地佐辛用法用量参考(仅供参考)
地佐辛在术后硬膜外连续镇痛中的用法
地佐辛在硬膜外术后镇痛中的用法及注意事项一.概述地佐辛又名加罗宁，是新型桥环氨基四氢萘，为阿片受体混合激动-拮抗剂。
由于其镇痛效应强、安全性高和药物依赖发生率较低，近年来已用于临床麻醉与镇痛。
地佐辛硬膜外术后镇痛效果可靠，不良反应少，是剖宫产术后镇痛治疗的理想药物。
二.药理及应用地佐辛是近年国内新上市的阿片受体混合激动-拮抗剂，对κ受体产生完全激动作用，对μ受体只引起较弱的效应，有时还可以对抗激动药的部分效应，及表现部分阻断作用，故而相关不良反应较少。
三.用法采用负荷剂量+持续剂量给药模式，持续剂量背景流速2 mL/h。
负荷剂量：吗啡2 mg+生理盐水3ml,EA持续剂量：地佐辛5 mg+地塞米松5 mg+低浓度罗哌卡因（115 mg-224 mg），以生理盐水稀释至100 ml，CEA四.注意事项：1.地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
仍然有阿片类镇痛药的不良反应存在：呼吸抑制，恶心、呕吐，头晕，尿潴留，瘙痒、红斑等2. 本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
3．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
4．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
5．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。
对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。
6．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
7．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
8．胆囊手术者慎用本品。
8．使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。
10．阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其它中枢神经系统抑制剂（包括酒精）与本品同用会产生添加作用。
因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。
地佐辛注射液说明书-地佐辛注射夜说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
地佐辛注射液使用指南(二)2024
地佐辛注射液使用指南（二）引言概述：地佐辛注射液是一种用于镇痛和镇静的药物，本文将详细介绍该药物的使用指南，包括适应症、剂量、给药途径、注意事项等内容，以便医务人员合理、安全地应用该药物。
一、适应症地佐辛注射液适用于以下情况：1. 镇痛：用于手术前后的镇痛，缓解术后疼痛等。
2. 镇静：用于检查、诊断过程中的镇静，如广泛施行的内窥镜检查等。
3. 镇咳：用于综合治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病引起的咳嗽。
二、剂量1. 镇痛剂量：成人每次2-10毫克，可根据需要每6-8小时重复使用，但每24小时不超过40毫克。
2. 镇静剂量：根据患者情况和临床需要，剂量范围为0.1-0.3毫克/公斤。
一般情况下，每次剂量为2-5毫克，必要时可加至最大剂量。
3. 镇咳剂量：成人每次10-20毫克，每日3-4次，儿童剂量需根据体重调整。
三、给药途径地佐辛注射液可通过以下途径给药：1. 静脉注射：以缓慢推注的方式给药，注射速度不宜过快，注射完成后需观察患者病情变化。
2. 肌肉注射：将适量的地佐辛注射液用注射器抽取，插入患者肌肉注射。
3. 静脉输液：将地佐辛注射液与适量的生理盐水或葡萄糖注射液等配合，以静脉输液形式给药。
四、注意事项在使用地佐辛注射液时需要注意以下事项：1. 对药物过敏者禁用；2. 使用过程中出现异常反应应立即停药；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 用药过程中需监测患者的生命体征和意识状态；5. 长期大剂量使用需谨慎。
五、总结地佐辛注射液是一种常用的镇痛和镇静药物，适用于手术、检查等过程中，能有效缓解疼痛和镇静患者。
在使用地佐辛注射液时，医务人员需遵循适应症、剂量、给药途径和注意事项等指南，确保安全有效地应用该药物，提高患者的治疗效果和安全性。
地佐辛注射液使用指南演示文稿
Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
当前6页，共20页，星期日。
强效缓解中重度疼痛2
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有相似的 缓解效果
地佐辛注射液Ⅱ期临床结果
地佐辛注射液使用指南演示文稿
当前1页，共20页，星期日。
地佐辛结构式
地 佐 辛（1990） （新型桥环氨基四氢萘）
喷他佐辛 (1967，镇痛新)
【通 用 名】地佐辛注射液
【英 文 名】Dezocine Injection
【主要成分】
(-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基-
5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯-
当前9页，共20页，星期日。
地佐辛独特作用
强效镇痛
快速持久有效 对心功能血压无影响
联合镇痛效果好 安全性高
当前10页，共20页，星期日。
对心功能血压无明显影响
《贝叶临床麻醉学》上对吗啡、地佐辛、喷他佐辛等在对心功能，血压，滥用倾向方 面所做的一个比较
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
当前7页，共20页，星期日。
地佐辛独特作用
强效镇痛
快速持久有效
对心功能血压无影响
联合镇痛效果好 安全性高
当前8页，共20页，星期日。
快速起效，持久有效
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对慢性中重
度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】（—）-[5R—（5α,11α,13S*）］-13-氨基-5，6，7，8，9，10，11,12—八氢-5-甲基—5,11—甲撑苯并环癸烯-3—醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低.在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收,肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml（10~38ng/ml）。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2。
4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg（4。
7～20。
1L/kg)，平均全身清除率为3。
3L/hr/kg（1。
7～7。
2L/hr/kg）。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢.静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25％，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究.静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化.肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛.【用法与用量】肌注:推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初剂量为10mg.应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。
镇痛新药地佐辛
地佐辛组 30) （ n = 30 ) 芬太尼组 30) （ n = 30 )
地佐辛组与芬太尼组 疼痛评分差异无统计 学意义
6h 12h 24h 用药后时间
36h
48h
岳修勤.地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较.中国疼痛医学
术后PCEA 术后PCEA
用法用量（ 用法用量（参考）
适用科室 麻醉科 用
术后 术后 普外科 胸外科 泌尿外科 肛肠科 神经外科 烧伤科 骨科 ICU
法
静脉注射 镇痛泵 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注、静脉滴注 静脉推注、肌注、 静脉推注、肌注、静脉滴注 静脉推注、肌注、 静脉推注、 静脉推注、肌注 静脉推注、 静脉推注、肌注
绿色镇痛— 绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精药二类 布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药，在我国未被列入麻醉药品 在美国未被列入控制药，
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇 痛效应。经典的阿片受体可分为 к 、 µ、 δ三种。
激动 к受体及δ 受体主要产生脊髓镇痛，镇静 受体及δ 和轻度的呼吸抑制 激动 µ受体主要产生脊髓以上镇痛，引起呼吸 抑制，胃肠蠕动减少，恶心呕吐，心率减 慢和药物依赖性。
联合应用
地佐辛+吗啡 +
地佐辛联合应用
地佐辛+芬太尼
К受体激动拮抗剂与µ受体激动剂联合应用药有 助于减少单用后者的不良反应，增强疗效。
地佐辛 肛肠科用法用量
地佐辛肛肠科用法用量总结
应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。
1.肌注：推荐成人单剂量为5~20mg（1-4支），但临床研究中的
初剂量为10mg（2支）。
必要时每隔3~6 小时给药一次，最高剂量20mg/ 次（4支）, 一天最多不超过120mg（24支）。
2.静注：初剂量为5mg（1支），以后2.5~10mg（半支-4支）/2~4
小时。
3.静滴：每次取1-2支溶于100ml输液，30min滴完，每天1-3
次，也有1-2支溶于250ml输液，给药时间1-2小时不等，每天给药1次
4.病人静脉自控镇痛PCIA：地佐辛0.2-1mg/kg，单用或者复合
NSAIDs或者强阿片类吗啡、芬太尼类、曲马多等联用，均可减少镇痛药用量的同时，降低不良反应发生率。
预防术后恶心呕吐（PONV）
预防用药
1）无PONV危险因素的病人，不需要预防用药；
2）低、中危PONV病人，手术结束前采用下列单一药物静脉注射预防，根据药物作用时间定时给药
a.甲强龙20-40 mg或地塞米松2.5-5 mg，2次/天
b.氟哌利多1-1.5mg，2次/天
c.昂丹司琼4mg，4次/天，或阿扎司琼10mg，1次/天，或其他
5-HT3受体拮抗药
3）高危PONV患者，以上三种药物之间任选两种甚至三种组合。
糖皮质激素、氟哌利多和5-HT3受体抑制剂是预防PONV最有效且副作用最小的三类药物。
治疗用药
发生PONV的患者，应使用与预防用药不同种类的抗呕吐药物，达到多种药物的联合使用。
对顽固性PONV可合并使用小剂量吩噻嗪类药物或静注小剂量丙泊酚。
地佐辛应用
地佐辛应用于需要手术的用法用量麻醉科不带泵 带泵术后苏醒室 症区肌注：成人单剂量为1-4支 ，推荐2支。
必要时每隔3-6小时给药一次，一天最多不超过24支。
静注：初剂量为1支。
以后1/2-2支/2-4小时。
（缓慢）作用：预防和治疗。
肌注：成人单剂量为1-4支 ，推荐2支。
必要时每隔3-6小时给药一次，一天最多不超过24支。
静注：初剂量为1支。
以后1/2-2支/2-4小时。
（缓慢） 静滴：对于非急性疼痛，按1支溶于50ml 生理盐水，缓慢滴注（10min 以上）。
作用：治疗。
术后镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg （比如50kg 的病人用8支）+氟哌利多5mg 加0.9%的100ml 氯化钠注射液。
若与吗啡联用，则地佐辛2支+吗啡8支；地佐辛3支+吗啡7支；若与芬太尼联用，则地佐辛4支+芬太尼10支。
取药方式：1． 急诊药房：放在急诊药房，病人自付费；2． 病区药房：大多数采用此方式存放药品，病人取药不用自付费；3． 公立药房：麻醉科药房，部分医院用此方式存放药品，类似于病区药房。
4． 自费药房：医生开方，到外面的自费药房付款取药术中手术结束前10min 给予负荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg （比如50kg 的病人用1支），15min 迅速起效，病人手术结束后无痛感。
地佐辛应用于无手术镇痛的用法用量门诊：疼痛门诊——各种疼痛 泌尿外科——肾绞痛 肠 镜——代替麻醉急诊：急诊内科——腹痛以及其他 急诊外科——外伤 留 观——各种疼痛 病区：骨 科——骨折、脱臼 烧 伤 科——大面积烧伤神经外科——肿瘤、神经痛 泌尿外科——肾绞痛、结石 消 化 科——消化肿瘤肿 瘤 科——各种癌痛。
地佐辛注射液使用指南(一)2024
地佐辛注射液使用指南（一）引言概述：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，通常用于麻醉手术和镇静诊疗过程中。
它具有快速起效、效果持久、副作用少等优点，但同时也有一些使用注意事项需要注意。
本文将从剂量使用、使用途径、适应症、禁忌症和常见副作用等方面对地佐辛注射液的使用进行详细介绍。
正文：1.剂量使用- 地佐辛注射液的剂量应根据患者的体重、年龄和病情而定。
- 一般情况下，成人每次使用的剂量为0.1-0.2mg/kg，最大剂量不超过20mg。
- 儿童的剂量使用应根据年龄和体重而定，通常为0.1-0.2mg/kg。
2.使用途径- 地佐辛注射液通常以静脉注射的方式给药。
- 在给药过程中应注意注射速度，避免过快或过慢导致不良反应。
- 使用时应选择适当的器械，确保注射的准确性和安全性。
3.适应症- 地佐辛注射液适用于需要镇静和麻醉的手术和诊疗过程。
- 它通常用于肌肉松弛、辅助麻醉和镇痛等情况。
- 另外，地佐辛注射液也可以用于某些特殊疾病的治疗，如癫痫持续状态的控制等。
4.禁忌症- 地佐辛注射液对地佐辛或其它苯二氮䓬类药物过敏者禁用。
- 心、肝、肾功能不全以及严重呼吸道疾病的患者慎用。
- 妊娠晚期和哺乳期妇女不宜使用。
5.常见副作用- 使用地佐辛注射液可能会导致短暂的低血压和心率下降。
- 此外，还可能出现恶心、呕吐、头晕等不适症状。
- 长期或过量使用地佐辛注射液还可能导致依赖。
总结：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，在手术和诊疗过程中发挥重要作用。
在使用时，应根据患者的病情和体征确定合适的剂量，以静脉注射的方式给药。
虽然地佐辛注射液效果显著，但仍然需要注意禁忌症和常见副作用等不良反应。
使用时需要严格遵守医嘱，并根据患者情况定期进行监测和评估，以确保安全和有效的使用。
地佐辛
舒适镇痛
镇痛效果满意率（%）
100 80 60 40 20 0
结论:
医师评价
加地佐罗辛宁 吗啡 安慰剂
病人评价
医师和病人对地佐辛的镇痛满意率高于吗啡
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
地佐 辛
地佐辛的 联合应用 地佐辛超前镇 痛临床应用 地佐辛硬膜 外镇痛的临 床应用 地佐辛应 用静脉镇 痛泵
地佐辛复 合丙泊酚 静脉麻醉
北大中国 药物依赖 性研究所
上海长 征医院
北京大学 第一医院
临床 机构
天津医大 肿瘤医院
北京大学 人民医院
多中心临床试验结果说明：
地佐辛是一种镇痛强度和安全性与 吗啡相似的强效镇痛药。
结论：MAC中，与60mg酮咯酸相比，100μg芬太尼及 3mg地佐辛能够显著的减少丙泊酚用量
用法用量
简明处方
【适应症】 需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【规格】 1ml：5mg
【用法用量】
肌注：成人单剂量为1-4支 ，推荐2支。应根据病人的体重、年龄、 疼痛程度、身体状况及服用其他药物的情况调节剂量。必要时每隔36小时给药一次，一天最多不超过24支。
很痛
4 3.5
3 2.5
2 1.5
1 0.5
0
无痛
分值
术后各时刻患者VAS评分(x±s)
地佐辛反应及其他药物作用
地佐辛反应：（地佐辛 1日用量不可超过10mg）地佐辛用过量，病人出现疲劳、汗出、头晕、欲睡等症状，予纳洛酮拮抗，具体用量用法如下：短期医嘱：纳洛酮 0.1mg 分2次NS 30ml 稀释用用纳洛酮2mg加NS配成20ml，抽取1ml的混合液（即0.1mg的纳洛酮），再将所抽取的1ml混合液加NS至5ml，将此混合液分2次静推，时间间隔3-5min，此间隔时间用来观察病人的反应，若病人出现烦躁不安等症状，则予停用纳洛酮，不予第2次静推。
予爱脉朗 2粒 tid 口服改善肛周循环，培菲康 2粒 tid 口服调整肠道功能，太宁栓纳肛保护创面，肤痔清软膏外用清热利湿，日舒安洗剂坐浴清热解毒，微波治疗改善肛周循环。
转化糖电解质液改VitC静滴营养支持，继予止痛、抗感染、营养支持等治疗。
四磨汤顺气降逆，消积止痛，防止术后腹胀。
痔康片润肠通便。
根据患者症状、切口局部体征结合舌脉，辨证给予中药口服清热利湿，凉血止血，中药处方如下：菊花10g 甘草3g 黄柏10g 茯苓15g苍白术各10g 地榆15g 侧柏叶10g×5剂，全成分，日一剂，分早晚各一次，饭后冲服。
×3剂，日一剂，水煎服 400ml，分早晚各一次，饭后温服。
中药紫白膏换药清热利湿、凉血解毒。
阿莫西林氟氯西林钠预防感染静滴营养支持。
双氯芬酸钠 1粒 bid 纳肛消炎止痛，痔康片口服 3粒 qn 清热凉血通便，普济痔疮栓纳肛凉血解毒，肛泰栓纳肛清热解毒，培菲康口服 2粒 tid 调节肠道功能，爱脉朗口服 2粒 tid改善肛周循环。
生血宁益气补血。
藿砂口服液 1支 tid 口服，行气化湿，防止腹胀。
麦氏点可见一大约5cm长的疤痕，VitC静滴营养支持根据患者症状、肛门局部体征结合患者舌脉，辨证施治，予中药口服健脾利湿，清热解毒，方如下：黄芪10g 党参10g 白术10g 茯苓10赤小豆20g 薏苡仁20g 菊花10g 甘草3g×5剂，全成分，日一剂，分早晚各一次，饭后冲服。
镇痛新药地佐辛
绿色镇痛— 绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精药二类 布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药，在我国未被列入麻醉药品 在美国未被列入控制药，
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇 痛效应。经典的阿片受体可分为 к 、 µ、 δ三种。
激动 к受体及δ 受体主要产生脊髓镇痛，镇静 受体及δ 和轻度的呼吸抑制 激动 µ受体主要产生脊髓以上镇痛，引起呼吸 抑制，胃肠蠕动减少，恶心呕吐，心率减 慢和药物依赖性。
研究结果
10 8 VAS 评分 VAS评分 6 4 2 0 2h 6h 24h 48h
开腹组（ 开腹组 （ n = 80 开胸组（ 61) 开胸组 （ n = 61 ) 下肢组（ 52) 下肢组 （ n = 52 )
地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，疗效显著，48小时 地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，疗效显著，48小时 有效量在8支（40mg)左右。 有效量在8支（40mg)左右。
开腹组
地佐辛用药量（ml) 地佐辛用药量（ml) 平均相当于地佐辛（支）
开胸组 86±36 86± 8.6
下肢组 75±40 75± 7.5
P值 0.024
71±27 71± 7.1
静脉镇痛泵的应用
表1 两组患者一般情况比较（n=30, x±s ) 两组患者一般情况比较（n=30, x± 组别 性别 男 女 年龄 （ 岁） 体重 （kg) 手术类型（例） 手术时间（min) 手术时间（min) 乳腺 上腹部 下腹盆腔 5 5 5 3 ＞ 0.05 * ＞ 0.05 * 125 ± 46 128 ± 71 ＞ 0.05 *
小鼠
大鼠
猴
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【关键成份】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一个强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛, 其镇痛强度、起效时间和作用连续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超出5～9ng/ml时, 产生缓解术后疼痛作用; 当平均峰浓度达成45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛, 可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依靠性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收, 肌注10mg达峰时间为10～90分钟, 平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg, 平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时), 平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg), 平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超出10mg时, 呈非线性代谢。
静注5、 10mg, 剂量与血药浓度呈正比, 但静注20mg后与5、 10mg相比, AUC大25%, 全身清除率低20%。
约有所用剂量2/3是由尿排泄, 其中有1%为原形药, 剩下是葡萄糖苷酸共扼物。
未对地佐辛蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品, 不改变肝硬化患者全身清除率, 但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%, 不知本品游离浓度在肝硬化病人中是否发生了改变。
肾功效不全对本品动力学影响未进行研究。
因为本品关键是以葡萄糖苷酸共扼物由尿排泄, 肾功效不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药诊疗多种疼痛。
地佐辛说明书
地佐辛说明书地佐辛说明书1. 产品介绍地佐辛是一种用于控制害虫的杀虫剂。
它主要成分是X化合物，经过科学研究和临床试验，证明具有高效的杀虫作用，并且对人类和环境无毒副作用。
1.1 产品特点- 高效杀虫：地佐辛能有效地杀灭害虫，包括但不限于蚊子、苍蝇、蚂蚁等常见害虫。
- 低毒环保：地佐辛的配方经过精心研究，对人类和环境无毒副作用，可以安全使用。
- 方便易用：地佐辛采用喷雾瓶包装，使用简便，操作方便。
- 持久效果：地佐辛的杀虫效果持久，能够长时间防止害虫滋生。
1.2 适用范围地佐辛适用于各种居住环境以及公共场所，包括家庭、办公室、酒店、学校等。
2. 使用方法2.1 喷洒方式1. 确保使用前摇匀地佐辛喷雾瓶。
2. 将地佐辛喷雾瓶对准目标区域，均匀喷洒。
3. 针对较大面积的室内空间，建议按照1平方米喷洒3-5次。
4. 建议在室外使用时选择无风或风向适合的天气进行喷洒。
2.2 注意事项- 请勿直接喷洒在食品、饮品和宠物身上。
- 使用时请注意保护眼睛和皮肤，避免接触到地佐辛。
- 使用后请及时洗手。
- 喷洒后，请避免接触喷洒区域，尤其是儿童和宠物。
- 建议使用时打开窗户，保证通风。
3. 存储和处理3.1 存储要求- 请将地佐辛存放在干燥、阴凉的地方。
- 避免阳光直射和高温环境。
- 禁止暴露于火源和可燃物。
3.2 处理建议- 不要将地佐辛倒入下水道或排水口。
- 可以联系当地的环境保护部门了解正确的处理方法。
4. 安全性和注意事项- 地佐辛仅限于室内使用，禁止喷洒在人体，特别是眼睛和口腔等敏感部位。
- 禁止喷雾吸入，以免引起呼吸道不适。
- 儿童和孕妇请远离喷洒区域。
- 如不慎误食或误接触，请及时就医，并带上地佐辛的包装物前往医院。
5. 包装规格- 地佐辛喷雾剂100ml/瓶- 包装：塑料喷雾瓶6. 售后服务如果在使用过程中有任何问题或疑问，欢迎随时与我们联系。
我们的客服团队将竭诚为您提供解答和支持。
**客服热线：123456789****电子邮件：*********************7. 常见问题解答7.1 地佐辛是否对宠物有害？地佐辛的成分经过严格筛选和测试，对人类和宠物无毒副作用，可以安全使用。
地佐辛注射液使用指南
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛独特作用
痛效果好 安全性高
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
强效缓解中重度疼痛1
评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或 吗啡5mg的镇痛疗效
• 解决办法：如患者眩晕，可适当减慢滴注速度，并适当稀释药物；为 进一步减少恶心呕吐的发生，可在给药前给予适量止吐剂，或将止吐 剂加入镇痛泵中使用；少数患者静脉给药可能出现静脉疼痛现象，可 考虑在药物中加入0.2%的利多卡因（局麻药）。
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地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛——安全性高，不良反应少
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估地佐辛和布托啡 诺的安全性和不良反应
地佐辛的镇静分值低于布托啡诺，恶心、呕吐、瘙痒等不良反应 发生率也明显低于布托啡诺（P<0.01）。
5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯3-醇
【分 类】：阿片受体激动-拮抗剂
主要激动κ受体发挥镇痛作用
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
不良反应
• 国外临床报道，地佐辛引起的恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生 率为3～9%，头晕发生率在1～3%。其他如出汗、寒战、脸红、血红 蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静 脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错 觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不 张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红 斑、等发生率<1%。
地佐辛注射液使用指南(行业精制)
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to
evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
专业分享
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Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic er pain: a method to
evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
地佐辛联合芬太尼，可减少芬太尼用量，镇痛作用增强，且不良反应发 生率降低。
专业分享
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师小伟, 熊源长, 刘佩蓉. 地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛的疗效. 上海医学. 2012. (04): 295-297.
地佐辛——有效抑制芬太尼引起的呛咳
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-）—[5R-(5α，11α,13S*）]—13—氨基-5,6，7,8,9，10，11，12-八氢—5-甲基—5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应.出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟.毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收,肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml）。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2。
4小时(1.2～7。
4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4。
7～20。
1L/kg），平均全身清除率为3。
3L/hr/kg（1.7～7。
2L/hr/kg）.剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25％,全身清除率低20％。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50％，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化.肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究.因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄,肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
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加罗宁(地佐辛注射液)临床应用参考
【目标人群】各种术后中重度疼痛的患者、内脏绞痛患者、癌痛患者(癌细胞)、其它给药方式镇痛效果不佳或镇痛过程中副作用大的患者。
【适用科室】
1)麻醉科：术后镇痛、超前镇痛
2)肿瘤科：肿瘤科、化疗科、中医肿瘤科等
3)门急诊：急诊科、疼痛科等
4)手术相关科室：普外科、胸外科、妇产科、骨科、泌尿外科、肛肠科、烧
伤科（皮肤科）、ICU等
5)内科科室：传染科（肝癌患者）、消化内科等。
已有权威文献证明的用法用量:
肌注：推荐成人初剂量为10mg
静注：初剂量为5mg，1~2支本品溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3min 左右）
静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10min以上）
静脉自控镇痛：
（1）临床试验中地佐辛在静脉镇痛泵中的用法用量：
配置地佐辛注射液50mg（10支）/100ml生理盐水的镇痛药液供术后镇痛用。
使用雅培电子泵，镇痛泵设置：输注速度为1ml/h，PCA2ml/次，锁定时间为5min。
病人进入麻醉恢复室，进行生命体征监测，接好PCA泵以后，缓慢静脉注射地佐辛注射液2.5mg，观察5-15min使病人VAS≤4，如果VAS达不到
要求再追加一次，使地佐辛达到5mg，开启PCA泵，如再需镇痛就使用PCA 镇痛。
当病人达到VAS≤4和术后恢复标准（Aldrete评分≥9分）后送回病房。
如果病人在病房镇痛效果差，需要进行补救镇痛，首先使病人进行PCA按压注射，在有效3次PCA按压下仍不能满足病人镇痛，可静脉缓慢注射哌替啶25mg，如效果仍不好，可再追加25mg。
（在开腹组、开胸组和下肢组临床试验中分别是53-82ml、62-94ml和52-73ml地佐辛用量，因此可以认为100ml——50mg地佐辛——可以满足多数病人2天内的镇痛需要。
）
（2）手术结束前10min给予负荷量（静脉注射本品0.1mg/kg ），麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h) 【本品术后镇痛泵配方：地佐辛0.8mg/kg+氟哌利多5mg（或其他止吐剂），加0.9%氯化钠注射液至100ml。
】
已有医院使用的用法用量（没有相关文献证明）
联合应用：
以前镇痛泵中用到吗啡、芬太尼等镇痛药物的时候，一般的换算方法为：地佐辛5mg/ml与吗啡5mg/ml进行等镇痛强度兑换，地佐辛5mg与芬太尼
0.1mg/ml进行等镇痛强度兑换，效果相似。
医生可以根据以前用吗啡或芬太尼等镇痛药的方法，将地佐辛应用到静脉镇痛泵中，镇痛泵的药物输注速度等也可根据医生的用药习惯。
此外，还可以将地佐辛与非甾体类镇痛药进行联合应用于静脉镇痛泵中使用。
硬膜外麻醉自控镇痛：
（1）在连接镇痛泵前硬膜外给予预冲量为镇痛泵内液体3-5ml。
然后连接电子镇痛泵持续硬膜外镇痛，每小时4ml，PCA量每次2ml，锁定30min。
为预防
恶心呕吐的发生，开启镇痛泵前给予止吐剂阿扎司琼10mg【本品术后镇痛泵配方：5mg地佐辛+0.224%罗哌卡因200ml】
（2）手术前将2支地佐辛用生理盐水稀释至10ml，静脉推注到患者体内，减少麻醉诱导药物丙泊酚等药品的用量，而且可以增强患者的舒适度；手术结束前10min，给予患者肌注2支地佐辛，手术结束后连接持续硬膜外镇痛泵，同样是将原来硬膜外镇痛泵中的吗啡或芬太尼等镇痛强度兑换成地佐辛（5mg地佐辛镇痛疗效等同于5mg吗啡，5mg地佐辛镇痛疗效等同于0.1mg芬太尼）。
【应用比较广泛的临床案例】
（1）肿瘤科及化疗科：通常将两支地佐辛溶于100ml生理盐水，缓慢滴注，上午两支，下午两支，总量为一天四支，取得满意镇痛效果，且不良反应发生少。
——郑州大学第一附属医院肿瘤科（2）麻醉科镇痛泵中使用地佐辛，镇痛疗效显著优于喷他佐辛，与芬太尼疗效一致，但是加罗宁（地佐辛注射液）不良反应发生率明显低于芬太尼。
对于60kg 成年人，通常临床负荷剂量1/2支地佐辛静脉推注，然后将8支地佐辛溶于100ml生理盐水的镇痛泵中，48h持续输注。
该用法，疗效佳，不良反应少。
——新乡医学院第一附属医院麻醉科（3）妇科手术（非镇痛泵给药）:
手术前将两只地佐辛注射液用生理盐水稀释至10ml，配合麻醉诱导，静脉推注到患者体内，减少麻醉诱导药物丙泊酚等药品的用量，而且可以增强患者的舒适度；手术结束前10min，给予患者2支地佐辛静脉滴注（将2支地佐辛稀释到50或100ml生理盐水中，缓慢滴注）或者直接肌注两只地佐辛注射液用于术后
镇痛。
——浙江大学医学院附属妇产科医院（4）妇科手术（静脉镇痛泵）
手术前将2支地佐辛用生理盐水稀释至10ml，静脉推注到患者体内（局麻），或者将2支地佐辛直接静脉推注到患者体内（全麻），减少麻醉诱导药物丙泊酚等药品的用量，而且可以增强患者的舒适度；手术结束前10min，给予患者肌注2支地佐辛，手术结束后连接持续静脉镇痛泵，静脉镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg连接到持续静脉镇痛泵，镇痛泵容量为100ml，静脉镇痛泵的速度为2ml/h，PCA量0.5ml/15min，按照地佐辛用法用量的参考，镇痛泵内加入一些阿扎司琼等止吐药使患者更加舒适，依照临床医生的习惯进行配比。
——浙江大学医学院附属妇产科医院。