药用高分子可降解材料详解演示文稿
药用高分子----可降解材料
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2014.12.19
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2014.12.19
总结
• ①可降解聚合物材料在药物的缓释系统中, 其主要优点:能够减少给药次数, 改善患者顺应性,减轻患者痛苦;减少血药浓度的峰谷现象, 降低毒副作用, 提高疗效;增加药物治疗稳定性, 延长药物作用时间;避免某些药物对胃肠道 的刺激性, 避免夜间给药。对于半衰期短的多肽和蛋白质类大分子药物, 可 以降低药物免疫原性及宿主降解作用, 保持了生化药物的活性与高效性。
2014.12.19
胶
原
• 胶
原
• Fujioka 等设计了高浓度胶原溶液的制备方法 , 首先将低浓度的溶液 冻干成海绵状, 然后再让胶原海绵吸水膨胀, 经揉捏后可以得到质量分 数30 %以上高浓度的均相的胶原凝胶。最后这种胶原凝胶成型为薄 膜作为药物控制释放材料,以干扰素为研究对象, 发现72 h 内, 干扰素 均能以持续速度释放, 并且其释放速率随胶原凝胶的浓度增加而降低
2014.12.19
可降解合成大分子
• 聚丙交酯（polylactide）或聚乳酸 (polylactic acid,PLA)
• 研究与应用最多，疏水材料，不溶于水，易溶于 CH2Cl2,CHCl3等有机溶剂. • 1977年开始用作控释药物的载体与医用手术缝线. • 1997年被美国FDA批准用作药用辅料，用于制备 注射用微球，微囊混悬剂。
• ②本次PPT展示主要展示了生物可降解材料用于的一些基本性质、应用， 并介绍了几个简单的例子。
• ③鉴于我们组没有学过材料方面的课程，可能展示的内容专业性不强，仅 仅是介绍性质的PPT，大家有兴趣的话可以搜索相关文献加强相关方面的 知识。
2014.12.19
聚乳酸PLA生物可降解材料ppt课件
认识到了贫困户贫困的根本原因，才 能开始 对症下 药，然 后药到 病除。 近年来 国家对 扶贫工 作高度 重视， 已经展 开了“ 精准扶 贫”项 目
7聚乳酸材料的发展前景
2024/8/6
简而言之：发展前景广阔
国内 追求 国外
环保 绿色 可再生 低能耗 可持续
PLA
17
4PLA的体外降解
聚乳酸的分解有两个阶段：经水解反应分解之后再靠微生物 分解
在自然环境中首先发生水解，通过主链上不稳定的酯键水解 而成低聚物，然后，微生物进入组织物内，将其分解成二氧 化碳和水。在堆肥的条件下（高温和高湿度），水解反应可 轻易完成，分解的速度也较快。在不容易产生水解反应的环 境下，分解过程是循序渐进的。
2 聚乳酸降解概述
2024/8/6
聚乳酸(PLA)属于线型热塑性生物可降 解脂肪族聚酯。
以玉米、小麦、木薯等一些植物中提 取的淀粉为最初原料,经过酶分解得到葡 萄糖,再经过乳酸菌发酵后变成乳酸,然后 经过化学合成得到高纯度聚乳酸。
聚乳酸制品废弃在土壤或水中，47天 内会在微生物、水、酸和碱的作用下彻 底分解成CO2和H2O，成为植物光合作用 的原料，不会对环境产生污染，因而是 一种完全自然循环型的可生物降解材料 。
乳酸大量存在时，会导致人体内环境稳态的丧失，尤其是固有的酸碱平衡将被
打破，轻则代谢紊乱，重则危及生命，因此，人体内必须消除乳酸。 直接氧化分解为CO２和H２O
在氧气充足的条件下，骨骼肌、心肌或其它组织细胞能摄取血液中的乳酸，在 乳酸脱氢酶的作用下，将乳酸转变成丙酮酸，然后进入线粒体被彻底氧化分解 ，生成ＣＯ２和Ｈ２Ｏ，通过呼吸道、大小便、汗液排除体外。
降解的主要方式：本体侵蚀。
PLA材料浸入水性介质中或植人体内后，首先发生材料吸水。 水性介质渗入聚合物基质，导致聚合物分子链松弛，酯键开始初 步水解，分子量降低，逐渐降解为低聚物。
药用高分子材料的生物性能PPT课件
细胞因子释放研究
研究药用高分子材料对细胞因子释放的影响，以评估其对免疫系统的影响。
免疫细胞功能研究
分析药用高分子材料对免疫细胞功能的影响，以评估其对免疫系统的作用。
过敏反应研究
评估药用高分子材料是否会引起过敏反应，以及过敏反应的类型和程度。
药用高分子材料的免疫学评价
研究药用高分子材料作为药物载体的药物释放行为，包括释放速率、释放机制等。
药用高分子材料的应用领域
总结词：随着医药行业的不断发展，药用高分子材料的应用前景广阔，未来将朝着智能化、个性化、高效化的方向发展。
药用高分子材料的发展趋势
药用高分子材料的生物性能
02
是指药用高分子材料与生物体之间的相互适应性，以及材料对生物体的生理功能的影响程度。
生物相容性
药用高分子材料在体内应无毒或低毒，不产生有害代谢产物，对组织、细胞和器官无毒性损害。
致畸致癌性评价
研究药用高分子材料是否具有致畸、致癌的潜在风险，为临床应用提供安全性依据。
慢性毒性评价
长期观察药用高分子材料对动物的影响，以预测其对人体的潜在危害。
急性毒性评价
通过动物实验评估药用高分子材料的急性毒性，以确定其安全剂量范围。
药用高分子材料的毒理学评价
免疫原性评价
检测药用高分子材料是否能够引发免疫反应，以及反应的强度和类型。
药物释放性能研究
生物利用度研究
药效学研究
药物相互作用研究
评估药用高分子材料中药物的吸收、分布、代谢和排泄情况，以评价其生物利用度。
研究药用高分子材料中药物的药效学作用，包括药理作用、作用机制等。
评估药用高分子材料中药物与其他药物或物质相互作用的可能性及影响。
药用高分子材料的药理学评价
医用生物可降解型高分子材料
医用生物课降解型高分子材料1.聚己内酯（PCL）这种塑料具有良好的生物降解性，熔点是62℃。
分解它的微生物广泛地分布在喜气或厌气条件下。
作为可生物降解材料可把它与淀粉、纤维素类的材料混合在一起，或与乳酸聚合使用。
2.聚丁二酸丁二醇酯（PBS）及其共聚物以PBS（熔点为114℃）为基础材料制造各种高分子量聚酯的技术已经达到工业化生产水平。
日本三菱化学和昭和高分子公司已经开始工业化生产，规模在千吨左右。
中科院理化研究所也在进行聚丁二酸丁二醇酯共聚酯的合成研究。
目前中科院理化研究所正在筹建年产万吨的PBS生产线、广东金发公司建成了年产1000吨规模的生产线等。
3.聚乳酸（PLA）美国Natureworks公司在完善聚乳酸生产工艺方面做了积极有效的工作，开发了将玉米中的葡萄糖发酵制取聚乳酸，年生产能力已达1.4万吨。
日本UNITIKA公司，研发和生产了许多种制品，其中帆布、托盘、餐具等在日本爱知世博会被广泛使用。
我国目前产业化的有浙江海生生物降解塑料股份有限公司（规模5000千吨/年生产线），正在中试的单位有上海同杰良生物材料有限公司、江苏九鼎集团等。
4.聚羟基烷酸酯(PHA)目前国外实现工业化生产的主要为美国和巴西等国。
目前国内生产单位有宁波天安生物材料有限公司（规模2千吨/年），正在中试的单位有江苏南天集团股份有限公司、天津国韵生物科技有限公司等。
1 晶体结构PLA其主要合成方法有2种：乳酸的缩聚和丙交酯的开环聚合。
常用的高效催化剂为无毒的锡类化合物(如氯化锡和辛酸亚锡)。
乳酸或丙交酯在一定条件下聚合，都可得到全规、间规、杂规及不规则的PLA，依聚合单体的不同，可分为左旋聚乳酸(Z—PLA)、右旋聚乳酸(d—PLA)、内消旋聚乳酸(me—PLA)及外消旋聚乳酸(df—PLA)。
PLA只要PLA的立体规整度足够高，本体或溶液中的PLA就会结晶。
PLA结晶度、晶体大小和形态均影响制品的性能(如冲击强度、开裂性能、透明性等) 。
浅析可降解生物医用高分子材料
浅析可降解生物医用高分子材料一、本文概述随着科技的进步和医疗领域的发展，可降解生物医用高分子材料作为一种新型的医用材料，正逐渐受到人们的关注。
本文旨在浅析可降解生物医用高分子材料的基本概念、特性、应用以及发展前景。
通过对这一领域的深入探讨，希望能够为医用材料的研究和应用提供一定的参考和启示。
可降解生物医用高分子材料是一类能够在生物体内或体外环境中，通过水解、酶解或生物代谢等方式逐渐降解的高分子材料。
它们具有良好的生物相容性和生物活性，能够在体内与生物组织进行良好的结合，且降解产物对生物体无害。
这些特性使得可降解生物医用高分子材料在医疗领域具有广泛的应用前景，如药物载体、组织工程、医疗器械等。
本文将从可降解生物医用高分子材料的分类、性质、制备方法、应用现状等方面进行详细阐述，并探讨其未来的发展趋势和挑战。
通过综合分析国内外相关研究成果，旨在为可降解生物医用高分子材料的研究和应用提供有益的参考和指导。
二、可降解生物医用高分子材料的分类天然高分子材料：这类材料主要来源于自然界，如多糖、蛋白质等。
多糖如纤维素、壳聚糖等，具有良好的生物相容性和降解性。
蛋白质如胶原蛋白、明胶等，在人体内能够被自然酶解。
这些天然高分子材料在生物医学领域有着广泛的应用，如药物载体、组织工程支架等。
合成高分子材料：合成高分子材料是通过化学合成方法制得的，如聚酯、聚乳酸（PLA）、聚己内酯（PCL）等。
这类材料具有良好的可加工性和机械性能，可以通过调整分子结构和合成条件来调控其降解速率。
合成高分子材料在生物医用领域的应用也非常广泛，如用于制作药物缓释系统、临时植入物等。
杂化高分子材料：杂化高分子材料是结合天然高分子和合成高分子优点的一种新型材料。
它们通常是通过将天然高分子与合成高分子进行化学或物理共混、交联等方式制备得到的。
杂化高分子材料不仅具有良好的生物相容性和降解性，还兼具了天然高分子和合成高分子的优点，如机械强度高、易于加工等。
高分子材料的降解ppt课件
假设对降解产物进展生物学评价 , 应思索资料中原有的其他物质 ( 如残留 单体、 催化剂、填料等 ) 的影响。
( 二 ) 降解研讨中应思索的问题
假设短少有关资料降解或潜在降解产物的 生物反响方面的重要数据 , 那么应 思索以下 实践情况 :
资料的根本情况分析 : 资料外形、作用与设计原 理的描画 , 运用时的根本要 求和生物环境 , 资 料化学组成和成分 , 资料加工工艺和灭菌方法。
资料构造改动 : 资料构造发生改动会导致不同性 质的降解产物 , 并使药物 控释变成崩解释放。 导致资料构造发生变化的要素有 : 灭菌、植入 操作、资料与组 织的相互作用等。
-、降解研讨设计原理 分析药用高分子资 料在正常运用情况下能否会降解, 对资料 的平安性评价是非常重要的。对药用高 分子资料都进展降解研讨难度很大, 因此 对哪些情况应考 虑有必要进展降解研讨 , 哪些情况可不用进展降解研讨作了原那 么规定。
( 一 ) 应思索降解研讨的情况 1. 资料会被生 物体吸收 ; 2. 长期在体内运用 ( 大于 30d), 能够有明显的生物降解 ; 3. 资料与人体接 触时 , 能够有毒性物质释放。
本要 使药物
等。
二、研讨方案
( 一 ) 降解研讨方案的制定 降解研讨方案的制定主要包括确定
降解产物的分析方学和物理化学性能 ; 降解过程中资料及裂解物的外表形状 ; 降解产物的生物性能及生物化学性能。
降解产物释放的程度和速度取决于
在外表降解产物的浓度、从资料内部向 外表的迁移速率、产物在生化媒介的溶 解性、生化媒介的流动形状等.
药用高分子材料全解PPT课件
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第三节 纤维素衍生物概述 一、化学类别
OR
CH2OR
O
O
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
酯类：CA、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
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二、纤维素衍生物性能的影响因素
• HPMC的制法与MC、EC相似，系以碱纤维 素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。 HPMC属于非离子型纤维素混合醚，它与重金 属不起反应。
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2、性质
①溶解性
• HPMC溶于冷水而不溶于热水；
②粘度
浓度
粘度 分子量
温度
③凝胶化温度
④溶胶
凝胶
⑤吸湿性
⑥良好的成膜性
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1、来源和制法
羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分
OR
聚羟丙基醚。Hale Waihona Puke CH2OROO
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
R= -H -CH3 or
CH2 CH O n
CH3
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• 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号 的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围 的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位表 示羟丙基含量。如HPMC1828、HPMC2208。
⑤其它作用。
第24页/共26页
（2）药剂学中的应用 ①片剂的稀释剂； ②植入剂的载体； ③控释制剂的赋形剂和控释膜材料； ④用于结肠药物传递和基因传递、抗癌药物的
《药用高分子材料》PPT课件
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
药用高分子材料ppt课件
整理版课件
24
药用高分子
乙烯基尿嘧啶是最简单的尿嘧啶单体，能在引发 作用下聚合形成水溶性聚合物，它能像天然核酸那样 彼此间通过氢键缔合形成高分子络合物，有良好的抗 肿瘤作用。
CH2 CH n ON
HN
[ CH2 CH]n ON
HN
整理版课件
25
药用高分子
用甲基富马酰氯与5-氟尿嘧啶（5-Fu）反应得 到单体，均聚物和共聚物都具有抗肿瘤活性。
能通过排泄系统排除体外。
整理版课件
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药用高分子
(3) 对于导入方式进入循环系统的药物－体内包埋以及注射用 药物的载体或者是高分子药物，由于会进入血液系统，故
要求是水溶性或亲水性的、生物可降解的、能被人体吸收
或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材
料，作为体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
整理版课件
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药用高分子
3.1 高分子化药物 3.1.1 低分子药物高分子化的优点
低分子药物与高分子化合物结合后，起医疗作用 的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了骨架或载体 的作用。但越来越多的事实表明，高分子骨架并不是 惰性的，它们对药理基团有着一定的活化和促进作用。
整理版课件
14
药用高分子
高分子载体药物有以下优点：能控制药物缓慢 释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提 高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位， 并能识别变异细胞；稳定性好；释放后的载体高分 子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外 或水解后被人体吸收，因此副作用小。
S
D
T 输 送 用 基 团
S
D
S
连
药
接
物
E
《药用高分子xu》课件
胰岛素递送系统
贴片递药系统
高分子材料可以调控胰岛素的释 放速率，实现自动控制血糖水平。
高分子材料可以制成贴片，使药 物经皮肤渗透进入血液循环系统。
药用高分子在生物医学工程中的应用
1 组织工程材料
高分子材料可用于制备人工骨骼、人工血管和人工皮肤等组织工程材料。
药用高分子PPT课件
药用高分子是指应用于药物领域的特殊高分子材料。本课件将介绍药用高分 子的发展历程、分类、应用领域以及未来的发展方向和应用前景。
什么是药用高分子？
药用高分子是指特殊的高分子材料，用于药物控释系统、生物医学工程、组织工程、生物传感和创面愈合等领 域。它具有优异的生物相容性和药物递送性能。
药用高分子的发展历程
1
20世纪50年代
首次应用于药物控释系统的研究。
2
20世纪70年代
开始研究生物可降解高分子材料。
3
20世纪90年代
高分子材料的应用领域不断拓展，涵盖了生物医学工程和组织工程等领域。
药用高分子的分类
生物可降解高分子
可以在生物体内逐渐降解并被代谢，避免二次手术。
生物惰性高分子
具有稳定性较强的高分子材料，用于制备医疗器械。
2 生物传感器
高分子材料可用作生物传感器的基底，实现对生物分子的检测和分析。
3 人工器官
高分子材料可用于制备人工心脏瓣膜、人工眼角膜和人工肝脏等人工器官。
药用高分子材料的制备方法
1
溶液聚合法
将单体溶解在溶剂中，通过聚合反应形
熔融法
2
成高分子材料。
将单体加热至熔融状态，形成高分子材
料。
3
药用高分子材料
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药用高分子材料
碱
20% NaOH
纤 维
浸渍 1～2 h
素
P ONa
P OCH3 甲基纤维素 MC
CH3Cl
P
P ONa + C2H5Cl
NaOH P
ClCH2COOH
OC2H5 乙基纤维素 EC OCH2COONa羧甲基纤维素钠
CMC-Na
(CH3CO)2O
PO
醋酸纤维素 CA
P OCH2CH2OH
可在低温下聚合
Rp快，分子量高 可直接得到聚合物乳胶
缺点
要得到固体聚合物，后处理麻烦，成本 较高
难以除尽乳化剂残留物
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药用高分子材料
（五） 界面缩聚
界面缩聚是将两种单体分别溶于两种不互溶 的溶剂中，再将这两种溶液倒在一起，在两液相 的界面上进行缩聚反应，聚合产物不溶于溶剂， 在界面析出。
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药用高分子材料
（2） 化学因素
v 主要是邻近基团效应和几率效应。
邻近基团效应 ：
静电作用、空间位阻及构型的不同
邻近基团效应取决于
官能团的性质 反应类型， 立体化学。可称为立体异构效应。
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药用高分子材料
高分子链上邻近基团对反应能力的影响
v 高分子链上彼此相邻的官能团，由于静电作用、空 间位阻等因素可改变官能团的反应能力。
物理因素
v 主要反映在反应物质的扩散速度 和局部浓度两方面。
结晶和无定形聚合物 线型、支链型及交联聚合物 不同的链构象 反应呈均相还是非均相等
对小分子物质的 扩散都有着不同 的影响，从而影 响到基团的反应 能力。
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医用高分子材料范文
医用高分子材料范文医用高分子材料是指应用在医学领域的高分子材料。
随着科技的不断进步和医疗技术的快速发展，医用高分子材料的种类和应用范围不断扩大，已成为医疗器械和医疗设备的重要组成部分。
本文将介绍医用高分子材料的种类、特点和应用。
首先，医用高分子材料可以分为天然高分子材料和合成高分子材料两大类。
天然高分子材料包括天然橡胶、天然纤维素、胶原蛋白等。
天然高分子材料具有良好的生物相容性和生物可降解性，因此广泛应用于外科手术缝合线、心脏瓣膜、人工血管等领域。
然而，天然高分子材料的力学性能较差，容易疲劳破裂，限制了其在一些领域的应用。
合成高分子材料主要包括聚乙烯、聚丙烯、聚乳酸、聚酯等。
这些材料具有较好的力学性能和化学稳定性，可以通过化学合成来控制其物理性能和化学性质，满足不同医疗器械和医疗设备的要求。
例如，聚乳酸可以制备成可降解的缝合线，聚乙烯可以制备成人工关节、人工骨头等。
其次，医用高分子材料具有许多特点。
首先，医用高分子材料具有良好的生物相容性。
这意味着它们可以与生物体的组织和细胞相容，不会引起明显的免疫反应和毒性反应。
这是医用高分子材料能够被广泛应用于人体的重要原因之一其次，医用高分子材料具有可调控的物理性能和化学性质。
通过改变材料的组成、结构和加工工艺，可以调节医用高分子材料的机械性能、表面性质、降解速率等，以满足不同医疗需求。
再次，医用高分子材料具有较好的加工性能和可塑性。
它们可以通过注塑、挤出、模压等加工工艺制备成各种形状的医疗器械和医疗设备，例如导尿管、人工心脏瓣膜等。
同时，医用高分子材料还可以通过热成型、薄膜法等加工工艺制备成薄膜、纤维等形式，应用于创伤敷料、医用纤维材料等领域。
最后，医用高分子材料具有良好的生物可降解性。
它们在体内能够逐渐分解为低分子物质，最终通过代谢排出体外，不会对人体造成负面影响。
这种特性使得医用高分子材料在内外科手术、组织工程和药物缓释等领域得到了广泛应用。
最后，医用高分子材料在医疗领域有广泛的应用。
医用可降解高分子
2012-2-19
在药物控制释放体系中的应用
• 在合成生物降解高分子方面 • 指主链中含有易被水解的酯键、醚键、 氨酯键等的高分子 • 如：聚乙交酯（PGA）聚丙交酯（PLA） 以及他们的共聚物（PLGA）
2012-2-19
在骨科领域中的应用
• 聚羟基丁酸酯（PHB） • 研究表明，PHB与HAP（羟基磷灰石）复 合材料作为骨修复材料，具有很好的特 性。PHB可以在体内水解和酶解，可刺激 新骨的成长。
2012-2-19
生物医用高分子材料的分类
2012-2-19
天然可降解高分子
胶原蛋白 纤维蛋白 甲壳素/壳聚糖
两亲性多糖衍生物
天然
生物大分子前药 天然高分子类水凝胶
2012-2-19
人工合成高分子材料
酯族酸聚酯
聚原酸酯
2012-2-19
典型可降解高分子材料介绍
• 聚乳酸PLA 聚乙醇酸PGA及其共聚物 • 用于缝合线，药物释放载体和组织工程，可 生物降解，常以共聚调控降解时间 • 聚羟基丁酸酯PHB及其共聚物 • 可生物降解，用于药物释放载体和组织工程 • 多糖和蛋白质是自然界中重要的天然高分子， 具有很好的生物相容性、可降解性和低毒性，
可降解高分子材料在医学领域的应用
组织工程 药物释放 体系
医学领域 应用
外科手术 缝合线
骨科领域
2012-2-19
在组织工程中的应用
• 组织工程（tissue engineering） • 应用工程科学和生命科学的原理与方法， 在正确认识正常和病理哺乳动物的组织 结构与功能关系的基础上，研发、修复、 维持或改善组织功能的生物替代物的一 门新兴学科。
2012-2-19
参考文献
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按来源分类
可降解高 分子材料
天然高分子 合成高分子
多糖类 （壳聚糖，环糊精
等）
蛋白质类 （胶原，白蛋白等）
聚乳酸，聚酸酐， 氨基酸类聚合物，
聚磷酸酯等
• 生物可降解材料
• 用于注射制剂与埋植制剂—一方面可使药 物达到近似一级或零级释放,另一方面药物 释放结束后,材料在体内代谢吸收或排出体 外,无需手术取出.
• 聚乳酸的用途
• 低分子量的PLA 主要用于材料改性时的添加剂. • 高分子量的PLA一般分子量为几十万到几百万，
主要用作人体支撑材料. • 中等分子量（一般1万到10万），较适合作为药
物的载体。
聚乳酸的合成
• 聚乳酸的合成
• 利用单体丙交酯，在引发剂存在下开环聚合，主要引发剂 有四苯化锡，二乙基锡，锌酸锡等亲核物质，在130170℃，真空条件下聚合。
• 壳聚糖作为药物缓释材料的剂型已有壳聚糖膜、壳聚糖微球、壳聚糖纳米粒、壳聚糖 微囊、壳聚糖片剂或颗粒等。
壳聚糖纳米粒子
• 壳聚糖纳米粒子
• 壳聚糖纳米粒子作为药物控释载体具有超微 小的体积, 是直径在10 ～ 500 nm 之间的固态胶 态粒子。壳聚糖膜纳米粒子制取目前多采用凝聚法 或沉淀法、共价交联法、离子交联法、乳滴聚结法。
药用高分子可降解材料详解演示文稿
（优选）药用高分子可降解材料
生物降解材料介绍
• 生物可降解材料
• 主要是指分子链中含有不稳定的化学键,在体内能被化学 降解或酶解成小分子,且降解的中间产物或最终代谢产物 与机体具有良好的生物相容性的高分子材料。
• 天然和改性天然生物可降解材料在现代药剂学中的应用, 开发出具有特殊疗效的药物新剂型,在减轻病人的痛苦,提 高生命质量中发挥着越来越重的作用,成为材料科学与药 剂学研究的热点。
聚乳酸化学结构
• 聚乳酸化学结构
• 乳酸化学结构中有不对称碳原子，存在旋光异构。有D-聚乳酸，L-聚 乳酸和D,L-聚乳酸。
• 前两种属高结晶度聚合物，结晶度在37%左右，Tm约180℃，Tg约 67℃；而D,L-聚乳酸为无定形聚合物，Tg约57℃。无定形态的D,L聚乳酸，成膜性能较好。
聚乳酸的用途
• 类型3：聚合物存在交联网络，不稳定键断裂，释放出活性剂A与可溶性聚合 物碎片。其大小取决于交联网络中可水解键的密度；
• 类型4，5：活性剂A可直接连于聚合物的主链或支链，这两种类型又叫聚剂 .
• 第二节 生物可降解材料举例
天然高分子
•胶 原
• 胶原是人体内含量最丰富的蛋白质,胶原具有生物相容性 和弱的免疫原性,为动物胶原用于治疗人类某些疾病提供 了依据,并且具有高度亲水性、透氧性等优点。
• 表面降解和本体降解是聚合物降解的两种基本形式
– 表面降解(surface degradation)—降解只发生在材料表 面,又称为非均匀降解(heterogeneous degradation)
– 本体降解(bulk degradation)—聚合物内部与外部以同 样的速率发生降解，又称均一降解（homogeneous degradation）
不稳定的化学键
• 这些材料的特点是高聚物链中都含有 可被水或酶分子作用的不稳定键（ labile bonds）,如:
• 酯键（－CO－O－），酰胺键（－CO－NH－）， 遇水易被水解；
• 酚类，烯醇类，芳胺类，吡唑酮类，遇体内过氧 化物易被氧化降解；
• 偶氮键（-N=N-），遇到偶氮还原酶发生偶氮键
材料降解与药物从制剂中释出的机制
• 材料降解与药物从制剂中释出的机制
• 1.降解材料的类型、化学结构; • 2.水解或酶解反应动力学— 是优先表面降解(பைடு நூலகம்均一降
解),还是整体均一降解,或者二者兼之; • 3.剂型设计—药物是包埋整体系统,或者是包裹的储库系
统,或者是药物键接于聚合物.
表面降解与本体降解
可降解合成大分子
• 聚丙交酯（polylactide）或聚乳酸 (polylactic acid,PLA)
• 研究与应用最多，疏水材料，不溶于水，易溶于 CH2Cl2,CHCl3等有机溶剂.
• 1977年开始用作控释药物的载体与医用手术缝线. • 1997年被美国FDA批准用作药用辅料，用于制备
注射用微球，微囊混悬剂。
• 1976年美国食品及药物管理局正式批准医用胶原材料应用 于临床。胶原膜可解决非水溶性药物的局部给药问题,可 将非水溶性药物颗粒均匀分散在胶原基质中,制成混合药 膜型系统(又称整体系统)。
胶原
•胶 原
• Fujioka 等设计了高浓度胶原溶液的制备方法, 首先将低浓度的溶液 冻干成海绵状, 然后再让胶原海绵吸水膨胀, 经揉捏后可以得到质量分 数30 %以上高浓度的均相的胶原凝胶。最后这种胶原凝胶成型为薄 膜作为药物控制释放材料,以干扰素为研究对象, 发现72 h 内, 干扰素 均能以持续速度释放, 并且其释放速率随胶原凝胶的浓度增加而降低
• Banerjee 等采用凝聚法制得了可用于蛋白 质药物释放的交联壳聚糖纳米粒子。经静脉注射 在老鼠、兔子体内后, 发现壳聚糖纳米粒可分布在 心脏、肝、肾、囊尾、脊椎内且能在血液中保留 一定时间。Hu 等利用共价交联法制备了粒径 介于50 ～ 400 nm 的壳聚糖/聚丙烯酸复合型纳米 载体, 对胰岛素体外释放表明, 这些载药纳米微粒能 提供10 d 的连续释放, 且具有pH 敏感特性, 尤其 适合用作药物在肠道内的控制释放。
• Kay等首先以胶原海绵为载体成功制备5-FU或博莱霉素植入剂,用2种 植入剂治疗实行青光眼滤过术的家兔,可以明显延长滤过泡的寿命和 降低眼内压。
壳聚糖
• 壳聚糖
• 壳聚糖是广泛存在于植物细胞壁和甲壳类动物及昆虫中的甲壳素脱乙酰化产物, 其降解 产物无毒, 且能被生物体完全吸收, 还可以抗菌、抗酸、抗凝血、抗溃疡, 可阻止或减 弱药物在胃中的刺痛作用, 抑制癌细胞转移等。
• 实际情况一般是两种降解机制兼而有之,只是某种机制 占优势而已.
根据聚合物中不稳定键所处的位置不同，降解可分为5种类型：
五种类型简介
• 类型1 ：不稳定键是主链骨架的一部分，键断裂时产生小分子可溶性聚合物 片段，包埋的活性剂A释放；
• 类型2：不稳定键为支链并连有疏水基团R，键断裂时释出疏水基团R，导致 聚合物溶解与活性剂A释放；