药物化学-镇静催眠药

本节结束！
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42
第二节：抗癫痫药
其俗称为 “羊癫疯” 或者 “羊角风”。
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癫痫症状
43
A
44
癫痫
• 癫痫这个古老而又现代疾病，至今具体病因 不明，只知道它的发作是大脑神经元群突然 过度放电的结果。
• 药物只能对症治疗。目前只能减少或阻止发 生，不能有效地防治和治愈疾病。
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45
A
33
5.巴比妥药物为：
A.两性化合物
B.中性化合物
C.弱酸性化合物 D.弱碱性化合物
答案： C
6.在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物经
重氮化合后与β-萘酚生成橙色：
A.地西泮
B.盐酸利多卡因
C.苯巴比妥 D.奥沙西泮
答案： D
A
34
7.巴比妥类药物的基本结构为： A.乙内酰脲 B.丙二酰脲 C.丁二酰亚胺 D.丁酰苯 答案： B
Байду номын сангаас
B.阿司匹林 D.盐酸氯丙嗪
1.巴比妥类药物的通性包括： A.弱酸性 B.水解性 C.与银盐反应 D.与铜吡啶试液反应
2.有关奥沙西泮哪些叙述是正确的：
A.是地西泮的活性代谢产物 B.其作用比地西泮强两倍 C.水解产物可发生重氮化偶合反应 D.1位上没有甲基取代
3.下列哪些药物具有苯并二氮杂焯母核： A.苯巴比妥 B.地西泮 C.奥沙西泮 D.艾司唑仑
第三章
镇静催眠药
A
1
你有过失眠吗？
1．睡觉时思考问题只会加剧失眠
2．晚上不要喝咖啡、茶，也不要吸烟
3．睡前莫生气
4．晚饭吃太饱
A
2
第一节：镇静催眠药
镇静药：使兴奋不安，烦躁焦虑的病人安静下来的药物
催眠药：使机体发生近似生理睡眠状态的药物
镇静药和催眠药 无严格的区别
A
3
镇静催眠药
➢ 特点：不同剂量产生不同作用
a.本品+HCI+碘化铋钾试液 橙红色沉淀 b. 本品经氧瓶燃烧,再有NaOH溶液吸收,经酸酸化后,
显氯化物的鉴别反应.
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22
[药理作用]
临床用于治疗失眠症,焦虑症,抑郁症及循环系统 疾病引起的精神失常.
A
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小酒送服安眠药，危险！
酒后服用安眠药，可产生双重抑制 作用，使人出现呼吸变慢、血压下降、 休克甚至呼吸停止而死亡。
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12
[通 性]
3.水解性
具有酰脲结构,易水解。遇NaOH水解生成 NH3 （碱性）能使红色石蕊试纸变蓝.
4.与铜吡啶试液反应
巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液 含硫巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液
紫堇色（蓝紫色） 绿色
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13
[通 性]
5.与银盐反应
巴比妥类药物 + AgNO3 一银盐(溶解于水) Ag二N 银盐(白色沉淀,不溶于水,但溶于氨水)
8.地西泮又名： A.眠尔通 B.冬眠灵 答案： C
C.安定
D.鲁米那
A
35
9.巴比妥类药物能与氢氧化钠溶液一起加热时可水 解放出氨气，这是因为分子中含有：
A.酯基 B.酰卤 C.酰肼 D.酰脲 答案： D
10.巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与过量硝酸银试剂 作用产生白色沉淀，这是因为生成了：
A.一银盐 B.二银盐 C.银配合物 D.游离体 答案： B
据说喜剧大师卓别林就是死于酒后 服用安眠药。所以服用安眠药切忌同 时饮酒。
A
24
奥沙西冸
CH3
9 10 N 1
O
2
8
7
Cl
11 65
3
N
4
1.是地西泮的代谢产物。
2.分子中有内酰胺基团，可发生 水解反应。
3.水解产物具有芳伯氨基，可发 生重氮化偶合反应。
4.治疗失眠，效果比地西泮弱。
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25
艾司唑仑（舒乐安定）
A
36
11.下列关于地西泮叙述错误的是：
A.又名安定
B.在水中几乎不溶解
C.遇酸或碱及受热易水解
D.经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反 应
答案： D
12.地西泮属于：
A.巴比妥类
B.氨基甲酸酯类
C.苯并二氮杂焯类 D.吩噻嗪类
答案： C
A
37
13.此化学结构式对应下列哪种药物：
A.地西泮 C.苯妥英钠
主要用于失眠，也可用于抗惊厥、抗癫痫，
抗焦虑及麻醉前给药,与地西泮相比，其催睡作
用强45倍。
A
26
A
29
复习题
1.地西泮的化学结构中所含的母核是： A.苯并硫氮杂卓环 B.1，4-苯并二氮杂焯环 C.1，3-苯并二氮杂焯环 D.1，5-苯并二氮杂焯环 答案： B 2.配置地西泮的注射液时常以盐酸调PH为6.2—6.9
并用流通蒸汽灭菌时为了防止其被： A.氧化 B.还原 C.水解 D.脱水 答案： C
A
32
3.除含硫巴比妥类药物以外的巴比妥类药物与吡啶 硫酸铜试剂作用显： A.紫堇色 B.蓝色 C.绿色 D.红色
答案： A
4.苯巴比妥钠注射液制成粉针剂应用，这是因为： A.苯巴比妥钠不溶于水 B.运输方便 C.对热敏感 D.水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 答案： D
O3
A
14
【药理作用】
此类药物也有成瘾性，久服用突然停药易 发生“反跳”现象，表现为：激动、失眠、 焦虑、甚至惊厥。
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16
二、苯并二氮杂焯类
发展：20世纪60年代发展的一类药物，疗效好，安全 作用：镇静、催眠、抗焦虑的首选药物，
有些也用作抗癫痫药 中毒：静脉注射对心血管和呼吸有抑制作用。
若因使用过量中毒而致呼吸、循环明显抑制时， 可用特效药氟马西尼抢救和诊断。
答：苯巴比妥，异戊巴比妥，司可巴比妥， 硫喷妥钠
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7
• 在中国执行注射死刑的普遍配方是：
大剂量巴比妥+肌肉松弛剂+高浓度氯化钾
A
10
[通 性]
1.性状
白色结晶性粉末，加热多能升华，不溶于水。
2.弱酸性
1.本类药物可与NaOH,Na2CO3形成钠盐。 2.巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的CO2而析出 沉淀。(本类药物的酸性比碳酸还弱)
小剂量
镇静
中等剂量
大剂量
催眠 麻醉、抗癫痫
过量
自杀
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4
镇静催眠药的分类（根据结构分）
1.巴比妥类 2.苯并二氮杂卓类 3.氨基甲酸酯类
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5
一、巴比妥类镇静催眠药
[结构通式]
O
R1
C NH
C
R2
C NH
O
CO
巴比妥类药物的基本结构称为
嘧啶三酮或丙二酰脲
A
6
思考
1.常用的巴比妥类药物有哪些？作用时间是 否相同？
A
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二、苯并二氮杂卓类
A
18
基本结构：
N
卓
氮杂卓
N
N
苯并二氮杂卓 1，4-苯并二氮杂卓
A
N
苯并氮杂卓
19
代表药物: 地西泮 (安定)
[化学结构式]
8
Cl 7
CH3
9 10 N 1
O
2
11
6
5
3
N
4
基本结构：1,4-苯并二氮杂卓
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[理化性质]
1.物理性质：本品为白色结晶性粉末; 不溶于水。 2.稳定性：具有亚胺及内酰胺结构,故易水解. 3.鉴别反应：