中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编
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考生编号 103160210102197 103160210102368 103160210100422 103160210100145 103160210101834 103160210101422 103160210100311 103160210100460 103160210101360 103160210100427 103160210102045 103160210102181 103160210100386 103160210100440 103160210100243 103160210100439 103160210100454 103160210100096 103160210100442 103160210100406
总分 520.5 520.1 519.1 518.85 517.3 515.6 514.65 514.55 514.5 513.4 512.03 510.84 509.65 507.95 507.55 507.35 507 505 504.8 504.8
排名 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40
初试成绩 413 389 379 405 375 386 379 391 396 367 365 363 369 380 382 351 374 359 361 371
药大-药物化学重点
中国药科大学- 药物化学重点第四章镇静催眠药和抗癫痫药1. 为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂?水溶液放置过久易水解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
因此,苯巴比妥钠盐制成粉针供药用,临用时溶解。
2. 为什么巴比妥酸和5- 单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用?未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH 时,几乎全部解离,均无疗效。
如5 位上引入两个基团,生成的5,5 位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
3. 简述巴比妥类药物的构效关系。
属于结构非特异性药物。
其作用的强弱和快慢与药物的解离常数(pKa)及脂溶性(脂水分配系数)有关;作用时间的长短与5 位上的两个取代基在体内的代谢过程有关。
4. 简述苯二氮卓类药物的构效关系具有5-苯基-1 ,4-苯并二氮卓-2- 酮的基本结构;○1 A环多为苯环,与受体疏水键相互作用。
7 位引入吸电子基,活性明显增强,次序为:NO2 >Br >CF3 >Cl 。
(如硝西泮)○2 B环的3 位引入手性碳后产生活性的差别。
○3 5 位的苯环是产生药效的重要基团。
2'位引入体积小的吸电子基团(如F,Cl )可使生物活性增强。
○4在1,2 位并入杂环(三氮唑),可增加药物的稳定性,提高与受体的亲和力,活性显著增加(如艾司唑仑)○5苯环(A环)用生物电子等排体(如噻吩等)置换,保留较好的生物活性(如溴替唑仑)○6 4,5 位双键是重要的药效团,如饱和可导致活性降低;并入含氧的四氢噁唑环,增加药物的稳定性。
5. 写出以“—zepam”和“—zolam”为词尾的药物的结构通式、作用靶点及临床用途主要用于镇静催眠、抗焦虑,还可用于抗癫痫和抗惊厥。
6. 如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。
奥沙西泮在酸中加热,可水解生成2-苯甲酰基-4- 氯苯胺和甘氨酸,前者具有芳伯胺的特征反应,加亚硝酸钠试液,再加碱性β- 萘酚,生成橙红色沉淀,可用来区别水解后不能生成芳伯胺的苯二氮卓药物,如地西泮。
中国药科大学药物化学考研科目
中国药科大学药物化学考研科目是一门重要的考研科目,主要涵盖了药物化学、药理学、分子生物学等多个学科的内容。
考研科目包括药物化学基础、药物合成与分析、药理学、药剂学、药物代谢、药物分析与质量控制等。
药物化学基础是考研科目中最重要的内容,包括化学原理、基础化学、有机合成、有
机物理化学、高等有机化学、药物化学和药物合成等内容。
主要涉及有机物的结构、性质、反应机理和药物合成等方面,是学习药物化学的基础。
药物合成与分析是考研科目的重要组成部分,关注药物的分子结构、合成方法、活性
成分的分析和识别等内容。
药理学主要研究药物的作用机制,其中包括药物的作用机理、作用靶点、药物的药效学、药物的药代动力学、药物的毒理学等内容。
药剂学研究了药物的制剂形式、药剂的稳定性和口服给药,以及药物的给药方式等内容。
药物代谢是研究药物如何在人体内代谢和消除的一门学科。
它主要涉及药物在人体内
的代谢反应、代谢物的表征及消除机制等方面。
药物分析与质量控制是考研科目中最重要的内容,主要涉及药物的分析方法、质量控制、药品质量评价、药品安全性评价等内容。
总之,中国药科大学药物化学考研科目包括药物化学基础、药物合成与分析、药理学、药剂学、药物代谢、药物分析与质量控制等内容,是一门重要的考研科目,值得考生深入研究和探讨。
中国药科大学药物化学专业药物化学最全整理
2.药物结构中的各官能团对药效的影响;3.药物分子的电荷分布对药效的影响;4.药物 的立体因素对药效的影响(a.药物分子中基团间的距离对药效的影响;b.几何异构体对 药效的影响;c.对映异构体对活性的影响) 光学异构体间活性差异的类型:1.药物的药理作用仅由一个对映体产生或主要归于一个 对映体;2.两个对映体具有性质上完全相反的药理作用;3.对映体之一有毒或者具有严 重的副作用;4.一种药理作用具有高度的立体选择性,另一些作用的立体选择性很低或 无立体选择性;5.两个对映体的药理作用不同,但合并药有利。 抗心律失常药的分类及作用机理:1.钠离子阻滞剂(IA.适度钠离子阻滞剂,奎尼丁 降 低去极化的最大速率,延长动作电位时程;IB.轻度钠离子阻滞剂,美西律 降低去极化 最大通量,缩短动作电位时程;IC.明显钠离子阻滞剂,氟卡尼 降低去极化最大速率, 对动作电位时程无影响) 。2.beta 受体阻断剂(普萘洛尔) ,抑制交感神经的活性;3.钾 离子通道阻断剂(胺碘酮) ,抑制钾离子外流,延长心肌动脉电位时程;4.钙离子通道 阻滞剂(维拉帕米) ,抑制钙离子缓慢内流。 抗心律失常药的作用机理:主要是通过影响心肌细胞膜的离子通道,改变离子流而改变 心肌细胞的电生理特征。主要途径:1.降低自律性:药物抑制快反应细胞 4 相钠离子内 流或抑制慢反应细胞 4 相钙离子内流就能降低其自律性。药物促使钾离子外流,增大最 大舒张电位,使其较远离阈电位,也降低自律性。2.减少后除极与触发活动:早后除极 的发生与钙离子内流增多有关,因此钙离子拮抗药物对之有效。迟后除极所致的触发活 动与细胞内钙离子过多或短暂的钠离子内流有关。因此,钙离子拮抗剂药物和钠离子通 道阻滞剂对之有效。3.改变膜反应性而改变传导性:增强膜反应性改善传导或减弱膜反 应性而减弱传导都能取消折返激动。前者因改善传导而取消单向阻滞,因而可停止折返 激动,某些促钾离子外流,加大最大舒张电位的药物由此作用;后者因减慢传导而使单 向传导阻滞发展成双向传导阻滞,从而停止折返激动,某些抑制钠离子内流的药物有此 作用。4.改变有效不应期及动作电位时程而减少折返。 血脂调节药物的分类(根据药物的作用效果) :1.主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药 物:a.胆汁酸结合树脂;b.羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA) 。2.主要降低甘油三酯和极低 密度脂蛋白的药物:a.苯氧乙酸酯类;b.烟酸类。 他汀类药物的作用机制:他汀类药物对 HMG-CoA 还原酶具有高度亲和力,可竞争性抑 制 HMG-CoA 的活性,从而阻断 HMG-CoA 向甲羟戊酸的转化,使肝脏合成的胆固醇明显 减少。 甾体激素药物的分类:1.性激素(a.雌激素:雌二醇;b.雄激素:睾丸素;c.孕激素:黄 体酮) ;2.肾上腺皮质激素(a.糖皮质激素:可的松;b.盐皮质激素:醛固酮) :1.甾体激素通过血流带至靶细胞,进入细胞内,一部分与胞浆结合内的受体结合,形 成激素-受体复合物;另一部分进入细胞核内,与核内的受体结合成复合物。胞浆中的 受体-激素复合物也会进入细胞核。2.在细胞核内,激素-受体复合物与 DNA 上特定的核 苷酸序列作用,促进 mRNA 合成,进一步诱导特异蛋白的合成,进而促进一定的代谢活 动,调整生理反应,产生各种甾体激素的特殊效应。 降血糖药物的类型:1.胰岛素及其类似物;2.胰岛素分泌促进剂(a.磺酰脲类降糖药: 格列吡嗪;b.非磺酰脲类降糖药:瑞格列奈) ;3.胰岛素增敏剂(a.双胍类降糖药:苯乙 双胍;b.噻唑烷二酮类降糖药:马来酸罗格列酮) ;4.alpha-葡萄糖苷酶抑制剂。 骨质疏松药物的类型:1.激素及相关药:降钙素;2.双膦酸类药物:阿仑膦酸钠。 代谢拮抗:是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物,使之与基本 代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用, 或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分 子,导致致死合成。 磺胺类药物的构效关系:1. 对氨基苯磺酰胺基是必需的基本结构,即苯环上的氨基与 磺酰胺基必须处于对位,而邻位或间位异构体无抑菌活性。2. 芳伯氨基上.用生物电子等排体替代时, 得到相似的药理活性; 2. 用 生物电子等排体替代时,可能产生拮抗的作用;3. 用生物电子等排体替代时,毒性可 能会比原药降低;4. 用生物电子等排体替代时,还能改善原药的药代动力学性质。 生物电子等排体的主要方法:1.经典的生物电子等排体;2.环等当体:一些不同的芳香 环和杂环相互替代后,可产生相似的生物活性,这些环被称为环等当体;3.环与非环等 排体;4.极性效果相似的基团;5.官能团的反转:如哌昔啶酯基反转为阿法罗定:i.他们 都是酯,因此疏水性相似;ii.如原来的羧酸和醇的结构差异性不大,则这两种酯的电性 效应和空间效应相似;iii.它们间互换产生相似的药理性质。 前药:是指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酶或非酶的作用,释放出活性物质 而产生药理作用的化合物。 原药:在体内起作用的药物。 前药设计的目的:1.提高药物的选择性;2.增加药物的化学稳定性;3.延长药物的作用 时间;4.改善药物的吸收,提高生物利用度;5.改善药物的溶解性;6.降低药物的毒副 作用;7.消除药物不适宜的性质,使病人容易接受。 前药修饰的方法:1.形成酯基的前药修饰,含有醇基,酚羟基,或羧基的药物;2.形成 酰胺的前药修饰,氨基和羧基类的化合物;3.形成亚胺、缩醛(酮)等前药修饰,结构 中含有氨基或酮基的药物可以形成亚胺, 酮基可以生成 Schiff’s 碱, 肟, 缩酮或缩醛等。 软药: 是一类本身具有治疗作用的药物, 在体内作用后, 经预料的和可控制的代谢作用, 转变为无活性和无毒性的化合物。 软药的设计目的:1.可以减少药物的毒性代谢产物,提高治疗指数;2.可以避免体内产 生活性的代谢产物;3. 减少药物的相互作用;4.可以使药代动力学问题得到简化。 硬药:是指在体内不能被代谢,直接从胆汁或者肾排泄的药物,或者是不易代谢,需经 过多步氧化或其它反应而失活的药物,由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体 内消除。 孪药:是指将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接,组合成的新分子,在 体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用,增强活性,或产生新的药理活性,或者提 高作用的选择性。 常常应用拼合原理进行孪药的设计, 孪药实际上也是一种特殊的前药。 设计孪药的方法:1.将两个作用类型相同的药物,或者同一个药物的两个分子,拼合在 一起,产生更强的作用,或降低毒副作用,或改善药代动力学性质。2.可以选自不同作 用类型,将两种不同的药理作用的药物拼合在一起,产生新的联合作用。 设计孪药的方式:1.是和前药相同的方法,使孪药进入体内后分解为两个原药;2.是在 体内不裂解的方式。 药物从给药到产生药效的过程:给药剂量---药剂相(剂型崩解,药物溶出)---(可被吸 收的药物的药物利用度)---药代动力相(ADME)---(可产生作用的药物的生物利用度) ---药效相(在靶组组中药物与受体的相互作用)---效应。 理想的药物:应该具有安全性、有效性、可控性。 构效关系:药物的结构和活性的关系。 影响药物活性的主要因素(根据药物在体内的作用方式分类) :1.结构非特异性药物: 药物的药理作用和化学结构类型关系不大,主要受药物各种理化性质的影响;2.结构特 异性药物:药物的作用依赖于药物分子的特异的化学结构,及其按某种特异的空间相互 关系排列。 药效团:是指药物与受体结合时,在三维空间上具有相同的疏水性,电性和立体性质, 具有相似构想的结构。 药物的理化性质对活性的影响 :1.溶解度和分配系数对药效团的影响;2.酸碱性和解离 度对药效的影响。 药物和受体间的相互作用对药效的影响:1.药物与受体的相互键合作用对药效的影响;
中 国 药 科 大 学药物化学试 卷
中国药科大学药物化学试卷(B)一、根据下列药物的结构,写出其药名及主要临床用途(20分)二、写出下列药物的化学结构及临床主要用途(20分,每题2分)1、阿苯达唑2、棒酸3、磺胺醋酰钠4、甲氧苄啶5、诺氟沙星6、炔诺酮7、氟康唑8、氯霉素9、氨苄青霉素10、顺铂三、合成题(20分)1、益康唑2、己烯雌酚3、氟尿嘧啶4、环丙沙星四、写出下列词头(尾)的药物作用靶位及主要临床用途(10分)作用靶位主要临床用途(1)cef- ______________ ______________(2)-conazole ______________ _______________(3)-cillin _______________ _______________(4)-oxacin _______________ _______________(5)–vir _______________ ______________五、(10分)1、写出下列药物不稳定性的分解产物2、写出下列药物的代谢产物六、简答题(20分)1、试述磺胺类药物及其抗菌增效剂的作用机制。
2、试解释氨基糖甙类抗生素的耐药机制。
3、奥格门汀有哪两种药物组成?说明其合用理由。
4、为什么维生素C在生产贮存过程中易产生变色?2002—2003学年第二学期(2000级)一、解释下列名词:(20分)1、前药(Prodrug)2、软药(Softdrug)3、硬药(Harddrug)4、生物电子等排(Bioisosterism)二、巴比妥类药物5位取代基结构类型的不同对药物体内代谢和药物的作用产生较大影响,请解释之。
并从药物设计的角度可得到什么启发?(10分)三、药物的活性构象对药物的生物活性影响较大,以三环类抗精神病药物为例说明药物活性构象研究的基本原理(10分)。
四、通过拟肾上腺素药物沙丁胺醇的发现,讨论该类药物设计的主要原理。
(10分)。
五、局部麻醉药利多卡因在临床应用时会产生中枢神经系统的副作用,解释其原因(10分)六、以镇痛药物和局部麻醉药物为例,总结由天然活性成分出发进行新药研究的基本原理和方法(15分)七、手性药物的对映异构体之间活性的差异主要有那几种类型?根据已学的知识举例说明.(10分)。
中国药科大学2009,2010年《药物化学》试题以及答案
中国药科大学2010年药学理科基地《药物化学》A 试题以及答案一、写出下列药物的化学结构(10分)1. 地西泮2. 卡马西平3. 盐酸氟西汀4. 盐酸哌替啶5. 沙丁胺醇6. 卡托普利7. 克拉维酸8. 环磷酰胺9. 醋酸地塞米松 10. 阿昔洛韦二、根据药物的化学结构判断下列药物的作用(10分)例:答:解热镇痛1. 2.3. 4.5. 6.7. 8.OH OO CH 3O NS CH 3S N CH 3NN OClFN CH 3CH 3OHNClNH 2OFH NN HOOOH 3C OHN CH 3F FF HCl*HClH 2SO 4 H2OCH 329. . 10.11. 12.13. 14.15. 16.17. 18.19. 20.21 22. .3H 332Cl5H 2OH 2N ClF 3CNHOHCH 3CH 3CH 3.N CH 3ClCH 3NOOOH OH HCl 1 H 2O12N CH32HClOOOHClNNCH 3MeO MeOOSNH N H CH 3N CH 3CH 3NO2CH 3H N O CH 3N CH 3N CH 3H 3C CH 3ON H CH 3CH 3OH 3COOHNHNSCH 3CH 3OOMe MeO3O 33·H Cl23. 24.25. 26.27. 28.29. 30.31. 32.33. 34ON CH 3S N HO O NH 2H 3CNN N H OOO CH 2CH 3HNS ON H OCH 3COOH2OOH NOH 3CNO OOH H NO OH 3C N NO O OHNOOHNNN CH 3CH 3CH33H 2H3H 3OOHO H 3C CH 3H 3CCH 3N OCH 3N N OOF OO33O N O CH 3Cl FN NCH 3FFFS H 2NO O35. 36.37.38. 38.39. 40三、填空(20分)1.奥沙西泮是-----------的代谢产物。
中国药科大学药物化学习题及答案(个人向)
中国药科⼤学药物化学习题及答案(个⼈向)14401220林程1、组胺H2受体拮抗剂是如何发挥其疗效的?该类药物通过阻断胃壁细胞H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作⽤。
2、写出组胺受体拮抗剂的结构通式,简述构效关系。
H2受体拮抗剂都具有两个药效部位:具碱性的芳环结构和平⾯的极性基团。
受体上⾕氨酸残基阴离⼦作为碱性芳环的共同的受点,⽽平⾯极性基团可能与受体发⽣氢键结合的相互作⽤。
3简述合理药物设计的概念。
合理药物设计包括基于靶点合理药物设计、基于性质的合理药物设计和基于结构的合理药物设计。
通过对药物结构和体内靶点的研究,使药物达到需要的⽬的。
抑制酶的活性、促进某种物质的释放、阻碍通道等。
4、举例说明什么是质⼦泵抑制剂?写出其结构通式。
通过⾼效快速抑制胃酸分泌⽽达到快速治愈溃疡和治疗酸相关性疾病的药物。
如奥美拉唑⼝服后,浓集于壁细胞分泌⼩管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍⽣物。
它的硫原⼦与H+,K+-ATP酶上的疏基结合,形成酶-抑制剂复合物,使酶失去活性,从⽽抑制H+的分泌。
5、写出下列通⽤名的中⽂名、靶点、临床⽤途。
-tidine;-prazole;-setron;-pride;-pitant-tidine替丁,靶点是H2受体,临床⽤于抑制基础胃酸的分泌和各种刺激引起的胃酸分泌;-prazole拉唑靶点是H+,K+-ATP 酶,临床⽤于对其他药⽆效的消化溃疡患者;-setron司琼,靶点是中枢及迷⾛神经传⼊纤维5-HT3受体,临床⽤于肿瘤化疗、放疗引起的恶⼼、呕吐;-pride必利,靶点是胃肠道壁肌间神经节后末梢,临床⽤于慢性功能性消化不良,胃⾷管反流疾病等;-pitant匹坦,靶点是中枢神经系统及其外围的NK1受体,临床⽤于预防急性或迟发型化疗诱发的恶⼼、呕吐。
6、写出雷尼替丁的合成⽅法。
1、格列吡嗪和罗格列酮临床⽤于治疗何种疾病?它属于那种结构类型的药物?简要阐述其作⽤机制。
药物化学考研习题集(完整版)
药物化学考研练习题第一章绪论学习要求1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状,熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。
了解药物化学课程的学习内容。
2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解商品名的作用及命名要求。
术语解释1、药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3、国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前,INN名称已被世界各国采用。
4、中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。
CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
自测练习1一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
中国药科大学考研药物化学09复试试题
药物化学部分
一。
根据药物结构写出临床作用或者靶点(5x2)
有喹诺酮类,1,4二氢吡啶类,吗啡类。
剩下两个我觉得是h1受体拮抗剂,和一个局部麻醉。
二。
简答题(意思是那样的)
1根据药物代谢,说明其对新药研究和设计的作用
2根据作用部位的不同,说明抗高血压药物的分类,并举一例
3抗代谢肿瘤药物设计原理,举例说明
4新药研发前期和后期的主要内容
5喹诺类药物的构效关系
三合成题(3x5)(题中均写了药物结构的)
1氯霉素的合成主要原料对硝基苯已酮
2雷诺嗪的合成
3左氧氟沙星主要原料1,2,3,三氟—4-硝基苯
药物合成
一名词解释用反映举例加以说明(5x2)
1.Dimroth重排
2.Meerwein-Ponndorf还原
3.Curtius重排
4.Blanc反应
5.Claisen重排
二选择题(5x2)
三完成反应式(10x2)
有个wittig-horner反应,mannich 反应,烯丙胺的反应,fisher 吲哚成环的反应,其他的记不住了
四合成(35)(题中均写了药物结构的)
1 用二乙醇胺为主要原料合成环磷酰胺(10)
2 慢心律的合成主要原料2,6—二甲基苯酚,和环氧丙烷(11)
3 名字不好说,叙述一下。
反式二取代乙烯,一个取代基为3,5-二甲氧基取代苯。
另一个为对甲氧基取代苯。
主要原料为3,5-二羟基苯甲酸和对甲基苯酚!(14)
1.环磷酰胺
2.美西律OMe
OMe
MeO。
中国药科大学药物化学考研
【初试】【有机】:说难不难,说简单不简单,这几年难度还行吧。
题型:命名一般是3个5分。
选择10个每个两分。
完成反应式大概20分左右,机理碳正碳负等,基本送分,几分就是几步!合成一般2到3道。
还有推断题,结合光谱,特殊反应,也不是很难!【有机参考书目】:《有机化学》陆涛主编,人民卫生出版社,第七版。
《有机化学》王积涛主编,南开大学出版社,第三版。
《有机化学学习指导与习题集》陆涛等主编, 人民卫生出版社,第三版《卢金荣有机化学习题指导》这几样书,尤其陆涛老师的我觉得很重要,其中的命名,王积涛上面很粗略。
我先将陆涛老师的有机认真看了一遍,边看边抄,对着习题册做了一遍。
再做卢金荣老师的习题册,查缺补漏,这样2到3遍,一定要认真解决每一个问题!有不会的可以去问问老师!如果把这本书吃透了,有机肯定没问题【分析】:名解4个,一般2~3个英文,所以比较难复习,今年我三个都不会,因为考的很细,还有个专属性我也醉了!下来查了一下有个沉淀形式!所以书上的英文名解都要看!选择10个,重复题较多!简答,今年考了色谱的应用,给你药物或者化合物,写出其实怎么分离的方法,所用色谱,以及原理,检测器!计算题考了92年的氧化还原滴定计算,然后推断那个理论塔板数n有效的公式,证明它是正确的,也是考过的一道和老的原题!你说复习的时候谁还搞证明题!解普很简单!分析基本上原题还是有的!有精力的话,复习的时候严拯宇的学习指导与试题解答后面提供的历年真题最好都不要放过。
【分析化学】:《分析化学习题集》孙毓庆、胡育筑主编,科学出版社,第二版。
《研究生考试分析化学学习指导与试题解答》严振宇,沈卫阳主编,东南大学出版社《分析化学》分析属于比较杂,知识点多,考点多的课,大体分为仪器分析,色谱,光谱!你要搞清楚每一种大体考什么题型,做到心里有数!【生化】:是一门以背为主的科目,考试题型:名解5个一个5分!选择10个20分,简答2道各自15分!知识点多,所以整本书要认真看!自己反复复习,这个没什么技巧,就是背和看。
中国药科大学天然药物化学重点知识整理
中国药科大学《天然药物化学》重点知识整理1.pH梯度萃取法:是指在分离过程中,逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或去除杂质的方法。
2.有效成分:有效成分是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物,能用结构式表示,并具一定物理常数。
3.苷类:又称配糖体,是糖和糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
4.原生苷与次生苷:原生苷:植物体内原存形式的苷。
次生苷:是原生苷经过水解去掉部分糖生成的苷。
5.香豆素:为顺式邻羟基桂皮酸的内酯,具有苯骈α-吡喃酮基本结构的化合物。
6.木脂素:由二分子的苯丙素氧化缩合而成的一类化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,故名木脂素。
7.醌类:指具有醌式结构的一系列化合物,包括邻醌、对醌。
常见有苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌。
8.黄酮类化合物:指两个苯环(A环和B环)通过中间三碳链相互联结而成的(6C-3C-6C)一系列化合物。
9.萜类化合物:.是一类结构多变,数量很大,生物活性广泛的一大类重要的天然药物化学成份。
其骨架一般以五个碳为基本单位,可以看作是异戊二烯的聚合物及其含氧衍生物。
但从生源的观点看,甲戊二羟酸(mevalonic acid,MVA)才是萜类化合物真正的基本单元。
10.皂苷:是一类结构比较复杂的苷类化合物。
它的水溶液经振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫。
11.生物碱:是天然产的一类含氮有机化合物,大多数具有氮杂环结构,呈碱性并有较强的生物活性。
简答题1.常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列?哪些与水混溶?哪些与水不混溶?石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇>丙酮>乙醇>甲醇>水与水互不相溶与水相混溶2.(1).以聚酰胺柱色谱分离下列化合物,以浓度递增的乙醇液洗脱时的洗脱先后顺序洗脱先→后顺序是:C>A>BA B C理由:A、C都具有4个酚羟基,但是C是非平面的二氢黄酮,与聚酰胺吸附力较弱,所以先于A洗脱;B分子中羟基最多与聚酰胺吸附最牢固,所以最后洗脱下来。
药物化学考研复习资料
第一章麻醉药分类:苯甲酸酯类.酰基苯胺类等局麻药的构效关系(1)亲脂性部分:1苯环的邻对位引入给电子取代基,如氨基.羟基.烷氧基时,由于供电性,与苯环酯羰基形成共扼体系,使羰基的极性增加,局麻作用增强.反之,吸电基则作用减弱.2同时邻位上的基团可增加位阻,延长作用时间,如氯普鲁卡.(2)中间部分2和3该部分是由酯基(2)或其电子等排体和一个次烃基碳链(3)组成的.此部分决定药物稳定性,影响作用持续时间次序如下(3)亲水性部分4第二章催眠镇静药.抗癫痫药和精神神经疾病治疗药分类:巴比妥类.苯并二氮卓类等.2.1巴比妥类催眠镇静药构效关系:5位无取代和5位单取代均无作用(pKa过小);R1或R2为支链或不饱和烃基,作用时间短;若为饱和烃基.芳烃基,作用时间长(代谢有关);R1和R2总碳数为48,若>8作用相反或无作用(logP-脂水分配系数).R3为甲基,作用增强(降低解离度,增加脂溶性);若两个N上均有甲基取代即具有反作用(惊厥).X=O,S ;S取代时脂溶性增加,起效快,作用时间短,X=NH无作用.2.2苯二氮卓类催眠镇静药苯二氮卓类药物的构效关系:4,5位拼合四氢口恶唑环,稳定性增加,作用强,如氯沙唑伦,1,2位拼合三唑环稳定性增加,作用强.如艾司唑伦,1,4-二氮卓环为必须结构苯二氮卓类的稳定性(45位,12位在酸性及胃肠道中的开环反应)2.4抗癫痫药分类:酰脲类(巴比妥类.乙内酰脲类),GABA 类似物2.4.1酰脲类:乙内酰脲的结构改造方法:将乙内酰脲化学结构中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2-取代,分别则得到了口恶唑烷酮类和丁二酰亚胺类2.4.4.GABA类似物机制:GABA为中枢抑制性递质,该类药物具有与GABA的类似结构,可通过抑制GABA氨基转移酶的活性,或为GABA的前药卤加比的体内代谢:体外无活性,体内代谢活性.卤加比为γ-氨基丁酰胺的前药,二苯甲叉基为载体部分,制成前药使药物的亲脂性增加,便于透过血脑屏障在中枢神经发挥作用。
山西省考研药学复习资料药物化学与药理学重要内容详解
山西省考研药学复习资料药物化学与药理学重要内容详解药物化学与药理学是药学专业中的两门重要课程,对于考研的学生来说,熟练掌握这两门学科的重要内容是非常必要的。
下面将对山西省考研药学复习资料中的药物化学与药理学重要内容进行详细解析。
一、药物化学1. 物质的化学性质药物的化学性质是指它们在物理化学条件下的稳定性、溶解度、化学反应等方面的性质。
了解药物的化学性质可以帮助我们判断其在制剂过程中的稳定性及在体内代谢的情况。
2. 药物的化学分类药物的化学分类主要根据其化学结构和性质进行划分。
常见的化学分类有酸碱性药物、酯类药物、醇类药物、醚类药物等。
了解药物的化学分类能够帮助我们记忆和理解药物的结构和功能。
3. 药物的合成方法药物的合成方法是指通过有机合成化学的方法来合成药物。
掌握药物的合成方法可以帮助我们理解药物的制备过程和合成路线,从而更好地理解药物的结构和性质。
4. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物的化学结构与其生物活性之间的关系。
了解药物的结构活性关系可以帮助我们预测药物的药理作用和副作用,从而指导我们的临床应用。
二、药理学1. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内与生物体之间相互作用的过程。
了解药物的作用机制可以帮助我们理解药物的药理学特性和作用方式,从而指导我们的合理用药。
2. 药物的药效学药物的药效学是指药物在体内产生药理效应的过程。
了解药物的药效学可以帮助我们理解药物的治疗作用、副作用和给药方式,从而更好地指导我们的临床应用。
3. 药物的药代动力学药物的药代动力学是指药物在体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程的动力学规律。
了解药物的药代动力学可以帮助我们理解药物的代谢途径和体内浓度变化规律,从而更好地指导我们的用药剂量调整。
4. 药物与受体的相互作用药物与受体的相互作用是药物产生药理效应的关键步骤。
了解药物与受体的相互作用可以帮助我们理解药物的选择性作用和亲和力,从而更好地预测药物的药理作用和副作用。
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中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学
精编
Document number:WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986
中国药科大学2006年药物化学期末试卷
一、名词解释(每小题4分,共12分)
1.抗高血压药
2.抗代谢抗肿瘤药
3.四环素类抗生素
二、填空题(每空1分,共16分)
1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为
__________。
2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和
其他类型。
3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。
4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。
5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。
6.顺铂临床用于__________。
7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。
8.林可霉素的主要用途是__________。
的结构式为_____。
10.孕甾烷的基本结构式是_____。
11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。
12.克霉唑的临床用途为_____。
三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正
确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号内。
每小题2分,共36分)
1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.硫喷妥钠
D.氯丙嗪
E.安定
2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( )
A.氨甲丙二酯
B.舒宁
C.苯巴比妥
D.氯丙嗪
E.安定
3.苯巴比妥的化学名是( )。
乙基-6-苯基-2,4,6-嘧啶三酮
氯-5-甲基-1-甲酰胺
乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇
,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是
( )。
A.乙酰水杨酸酐
B.吲哚
C.苯酚
D.水杨酸苯酯
E.乙酰水杨酸苯酯
5.吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有( )。
A.双键
B.酚羟基
C.哌啶环
D.醇羟基
E.醚键
6.盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,这是发生了
( )。
A.加成反应
B.氧化反应
C.聚合反应
D.水解反应
E.还原反应
7.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是
( )。
A.吗啡
B.美沙酮
C.哌替啶
D.纳洛酮
E.芬太尼
8.下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是( )。
A.含2个酚羟基
B.含2个甲胺基
C.含3个甲氧基
D.含3个氨基
E.含4个酚羟基
9.盐酸克仑特罗用于( )。
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.抗心绞痛
D.抗心律不齐
E.抗高血压
10.下列不具有抗高血压作用的药物是( )。
A.卡托普利
B.甲基多巴
C.非诺贝特
D.利血平
E.双肼酞嗪
11.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂( )
A.硝苯地平
B.卡托普利
C.非诺贝特
D.利血平
E.双肼酞嗪
12.下列叙述与非诺贝特相符的是( )。
A.含二个苯环
B.含三个苯环
C.含酚羟基
D.不含有酯键
E.不能水解
13.加入氨制硝酸银试液作用,在管壁有银镜生成的药物是
( )。
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
14.青霉素G钠在室温酸性条件下将( )。
氨基上酰基侧链水解
B.β-内酰胺环的水解开环
C.发生分子重排生成青霉二酸
D.钠盐被中和为游离羧酸
E.不能水解
15.下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是( )。
A.磷霉素
B.舒巴坦
C.氨曲南
D.克拉维酸
E.青霉素
16.下列叙述与氯霉素不符的是( )。
A.能引起再生障碍性贫血
B.构型为1R,2R
C.具有重氮化-偶合反应
D.性质较稳定,能耐热,水溶液煮沸5h不失效
E.为左旋体
17.下列哪一药物属于乙烯亚胺类( )
A.环磷酰胺
B.卡莫司汀
C.塞替哌
D.白消安
E.氟尿嘧啶
18.下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。
A.在体外无活性
B.又名癌得星
C.可溶于水,但在水中不稳定
D.属烷化剂类抗
肿瘤药
E.为亚硝基脲类抗肿瘤药
四、多项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出二至五
个正确的答案,并将正确答案的序号分别填在题干的括号内,多选、少选、错选均不得分。
每小题2分,共8分)
1.下列药物具有吩噻嗪环结构的是( )。
A.奋乃静
B.水杨酸
C.苯巴比妥
D.氯丙嗪
E.安定
2.下列属于哌啶类的合成镇痛药是( )。
A.吗啡
B.美沙酮
C.哌替啶
D.纳洛酮
E.芬太尼
3.下列哪几点与利血平有关( )
A.为抗心绞痛药物
B.为神经递质耗
竭类药物
C.降压作用持久
D.不是生物碱
E.为生物碱类药物
4.与红霉素相符的( )。
A.为氨基甙类
B.为广谱抗生素
C.为大环内酯类抗生素
D.为碱性化合物
E.为酸性化合物
五、问答题(每小题7分,共28分)
1.乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引入的应如何检查
2.拟肾上腺素药物可分成哪几类每类各举一具体药物。
3.写出对氨基水杨酸钠、异烟肼的结构式,并说明为何需
制成粉针剂,应如何贮存
4.常用甾类药物按药理作用和化学结构各分为哪几类每类
各列举一具体药物。