素及雄激素等。
精品ppt
7
抗肿瘤药物的分类
3.按化学结构和来源分类：
烷化剂：氮芥类、亚硝脲类等。 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、博来霉素等。 抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、
《抗肿瘤药物实验法》课件
1
免疫治疗
详细讨论了免疫治疗在抗肿瘤药物研发
靶向治疗
2
中的应用和前景，包括免疫检查点抑制 剂和CAR-T细胞疗法等。
介绍了靶向治疗技术在抗肿瘤药物研发
中的作用和应用，以及当前的研究进展
和挑战。
3
未来展望
展望了抗肿瘤药物研发领域的未来发展 趋势，包括个体化治疗和精准医学等方 面的内容。
总结与致谢
总结了本课件的内容和重点，感谢学员的聆听和参与。
探讨了药物代谢和毒性研究在药物研发中的重要性，以及常用的实验方法和评估动力学研究的方法和技术，以及如何评估药物在体内的分布和代谢。
药物效能与安全性评价
介绍了药物效能和安全性评价的方法和指标，以及如何选择最优的药物候选物。
最新研究进展与展望
介绍了抗肿瘤药物研发领域的最新研究进展，如免疫治疗和靶向治疗等，以及未来的发展趋势和挑战。
详细介绍了蛋白质表达技术在药 物研发中的作用和应用，包括重 组蛋白的制备和表达系统的选择。
探讨了蛋白质结构分析技术在药 物研发中的重要性和应用，如X 射线晶体学和质谱分析等。
临床前研究与药物安全性评价
介绍了药物研发过程中的临床前研究和药物安全性评价，以及相关的实验方法和评估指标。
药物代谢与毒性研究
《抗肿瘤药物实验法》PPT课 件
药物研发的挑战
抗肿瘤药物实验法介绍
详细介绍了抗肿瘤药物的研发过程和常用的实验方法，旨在帮助研究人员更好地理解和应用这些方法。
1
药物筛选方法
介绍了常用的药物筛选方法，包括体外筛选和体内筛选，帮助研究人员选择最有效的药物候选 物。
2
动物模型的建立与评估
详细介绍了建立和评估动物模型的方法，以及如何选择最适合的模型用于药物研发。
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2.2 TAI（肿瘤血管生成抑制剂）
体内直径超过2mm实体瘤，瘤体内无一例外都有 新生 血管的形成。
新生血管的生成是肿瘤发展转移的重要条件，也是所 有癌症的共性。所以抑制新生血管生成可以阻断肿瘤营养 供给，达到抑制肿瘤和抗转移的目的。
PPT文档演模板
抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
5. 易复发根治
研究方向：开发杀灭对传统抗癌药不敏感的非增殖期的肿瘤细胞； 发现杀灭癌细胞的基因； 通过药物使癌细胞转变成正常细胞。
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
M M P抑制剂
不同的癌细胞释放出不同的水解酶降解ECM（细外基质）和 BM（基底膜），突破ECM、BM的阻挡（转移屏障），促进肿 瘤的侵袭和转移。
抗肿瘤药物的研究进展 及发展方向-
PowerPoint演
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2020/11/22
抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
一. 癌症的临床特点 及 抗癌药的研究及发展方向
1. 难早发现
发展方向：由治癌向 防癌 （早期诊断剂）方向发展。
2. 增殖迅速
传统抗癌药能有效地抑制迅速增长的肿瘤组织，但特异 性较差，毒副作用大。
3. 癌细胞易产生耐药性（化疗难点）
抗癌药的联合应用 （综合化疗205）
增强疗效或者降低 毒性 易产生耐药性
导致疗效降低，化疗失败（主要原因）
MDR（多药耐药）：是导致肿瘤化疗失败的最重要的原因， 是肿瘤化疗中的一大难点， 是化疗急需解决的问题。
研究方向： MDR逆转剂
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
在今后20年中，随着基因导入系统、基因表达的可控性 的深入研究以及更好更多的治疗基因的发现，基因治疗将会 成为综合治疗恶性肿瘤一种极为有效的方法。并将在防止转 移复发方面占据极重要的地位，最终达到根治的目的。
从发展趋势看，今后治疗癌症将以基因治疗和免疫治疗 为主。
•
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的抑制剂，在体内首先转变成抗氟肿瘤尿药物嘧的研究啶进展及发展方向
PowerPoint演
脱氧核苷酸，与胸腺嘧啶合成酶结合， 再与辅酶5，10-次甲基四氢叶酸作用，
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
肿瘤细胞的耐药特点
这是一种独特的广谱耐药现象，许多天然和合成的抗癌药 都极易发生多药耐药性。
根据肿瘤细胞的耐药特点，耐药可分为原药耐药（PDR） 和多药耐药（MDR）。
PDR ( 原药耐药) ：癌细胞只对诱导药物产生耐药性，而 对其他药物不产生交叉耐药性。
MDR （ 多药耐药） 癌细胞一旦对某种抗癌药产生耐药性， 同时对其他结构上无甚相同至作用机 理也各异的药物产生交叉耐药性。
• 例如：
MMP抑制剂 BB-94
•侵袭率35%、 转移率10%、转移灶局限在腹腔、无明显毒性 •侵袭率67%、 转移率33%、 各部位 广泛转移
•
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空白
抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
• 例如： 口服 明胶酶抑制剂 和 环磷酰胺
•延缓了肿瘤生长、 •减少了转移灶的数目、 •减少了转移灶的体积。
MMP——是这类水解酶的一大类酶Байду номын сангаас 其中的明胶酶在肿瘤 的侵袭和转移中占有重要地位。
抑制这些酶（MMP等酶）的活性，即可抑制肿瘤的转移
明胶酶——其高度表达与肿瘤转移能力呈强平行关系； 其在正常组织细胞中则低水平表达，或根本不表达
（特异性酶）。
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
案例学习
• 李某,女，45岁，最近被确诊为乳腺癌。
• 经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转 移至周围的淋巴结。医生建议先进行
• 原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行 • 系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？
•1． 请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺
• 的作用机制和特点。
•氟尿嘧啶：为抗代谢抗肿瘤药物，是胸腺嘧啶合成酶
•明显优于单一用药
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
• 20世纪末一项极为重要的科学发现表明：
癌症 是由人体中的有害基因造成的，
•
是由人体细胞基因的病变或缺陷引起的。
（有害基因产生异常细胞，又不幸的被复制成两个、多个,
不受控制的自我复制，并使其避免了通常情况下基因对 一个
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
4. 易转移扩散
临床诊断的肿瘤患者大约有50%以上的已经发了转移， 而大部分癌症患者最后都死于转移。
研究方向： 抗肿瘤转移药。 （1）肿瘤转移多肽抑制剂， （2）肿瘤细胞水解酶抑制剂，如：MMP抑制剂。
发展方向：开发体内作用时间长、可口服的伪肽类抗转移药。 （半衰期短 、 体内易被酶破坏）
新组织生长的调控，从而形成了不断生长的肿瘤组织。）
2002年10月7日诺贝尔生理、医学奖授予的发现项目是： “细胞程序性死亡”是由基因控制的。对这些基因的研究有助 于发现治疗癌症等疾病的新方法。
2002年11月10日英国科学界声称：在英国癌症 研究院 凯.帕金森博士的带领下，不久将可以找到控制 癌 细胞生死 大权 的基因，其存在与否直接 决定一个人是否会患上 癌症。 只要找 出该基因，创造出“替代品”就能够杀灭癌细胞。
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/22
抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
研究方向：高效低毒、高特异性的抗癌药
例如： 抗体介导酶前体药物（ADEP） 肿瘤血管生成抑制剂 (TAI)
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
2.1 ADEP（抗体介导的酶前体药物） 化学方法
将特异性单克隆抗体与一种活化酶交联借助抗体有识 别肿瘤细胞表面抗原的特性把酶带到靶组织，同时用该酶 的底物对抗癌药进行化学修饰合成无抗癌活性的前药。该 前药进入体内后在靶位被酶活化为具有抗癌活性的药物从 而达到增强抗癌的选择性杀伤作用。降低毒性的目的。
离WHO “六年后攻克癌症”的预言还有4年时间，我们期待 着这一天。
•让生命之树常 绿
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
• 参考书：
•
《药物化学进展》、
•
《药物化学回顾与发展》
彭司勋（院士） 主编
•
•
《药物化学总论》
郭宗儒 编著
•
•
•
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
体内直径超过2mm实体瘤，瘤体内无一例外都有 新生 血管的形成。
新生血管的生成是肿瘤发展转移的重要条件，也是所 有癌症的共性。所以抑制新生血管生成可以阻断肿瘤营养 供给，达到抑制肿瘤和抗转移的目的。
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
5. 易复发根治
研究方向：开发杀灭对传统抗癌药不敏感的非增殖期的肿瘤细胞； 发现杀灭癌细胞的基因； 通过药物使癌细胞转变成正常细胞。
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
M M P抑制剂
不同的癌细胞释放出不同的水解酶降解ECM（细外基质）和 BM（基底膜），突破ECM、BM的阻挡（转移屏障），促进肿 瘤的侵袭和转移。
抗肿瘤药物的研究进展 及发展方向-
PowerPoint演
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
一. 癌症的临床特点 及 抗癌药的研究及发展方向
1. 难早发现
发展方向：由治癌向 防癌 （早期诊断剂）方向发展。
2. 增殖迅速
传统抗癌药能有效地抑制迅速增长的肿瘤组织，但特异 性较差，毒副作用大。
3. 癌细胞易产生耐药性（化疗难点）
抗癌药的联合应用 （综合化疗205）
增强疗效或者降低 毒性 易产生耐药性
导致疗效降低，化疗失败（主要原因）
MDR（多药耐药）：是导致肿瘤化疗失败的最重要的原因， 是肿瘤化疗中的一大难点， 是化疗急需解决的问题。
研究方向： MDR逆转剂
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
在今后20年中，随着基因导入系统、基因表达的可控性 的深入研究以及更好更多的治疗基因的发现，基因治疗将会 成为综合治疗恶性肿瘤一种极为有效的方法。并将在防止转 移复发方面占据极重要的地位，最终达到根治的目的。
从发展趋势看，今后治疗癌症将以基因治疗和免疫治疗 为主。
•
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的抑制剂，在体内首先转变成抗氟肿瘤尿药物嘧的研究啶进展及发展方向
PowerPoint演
脱氧核苷酸，与胸腺嘧啶合成酶结合， 再与辅酶5，10-次甲基四氢叶酸作用，
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肿瘤细胞的耐药特点
这是一种独特的广谱耐药现象，许多天然和合成的抗癌药 都极易发生多药耐药性。
根据肿瘤细胞的耐药特点，耐药可分为原药耐药（PDR） 和多药耐药（MDR）。
PDR ( 原药耐药) ：癌细胞只对诱导药物产生耐药性，而 对其他药物不产生交叉耐药性。
MDR （ 多药耐药） 癌细胞一旦对某种抗癌药产生耐药性， 同时对其他结构上无甚相同至作用机 理也各异的药物产生交叉耐药性。
• 例如：
MMP抑制剂 BB-94
•侵袭率35%、 转移率10%、转移灶局限在腹腔、无明显毒性 •侵袭率67%、 转移率33%、 各部位 广泛转移
•
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空白
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• 例如： 口服 明胶酶抑制剂 和 环磷酰胺
•延缓了肿瘤生长、 •减少了转移灶的数目、 •减少了转移灶的体积。
MMP——是这类水解酶的一大类酶Байду номын сангаас 其中的明胶酶在肿瘤 的侵袭和转移中占有重要地位。
抑制这些酶（MMP等酶）的活性，即可抑制肿瘤的转移
明胶酶——其高度表达与肿瘤转移能力呈强平行关系； 其在正常组织细胞中则低水平表达，或根本不表达
（特异性酶）。
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案例学习
• 李某,女，45岁，最近被确诊为乳腺癌。
• 经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转 移至周围的淋巴结。医生建议先进行
• 原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行 • 系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？
•1． 请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺
• 的作用机制和特点。
•氟尿嘧啶：为抗代谢抗肿瘤药物，是胸腺嘧啶合成酶
•明显优于单一用药
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
• 20世纪末一项极为重要的科学发现表明：
癌症 是由人体中的有害基因造成的，
•
是由人体细胞基因的病变或缺陷引起的。
（有害基因产生异常细胞，又不幸的被复制成两个、多个,
不受控制的自我复制，并使其避免了通常情况下基因对 一个
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4. 易转移扩散
临床诊断的肿瘤患者大约有50%以上的已经发了转移， 而大部分癌症患者最后都死于转移。
研究方向： 抗肿瘤转移药。 （1）肿瘤转移多肽抑制剂， （2）肿瘤细胞水解酶抑制剂，如：MMP抑制剂。
发展方向：开发体内作用时间长、可口服的伪肽类抗转移药。 （半衰期短 、 体内易被酶破坏）
新组织生长的调控，从而形成了不断生长的肿瘤组织。）
2002年10月7日诺贝尔生理、医学奖授予的发现项目是： “细胞程序性死亡”是由基因控制的。对这些基因的研究有助 于发现治疗癌症等疾病的新方法。
2002年11月10日英国科学界声称：在英国癌症 研究院 凯.帕金森博士的带领下，不久将可以找到控制 癌 细胞生死 大权 的基因，其存在与否直接 决定一个人是否会患上 癌症。 只要找 出该基因，创造出“替代品”就能够杀灭癌细胞。
3rew
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2020/11/22
抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
研究方向：高效低毒、高特异性的抗癌药
例如： 抗体介导酶前体药物（ADEP） 肿瘤血管生成抑制剂 (TAI)
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
2.1 ADEP（抗体介导的酶前体药物） 化学方法
将特异性单克隆抗体与一种活化酶交联借助抗体有识 别肿瘤细胞表面抗原的特性把酶带到靶组织，同时用该酶 的底物对抗癌药进行化学修饰合成无抗癌活性的前药。该 前药进入体内后在靶位被酶活化为具有抗癌活性的药物从 而达到增强抗癌的选择性杀伤作用。降低毒性的目的。
离WHO “六年后攻克癌症”的预言还有4年时间，我们期待 着这一天。
•让生命之树常 绿
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抗肿瘤药物的研究进展及发展方向 PowerPoint演
• 参考书：
•
《药物化学进展》、
•
《药物化学回顾与发展》
彭司勋（院士） 主编
•
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《药物化学总论》
郭宗儒 编著
•
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