地佐辛注射液ppt课件
地佐辛注射液 PPT
加罗宁——绿色镇痛新选择!
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
精药二类
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受 体而发挥镇痛效应。经典的阿片 受体分为κ、μ、δ三种。
激动κ受体及δ受体主要产生脊 髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制
-拮抗剂
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交流
地佐辛VS喷他佐辛
强效镇痛
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
44
33
*
*
22
*
11
加加罗罗宁宁®®55mmgg IIVV((nn==4422)) 吗吗啡啡55mmgg IIVV((nn==3388)) 安安慰慰剂剂 IIVV((nn==4400))
芬太尼 哌替啶 吗啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布
辅助性用药
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics),通常是指作用于中枢神经系统能解 除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应,剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。
0.5
1
2
3
h
骨科手术后疼痛缓解情况
中度缓解 明显缓解 完全缓解 总缓解率
一周给药,用于癌症止痛
肌注10mg地 佐辛或10mg
吗啡
一周内对中、 重度癌痛有相 似的缓解效果
、试验参加单位及主要负责人
术后病人自控镇痛
Protocol
前瞻性、多中心、开放的临床试验研究 术后镇痛的有效性、安全性和最佳剂量 分组:开胸、开腹、下肢骨科
地佐辛PPT文稿
电子泵的设置
地佐辛注射液50mg/100ml 佳士比镇痛泵 输注速度 1ml/h PCA 2ml/次 锁定时间 5min
镇痛措施
1
• 患者进 入 PACU
2
• VAS > 4 地佐 辛注射 液 2.5mg 10min
3
• VAS ≤4 且 Aldrete 评分≥9 分后送 回病房
PCA按压注 射
低危害性
大鼠试验。LD50和ED50的比值, 大约为90倍(po)或1000(im) 猴子试验。单次有效镇痛剂量的 30倍(po)均未见明显毒性作用
人体给药每天最高剂量可达120mg (24支),是正常给药量的6倍
安 全 范 围 大
安全性
地佐辛在美国未 被列入控制药物
(布托啡诺、喷他佐 辛均为第Ⅳ类管理, 盐酸丁丙诺啡为Ⅴ类 管理)
开腹组 地佐辛用 药量(ml) 平均相当 于地佐辛 (mg) 71±27 开胸组 82±35 下肢组 74±38
35.5mg
41mg
37mg
研究结果
地佐辛应用于病人静脉自控镇痛,安全有效, 患者满意率高。
100% 患 者 满 意 率 ( % ) 91.36% 86.25%
89.83%
80% 60%
喷他佐辛
Opioids-Agonists & antagonists
Recept or κ Spinal analgesia Sedation Miosis Diuresis Spinal analgesia Modulates receptor agonists Dezocine Pentazocine Meptazinol Mrophine Meptazinol antagonists Naloxone
地佐辛注射液
1
2
3
4
5
6
给药后时间 ( h)
7
.随机 双盲 平行对照 60例 恶性肿瘤患者
Clin Pharmacol Ther. 1987, 42:210
绿色镇痛 药物滥用倾向性低
成瘾性低
小鼠 大鼠 猴 实验结果
身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛
绿色镇痛—不良反应发生率低
结论:地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
应 0%发 生太尼组( p<0.05)
岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 . 中国疼痛医学
硬膜外镇痛泵的应用
镇痛液 地佐辛5mg + 0.224%罗哌卡因 200ml
负荷量
镇吐 持续量 PCA
3-5ml
阿扎司琼10mg 4ml/h 2ml
地佐辛组与芬太尼组疼痛评分 差异无统计学意义
视 觉 模 拟 评 分 法 VAS
3
地佐辛组(n=30) 芬太尼组(n=30)
2.5
2 1.5 1 0.5
0
1h 3h 6h 12h 24h 36h 48h
用药后时间
岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 . 中国疼痛医学
术后PCEA
地佐辛组 (n=30) 60% 50% 40% 30%不 20%良 10%反 芬太尼组(n=30)
锁定时间 30min
张云平等
含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究
张云平等
含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究
对下肢深静脉功能不全患者术后凝血功能的影响
目的:地佐辛术前镇痛对下肢深静脉功能不全患者术后凝 血功能的影响 对象:下肢深静脉功能不全患者 方法: 地佐辛组(n=15)于切皮前静脉注射地佐辛0.2 mg/ kg 对照组(n=15)静脉注射生理盐水2ml 检测指标:Plts、PT、APTT、Fg、D-D
地佐辛注射液 ppt课件
地佐辛注射液
%
120
100
100
100
100
100
80
60
53.8
51.3
51.3
71.8
40 25.6 20.5 20
0
46.2 2.6
46.2 2.6
25.6 2.6
0.5
1
2
3
h
骨科手术后疼痛缓解情况
中度缓解 明显缓解 完全缓解 总缓解率
一周给药,用于癌症止痛
肌注10mg地 佐辛或10mg
0.185 0.004 0.224 0.452 0.897
吗啡
一周内对中、 重度癌痛有相 似的缓解效果
、试验参加单位及主要负责人
术后病人自控镇痛
试验参加单位及主要负责人
单位
姓名
北京大学第一医院
吴新民教授
复旦大学附属中山医院
薛张刚教授
首都医科大学朝阳医院
岳云教授
中国医科大学附属第一医院
王俊科教授
上海市第一人民医院
李士通教授
地佐辛注射液
前瞻性、多中心、开放的临床试验研究 术后镇痛的有效性、安全性和最佳剂量 分组:开胸、开腹、下肢骨科
*P<0.05
平均疼痛缓解分值
00
-1-1
-1-1
00
11
22
33
44
55
66
给药后时间(h)
.
随机 双盲 安慰剂 阳性药物对照
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
镇痛效果满意率(%)
地佐辛注射液
医生和病人对加罗宁的镇痛满意率高于吗啡
.
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
地佐辛在各领域的应用课件
病人进入麻醉恢复室,进行生命体征监测, 接好PCA泵以后,缓慢静脉注射地佐辛注 射液2.5mg,观察5-15min使病人VAS≤4, 如果VAS达不到要求再追加一次,使地佐 辛达到5mg,开启PCA泵,如再需镇痛就 使用PCA镇痛。当病人达到VAS≤4和术后 恢复标准(Aldrete评分≥9分)后送回病房。
(Ref:岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较.中国疼痛医学杂志,2010,(6).)
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
结论: 地佐辛术后 镇痛疗效显 著。
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
临床试验
静脉自控镇痛
1药液配制
配置地佐辛注射液40— 50mg/100ml生理盐水的镇痛药液 供术后镇痛用。使用雅培电子泵, 镇痛泵设置:输注速度为1ml/h, PCA2ml/次,锁定时间为5min。
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
临床试验
静脉自控镇痛
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
地佐辛的目标人群及适用科室
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
地佐辛注射液
目标人群
术后中重度疼痛患者
降
内脏绞痛和癌痛患者
低
其他镇痛效果不佳
疼
镇痛中副作用大患者
痛
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
地佐辛在PPH中的应用 地佐辛在全麻辅助中的应用 地佐辛在神经外科领域的应用 地佐辛在心脏外科领域的应用
地佐辛注射液使用指南
注意事项
阿片类过敏者禁用 胆囊患者慎用 脑颅内压高或损伤者慎用 焦亚硫酸钠过敏禁用 支气管哮喘者慎用
用法用量
地佐辛推荐用法用量
静脉自控镇痛
术毕前10min预先注射配置液10ml,术毕后立刻连接PCIA镇痛泵。镇 痛泵推荐配方为地佐辛0.6mg /kg+芬太尼4μg/kg+0.9%氯化钠溶液稀 释至100ml。 (持续泵注剂量1ml/h,自控剂量1ml/h,锁定时间15min)
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
强效缓解中重度疼痛1
评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或 吗啡5mg的镇痛疗效
• 解决办法:如患者眩晕,可适当减慢滴注速度,并适当稀释药物;为 进一步减少恶心呕吐的发生,可在给药前给予适量止吐剂,或将止吐 剂加入镇痛泵中使用;少数患者静脉给药可能出现静脉疼痛现象,可 考虑在药物中加入0.2%的利多卡因(局麻药)。
地佐辛联合芬太尼,可减少芬太尼用量,镇痛作用增强,且不良反应发 生率降低。
13
师小伟, 熊源长, 刘佩蓉. 地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛的疗效. 上海医学. 2012. (04): 295-297.
地佐辛——有效抑制芬太尼引起的呛咳
全麻诱导前10min,120例患者随机静注地佐辛0.1 mg/kg或等量安慰剂, 以 观察地佐辛对芬太尼引起的呛咳的影响
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛
舒适镇痛
镇痛效果满意率(%)
100 80 60 40 20 0
结论:
医师评价
加地佐罗辛宁 吗啡 安慰剂
病人评价
医师和病人对地佐辛的镇痛满意率高于吗啡
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
地佐 辛
地佐辛的 联合应用 地佐辛超前镇 痛临床应用 地佐辛硬膜 外镇痛的临 床应用 地佐辛应 用静脉镇 痛泵
地佐辛复 合丙泊酚 静脉麻醉
北大中国 药物依赖 性研究所
上海长 征医院
北京大学 第一医院
临床 机构
天津医大 肿瘤医院
北京大学 人民医院
多中心临床试验结果说明:
地佐辛是一种镇痛强度和安全性与 吗啡相似的强效镇痛药。
结论:MAC中,与60mg酮咯酸相比,100μg芬太尼及 3mg地佐辛能够显著的减少丙泊酚用量
用法用量
简明处方
【适应症】 需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【规格】 1ml:5mg
【用法用量】
肌注:成人单剂量为1-4支 ,推荐2支。应根据病人的体重、年龄、 疼痛程度、身体状况及服用其他药物的情况调节剂量。必要时每隔36小时给药一次,一天最多不超过24支。
很痛
4 3.5
3 2.5
2 1.5
1 0.5
0
无痛
分值
术后各时刻患者VAS评分(x±s)
地佐辛注射液使用指南培训课件
强效缓解中重度疼痛2 本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者,随机分组,肌注 10mg地佐辛和10mg吗啡(一周),观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内,对中、重度癌痛有 相似的缓解效果
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛独特作用 本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
《贝叶临床麻醉学》上对吗啡、地佐辛、喷他佐辛等在对心功能,血 压,滥用倾向方面所做的一个比较
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
地佐辛独特作用 本文档所提供的信息仅供参考之用,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
随机、双盲、平行对照研究,入选60例恶性肿瘤患者,评估各药对 慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛;用药15min后即可有效降低 疼痛强度,其镇痛作用持续至给药后6小时
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
地佐辛注射液使用指南
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛独特作用
痛效果好 安全性高
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
强效缓解中重度疼痛1
评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或 吗啡5mg的镇痛疗效
• 解决办法:如患者眩晕,可适当减慢滴注速度,并适当稀释药物;为 进一步减少恶心呕吐的发生,可在给药前给予适量止吐剂,或将止吐 剂加入镇痛泵中使用;少数患者静脉给药可能出现静脉疼痛现象,可 考虑在药物中加入0.2%的利多卡因(局麻药)。
/10/29
.
22
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
地佐辛——安全性高,不良反应少
随机、双盲、平行对照研究,入选60例恶性肿瘤患者,评估地佐辛和布托啡 诺的安全性和不良反应
地佐辛的镇静分值低于布托啡诺,恶心、呕吐、瘙痒等不良反应 发生率也明显低于布托啡诺(P<0.01)。
5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯3-醇
【分 类】:阿片受体激动-拮抗剂
主要激动κ受体发挥镇痛作用
对μ受体具有激动和拮抗双重作用,无μ受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
不良反应
• 国外临床报道,地佐辛引起的恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生 率为3~9%,头晕发生率在1~3%。其他如出汗、寒战、脸红、血红 蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静 脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错 觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不 张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红 斑、等发生率<1%。
地佐辛--麻醉科
地佐辛——唯一对心功能和血压都没有影响 的常用阿片类镇痛药物
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anesthesiology 1995,9:83-92
地
佐 辛 独 特
主要激动κ受体发挥镇痛作用 对μ受体具有激动和拮抗双重作用,无μ受体 依赖性 激动δ受体而提高血浆去甲肾上腺素的水平,对 心血管产生兴奋作用
地佐辛——强效缓解中重度疼痛1
评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或吗啡5mg的镇痛疗效
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
7
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
强 效 镇 痛
作
用
1 2 3 •
易 于 联 合 应 用
有 效 预 防 呛 咳
Cohen RI, Edwards WT, Kezer EA, Ferrari DA, Liland AE, Smith ER. Serial intravenous doses of dezocine, morphine, and nalbuphine in the management of postoperative pain for outpatients. Anesth Analg. 1993. 77(3): 533-92 Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92 O'Brien JJ, Benfield P. Dezocine. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy. Drugs. 1989. 38(2): 226-48. Assessment of dezoclne for morphme-hke subjective effects and miosis Chntcal Pharmacology and Therapeutics 2000:544
加罗宁地佐辛注射液
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
Drugs. 1989:226 4 Assessment of dezoclne for morphme-hke subjective effects and miosis Chntcal Pharmacology and Therapeutics
2000:544
Dezocine-main clinical benefits
高安全性
大鼠试验。LD50和ED50的比值, 大约为90倍(po)或1000(im)
安
全
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
范
30倍(po)均未见明显毒性作用
围
人体给药每天最高剂量可达120mg
大
(24支),是正常给药量的6倍
本品在国外2192例急、慢性疼痛的治疗中,副反应少,类型及发生率均在 预期范围内,未见异常毒性报道。
Dezocine-main clinical benefits
国外许多资料 显示地佐辛主要优点: • 地佐辛与吗啡等效,或者要略强于吗啡 • 地佐辛呼吸抑制较轻,另外呼吸抑制有封顶效应,当70kg体重病人,使
用30mg时候,呼吸抑制达到峰值。 • 不良反应少,恶心呕吐,精神异常,便秘发生率很低。 • 药物依赖性低。
*P<0.05
平均疼痛缓解分值
给药后时间(h)
结 论:美国密西根大学医学中心对术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛或吗啡发
加罗宁地佐辛注射液培训课件
作用机制
对 κ受体完全激动,镇痛作用强、起效快、时间久。
地
对μ受体具有激动和拮抗双重作用,无典型的μ受体依赖性,μ受体相关
佐
的不良反应较少(如:呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢)
辛
对δ阿片受体活性极弱,不产生烦躁焦虑感,可提高血浆去甲肾上腺素
的
的水平,对心血管产生一定兴奋作用。
独
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
高安全性
大鼠试验。LD50和ED50的比值, 大约为90倍(po)或1000(im)
安
全
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
范
30倍(po)均未见明显毒性作用
围
人体给药每天最高剂量可达120mg
大
(24支),是正常给药量的6倍
地佐辛:精神 依赖性与吗啡相 当,低于丁丙诺 啡和布托啡诺
1. 王宇伟 申秀萍 贺奇刚等,地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物试验 2. Mall jL,Rosenthale ME and Gluckman MI.Animal pharmacology of Wy-16225,a new Analgesic agent.J Pharmaco Exper Ther.194(3):488-498,1975. 3. Picker MJ. Discriminative stimulus effects of the mixed-opioid agonist/antagonist dezocine: cross-substitution by mu and delta opioid agonists. J Pharmaco Exper Ther, 283(3): 1009-1017
地佐辛ppt课件
7
地佐辛VS喷他佐辛
地佐辛(5mg/支) 喷他佐辛(30mg/支)
镇痛强度 持续时间 日最大剂量 安全性
国家级新药 ≥吗啡 4-6小时 24支 A+
老药 吗啡的1/3
2-3小时 8支 B
精选ppt课件
8
地佐辛的身体 依赖性低于吗 啡和喷他佐辛
少有出现戒断症状
地佐辛的精神依 赖性低于丁丙诺 啡和布托啡诺
精选ppt课件
5
地佐辛
有报道地佐辛具有良好镇痛效果,但与纯μ受体激动 药比较略低
研究中, 地佐辛5-10mg与环丁羟吗喃(布托啡诺)1-2mg或 哌替啶50-100mg的或等当量的吗啡比较镇痛作用相等, 在多次使用后, 作用持续时间有时可延长。
0.8μg/kg的地佐辛与16μg/kg的芬太尼比较,镇痛效果 无明显差异,但副作用明显降低
阿片受体部分激动剂 ——地佐辛
精选ppt课件
1
阿片受体部分激动剂——地佐辛
是新合成的、结构类似于镇痛新的阿片受 体部分激动剂, 其镇痛作用强于镇痛新
对κ受体产生激动作用,对μ受体有部分激动 作用
精选ppt课件
2
4.阿片类药的研发和选择
阿片受体部分激动剂——地佐辛
可激动κ受体和部分激动μ受体,单独用药时, 镇痛效果是其对两种受体作用的结果
精选ppt课件
12
地佐辛
药代动力学
• 肌注15~30分钟生效, 起效迅速 • Tmax(达峰时间)为10~90分钟 • 平均终末T1/2为2.4小时(1.2~7.4小时) • 平均分布容积为10.1L/kg(4.7~20.1L/kg) • 平均清除率为3.3L/hr/kg(1.7~7.2L/hr/kg) • 肝肾代谢,约有所用剂量的2/3是由尿排泄,其中99%以
地佐辛临床镇痛专家共识护理课件
04
地佐辛的不良反应与处理
常见不良反应
恶心、呕吐
地佐辛可能导致胃肠道 反应,如恶心、呕吐等
症状。
呼吸抑制
地佐辛可能对呼吸系统 产生抑制作用,表现为 呼吸频率减慢或呼吸困
难。
皮肤瘙痒
部分患者可能出现皮肤 瘙痒等过敏反应。
嗜睡、眩晕
地佐辛可能引起嗜睡、 眩晕等神经系统反应。
不良反应的预防与处理
预防措施
药物相互作用
地佐辛与其他药物相互作用可能导致不良反应加 重,应谨慎联合用药。
特殊人群用药
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群用 药需谨慎评估风险和效益。
05
地佐辛与其他药物的相互作用
与其他镇痛药的相互作用
与非甾体抗炎药合用
地佐辛与非甾体抗炎药合用可能导致胃肠道出血和溃疡的风 险增加。
与阿片类药物合用
地佐辛与阿片类药物合用可能导致呼吸抑制和镇静作用增强 。
与其他药物的相互作用
与抗凝药合用
地佐辛与抗凝药合用可能增加出血风险。
与心血管药物合用
地佐辛与某些心血管药物合用可能影响心血管功能。
药物相互作用的注意事项
监测不良反应
在使用地佐辛时,应密切监测患者是否出现不良反应,如呼吸抑制 、镇静过度等。
调整剂量
准备急救药品和设备
在给药前,应准备好急救药品和设备,以应对可能出现的呼吸抑制 、过敏反应等紧急情况。
用药过程中的观察与护理
监测呼吸情况
地佐辛可能导致呼吸抑 制,因此在使用过程中 应密切监测患者的呼吸 情况,特别是老年人和 儿童。
观察镇痛效果
观察患者疼痛缓解情况 ,记录疼痛评分,以便 调整剂量或给药频率。
地佐辛有多种剂型,包括 注射液、口服片剂和胶囊 。
地佐辛注射液使用指南
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯3-醇
【分 类】:阿片受体激动-拮抗剂
主要激动κ受体发挥镇痛作用
对μ受体具有激动和拮抗双重作用,无μ受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
275280强效缓解中重度疼痛1评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg戒吒啡5mg的镇痛疗效单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优亍5mg向啡地佐辛期临床双盲对照试验56例癌痛患者随机分组肌注10mg地佐辛和10mg吒啡一周观察其镇痛效果地佐辛注射液期临床结果强效缓解中重度疼痛210mg地佐辛与10mg向啡用药一周内对中重度癌痛有相似的缓解效果联合镇痛效果好地佐辛独特作用安全性高快速起效持久有效地佐辛有效缓解中度以上疼痛
在上帝为了缓解人类的痛苦 而提供的治疗中,没有一个 是像阿片一样普通而有效的 。
地佐辛结构式
地 佐 辛(1990) (新型桥环氨基四氢萘)
喷他佐辛 (1967,镇痛新)
【通 用 名】地佐辛注射液
地佐辛注射液-加罗宁
地佐辛注射液药品名称:通用名称:地佐辛注射液英文名称:Dezocine Injection商品名称:加罗宁成份:地佐辛适应症:需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
规格:1ml:5mg用法用量:肌注:推荐成人单剂量为5~20mg,但临床研究中的初剂量为10mg。
应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。
必要时每隔3~6小时给药一次,最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。
静注:初剂量为5mg,以后2.5~10mg/2~4小时。
不良反应:国外临床研究中发生不良反应为:1.恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3~9%。
2.头晕发生率在1~3%。
3.出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。
未见明确因果关系的不良事件有:碱性磷酸酶及血清谷草转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为:单次用药组:轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组:轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。
禁忌:对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
警告:注意事项:1.本品含有焦亚硫酸钠,硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
2.本品具有阿片拮抗剂的性质,对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
3.本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用,以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
4.对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人,使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。
对此类患者仅在必要时使用,要尤为注意。
5.本品可引起呼吸抑制,患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
6.本品经过肝脏代谢和肾脏排泄,肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
地佐辛注射液使用指南
【分 类】:阿片受体激动-拮抗剂
主要激动κ受体发挥镇痛作用
对μ受体具有激动和拮抗双重作用,无μ受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
全麻诱导前10min静注地佐辛(0.1 mg/kg ) ,可以有 效抑制芬太尼引起的呛咳。
Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
地佐辛联合芬太尼,可减少芬太尼用量,镇痛作用增强,且不良反应发 生率降低。
13
师小伟, 熊源长, 刘佩蓉. 地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛的疗效. 上海医学. 2012. (04): 295-297.
地佐辛——有效抑制芬太尼引起的呛咳
全麻诱导前10min,120例患者随机静注地佐辛0.1 mg/kg或等量安慰剂, 以 观察地佐辛对芬太尼引起的呛咳的影响
镇静是一种副反应,镇静分数高则镇静作用严重,低则镇静作用不明显
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
53±9 40/21 167±7 64±8 125±14
【分 类】:阿片受体混合激动 -拮抗剂
地佐辛VS喷他佐辛
地佐辛(5mg/支) 喷他佐辛(30mg/支)
国家级新药
老药
镇痛强度 持续时间 日最大剂量
安全性
≥吗啡 4-6小时
24支 A+
吗啡的1/3 2-3小时 8支 B
强效镇痛
单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡
44
33
*
*
22
*
11
加加罗罗宁宁®®55mmgg IIVV((nn==4422)) 吗吗啡啡55mmgg IIVV((nn==3388)) 安安慰慰剂剂 IIVV((nn==4400))
*P<0.05
平均疼痛缓解分值
00
-1-1
-பைடு நூலகம்-1
00
11
22
33
44
55
66
给药后时间(h)
.
随机 双盲 安慰剂 阳性药物对照
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
镇痛效果满意率(%)
舒适镇痛
医生和病人对加罗宁的镇痛满意率高于吗啡
.
J Clin Pharmacol. 1986, 26:275
加罗宁——绿色镇痛新选择!
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药品
精药二类
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
布托啡诺 地佐辛
喷他佐辛 曲马多
在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品
地佐辛
阿片类药物通过激动阿片受 体而发挥镇痛效应。经典的阿片 受体分为κ、μ、δ三种。
激动κ受体及δ受体主要产生脊 髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制
0.5
1
2
3
h
骨科手术后疼痛缓解情况
中度缓解 明显缓解 完全缓解 总缓解率
一周给药,用于癌症止痛
肌注10mg地 佐辛或10mg
吗啡 一周内对中、 重度癌痛有相 似的缓解效果
、试验参加单位及主要负责人
术后病人自控镇痛
试验参加单位及主要负责人
单位
姓名
北京大学第一医院
吴新民教授
复旦大学附属中山医院
薛张刚教授
镇痛新药地佐辛
四川大学华西医院 麻醉科 刘斌
国家二类新药 国家重点科技攻关项目 扬子江独家上市
疼痛的定义
疼痛是非愉快的感觉体验和 情感体验,通常在发生或引 起各种组织损伤乃至继续组 织损伤时的一种特殊表现。
目前疼痛已成为继体温、脉 搏、呼吸、血压四大生命体 征的第五生命体征。
加罗宁——绿色镇痛新选择!
快速起效 持久有效
方法:地佐辛 10mg;布托啡诺 2mg;安慰剂; 肌肉注射(60例恶 性肿瘤患者)
结论:地佐辛镇 痛分数高于布托 啡诺,镇痛效果 强
平均镇痛分值
肌3 注3 3/静注 15分钟起效
2 22
1
11
持续6小时有效
加布安加布安加布安罗托慰罗托慰罗托慰宁啡剂宁啡剂宁啡剂®诺®诺1I®诺1I20M1I20Mmm(20Mmgm(gnmm(g=gnggnII2==MM0III2I2(()MMM0M0nn((()()==nnnn22====002222))0000))))
0 0
0
-1 0 15 30 60
120
180
240
300
360
-1
-1 0 15 30
0 15 30 60
60
120
180
120
180
240 240
300 300
360 360
给药后时间(h) . Clin Pharmacol Ther. 1987, 42:210
绿色镇痛—安全性高
大鼠试验。LD50和ED50的比值, 大约为90倍(po)或1000(im)
Stambaugh JE Jr, et al.. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
(国内权威的临床机构)
%
120
100
100
100
100
100
80
60
53.8
51.3
51.3
71.8
40 25.6 20.5 20
0
46.2 2.6
46.2 2.6
25.6 2.6
激动μ受体主要产生脊髓以上 镇痛,引起呼吸抑制、胃肠蠕动 减少、恶心呕吐、心率减慢和药 物依赖性。
产品介绍
结 构 式 提高了受体亲合力 提高了镇痛效果。
地佐辛 (新型桥环氨基四氢萘)
喷他佐辛
【通 用 名】地佐辛注射液 【英 文 名】DezocineInjection
【主要成分】 (-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯3-醇
给药后时间(h)
.随机 双盲 平行对照 60例 恶性肿瘤患者
Clin Pharmacol Ther. 1987, 42:210
绿色镇痛 药物滥用倾向性低
成瘾性低
小鼠 大鼠 猴 实验结果
身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛
不良反应发生率(%)
绿色镇痛—不良反应发生率低
结论:地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
首都医科大学朝阳医院
岳云教授
中国医科大学附属第一医院
王俊科教授
上海市第一人民医院
李士通教授
Protocol
前瞻性、多中心、开放的临床试验研究 术后镇痛的有效性、安全性和最佳剂量 分组:开胸、开腹、下肢骨科
镇痛措施
患者进入PACU VAS > 4 地佐辛注射液2.5mg 10min
地佐辛注射液2.5mg 10min PCA泵Aldrete评分≥9分后送回病房
镇痛药分类
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
芬太尼 哌替啶 吗啡 布桂嗪、喷他佐辛 地佐辛、布托啡诺
阿司匹林 双氯芬酸 吲哚美辛 美洛昔康 帕瑞昔布
辅助性用药
卡马西平 可乐定 氯胺酮
麻醉性镇痛药(narcotic analgesics, 或narcotics),通常是指作用于中枢神经系统能解 除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应,剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。
安
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
全
30倍(po)均未见明显毒性作用
性
高
人体给药每天最高剂量可达120mg (24支),是正常给药量的6倍
绿色镇痛 安全性高
方法:地佐辛 10mg;布托啡诺 2mg;安慰剂; 肌肉注射(60例恶 性肿瘤患者)
平均镇静分值
镇静分数适中
结论:地佐辛镇 静分数低于布托 啡诺,安全性高
药物处方
地佐辛注射液50mg/100ml
佳士比镇痛泵
输注速度 1ml/h
PCA
2ml/次
锁定时间 5min
分组病人一般情况比较
开腹组(n=80) 开胸组(n=61) 下肢组(n=52) P值
年龄(yrs) 性别(M/F) 身高(cm) 体重(kg) 收缩压(mmHg)
49±11 30/50 163±7 60±9 123±15