地佐辛注射液
地佐辛注射液
地佐辛VS喷他佐辛
地佐辛（5mg/支） 喷他佐辛（30mg/支）
国家级新药
老药
镇痛强度
≥吗啡
吗啡的1/3
持续时间 日最大剂量
安全性
4-6小时 24支 Ａ＋
2-3小时 8支 Ｂ
强效镇痛
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
44
33
*
*
22
*
11
加加罗罗宁宁®®55mmgg IIVV((nn==4422)) 吗吗啡啡55mmgg IIVV((nn==3388)) 安安慰慰剂剂 IIVV((nn==4400))
镇痛新药地佐辛
四川大学华西医院 麻醉科 刘斌
国家二类新药 国家重点科技攻关项目 扬子江独家上市
疼痛的定义
疼痛是非愉快的感觉体验和 情感体验，通常在发生或引 起各种组织损伤乃至继续组 织损伤时的一种特殊表现。
目前疼痛已成为继体温、脉 搏、呼吸、血压四大生命体 征的第五生命体征。
加罗宁——绿色镇痛新选择！
安
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
全
30倍（po）均未见明显毒性作用
性
高
人体给药每天最高剂量可达120mg (24支)，是正常给药量的6倍
绿色镇痛 安全性高
方法：地佐辛 10mg；布托啡诺 2mg；安慰剂； 肌肉注射(60例恶 性肿瘤患者)
平均镇静分值
镇静分数适中
结论：地佐辛镇 静分数低于布托 啡诺，安全性高
镇痛药分类
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
芬太尼 哌替啶 吗啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布
辅助性用药
卡马西平 可乐定 氯胺酮
地佐辛注射液说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
地佐辛注射液使用指南(二)2024
地佐辛注射液使用指南（二）引言概述：地佐辛注射液是一种用于镇痛和镇静的药物，本文将详细介绍该药物的使用指南，包括适应症、剂量、给药途径、注意事项等内容，以便医务人员合理、安全地应用该药物。
一、适应症地佐辛注射液适用于以下情况：1. 镇痛：用于手术前后的镇痛，缓解术后疼痛等。
2. 镇静：用于检查、诊断过程中的镇静，如广泛施行的内窥镜检查等。
3. 镇咳：用于综合治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病引起的咳嗽。
二、剂量1. 镇痛剂量：成人每次2-10毫克，可根据需要每6-8小时重复使用，但每24小时不超过40毫克。
2. 镇静剂量：根据患者情况和临床需要，剂量范围为0.1-0.3毫克/公斤。
一般情况下，每次剂量为2-5毫克，必要时可加至最大剂量。
3. 镇咳剂量：成人每次10-20毫克，每日3-4次，儿童剂量需根据体重调整。
三、给药途径地佐辛注射液可通过以下途径给药：1. 静脉注射：以缓慢推注的方式给药，注射速度不宜过快，注射完成后需观察患者病情变化。
2. 肌肉注射：将适量的地佐辛注射液用注射器抽取，插入患者肌肉注射。
3. 静脉输液：将地佐辛注射液与适量的生理盐水或葡萄糖注射液等配合，以静脉输液形式给药。
四、注意事项在使用地佐辛注射液时需要注意以下事项：1. 对药物过敏者禁用；2. 使用过程中出现异常反应应立即停药；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 用药过程中需监测患者的生命体征和意识状态；5. 长期大剂量使用需谨慎。
五、总结地佐辛注射液是一种常用的镇痛和镇静药物，适用于手术、检查等过程中，能有效缓解疼痛和镇静患者。
在使用地佐辛注射液时，医务人员需遵循适应症、剂量、给药途径和注意事项等指南，确保安全有效地应用该药物，提高患者的治疗效果和安全性。
地佐辛用法用量参考(仅供参考)
加罗宁(地佐辛注射液)临床应用参考【目标人群】各种术后中重度疼痛的患者、内脏绞痛患者、癌痛患者(癌细胞)、其它给药方式镇痛效果不佳或镇痛过程中副作用大的患者。
【适用科室】1)麻醉科：术后镇痛、超前镇痛2)肿瘤科：肿瘤科、化疗科、中医肿瘤科等3)门急诊：急诊科、疼痛科等4)手术相关科室：普外科、胸外科、妇产科、骨科、泌尿外科、肛肠科、烧伤科（皮肤科）、ICU等5)内科科室：传染科（肝癌患者）、消化内科等。
已有权威文献证明的用法用量:肌注：推荐成人初剂量为10mg静注：初剂量为5mg，1~2支本品溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3min 左右）静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10min以上）静脉自控镇痛：（1）临床试验中地佐辛在静脉镇痛泵中的用法用量：配置地佐辛注射液50mg（10支）/100ml生理盐水的镇痛药液供术后镇痛用。
使用雅培电子泵，镇痛泵设置：输注速度为1ml/h，PCA2ml/次，锁定时间为5min。
病人进入麻醉恢复室，进行生命体征监测，接好PCA泵以后，缓慢静脉注射地佐辛注射液2.5mg，观察5-15min使病人VAS≤4，如果VAS达不到要求再追加一次，使地佐辛达到5mg，开启PCA泵，如再需镇痛就使用PCA 镇痛。
当病人达到VAS≤4和术后恢复标准（Aldrete评分≥9分）后送回病房。
如果病人在病房镇痛效果差，需要进行补救镇痛，首先使病人进行PCA按压注射，在有效3次PCA按压下仍不能满足病人镇痛，可静脉缓慢注射哌替啶25mg，如效果仍不好，可再追加25mg。
（在开腹组、开胸组和下肢组临床试验中分别是53-82ml、62-94ml和52-73ml地佐辛用量，因此可以认为100ml——50mg地佐辛——可以满足多数病人2天内的镇痛需要。
）（2）手术结束前10min给予负荷量（静脉注射本品0.1mg/kg ），麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h) 【本品术后镇痛泵配方：地佐辛0.8mg/kg+氟哌利多5mg（或其他止吐剂），加0.9%氯化钠注射液至100ml。
地佐辛注射液使用指南
头痛、眩晕
部分患者在使用地佐辛注射液后可能出现头 痛、眩晕等神经系统症状。
过敏反应
极少数患者可能出现皮疹、瘙痒等过敏反应。
注意事项
严格遵医嘱使用
地佐辛注射液的使用应遵医嘱，按照医生推荐的剂量和用药时间使用。
用药期间禁止饮酒
地佐辛注射液与酒精同时使用可能增加不良反应的风险。
注意观察不良反应
在使用地佐辛注射液过程中，应密切观察患者的不良反应，及时发现并处理。
谨慎用于特殊人群
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群使用地佐辛注射液时应谨慎。
禁忌症
对地佐辛或其它药物成分 过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
严重肝肾功能不全者禁用。 呼吸抑制者禁用。
04
药物相互作用与存储
药物相互作用
避免与中枢神经系统抑制剂或激动剂同时使用
地佐辛可能会与这些药物产生相互作用，影响彼此的药效。
远离儿童和宠物
地佐辛注射液应存放在儿童和宠物无法触及 的地方。
冷藏与室温保存
根据药品说明书的要求，地佐辛注射液可以 在冷藏或室温下保存，但应避免冷冻。
定期检查有效期
在使用地佐辛注射液前，应仔细检查药品的 有效期，确保使用的是合格药品。
药物来源与购买途径
处方药
地佐辛注射液属于处方药，需要在医 生的指导下使用。患者应向医生咨询 并获得处方后，通过合法渠道购买地 佐辛注射液。
痛、镇静和抗焦虑作用
药物代谢
地佐辛在肝脏代谢，主要通过尿液排
适用人群与适用症状
适用人群
适用于18岁以上的成年人
适用症状
用于缓解中度至重度疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛、手术麻醉后的疼痛等
02
使用方法
地佐辛注射液使用指南(一)2024
地佐辛注射液使用指南（一）引言概述：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，通常用于麻醉手术和镇静诊疗过程中。
它具有快速起效、效果持久、副作用少等优点，但同时也有一些使用注意事项需要注意。
本文将从剂量使用、使用途径、适应症、禁忌症和常见副作用等方面对地佐辛注射液的使用进行详细介绍。
正文：1.剂量使用- 地佐辛注射液的剂量应根据患者的体重、年龄和病情而定。
- 一般情况下，成人每次使用的剂量为0.1-0.2mg/kg，最大剂量不超过20mg。
- 儿童的剂量使用应根据年龄和体重而定，通常为0.1-0.2mg/kg。
2.使用途径- 地佐辛注射液通常以静脉注射的方式给药。
- 在给药过程中应注意注射速度，避免过快或过慢导致不良反应。
- 使用时应选择适当的器械，确保注射的准确性和安全性。
3.适应症- 地佐辛注射液适用于需要镇静和麻醉的手术和诊疗过程。
- 它通常用于肌肉松弛、辅助麻醉和镇痛等情况。
- 另外，地佐辛注射液也可以用于某些特殊疾病的治疗，如癫痫持续状态的控制等。
4.禁忌症- 地佐辛注射液对地佐辛或其它苯二氮䓬类药物过敏者禁用。
- 心、肝、肾功能不全以及严重呼吸道疾病的患者慎用。
- 妊娠晚期和哺乳期妇女不宜使用。
5.常见副作用- 使用地佐辛注射液可能会导致短暂的低血压和心率下降。
- 此外，还可能出现恶心、呕吐、头晕等不适症状。
- 长期或过量使用地佐辛注射液还可能导致依赖。
总结：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，在手术和诊疗过程中发挥重要作用。
在使用时，应根据患者的病情和体征确定合适的剂量，以静脉注射的方式给药。
虽然地佐辛注射液效果显著，但仍然需要注意禁忌症和常见副作用等不良反应。
使用时需要严格遵守医嘱，并根据患者情况定期进行监测和评估，以确保安全和有效的使用。
地佐辛注射液使用指南
注意事项
阿片类过敏者禁用
胆囊患者慎用 脑颅内压高或损伤者慎用 焦亚硫酸钠过敏禁用 支气管哮喘者慎用
用法用量
地佐辛推荐用法用量
静脉自控镇痛
术毕前10min预先注射配置液10ml，术毕后立刻连接PCIA镇痛泵。镇 痛泵推荐配方为地佐辛0.6mg /kg+芬太尼4μ g/kg+0.9%氯化钠溶液稀 释至100ml。 （持续泵注剂量1ml/h,自控剂量1ml/h，锁定时间15min）
【分 类】：阿片受体激动-拮抗剂
喷他佐辛 (1967，镇痛新)
主要激动κ 受体发挥镇痛作用
对μ 受体具有激动和拮抗双重作用，无μ 受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
精二药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
全麻诱导前10min静注地佐辛（0.1 mg/kg ） ，可以有 效抑制芬太尼引起的呛咳。
Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
地佐辛独特作用
强效镇痛
快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛——安全性高，不良反应少
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-）-[5R-(5α,11α,13S＊）]—13-氨基—5，6，7,8,9，10，11，12-八氢—5-甲基-5，11—甲撑苯并环癸烯—3—醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛,其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟.毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10~90分钟,平均血药浓度为19ng/ml（10～38ng/ml）。
5分钟内静注10mg,平均终末半衰期为2。
4小时(1.2~7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg（4.7～20.1L/kg），平均全身清除率为3。
3L/hr/kg（1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢.静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比,但静注20mg后与5、10mg相比,AUC大25％，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1％为原形药,剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化.肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
地佐辛注射液使用指南
地佐辛注射液Ⅱ期临床结果
.
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
.
快速起效，持久有效
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对 慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药15min后即可有效降低 疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时
全麻诱导前10min静注地佐辛（0.1 mg/kg ） ，可以有 效抑制芬太尼引起的呛咳。
.
Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
强效缓解中重度疼痛2
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注 10mg地佐辛和10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有 相似的缓解效果
.
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
.
地佐辛联用—镇痛作用强，不良反应低
90例腰椎内固定术患者术后静脉自控镇痛随机分为3组，各30例：地佐辛组（0.8mg/kg ）、芬太尼组（16μg/kg） 、联合组（地佐辛0.4mg/kg+芬太尼8μg/kg ） ，评价患者 对术后PCIA的总体满意度，记录恶心呕吐、头晕嗜睡、呼吸抑制、皮肤瘙痒、尿潴留等 不良反应的发生情况
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【关键成份】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一个强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛, 其镇痛强度、起效时间和作用连续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超出5～9ng/ml时, 产生缓解术后疼痛作用; 当平均峰浓度达成45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛, 可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依靠性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收, 肌注10mg达峰时间为10～90分钟, 平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg, 平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时), 平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg), 平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超出10mg时, 呈非线性代谢。
静注5、 10mg, 剂量与血药浓度呈正比, 但静注20mg后与5、 10mg相比, AUC大25%, 全身清除率低20%。
约有所用剂量2/3是由尿排泄, 其中有1%为原形药, 剩下是葡萄糖苷酸共扼物。
未对地佐辛蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品, 不改变肝硬化患者全身清除率, 但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%, 不知本品游离浓度在肝硬化病人中是否发生了改变。
肾功效不全对本品动力学影响未进行研究。
因为本品关键是以葡萄糖苷酸共扼物由尿排泄, 肾功效不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药诊疗多种疼痛。
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
加罗宁地佐辛注射液培训课件
作用机制
对 κ受体完全激动，镇痛作用强、起效快、时间久。
地
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无典型的μ受体依赖性，μ受体相关
佐
的不良反应较少（如：呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢）
辛
对δ阿片受体活性极弱，不产生烦躁焦虑感，可提高血浆去甲肾上腺素
的
的水平，对心血管产生一定兴奋作用。
独
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高安全性
大鼠试验。LD50和ED50的比值， 大约为90倍（po）或1000（im）
安
全
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
范
30倍（po）均未见明显毒性作用
围
人体给药每天最高剂量可达120mg
大
(24支)，是正常给药量的6倍
地佐辛：精神 依赖性与吗啡相 当，低于丁丙诺 啡和布托啡诺
1. 王宇伟 申秀萍 贺奇刚等，地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物试验 2. Mall jL,Rosenthale ME and Gluckman MI.Animal pharmacology of Wy-16225,a new Analgesic agent.J Pharmaco Exper Ther.194(3):488-498,1975. 3. Picker MJ. Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist dezocine: cross-substitution by mu and delta opioid agonists. J Pharmaco Exper Ther, 283(3): 1009-1017
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
地佐辛注射液市场调研报告
地佐辛注射液市场调研报告地佐辛注射液市场调研报告一. 市场概述地佐辛注射液是一种麻醉药物，常用于手术过程中对患者进行全身麻醉。
其主要成分为地西泮，具有镇静、催眠和抗焦虑的作用。
地佐辛注射液市场近年来得到了快速发展，对此，本报告对市场进行了深入调研。
二. 市场规模根据调研数据显示，地佐辛注射液市场在过去五年中保持着较高的增长率。
2015年至2020年，市场规模从10亿元增长到20亿元，年均增长率达到15%。
在需求增加和产品改进的推动下，预计市场规模在未来几年仍将继续保持较高的增长。
三. 市场竞争格局地佐辛注射液市场竞争激烈，主要的竞争者包括国内外制药企业。
国内制药企业具有成熟的销售渠道和技术研发能力，同时国外企业则具有高品质的产品和国际化的生产基地等优势。
目前，国内外企业都在积极推进新产品的研发和市场拓展，以争夺更大的市场份额。
四. 市场需求和趋势地佐辛注射液作为一种全身麻醉药物，需求主要来自医疗机构和手术中心。
随着人们对医疗质量的要求提高，地佐辛注射液的需求也在不断增加。
同时，随着老龄化人口的增多和医疗技术的发展，手术数量和规模也在增加，这对地佐辛注射液市场提供了机遇。
另外，随着人们对手术安全和病情恢复的关注，对麻醉药物的质量和效果要求也在提高。
因此，市场趋势显示出对高品质地佐辛注射液的需求增加。
此外，对地佐辛注射液的研发改进和副作用减少的需求也在推动市场发展。
五. 市场挑战地佐辛注射液市场面临一些挑战。
首先，麻醉药物的使用需要专业医生进行管理和监控，这对医疗资源和专业人员的需求较高。
其次，地佐辛注射液的价格相对较高，对一些低收入患者可能存在支付困难。
此外，地佐辛注射液作为一种处方药物，其市场受到政策监管的影响相对较大。
六. 市场前景地佐辛注射液市场在未来几年有望继续保持较高的增长。
首先，随着人口老龄化的加快和医疗技术的进步，手术数量和规模将继续增加，推动地佐辛注射液市场需求的增长。
其次，对高品质地佐辛注射液的需求增加以及研发改进的推动，将进一步促进市场的发展。
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-）—[5R-(5α，11α,13S*）]—13—氨基-5,6，7,8,9，10，11，12-八氢—5-甲基—5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5~9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应.出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟.毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收,肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml）。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2。
4小时(1.2～7。
4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4。
7～20。
1L/kg），平均全身清除率为3。
3L/hr/kg（1.7～7。
2L/hr/kg）.剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25％,全身清除率低20％。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50％，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化.肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究.因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄,肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
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1
2
3
4
5
6
给药后时间 （ h）
7
.随机 双盲 平行对照 60例 恶性肿瘤患者
Clin Pharmacol Ther. 1987, 42:210
绿色镇痛 药物滥用倾向性低
成瘾性低
小鼠 大鼠 猴 实验结果
身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛
绿色镇痛—不良反应发生率低
结论：地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
应 0%发 生太尼组( p＜0.05)
岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 . 中国疼痛医学
硬膜外镇痛泵的应用
镇痛液 地佐辛5mg + 0.224%罗哌卡因 200ml
负荷量
镇吐 持续量 PCA
3-5ml
阿扎司琼10mg 4ml/h 2ml
地佐辛组与芬太尼组疼痛评分 差异无统计学意义
视 觉 模 拟 评 分 法 VAS
3
地佐辛组(n=30) 芬太尼组(n=30)
2.5
2 1.5 1 0.5
0
1h 3h 6h 12h 24h 36h 48h
用药后时间
岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 . 中国疼痛医学
术后PCEA
地佐辛组 (n=30) 60% 50% 40% 30%不 20%良 10%反 芬太尼组(n=30)
锁定时间 30min
张云平等
含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究
张云平等
含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究
对下肢深静脉功能不全患者术后凝血功能的影响
目的：地佐辛术前镇痛对下肢深静脉功能不全患者术后凝 血功能的影响 对象：下肢深静脉功能不全患者 方法： 地佐辛组（n=15）于切皮前静脉注射地佐辛0.2 mg/ kg 对照组（n=15）静脉注射生理盐水2ml 检测指标：Plts、PT、APTT、Fg、D-D
平均相当于地佐辛 （支）
研究结果
地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，安全有效， 不良反应少，患者满意率高。
100% 91.25% 81.96% 80% 90.38%
患者满意率（%）
60%
40%
20%
0%
开腹组（n=80）
开胸组(n=61)
下肢组（n=52）
最新研究进展
静脉镇痛泵的应用
用药方法：术毕前10min静脉注射负荷量，静脉镇痛泵，注射速度为2ml/h
镇痛药分类
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药 阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布
辅助性用药
芬太尼 哌替啶 吗 啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解 除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。
100
100
100
100
中度缓解 明显缓解
71.8
51.3 51.3 46.2 2.6 2.6 25.6
完全缓解 总缓解率
46.2
20.5 2.6
0.5
1
2
3
h
骨科手术后疼痛缓解情况
一周给药，用于癌症止痛
肌注10mg地 佐辛或10mg 吗啡 一周内对中、 重度癌痛有相 似的缓解效果
8 疼 痛 7 强 6 度 5 4 3 2 1 0 0 1 2 4 8 12 地佐辛10mg（n=31） 吗啡10mg（n=25）
用药后时间(小时)
、试验参加单位及主要负责人
术后病人自控镇痛
试验参加单位及主要负责人
单位 北京大学第一医院 复旦大学附属中山医院 首都医科大学朝阳医院 中国医科大学附属第一医院 上海市第一人民医院 姓名 吴新民教授 薛张刚教授 岳云教授 王俊科教授 李士通教授
Protocol
前瞻性、多中心、开放的临床试验研究 术后镇痛的有效性、安全性和最佳剂量
处方简介
静推 肌注 静滴
肌注：成人单剂量为1-4支 ，推荐2支。必要时每3-6小时给药一次，一天最 多不超过24支。 静推：初剂量为1支。以后1/2-2支/2-4小时。（缓慢） 静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10min以上）
用法用量（参考）
适用科室 麻醉科 用法 术中 静脉注射 术后 镇痛泵 普外科 静脉推注、肌注 胸外科 静脉推注、肌注 泌尿外科 静脉推注、肌注 肛肠科 静脉推注、肌注 外科 神经外科 静脉推注、肌注 烧伤科 静脉推注、肌注 骨科 静脉推注、肌注 ICU 静脉推注、肌注 化疗科 静脉推注、肌注、静脉滴注 肿瘤科 中医肿瘤科 静脉推注、肌注、静脉滴注 急诊科 静脉推注、肌注 镇痛科 静脉推注、肌注 妇科 静脉推注、肌注 妇产科 产科 静脉推注、肌注 眼科、五官科 静脉推注、肌注
分组：开胸、开腹、下肢骨科
镇痛措施
患者进入PACU VAS > 4 地佐辛注射液2.5mg 地佐辛注射液2.5mg 10min 10min
PCA泵Aldrete评分≥9分后送回病房
药物处方
地佐辛注射液50mg/100ml 佳士比镇痛泵 输注速度 1ml/h PCA 2ml/次 锁定时间 5min
分组病人一般情况比较
开腹组(n=80) 开胸组(n=61) 下肢组(n=52) P值
年龄（yrs）
性别（M/F） 身高(cm) 体重(kg) 收缩压(mmHg) 舒张压(mmHg)
49±11
30/50 163±7 60±9 123±15 75±9
53±9
40/21 167±7 64±8 125±14 78±9
肌注 /静注 15分钟起效 持续6小时有效 33
方法：地佐辛 10mg；布托啡诺 2mg；安慰剂； 肌肉注射(60例恶 性肿瘤患者) 结论：地佐辛镇 痛分数高于布托 啡诺，镇痛效果 强
2
2
2
安慰剂 IM(n=20) 安慰剂 IM(n=20)
1
1
1
0
0
0
-1
0 15 30 60 120 180 240 300 360
研究结果
地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，疗效显著， 48小时有效剂量在8支（40mg）左右。
10 8
VAS评分
6 4 2
开腹组（n=80）
开胸组(n=61) 下肢组（n=52）
0
2h 6h 24h 48h
开腹组 地佐辛用药量(ml) 71±27 7.1支
开胸组 86±36 8.6支
下肢组
P值 0.02 75±40 4 7.5支
镇痛新药地佐辛
四川大学华西医院 麻醉科
刘
斌
国家二类新药 国家重点科技攻关项目 扬子江独家上市
疼痛的定义
疼痛是非愉快的感觉体验和 情感体验，通常在发生或引 起各种组织损伤乃至继续组 织损伤时的一种特殊表现。 目前疼痛已成为继体温、脉 搏、呼吸、血压四大生命体 征的第五生命体征。
加罗宁——绿色镇痛新选择！
地佐辛术前镇痛
结果：凝血功能指标无异常 术中出血量不增加 三天内恶心、呕吐、低血压、皮疹 等不良反应的发生相似 结论：静脉注射地佐辛术前镇痛时 对下肢深静脉功能不全患者 术后凝血功能无明显影响
联合应用
地佐辛 + 吗啡 地佐辛 + 芬太尼
K受体激动拮抗剂与µ受 体激动剂联合用药有助于减 少单用后者的不良反应，增 强疗效。
加罗宁——绿色镇痛新选择！
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精药二类 布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受 体而发挥镇痛效应。经典的阿片 受体分为κ 、μ 、δ 三种。
激动κ 受体及δ 受体主要产生脊 髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制 激动μ 受体主要产生脊髓以上 镇痛，引起呼吸抑制、胃肠蠕动 减少、恶心呕吐、心率减慢和药 物依赖性。
地佐辛组：静脉注射地佐辛0.1mg/kg， 镇痛泵配方：地佐辛0.8mg/kg+氟哌利多5mg加0.9%盐水至100ml 芬太尼组：静脉注射芬太尼1μg/kg 镇痛泵配方：芬太尼16μg/kg +氟哌利多5mg加0.9%盐水至100ml。
地佐辛VS芬太尼（术后静脉镇痛）
地佐辛组： 负荷：0.1mg/kg 配方：0.8mg/kg 加生理盐水至100ml 芬太尼组： 负荷：1μg/kg 配方：16μg/kg 加生理盐水至100ml 连接静脉镇痛泵（2ml/h）
平均疼痛缓解分值
加罗宁®5mg IV(n=42) 加罗宁®5mg IV(n=42) 吗啡5mg IV(n=38) 吗啡5mg IV(n=38) 安慰剂 IV(n=40) 安慰剂 IV(n=40)
*P<0.05
2 2
*
1 1 0 0 -1 -1 -1 -1 0 0 1 1 2 2 3 3 4 4 5 5 6 6
48±12
27/25 167±8 68±12 125±17 76±9
0.185
0.004 0.224 0.452 0.897 0.493
ASA（例） I II 41 39 23 38 28 24
0.162
0.273 PACU 地佐辛用量（mg） 4.6±2.2 4.3 ±2.1 3.8±1.4 计量数据采用一般线性模型中的单变量（ univariate ）检验，多重比较采用 LSD检验。 计数数据以Pearson卡方检验。
镇痛泵：手术结束前10min给予负 荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg， 地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛 0.8mg/kg+氟哌利多5mg加0.9%氯化 钠注射液至100ml； 地佐辛5mg+0.224%的罗哌卡因 200ml。PCEA调整为：每小时4ml 持续维持，PCA量为每次2ml，锁定 30min。 静脉镇痛切皮前静脉注射地佐辛 0.2 mg. kg-1（2-3支） 地佐辛+芬太尼