药物化学重点_名词解释_问答题

补充填空题：

1、将吗啡3位的酚羟基和6位的醇羟基都乙酰化，其镇痛作用增加，成瘾性增加，其即是海洛因。

2、舒他西林为前体药物，它在体内转化为舒巴坦和氨苄西林。

3、在喹诺酮类药物的结构中，6位引入F ，由于增加与DNA 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的亲和力，而是活性增大，3位羰基与4位酮羰基与酶结合。

4、当将红霉素的9C 羰基进行肟化，药物耐酸能力增强。血管紧张素Ⅱ受体亚型包括：21AT AT 和。

5、氯沙坦的作用靶点是：1AT

6、β-内酰胺类抗生素按化学结构作用不同分为：青霉素类、头孢菌素类、非经典的β

-内酰胺类。 7、盐酸氮芥临床应用于抗肿瘤药。

8、罗哌卡因为局麻药，钠离子通道阻滞剂为抗心律失常药，米诺环素为四环素类抗生素。

9、胺碘酮的作用靶点是：钠离子通道阻滞剂。

10、氟尿嘧啶是干扰DNA 合成的抗肿瘤药，利血平能抑制胺泵。

11、盐酸赛庚啶为1H 受体拮抗剂，雷尼替丁属于2H 受体拮抗剂。 12、半合成青霉素的重要原料是：6-APA 。

13、磺胺类药物能与细菌生长必须的对氨基苯甲酸PABA 竞争。

14、代谢类肿瘤药包括：嘧啶类、嘌呤类、叶酸类。

15、卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。

16、舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂。可乐定：2α受体激动剂。 17、局麻药结构改造中以硫代酯代替酶，脂溶性增加。

18、布洛芬的化学结构为联苯丁酮酸，具有胃肠道副作用。

19、催眠镇静药按结构分为：巴比妥类、苯二氮卓类。

20、用于测量脂水分配系数的有机溶剂是：正辛醇。

21、寻找先导化合物的途径是多种多样的，，例如，可卡因具有毒副作用大的特点，对此进行优化得到普鲁卡因，临床用于局麻药。还可以将人体内源型活性物作为先导物，例如：组胺，对其进行优化得到西咪替丁，临床用于抗溃疡。

22、将吗啡3位的强基甲基化，其镇痛作用下降，成瘾性下降。

23、贝诺酯为前体药，它在体内可转化为阿司匹林和对乙酰氨基酚。

24、卡托普利的作用点是：ACE

25、吗啡分子结构中因具有（3-）酚羟基及（17-N-甲基）叔胺，因而显酸碱两性。

26、吉非洛奇的临床作用是：降血脂。

27、非甾体抗炎药根据化学结构分为：水杨酸类、 芳基烷酸类、吡唑酮类、1，2-苯并噻嗪类。

28、复方新诺明由SMZ 和TMP 以5：1的比例合成。

29、在酸性条件下，四环类抗生素6C 上的羟基和5

C 上的氢发生消除。 30、作用于离子通道的药物为四类：钠离子通道阻滞剂、钾离子通道阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、加智力通道开放剂。

31、地西泮属于：苯二氮卓类药物。

32、抗肿瘤药物按作用机制可以分为：制剂作用于DNA 的药物、干扰DNA 和核酸合成的药物、康有丝分裂的药物。

33、可乐定是2α受体激动剂，哌唑嗪是1α受体阻断剂。 34、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度与2位取代基的吸电子能力成正比，其母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子可获得最佳活性。

35、主要用于癫痫大发作的药物有：苯妥因钠。小发作有乙琥胺，光谱抗惊药有：丙戊酸钠。

36、强心苷配糖基甾核的构象为顺-反-顺，17β位有βα,-不饱和内酯结构,3β-OH 以1，4糖苷键与糖基连接,转为α构型则失活。

37、对头孢菌素C 的3位进行结构改造可改善药物的药代动力性质，如第四代头孢菌素的结构特点是：3位含有带正电荷的叔基结构。

38、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用位置：具有一个碱性中心、具有一个与碱性中心共平面的芳环结构、与平坦芳环结构及碱性中心形成三锥立体结构的烃基部分。

1.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名 ）、（商品名）

2. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲 ）结构，因而具有水解性。

3、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH 往往（ 降低 ）

4、奥美拉唑是第一个上市的（ 质子泵 ）抑制剂

5、 氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。

6、在pH2-6条件下，四环素易发生（ C4-差向异构化 ）

7、（ 己烯雌酚 ）是人工合成的非甾类雌激素

8、维生素C 分子中含( 2 )个手性碳原子

9、活性最强的维生素C 的构型为( L-(+)抗坏血酸 )

10、在喹诺酮类药物分子结构中的( 7 )位引入哌嗪可增加抗菌活性

11在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性(减弱)， ( 6 )位引入氟原子可增加抗菌活性

12、吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。

13、在青霉素6位侧链的碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素，在青霉素6位侧链中引入具较大空间位阻的基团可获得耐酶青霉素

1.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名 ）、（商品名）

2. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲 ）结构，因而具有水解性。

3、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH 往往（ 降低 ）。

4、奥美拉哇是第一个上市的（ 质子泵 ）抑制剂。

5、PG 的中文含义是( 前列腺素)，是英文( Prostaglandine )的缩写。 巯（ 嘌呤 ）为嘌呤拮抗剂，用于各种急性白血病。

6、 氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。

7、在pH2-6条件下，四环素易发生（ C4-差向异构化 ）。

8、（ 己烯雌酚 ）是人工合成的非甾类雌激素。

9、睾酮的17位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的（ 炔孕酮 ）。

10、睾酮引入（17

-甲基 ）得到的甲睾酮，是常用的口服雄激素。 11、维生素D3在肾脏内被代谢激活生成( 1，25-二羟基维生素D3 )

12、维生素C 分子中含( 2 )个手性碳原子

13、活性最强的维生素C 的构型为( L-(+)抗坏血酸 )