地佐辛注射液说明书样本
【药品名】地佐辛【英文名】DEZOCINE【别名】德促兴；DA
【药品名】地佐辛【英文名】Dezocine【别名】德促兴；Dalgan【剂型】注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)。
【药理作用】是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。
在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。
本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。
起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。
术后使用本品无明显呼吸抑制作用。
由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。
肌内注射后30min内生效，静脉注射15min 内生效。
【药动学】肌内注射后吸收迅速。
在肝脏代谢，主要由尿液中排出。
健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。
在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。
【适应症】用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。
【禁忌症】1.对阿片过敏者禁用。
2.妊娠及哺乳妇女禁用。
3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。
4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。
【注意事项】慎用：冠心病患者、肝肾功能不全者。
【不良反应】不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。
也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。
在一项研究发现，本品对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。
目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。
静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。
【用法用量】1.肌内注射：每次5～20mg，每天4～6次。
2.静脉注射：每隔2～4小时给药1次，每次2.5～10mg。
【药物相互作用】纳洛酮可逆转或抑制本品所致的呼吸抑制作用。
【专家点评】对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者，使用本品的双盲对照实验表明，静脉注射10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺，多次使用后，其作用持续时间有时比后者更长。
地佐辛注射液说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
地佐辛注射液使用指南(二)2024
地佐辛注射液使用指南（二）引言概述：地佐辛注射液是一种用于镇痛和镇静的药物，本文将详细介绍该药物的使用指南，包括适应症、剂量、给药途径、注意事项等内容，以便医务人员合理、安全地应用该药物。
一、适应症地佐辛注射液适用于以下情况：1. 镇痛：用于手术前后的镇痛，缓解术后疼痛等。
2. 镇静：用于检查、诊断过程中的镇静，如广泛施行的内窥镜检查等。
3. 镇咳：用于综合治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病引起的咳嗽。
二、剂量1. 镇痛剂量：成人每次2-10毫克，可根据需要每6-8小时重复使用，但每24小时不超过40毫克。
2. 镇静剂量：根据患者情况和临床需要，剂量范围为0.1-0.3毫克/公斤。
一般情况下，每次剂量为2-5毫克，必要时可加至最大剂量。
3. 镇咳剂量：成人每次10-20毫克，每日3-4次，儿童剂量需根据体重调整。
三、给药途径地佐辛注射液可通过以下途径给药：1. 静脉注射：以缓慢推注的方式给药，注射速度不宜过快，注射完成后需观察患者病情变化。
2. 肌肉注射：将适量的地佐辛注射液用注射器抽取，插入患者肌肉注射。
3. 静脉输液：将地佐辛注射液与适量的生理盐水或葡萄糖注射液等配合，以静脉输液形式给药。
四、注意事项在使用地佐辛注射液时需要注意以下事项：1. 对药物过敏者禁用；2. 使用过程中出现异常反应应立即停药；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 用药过程中需监测患者的生命体征和意识状态；5. 长期大剂量使用需谨慎。
五、总结地佐辛注射液是一种常用的镇痛和镇静药物，适用于手术、检查等过程中，能有效缓解疼痛和镇静患者。
在使用地佐辛注射液时，医务人员需遵循适应症、剂量、给药途径和注意事项等指南，确保安全有效地应用该药物，提高患者的治疗效果和安全性。
地佐辛注射液
1
2
3
4
5
6
给药后时间 （ h）
7
.随机 双盲 平行对照 60例 恶性肿瘤患者
Clin Pharmacol Ther. 1987, 42:210
绿色镇痛 药物滥用倾向性低
成瘾性低
小鼠 大鼠 猴 实验结果
身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛
绿色镇痛—不良反应发生率低
结论：地佐 辛不良反应 发生率明显 低于布托啡 诺。
应 0%发 生太尼组( p＜0.05)
岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 . 中国疼痛医学
硬膜外镇痛泵的应用
镇痛液 地佐辛5mg + 0.224%罗哌卡因 200ml
负荷量
镇吐 持续量 PCA
3-5ml
阿扎司琼10mg 4ml/h 2ml
地佐辛组与芬太尼组疼痛评分 差异无统计学意义
视 觉 模 拟 评 分 法 VAS
3
地佐辛组(n=30) 芬太尼组(n=30)
2.5
2 1.5 1 0.5
0
1h 3h 6h 12h 24h 36h 48h
用药后时间
岳修勤. 地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 . 中国疼痛医学
术后PCEA
地佐辛组 (n=30) 60% 50% 40% 30%不 20%良 10%反 芬太尼组(n=30)
锁定时间 30min
张云平等
含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究
张云平等
含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究
对下肢深静脉功能不全患者术后凝血功能的影响
目的：地佐辛术前镇痛对下肢深静脉功能不全患者术后凝 血功能的影响 对象：下肢深静脉功能不全患者 方法： 地佐辛组（n=15）于切皮前静脉注射地佐辛0.2 mg/ kg 对照组（n=15）静脉注射生理盐水2ml 检测指标：Plts、PT、APTT、Fg、D-D
加罗宁地佐辛注射液
Ref: Galloway FM, Varma S. Double-blind comparison of intravenous doses of dezocine, butorphanol, and placebo for relief of postoperative pain. Anesth Analg. 1986 Mar;65(3):283-7.
癌痛：一周给药，用于癌症止痛，疗效与吗啡相当
试验组：地佐辛注射液，肌注，q6h，连续用药1周 对照组：硫酸吗啡注射液，肌注，q6h，连续用药1周
120
100 80 60 40 20 0
疗效（%） 84.0 67.8 96.8
地佐辛(n=31)
96.0
吗啡(n=25)
29.0 12.0
显效率 有效率 3.2 4.0 部分有效 总有效率
手术后三个组的术后疼痛发生率没有显著的差别异丙酚镇静期间应用5术后自控镇痛效果观察国内权威医院麻醉疼痛专家推荐20104201012试验参加单位及主要负责人北京大学第一医院吴新民教授复旦大学附属中山医院教授首都医科大学朝阳医院教授中国医科大学附属第一医院教授上海市第一人民医院教授protocolprotocol开腹组n81开胸组n80下肢组n59年龄yrs491152948120220性别mf3051512928310003身高cm1637167816780196体重kg61964967120313收缩压mmhg1231512413124160850舒张压mmhg75977975100439asa例0092412931ii405128pacu地佐辛用量mg4622432237140665计量数据采用一般线性模型中的单变量univariate检验多重比较采用lsd检验
地佐辛注射液使用指南
头痛、眩晕
部分患者在使用地佐辛注射液后可能出现头 痛、眩晕等神经系统症状。
过敏反应
极少数患者可能出现皮疹、瘙痒等过敏反应。
注意事项
严格遵医嘱使用
地佐辛注射液的使用应遵医嘱，按照医生推荐的剂量和用药时间使用。
用药期间禁止饮酒
地佐辛注射液与酒精同时使用可能增加不良反应的风险。
注意观察不良反应
在使用地佐辛注射液过程中，应密切观察患者的不良反应，及时发现并处理。
谨慎用于特殊人群
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群使用地佐辛注射液时应谨慎。
禁忌症
对地佐辛或其它药物成分 过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
严重肝肾功能不全者禁用。 呼吸抑制者禁用。
04
药物相互作用与存储
药物相互作用
避免与中枢神经系统抑制剂或激动剂同时使用
地佐辛可能会与这些药物产生相互作用，影响彼此的药效。
远离儿童和宠物
地佐辛注射液应存放在儿童和宠物无法触及 的地方。
冷藏与室温保存
根据药品说明书的要求，地佐辛注射液可以 在冷藏或室温下保存，但应避免冷冻。
定期检查有效期
在使用地佐辛注射液前，应仔细检查药品的 有效期，确保使用的是合格药品。
药物来源与购买途径
处方药
地佐辛注射液属于处方药，需要在医 生的指导下使用。患者应向医生咨询 并获得处方后，通过合法渠道购买地 佐辛注射液。
痛、镇静和抗焦虑作用
药物代谢
地佐辛在肝脏代谢，主要通过尿液排
适用人群与适用症状
适用人群
适用于18岁以上的成年人
适用症状
用于缓解中度至重度疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛、手术麻醉后的疼痛等
02
使用方法
地佐辛注射液使用指南
地佐辛注射液Ⅱ期临床结果
.
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
.
快速起效，持久有效
随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对 慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间
地佐辛有效缓解中度以上疼痛；用药15min后即可有效降低 疼痛强度，其镇痛作用持续至给药后6小时
全麻诱导前10min静注地佐辛（0.1 mg/kg ） ，可以有 效抑制芬太尼引起的呛咳。
.
Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3.
morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
强效缓解中重度疼痛2
地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注 10mg地佐辛和10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果
10mg地佐辛与10mg吗啡用药一周内，对中、重度癌痛有 相似的缓解效果
.
地佐辛独特作用
强效镇痛 快速持久有效 对心功能血压无影响 联合镇痛效果好 安全性高
.
地佐辛联用—镇痛作用强，不良反应低
90例腰椎内固定术患者术后静脉自控镇痛随机分为3组，各30例：地佐辛组（0.8mg/kg ）、芬太尼组（16μg/kg） 、联合组（地佐辛0.4mg/kg+芬太尼8μg/kg ） ，评价患者 对术后PCIA的总体满意度，记录恶心呕吐、头晕嗜睡、呼吸抑制、皮肤瘙痒、尿潴留等 不良反应的发生情况
地佐辛说明书
地佐辛说明书地佐辛说明书1. 产品介绍地佐辛是一种用于控制害虫的杀虫剂。
它主要成分是X化合物，经过科学研究和临床试验，证明具有高效的杀虫作用，并且对人类和环境无毒副作用。
1.1 产品特点- 高效杀虫：地佐辛能有效地杀灭害虫，包括但不限于蚊子、苍蝇、蚂蚁等常见害虫。
- 低毒环保：地佐辛的配方经过精心研究，对人类和环境无毒副作用，可以安全使用。
- 方便易用：地佐辛采用喷雾瓶包装，使用简便，操作方便。
- 持久效果：地佐辛的杀虫效果持久，能够长时间防止害虫滋生。
1.2 适用范围地佐辛适用于各种居住环境以及公共场所，包括家庭、办公室、酒店、学校等。
2. 使用方法2.1 喷洒方式1. 确保使用前摇匀地佐辛喷雾瓶。
2. 将地佐辛喷雾瓶对准目标区域，均匀喷洒。
3. 针对较大面积的室内空间，建议按照1平方米喷洒3-5次。
4. 建议在室外使用时选择无风或风向适合的天气进行喷洒。
2.2 注意事项- 请勿直接喷洒在食品、饮品和宠物身上。
- 使用时请注意保护眼睛和皮肤，避免接触到地佐辛。
- 使用后请及时洗手。
- 喷洒后，请避免接触喷洒区域，尤其是儿童和宠物。
- 建议使用时打开窗户，保证通风。
3. 存储和处理3.1 存储要求- 请将地佐辛存放在干燥、阴凉的地方。
- 避免阳光直射和高温环境。
- 禁止暴露于火源和可燃物。
3.2 处理建议- 不要将地佐辛倒入下水道或排水口。
- 可以联系当地的环境保护部门了解正确的处理方法。
4. 安全性和注意事项- 地佐辛仅限于室内使用，禁止喷洒在人体，特别是眼睛和口腔等敏感部位。
- 禁止喷雾吸入，以免引起呼吸道不适。
- 儿童和孕妇请远离喷洒区域。
- 如不慎误食或误接触，请及时就医，并带上地佐辛的包装物前往医院。
5. 包装规格- 地佐辛喷雾剂100ml/瓶- 包装：塑料喷雾瓶6. 售后服务如果在使用过程中有任何问题或疑问，欢迎随时与我们联系。
我们的客服团队将竭诚为您提供解答和支持。
**客服热线：123456789****电子邮件：*********************7. 常见问题解答7.1 地佐辛是否对宠物有害？地佐辛的成分经过严格筛选和测试，对人类和宠物无毒副作用，可以安全使用。
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
地佐辛
舒适镇痛 … … … … …
镇痛效果满意率（%）
结论:
医生和病人
100
对加罗宁的 镇痛满意率
80
高于吗啡
60
40
20
0
医师评价
加罗宁 吗啡 安慰剂
病人评价
Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280
权威的临床试验机构
北大中国 药物依赖 性研究所
上海长 征医院
北京大学 第一医院
临床 机构
北京大学 人民医院
天津医大 肿瘤医院
多中心临床试验结果说明 地佐辛是一种镇痛强度和 安全性与吗啡相似的强镇 痛药，对中、重度疼痛有 良好的镇痛效果和较好的 安全性
泌尿外科手术 后单次肌注 10mg地佐辛
0.5小时后即可有效降低疼痛强度
实际是阿片受体效应，分为短时间及长时间耐 受。
短暂反应：镇静、意识模糊（包括幻觉）、嗜 睡、
恶心、呕吐、瘙痒及尿潴留。
长时间反应：便秘、耐受性、躯体依赖性。
激动剂 部分激动剂
拮抗剂
混合型激 动拮抗剂
地 佐 辛 阿片类药物通过激动阿片受体
而发挥镇痛效应。经典的阿片受体 分为κ、μ、δ三种。
激动κ受体及δ受体主要产生 脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制
（三）
视觉模拟 法（VAS）
无痛
剧痛
让患者在线上对最能反映自己疼痛程度之处划一交 叉线（X）。评估者根据患者划Ｘ的位置估计患者的疼 痛程度。
地佐辛使用方法
地佐辛用法用量【规格】1ml：5mg/支4支/盒【参考用法】肌注：推荐成人初剂量为2支。
静注：初剂量为1支。
静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10分钟以上）。
静脉镇痛泵：手术结束前10min给予负荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg，麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h)，地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg + 氟哌利多5mg加0.9%氯化钠注射液至100ml。
具体来说，肿瘤科及化疗科常用方法为将两支地佐辛溶于100ml生理盐水，缓慢滴注，上午两支，下午两支，总量为一天四支，取得满意镇痛效果，且不良反应发生少。
静脉推注时，地佐辛1-2支溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3分钟左右），起效快，效果优于吗啡。
肌注情况下，一次2支肌注，效果基本满意。
地佐辛未来最主要使用的科室是麻醉科，麻醉科镇痛泵中使用地佐辛，对于60kg成年人，负荷剂量1-2支地佐辛静脉推注，然后将8支地佐辛溶于100ml生理盐水的镇痛泵中，48h持续输注。
该用法，疗效佳，不良反应少。
地佐辛用法用量【规格】1ml：5mg/支4支/盒【参考用法】肌注：推荐成人初剂量为2支。
静注：初剂量为1支。
静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10分钟以上）。
静脉镇痛泵：手术结束前10min给予负荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg，麻醉清醒后连接持续静脉镇痛泵(2ml/h)，地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg + 氟哌利多5mg加0.9%氯化钠注射液至100ml。
具体来说，肿瘤科及化疗科常用方法为将两支地佐辛溶于100ml生理盐水，缓慢滴注，上午两支，下午两支，总量为一天四支，取得满意镇痛效果，且不良反应发生少。
静脉推注时，地佐辛1-2支溶于10ml生理盐水，缓慢静脉推注（3分钟左右），起效快，效果优于吗啡。
肌注情况下，一次2支肌注，效果基本满意。
地佐辛未来最主要使用的科室是麻醉科，麻醉科镇痛泵中使用地佐辛，对于60kg成年人，负荷剂量1-2支地佐辛静脉推注，然后将8支地佐辛溶于100ml生理盐水的镇痛泵中，48h持续输注。
加罗宁地佐辛注射液
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
Drugs. 1989:226 4 Assessment of dezoclne for morphme-hke subjective effects and miosis Chntcal Pharmacology and Therapeutics
2000:544
Dezocine-main clinical benefits
高安全性
大鼠试验。LD50和ED50的比值， 大约为90倍（po）或1000（im）
安
全
猴子试验。单次有效镇痛剂量的
范
30倍（po）均未见明显毒性作用
围
人体给药每天最高剂量可达120mg
大
(24支)，是正常给药量的6倍
本品在国外2192例急、慢性疼痛的治疗中，副反应少，类型及发生率均在 预期范围内，未见异常毒性报道。
Dezocine-main clinical benefits
国外许多资料 显示地佐辛主要优点： • 地佐辛与吗啡等效，或者要略强于吗啡 • 地佐辛呼吸抑制较轻，另外呼吸抑制有封顶效应，当70kg体重病人，使
用30mg时候，呼吸抑制达到峰值。 • 不良反应少，恶心呕吐，精神异常，便秘发生率很低。 • 药物依赖性低。
*P<0.05
平均疼痛缓解分值
给药后时间（h）
结 论：美国密西根大学医学中心对术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛或吗啡发
地佐辛注射液使用指南
Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9
5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5甲基-5,11-亚甲基苯并环癸烯3-醇
【分 类】：阿片受体激动-拮抗剂
主要激动κ受体发挥镇痛作用
对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体依赖性。 2
绿色镇痛—药物滥用倾向低
麻醉药物
吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因
精二药物
布托啡诺 地佐辛 喷他佐辛 曲马多
275280强效缓解中重度疼痛1评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg戒吒啡5mg的镇痛疗效单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优亍5mg向啡地佐辛期临床双盲对照试验56例癌痛患者随机分组肌注10mg地佐辛和10mg吒啡一周观察其镇痛效果地佐辛注射液期临床结果强效缓解中重度疼痛210mg地佐辛与10mg向啡用药一周内对中重度癌痛有相似的缓解效果联合镇痛效果好地佐辛独特作用安全性高快速起效持久有效地佐辛有效缓解中度以上疼痛
在上帝为了缓解人类的痛苦 而提供的治疗中，没有一个 是像阿片一样普通而有效的 。
地佐辛结构式
地 佐 辛（1990） （新型桥环氨基四氢萘）
喷他佐辛 (1967，镇痛新)
【通 用 名】地佐辛注射液
地佐辛说明书
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
加罗宁地佐辛注射液
Dezocine-main clinical benefits
国外许多资料 显示地佐辛主要优点： • 地佐辛与吗啡等效，或者要略强于吗啡 • 地佐辛呼吸抑制较轻，另外呼吸抑制有封顶效应，当70kg体重病人，使 用30mg时候，呼吸抑制达到峰值。 • 不良反应少，恶心呕吐，精神异常，便秘发生率很低。 • 药物依赖性低。
Dezocine-main clinical benefits
国外的《贝叶临床麻醉学》上对地佐辛、吗啡等对心功能、血压、 精神异常等方面做了统计和对比。结果显示，地佐辛对血压、心 功能影响小。
Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92
平均镇痛分数
结 论：在三个有效治疗组中平均缓解疼痛分数均显著高于安慰剂组， 5mg地佐辛治疗效果
优于1mg布托啡诺，10mg地佐辛是最有效的治疗方案。
Ref: Galloway FM, Varma S. Double-blind comparison of intravenous doses of dezocine, butorphanol, and placebo for relief of postoperative pain. Anesth Analg. 1986 Mar;65(3):283-7.
临床评价
1、绿色镇痛 安全性高
麻醉药品 吗啡 芬太尼 美沙酮 哌替啶 布桂嗪 可待因 精神二类 曲马多 地佐辛 布托啡诺 喷他佐辛
世界卫生组织（WHO）鉴定委员会在药物依赖性报告中，
未将地佐辛列入控制药物 进行管制
美国至今 未将地佐辛列入控制药物，而布托啡诺、喷他
地佐辛注射液-加罗宁
地佐辛注射液药品名称:通用名称：地佐辛注射液英文名称：Dezocine Injection商品名称：加罗宁成份:地佐辛适应症:需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
规格:1ml：5mg用法用量:肌注：推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初剂量为10mg。
应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。
必要时每隔3～6小时给药一次，最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。
静注：初剂量为5mg，以后2.5～10mg/2～4小时。
不良反应:国外临床研究中发生不良反应为：1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%。
2．头晕发生率在1～3%。
3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。
未见明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷草转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为：单次用药组：轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。
禁忌:对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
警告:注意事项:1．本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
2．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。
对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。
5．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
地佐辛注射液说明书-地佐辛注射夜说明书【范本模板】
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】（-）—[5R-(5α，11α,13S*）］—13-氨基—5,6,7,8，9，10,11,12-八氢-5—甲基-5，11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245。
36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体.【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用.【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10~90分钟，平均血药浓度为19ng/ml（10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2。
4小时（1。
2～7.4小时）,平均分布体积为10。
1L/kg(4。
7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3。
3L/hr/kg(1。
7～7。
2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20％。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物.未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品,不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30~50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
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地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
Dezocine Injection
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化学名】
(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇
【结构式及分子式、分子量】
分子式: C16H23NO
分子量: 245.36
【性状】
本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛, 其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时, 产生缓解术后疼痛的作用; 当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究
生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛, 可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
注射本品可完全快速吸收, 肌注10mg达峰时间为10～90分钟, 平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg, 平均终末半衰期为 2.4小时(1.2～7.4小时), 平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg), 平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时, 呈非线性代谢。
静注5、10mg, 剂量与血药浓度呈正比, 但静注20mg后与5、10mg相比, AUC大25%, 全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄, 其中有1%为原形药, 剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg 本品, 不改变肝硬化患者的全身清除率, 但分布容积与半衰期比正
常者增加30～50%, 不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄, 肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【用法与用量】
肌注: 推荐成人单剂量为5～20mg, 但临床研究中的初剂量为10mg。
应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。
必要时每隔3～6小时给药一次, 最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。
静注: 初剂量为5mg, 以后2.5～10mg/2～4小时。
【不良反应】
国外临床研究中发生不良反应为:
1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%。
2．头晕发生率在1～3%。
3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。
未明确因果关系的不良事件有: 碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为:
单次用药组: 轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组: 轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。
【禁忌症】
对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
【注意事项】
1．本品含有焦亚硫酸钠, 硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
2．本品具有阿片拮抗剂的性质, 对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用, 以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人, 使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。
对此类患者仅在必要时使用, 要尤为注意。
5．本品可引起呼吸抑制, 患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄, 肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
7．胆囊手术者慎用本品。