地佐辛注射液说明书样本

地佐辛注射液

【药品名称】

地佐辛注射液

【英文或拉丁名】

Dezocine Injection

【汉语拼音】

Dizuoxin Zhusheye

【商品名】

加罗宁

【主要成分】

地佐辛

【化学名】

(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇

【结构式及分子式、分子量】

分子式: C16H23NO

分子量: 245.36

【性状】

本品为略带粘稠无色的澄明液体。

【药理毒理】

药理作用

地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛, 其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时, 产生缓解术后疼痛的作用; 当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。

毒理研究

生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛, 可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。

【药代动力学】

注射本品可完全快速吸收, 肌注10mg达峰时间为10～90分钟, 平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。5分钟内静注10mg, 平均终末半衰期为 2.4小时(1.2～7.4小时), 平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg), 平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。剂量超过10mg时, 呈非线性代谢。静注5、10mg, 剂量与血药浓度呈正比, 但静注20mg后与5、10mg相比, AUC大25%, 全身清除率低20%。

约有所用剂量的2/3是由尿排泄, 其中有1%为原形药, 剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg 本品, 不改变肝硬化患者的全身清除率, 但分布容积与半衰期比正

常者增加30～50%, 不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄, 肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。

【适应症】

需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。

【用法与用量】

肌注: 推荐成人单剂量为5～20mg, 但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3～6小时给药一次, 最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。

静注: 初剂量为5mg, 以后2.5～10mg/2～4小时。

【不良反应】

国外临床研究中发生不良反应为:

1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%。

2．头晕发生率在1～3%。

3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。

未明确因果关系的不良事件有: 碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。

国内临床研究中发生不良反应为:

单次用药组: 轻度恶心发生率为1.4%。

一周用药组: 轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。

【禁忌症】

对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。

【注意事项】

1．本品含有焦亚硫酸钠, 硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。

2．本品具有阿片拮抗剂的性质, 对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。

3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用, 以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。

4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人, 使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用, 要尤为注意。

5．本品可引起呼吸抑制, 患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。

6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄, 肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。

7．胆囊手术者慎用本品。